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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Rinitis alérgica perenne
Levostar (ANTIHISTAMINICES) está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria idiopática crónica
Levostar (ANTIHISTAMINICES) está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas sin complicaciones de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad y mayores.
Levostar (ANTIHISTAMINICES) está disponible en solución oral de 2.5 mg / 5 ml (0.5 mg / ml) y en tabletas rompibles (anojadas) de 5 mg, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levostar (ANTIHISTAMINICES) se puede tomar sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis alérgica perenne
Niños de 6 meses a 2 años de edad
La dosis inicial recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) es de 1,25 mg (solución oral de 1/2 cucharadita) [2,5 ml] una vez al día por la noche. La dosis diaria de 1.25 mg una vez al día no debe excederse en función de una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria idiopática crónica
Adultos y niños de 12 años de edad y mayores
La dosis recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) es de 5 mg (1 tableta o 2 cucharaditas [10 ml] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden estar adecuadamente controlados por 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución oral) una vez al día por la noche.
Niños de 6 a 11 años de edad
La dosis recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) es de 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución oral) una vez al día por la noche. La dosis de 2.5 mg no debe excederse porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble que la de los adultos.
Niños de 6 meses a 5 años de edad
La dosis inicial recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) es de 1,25 mg (solución oral de 1/2 cucharadita) [2,5 ml] una vez al día por la noche. La dosis diaria de 1.25 mg una vez al día no debe excederse en función de una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste de dosis por insuficiencia renal y hepática
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- Insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CLCR] = 50-80 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez al día;
- Insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez cada dos días;
- Insuficiencia renal grave (CLCR = 10-30 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg dos veces por semana (administrada una vez cada 3-4 días);
- Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Levostar (ANTIHISTAMINICES).
No se necesita ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática únicamente. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis.
El uso de Levostar (ANTIHISTAMINICES) está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a la levocetirizina o cualquiera de los ingredientes de Levostar (ANTIHISTAMINICES), o a la cetirizina. Las reacciones observadas van desde la urticaria hasta la anafilaxia.
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes pediátricos con función renal deteriorada
Niños de 6 meses a 11 años con insuficiencia renal
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Somnolencia
En ensayos clínicos, se ha informado de la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes bajo terapia con Levostar (ANTIHISTAMINICES). Se debe advertir a los pacientes que no participen en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de la ingestión de Levostar (ANTIHISTAMINICES). Se debe evitar el uso simultáneo de Levostar (ANTIHISTAMINICES) con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central porque pueden producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y un deterioro adicional del rendimiento del sistema nervioso central.
Retención urinaria
Se ha informado retención urinaria después de la comercialización con Levostar (ANTIHISTAMINICES). Levostar (ANTIHISTAMINICES) debe usarse con precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (p. Ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Levostar (ANTIHISTAMINICES) puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Suspenda Levostar (ANTIHISTAMINICES) si se produce retención urinaria.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad en cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue cancerígena a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2 base). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres a una dosis dietética de 16 mg / kg (aproximadamente 6 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 6 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con mg / m2 base). No se observó una mayor incidencia de tumores benignos a una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con mg / m2 base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Levostar (ANTIHISTAMINICES).
La levocetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames, y no es clastogénica en el ensayo de linfocitos humanos, el ensayo de linfoma de ratón y in vivo prueba de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no perjudicó la fertilidad a una dosis oral de 64 mg / kg (aproximadamente 25 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos en mg / m²).
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Levostar (ANTIHISTAMINICES) debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Efectos teratogénicos
En ratas y conejos, la levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, multiplicada por la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con mg / m2 base.
Madres lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso de cachorros retrasados durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con mg / m2 base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretó en la leche. Se ha informado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Debido a que también se espera que la levocetirizina se excrete en la leche humana, no se recomienda el uso de Levostar (ANTIHISTAMINICES) en madres lactantes.
Uso pediátrico
La dosis recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones entre estudios de la exposición sistémica de Levostar (ANTIHISTAMINICES) en adultos y pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de Levostar (ANTIHISTAMINICES) tanto en pacientes adultos como pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
La seguridad de Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo que duraron 4 y 6 semanas. La seguridad de Levostar (ANTIHISTAMINICES) Se evaluaron 1,25 mg dos veces al día en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de Levostar (ANTIHISTAMINICES) Se evaluaron 1,25 mg una vez al día en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
La efectividad de Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg una vez al día (6 meses a 5 años de edad) y 2.5 mg una vez al día (De 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores según la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de Levostar (ANTIHISTAMINICES) a pacientes pediátricos de 6 a 12 años resultó en aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de Levostar (ANTIHISTAMINICES) a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad, no se debe exceder la dosis recomendada de 2.5 mg una vez al día. En un estudio de farmacocinética poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad resultó en una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Levostar (ANTIHISTAMINICES) para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Deterioro renal
Se sabe que Levostar (ANTIHISTAMINICES) se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
Como la levocetirizina se excreta principalmente sin cambios por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática únicamente.
El uso de Levostar (ANTIHISTAMINICES) se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia en ensayos clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a Levostar (ANTIHISTAMINICES) en 2708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1896 pacientes (825 hombres y 1071 mujeres de 12 años o más) fueron tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 2.5, 5, o 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, Un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 hombres y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas.
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día. Los datos de seguridad a largo plazo también están disponibles en una prueba de 18 meses en 255 sujetos tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) de 12 a 24 meses de edad.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% eran mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 2.5 mg y 5 mg de Levostar (ANTIHISTAMINICES), respectivamente, tuvieron al menos un evento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1 a 6 semanas de duración, las reacciones adversas más comunes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, boca seca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con Levostar (ANTIHISTAMINICES) mostró un orden de dosis entre las dosis probadas de 2.5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más común que condujo a la interrupción (0.5%).
La Tabla 1 enumera las reacciones adversas que se informaron en más de o igual al 2% de los sujetos de 12 años o más expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 2.5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más comunes con Levostar (ANTIHISTAMINICES) que el placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2% * de sujetos de 12 años de edad y mayores expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 2.5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con placebo de 1 a 6 semanas de duración
| Reacciones adversas | Levostar (ANTIHISTAMINICES) 2.5 mg (n = 421) | Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
| Somnolencia | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
| Nasofaringitis | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
| Fatiga | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
| Boca seca | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
| Faringitis | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
| * Redondeado al porcentaje de unidad más cercano |
Las reacciones adversas adicionales de importancia médica observadas con una mayor incidencia que en el placebo en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) son síncope (0.2%) y aumento de peso (0.5%).
Pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. La Tabla 2 enumera las reacciones adversas que se informaron en más del 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más comunes con Levostar (ANTIHISTAMINICES) que con placebo.
Tabla 2 Reacciones adversas notificadas en ≥2% * de sujetos de 6 a 12 años expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración
| Reacciones adversas | Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg (n = 243) | Placebo (n = 240) |
| Pirexia | 10 (4%) | 5 (2%) |
| Tos | 8 (3%) | 2 (<1%) |
| Somnolencia | 7 (3%) | 1 (<1%) |
| Epistaxis | 6 (2%) | 1 (<1%) |
| * Redondeado al porcentaje de unidad más cercano |
Pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenía de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. La Tabla 3 enumera las reacciones adversas que se informaron en más de o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más comunes con Levostar (ANTIHISTAMINICES) que placebo.
Tabla 3 Reacciones adversas notificadas en ≥2% * de sujetos de 1 a 5 años expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado con placebo de 2 semanas
| Reacciones adversas | Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg dos veces al día (n = 114) | Placebo (n = 59) |
| Pirexia | 5 (4%) | 1 (2%) |
| Diarrea | 4 (4%) | 2 (3%) |
| Vómitos | 4 (4%) | 2 (3%) |
| Otitis Media | 3 (3%) | 0 (0%) |
| * Redondeado al porcentaje de unidad más cercano |
Pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad
Un total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% eran negros. Reacciones adversas que se informaron en más de 1 sujeto (p. Ej. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a Levostar (ANTIHISTAMINICES) 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más comunes con Levostar (ANTIHISTAMINICES) que el placebo incluyó diarrea y estreñimiento que se informaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en el Levostar (ANTIHISTAMINICES) y grupos tratados con placebo, respectivamente.
Experiencia en ensayos clínicos a largo plazo
En dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años o más fueron tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) 5 mg una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características del paciente y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2.3%) pacientes tratados con Levostar (ANTIHISTAMINICES) interrumpieron debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (<1%) en el grupo placebo.
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
Anomalías en las pruebas de laboratorio
Se informaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes en los ensayos clínicos. Las elevaciones fueron transitorias y no condujeron a la interrupción en ningún paciente.
Experiencia posterior a la comercialización
Además de las reacciones adversas informadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Levostar (ANTIHISTAMINICES). Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
- Trastornos cardíacos : palpitaciones, taquicardia
- Trastornos del oído y del laberinto: vértigo
- Trastornos oculares: visión borrosa, trastornos visuales
- Trastornos gastrointestinales : náuseas vómitos
- Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: edema
- Trastornos hepatobiliares : hepatitis
- Trastornos del sistema inmunitario: anafilaxia e hipersensibilidad
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito
- Trastornos musculoesqueléticos, conectivos y óseos: artralgia, mialgia
- Trastornos del sistema nervioso: mareos, disgeusia, convulsiones febriles, trastornos del movimiento (incluyendo distonía y crisis oculogírica), parestesia, convulsiones (informadas en sujetos con y sin un trastorno convulsivo conocido), temblor
- Trastornos psiquiátricos : agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadilla, ideación suicida
- Trastornos renales y urinarios: disuria, retención urinaria
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, erupción cutánea fija, prurito, erupción cutánea y urticaria
- Trastornos cardíacos : hipotensión severa
- Trastornos gastrointestinales : colestasis
- Trastornos del sistema nervioso: síntomas extrapiramidales, mioclono, discinesia orofacial, tic
- Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: muerte fetal
- Trastornos renales y urinarios: glomerulonefritis
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)
Además de estas reacciones informadas bajo tratamiento con Levostar (ANTIHISTAMINICES), se han informado otros eventos adversos potencialmente graves de la experiencia posterior a la comercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, uno debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes eventos adversos también podrían ocurrir potencialmente bajo tratamiento con Levostar (ANTIHISTAMINICES).
Se ha informado sobredosis con Levostar (ANTIHISTAMINICES).
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños, la agitación y la inquietud pueden ocurrir inicialmente, seguidas de somnolencia. No existe un antídoto específico conocido para Levostar (ANTIHISTAMINICES). Si se produce una sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. Levostar (ANTIHISTAMINICES) no se elimina efectivamente por diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg / kg en ratones (aproximadamente 190 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con mg / m2 base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg / kg (aproximadamente 390 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con mg / m2 base).
Los estudios en sujetos adultos sanos mostraron que la levocetirizina a dosis de 2.5 mg y 5 mg inhibió el ron y la llamarada de la piel causados por la inyección intradérmica de histamina. En contraste, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ronchas y bengalas. La levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el ronchas y la llamarada causada por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas de histamina en ronchas.
Un estudio QT / QTc que utilizó una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró un efecto sobre el intervalo QTc. Si bien una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de levocetirizina en el intervalo QTc después de la administración de dosis múltiples. No se espera que la levocetirizina tenga efectos QT / QTc debido a los resultados de los estudios QTc con cetirizina y la larga historia posterior a la comercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT.
La levocetirizina exhibió una farmacocinética lineal sobre el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y ampliamente después de la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración de la tableta oral. La relación de acumulación después de la administración oral diaria es de 1.12 con un estado estable logrado después de 2 días. Las concentraciones máximas son típicamente de 270 ng / ml y 308 ng / ml después de una dosis única y repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron efecto sobre el grado de exposición (AUC) de la tableta de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1,25 horas y la Cmáx disminuyó aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas; por lo tanto, la levocetirizina se puede administrar con o sin alimentos.
Una dosis de 5 mg (10 ml) de solución oral de Levostar (ANTIHISTAMINICES) es bioequivalente a una dosis de 5 mg de tabletas de Levostar (ANTIHISTAMINICES). Después de la administración oral de una dosis de 5 mg de Levostar (ANTIHISTAMINICES) solución oral a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se lograron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media a proteínas plasmáticas de levocetirizina in vitro osciló entre 91 y 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng / ml, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Después de la dosificación oral, el volumen aparente promedio de distribución es de aproximadamente 0.4 L / kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Metabolismo
El alcance del metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora de fármacos hepáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, N-y O-dealquilación y conjugación de taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática implica isoformas CYP múltiples y / o no identificadas.
Eliminación
La vida media plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de tabletas orales y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 ml / kg / min. La ruta principal de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, lo que representa una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento renal de levocetirizina se correlaciona con el del aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal, se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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