Composición:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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La linagliptina es un inhibidor de DPP-4 desarrollado por Boehringer Ingelheim para el tratamiento de la diabetes tipo II [Wikipedia]. Dos características farmacológicas que distinguen a la linagliptina de otros inhibidores de DPP-4 es que tiene un perfil farmacocinético no lineal y no se elimina principalmente por el sistema renal. FDA aprobado el 2 de mayo de 2011.
Monoterapia y terapia combinada
Las tabletas de linagliptina están indicadas como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2.
Importantes limitaciones de uso
La linagliptina no debe usarse en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética, ya que no sería efectiva en estos entornos.
La linagliptina no se ha estudiado en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Se desconoce si los pacientes con antecedentes de pancreatitis tienen un mayor riesgo de desarrollar pancreatitis mientras usan Linagliptina.
Linagliptina se usa junto con una dieta y ejercicio adecuados para tratar los niveles altos de azúcar en la sangre causados por la diabetes tipo 2. Normalmente, después de comer, su páncreas libera insulina para ayudar a su cuerpo a almacenar el exceso de azúcar para su uso posterior. Este proceso ocurre durante la digestión normal de los alimentos. En la diabetes tipo 2, su cuerpo no funciona correctamente para almacenar el exceso de azúcar y el azúcar permanece en su sangre. El nivel alto de azúcar en la sangre crónico puede provocar serios problemas de salud en el futuro.
La dieta adecuada es el primer paso para controlar la diabetes tipo 2, pero a menudo se necesitan medicamentos para ayudar a su cuerpo. La linagliptina ayuda a controlar los niveles de azúcar en la sangre al aumentar las sustancias en el cuerpo que hacen que el páncreas libere más insulina. También le indica al hígado que deje de producir azúcar (glucosa) cuando hay demasiado azúcar en la sangre.
La linagliptina no ayuda a los pacientes que tienen diabetes tipo 1 dependiente de insulina, porque no producen insulina del páncreas. El nivel alto de azúcar en la sangre se controla mejor con inyecciones de insulina en estos pacientes.
La linagliptina solo está disponible con la receta de su médico.
Dosis recomendada
La dosis recomendada de linagliptina es de 5 mg una vez al día.
Las tabletas de linagliptina se pueden tomar con o sin alimentos.
Uso concomitante con una secretagoga de insulina (p. Ej.Sulfonilurea) O con insulina
Cuando Linagliptina se usa en combinación con un secretagogo de insulina (p. Ej., sulfonilurea) o con insulina, se puede requerir una dosis más baja de la secretagoga de insulina o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia.
Cómo se suministra
Formas de dosificación y fortalezas
Los comprimidos de 5 mg de linagliptina (linagliptina) son comprimidos recubiertos con película de color rojo claro, redondos, biconvexos, con bordes biselados, con "D5" grabado en un lado y el logotipo de Boehringer Ingelheim grabado en el otro lado.
Almacenamiento y manejo
Linagliptina Los comprimidos están disponibles en comprimidos recubiertos con película de color rojo claro, redondos, biconvexos, con bordes biselados que contienen 5 mg de linagliptina. Las tabletas de linagliptina están grabadas con "D5" en un lado y el logotipo de Boehringer Ingelheim en el otro lado.
Se suministran de la siguiente manera:
Botellas de 30 (NDC 0597-0140-30)
Botellas de 90 (NDC 0597-0140-90)
Cartones que contienen 10 tarjetas blíster de 10 tabletas cada una (10 x 10) (NDC 0597-0140-61), paquete institucional.
Si se requiere reempaquetado, dispensar en un recipiente hermético como se define en USP
Almacenamiento
Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños.
Distribuido por: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 EE. UU. Comercializado por: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 EE. UU. Y Eli Lilly and Company Indianapolis, IN 46285 EE. UU. Revisado: julio de 2015
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Linagliptina??
No use este medicamento si es alérgico a la linagliptina o si se encuentra en un estado de cetoacidosis diabética (llame a su médico para recibir tratamiento con insulina).
Antes de tomar Linagliptina, informe a su médico si tiene colesterol alto o triglicéridos, o antecedentes de pancreatitis.
Deje de tomar Linagliptina y llame a su médico de inmediato si tiene dolor intenso en la parte superior del estómago que se extiende hacia la espalda, náuseas y vómitos, pérdida de apetito o frecuencia cardíaca rápida.
La linagliptina es solo una parte de un programa completo de tratamiento que también puede incluir dieta, ejercicio, control de peso, cuidado de los pies, cuidado de los ojos, cuidado dental y análisis de su azúcar en la sangre. Siga su dieta, medicamentos y rutinas de ejercicio muy de cerca. Cambiar cualquiera de estos factores puede afectar sus niveles de azúcar en la sangre.
Será necesario controlar su azúcar en la sangre con frecuencia, y es posible que necesite otros análisis de sangre en el consultorio de su médico.
Use Linagliptina según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.
- Un folleto adicional para pacientes está disponible con linagliptina. Hable con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
- Tome Linagliptina por vía oral con o sin alimentos.
- Tome Linagliptina en un horario regular para obtener el mayor beneficio.
- Continúa tomando Linagliptina incluso si te sientes bien. No te pierdas ninguna dosis.
- Si omite una dosis de Linagliptina, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.
Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Linagliptina.
Existen usos específicos y generales de un medicamento o medicamento. Se puede usar un medicamento para prevenir una enfermedad, tratar una enfermedad durante un período o curar una enfermedad. También se puede usar para tratar el síntoma particular de la enfermedad. El consumo de drogas depende de la forma en que el paciente lo tome. Puede ser más útil en forma de inyección o, a veces, en forma de tableta. El medicamento se puede usar para un solo síntoma problemático o una afección potencialmente mortal. Si bien algunos medicamentos pueden suspenderse después de unos días, algunos medicamentos deben continuarse durante un período prolongado para obtener el beneficio de los mismos.La linagliptina se usa sola o en combinación con otros medicamentos para tratar la diabetes mellitus tipo 2.
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Qué otras drogas afectarán a la linagliptina?
In vitro Evaluación de las interacciones farmacológicas: la linagliptina es una competencia débil y un inhibidor de la isoenzima CYP3A4 basado en mecanismos débiles a moderados, pero no inhibe otras isoenzimas CYP. No es un inductor de isoenzimas CYP.
La linagliptina es un sustrato de P-gp e inhibe el transporte de digoxina mediado por P-gp con baja potencia. Basado en estos resultados y in vivo estudios de interacción farmacológica, se considera que la linagliptina no causa interacciones con otros sustratos de P-gp.
In vivo Evaluación de las interacciones farmacológicas: los datos clínicos descritos a continuación sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas por parte de los medicamentos administrados conjuntamente es bajo. No se observaron interacciones clínicamente significativas que requieran un ajuste de dosis. La linagliptina no tuvo un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de metformina, glibenclamida, simvastatina, pioglitazona, warfarina, digoxina o anticonceptivos orales in vivo evidencia de una baja propensión a causar interacciones farmacológicas con sustratos de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp y transportador catiónico orgánico (OCT).
Metformina: La administración conjunta de múltiples dosis de 3 veces al día de metformina 850 mg con una dosis supraterapéutica de Linagliptina 10 mg una vez al día no alteró de manera significativa la farmacocinética de Linagliptina o metformina en voluntarios sanos. Por lo tanto, la linagliptina no es un inhibidor del transporte mediado por los PTU.
Sulfonilureas : La farmacocinética en estado estacionario de Linagliptina 5 mg no cambió por la administración conjunta de una dosis única de glibenclamida (gliburida) de 1,75 mg y múltiples dosis orales de Linagliptina 5 mg. Sin embargo, hubo una reducción clínicamente no relevante del 14% de AUC y Cmax de glibenclamida. Debido a que la glibenclamida se metaboliza principalmente por CYP2C9, estos datos también respaldan la conclusión de que la linagliptina no es un inhibidor de CYP2C9. No se esperarían interacciones clínicamente significativas con otras sulfonilureas (p. Ej., Glipizida, tolbutamida y glimepirida) que, como la glibenclamida, son eliminadas principalmente por CYP2C9.
Tiazolidinediones : Administración conjunta de múltiples dosis diarias de linagliptina 10 mg (supraterapéutico) con múltiples dosis diarias de pioglitazona 45 mg, un sustrato CYP2C8 y CYP3A4, no tuvo un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de linagliptina o pioglitazona o los metabolitos activos de la pioglitazona, indicando que la linagliptina no es un inhibidor del metabolismo mediado por CYP2C8 in vivo y apoyando la conclusión de que el in vivo La inhibición de CYP3A4 por Linagliptina es insignificante.
Ritonavir : Se realizó un estudio para evaluar el efecto de ritonavir, un potente inhibidor de P-gp y CYP3A4, sobre la farmacocinética de linagliptina. La administración conjunta de una dosis oral única de 5 mg de linagliptina y múltiples dosis orales de 200 mg de ritonavir aumentaron el AUC y Cmax de Linagliptina aproximadamente 2 veces y 3 veces, respectivamente. Las simulaciones de concentraciones plasmáticas en estado estacionario de linagliptina con y sin ritonavir indicaron que el aumento de la exposición no se asociará con una mayor acumulación. Estos cambios en la farmacocinética de linagliptina no se consideraron clínicamente relevantes. Por lo tanto, no se esperarían interacciones clínicamente relevantes con otros inhibidores de P-gp / CYP3A4 y no se requiere un ajuste de dosis.
Rifampicina : Se realizó un estudio para evaluar el efecto de la rifampicina, un potente inductor de P-gp y CYP3A4, sobre la farmacocinética de Linagliptina 5 mg. La administración conjunta múltiple de Linagliptina con rifampicina resultó en un 39.6% y 43.8% disminuyó el AUC y C en estado estacionario de Linagliptinamax y alrededor del 30% disminuyó la inhibición de DPP-4 en el comedero. Por lo tanto, se espera que la linagliptina en combinación con inductores P-gp fuertes sea clínicamente eficaz, aunque es posible que no se logre una eficacia total.
Digoxina: La administración conjunta de múltiples dosis diarias de Linagliptina 5 mg con múltiples dosis de digoxina 0.25 mg no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de digoxina en voluntarios sanos. Por lo tanto, la linagliptina no es un inhibidor del transporte mediado por P-gp in vivo.
Warfarina: Múltiples dosis diarias de Linagliptina 5 mg no alteraron la farmacocinética de la warfarina S (-) o R (+), un sustrato de CYP2C9, lo que demuestra que la linagliptina no es un inhibidor de CYP2C9.
Simvastatina: Múltiples dosis diarias de Linagliptina 10 mg (supraterapéutica) tuvieron un efecto mínimo sobre la farmacocinética en estado estacionario de simvastatina, un sustrato sensible de CYP3A4, en voluntarios sanos. Después de la administración de Linagliptina 10 mg concomitantemente con simvastatina 40 mg diarios durante 6 días, el AUC plasmático de simvastatina aumentó en un 34% y el plasma Cmax por 10%. Por lo tanto, se considera que la linagliptina es un inhibidor débil del metabolismo mediado por CYP3A4, y el ajuste de la dosis de las sustancias administradas concomitantemente metabolizadas por CYP3A4 se considera innecesario.
Anticonceptivos orales:
La biodisponibilidad absoluta de linagliptina es aproximadamente del 30%. Debido a que la administración conjunta de una comida rica en grasas con linagliptina no tuvo un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética, la linagliptina puede administrarse con o sin alimentos.
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Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La evaluación de seguridad de Linagliptina 5 mg una vez al día en pacientes con diabetes tipo 2 se basa en 14 ensayos controlados con placebo, 1 estudio controlado activo y un estudio en pacientes con insuficiencia renal grave. En los 14 estudios controlados con placebo, un total de 3625 pacientes fueron aleatorizados y tratados con Linagliptina 5 mg diarios y 2176 con placebo. La exposición media en pacientes tratados con linagliptina en todos los estudios fue de 29,6 semanas. El seguimiento máximo fue de 78 semanas.
Linagliptina 5 mg una vez al día se estudió como monoterapia en tres ensayos controlados con placebo de 18 y 24 semanas de duración y en cinco estudios adicionales controlados con placebo que duraron ≤ 18 semanas. El uso de linagliptina en combinación con otros agentes antihiperglucemiantes se estudió en seis ensayos controlados con placebo: dos con metformina (12 y 24 semanas de duración del tratamiento) uno con una sulfonilurea (18 semanas de duración del tratamiento) uno con metformina y sulfonilurea (24 semanas de duración del tratamiento) uno con pioglitazona (24 semanas de duración del tratamiento) y uno con insulina (criterio de valoración primario a las 24 semanas).
En un conjunto de datos agrupados de 14 ensayos clínicos controlados con placebo, las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 2% de los pacientes que recibieron Linagliptina (n = 3625) y más comúnmente que en los pacientes que recibieron placebo (n = 2176), se muestran en la Tabla 1. La incidencia general de eventos adversos con linagliptina fue similar al placebo.
Tabla 1: Reacciones adversas notificadas en ≥ 2% de los pacientes tratados con linagliptina y mayores que el placebo en estudios clínicos controlados con placebo de monoterapia con linagliptina o terapia combinada
| Número (%) de pacientes | ||
| Linagliptina 5 mg n = 3625 | Placebo n = 2176 | |
| Nasofaringitis | 254 (7.0) | 132 (6.1) |
| Diarrea | 119 (3.3) | 65 (3.0) |
| Tos | 76 (2.1) | 30 (1.4) |
Las tasas para otras reacciones adversas para Linagliptina 5 mg versus placebo cuando se usó Linagliptina en combinación con agentes antidiabéticos específicos fueron: infección del tracto urinario (3.1% vs 0%) e hipertrigliceridemia (2.4% vs 0%) cuando se usó Linagliptina como complemento de sulfonilurea; hiperlipidemia (2.7% vs 0.8%) y el peso aumentó (2.3% vs 0.8%) cuando se usó Linagliptina como complemento de pioglitazona; y estreñimiento (2.1% vs 1%) cuando se usó Linagliptina como complemento de la terapia de insulina basal.
Después de 104 semanas de tratamiento en un estudio controlado que compara Linagliptina con glimepirida en el que todos los pacientes también estaban recibiendo metformina, reacciones adversas notificadas en ≥ 5% de los pacientes tratados con linagliptina (n = 776) y con mayor frecuencia que en pacientes tratados con sulfonilurea (n = 775) eran dolor de espalda (9.1% vs 8.4%) artralgia (8.1% vs 6.1%) infección del tracto respiratorio superior (8.0% vs 7.6%) dolor de cabeza (6.4% vs 5.2%) tos (6.1% vs 4.9%) y dolor en las extremidades (5.3% vs 3.9%).
Otras reacciones adversas notificadas en estudios clínicos con tratamiento de linagliptina fueron hipersensibilidad (p. Ej., urticaria, angioedema, exfoliación cutánea localizada o hiperreactividad bronquial) y mialgia. En el programa de ensayos clínicos, se informó pancreatitis en 15.2 casos por exposición anual de 10,000 pacientes mientras se trataba con Linagliptina en comparación con 3.7 casos por exposición anual de 10,000 pacientes mientras se trataba con comparador (placebo y comparador activo, sulfonilurea). Se informaron tres casos adicionales de pancreatitis después de la última dosis administrada de Linagliptina.
Hipoglucemia
En los estudios controlados con placebo, 199 (6.6%) del total de 2994 pacientes tratados con Linagliptina 5 mg informaron hipoglucemia en comparación con 56 pacientes (3.6%) de 1546 pacientes tratados con placebo. La incidencia de hipoglucemia fue similar al placebo cuando se administró Linagliptina en monoterapia o en combinación con metformina o con pioglitazona. Cuando se administró Linagliptina en combinación con metformina y una sulfonilurea, 181 de 792 (22.9%) pacientes informaron hipoglucemia en comparación con 39 de 263 (14.8%) pacientes a los que se les administró placebo en combinación con metformina y una sulfonilurea. Las reacciones adversas a la hipoglucemia se basaron en todos los informes de hipoglucemia. No se requirió una medición concurrente de glucosa o fue normal en algunos pacientes. Por lo tanto, no es posible determinar de manera concluyente que todos estos informes reflejan una verdadera hipoglucemia.
En el estudio de pacientes que recibieron Linagliptina como terapia complementaria a una dosis estable de insulina por hasta 52 semanas (n = 1261) No hay diferencias significativas en la incidencia de hipoglucemia informada por el investigador, definido como todos los episodios sintomáticos o asintomáticos con glucosa en sangre automedida ≤ 70 mg / dL, se observó entre los linagliptina(31,4%) y placebo-(32,9%) grupos tratados. Durante el mismo período de tiempo, se informaron eventos hipoglucemiantes graves, definidos como que requieren la asistencia de otra persona para administrar activamente carbohidratos, glucagón u otras acciones reanimadas, en 11 (1.7%) de los pacientes tratados con Linagliptina y 7 (1.1%) de los pacientes tratados con placebo. Los eventos que se consideraron potencialmente mortales o requirieron hospitalización se informaron en 3 (0.5%) pacientes con Linagliptina y 1 (0.2%) con placebo.
Uso en deterioro renal
La linagliptina se comparó con el placebo como complemento de la terapia antidiabética preexistente durante 52 semanas en 133 pacientes con insuficiencia renal grave (TFG estimada <30 ml / min). Durante las 12 semanas iniciales del estudio, la terapia antidiabética de fondo se mantuvo estable e incluyó insulina, sulfonilurea, glínidos y pioglitazona. Para el resto del ensayo, se permitieron ajustes de dosis en la terapia de fondo antidiabético.
En general, la incidencia de eventos adversos, incluida la hipoglucemia severa, fue similar a la informada en otros ensayos de linagliptina. La incidencia observada de hipoglucemia fue mayor (linagliptina, 63% en comparación con placebo, 49%) debido a un aumento en los eventos hipoglucemiantes asintomáticos, especialmente durante las primeras 12 semanas cuando las terapias glucémicas de fondo se mantuvieron estables. Diez pacientes tratados con linagliptina (15%) y 11 pacientes tratados con placebo (17%) informaron al menos un episodio de hipoglucemia sintomática confirmada (glucosa de la barra del dedo acompañante ≤ 54 mg / dL). Durante el mismo período de tiempo, se informaron eventos hipoglucemiantes severos, definidos como un evento que requiere la asistencia de otra persona para administrar activamente carbohidratos, glucagón u otras acciones reanimadas, en 3 (4.4%) pacientes tratados con linagliptina y 3 (4.6%) pacientes tratados con placebo. Los eventos que se consideraron potencialmente mortales o requirieron hospitalización se informaron en 2 (2.9%) pacientes con Linagliptina y 1 (1.5%) paciente con placebo.
La función renal medida por eGFR medio y el aclaramiento de creatinina no cambió durante 52 semanas de tratamiento en comparación con placebo.
Pruebas de laboratorio
Los cambios en los hallazgos de laboratorio fueron similares en pacientes tratados con Linagliptina 5 mg en comparación con pacientes tratados con placebo. Los cambios en los valores de laboratorio que ocurrieron con mayor frecuencia en el grupo de linagliptina y ≥ 1% más que en el grupo placebo fueron aumentos en el ácido úrico (1.3% en el grupo de placebo, 2.7% en el grupo de linagliptina).
No se observaron cambios clínicamente significativos en los signos vitales en pacientes tratados con linagliptina.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado reacciones adversas adicionales durante el uso posterior a la aprobación de Linagliptina. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, generalmente no es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
- Pancreatitis aguda, incluida la pancreatitis mortal
- Reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia, angioedema y afecciones cutáneas exfoliativas
- Sarpullido
- Ulceración bucal, estomatitis