Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Espasticidad crónica expresada cuando la médula espinal se ve afectada (por ejemplo, debido a una lesión, con esclerosis múltiple) o el cerebro con ineficiencia o intolerancia a la terapia con miolaxantes para la ingestión.
Интратекально, для введения разовых тестовых доз (через катетер, расположенный в спинно-мозговом канале, или путем люмбальной пункции) и длительного применения с помощью имплантируемого насоса, обеспечивающего непрерывное введение данного препарата в субарахноидальное пространство.
Препарат предназначен только для интратекального введения!
При спастичности, вызванной ЧМТ, не рекомендуется прибегать к долговременному интратекальному введению препарата до тех пор, пока не стабилизируются симптомы спастичности (как минимум через 1 год после травмы).
Каждая ампула препарата Лиорезал® Интратекальный предназначена только для однократного применения. После однократного использования препарата оставшуюся часть содержимого ампулы применять нельзя.
Препарат нельзя использовать при изменении цвета и появлении нерастворившихся видимых частиц.
Препарат можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.
Лечение препаратом у каждого пациента должно проводиться в несколько этапов. С целью выработки оптимального режима дозирования до перехода к поддерживающей терапии обязательно проводится однократное интратекальное введение препарата (начальная фаза лечения), а затем — тщательный подбор дозы. Это необходимо в связи со значительной индивидуальной вариабельностью эффекта препарата.
Интратекальное введение препарата с помощью имплантируемых инфузионных систем должно осуществляться только врачами, обладающими необходимыми знаниями и опытом. Конкретные инструкции по программированию и/или повторному заполнению резервуара имплантируемого насоса (которых необходимо строго придерживаться), приводятся компаниями производителями этих систем. Клиническая эффективность препарата Лиорезал® Интратекальный была установлена при введении препарата с помощью программируемой инфузионной системы SynchroMed, имплантируемой под кожу.
Начальная фаза лечения
Перед введением препарата следует убедиться в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, поскольку наличие инфекционного заболевания может повлиять на оценку реакции больного на однократное болюсное введение препарата Лиорезал® Интратекальный.
Перед тем, как начать длительную интратекальную инфузию препарата, необходимо убедиться в наличии у данного пациента реакции на разовое введение препарата (начальная фаза лечения).
Положительным результатом интратекального введения препарата является значительное снижение мышечного тонуса и/или частоты или выраженности судорог. Тестовая доза препарата обычно вводится путем люмбальной пункции или с использованием катетера, установленного в спинномозговом канале.
Начальная тестовая доза у взрослых обычно составляет 25 или 50 мкг. У детей рекомендуемая начальная тестовая доза — 25 мкг. Тестовая доза должна вводиться в течение как минимум 1 мин методом барботажа (смешивание со спинно-мозговой жидкостью). Для тестирования дозы предназначен раствор с низкой концентрацией препарата (0,05 мг/мл). При отсутствии положительного результата тестовая доза может быть повышена ступенчато на 25 мкг каждые 24 ч до достижения эффекта, сохраняющегося около 4–8 ч.
В тех случаях, когда при введении тестовой дозы препарата, составляющей 100 мкг, положительного результата не отмечается, дальнейшее увеличение дозы, так же как и постоянное интратекальное введение проводиться не должны.
Перед введением (особенно первым) препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования жизнеугрожающих состояний или тяжелых побочных эффектов. Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный очень вариабельна. Известен один случай развития комы у взрослого пациента после однократного введения тестовой дозы препарата, составлявшей 25 мкг.
Фаза подбора дозы (взрослые пациенты и дети в возрасте старше 4 лет)
После подтверждения эффекта в ответ на применение разовых тестовых доз осуществляется интратекальное введение препарата с использованием имплантируемой системы.
В случае если клинический эффект тестовой дозы, установленной в начальную фазу лечения, длился до 12 ч, для введения с помощью имплантируемой инфузионной системы следует применить удвоенную тестовую дозу, вызвавшую положительный эффект. Ее вводят на протяжении 24 ч.
При длительности эффекта тестовой дозы (установленной в начальную фазу лечения) более 12 ч, суточная начальная доза для введения в течение 24 ч с помощью имплантируемой инфузионной системы равна значению эффективной тестовой дозы. В первые 24 ч после начала продолжительного интратекального введения дозу баклофена повышать нельзя.
Спастичностъ вследствие поражения спинного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–10% для детей и на 10–30% для взрослых пациентов.
Спастичность вследствие поражения головного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–15% .
При использовании программируемых инфузионных насосов дозу препарата на протяжении 24 ч следует повышать только 1 раз. При использовании непрограммируемых инфузионных насосов, снабженных катетером длиной 76 см (через который в течение суток поступает 1 мл препарата), рекомендуется, чтобы интервалы времени, необходимые для оценки эффекта, составляли 48 ч. В тех случаях, когда при значительном повышении суточной дозы препарата клинический эффект не достигается, следует проверить правильность функционирования инфузионного насоса и проходимость катетера. Опыт применения доз препарата, превышающих 1000 мкг/сут, ограничен. Во время начальной фазы и фазы подбора дозы препарата, следующей непосредственно после установки имплантата, следует тщательно контролировать состояние пациентов в условиях должным образом оборудованного учреждения и при наличии обученного персонала. На случай развития угрожающих жизни или тяжелых побочных явлений должно быть наготове оборудование для реанимации. Чтобы свести к минимуму риск развития послеоперационных осложнений, имплантация инфузионных насосов должна проводиться только в тех центрах, где имеется соответствующий опыт.
Поддерживающая терапия
Клиническая цель применения данного препарата состоит в том, чтобы поддерживать мышечный тонус на уровне, максимально приближающемся к нормальному, и свести к минимуму степень выраженности и частоты спастических реакций, не вызывая при этом тяжелых побочных явлений. В случае применения препарата у пациентов со спастичностью при поражении головного мозга, помимо этого, необходимо подобрать такую дозу препарата, которая бы обеспечивала желательный для оптимального функционирования данного пациента уровень мышечного тонуса. Следует применять наименьшую дозу препарата, вызывающую адекватный эффект. Для поддержания оптимального эффекта во время долгосрочного лечения у большинства пациентов со временем требуется постепенное повышение дозы препарата вследствие постепенно ослабляющегося эффекта препарата или прогрессирования заболевания.
Взрослые и дети в возрасте более 12 лет
У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 10–30%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.
У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 5–20%, но не более чем на 20%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.
Внезапно возникающая потребность в значительном повышении дозы препарата указывает на проблемы с катетером (например его перекрут или смещение) или на нарушения работы инфузионного насоса. У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 12 до 2003 мкг/сут, у большинства из них адекватный эффект поддерживается при использовании 300–800 мкг/сут.
У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 22 до 1400 мкг/сут; средняя суточная доза на протяжении 12 мес составляет 276 мкг, а на протяжении 24 мес — 307 мкг.
Дети в возрасте менее 12 лет
У детей в возрасте <12 лет обычно требуются меньшие дозы препарата, чем у пациентов старшего возраста; диапазон доз составляет 24–1199 мкг/сут, а средняя суточная доза — 274 мкг/сут.
В ходе долгосрочного лечения примерно у 5% пациентов развивается рефрактерность к увеличивающимся дозам препарата. Достаточного опыта, позволяющего дать четкие рекомендации в отношении терапии при развитии толерантности к препарату, не имеется. Тем не менее, известно, у данной категории больных эффективны перерывы в применении препарата (постепенное прекращение введения в течение 2–4 нед) и переход на другую антиспастическую терапию. Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный может восстановиться через несколько дней. Во избежание передозировки лечение препаратом должно возобновляться с применения той дозы, которая вводилась в начале постоянной инфузии, далее подбор дозы необходимо проводить заново. Данный метод устранения толерантности следует применять в условиях стационара. Необходимость в регулярном клиническом наблюдении за пациентами для оценки требующейся дозы препарата, функционирования инфузионной системы, контроля в отношении возможных побочных явлений или выявления инфекций сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Прекращение лечения
Прекращение лечения должно всегда осуществляться постепенно, путем последовательного уменьшения дозы препарата. Исключение составляют случаи внезапно возникающей передозировки или серьезные побочные явления, когда требуется неотложная отмена препарата.
Внезапная отмена препарата Лиорезал® Интратекальный, особенно в случае, когда применявшиеся дозы превышали рекомендуемый средний диапазон, приводит к резкому ухудшению состояния больного (возникновение частых, неконтролируемых мышечных спазмов, повышение ригидности до непереносимого уровня), длящемуся в течение нескольких дней. Известны сообщения о развитии спутанности сознания, галлюцинаций, психотических, маниакальных или параноидальных состояний, судорог (эпилептический статус), а также временного усиления спастичности (феномен «рикошета») и после внезапной отмены терапии пероральным баклофеном (особенно после длительного периода его применения).
Инструкции по применению инфузионной системы
Ампулы препарата Лиорезал® Интратекальный, содержащие 10 мг баклофена в 5 мл и 10 мг баклофена в 20 мл, производятся специально для применения с помощью инфузионного насоса. Конкретная концентрация препарата, которая должна применяться с помощью инфузионного насоса, зависит от требуемой суммарной суточной дозы, а также от скорости инфузии. Для получения конкретных рекомендаций, необходимо ознакомиться с инструкцией компании-производителя инфузионной системы.
Режим инфузии
Сразу же после установки инфузионной системы препарат чаще всего применяется в режиме постоянной инфузии. После того, как будет достигнута стабилизация состояния пациента и подобрана суточная доза препарата, может быть начат более сложный режим введения препарата Лиорезал® Интратекальный, позволяющий обеспечить оптимальный контроль спастичности в отдельные промежутки суток (если это позволяет осуществить имеющаяся модель инфузионного насоса). Например тем пациентам, у которых спастичность увеличивается ночью, может потребоваться увеличение почасовой скорости инфузии на 20%. Изменения скорости инфузии препарата должны быть запрограммированы так, чтобы это произошло за 2 ч до начала желательного клинического эффекта.
Стабильность препарата
Установлено, что стабильность препарата Лиорезал® Интратекальный в имплантируемой инфузионной системе SynchroMed поддерживается в течение 11 нед.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Лиорезал® Интратекальный можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.
Поскольку баклофен вступает в химическое взаимодействие с декстрозой, препарат Лиорезал® Интратекальный не следует смешивать с растворами, содержащими декстрозу.
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Постепенно, с осторожностью, через каждые 3 дня дозу повышают до наступления терапевтического эффекта (взрослым — обычно до 30–75 мг в день). При приеме более высоких доз (75–100 мг в день) следует использовать таблетки по 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Обычно рекомендуемые дозы детям: 1–2 лет — 10–20 мг/сут; 2–6 лет — 20–30 мг/сут; 6–10 лет — 30–60 мг/сут. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг.
Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При ХПН и проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг).
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 до 100 мг/день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Дети
Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед).
повышенная чувствительность к баклофену или любым другим компонентам препарата;
детский возраст ≤4 лет (эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 4 лет не установлены).
Данный препарат не должен применяться в/в, в/м, п/к или эпидурально!
С осторожностью:
дети в возрасте ≤18 лет — для установки имплантируемой инфузионной системы у детей необходимым условием является наличие достаточной массы тела (см. «Инструкция по использованию имплантируемой инфузионной системы»). Клинические данные о применении препарата у детей младше 6 лет ограничены;
пациенты в возрасте ≥65 лет — в ходе клинических исследований при применении препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов в возрасте ≥65 лет, переносимость препарата была сходной с таковой у больных молодого возраста. У пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших баклофен внутрь, в ряде случаев отмечалось повышение частоты нежелательных явлений (НЯ), особенно в период подбора дозы. При применении препарата у данной категории больных нельзя исключить возможность повышения риска развития НЯ. Однако при индивидуальном подборе дозы препарата, повышение частоты НЯ у пациентов пожилого возраста маловероятно;
нарушенная циркуляция спинно-мозговой жидкости (СМЖ) — антиспастическая активность препарата может отличаться от таковой у больных с нормальной циркуляцией СМЖ, вследствие неравномерного распределения баклофена в субарахноидальном пространстве;
психические расстройства, в т.ч. шизофрения, спутанность сознания и болезнь Паркинсона — т.к. известны случаи обострения этих заболеваний (состояний) при применении баклофена внутрь (необходимо тщательное наблюдение за больными);
эпилепсия — поскольку известны случаи развития судорог при передозировке препарата, а также во время поддерживающей терапии и после ее прекращения;
вегетативная дисфункция (дисрефлексия) в анамнезе — возникновение пароксизма вегетативной дисфункции может провоцироваться болевым стимулом или внезапным прекращением введения препарата;
цереброваскулярная или дыхательная недостаточность — т.к. баклофен может ухудшать течение этих состояний;
язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), гипертонус сфинктеров, нарушение функции почек — ухудшение течения сопутствующих заболеваний, не связанных с патологией ЦНС, на фоне терапии препаратом маловероятно, т.к. при интратекальном введении системное воздействие баклофена значительно менее выражено по сравнению с приемом его внутрь. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата;
сахарный диабет.
En estudios experimentales cuando se toma baclofeno hacia adentro en dosis aproximadamente 13 veces la dosis oral máxima (por mg / kg) recomendada en la práctica clínica, se observó un aumento en la frecuencia de hernias umbilicales (ventrales). Las mujeres embarazadas no tenían estudios adecuados y bien controlados. Bucklofen penetra la placenta. La droga Liorazal® Intracista no debe usarse durante el embarazo, a menos que el efecto positivo esperado de la terapia para la madre exceda el riesgo potencial para el feto.
En mujeres que toman baclofeno en el interior en dosis terapéuticas, el medicamento penetra la leche materna, pero en una cantidad insuficiente para esperar desarrollar reacciones secundarias en los niños. No se sabe si el baclofeno con leche materna se libera después de la administración intraquética. Durante el uso del medicamento, se debe suspender la lactancia materna.
Cuando se usa el medicamento en pacientes con daño en la columna vertebral o el cerebro, la evaluación de fenómenos no deseados (NY) es difícil debido a una serie de síntomas asociados con la enfermedad misma. Sin embargo, es probable que algunos de los NY más comunes (somolencia / somolencia, mareos, dolor de cabeza, náuseas, hipotensión, hipotensión muscular) se deban al uso del medicamento Liorecal® Intraquetico.
Algunos de los siguientes IN se encontraron en pacientes con espasticidad cuando la médula espinal se vio afectada, pero también puede ocurrir en pacientes con espasticidad cuando el cerebro se ve afectado. A continuación se presentan los NY que se conocieron con mayor frecuencia, independientemente de la naturaleza de la enfermedad.
La frecuencia de desarrollo de reacciones no deseadas se estima de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); a veces (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/100), incluidos mensajes individuales.
Desde el lado del SNC: muy a menudo - somnolencia; a menudo: efecto sedante, mareos / escalonamiento, calambres, dolor de cabeza, parescia, trastornos del alojamiento / visión borrosa / dualidad, disartria, inhibidor, astenia, depresión respiratoria, insomnio, confusión / desorientación, ansiedad / excitación, depresión; a veces. Los calambres y el dolor de cabeza son más comunes en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad del cerebro de la médula espinal.
Del sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión arterial; a veces - hipertensión arterial, bradicardia, trombosis venosa profunda, enrojecimiento o piel pálida (varias localización).
Del sistema respiratorio: a menudo: dificultad para respirar, bradipneo, neumonía.
Del sistema digestivo : a menudo: náuseas / vómitos, estreñimiento, boca seca, diarrea, disminución del apetito, aumento de la salivación; a veces - deshidratación, obstrucción intestinal, trastornos del gusto. Las náuseas y los vómitos son más comunes en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad del cerebro de la médula espinal.
Reacciones dermatológicas : a menudo - urticaria / mineral, hinchazón facial / edema periférico; a veces - alopecia, sudoración profusa.
Del sistema genitourinario: a menudo: incontinencia urinaria, retraso en la orina, diversos trastornos de la disfunción sexual. El retraso en la orina es más común en pacientes con espasticidad del pronóstico cerebral que en pacientes con espasticidad de origen cerebral espinal.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: muy a menudo - hipotensión muscular; a menudo - aumento del tono muscular.
Otro: a menudo: dolor, fiebre / oznob.
La lista no incluye los NY asociados con el sistema de infusión (por ejemplo, desplazamiento del catéter, infección por implantación, meningitis, sobredosis debido a un manejo inadecuado del dispositivo).
Al tomar el baklofeno en el interior, se informaron casos raros de mayor actividad del AST y SchF en el plasma sanguíneo y la hiperglucemia.
Los signos y síntomas de sobredosis deben recibir atención especial constantemente, especialmente durante la fase inicial y la fase de selección de la dosis del medicamento, así como durante la reanudación del medicamento después de una interrupción en el tratamiento. Las manifestaciones de sobredosis pueden desarrollarse repentina o gradualmente.
Síntomas : hipotensión muscular excesiva, somnolencia, escalonamiento, mareos, calambres, conciencia borrosa, hipotermia, salivación excesiva, náuseas y vómitos.
Una sobredosis significativa conduce a depresión respiratoria, apnea y coma. Se puede producir una sobredosis grave, por ejemplo, cuando su contenido sale accidentalmente del catéter durante la verificación de su campo a través o aclarando su posición, Otras posibles razones de la sobredosis pueden ser errores al programar la bomba de infusión, un aumento excesivamente rápido en la dosis y el uso simultáneo del baclophen hacia adentro. También se deben analizar las posibles violaciones de la función de la bomba de infusión.
Tratamiento: No hay antídoto específico. Es necesario eliminar el resto de la solución de bacterilofeno de la bomba de infusión lo más rápido posible. En pacientes con depresión respiratoria, si es necesario, se debe realizar la inducción (en este estado, el paciente debe estar a la altura de la extracción completa del medicamento). Informes separados indican que el desarrollo inverso de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, especialmente la somnolencia y la depresión respiratoria, puede causar fisostigmina utilizada en / en.
Al ingresar a la fisostigmina, se debe tener cuidado, ya que esto puede ir acompañado de ataques, bradicardia y conducción intracardiaca deteriorada.
En adultos, se puede realizar la introducción de fisostigmina en una dosis total de 1–2 mg durante 5–10 minutos. Durante este período de tiempo, es necesario un control cuidadoso de los pacientes. Si se observa un efecto positivo, para mantener una respiración adecuada y la conciencia del paciente, la fisostigmina se puede reutilizar a una dosis de 1 mg a intervalos de 30 a 60 minutos.
En niños, es posible intentar en / en la introducción de fisostigmina en una dosis de 0.02 mg / kg a una velocidad de no más de 0.5 mg / min. La fisostigmina en esta dosis puede reutilizarse hasta obtener un efecto positivo o hasta alcanzar una dosis máxima de 2 mg.
Con una sobredosis significativa, la fisostigmina puede ser ineficaz. En estos casos, el ventilador puede ser requerido como terapia de apoyo.
En una etapa temprana de una sobredosis, si la punción lumbar no está contraindicada, se debe considerar la eliminación de 30 a 40 ml de líquido cefalorraquídeo (para reducir la concentración de bucklofeno).
Es necesario llevar a cabo la terapia para mantener las funciones del sistema cardiovascular. En el caso del desarrollo de las incautaciones, la administración de diazepam debe introducirse cuidadosamente en / en.
Bucklofen es un análogo de GAMK, el principal mediador involucrado en los procesos centrales de frenado. Estimulando el GAMK presinápticoB-receptores en la médula espinal del bucklofeno inhibe los reflejos mono y polisinápticos. El fármaco no afecta la transmisión de pulsos en las sinapsis neuromusculares. Además de las propiedades mioelácticas, el baclofeno tiene un efecto antinociceptivo.
En pacientes con espasticidad crónica asociada con una lesión cerebral o de la médula espinal, el baclofeno reduce la intensidad de las contracciones musculares, los calambres musculares involuntarios dolorosos, reduce el automatismo motor y los calambres clónicos. Como resultado, la actividad motora de los pacientes aumenta, su capacidad de autoservicio mejora y se facilita la provisión de terapia restauradora. Con el debilitamiento de los calambres musculares dolorosos en los pacientes, aumenta el volumen de movimientos activos, lo que ayuda a prevenir la educación y acelerar la curación de la cama, así como a mejorar el sueño de los pacientes. Además, los pacientes tienen normalización de la función de la vejiga, lo que a su vez facilita su cateterismo y mejora la calidad de vida de los pacientes. Al proporcionar un efecto deprimente general sobre el sistema nervioso central, el baclofeno puede causar un efecto sedante, somnolencia e inhibir las funciones de los sistemas respiratorio y cardiovascular.
La administración intraquética de bucklofen es un método eficaz para tratar la espasticidad muscular, lo que permite el uso de dosis al menos 100 veces más bajas que cuando se toma por vía oral. El tratamiento con el medicamento puede considerarse como una alternativa a las operaciones neuroquirúrgicas destructivas.
Después de una sola administración intra-dirigida del medicamento, el comienzo de su acción generalmente se observa después de 0.5-1 horas. El efecto antiespaso máximo se desarrolla después de aproximadamente 4 horas, y la duración de la acción es de 4 a 8 horas. La gravedad máxima y la duración de la acción del bucklofen en pacientes individuales pueden variar significativamente según la tasa de dosis, la gravedad de los síntomas, el método de uso y la tasa de administración del medicamento.
Con infusión intratracular prolongada del baklofeno, se observa el comienzo de la acción antiespastical después de 6 a 8 horas. El efecto máximo se desarrolla en 24-48 horas.
Los siguientes indicadores de la farmacocinética del baclofeno deben considerarse teniendo en cuenta la vía de administración (intracular) y la circulación lenta del líquido cefalorraquídeo (SMJ).
La infusión del fármaco directamente en el espacio subaracnoidal de la médula espinal elimina el proceso de succión como tal y garantiza el efecto del fármaco directamente en las zonas receptoras de los cuernos posteriores de la médula espinal.
Distribución. Después de una sola administración intratracular del medicamento mediante una inyección pantanosa o infusión a corto plazo VSScalculado sobre la base de determinar las concentraciones de bucklophen en el AGC al nivel de la lumbar, es de 22 a 157 ml.
Al realizar una infusión intratracular continua larga del fármaco en una dosis diaria de 50 a 1200 mcg, las concentraciones de equilibrio de bucklofen en el AGC son de 130 a 1240 ng / ml. Dada la duración conocida de T1/2 baclophen en el AGC, sus concentraciones de equilibrio deben alcanzarse dentro de 1-2 días. No hay datos disponibles para niños.
Durante la infusión intra-objetivo, el bacterilofeno de su concentración plasmática no supera los 5 ng / ml, lo que confirma la lenta penetración del fármaco a través del GEB. En niños, las concentraciones correspondientes del fármaco en plasma son ≤10 ng / ml.
Después de una administración intratracular única del fármaco mediante una inyección pantanosa o infusión a corto plazo en una dosis de 50 a 136 μg T1/2 La papa del AGC es de 1 a 5 horas. Valor T1/2 el baclofeno cuando alcanza las concentraciones de equilibrio en el AGC aún no se ha establecido.
Tanto después de una sola introducción como después de una infusión subaracnoidal larga a nivel de la columna lumbar (implementada por una bomba implantada), Cl baklofen del AGC promedia aproximadamente 30 ml / h.
Durante la infusión constante del fármaco, cuando se alcanzó el estado de equilibrio, la proporción de las concentraciones de bucklofen en el AGC obtenidas por punción lumbar y extraídas de tanques subaracnoides fue de 1.8: 1–8.7: 1 (en promedio 4: 1). Este hecho es de gran importancia clínica, ya que confirma la posibilidad de un tratamiento efectivo de la espasticidad de las extremidades predominantemente inferiores, mientras que el efecto débilmente expresado sobre el tono muscular de las extremidades superiores y el pequeño número de reacciones laterales del sistema nervioso central debido a la influencia de la droga en el centros del cerebro.
- Miorelaxis de acción central [Medios que afectan la transmisión neuromuscular]
- Medios que afectan la transmisión neuromuscular
- Miorelaxante de acción central [Medios que afectan la transmisión neuromuscular]
La experiencia del uso combinado de la droga Liorazal® Intraquético con otros medicamentos con respecto al pronóstico del desarrollo de interacciones específicas no está sistematizado.
Se conoce un caso del desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial con el uso simultáneo del medicamento Liorazal® Intraquetico y morfina. No se puede descartar que esta combinación de medicamentos pueda causar dificultad para respirar u otros trastornos por parte del SNC. La capacidad de usar el medicamento Liorazal al mismo tiempo® No se investigó la intraquetica con otros medicamentos administrados de la misma manera, no se conoce la seguridad de dicha terapia combinada.
El alcohol y otras sustancias que afectan el sistema nervioso central pueden mejorar el efecto deprimente de la droga Liorazal® Intraquético en la oficina central de impuestos.
El uso articular de baclofeno oral con antidepresivos tricíclicos puede mejorar su efecto principal, lo que conduce a una hipotensión muscular pronunciada. Cuando se usa la droga Liorazal en esta combinación® Se recomienda tener cuidado intraquético.
Dado que cuando se usa baclofeno oral junto con agentes antihipertensivos, es posible una disminución más significativa de la presión arterial cuando se prescribe el medicamento Lioresal® Los medicamentos intraquéticos junto con los antihipertensivos deben controlar regularmente la presión arterial y, si es necesario, ajustar las dosis de un medicamento antihipertensivo.
Incompatibilidad farmacéutica. La droga Liorazal® Intraquetico solo se puede mezclar con una solución inyectable de cloruro de sodio al 0.9%, siempre que la concentración requerida de baclophen por el paciente no sea de 50 μg / ml, 500 μg / ml o 2000 μg / ml. El medicamento no se puede mezclar con ninguna otra solución para infusiones o inyecciones.
Como el baclofeno entra en interacción química con el dextroz, el medicamento Liorazal® El intra-dirigido no debe confundirse con soluciones que contengan dextrosa.
However, we will provide data for each active ingredient
