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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Absorción
La administración oral de tabletas produce niveles séricos máximos en aproximadamente 4 horas. (tmax = 3.89 ± 1.87 horas; rango 1.93-7.98 horas). Después de la administración peroral de 50 mg, la media Cmax = 30.95 ± 9.61 ng / ml; rango 10.85-45.70 ng / ml (111.57Â ± 34.64 nmol / l; rango 39.06-164.52 nmol / l). La biodisponibilidad oral absoluta media es del 53% (Fabdominales = 0.527Â ± 0.123; rango 0.219-0.756).
Distribución
El volumen aparente de distribución (Vd)β estimado después de la administración intravenosa es de 1221 L ± 280 L; rango 769-1702 L (16 ± 3 L / kg).
La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 95%.
El laroxilo y el metabolito principal nortriptilina pasan a través de la barrera placentaria.
En madres lactantes, Laroxil y nortriptilina se excretan en pequeñas cantidades con la leche materna. La proporción concentración de leche / concentración plasmática en mujeres es de alrededor de 1: 1. La exposición infantil diaria estimada (Laroxil + nortriptilina) promedia el 2% de las dosis correspondientes relacionadas con el peso materno de Laroxil (en mg / kg).
Biotransformación
In vitro El metabolismo de Laroxil procede principalmente por la desmetilación (CYP2C19, CYP3A4) y la hidroxilación (CYP2D6) seguido de la conjugación con ácido glucurónico. Otras isoenzimas involucradas son CYP1A2 y CYP2C9. El metabolismo está sujeto al polimorfismo genético. El principal metabolito activo es la amina secundaria, la nortriptilina.
La nortriptilina es un inhibidor más potente de la noradrenalina que de la absorción de serotonina, mientras que el laroxilo inhibe la absorción de noradrenalina y serotonina igualmente bien. Otros metabolitos como cis y trans-10-hidroxiLaroxil y cis- y trans-10-hidroxinortriptilina tienen el mismo perfil que la nortriptilina pero es considerablemente más débil. La desmetilnortriptilina y el óxido de Laroxil N solo están presentes en el plasma en pequeñas cantidades; este último es casi inactivo. Todos los metabolitos son menos anticolinérgicos que Laroxil y nortriptilina. En plasma, la cantidad total de 10-hidroxinortriptilina domina, pero la mayoría de los metabolitos se conjugan.
Eliminación
La vida media de eliminación (t½ β) El laroxilo después de la administración peroral es de aproximadamente 25 horas (24,65 ± 6,31 horas; rango 16,49-40,36 horas). El aclaramiento sistémico medio (Cls) es 39.24 ± 10.18 L / h, rango 24.53-53.73 L / h.
La excreción procede principalmente de orina. La eliminación renal de Laroxil inalterado es insignificante (alrededor del 2%).
Los niveles plasmáticos en estado estacionario de Laroxil + nortriptilina se alcanzan dentro de una semana para la mayoría de los pacientes, y en estado estacionario el nivel plasmático comprende aproximadamente partes iguales de Laroxil y nortriptilina durante todo el día después del tratamiento con tabletas convencionales 3 veces al día.
Pacientes de edad avanzada
Medias vidas más largas y disminución oral (Clo) se han demostrado valores de aclaramiento debido a una tasa reducida de metabolismo en pacientes de edad avanzada.
Función hepática reducida
La insuficiencia hepática puede reducir la extracción hepática, lo que resulta en niveles plasmáticos más altos y se debe tener precaución al dosificar a estos pacientes.
Función renal reducida
La falla renal no tiene influencia en la cinética.
Polimorfismo
El metabolismo está sujeto al polimorfismo genético (CYP2D6 y CYP2C19).
Relación farmacocinética / farmacodinámica
Las concentraciones plasmáticas de Laroxil y nortriptilina varían ampliamente entre los individuos y no se ha establecido una correlación simple con la respuesta terapéutica.
La concentración plasmática terapéutica en la depresión mayor es de alrededor de 80 - 200 ng / ml (â ‰ 280 - 700 nmol / l) (para Laroxil + nortriptilina). Los niveles superiores a 300-400 ng / ml están asociados con un mayor riesgo de alteración en la conducción cardíaca en términos de bloqueo QRS-complejo o AV prolongado.
Absorción
La administración oral de tabletas produce niveles séricos máximos en aproximadamente 4 horas. (tmax= 3.89 ± 1.87 horas; rango 1.93-7.98 horas). Después de la administración peroral de 50 mg, la media Cmax = 30.95 ± 9.61 ng / ml; rango 10.85-45.70 ng / ml (111.57Â ± 34.64 nmol / l; rango 39.06-164.52 nmol / l). La biodisponibilidad oral absoluta media es del 53% (Fabdominales = 0.527Â ± 0.123; rango 0.219-0.756).
Distribución
El volumen aparente de distribución (Vd)β estimado después de la administración intravenosa es de 1221 L ± 280 L; rango 769-1702 L (16 ± 3 L / kg).
La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 95%.
La amitriptilina y el metabolito principal de la nortriptilina pasan a través de la barrera placentaria.
En madres lactantes, la amitriptilina y la nortriptilina se excretan en pequeñas cantidades con la leche materna. La proporción concentración de leche / concentración plasmática en mujeres es de alrededor de 1: 1. La exposición infantil diaria estimada (amitriptilina + nortriptilina) promedia el 2% de las dosis correspondientes de amitriptilina relacionadas con el peso materno (en mg / kg).
Biotransformación
In vitro El metabolismo de la amitriptilina se produce principalmente por desmetilación (CYP2C19, CYP3A4) e hidroxilación (CYP2D6) seguido de conjugación con ácido glucurónico. Otras isoenzimas involucradas son CYP1A2 y CYP2C9. El metabolismo está sujeto al polimorfismo genético. El principal metabolito activo es la amina secundaria, la nortriptilina.
La nortriptilina es un inhibidor más potente de la noradrenalina que de la absorción de serotonina, mientras que la amitriptilina inhibe la absorción de noradrenalina y serotonina igualmente bien. Otros metabolitos como cis y trans-10-hidroxiamitriptilina y cis- y trans-10-hidroxinortriptilina tienen el mismo perfil que la nortriptilina pero es considerablemente más débil. La desmetilnortriptilina y el óxido de amitriptilina N solo están presentes en el plasma en pequeñas cantidades; este último es casi inactivo. Todos los metabolitos son menos anticolinérgicos que la amitriptilina y la nortriptilina. En plasma, la cantidad total de 10-hidroxinortriptilina domina, pero la mayoría de los metabolitos se conjugan.
Eliminación
La vida media de eliminación (t1/2β) la amitriptilina después de la administración peroral es de aproximadamente 25 horas (24.65 ± 6.31 horas; rango 16.49-40.36 horas). El aclaramiento sistémico medio (Cls) es 39.24 ± 10.18 L / h, rango 24.53-53.73 L / h.
La excreción procede principalmente de orina. La eliminación renal de la amitriptilina sin cambios es insignificante (alrededor del 2%).
Los niveles plasmáticos en estado estacionario de amitriptilina + nortriptilina se alcanzan dentro de una semana para la mayoría de los pacientes, y en estado estacionario el nivel plasmático comprende aproximadamente partes iguales de amitriptilina y nortriptilina durante todo el día después del tratamiento con tabletas convencionales 3 veces al día.
Pacientes de edad avanzada
Medias vidas más largas y disminución oral (Clo) se han demostrado valores de aclaramiento debido a una tasa reducida de metabolismo en pacientes de edad avanzada.
Función hepática reducida
La insuficiencia hepática puede reducir la extracción hepática, lo que resulta en niveles plasmáticos más altos y se debe tener precaución al dosificar a estos pacientes.
Función renal reducida
La falla renal no tiene influencia en la cinética.
Polimorfismo
El metabolismo está sujeto al polimorfismo genético (CYP2D6 y CYP2C19).
Relación farmacocinética / farmacodinámica
Las concentraciones plasmáticas de amitriptilina y nortriptilina varían ampliamente entre los individuos y no se ha establecido una correlación simple con la respuesta terapéutica.
La concentración plasmática terapéutica en la depresión mayor es de alrededor de 80 - 200 ng / ml (â ‰ 280 - 700 nmol / l) (para amitriptilina + nortriptilina). Los niveles superiores a 300-400 ng / ml están asociados con un mayor riesgo de alteración en la conducción cardíaca en términos de bloqueo QRS-complejo o AV prolongado.
Ninguno conocido
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.
No hay instrucciones especiales
Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales
