Ketoconazole

Los comprimidos de ketoconazol HRA 200mg contienen el principio activo ketoconazol, un medicamento del grupo de los llamados antifúngicos.

Las tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA son solo recetadas y solo se pueden usar con instrucciones médicas.

Tratamiento del síndrome de Cushing endógeno en adultos y adolescentes ?más de 12 años.

Siempre tome los comprimidos de Ketoconazol HRA 200mg exactamente como su médico le haya indicado. Consulte a su médico o farmacéutico si no está seguro.

Uso oral, independientemente de las comidas.

Una acidez reducida (después de tomar, p. antiácidos) afecta la absorción.

El médico decide la duración de la solicitud.

La dosis recomendada al comienzo del tratamiento en adultos y adolescentes es de 400 a 600 mg / día por vía oral, dividida en dos o tres dosis únicas; Esta dosis se puede aumentar rápidamente a 800 a 1200 mg / día, dividida en dos o tres dosis únicas.

Al comienzo del tratamiento, el cortisol libre en la orina debe controlarse cada 24 días / semanas durante un período de 24 horas.

La dosis diaria de tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA debe ajustarse periódicamente de forma individual con el objetivo de normalizar la concentración de cortisol libre en la orina y / o cortisol en el plasma.

Se puede considerar un aumento en la dosis de 200 mg / día cada 7 a 28 días si la concentración de cortisol libre en la orina y / o cortisol en el plasma está por encima del rango normal normal siempre que se tolere la dosis.

Puede ser necesaria una dosis de mantenimiento de 400 mg / día hasta una dosis máxima de 1200 mg / día cuando se toma por vía oral, dividida en 2 a 3 dosis, para restablecer una concentración normal de cortisol. La dosis de mantenimiento suele estar entre 600 mg / día y 800 mg / día.

Después de alcanzar la dosis efectiva de tabletas de 200 mg de cetoconazol HRA, la concentración de cortisol libre en la orina y / o cortisol en el plasma se puede controlar cada 3 a 6 meses.

la dosis de tabletas de ketoconazol HRA 200mg debe reducirse en al menos 200 mg / día o el tratamiento debe suspenderse temporalmente y / o el tratamiento con corticosteroides debe realizarse hasta que la insuficiencia se haya tratado con éxito.

El tratamiento con tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA se puede reiniciar a una dosis más baja.

Por favor, pídale consejo a su médico! Se desconoce un antídoto contra el ketoconazol. La dosis máxima para el tratamiento del síndrome de Cushing es de 1600 mg / día.

En el próximo momento de uso, continúe tomando su medicamento como se describe en la sección 3.2 o según lo prescrito por el médico. Bajo ninguna circunstancia debe compensar una dosis olvidada usando una dosis doble.

Si desea suspender el tratamiento, hable de esto con su médico de antemano.

El tratamiento con tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA puede suspenderse inmediatamente y sin una reducción gradual de la dosis si hay un cambio en la estrategia de tratamiento (p. Ej. intervención quirúrgica) es deseada.

en los siguientes casos:

- Hipersensibilidad al ketoconazol y / o cualquier antifúngico que contenga imidazol o cualquiera de los demás ingredientes

- Enfermedad hepática aguda o crónica y / o más de 2 veces el límite superior del valor normal para los valores de enzimas hepáticas

- embarazo

- lactancia

- Extensión QTc adquirida congénita o documentada

- Tratamiento simultáneo con cualquiera de los siguientes medicamentos, que puede provocar interacciones y efectos secundarios potencialmente mortales: inhibidores de la HMG coAREductasa metabolizados por CYP3A4 (p. Ej. Simvastatina, Atorvastatina y Lovastatina) debido al mayor riesgo de toxicidad del músculo esquelético, incluida la rabdomiólisis; Eplerenona debido a un mayor riesgo de hipercalemia e hipotensión; Sustancias con concentración plasmática potencialmente mayor y con potencial de extensión de QT: metadona, Disopiramidal, Chinidina, Dronedaron, Pimozid, Sertindol, Saquinavir (Saquinavir / ritonavir 1,000 / 100 mg dos veces al día) Ranolazina, Mizolastina, Halofantrina; Dabigatrán debido al mayor riesgo de sangrado; Triazolam, midazolam oral y alprazolam debido al potencial de sedación más larga o más fuerte y depresión respiratoria; Alcaloides ergotales (p.ej. Dihidroergotamina, Ergometrina [Ergonovin] Ergotamina y metilergometrina [Metilergonovina] debido al mayor riesgo de ergotismo y otros eventos vasospásticos adversos graves; Lurasidon; Quetiapin debido al mayor riesgo de toxicidad; Telitromicina y claritromicina en pacientes con insuficiencia renal grave debido al mayor riesgo de hepatotoxicidad y prolongación del intervalo QT; Felodipino, Nisoldipina debido al mayor riesgo de edema e insuficiencia cardíaca congestiva; Colquicina en pacientes con insuficiencia renal debido al mayor riesgo de reacciones adversas graves; Irinotecán debido al cambio en la biotransformación de este medicamento; Everolimus, Sirolimus (también conocida como rapamicina) debido al aumento en la concentración plasmática de estos medicamentos; Vardenafil en hombres mayores de 75 años debido al mayor riesgo de eventos adversos; Fesoterodina y solifenacina en pacientes con insuficiencia renal.

La lista anterior no debe entenderse como una lista completa de todas las sustancias en las que pueden ocurrir interacciones con ketoconazol y reacciones potencialmente mortales.

- Monitoreo de la función hepática

Es esencial hacer esto antes de comenzar el tratamiento :

- medir los niveles de enzimas hepáticas y la bilirrubina

- informar al paciente sobre los riesgos de hepatotoxicidad, incluida la interrupción del tratamiento y la notificación inmediata del médico si no está bien o si se presentan síntomas como anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, ictericia, dolor abdominal u orina oscura. Si ocurre alguno de estos síntomas, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y se debe controlar la función hepática.

Debido a la hepatotoxicidad conocida del ketoconazol, el tratamiento no debe incluirse en pacientes cuyos valores de enzimas hepáticas son más del doble del límite superior del valor normal.

Durante el tratamiento :

- Se requiere un seguimiento clínico intensivo

- Los valores de la enzima hepática y la bilirrubina deben medirse a intervalos cortos:

- semanalmente durante el primer mes después del inicio del tratamiento,

- luego mensualmente por un período de 6 meses

- semanalmente durante el primer mes después de un aumento de la dosis.

En el caso de un aumento en el aumento de los valores de las enzimas hepáticas, que exceden el límite superior de la concentración normal en menos de tres veces, se debe realizar una observación más frecuente de la función hepática y reducir la dosis diaria en al menos 200 mg.

En el caso de un aumento en el aumento de los valores de las enzimas hepáticas, que exceden el límite superior de la concentración normal en al menos tres veces o más, el tratamiento con tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA debe suspenderse inmediatamente y no reiniciarse debido al riesgo de hepatotoxicidad grave. Tomar tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA debe suspenderse inmediatamente si se desarrollan síntomas clínicos de hepatitis.

- Con tratamiento a largo plazo (más de 6 meses)

Aunque la hepatotoxicidad generalmente se observa cuando se inicia el tratamiento y durante los primeros seis meses de tratamiento, los niveles de enzimas hepáticas deben controlarse de acuerdo con criterios médicos. Como medida de precaución, los valores de la enzima hepática deben controlarse semanalmente durante un mes después de aumentar la dosis después de los primeros seis meses de tratamiento.

- Pacientes con insuficiencia renal

No hay ninguna recomendación para este grupo de pacientes con respecto a un ajuste de dosis específico.

- Pacientes con insuficiencia hepática

Existe una contraindicación para el ketoconazol en pacientes con insuficiencia hepática aguda o crónica.

- género y peso corporal

Los datos para evaluar los efectos del peso corporal son muy limitados.

- anticoncepción

Las pacientes femeninas deben recibir información extensa sobre la prevención del embarazo. Se debe utilizar un método anticonceptivo eficaz como requisito mínimo para las mujeres en edad fértil.

- Monitoreo del intervalo QTc

Es aconsejable monitorear un posible impacto en el intervalo QTc. Se debe realizar un electrocardiograma:

- antes del inicio del tratamiento,

- dentro de una semana del inicio del tratamiento,

- Entonces, según esté clínicamente indicado.

- Reducción de la acidez del estómago

Una acidez reducida afecta la absorción. Medicamentos neutralizantes ácidos (p. Ej. hidróxido de aluminio) no debe administrarse durante al menos 2 horas después de tomar ketoconazol. En pacientes con aclorhidros, p. ciertos pacientes con SIDA y pacientes con secreción ácida (p. ej. Se recomienda que los antagonistas de H2, los inhibidores de la bomba de protones) usen ketoconazol con una bebida ácida (p. Ej. cola, jugo de naranja). Si se agregan o eliminan inhibidores de la secreción ácida del medicamento que lo acompaña, la dosis de ketoconazol debe ajustarse de acuerdo con los valores de cortisol.

Nota sobre otros ingredientes: este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactasa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

No se puede dar una dosis recomendada para niños menores de 12 años. La dosis para adolescentes mayores de 12 años corresponde a la dosis para adultos.

Hay datos limitados sobre el uso de tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA en pacientes mayores de 65 años, pero no hay evidencia de que se requiera un cierto ajuste de dosis para este grupo de pacientes.

Los comprimidos de ketoconazol HRA 200mg no deben usarse durante el embarazo.

Los comprimidos de ketoconazol HRA 200mg no deben usarse durante la lactancia.

No se han realizado estudios específicos para evaluar los efectos del ketoconazol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No se puede excluir la posibilidad de mareos y somnolencia. No debe conducir ni operar maquinaria si ocurre alguno de estos síntomas.

El ketoconazol tiene un gran potencial de interacción con medicamentos clínicamente importantes (ver también la sección 2.1; 2.2).

Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o usando otros medicamentos. ha tomado / usado recientemente, incluso si es un medicamento sin receta.

No se recomienda la administración conjunta de ketoconazol y pasireotida, ya que esta combinación puede conducir a una prolongación del intervalo QT en pacientes con arritmias cardíacas conocidas.

No hay evidencia de que haya una interacción entre ketoconazol y otros inhibidores de la esteroidogénesis (d. H. Metyrapon) existe.

Al igual que todos los medicamentos, las tabletas de 200 mg de ketoconazol HRA pueden tener efectos secundarios, pero no todos los padecen.

La siguiente información de frecuencia se utiliza para evaluar los efectos secundarios:

- Muy común: más de 1 de cada 10 personas tratadas

- Frecuentes: menos de 1 de cada 10 pero más de 1 de cada 100 personas

- Poco frecuentes: menos de 1 de cada 100 pero más de 1 de cada 1,000 personas

- raro: menos de 1 de cada 1,000 pero más de 1 de cada 10,000 personas

- Muy raro: menos de 1 de cada 10.000 personas, incluidos casos aislados

- Frecuencia no conocida: la frecuencia no se puede calcular a partir de los datos disponibles

Por favor, pídale consejo a su médico! Se desconoce un antídoto contra el ketoconazol. La dosis máxima para el tratamiento del síndrome de Cushing es de 1600 mg / día.