Composición:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Hipertensión arterial (pacientes que muestran terapia combinada con amlodipino y losartán).
Dentro, 1 vez al día, independientemente de la hora de comer, beber con una pequeña cantidad de agua.
La dosis recomendada de Lortens es de 1 tableta./ día.
El medicamento Lortens a una dosis de 5 + 50 mg se prescribe para pacientes que no han alcanzado un control AD adecuado cuando usan amlodipino a una dosis de 5 mg o lozartán a una dosis de 50 mg en monoterapia.
El medicamento Lortens en una dosis de 5 + 100 mg se prescribe para pacientes que no han alcanzado un control AD adecuado cuando usan un lozartán a una dosis de 100 mg o Lortens a una dosis de 5 + 50 mg.
El medicamento Lortens a una dosis de 10 + 50 mg se prescribe para pacientes que no han alcanzado un control AD adecuado cuando usan amlodipino a una dosis de 10 mg o Lortens a una dosis de 5 + 50 mg.
El medicamento Lortens en una dosis de 10 + 100 mg se prescribe para pacientes que no han alcanzado un control AD adecuado cuando usan el medicamento Lortenza en una dosis de 5 + 100 mg o 10 + 50 mg.
La dosis se selecciona después de una titulación previa de dosis de componentes individuales del fármaco. Si necesita cambiar la dosis de una de las sustancias activas en la preparación de combinación fija (por ejemplo, en relación con una enfermedad recién diagnosticada, un cambio en la condición del paciente o la interacción farmacológica), es necesaria una selección individual de dosis de componentes individuales .
La dosis diaria máxima es de 10 + 100 mg.
Los pacientes que toman lozartán y amlodipino al mismo tiempo pueden transferirse a Lortens, que contiene lozartán y amlodipino en las mismas dosis.
Violación de la función de los riñones. Con Cl creatinina de 50 a 20 ml / min, no se requiere corrección de dosis.
El medicamento Lortens está contraindicado para pacientes con cl creatinina de menos de 20 ml / min y pacientes en hemodiálisis (ver. "Indicaciones").
Pacientes con CAB reducida En pacientes con CRO reducidas (por ejemplo, debido al tratamiento con altas dosis de diuréticos, etc. d.) la dosis inicial del lozartán debe reducirse a 25 mg 1 vez al día. Debido a la falta de una dosis que contenga 25 mg de lozartán en Lortens, esta dosis debe ser recetada en monoterapia con lorartán.
Antes de usar el medicamento Lortens, es necesario restaurar el JCC y el contenido de sodio en el plasma sanguíneo.
Violación de la función hepática. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia (menos de 9 puntos en la escala Child-Pew) en la historia que usen dosis más bajas de lorartán. Debido a la falta de una dosis que contenga 25 mg de lozartán en Lortens, esta dosis debe ser recetada en monoterapia con lorartán.
El uso de Lortens es posible en pacientes con insuficiencia hepática (menos de 9 puntos en la escala de Child Pugh), lo que, por decisión del médico, recomendó el uso de lozartán en una dosis de 50 mg.
Pacientes de edad avanzada. En pacientes mayores de 65 años debido a un aclaramiento reducido, se recomienda comenzar la terapia con amlodipino con una dosis de 2.5 mg / día. Dado que el medicamento Lortens no tiene una dosis que contenga 2.5 mg de amlodipino, esta dosis debe comenzar en monoterapia con amlodipino.
Niños y adolescentes. Los lortens no deben recetarse a niños y adolescentes menores de 18 años, t.to. no hay datos sobre la efectividad y seguridad del uso en este grupo de pacientes.
hipersensibilidad a sustancias activas activas y / o componentes auxiliares del fármaco;
insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child Pugh);
obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica expresada hemodinámicamente);
insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio;
shock (incluido cardiogénico);
hipotensión arterial pesada (sAD inferior a 90 mm RT. Art.);
trastornos graves de la función renal (Cl creatinina inferior a 20 ml / min);
uso en pacientes en hemodiálisis;
uso simultáneo con aliskirene o medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o insuficiencia renal (FSKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2);
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo y lactancia (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia");
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón, condición después del trasplante de riñón (falta de experiencia) enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca con arritmias potencialmente mortales, enfermedad cerebrovascular, hiperaldosteronismo primario, edema angioneurótico en la historia, angina de pecho inestable, aplicación en pacientes con CRO bajas (por ejemplo, cuando se usan altas dosis de diuréticos, diarrea pronunciada, vómitos y otras condiciones, que conduce a hipovolemia) en pacientes, dietético con límite en la sal de mesa, hipercalemia, hipotensión arterial, insuficiencia hepática (menos de 9 puntos en la escala de Child Pugh) síndrome de debilidad del nodo sinusal (bradicardia pronunciada, taquicardia) insuficiencia cardíaca crónica de etiología no ishemia (II - clase funcional IV según clasificación NYHA), estenosis aórtica y / o mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, infarto agudo de miocardio (y dentro de 1 mes después de un ataque cardíaco), pacientes de edad avanzada.
Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios de la OMS: muy a menudo — ≥1/10; a menudo — de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia — de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente — de ≥1 / 10000 a <1/1000; muy raramente — <1/10000; frecuencia desconocida — no se puede evaluar en función de los datos disponibles.
MedDRA | Efectos no deseados | Frecuencia de desarrollo | ||
Amlodipin / Lozartan | Amlodipin | Lozartan | ||
Enfermedades infecciosas y parasitarias | Infección del tracto urinario | — | — | Frecuencia desconocida |
De la sangre y el sistema linfático | Leucopenia | — | Muy raro | — |
Trombocitopenia | — | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Anemia | — | — | Frecuencia desconocida | |
Del sistema inmune | Reacciones anafilácticas | — | — | Raramente |
Hinchazón angioneurótica * | — | Muy raro | Raramente | |
Vasculitis, incluida la vasculitis hemorrágica (Shenlein-Genoha morado) | — | — | Raramente | |
Reacciones de hipersensibilidad | - | Muy raro | Raramente | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Hiperglucemia | — | Muy raro | - |
Trastornos mentales | Insomnio, labilidad (incluida la ansiedad) | — | Con poca frecuencia | — |
Depresión | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Confusión | — | Raramente | — | |
Desde el lado del sistema nervioso | Mareo | A menudo | A menudo | A menudo |
Somnolencia | Con poca frecuencia | A menudo | Con poca frecuencia | |
Dolor de cabeza | A menudo | A menudo | Con poca frecuencia | |
Trastornos del sueño | — | — | Con poca frecuencia | |
Parestesia | — | Con poca frecuencia | — | |
Hipestesia | — | Con poca frecuencia | — | |
Temblor | — | Con poca frecuencia | — | |
Disgeusia | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Hipertensión muscular, neuropatía periférica | — | Muy raro | — | |
Migraña | — | — | Frecuencia desconocida | |
Trastornos extrapiramidales | — | Frecuencia desconocida | — | |
Desde el lado del cuerpo de visión | Deterioro visual (incluyendo. H. diplopía) | — | A menudo | — |
Del lado de los órganos auditivos y los trastornos del laberinto | Vértigo | Con poca frecuencia | — | A menudo |
Ruido en los oídos | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Desde el lado del corazón | El sentimiento de latidos del corazón | Con poca frecuencia | A menudo | Con poca frecuencia |
Benocardia | — | — | Con poca frecuencia | |
Arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia gástrica y parpadeo auricular) | — | Con poca frecuencia | — | |
Infarto de miocardio | — | Muy raro | — | |
Del lado de los vasos | La sensación de un torrente de sangre en la piel de la cara | Con poca frecuencia | A menudo | — |
Hipotensión ortostática (incluidas las reacciones ortostáticas dozociativas) ** | Con poca frecuencia | — | Con poca frecuencia | |
Disminución expresada en la presión arterial | — | Con poca frecuencia | — | |
Vasculitis | — | Muy raro | — | |
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino | Falta de aliento | Con poca frecuencia | A menudo | — |
Rinit | — | Con poca frecuencia | — | |
Tos | — | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Del sistema digestivo | Dolor abdominal | — | A menudo | Con poca frecuencia |
Molestias en el abdomen | Con poca frecuencia | — | — | |
Náuseas | Con poca frecuencia | A menudo | — | |
Esofagitis por reflujo | Con poca frecuencia | — | — | |
Vómitos, mucosa oral seca | — | Con poca frecuencia | — | |
Dispersión | Con poca frecuencia | A menudo | — | |
Cambio en el modo de defecación (incluyendo diarrea y estreñimiento) | — | A menudo | — | |
Sed | — | Con poca frecuencia | — | |
estreñimiento | — | — | Con poca frecuencia | |
Gastrit, hiperplasia de goma | — | Muy raro | — | |
Pancreatitis | — | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Diarrea | — | — | Frecuencia desconocida | |
Del hígado y del tracto biliar | Hepatitis | — | Muy raro | Raramente |
Violación de la función hepática | — | — | Frecuencia desconocida | |
Amarillo | — | Muy raro | — | |
Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas | — | Muy raro | — | |
De la piel y el tejido subcutáneo | Erupción cutánea | — | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia |
Alopecia, púrpura, cambio de color de piel, aumento de la sudoración, examen | — | Con poca frecuencia | — | |
Picazón en la piel | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Vintage | Con poca frecuencia | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Fotosensibilidad | — | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson | — | Muy raro | — | |
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo | Hinchazón de los tobillos | — | A menudo | — |
Calambres en los músculos | — | A menudo | — | |
Mialgia | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Artralgia | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Rabdomiólisis | — | — | Frecuencia desconocida | |
Dolor de espalda | — | — | Frecuencia desconocida | |
De los riñones y el tracto urinario | Aumento de la micción | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia | — |
Instos dolorosos para orinar, nicturia | — | Con poca frecuencia | — | |
De los genitales y la glándula mamaria | Disfunción eréctil / impotencia | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida |
Ginecomastia | — | Con poca frecuencia | — | |
Trastornos y trastornos generales en el lugar de la administración | Debilidad | Con poca frecuencia | — | — |
Aumento de la fatiga | — | A menudo | Con poca frecuencia | |
Molestias en el área del pecho | Con poca frecuencia | — | — | |
Dolor en el pecho | Con poca frecuencia | — | — | |
Una sensación de saturación rápida | Con poca frecuencia | — | — | |
Otecs / edema periférico | Con poca frecuencia | Muy a menudo | Con poca frecuencia | |
Astenia | — | A menudo | Con poca frecuencia | |
Desnutrición | — | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Dolor | — | Con poca frecuencia | — | |
Síntomas parecidos a un agarre | — | — | Frecuencia desconocida | |
Datos de laboratorio y herramientas | Hipercalemia | — | — | A menudo |
Aumento de la actividad de ALT *** | — | — | Raramente | |
Hiponatriemia | — | — | Frecuencia desconocida | |
Aumento del peso corporal, disminución del peso corporal | — | Con poca frecuencia | — |
* Incluyendo edema laríngeo, cuerdas vocales, caras, labios, gargantas y / o lengua (con el desarrollo de obstrucción del tracto respiratorio), algunos pacientes tenían edema angioneurótico en la anamnesis cuando fueron tratados con otros medicamentos, incluidos los inhibidores de la APF.
** Especialmente en pacientes con CRO reducidas (por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave o después del tratamiento con dosis altas de diuréticos).
*** Por lo general, pasa después de la abolición de la droga.
Se desconocen los casos de sobredosis con una combinación fija de amlodipino / lozartán. A continuación se presentan datos sobre una sobredosis de amlodipino y lozartán, tomados por separado.
Amlodipin
Síntomas : una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (riesgo de desarrollo de hipotensión arterial severa y persistente, incluyendo.h. con el desarrollo del shock y la muerte).
Tratamiento: El propósito del carbón activado (el uso de carbón activado en voluntarios sanos inmediatamente o dentro de las 2 horas posteriores a la toma interna de 10 mg de amlodipino condujo a una disminución significativa en su absorción). Si es necesario, se muestra lavado gástrico. La hipotensión arterial clínicamente significativa durante una sobredosis de amlodipino requiere un conjunto de medidas para normalizar el estado del CCC, Es necesario dar una posición elevada a las extremidades inferiores, monitorear constantemente los indicadores funcionales del corazón y el sistema respiratorio, el JCC y diurex. Terapia sintomática intensiva. Para restaurar el tono vascular y la presión arterial, se usan fármacos vasododificantes (en ausencia de contraindicaciones para su uso) para eliminar el bloqueo de los canales de calcio, en / en la introducción de gluconato de calcio. La hemodiálisis es ineficaz.
Lozartan
Datos limitados de sobredosis de lozartán disponibles.
Síntomas : pronunciada disminución de la presión arterial, taquicardia; bradicardia debido a estimulación parasimpática (vaga).
Tratamiento: Al desarrollar hipotensión arterial sintomática, se realiza una terapia de apoyo. La hemodiálisis del loratán y su metabolito activo es ineficaz.
El medicamento Lortense es una combinación de dos componentes activos con efectos antihipertensivos complementarios: amlodipino (BKK) y lozartán (antagonista de los receptores de angiotensina II - ARA II).
Los componentes activos del fármaco tienen un mecanismo diferente de acción antihipertensiva: la amlodipina causa expansión vascular, reduciendo el OPS, lozartan actúa sobre RAAS (inhibe los efectos de la anhiotencina II) lo que conduce a una disminución más pronunciada de la presión arterial en comparación con el contexto de la monoterapia con cada medicamento.
Amlodipin
La dihidropiridina derivada bloquea los canales de calcio y reduce los iones de calcio transmembrana en cardiomiocitos y células vasculares del músculo liso. El efecto antihipertensivo de la amlodipina se asocia con un efecto relajante directo sobre los músculos lisos de los vasos arteriales. En estudios preclínicos, la amlodipina tuvo un efecto más pronunciado sobre las células del músculo liso de los vasos en comparación con los cardiomiocitos. La amlodipina no tiene un efecto negativo sobre la conductividad AV o la contractividad miocárdica.
Reduce la resistencia de los vasos renales y aumenta el flujo sanguíneo renal.
Estudios de amlodipino en pacientes con XN II - IV de la clase funcional de acuerdo con la clasificación NYHA (clasificación de la Asociación de Cardiología de Nueva York) demostró que la amlodipina no afecta negativamente la tolerancia a la actividad física, La fracción de la liberación o concentración de lípidos y glucosa en el plasma sanguíneo. Después de una sola aplicación de la amlodipina hacia adentro, la acción comienza después de 2-4 horas y se mantiene durante 24 horas. El efecto antihipertensivo máximo se logra no antes de las 4 semanas posteriores al inicio de la terapia. Amlodipin reduce la presión arterial en pacientes en posición acostada y sentada, así como en esfuerzo físico. Debido al desarrollo gradual del efecto farmacodinámico, la amlodipina no causa una fuerte disminución de la presión arterial o taquicardia refleja. Amlodipino reduce la gravedad de la hipertrofia ventricular izquierda. Los efectos hemodinámicos permanecen sin cambios con el uso a largo plazo de amlodipino.
Lozartan
ARA II sintético (tipo AT1) para admisión dentro. La angiotensina II es un poderoso vasoconstructor, la principal hormona activa RAAS y un importante vínculo fisiopatológico determinante en el desarrollo de la hipertensión arterial (AG). Angiotensina II contacta a AT1receptores disponibles en muchos tejidos (tejido muscular de los vasos sanguíneos, glándulas suprarrenales, riñones y corazón), y realiza importantes funciones biológicas, incluida la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de células vasculares del músculo liso.
Lozartan bloquea selectivamente AT1receptores. Lozartán y su metabolito carbonatado farmacológicamente activo (E-3174), como en condiciones in vitro, y en condiciones in vivobloquear todos los efectos fisiológicos de la anhiotensina II independientemente de la fuente o el camino de su síntesis.
Lozartan no tiene las propiedades de un cono y no bloquea los receptores de otras hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación de la actividad cardiovascular. Lozartan no inhibe la APF, destruyendo la bradikinina. En consecuencia, no causa un aumento en la frecuencia de los efectos no deseados mediados por la bradikinina.
La supresión de la regulación de la secreción de la rubina bajo la influencia de la antigiotensina II por el mecanismo de retroalimentación negativa en el tratamiento del loratano provoca un aumento en la actividad del ruibarbo sanguíneo (ARP) lo que conduce a un aumento en la concentración de anhiotenzina II en el plasma sanguíneo. Sin embargo, el efecto antihipertensivo y una disminución en la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo persisten, lo que indica un bloqueo efectivo de AT1receptores. Después del cese de la ingesta de loratan de la presión arterial y la concentración de anhiotensina II en el plasma sanguíneo disminuye en 3 días a los valores iniciales.
Amlodipin
Succión. Cuando se toma dentro en dosis terapéuticas, la amlodipina se absorbe bien. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 6 a 12 horas. La biodisponibilidad absoluta varía del 64 al 80%. Comer no afecta la absorción de amlodipino.
Distribución. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. Css en plasma sanguíneo se alcanza 7–8 días después del inicio de tomar el medicamento. Unión a proteínas plasmáticas en sangre: 98%.
Metabolismo. La amlodipina sufre un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo del paso primario. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica significativa.
La conclusión. Fin T1/2 del plasma sanguíneo es de 30 a 40 horas. El aclaramiento plasmático es de 7 ml / min / kg. Aproximadamente el 60% de los metabolitos y el 10% del amlodipino en su forma inalterada son excretados por los riñones, 20-25% a través de los intestinos.
Farmacocinética de grupos especiales de pacientes
Pacientes con insuficiencia hepática. La experiencia de usar amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. En pacientes con insuficiencia hepática, se observa alargamiento en T1/2.
Lozartan
Succión. Después de llevarlo adentro, el lozartán está bien absorbido. La biodisponibilidad del sistema del loratán cuando se toma por vía oral es aproximadamente del 33%. Cmax el lozartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo se logran después de 1 y 3-4 horas, respectivamente.
Distribución. Lozartán y su metabolito activo están asociados en un 99% con proteínas plasmáticas en sangre (principalmente con albúmina). Vd lozartan es 34 l.
Metabolismo. El lozartán sufre metabolismo durante el paso primario a través del hígado con la formación de metabolito carboxilado activo (E-3174) y otros metabolitos inactivos. Aproximadamente el 14% de la dosis de loratán ingresada / adentro o tomada hacia adentro se convierte en su metabolito activo. Después de tomar o en / en la introducción de etiquetado con carbono radiactivo, lorartán de potasio (14Con lozartán), la mayor parte de la etiqueta radiactiva en el torrente sanguíneo correspondía al lorartán y su metabolito activo. El nivel mínimo de biotransformación de lorartán en su metabolito activo se observó en aproximadamente el 1% de los pacientes que participan en ensayos clínicos.
La conclusión. El aclaramiento plasmático del lorartán y su metabolito activo es de 600 y 50 ml / min, respectivamente. El aclaramiento renal del lorartán y su metabolito activo es de 74 y 26 ml / min, respectivamente. Cuando toma el losartán en el interior, los riñones muestran aproximadamente el 4% de la dosis sin cambios y los riñones muestran el 6% de la dosis en forma de metabolito activo. Los productos farmacéuticos del loratán y su metabolito activo son lineales cuando se toman en dosis de hasta 200 mg.
Cuando se toma dentro, la concentración de lorartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo disminuye poliexponencialmente con la T final1/2 aproximadamente 2 y 6–9 h, respectivamente. A una dosis de 100 mg, tomada una vez al día, ni el lozartán ni su metabolito activo son acumulativos en el plasma sanguíneo. Lozartán y sus metabolitos son eliminados por los riñones y a través de los intestinos con bilis. Cuando se toma por vía oral y en / en la introducción 14Alrededor del 35 y 43% de la radiactividad del loratán y su metabolito activo fueron excretados por los riñones, 58 y 50%, respectivamente, a través de los intestinos, del lozartán en humanos.
Farmacocinética de grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada. Las concentraciones de lozartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo en pacientes de edad avanzada con hipertensión no difieren significativamente de estos indicadores en pacientes jóvenes con hipertensión.
Suelo. Las concentraciones de lozartán en el plasma sanguíneo en mujeres con hipertensión fueron 2 veces más altas que los valores correspondientes en hombres con hipertensión. Las concentraciones de metabolito activo en hombres y mujeres no fueron diferentes.
Pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con cirrosis alcohólica leve a moderada del hígado, al tomar lorartán dentro de la concentración de lorartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo aumentó 5 y 1,7 veces, respectivamente, en comparación con indicadores similares para voluntarios varones sanos jóvenes.
Pacientes con insuficiencia renal. La concentración de lozartán en el plasma sanguíneo no cambia en pacientes con Cl creatinina más de 10 ml / min. El aUC loratano en pacientes en hemodiálisis fue aproximadamente 2 veces mayor que el AUC lozartán en pacientes con función renal normal. Las concentraciones de metabolito activo en el plasma sanguíneo no cambiaron en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes sometidos a hemodiálisis. Lozartán y su metabolito activo no se derivan utilizando hemodiálisis.
- Medios hipotensores combinados (bloqueador de canales de calcio "lentos" + receptores antagonistas de angiotensina II) [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1-podotipo) en combinaciones]
- Medios hipotensores combinados (bloqueador de canales de calcio "lentos" + receptores de antagonistas de angiotensina II) [Bloqueadores de canales de talcio en combinaciones]
El efecto antihipertensivo del fármaco Lortense se puede mejorar mientras se usa con otros fármacos hipotensores. Por lo tanto, el uso simultáneo de varios medios hipotensores debe estar justificado.
Amlodipin
El uso simultáneo de amlodipino con diuréticos tiazídicos, adrenoblactores alfa o inhibidores de la APF se considera seguro.
A diferencia de otros BKK, la interacción clínicamente significativa de amlodipino (III generación de BKK) no se detectó mientras se usaba con NPVS, incluido. e indometacina.
Es posible fortalecer el efecto antihipertensivo de BKK mientras se usa simultáneamente con diuréticos tiazídicos y de asa, inhibidores de APF y nitratos, así como con el uso simultáneo con alfa1-adrenoblocadores, antipsicóticos.
El uso simultáneo de amlodipino con inhibidores de isofenio CYP3A4 requiere un control cuidadoso de los síntomas de hipotensión arterial y edema periférico. Con el uso simultáneo de diltiazem en una dosis de 180 mg / día y amlodipino a una dosis de 5 mg / día en pacientes de edad avanzada, la exposición sistémica de amlodipino aumenta en un 60%.
Eritromicina mientras se usa aumenta Cmax amlodipino en plasma sanguíneo en pacientes jóvenes en un 22% y en pacientes de edad avanzada, en un 50%. Al mismo tiempo, los inhibidores fuertes del isopurmio CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir) pueden aumentar la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo en un grado aún mayor.
A pesar de que no se ha obtenido una evaluación cuantitativa precisa de la interacción de los inductores de amlodipino e isopurgeón CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, perforada), se recomienda un control AD regular en el contexto de su uso simultáneo.
Los adrenoblocadores beta con uso simultáneo con amlodipino pueden causar un agravamiento en el curso de CNN
Aunque el estudio de amlodipino generalmente no muestra un efecto inotrópico negativo, sin embargo, algunos BCC pueden aumentar la gravedad de la acción inotrópica negativa de los agentes antiarítmicos que causan una extensión del intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y cinidina).
La ingesta única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión no afecta los parámetros de la farmacocinética de amlodipino.
El uso repetido de amlodipino a una dosis de 10 mg y atorvastatina a una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en los parámetros de farmacocinética de atorvastatina.
Etanol (bebidas que contienen alcohol): la amlodipina para uso único y repetido en una dosis de 10 mg no afecta la farmacocinética del etanol.
Los neurolépticos y el isoflurano mejoran el efecto antihipertensivo de los derivados de la dihidropiridina.
Con la introducción de dantroleno en el contexto de la terapia con amlodipino, es posible el colapso, las arritmias, una disminución en la fuerza de los acrónimos cardíacos y la hipercalemia.
Los productos de calcio pueden reducir el efecto antihipertensivo de BCC
Con el uso simultáneo de amlodipino con preparaciones de litio, es posible aumentar la manifestación de neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus).
No afecta la concentración de digoxina en el suero sanguíneo y su aclaramiento renal.
La amlodipina no cambia la farmacocinética de ciclosporina.
No afecta la concentración de digoxina en el suero sanguíneo y su aclaramiento renal.
No tiene un impacto significativo en la acción de la warfarina (PV).
La cimetidina no afecta la farmacocinética de amlodipino.
En investigación in vitro amlodipino no afecta la unión de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina plasmáticas en sangre con proteínas.
La ingesta simultánea de 240 mg de jugo de toronja y 10 mg de amlodipino en el interior no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino.
Con el uso simultáneo con amlodipino, existe el riesgo de aumentar la concentración de taxlimus en el plasma sanguíneo, pero el mecanismo farmacocinético de esta interacción no se ha estudiado completamente. Para prevenir los efectos tóxicos de tarolimus mientras se usa con amlodipino, se debe controlar la concentración de taxlimus en el plasma sanguíneo y ajustar la dosis de tarolimus si es necesario.
La claritromicina es un inhibidor de la inhibición del isopurgeón CYP3A4. Con el uso simultáneo de amlodipino y claritromicina, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Se recomienda una cuidadosa supervisión médica de los pacientes que reciben amlodipino simultáneamente con claritromicina.
No se realizaron estudios de interacciones farmacológicas con ciclosporina y amlodipina en voluntarios sanos u otros grupos de pacientes, a excepción de los pacientes que se sometieron a un trasplante renal, que tenían concentraciones mínimas variables (promedio: 0% –40%) de ciclosporina. Cuando se usa amlodipino al mismo tiempo en pacientes que se han sometido a un trasplante de riñón, se debe controlar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y, si es necesario, se debe reducir su dosis.
Los estudios clínicos sobre la interacción del fármaco han demostrado que la amlodipina no afecta la farmacocinética de atorvastatina, digoxina o warfarina. El uso múltiple simultáneo de amlodipina a una dosis de 10 mg y simvastatina a una dosis de 80 mg conduce a un aumento en la exposición de simvastatina en un 77%. La dosis de simvastatina con uso simultáneo con amlodipino no debe exceder los 20 mg / día.
La ingesta única de aluminio o antacidos que contienen magnesio no afecta significativamente la farmacocinética de amlodipino.
Lozartan
Al igual que con otros medios que bloquean la formación de anhiotenceno II y sus efectos, el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej. la espironolactona, los triamteren, el amiloruro, el pllerenón), las preparaciones de potasio y los sustitutos de la sal que contienen potasio pueden conducir a un aumento en el contenido de potasio en el suero sanguíneo. Al igual que con otros medicamentos que afectan la excreción de sodio, el lozartán puede reducir la excreción de litio, por lo tanto, con el uso simultáneo de litio y medicamentos ARA II, es necesario controlar cuidadosamente la concentración de litio en el suero sanguíneo.
En algunos pacientes con trastornos de la función renal que recibieron tratamiento con AINE, incluidos los inhibidores selectivos de TSOG-2, el uso simultáneo de inhibidores de APF y / o ARA II, incluido el lozartán, puede causar un mayor deterioro de la función renal hasta que se desarrolle insuficiencia renal aguda (OPN) . Por lo general, volveremos a invertir este efecto. Los VPN, incluidos los inhibidores selectivos de TSOG-2, pueden reducir el efecto de ARA II, incluido el lozartán. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de ARA II puede debilitarse mediante el uso simultáneo de VPN, en particular inhibidores selectivos de TsOG-2. Por lo tanto, el uso simultáneo de la combinación de amlodipino / lozartán con VPN debe realizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
El doble bloqueo de RAAS (uso simultáneo de inhibidores de APF y ARA II) en pacientes con aterosclerosis, XCH o diabetes con daño a los órganos diana está asociada con una mayor frecuencia de desarrollo de hipotensión arterial, desmayo, hipercalemia y insuficiencia renal (incluyendo OPN) en comparación con el uso de la droga de uno de los grupos enumerados. El doble bloqueo de RAAS solo es posible en algunos casos con un cuidadoso monitoreo de la función de los riñones.
El uso simultáneo de un aliskiran loratan está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min) y no se recomienda en otros pacientes.
No se observaron interacciones farmacocinéticamente significativas de lorartán con medicamentos como hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina y fenobarbital.
Tomar rimpicina, un inductor del metabolismo del fármaco, reduce la concentración de lorartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo.
Los estudios clínicos han examinado el uso de dos inhibidores de isofenio CYP3A4. El ketokonazol no afectó el metabolismo de lorartán antes del metabolito activo después de la introducción de lorartán.
La eritromicina no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de lorartán cuando se tomó por vía oral.
El inhibidor de isofenio CYP2C9 reduce la concentración de metabolito de lozartán activo y aumenta la concentración de lozartán en el plasma sanguíneo, pero no se ha establecido el valor farmacodinámico del uso simultáneo de loratano e inhibidores de isofenio CYP2C9. Se muestra que los pacientes que no metabolizan losartanos en metabolito activo tienen un defecto muy raro y específico en el isofenio CYP2C9. Estos datos indican que el metabolismo del loratán al metabolito activo está mediado principalmente por la isoporbia CYP2C9, y no por la isoenzima CYP3A4.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga se extiende2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 5 mg + 50 mg | 1 mesa. |
núcleo | |
sustancias activas : | |
amlodipina bezilat (amlodipina Besilat) | 6,94 mg |
equivalente a amlodipino - 5 mg | |
Lozartán Una sustancia (gránulos) | 163,55 mg |
contiene lozartán de potasio - 50 mg | |
sustancias auxiliares : celactosa 80 (lactosa monogidrato, celulosa); MCC; almidón precalentado; carboximetil almidón sódico; óxido de hierro color amarillo (E172); dióxido de silicio coloidal; estearato de magnesio | |
concha de película: Opadry II blanco (alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), macrogol, polvo de talco); óxido amarillo de tinte de hierro (E172); tinte rojo de hierro (E172) |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg + 50 mg | 1 mesa. |
núcleo | |
sustancias activas : | |
amlodipina bezilat (amlodipina Besilat) | 13,88 mg |
equivalente a amlodipino - 10 mg | |
Lozartán Una sustancia (gránulos) | 163,55 mg |
contiene lozartán de potasio - 50 mg | |
sustancias auxiliares : celactosa 80 (lactosa monogidrato, celulosa); MCC; almidón precalentado; carboximetil almidón sódico; óxido de hierro color amarillo (E172); dióxido de silicio coloidal; estearato de magnesio | |
concha de película: Opadry II blanco (alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), macrogol, polvo de talco); tinte rojo de hierro (E172) |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 5 mg + 100 mg | 1 mesa. |
núcleo | |
sustancias activas : | |
amlodipina bezilat (amlodipina Besilat) | 6,94 mg |
equivalente a amlodipino - 5 mg | |
Lozartán Una sustancia (gránulos) | 327,1 mg |
contiene lozartán de potasio - 100 mg | |
sustancias auxiliares : celactosa 80 (lactosa monogidrato, celulosa); MCC; almidón precalentado; carboximetil almidón sódico; óxido de hierro color amarillo (E172); dióxido de silicio coloidal; estearato de magnesio | |
concha de película: Opadry II blanco (alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), macrogol, polvo de talco); tinte rojo de hierro (E172) |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg + 100 mg | 1 mesa. |
núcleo | |
sustancias activas : | |
amlodipina bezilat (amlodipina Besilat) | 13,88 mg |
equivalente a amlodipino - 10 mg | |
Lozartán Una sustancia (gránulos) | 327,1 mg |
contiene lozartán de potasio - 100 mg | |
sustancias auxiliares : celactosa 80 (lactosa monogidrato, celulosa); MCC; almidón precalentado; carboximetil almidón sódico; óxido de hierro color amarillo (E172); dióxido de silicio coloidal; estearato de magnesio | |
concha de película: Opadry II blanco (alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E171), macrogol, polvo de talco); tinte amarillo de óxido de hierro (E172) |
Pastillas recubiertas con una carcasa de película, 5 mg + 50 mg, 10 mg + 50 mg, 5 mg + 100 mg, 10 + 100 mg. 10 tabletas cada una. en envases de celdas de contorno hechos de material combinado de OPA / Al / PVC y papel de aluminio. 3 envases de células de contorno (10 tabletas cada uno.) poner en un paquete de cartón.
El uso de lortens durante el embarazo está contraindicado, cuando ocurre el embarazo, el medicamento debe suspenderse inmediatamente.
Los medicamentos que afectan el RAAS pueden causar daño y muerte del feto y el recién nacido cuando se usan en mujeres embarazadas. Se describen casos uniformes del uso de inhibidores de la APF durante el embarazo.
El uso de medicamentos que afectan directamente a RAAS en II y III de los trimestres del embarazo está asociado con daños fetales y complicaciones en los recién nacidos como hipotensión arterial, hipoplasia neonatal de los huesos del cráneo, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible. También se observaron casos de oligohidramnion, presumiblemente desarrollados como resultado de una función reducida de los riñones en el feto. En estos casos, el oligohidramnion se asoció con contracturas de extremidades, deformidades craneofaciales y lipoplasia de los pulmones fetales. Además, hubo casos de parto prematuro, retraso en el desarrollo intrauterino y no infección del conducto arterial, pero no se encontró ninguna conexión con el uso de ARA II en estos casos. Los efectos secundarios enumerados aparentemente no son consecuencia del uso de ARA II en el trimestre I del embarazo. Las personas embarazadas que toman medicamentos ARA II en el trimestre I del embarazo deben ser informadas de las consecuencias de tomar ARA II en los trimestres II y III del embarazo.
Dependiendo de la edad gestacional, se puede usar una prueba de esfuerzo, una prueba de esfuerzo o la determinación del perfil biofísico del feto para evaluar el estado funcional del feto. Los pacientes y el médico deben saber que el oligohidramnion se desarrolla con daño irreversible al feto. Los recién nacidos, cuyas madres tomaron ARA II durante el embarazo, deben estar bajo supervisión médica, dado el riesgo de desarrollar hipotensión arterial, oliguria e hipercalemia. Al desarrollar oliguria, en primer lugar, es necesaria la corrección de la presión arterial y la perfusión renal. La hematransfusión o hemodiálisis dirigida al intercambio es necesaria para corregir la hipotensión arterial y / o para reemplazar la función de los riñones.
Amlodipin. No se establece la seguridad del uso de amlodipino durante el embarazo. En experimentos con animales, hubo signos de toxicidad reproductiva cuando se usan altas dosis de amlodipino. El uso de amlodipino durante el embarazo es posible en ausencia de una terapia alternativa hipotensor segura y si el beneficio potencial para la madre excede el posible riesgo para el feto.
Lozartan. El uso de medicamentos que operan en RAAS en II y III de los trimestres del embarazo puede causar daños graves o incluso la muerte del feto, por lo tanto, al planificar un embarazo o su inicio, deberías dejar de tomar el lorartán y, si es necesario, transferir a terapia hipotensor alternativa teniendo en cuenta el perfil de seguridad. La perfusión renal en el feto, dependiendo de RAAS, se desarrolla a partir del segundo trimestre del embarazo, por lo que el riesgo para el feto aumenta cuando se toma un lozartán en los trimestres II y III del embarazo.
No se sabe si se produce la liberación de amlodipino y / o lozartán en la leche materna, en estudios preclínicos en animales se observaron concentraciones significativas de amlodipino y / o chatarra activa en la leche materna.
El uso del medicamento Lortense está contraindicado durante la lactancia.
Fertilidad
Amlodipin. En algunos pacientes, cuando usaban BKK, se observaron cambios bioquímicos reversibles en la cabeza del esperma. Los datos clínicos sobre los posibles efectos de la amlodipina sobre la fertilidad no son suficientes. Se informó que un estudio sobre ratas reveló un efecto secundario sobre la fertilidad de las ratas macho.
Lozartan. En investigación in vitro y in vivo No se detectan las propiedades mutagénicas del lorartán. La fertilidad y la función reproductiva de las ratas macho que recibieron dosis de hasta 150 mg / kg / día no cambiaron. Cuando se administraron ratas macho, se observaron dosis de 100 mg / kg / día o más para reducir el número de cuerpos amarillos, implantes y embriones.
De acuerdo con la receta.
Pacientes con CAB reducida En pacientes con CRO reducidas (por ejemplo, cuando toman dosis altas de diuréticos, diarrea severa, vómitos y otras afecciones que conducen a hipovolemia), se puede desarrollar hipotensión arterial sintomática al comienzo de la terapia con el medicamento Lortenza. Antes de usar el medicamento Lortens, se debe eliminar la deficiencia de OCC. Para pacientes cuya dosis diaria de lorartán es de 25 mg, no se recomienda el uso de Lortens (ver. "Método de aplicación y dosis").
Instrucciones especiales y precauciones relacionadas con amlodipino. Gracias a la T a largo plazo1/2, la vasodilatación desarrollada como resultado de la ingesta de amlodipino puede persistir después de su abolición. Por lo tanto, el uso de otro vasodilatador después de la abolición de amlodipino debe realizarse con precaución, es necesaria una evaluación de dosis individual, un intervalo de dosificación y un monitoreo activo de la condición del paciente.
Durante el tratamiento, el control del peso corporal y el consumo de sal de mesa, es necesario el propósito de la dieta correspondiente. Es necesario mantener la higiene dental y visitas frecuentes al dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia de las encías).
Instrucciones especiales y precauciones relacionadas con el lozartán. Se observó hipercalemia (contenido de potasio en plasma sanguíneo> 5,5 mmol / l) en el 1,5% de los pacientes que tomaron lozartán en forma de monoterapia. En ninguno de estos casos se requirió la abolición de la droga. Uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamterina, amiloruro, epllerenón) preparaciones de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasa, así como medicamentos, cuya ingesta puede conducir a un aumento en el contenido de potasio en el plasma sanguíneo ( p. ej. heparina) con lozartán debe estar justificado (especialmente en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal) y se debe controlar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
La recepción de lozartán puede conducir a hipotensión arterial transitoria, acompañada de conmoción, desmayos y falta de aliento.
El medicamento Lortens debe usarse con precaución a los pacientes:
- con JCC reducido;
- en una dieta con una limitación de sal de mesa.
Reacciones de hipersensibilidad. En pacientes con edema angioneurótico en anamnesis (gortani, cuerdas vocales, caras, labios, gargantas y / o lengua), es necesario controlar el uso de Lortens (ver. "Acciones colaterales").
Estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica. Al igual que todos los medicamentos con efecto vasodilatador, ARA II debe usarse con precaución en pacientes con estenosis aórtica o mitral, GOKMP
XSN . Al igual que con el uso de otros medicamentos que tienen un efecto sobre el RAAS, pacientes con XSN y con o sin insuficiencia renal, existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave o insuficiencia renal aguda.
Dado que existe una falta de experiencia suficiente con el uso de lozartán en pacientes con XCH y la función renal concomitante con insuficiencia grave en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (Clase funcional IV según la clasificación NYHA) así como con insuficiencia cardíaca y arritmias sintomáticas potencialmente mortales, El medicamento Lortenza debe usarse con precaución a los pacientes de estos grupos.
SII y enfermedad cerebrovascular. Al igual que todos los medicamentos con efecto vasodilatador, el ARA II debe usarse con precaución en pacientes con SII o enfermedades cerebrovasculares, ya que una disminución excesiva de la presión arterial en este grupo de pacientes puede conducir al desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
Hiperaldosteronismo primario. Dado que los pacientes con hiperalldosteronismo primario, por regla general, no tienen una respuesta positiva a la terapia con medicamentos hipotensores que actúan inhibiendo la RAAS, no se recomienda el uso del medicamento Lortense en este grupo de pacientes.
Pacientes con insuficiencia hepática. Los estudios farmacocinéticos indican que los pacientes con cirrosis tienen un aumento significativo en la concentración de lozartán en el plasma sanguíneo. No se recomienda el uso de Lortens en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child Pugh) así como en pacientes con insuficiencia hepática (menos de 9 puntos en la escala Child Pew) que recomendó una disminución en la dosis de lorartán a 25 mg / día.
Pacientes con insuficiencia renal. Debido a la inhibición de la RAAS, algunos pacientes predispuestos que toman lozartán notaron cambios en la función renal que eran reversibles cuando se canceló el medicamento.
En pacientes cuya función renal puede depender de la actividad de RAAS (por ejemplo, con XSN III - IV de la clase funcional según la clasificación de NYHA) El uso de inhibidores de la APF estuvo acompañado de oliguria y / o aumento de nitrógeno y rara vez - insuficiencia renal aguda y / o desenlace fatal. Se observó una imagen similar cuando se usa lozartán en tales pacientes. En ensayos clínicos, el uso de inhibidores de APF en pacientes con panacea de una o dos caras de la arteria renal condujo a un aumento en la concentración de creatinina y nitrógeno ureico residual en el plasma sanguíneo. Se observó un efecto similar al tomar lozartán en un grupo determinado de pacientes, era reversible cuando se canceló el medicamento. El fármaco Lortense debe usarse con precaución en pacientes con estenosis de doble cara de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un solo riñón.
Información especial sobre sustancias de apoyo. El medicamento Lortens contiene lactosa, por lo que no debe usarse en las siguientes condiciones: intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Impacto en la capacidad de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren atención especial y reacciones rápidas (p. Ej. conducir, trabajar con mecanismos de movimiento). Se debe tener cuidado al conducir y trabajar con otros dispositivos técnicos que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, dado el riesgo de desarrollar mareos.
- I10 Hipertensión esencial (primaria)
- I15 Hipertensión secundaria
Pastillas 5 mg + 50 mg : ovalado, ligeramente de doble marca, cubierto con una carcasa de película de color marrón claro con color naranja.
Pastillas 10 mg + 50 mg : ovalado, ligeramente de doble marca, cubierto con una carcasa de película rojo-marrón.
Pastillas 5 mg + 100 mg : ovalado, de doble cocción, cubierto con una carcasa de película rosa.
Pastillas 10 mg + 100 mg : ovalado, de doble nudo, cubierto con una capa cautiva de color amarillo parduzco pálido.
El tipo de tabletas en la torcedura para todas las dosis: Una masa rugosa que consta de dos capas: blanco o casi blanco y amarillo claro.