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AYGESTIN (norethindronacetat Tabletten USP) ist indiziert zur Behandlung von sekundärer Amenorrhoe, Endometriose und abnormalen Uterusblutungen aufgrund eines hormonellen Ungleichgewichts in Abwesenheit organischer Pathologien wie submukösen Myomen oder Gebärmutterkrebs. AYGESTIN (norethindronacetat Tabletten USP) ist nicht zur gleichzeitigen östrogentherapie bei postmenopausalen Frauen zum Schutz des Endometriums vorgesehen, empfohlen oder zugelassen.

Die Therapie mit AYGESTIN muss an die spezifischen Indikationen und das therapeutische ansprechen des einzelnen Patienten angepasst werden.

Sekundäre Amenorrhoe, abnormale Uterusblutungen aufgrund eines hormonellen Ungleichgewichts in Abwesenheit organischer Pathologie

2,5 bis 10 mg AYGESTIN können täglich für 5 bis 10 Tage verabreicht werden, um eine sekretorische transformation eines Endometriums zu erzeugen, das entweder mit endogenem oder exogenem östrogen ausreichend grundiert wurde. Gestagen-Entzug Blutungen treten normalerweise innerhalb von drei bis sieben Tagen nach absetzen der AYGESTIN-Therapie auf. Patienten mit einer früheren Geschichte von wiederkehrenden Episoden von abnormalen uterusblutungenmag von geplanten Menstruationszyklen mit AYGESTIN profitieren.

Endometriose

Anfängliche Tagesdosis von 5 mg AYGESTIN für zwei Wochen. Die Dosierung sollte alle zwei Wochen um 2,5 mg pro Tag erhöht werden, bis 15 mg AYGESTIN pro Tag erreicht sind. Die Therapie kann sechs bis neun Monate auf diesem Niveau gehalten werden oder bis eine durchbruchblutung einen vorübergehenden Abbruch erfordert.

• Embarazo conocido o sospechoso. No hay indicación de AYGESTIN durante el embarazo. (Ver PRECAUCIONES.)
• sangrado vaginal no diagnosticado Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno
• trombosis venosa de profundidad activa, embolia pulmonar o antecedentes de estas afecciones
• activo o nuevo (p. ej. en el último año) enfermedad tromboembólica arterial (p. ej. accidente cerebrovascular, infarto de miocardio)
• Insuficiencia hepática o enfermedad hepática
• como prueba de diagnóstico de embarazo
• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento
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ADVERTENCIAS

Enfermedades cardiovasculares

Pacientes con factores de riesgo de enfermedades vasculares arteriales (p. Ej. presión arterial alta, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia y obesidad) y / o tromboembolismo venoso (p. ej. El historial médico personal o el historial familiar de TEV, obesidad y lupus eritematoso sistémico) deben tratarse adecuadamente.

Trastornos visuales

Detenga el medicamento hasta el examen si hay una pérdida repentina parcial o completa de la visión o si se produce repentinamente la proptosis, la diplopía o las migrañas. Si el examen revela papiledema o lesiones de los vasos retinianos, se debe suspender el medicamento.

PRECAUCIONES

general

• Debido a que este medicamento puede causar cierta retención de líquidos, las afecciones que pueden verse afectadas por este factor, como epilepsia, migrañas, disfunción cardíaca o renal, requieren una observación cuidadosa.
• El sangrado innovador y el sangrado irregular por vagina deben tener en cuenta las causas de mal funcionamiento. Se indican medidas de diagnóstico apropiadas para el sangrado vaginal no diagnosticado.
• Los pacientes con antecedentes de depresión clínica deben ser monitoreados cuidadosamente y el medicamento debe suspenderse si la depresión vuelve a un grado grave.
• Los datos sugieren que la terapia con Gestagen puede tener un efecto adverso sobre el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Elegir el gestagen, su dosis y su régimen puede ser importante para minimizar estos efectos secundarios, pero estos problemas requieren un estudio adicional antes de que se resuelva. Las mujeres con hiperlipidemia y / o diabetes deben ser monitoreadas de cerca durante la terapia con progestágenos.
• el patólogo debe ser informado de la terapia con Gestagen cuando se presenten muestras relevantes.

Información para el paciente

Se recomienda a los proveedores de servicios de salud que proporcionen el prospecto INFORMACIÓN PACIENTE para discutir con pacientes para quienes prescribe AYGESTIN .

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

Algunos perros beagle tratados con acetato de medroxiprogesterona desarrollaron ganglios mamarios. Aunque los nódulos ocasionalmente ocurrieron en animales controlados, eran de naturaleza intermitente, mientras que los nódulos eran más grandes, más numerosos y persistían en animales tratados. No existe un acuerdo general sobre si los nodos son benignos o maliciosos. Su importancia en relación con los humanos no ha sido probada.

Embarazo

Categoría X

El acetato de noretindrón está contraindicado durante el embarazo porque puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Varios informes indican un vínculo entre la exposición intrauterina al gestagen en el primer trimestre del embarazo y las anomalías congénitas en fetos masculinos y femeninos. Algunas drogas progestágenas inducen una ligera virilización de los genitales externos de los fetos femeninos.

Lactancia materna

Se identificaron cantidades verificables de gestagen en la leche de las madres que recibió. Se debe tener precaución cuando una mujer lactante recibe progestágenos.

Uso pediátrico

Las tabletas de AYGESTIN no están indicadas en niños.

Por favor refiérase ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.

Se han observado los siguientes efectos secundarios en mujeres que toman progestágenos:

• sangrado irruptivo
• Manchado
• Cambio en el flujo menstrual
• Amenorrea
• edema
• Cambios de peso (disminución, aumento)
• Cambios en el compuesto cervical de columnas de escamoso y las secreciones cervicales
• ictericia colestática
• Sarpullido (alérgico) con y sin prurito
• Melasma o Chloasma
• Depresión clínica
• Acné
• Aumento / sensibilidad mamaria
• Dolor de cabeza / migraña
• Urticaria
• Anomalías en los exámenes hepáticos (p. Ej., AST, ALT, bilirrubina)
• Reducción del colesterol HDL y aumento de la relación LDL / HDL
• Fluctuaciones del estado de ánimo
• Náuseas
• Insomnio
• Reacciones anafilácticas / anafilactoides
• Eventos trombóticos y tromboembólicos (p. Ej., Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis vascular retiniana, trombosis cerebral y embolia)
• Neuritis óptica (que puede conducir a una pérdida de visión parcial o completa)

No se proporciona información.

Absorción

Después de la administración oral, el acetato de noretindron se desacetila completa y rápidamente a noretindrón (NET), y la disposición del acetato de noretindron es indistinguible de la del noretindrón administrado por vía oral. El acetato de noretindron se absorbe rápidamente de las tabletas de AYGESTIN, y la concentración plasmática máxima de noretindron generalmente ocurre aproximadamente 2 horas después de la dosis. Los parámetros farmacocinéticos de noretindrón después de la administración oral única de AYGESTIN en 29 voluntarias sanas se resumen en la Tabla 1.

Tabla 1: Parámetros farmacocinéticos después de una dosis única de AYGESTIN® en mujeres sanas

Figura 1: Perfil de concentración plasmática promedio después de una dosis única de 5 mg, que se administró a 29 voluntarias sanas en condiciones de ayuno

Efecto de la comida

No se ha estudiado el efecto de la administración de alimentos sobre la farmacocinética de AYGESTIN.

Distribución

El noretindro se une en un 36% a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y en un 61% a la albúmina. El volumen de distribución de noretindron es de aproximadamente 4 L / kg.

Metabolismo

El noretindro sufre una biotransformación extensa, principalmente a través de la reducción, seguida de la conjugación de sulfato y glucurónido. La mayoría de los metabolitos en la circulación son sulfatos, y los glucurónidos constituyen la mayoría de los metabolitos en la orina.

Eliminación

El valor de aclaramiento plasmático para el noretindrón es de aproximadamente 0,4 L / h / kg. El noretindro se excreta tanto en orina como en heces, principalmente como metabolitos. La vida media de eliminación terminal del noretindrón después de la administración única de AYGESTIN es de aproximadamente 9 horas.