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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Adultos
- Tratamiento de la gota aguda
- Profilaxis del ataque de gota durante el inicio de la terapia con alopurinol y medicamentos uricosúricos
Posología
Adultos
Tratamiento del ataque agudo de gota:
1 mg (2 tabletas) para comenzar seguido de 500 microgramos (1 tableta) después de 1 hora.
No se deben tomar más tabletas durante 12 horas.
Después de 12 horas, el tratamiento puede reanudarse si es necesario con una dosis máxima de 500 microgramos (1 tableta) cada 8 horas hasta que se alivien los síntomas.
El curso del tratamiento debe finalizar cuando se alivian los síntomas o cuando se ha tomado un total de 6 mg (12 tabletas).
No se deben tomar más de 6 mg (12 tabletas) como tratamiento.
Después de completar un curso, no se debe iniciar otro curso durante al menos 3 días (72 horas).
Profilaxis del ataque de gota durante el inicio de la terapia con alopurinol y medicamentos uricosúricos:
500 microgramos dos veces al día.
La duración del tratamiento debe decidirse después de evaluar factores como la frecuencia de la llamarada, la duración de la gota y la presencia y el tamaño de tofos.
Pacientes con insuficiencia renal:
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal leve.).
Pacientes con insuficiencia hepática
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve / moderada. Dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar los efectos adversos de la Kolsina.
Ancianos:
Usar con precaución.
Método de administración
Para administración oral
Las tabletas deben tragarse enteras con un vaso de agua
Posología
Adultos
Tratamiento del ataque agudo de gota:
1 mg (2 tabletas) para comenzar seguido de 500 microgramos (1 tableta) después de 1 hora.
No se deben tomar más tabletas durante 12 horas.
Después de 12 horas, el tratamiento puede reanudarse si es necesario con una dosis máxima de 500 microgramos (1 tableta) cada 8 horas hasta que se alivien los síntomas.
El curso del tratamiento debe finalizar cuando se alivian los síntomas o cuando se ha tomado un total de 6 mg (12 tabletas).
No se deben tomar más de 6 mg (12 tabletas) como tratamiento.
Después de completar un curso, no se debe iniciar otro curso durante al menos 3 días (72 horas).
Profilaxis del ataque de gota durante el inicio de la terapia con alopurinol y medicamentos uricosúricos:
500 microgramos dos veces al día.
La duración del tratamiento debe decidirse después de evaluar factores como la frecuencia de la llamarada, la duración de la gota y la presencia y el tamaño de tofos.
Pacientes con insuficiencia renal:
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal leve.).
Pacientes con insuficiencia hepática
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve / moderada. Dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar los efectos adversos de Kolsin.
Ancianos:
Usar con precaución.
Método de administración
Para administración oral
Las tabletas deben tragarse enteras con un vaso de agua
-
- Pacientes con discrasias sanguíneas
- Embarazo
- Lactancia materna
- Mujeres en edad fértil a menos que utilicen medidas anticonceptivas efectivas
- Pacientes con insuficiencia renal grave
- Pacientes con insuficiencia hepática grave
- La kolsina no debe usarse en pacientes sometidos a hemodiálisis, ya que no puede eliminarse mediante diálisis o transfusión de intercambio.
- La kolsina está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal o hepática que toman un inhibidor de la glicoproteína P (P-gp) o un inhibidor fuerte de CYP3A4
-
- Pacientes con discrasias sanguíneas
- Embarazo
- Lactancia materna
- Mujeres en edad fértil a menos que utilicen medidas anticonceptivas efectivas
- Pacientes con insuficiencia renal grave
- Pacientes con insuficiencia hepática grave
- Kolsin no debe usarse en pacientes sometidos a hemodiálisis, ya que no puede eliminarse mediante diálisis o transfusión de intercambio.
- La kolsin está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal o hepática que toman un inhibidor de la glicoproteína P (P-gp) o un inhibidor fuerte de CYP3A4
La kolsina es potencialmente tóxica, por lo que es importante no exceder la dosis prescrita por un médico con el conocimiento y la experiencia necesarios.
Kolsine tiene una ventana terapéutica estrecha. La administración debe suspenderse si se presentan síntomas tóxicos como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
La kolsina puede causar depresión severa de la médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia). El cambio en los recuentos sanguíneos puede ser gradual o muy repentino. La anemia aplásica en particular tiene una alta tasa de mortalidad. Los controles periódicos de la imagen sanguínea son esenciales.
Si los pacientes desarrollan signos o síntomas que podrían indicar una discrasia de los glóbulos sanguíneos, como fiebre, estomatitis, dolor de garganta, sangrado prolongado, hematomas o trastornos de la piel, el tratamiento con Kolsine debe suspenderse inmediatamente y se debe realizar una investigación hematológica completa de inmediato.
Se recomienda precaución en caso de:
- insuficiencia hepática o renal
- enfermedad cardiovascular
- trastornos gastrointestinales
- pacientes ancianos y debilitados
- pacientes con anormalidades en los recuentos sanguíneos
Los pacientes con insuficiencia hepática o renal deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar efectos adversos de la kolsina.
La administración conjunta con inhibidores de P-gp y / o inhibidores moderados o fuertes de CYP3A4 aumentará la exposición a Kolsine, lo que puede conducir a una toxicidad inducida por Kolsine, incluidas las muertes. Si se requiere tratamiento con un inhibidor de P-gp o un inhibidor moderado o fuerte de CYP3A4 en pacientes con función renal y hepática normal, se recomienda una reducción en la dosis de Kolsine o la interrupción del tratamiento con Kolsine.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Kolsin es potencialmente tóxico, por lo que es importante no exceder la dosis prescrita por un médico con el conocimiento y la experiencia necesarios.
Kolsin tiene una ventana terapéutica estrecha. La administración debe suspenderse si se presentan síntomas tóxicos como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
La kolsin puede causar depresión severa de la médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia). El cambio en los recuentos sanguíneos puede ser gradual o muy repentino. La anemia aplásica en particular tiene una alta tasa de mortalidad. Los controles periódicos de la imagen sanguínea son esenciales.
Si los pacientes desarrollan signos o síntomas que podrían indicar una discrasia de los glóbulos sanguíneos, como fiebre, estomatitis, dolor de garganta, sangrado prolongado, hematomas o trastornos de la piel, el tratamiento con Kolsin debe suspenderse inmediatamente y se debe realizar una investigación hematológica completa de inmediato.
Se recomienda precaución en caso de:
- insuficiencia hepática o renal
- enfermedad cardiovascular
- trastornos gastrointestinales
- pacientes ancianos y debilitados
- pacientes con anormalidades en los recuentos sanguíneos
Los pacientes con insuficiencia hepática o renal deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar efectos adversos de Kolsin.
La administración conjunta con inhibidores de P-gp y / o inhibidores moderados o fuertes de CYP3A4 aumentará la exposición a Kolsin, lo que puede conducir a una toxicidad inducida por Kolsin, incluidas las muertes. Si se requiere tratamiento con un inhibidor de P-gp o un inhibidor moderado o fuerte de CYP3A4 en pacientes con función renal y hepática normal, se recomienda una reducción en la dosis de Kolsin o la interrupción del tratamiento con Kolsin.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
No hay detalles disponibles sobre la influencia de Kolsine en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de somnolencia y mareos.
No hay detalles disponibles sobre la influencia de Kolsin en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de somnolencia y mareos.
Se han observado las siguientes reacciones adversas.
Las frecuencias se enumeran en una de las siguientes clasificaciones:
Muy frecuentes> 1/10
Frecuentes> 1/100 y <1/10
Poco frecuentes> 1/1000 y <1/100
Raras> 1/10 000 y <1/1000
Muy raro <1/10 000
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuencia no conocida: depresión de la médula ósea con agranulocitosis, anemia aplásica y trombocitopenia.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuencia no conocida: neuritis periférica, neuropatía.
Trastornos del sistema gastrointestinal
Común: dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea.
Frecuencia no conocida: hemorragia gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: daño hepático.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida: alopecia, erupción cutánea.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Frecuencia no conocida: miopatía y rabdomiólisis.
Trastornos renales y urinarios
Frecuencia no conocida: daño renal.
Sistema reproductivo y trastornos mamarios
Frecuencia no conocida: amenorrea, dismenorrea, oligospermia, azoospermia.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Kolsine tiene una ventana terapéutica estrecha y es extremadamente tóxica en sobredosis. Los pacientes con riesgo particular de toxicidad son aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad gastrointestinal o cardíaca y pacientes con edad extrema.
Después de la sobredosis de Kolsine, todos los pacientes, incluso en ausencia de síntomas tempranos, deben ser remitidos para una evaluación médica inmediata.
Clínico:
Los síntomas de sobredosis aguda pueden retrasarse (3 horas en promedio): náuseas, vómitos, dolor abdominal, gastroenteritis hemorrágica, agotamiento del volumen, anomalías electrolíticas, leucocitosis, hipotensión en casos graves. La segunda fase con complicaciones potencialmente mortales se desarrolla 24 a 72 horas después de la administración del fármaco: disfunción orgánica multisistémica, insuficiencia renal aguda, confusión, coma, polipatopatía periférica ascendente y sensorial, depresión miocárdica, pancitopenia, disritmias, insuficiencia respiratoria, coagulopatía por consumo. La muerte suele ser el resultado de depresión respiratoria y colapso cardiovascular. Si el paciente sobrevive, la recuperación puede ir acompañada de leucocitosis de rebote y alopecia reversible a partir de aproximadamente una semana después de la ingestión inicial.
Tratamiento:
No hay antídoto disponible.
Eliminación de toxinas por lavado gástrico dentro de una hora de envenenamiento agudo.
Considere el carbón activado oral en adultos que han ingerido más de 0.1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora de la presentación y en niños que han ingerido cualquier cantidad dentro de 1 hora de la presentación.
La hemodiálisis no tiene eficacia (alto volumen de distribución aparente).
Estrecha monitorización clínica y biológica en el ambiente hospitalario.
Tratamiento sintomático y de apoyo: control de la respiración, mantenimiento de la presión arterial y circulación, corrección del desequilibrio de fluidos y electrolitos.
La dosis letal varía ampliamente (dosis única de 7-65 mg) para adultos, pero generalmente es de aproximadamente 20 mg.
Kolsin tiene una ventana terapéutica estrecha y es extremadamente tóxico en sobredosis. Los pacientes con riesgo particular de toxicidad son aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad gastrointestinal o cardíaca y pacientes con edad extrema.
Después de la sobredosis de Kolsin, todos los pacientes, incluso en ausencia de síntomas tempranos, deben ser remitidos para una evaluación médica inmediata.
Clínico:
Los síntomas de sobredosis aguda pueden retrasarse (3 horas en promedio): náuseas, vómitos, dolor abdominal, gastroenteritis hemorrágica, agotamiento del volumen, anomalías electrolíticas, leucocitosis, hipotensión en casos graves. La segunda fase con complicaciones potencialmente mortales se desarrolla 24 a 72 horas después de la administración del fármaco: disfunción orgánica multisistémica, insuficiencia renal aguda, confusión, coma, polipatopatía periférica ascendente y sensorial, depresión miocárdica, pancitopenia, disritmias, insuficiencia respiratoria, coagulopatía por consumo. La muerte suele ser el resultado de depresión respiratoria y colapso cardiovascular. Si el paciente sobrevive, la recuperación puede ir acompañada de leucocitosis de rebote y alopecia reversible a partir de aproximadamente una semana después de la ingestión inicial.
Tratamiento:
No hay antídoto disponible.
Eliminación de toxinas por lavado gástrico dentro de una hora de envenenamiento agudo.
Considere el carbón activado oral en adultos que han ingerido más de 0.1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora de la presentación y en niños que han ingerido cualquier cantidad dentro de 1 hora de la presentación.
La hemodiálisis no tiene eficacia (alto volumen de distribución aparente).
Estrecha monitorización clínica y biológica en el ambiente hospitalario.
Tratamiento sintomático y de apoyo: control de la respiración, mantenimiento de la presión arterial y circulación, corrección del desequilibrio de fluidos y electrolitos.
La dosis letal varía ampliamente (dosis única de 7-65 mg) para adultos, pero generalmente es de aproximadamente 20 mg.
Grupo farmacoterapéutico: fármacos para la gota, sin efecto sobre el metabolismo del ácido úrico. Código ATC: M04AC01
En el estudio AGREE (Evaluación de Kolsina de recepción de llamarada aguda), se compararon las dosis bajas y altas de Kolsina utilizando un diseño aleatorizado controlado con placebo. El régimen de Kolsine prolongado en dosis altas (4.8 mg en total durante 6 horas) se comparó con un placebo y un régimen abreviado en dosis bajas (1.8 mg en total durante 1 hora, es decir. 1.2 mg seguido de 0.6 mg en 1 hora). Ambos regímenes de Kolsine fueron significativamente más efectivos que el placebo, con un 32.7% de respondedores en el grupo de dosis alta, 37.8% de respondedores en el grupo de dosis baja y 15.5% de respondedores en el grupo placebo (P = 0.034 y P = 0.005, respectivamente, versus placebo ). Los resultados en el punto final primario de 24 horas demuestran una seguridad superior de la dosis baja de Kolsina, sin pérdida de eficacia, en relación con la dosis alta de Kolsina para el brote agudo temprano de gota (autoadministrado dentro de las 12 horas posteriores al inicio del brote). El análisis farmacocinético realizado en este estudio mostró que la concentración plasmática de Kolsina disminuyó sustancialmente de aproximadamente 12 horas después de la administración en voluntarios sanos.
La profilaxis de la kolsina (0.6 mg dos veces al día) durante el inicio del alopurinol para la artritis gotosa crónica redujo la frecuencia y la gravedad de los brotes agudos y redujo la probabilidad de brotes recurrentes. El tratamiento puede continuarse hasta por 6 meses, según datos clínicos. Se necesitan ensayos controlados aleatorios prospectivos para evaluar aún más la profilaxis de la llamarada hasta por 6 meses, después de 6 meses y con el tiempo.
El mecanismo de acción de Kolsine en el tratamiento de la gota no se entiende claramente. Se considera que la kolsina actúa contra la respuesta inflamatoria a los cristales de urato, posiblemente inhibiendo la migración de granulocitos al área inflamada. Otras propiedades de Kolsine, como la interacción con los microtúbulos, también podrían contribuir a la operación. El inicio de la acción es aproximadamente 12 horas después de la administración oral y es máximo después de 1 a 2 días.
Grupo farmacoterapéutico: fármacos para la gota, sin efecto sobre el metabolismo del ácido úrico. Código ATC: M04AC01
En el estudio AGREE (Evaluación de Kolsin de la llamarada de gota aguda), se compararon Kolsin en dosis bajas y altas utilizando un diseño aleatorizado controlado con placebo. El régimen de Kolsin prolongado en dosis altas (4,8 mg en total durante 6 horas) se comparó con un placebo y un régimen abreviado en dosis bajas (1,8 mg en total durante 1 hora, es decir. 1.2 mg seguido de 0.6 mg en 1 hora). Ambos regímenes de Kolsin fueron significativamente más efectivos que el placebo, con un 32,7% de respondedores en el grupo de dosis alta, un 37,8% de respondedores en el grupo de dosis baja y un 15,5% de respondedores en el grupo placebo (P = 0,034 y P = 0,005, respectivamente, versus placebo). Los resultados en el punto final primario de 24 horas demuestran una seguridad superior de la dosis baja de Kolsin, sin pérdida de eficacia, en relación con la dosis alta de Kolsin para el brote de gota aguda temprana (autoadministrada dentro de las 12 horas posteriores al inicio del brote). El análisis farmacocinético realizado en este estudio mostró que la concentración plasmática de Kolsin disminuyó sustancialmente de aproximadamente 12 horas después de la administración en voluntarios sanos.
La profilaxis de Kolsin (0.6 mg dos veces al día) durante el inicio del alopurinol para la artritis gotosa crónica redujo la frecuencia y la gravedad de los brotes agudos y redujo la probabilidad de brotes recurrentes. El tratamiento puede continuarse hasta por 6 meses, según datos clínicos. Se necesitan ensayos controlados aleatorios prospectivos para evaluar aún más la profilaxis de la llamarada hasta por 6 meses, después de 6 meses y con el tiempo.
El mecanismo de acción de Kolsin en el tratamiento de la gota no se entiende claramente. Se considera que Kolsin actúa contra la respuesta inflamatoria a los cristales de urato, posiblemente inhibiendo la migración de granulocitos al área inflamada. Otras propiedades de Kolsin, como la interacción con los microtúbulos, también podrían contribuir a la operación. El inicio de la acción es aproximadamente 12 horas después de la administración oral y es máximo después de 1 a 2 días.
La kolsina se absorbe rápida y casi por completo después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se cumplen generalmente después de 30 a 120 minutos. La vida media terminal es de 3 a 10 horas. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. La kolsina se metaboliza parcialmente en el hígado y luego en parte a través de la bilis. Se acumula en los leucocitos. La kolsina se excreta en gran medida (80%) en forma inalterada y como metabolitos en las heces. 10-20% se excreta en la orina.
Insuficiencia renal
La kolsina se excreta significativamente en la orina en sujetos sanos. El aclaramiento de Kolsina disminuye en pacientes con insuficiencia renal. El aclaramiento corporal total de Kolsine se redujo en un 75% en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal sometidos a diálisis.
La influencia de la insuficiencia renal en la farmacocinética de Kolsine se evaluó en un estudio en pacientes con fiebre mediterránea familiar (FMF), 5 mujeres y 4 hombres, con (n = 4) y sin (n = 5) insuficiencia renal. La edad media fue de 30 años (rango 19-42 años). Los 5 pacientes con insuficiencia renal tenían amiloidosis probada por biopsia. 4 4 estaban en hemodiálisis de rutina y 1 tenía una creatinina CL sérica de 15 ml / min. Por lo tanto, podrían clasificarse como con insuficiencia renal grave. Los sujetos recibieron 1 mg de Kolsina, excepto 1 sujeto con cirrosis que recibió 500 microgramos. Se observó una disminución de 4 veces en Kolsine CL en sujetos con insuficiencia renal en comparación con aquellos con función renal normal (0.168 ± 0.063 l / h / kg vs. 0.727 ± 0.110 l / h / kg). La vida media terminal fue de 18.8 ± 1.2 h para sujetos con insuficiencia renal grave y 4.4 ± 1.0 h para aquellos con función renal normal. El volumen de distribución fue similar entre grupos. El paciente con cirrosis tenía un CL 10 veces menor en comparación con los sujetos con función renal normal.
Población pediátrica
No hay datos de farmacocinética disponibles en niños.
Kolsin se absorbe rápida y casi por completo después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se cumplen generalmente después de 30 a 120 minutos. La vida media terminal es de 3 a 10 horas. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. La kolsin se metaboliza parcialmente en el hígado y luego en parte a través de la bilis. Se acumula en los leucocitos. La kolsin se excreta en gran medida (80%) en forma inalterada y como metabolitos en las heces. 10-20% se excreta en la orina.
Insuficiencia renal
Kolsin se excreta significativamente en la orina en sujetos sanos. El aclaramiento de Kolsin disminuye en pacientes con insuficiencia renal. El aclaramiento corporal total de Kolsin se redujo en un 75% en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal sometidos a diálisis.
La influencia de la insuficiencia renal en la farmacocinética de Kolsin se evaluó en un estudio en pacientes con fiebre mediterránea familiar (FMF), 5 mujeres y 4 hombres, con (n = 4) y sin (n = 5) insuficiencia renal. La edad media fue de 30 años (rango 19-42 años). Los 5 pacientes con insuficiencia renal tenían amiloidosis probada por biopsia. 4 4 estaban en hemodiálisis de rutina y 1 tenía una creatinina CL sérica de 15 ml / min. Por lo tanto, podrían clasificarse como con insuficiencia renal grave. Los sujetos recibieron 1 mg de Kolsin, excepto 1 sujeto con cirrosis que recibió 500 microgramos. Se observó una disminución de 4 veces en Kolsin CL en sujetos con insuficiencia renal en comparación con aquellos con función renal normal (0.168 ± 0.063 l / h / kg vs. 0.727 ± 0.110 l / h / kg). La vida media terminal fue de 18.8 ± 1.2 h para sujetos con insuficiencia renal grave y 4.4 ± 1.0 h para aquellos con función renal normal. El volumen de distribución fue similar entre grupos. El paciente con cirrosis tenía un CL 10 veces menor en comparación con los sujetos con función renal normal.
Población pediátrica
No hay datos de farmacocinética disponibles en niños.
Ninguno conocido.
Ninguna
