Composición:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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La lidocaína y la tetracaína están indicadas para su uso en pieles intactas en adultos para proporcionar analgesia local tópica para intervenciones dermatológicas superficiales como la inyección de relleno dérmico, la terapia con láser de tinte pulsado, el tratamiento con láser facial y la eliminación de tatuajes asistidos por láser.

dosis importantes e instrucciones de administración
- Solo para adultos.
- La lidocaína y la tetracaína solo deben aplicarse sobre la piel intacta.
- Elimine la lidocaína y la tetracaína si se produce irritación o ardor en la piel durante el uso.
- Para minimizar el riesgo de toxicidad sistémica, no exceda la cantidad recomendada de medicamento que se utilizará o la duración del uso.
- Evite el contacto visual con lidocaína y tetracaína.
- Lávese las manos después de manipular lidocaína y tetracaína.
- deseche la lidocaína y la tetracaína que se usan después de retirarlas del sitio de tratamiento en un lugar que no sea accesible para niños y mascotas. Se debe evitar que los niños o las mascotas accedan a lidocaína y tetracaína mientras usan y almacenan el producto.
Duración de dosificación recomendada
- aplicar a intervenciones dermatológicas superficiales como la inyección de relleno dérmico, el revestimiento facial con láser no ablativo o la lidocaína con terapia con láser de color púlseado y tetracaína en la piel intacta 20 a 30 minutos antes del procedimiento. Consulte la Tabla 1 para obtener instrucciones sobre el monto a aplicar.
- en intervenciones dermatológicas superficiales, como la eliminación de tatuajes asistidos por láser, lidocaína y tetracaína, se aplican a la piel intacta 60 minutos antes del procedimiento. Consulte la Tabla 1 para obtener instrucciones sobre el monto a aplicar.
Dosis recomendada
La dosis de lidocaína y tetracaína, que ofrece analgesia dérmica local efectiva, depende de la duración del uso. Aunque no se estudió específicamente, una duración de uso más corta puede conducir a una analgesia dérmica menos completa o una duración más corta de analgesia dérmica adecuada.
determinar la cantidad de medicamento que se utilizará
La cantidad (longitud) de lidocaína y tetracaína que debe liberarse está determinada por el tamaño del área a tratar (ver Tabla 1).
- Use la regla suministrada en la caja para expresar la cantidad de lidocaína y tetracaína y mida la cantidad requerida para una cobertura adecuada.
- distribuya lidocaína y tetracaína de manera uniforme y delgada (aproximadamente 1 mm o el grosor de una moneda de diez centavos) sobre el área de tratamiento con una herramienta plana como una espátula de metal o un tensor de lengua.
- Después de esperar el tiempo de aplicación requerido, retire la lidocaína y la tetracaína agarrando un borde libre con los dedos y alejándolo de la piel.
Tabla 1.max

- La lidocaína y la tetracaína están contraindicadas en pacientes con una sensibilidad conocida a la lidocaína o la tetracaína, anestésicos locales de tipo amida o éster u otro componente del producto.
- La lidocaína y la tetracaína están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad al ácido para-aminobenzoico (PABA).

ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Sobreexposición
- El uso de lidocaína y tetracaína durante períodos más largos que los recomendados o el uso de lidocaína y tetracaína en superficies más grandes que las recomendadas podría conducir a la absorción de lidocaína y tetracaína en dosis que podrían provocar efectos secundarios graves.
- Si la lidocaína y la tetracaína se usan al mismo tiempo que otros productos que contienen anestésicos locales, tenga en cuenta la cantidad que se absorbe de todas las formulaciones, ya que se supone que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos y potencialmente sinérgicos con la lidocaína y la tetracaína.
- No se recomienda el uso de lidocaína y tetracaína en membranas mucosas o en áreas con barrera cutánea deteriorada porque estas aplicaciones no se han investigado adecuadamente. El uso en pieles rotas o inflamadas puede conducir a concentraciones sanguíneas tóxicas de lidocaína y tetracaína debido a una mayor absorción.
- Use Lidocain y Tetracain con precaución en pacientes que pueden ser más sensibles a los efectos sistémicos de la lidocaína y la tetracaína, incluidos aquellos que tienen enfermedades agudas o están debilitados.
- Los pacientes con enfermedad hepática grave o deficiencia de pseudoquinolinesterasa tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína y tetracaína debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente.
Riesgos de exposición secundaria a niños y mascotas
La lidocaína y la tetracaína usadas contienen una gran cantidad de lidocaína y tetracaína. Existe la posibilidad de que un niño pequeño o una mascota experimenten efectos secundarios graves al tomar lidocaína y tetracaína, aunque este riesgo no se ha evaluado para la lidocaína y la tetracaína. Después de su uso, reemplace la tapa de forma segura en la tubería. Es importante almacenar y eliminar la lidocaína y la tetracaína fuera del alcance de niños y mascotas.
Methemoglobinemia
Varios anestésicos locales, como la lidocaína y la tetracaína, se han asociado con la metahemoglobinemia (metHB), particularmente en relación con los agentes inductores de metahemoglobina. Según la literatura, los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a la metahemoglobinemia inducida por fármacos. La lidocaína y la tetracaína no se recomiendan en pacientes con antecedentes de metahemoglobinemia congénita o idiopática.
Pacientes que toman medicamentos de acompañamiento asociados con metahemoglobinemia inducida por fármacos, como sulfonamidas, acetaminofén, acetanilida, colorantes de anilina, benzocaína, cloroquina, dapon, naftaleno, nitratos y nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusiato, pamaquina pEl ácido –aminosalicílico, la fenacetina, el fenobarbital, la fenitoína, la primaquina y la quinina pueden presentar un mayor riesgo para el desarrollo de la metahemoglobinemia.
Los primeros signos y síntomas de la metahemoglobinemia (que puede retrasarse hasta varias horas después de la exposición) se caracterizan por cianosis de color gris pizarra, que se refleja en p., membranas mucosas orales, labios y lechos de uñas. En casos severos, los síntomas pueden incluir cianosis central, dolor de cabeza, letargo, mareos, fatiga, síncope, disnea, depresión del SNC, convulsiones, disritmia y shock. La metahemoglobinemia debe considerarse cuando se trata de una apariencia de cianosis central que no responde a la oxigenoterapia, especialmente cuando se usan agentes inductores de metHb. La saturación de oxígeno calculada y la oximetría de pulso son inexactas al identificar la metahemoglobinemia. Confirme el diagnóstico midiendo el nivel de metahemoglobina con cooximetría. Por lo general, los valores de metHb son <1% y la cianosis no puede ser obvia hasta que esté presente un nivel de al menos 10%.
Trate los síntomas clínicamente significativos de la metahemoglobinemia con un régimen clínico estándar, como la infusión intravenosa de azul de metileno a una dosis de 1 mg / kg, que se administra durante un período de 5 a 30 minutos. Se pueden encontrar instrucciones detalladas para el tratamiento de la metahemoglobinemia con este producto en la información de dosificación azul de metileno.
No ha habido informes de metahemoglobinemia en estudios con lidocaína y crema de tetracaína; Sin embargo, se recomienda a los proveedores que usen lidocaína y crema de tetracaína con cuidado para garantizar que las dosis, las áreas de aplicación y la duración del uso coincidan con las recomendadas para la población prevista.
Reacciones anafilácticas
Las reacciones alérgicas o anafilácticas se han asociado con lidocaína y tetracaína y pueden ocurrir con otros componentes de lidocaína y tetracaína. Se caracterizan por urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock. Si ocurre una reacción alérgica, busque ayuda de emergencia de inmediato.
Irritación ocular
Evite el contacto visual con lidocaína y tetracaína debido a la detección de irritación ocular severa cuando use productos similares en animales. La pérdida de reflejos protectores también puede provocar irritación corneal y posible abrasión. Cuando se produce contacto visual, lávese inmediatamente el ojo con agua o solución salina y proteja el ojo hasta que vuelva la sensación.
Vacunas
Se ha demostrado que la lidocaína inhibe el crecimiento viral y bacteriano. No se ha determinado el efecto de la lidocaína y la tetracaína en las inyecciones intradérmicas de vacunas vivas.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de lidocaína o tetracaína.
Mutagénesis
El potencial mutagénico de la lidocainbase y la tetracainbase estaba en in vitro Ensayo de mutación inversa bacteriana de Ames, el in vitro prueba de aberración cromosómica con células de huevo de hámster chino y el in vivo Ensayo de micronúcleos de ratón determinado. Lidocain fue negativo en los tres ensayos. Tetracain estaba en el in vitro Ames-ensayo y yo in vivo Ensayo de micronúcleos de ratón negativo. En el in vitro - Prueba de aberración cromosómica, la tetracaína fue negativa en ausencia de activación metabólica y ambigua en presencia de activación metabólica.
Deterioro de la fertilidad
La lidocaína no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas hembras, si se administró mediante infusión subcutánea continua a través de minípumpos osmóticos hasta dosis de 250 mg / kg / día (35 veces más alto que el nivel de lidocaína, la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína basada en una comparación de la superficie corporal de mg / m2 ). El tratamiento con lidocaína no tuvo efecto sobre la fertilidad total en ratas macho cuando se administró en dosis subcutáneas de hasta 60 mg / kg (8 veces más alto que el nivel de lidocaína en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en función de mg / m2-basado), aunque el tratamiento causó un mayor intervalo de cópula y condujo a una disminución relacionada con la dosis en la homogeneización, el recuento de espermatozoides, la producción diaria de esperma y la eficiencia espermatogénica.. La tetracaína no afectó la fertilidad en ratas macho o hembra cuando se administró en dosis subcutáneas de hasta 7,5 mg / kg (corresponde a los niveles de tetracaína en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - base).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría B
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La lidocaína y la tetracaína solo deben usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo para el feto. La lidocaína no fue teratogénica en ratas a dosis de hasta 60 mg / kg (8 veces más altas que el nivel de lidocaína en la dosis más baja de lidocaína y tetracaína según una comparación de la superficie corporal con mg / m2). La lidocaína no fue teratogénica en conejos a dosis de hasta 15 mg / kg (4 veces más altas que el nivel de lidocaína en la dosis más baja de lidocaína y tetracaína a mg / m2 - base).
La tetracaína no fue teratogénica en ratas que recibieron dosis subcutáneas de hasta 10 mg / kg o en conejos de hasta 5 mg / kg (corresponde a los niveles de tetracaína en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - base). La lidocaína y la tetracaína, que se administraron como una mezcla eutéctica 1: 1 de 10 mg / kg cada una, no fueron teratogénicas en ratas (correspondientes al contenido de las sustancias activas en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - base. La lidocaína y la tetracaína, que se administraron como una mezcla eutéctica 1: 1 de 5 mg / kg cada una, no fueron teratogénicas en conejos (correspondientes al contenido de las sustancias activas en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - base).
Lidocaína que contiene 1: 100,000 epinefrina a una dosis de 6 mg / kg (aproximadamente equivalente a los niveles de lidocaína en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - Base), inyectada en el músculo mate de la mandíbula o en las encías de la mandíbula inferior de ratas preñadas de capuzen de evasivas largas el día del embarazo 11, conduce a retrasos en el desarrollo del comportamiento del recién nacido en la descendencia. Se observaron retrasos en el desarrollo con geotaxis negativa, reflejo direccional estático, reacción de discriminación visual, sensibilidad y reacción a estímulos de choque térmico y eléctrico, y detección laberíntica de agua. Los retrasos en el desarrollo de los animales recién nacidos fueron temporales, y las reacciones posteriores en la vida fueron comparables a los animales no tratados. La relevancia clínica de los datos en animales es incierta. Maduración pre y postnatal, El desarrollo conductual o reproductivo no se vio afectado por la administración subcutánea de tetracaína durante el embarazo y la lactancia de la madre hasta dosis de 7,5 mg / kg (corresponde a los niveles de tetracaína en la dosis más baja aprobada de lidocaína y tetracaína en mg / m2 - base).
Trabajo y entrega
Ni la lidocaína ni la tetracaína están contraindicadas en el parto y el parto. En humanos, el uso de lidocaína para la analgesia neuraxial del parto no se asoció con una mayor incidencia de efectos fetales indeseables durante el parto o durante el período del recién nacido. La tetracaína también se usó como anestésico neuraxial para la cesárea sin ningún efecto adverso aparente en la descendencia. Si se usan lidocaína y tetracaína junto con otros productos que contienen lidocaína y / o tetracaína, se deben considerar las dosis totales que contribuyen todas las formulaciones.
Lactancia materna
La lidocaína se excreta en la leche materna y no se sabe si la tetracaína se excreta en la leche materna. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra lidocaína y tetracaína a una madre lactante porque la proporción plasmática de leche de lidocaína es de 0.4 y no está destinada a la tetracaína. En un informe anterior, cuando se usó lidocaína como anestésico epidural para la cesárea en 27 mujeres, se encontró una proporción de leche: plasma de 1.07 ± 0.82 usando valores de AUC. Después de una administración única de 20 mg de lidocaína para un procedimiento dental, la proporción leche: plasma se informó de manera similar a 1.1 después de cinco a seis horas después de la inyección. Por lo tanto, la dosis diaria total máxima estimada de lidocaína administrada al bebé a través de la leche materna sería de aproximadamente 36 mcg / kg. Según estos datos y las bajas concentraciones de lidocaína y tetracaína en plasma después de la administración tópica de lidocaína y tetracaína en las dosis recomendadas, es poco probable que la pequeña cantidad de estos compuestos primarios y sus metabolitos que un bebé tomaría por vía oral cause efectos secundarios.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de lidocaína y tetracaína en pacientes pediátricos. La exposición involuntaria a pacientes pediátricos puede causar efectos secundarios graves. En un estudio con lidocaína y tetracaína en pacientes pediátricos de 5 a 17 años que se sometieron a punción venosa (sangrado o colocación intravenosa del transatlántico), la lidocaína y la tetracaína no mostraron efectividad contra el placebo para reducir el dolor asociado con el procedimiento durante 30 minutos .
Aplicación geriátrica
Del número total de sujetos tratados con lidocaína y tetracaína en ensayos clínicos controlados, 161 sujetos tenían 65 años o más, mientras que 50 sujetos tenían más de 75 años. No se observaron diferencias generales de seguridad y eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes. Sin embargo, no se puede excluir una mayor sensibilidad en pacientes individuales de 65 años o más.

Los siguientes efectos secundarios se describen en otra parte de la etiqueta:
- Sobreexposición
- Riesgos de exposición secundaria en niños y mascotas
- Methemoglobinemia
- Reacciones anafilácticas
- Irritación ocular
estudios clínicos muestran
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Sin embargo, la información sobre los efectos secundarios de los ensayos clínicos proporciona una base para identificar eventos adversos relacionados con el uso de drogas y para aproximar su incidencia en la práctica clínica.
La lidocaína y la tetracaína se examinaron por seguridad en 2159 personas que se someten a un procedimiento superficial de la piel. La lidocaína y la tetracaína se examinaron en 11 estudios controlados con placebo y 1 controlados activamente, así como en estudios de seguridad abiertos. Las 2159 personas estuvieron expuestas a una sola aplicación de lidocaína y tetracaína. Los efectos secundarios se evaluaron informando espontáneamente los efectos secundarios y haciendo observaciones sobre la evaluación formal de la piel para reacciones específicas.
Los efectos secundarios más comunes en ensayos clínicos
Reacciones localizadas
En estudios clínicos, las reacciones locales más comunes fueron eritema (47%), decoloración de la piel (p. Ej. blanqueamiento, equimosis y púrpura) (16%) y edema (14%). No hubo efectos secundarios graves. Sin embargo, un paciente se retiró debido a un dolor ardiente en el sitio de tratamiento.
Otras reacciones localizadas
Los siguientes efectos secundarios dérmicos ocurrieron en el 1% o menos de los pacientes tratados con lidocaína y tetracaína: equimosis, erupción petequial, erupción vesicular, eritema perifolicular, edema perifolicular, picazón, erupción cutánea, erupción maculopapular, piel seca, dermatitis de contacto y.
Reacciones sistémicas (dependientes de la dosis)
En todos los estudios, 19 sujetos mostraron un efecto secundario sistémico, 15 de los cuales fueron tratados con lidocaína y tetracaína y 4 con placebo. La frecuencia de los efectos secundarios sistémicos fue mayor para el grupo de lidocaína y tetracaína (1%) que para el grupo placebo (0.3%). Los efectos secundarios sistémicos más comunes fueron dolor de cabeza, vómitos, mareos y fiebre, todo lo cual ocurrió con una frecuencia de <1%. Otras reacciones sistémicas incluyeron síncope, náuseas, confusión, deshidratación, hiperventilación, hipotensión, nerviosismo, parestesia, faringitis, estupor, palidez y sudoración.
Los efectos secundarios sistémicos de lidocaína y tetracaína son similares en naturaleza a los observados en otros anestésicos locales intermedios y externos, incluida la excitación y / o depresión del SNC (sofresidad, nerviosismo, preocupación, euforia, confusión, mareos, somnolencia, visión borrosa o doble, vómitos, sentirse caliente, frío o entumecido. Las reacciones excitantes del SNC pueden ser cortas o no ocurrir en absoluto, en este caso la primera manifestación puede ser la somnolencia que se fusiona con la pérdida de conciencia. Los signos de toxicidad del SNC pueden comenzar a concentraciones plasmáticas de lidocaína a 1000 ng / ml. Las concentraciones plasmáticas a las que puede ocurrir la toxicidad de la tetracaína están menos caracterizadas; sin embargo, se cree que la toxicidad sistémica con tetracaína con concentraciones plasmáticas mucho más bajas en comparación con la apariencia de lidocaína. Se cree que la toxicidad de los anestésicos locales concomitantes es al menos aditiva. Las manifestaciones cardiovasculares pueden incluir bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular que conducen a la parada.
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se han identificado con el uso de lidocaína y tetracaína después de la aprobación.
Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Trastornos oculares : Hinchazón de los párpados
Piel: Picazón, erupción cutánea, ardor en la piel, eritema, urticaria
Otro: Droga ineficaz

El uso de 59 g de lidocaína y tetracaína en más de 400 cm2 hasta 120 minutos en adultos conduce a concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína de 220 ng / ml. Los valores tóxicos de lidocaína (> 5000 ng / ml) causan toxicidad en el SNC, incluido el riesgo de convulsiones. Los signos de toxicidad del SNC pueden comenzar a concentraciones plasmáticas de lidocaína hasta 1000 ng / ml, y el riesgo de convulsiones generalmente aumenta con el aumento de los niveles plasmáticos. Los niveles muy altos de lidocaína pueden causar paro respiratorio, coma, disminución del gasto cardíaco, resistencia periférica total y presión arterial media, arritmias ventriculares y paro cardíaco.
La tetracaína se asocia con un perfil de SNC sistémico y eventos adversos cardiovasculares similares a la lidocaína, aunque se cree que la toxicidad asociada con la tetracaína son dosis más bajas en comparación con la apariencia de la lidocaína. Se cree que la toxicidad de los anestésicos locales concomitantes es al menos aditiva. En ausencia de sobredosis tópica masiva o ingestión oral, se deben considerar otras causas de efectos clínicos o sobredosis de otras fuentes de lidocaína, tetracaína u otros anestésicos locales.
El manejo de la sobredosis incluye monitoreo cercano, atención de apoyo y tratamiento sintomático. La diálisis es insignificante en el tratamiento de una sobredosis aguda de lidocaína o tetracaína.

La duración de la analgesia se evaluó con una prueba de pinchazo en 40 voluntarios adultos. La duración media de la analgesia fue de 11 horas. No hubo diferencia entre los períodos de uso de lidocaína y tetracaína de 30 minutos y 60 minutos en términos de la media para el tiempo de retorno de la sensación. Sin embargo, el 55% de los sujetos tratados con lidocaína y tetracaína aún informaron una disminución de la sensación al final del período de estudio de 13 horas.

Absorción
La cantidad de lidocaína y tetracaína que son absorbidas sistémicamente por la lidocaína y la tetracaína depende directamente tanto de la duración del uso como de la superficie sobre la que se aplica, Tabla 2.
El uso de 59 g de lidocaína y tetracaína en más de 400 cm2 hasta 120 minutos en adultos conduce a concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína de 220 ng / ml. Los niveles plasmáticos de tetracaína no fueron medibles (<0.9 ng / ml). La exposición sistémica a lidocaína, medida con Cmax y AUC0-24, fue proporcional al área de aplicación y aumentó hasta 60 minutos durante el período de uso.
Tabla 2. Absorción de lidocaína y tetracaína después de usar lidocaína y tetracaína
crema de lidocaína y tetracaína (g) | Área (cm2) | Rango de edad (año) | n | Tiempo de aplicación (min) | Contenido de drogas (g) | Cmax media (ng / td> | ml) | TMAX medio (HR) |
21) | 400 | 18-64 | 4 | 30) | Lidocaína, 1.5 | 49 | 4.0 | |
Tetracaína, 1.5 | <0.9 | na | ||||||
33 | 400 | 18-64 | 4 | 60 | Lidocaína, 2.3 | 96 | 2.8 | |
Tetracaína, 2.3 | <0.9 | na | ||||||
31 | 400 | ≤65 | 6 | 60 | Lidocaína, 2.2 | 48 | 3.8 | |
Tetracaína, 2.2 | <0.9 | na | ||||||
na = no aplicable |
Distribución
Si la lidocaína se administra por vía intravenosa a voluntarios sanos, el volumen constante de distribución es de aproximadamente 0.8 a 1.3 L / kg. A las concentraciones de lidocaína observadas después de la aplicación recomendada del producto, aproximadamente el 75% de lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glucoproteína ácida alfa-1. A concentraciones plasmáticas mucho más altas (base libre de 1 a 4 mg / ml), la unión a proteínas plasmáticas de lidocaína depende de la concentración. La lidocaína cruza la placenta y las barreras cerebrales, presumiblemente a través de la difusión pasiva. La toxicidad del SNC generalmente se puede observar a 5000 ng / ml de lidocaína; sin embargo, un pequeño número de pacientes puede mostrar signos de toxicidad a alrededor de 1000 ng / ml. El volumen de distribución y la unión a proteínas no se determinaron para la tetracaína debido a la rápida hidrólisis en el plasma.
Metabolismo
No se sabe si la lidocaína o la tetracaína se metabolizan en la piel. La lidocaína se metaboliza rápidamente por el hígado a varios metabolitos, incluidos monoetilglicinaxilidida (MEGX) y glicinexilidida (GX), los cuales tienen una actividad farmacológica similar pero menos potente que la lidocaína. La vía metabólica principal de la lidocaína, la N-desetilación secuencial a MEGX y GX, está mediada principalmente por CYP1A2 con un bajo papel de CYP3A4. El metabolito 2,6-xilidina tiene una actividad farmacológica desconocida. Después de la administración intravenosa de lidocaína, las concentraciones de MEGX y GX en el suero están entre 11% y 36% o.. Las concentraciones séricas de MEGX fueron aproximadamente un tercio de las concentraciones séricas de lidocaína.
La tetracaína experimenta una hidrólisis rápida a través de ésteres plasmáticos. Los metabolitos primarios de la tetracaína incluyen ácido para-aminobenzoico y dietilaminoetanol, los cuales tienen una actividad no especificada.
Eliminación
La vida media de la eliminación de lidocaína del plasma después de la administración intravenosa es de aproximadamente 1,8 horas.. La lidocaína y sus metabolitos se excretan en los riñones. Más del 98% de una dosis de lidocaína absorbida se puede recuperar en la orina como metabolitos o medicamentos para padres. Menos del 10% de lidocaína se excreta sin cambios en adultos y aproximadamente el 20% sin cambios en los recién nacidos. El aclaramiento sistémico es de aproximadamente 8 a 10 ml / min / kg. Durante los estudios intravenosos, la vida media de eliminación de lidocaína fue estadísticamente significativamente más larga (2.5 horas) en los ancianos que en los pacientes más jóvenes (1.5 horas). La vida media y el aclaramiento de tetracaína no se han establecido para los humanos, pero la hidrólisis en el plasma es rápida.