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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 16.05.2022
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Tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable: Ivabradina está indicada para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable en adultos con enfermedad de la arteria coronaria con ritmo sinusal normal y frecuencia cardíaca ≥70 lpm. Ivabradina está indicada: en adultos incapaces de tolerar o con una contraindicación para el uso de betabloqueantes; o en combinación con betabloqueantes en pacientes controlados inadecuadamente con una dosis óptima de betabloqueante.
Tratamiento de insuficiencia cardíaca crónica : Ivabradina está indicada en la clase de insuficiencia cardíaca crónica NYHA II a IV con disfunción sistólica, en pacientes en ritmo sinusal y cuya frecuencia cardíaca es ≥75 lpm, en combinación con la terapia estándar que incluye la terapia con betabloqueantes o cuando la terapia con betabloqueantes está contraindicada o no tolerada ..
Una indicación es un término utilizado para la lista de afecciones o síntomas o enfermedades para los cuales el medicamento es recetado o utilizado por el paciente. Por ejemplo, el paciente usa acetaminofén o paracetamol para la fiebre, o el médico lo receta para un dolor de cabeza o dolores corporales. Ahora la fiebre, el dolor de cabeza y los dolores corporales son las indicaciones del paracetamol. Un paciente debe conocer las indicaciones de los medicamentos utilizados para afecciones comunes porque el médico puede tomarlos sin receta médica en la farmacia, es decir, sin receta.Hipertensión
Metoprolol está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas, incluido el metoprolol.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido, según corresponda, el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Alta Presión Sangre (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre.
Numerosas drogas antihipertensivas, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los medicamentos, eso es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo tanto, el beneficio absoluto es mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej., sobre angina, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Metoprolol puede administrarse con otros agentes antihipertensivos.
Angina Pectoris
El metoprolol está indicado en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho, para reducir los ataques de angina y para mejorar la tolerancia al ejercicio.
Insuficiencia cardíaca
El metoprolol está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca estable, sintomática (NYHA Clase II o III) de origen isquémico, hipertensivo o cardiomiopático. Se estudió en pacientes que ya recibieron inhibidores de la ECA, diuréticos y, en la mayoría de los casos, digital. En esta población, el metoprolol disminuyó la tasa de mortalidad más hospitalización, en gran medida a través de una reducción en la mortalidad cardiovascular y las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca.
La ivabradina funciona al afectar la actividad eléctrica de su corazón para disminuir la frecuencia cardíaca.
La ivabradina se usa en ciertas personas con insuficiencia cardíaca crónica, para ayudar a reducir el riesgo de necesidad de ser hospitalizada cuando los síntomas empeoran. Ivabradina no se usa si ya tiene síntomas de insuficiencia cardíaca que empeoraron recientemente antes de comenzar este medicamento.
La ivabradina también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.
El metoprolol se usa solo o junto con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta (hipertensión). La presión arterial alta se suma a la carga de trabajo del corazón y las arterias. Si continúa durante mucho tiempo, el corazón y las arterias pueden no funcionar correctamente. Esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, lo que resulta en un derrame cerebral, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. Una presión arterial más baja puede reducir el riesgo de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.
El metoprolol también se usa para tratar el dolor torácico intenso (angina) y reduce el riesgo de ataques cardíacos repetidos. Se da a personas que ya han tenido un ataque al corazón. Además, el metoprolol se usa para tratar pacientes con insuficiencia cardíaca.
metoprolol es un betabloqueante. Funciona al afectar la respuesta a los impulsos nerviosos en ciertas partes del cuerpo, como el corazón. Como resultado, el corazón late más lentamente y disminuye la presión arterial. Cuando se baja la presión arterial, la cantidad de sangre y oxígeno aumenta al corazón.
metoprolol solo está disponible con la receta de su médico.
La dosis inicial recomendada de Ivabradina es de 5 mg dos veces al día con las comidas. Evalúe al paciente después de dos semanas y ajuste la dosis para lograr una frecuencia cardíaca en reposo entre 50 y 60 latidos por minuto (bpm) como se muestra en la Tabla 1. Posteriormente, ajuste la dosis según sea necesario en función de la frecuencia cardíaca en reposo y la tolerabilidad. La dosis máxima es de 7,5 mg dos veces al día.
En pacientes con antecedentes de defectos de conducción u otros pacientes en los que la bradicardia podría conducir a un compromiso hemodinámico, inicie la terapia a 2.5 mg dos veces al día antes de aumentar la dosis en función de la frecuencia cardíaca.
Tabla 1: Ajuste de dosis
Frecuencia cardíaca | Ajuste de dosis |
> 60 lpm | Aumente la dosis en 2.5 mg (administrada dos veces al día) hasta una dosis máxima de 7.5 mg dos veces al día |
50-60 lpm | Mantener la dosis |
<50 lpm o signos y síntomas de bradicardia | Disminuya la dosis en 2.5 mg (administrada dos veces al día); Si la dosis actual es de 2.5 mg dos veces al día, suspenda la terapia * |
* |
Cómo se suministra
Formas de dosificación y fortalezas
Ivabradina 5 mg: comprimido recubierto con película de color salmón, de forma ovalada, marcado en ambos bordes, grabado con "5" en una cara y bisecado en la otra cara. La tableta se puntúa y se puede dividir en mitades iguales para proporcionar una dosis de 2.5 mg.
Ivabradina 7.5 mg: comprimido recubierto con película de color salmón, de forma triangular, grabado con "7.5" en una cara y liso en la otra cara.
Almacenamiento y manejo
Ivabradina 5 mg los comprimidos se formulan como comprimidos recubiertos con película de color salmón, de forma ovalada, marcados en ambos bordes, marcados con "5" en una cara y bisecados en la otra cara. Se suministran de la siguiente manera:
Botellas de 60 tabletas (NDC 55513-800-60)
Botellas de 180 tabletas (NDC 55513-800-80)
Ivabradina 7.5 mg los comprimidos se formulan como comprimidos recubiertos con película de color salmón, de forma triangular, grabados con "7.5" en una cara y lisos en la otra cara. Se suministran de la siguiente manera:
Botellas de 60 tabletas (NDC 55513-810-60)
Botellas de 180 tabletas (NDC 55513-810-80)
Almacenamiento
Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).
Fabricado para: Amgen Inc. One Amgen Center Drive Thousand Oaks, California 91320-1799. Emitido: 04/2015
Infarto de miocardio
Tratamiento temprano: Durante la fase temprana de infarto agudo de miocardio definido o sospechado, inicie el tratamiento con Metoprolol lo antes posible después de la llegada del paciente al hospital. Dicho tratamiento debe iniciarse en una atención coronaria o unidad similar inmediatamente después de que la condición hemodinámica del paciente se haya estabilizado.
Comience el tratamiento en esta fase temprana con la administración intravenosa de tres inyecciones en bolo de 5 mg de Metoprolol cada una; administrar las inyecciones a intervalos de aproximadamente 2 minutos. Durante la administración intravenosa de Metoprolol, controle la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.
En pacientes que toleran la dosis intravenosa completa (15 mg), inicie las tabletas de Metoprolol, 50 mg cada 6 horas, 15 minutos después de la última dosis intravenosa y continúe durante 48 horas. Posteriormente, la dosis de mantenimiento es de 100 mg por vía oral dos veces al día.
Comience los pacientes que parecen no tolerar la dosis intravenosa completa en tabletas de Metoprolol, ya sea 25 mg o 50 mg cada 6 horas (dependiendo del grado de intolerancia) 15 minutos después de la última dosis intravenosa o tan pronto como su condición clínica lo permita. En pacientes con intolerancia severa, suspenda Metoprolol.
Poblaciones especiales
Pacientes pediátricos: No se han realizado estudios pediátricos. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Metoprolol en pacientes pediátricos.
Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis de Metoprolol en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática: Es probable que los niveles sanguíneos de metoprolol aumenten sustancialmente en pacientes con insuficiencia hepática. Por lo tanto, Metoprolol debe iniciarse en dosis bajas con titulación gradual de dosis cautelosa de acuerdo con la respuesta clínica.
Pacientes geriátricos (> 65 años): En general, use una dosis inicial baja en pacientes de edad avanzada dada su mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Método de administración
La administración parenteral de Metoprolol (amplóculo) debe realizarse en un entorno con monitoreo intensivo.
Nota:
Los productos farmacológicos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.
Cómo se suministra
Inyección de Metoprolol®
Inyección de metoprolol, USP
Ampuls 5 ml - cada uno con 5 mg de metoprolol
Caja de 10 ampollas
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Ivabradina??
Hipersensibilidad a ivabradina oa cualquier excipiente de ivabradina.
Frecuencia cardíaca en reposo de <60 lpm antes del tratamiento; shock cardiogénico; infarto agudo de miocardio; hipotensión severa (<90/50 mmHg); insuficiencia hepática grave; síndrome sinusal enfermo; bloqueo sinoauricular; insuficiencia cardíaca inestable o aguda; dependiente del marcapasos; angina inestable; Bloque AV de 3er grado.
Combinación con inhibidores potentes del citocromo P-450 3A4, por ejemplo, antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona.
Uso en el embarazo: Las mujeres en edad fértil deben usar medidas anticonceptivas apropiadas durante el tratamiento.
No hay o hay una cantidad limitada de datos sobre el uso de ivabradina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva. Estos estudios han mostrado efectos embriotóxicos y teratogénicos. El riesgo potencial para los humanos es desconocido. Por lo tanto, la ivabradina está contraindicada durante el embarazo.
Uso en lactancia: Los estudios en animales indican que la ivabradina se excreta en la leche. Por lo tanto, la ivabradina está contraindicada durante la lactancia. Las mujeres que necesitan tratamiento con ivabradina deben dejar de amamantar y elegir otra forma de alimentar a sus hijos.
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Metoprolol??
No debe usar este medicamento si es alérgico al metoprolol o si tiene un problema cardíaco grave, como bloqueo cardíaco, síndrome del seno enfermo o frecuencia cardíaca lenta.
Antes de tomar metoprolol, informe a su médico si tiene insuficiencia cardíaca congestiva, presión arterial baja, problemas de circulación, feocromocitoma, asma u otros problemas respiratorios, diabetes, depresión, enfermedad hepática o renal, un trastorno tiroideo o alergias graves.
El metoprolol puede afectar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si conduce o hace algo que requiera que esté alerta.
Beber alcohol puede aumentar ciertos efectos secundarios del metoprolol.
No deje de tomar metoprolol sin hablar primero con su médico. Detener de repente puede empeorar su condición.
Si necesita cirugía, dígale al cirujano con anticipación que está usando metoprolol.
El metoprolol es solo una parte de un programa completo de tratamiento para la hipertensión que también puede incluir dieta, ejercicio y control de peso. Siga muy de cerca su dieta, medicamentos y rutinas de ejercicio si está siendo tratado por hipertensión.
Si está siendo tratado por presión arterial alta, siga usando este medicamento incluso si se siente bien. La presión arterial alta a menudo no tiene síntomas. Es posible que deba usar medicamentos para la presión arterial por el resto de su vida.
Use ivabradina según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.
- Ivabradina viene con una hoja de información adicional para el paciente llamada Guía de medicamentos. Léelo cuidadosamente. Léalo nuevamente cada vez que se vuelva a llenar la ivabradina.
- Tome ivabradina por vía oral con las comidas.
- Tome lo que le han dicho, incluso si se siente bien.
- Para obtener el mayor beneficio, no omita las dosis.
- Si omite una dosis de ivabradina, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.
Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar ivabradina.
Use Metoprolol según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.
- El metoprolol generalmente se administra como inyección en el consultorio, hospital o clínica de su médico. Si va a usar Metoprolol en casa, un proveedor de atención médica le enseñará cómo usarlo. Asegúrese de comprender cómo usar Metoprolol. Siga los procedimientos que le enseñan cuando usa una dosis. Póngase en contacto con su proveedor de atención médica si tiene alguna pregunta.
- No use Metoprolol si contiene partículas, está turbio o descolorido, o si el vial está agrietado o dañado.
- Mantenga este producto, así como jeringas y agujas, fuera del alcance de niños y mascotas. No reutilice agujas, jeringas u otros materiales. Pregúntele a su proveedor de atención médica cómo deshacerse de estos materiales después de su uso. Siga todas las reglas locales para su eliminación.
- Si omite una dosis de Metoprolol, úsela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No use 2 dosis a la vez.
Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Metoprolol.
Existen usos específicos y generales de un medicamento o medicamento. Se puede usar un medicamento para prevenir una enfermedad, tratar una enfermedad durante un período o curar una enfermedad. También se puede usar para tratar el síntoma particular de la enfermedad. El consumo de drogas depende de la forma en que el paciente lo tome. Puede ser más útil en forma de inyección o, a veces, en forma de tableta. El medicamento se puede usar para un solo síntoma problemático o una afección potencialmente mortal. Si bien algunos medicamentos pueden suspenderse después de unos días, algunos medicamentos deben continuarse durante un período prolongado para obtener el beneficio de los mismos.Uso: Indicaciones etiquetadas
Insuficiencia cardíaca: Para reducir el riesgo de hospitalización por empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en pacientes adultos con estabilidad, sintomático (NYHA clase II a III de acuerdo con las pautas de insuficiencia cardíaca ACC / AHA / HFSA [Yancy 2016] insuficiencia cardíaca crónica con fracción de eyección ventricular izquierda ≤35%, quienes están en ritmo sinusal con frecuencia cardíaca en reposo ≥70 latidos por minuto (bpm) y están tomando dosis máximamente toleradas de betabloqueantes o tienen una contraindicación para el uso de betabloqueantes.
Usos fuera de etiqueta
Taquicardia sinusal inapropiada
Los datos de un ensayo cruzado pequeño, prospectivo, aleatorizado, controlado con placebo demostraron que la ivabradina redujo significativamente la frecuencia cardíaca diurna y mejoró la tolerancia al ejercicio y los síntomas en pacientes con taquicardia sinusal (IST) inapropiada. Pueden ser necesarios datos adicionales para definir aún más el papel de la ivabradina en esta condición.
Según las pautas del Colegio Americano de Cardiología / Asociación Americana del Corazón / Sociedad del Ritmo del Corazón para el tratamiento de pacientes con arritmias supraventriculares, la ivabradina puede ser una opción de tratamiento razonable para el manejo continuo de la IST sintomática
Angina estable
Un ensayo multicéntrico, controlado con placebo que evaluó la adición de ivabradina a la terapia actual con angina estable no demostró diferencias significativas en la incidencia de puntos finales primarios (compuesto de muerte por eventos cardiovasculares o infarto de miocardio no fatal) o la incidencia de componentes del punto final primario. En un ensayo de un solo centro, controlado con placebo, la ivabradina en combinación con atenolol mejoró significativamente la resistencia total al ejercicio en comparación con atenolol solo en pacientes con angina estable. Se desconoce la clínica a largo plazo y la rentabilidad de agregar ivabradina al betabloqueante o la terapia con bloqueadores de los canales de calcio.
De acuerdo con las pautas europeas y británicas, la ivabradina se recomienda como terapia de segunda línea (o como terapia de primera línea en pacientes seleccionados) para el tratamiento de adultos con angina crónica estable. La ivabradina está aprobada en Europa para el tratamiento sintomático de pacientes con angina estable crónica, ritmo sinusal normal y una frecuencia cardíaca de al menos 70 lpm, específicamente como monoterapia en casos que no responden o son intolerantes a los betabloqueantes, o como terapia complementaria en casos no controlados solo por betabloqueantes. Las pautas de los Estados Unidos proporcionan farmacología y evidencia de ivabradina; sin embargo, debido a que la ivabradina no fue aprobada en los Estados Unidos cuando se publicaron las pautas, no se hizo ninguna recomendación específica con respecto a su uso.
Existen usos específicos y generales de un medicamento o medicamento. Se puede usar un medicamento para prevenir una enfermedad, tratar una enfermedad durante un período o curar una enfermedad. También se puede usar para tratar el síntoma particular de la enfermedad. El consumo de drogas depende de la forma en que el paciente lo tome. Puede ser más útil en forma de inyección o, a veces, en forma de tableta. El medicamento se puede usar para un solo síntoma problemático o una afección potencialmente mortal. Si bien algunos medicamentos pueden suspenderse después de unos días, algunos medicamentos deben continuarse durante un período prolongado para obtener el beneficio de los mismos.Uso: Indicaciones etiquetadas
Angina : Tratamiento a largo plazo de la angina de pecho.
Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida (formulación oral ER): Tratamiento de la insuficiencia cardíaca estable, sintomática (NYHA clase II o III) de origen isquémico, hipertensivo o cardiomiopático para reducir la tasa de mortalidad más hospitalización en pacientes que ya reciben inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos y / o digoxina.
Hipertensión: Manejo de la hipertensión. Nota: Los betabloqueantes son no recomendado como terapia de primera línea (ACC / AHA [Whelton 2017]).
Infarto de miocardio : Tratamiento del infarto agudo de miocardio hemodinámicamente estable para reducir la mortalidad cardiovascular (inyección que se utilizará en combinación con la terapia de mantenimiento oral con metoprolol).
Usos fuera de etiqueta
Fibrilación / aleteo auricular
Basado en la directriz 2014 de la American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) para el tratamiento de pacientes con fibrilación auricular (AF), el uso de betabloqueantes, incluido el metoprolol, para el control de la tasa ventricular en pacientes con FA paroxística, persistente o permanente es efectivo y recomendado.
Prevención de fibrilación auricular después de cirugía cardíaca
Basado en la guía de la American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) para la cirugía de injerto de derivación de arteria coronaria, se recomiendan betabloqueantes para ayudar a prevenir la fibrilación auricular postoperatoria.
Cardiomiopatía hipertrófica
Basado en la guía de la American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) para el diagnóstico y tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica, un betabloqueante (p. Ej., Metoprolol) es un agente eficaz y recomendado para el tratamiento de los síntomas (p. Ej., Angina, disnea) en pacientes con miocardiopatía hipertrófica obstructiva o no obstructiva.
Síndrome de Marfan con aneurisma aórtico
Basado en la Fundación del Colegio Americano de Cardiología / Asociación Americana del Corazón / Asociación Americana para Cirugía Torácica (ACCF / AHA / AATS) directriz para el diagnóstico y manejo de pacientes con enfermedad torácica aórtica, Un betabloqueante (p.ej, metoprolol) es un agente efectivo y recomendado para reducir la tasa de dilatación aórtica en pacientes con síndrome de Marfan y aneurisma aórtico, a menos que exista una contraindicación.
Profilaxis de migraña
Los datos de ensayos pequeños, aleatorizados y controlados activamente respaldan el uso de metoprolol para la prevención de migrañas.
Basado en pautas basadas en evidencia para el tratamiento farmacológico para la prevención de la migraña episódica en adultos de la Academia Estadounidense de Neurología y la Sociedad Estadounidense de Dolor de Cabeza, el metoprolol es efectivo para la prevención de la migraña en adultos.
Taquicardia supraventricular (p. Ej., Taquicardia reentrante nodal auriculoventricular, taquicardia reentrante auriculoventricular, taquicardia auricular focal)
Basado en el Colegio Americano de Cardiología / Asociación Americana del Corazón / Sociedad del Ritmo del Corazón (ACC / AHA / HRS) Pautas para el tratamiento de pacientes adultos con taquicardia supraventricular, El uso de un betabloqueante oral o intravenoso, incluyendo metoprolol, es efectivo y recomendado para una variedad de taquicardias supraventriculares sintomáticas (taquicardia reentrante nodal auriculoventricular [AVNRT] taquicardia reentrante auriculoventricular [AVRT] taquicardia auricular focal [AT] y taquicardia auricular multifocal [MAT]. En pacientes sin preexcitación, se recomienda el metoprolol intravenoso para el tratamiento agudo en pacientes hemodinámicamente estables y se recomienda el metoprolol oral para el tratamiento continuo de taquicardias supraventriculares sintomáticas en pacientes que no son candidatos o prefieren no someterse a la ablación del catéter.
El metoprolol intravenoso u oral puede ser útil para el control de la tasa en el tratamiento agudo o el tratamiento continuo de pacientes hemodinámicamente estables con aleteo auricular.
Tirotoxicosis
Según las pautas de la Asociación Americana de Tiroides para el diagnóstico y manejo del hipertiroidismo y otras causas de tirotoxicosis, los betabloqueantes, incluido el metoprolol, son efectivos y recomendados en el tratamiento de la tirotoxicosis sintomática. Los betabloqueantes también deben considerarse en pacientes asintomáticos con mayor riesgo de complicaciones debido al empeoramiento del hipertiroidismo.
Arritmias ventriculares
Basado en la guía de la American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) para el tratamiento de pacientes con arritmias ventriculares y la prevención de la muerte cardíaca repentina, los betabloqueantes son efectivos para el control de las arritmias ventriculares y los prematuros ventriculares. latidos.
Ver también:
Qué otras drogas afectarán a la ivabradina?
Interacciones farmacodinámicas: uso concomitante no recomendado: medicamentos que prolongan el intervalo QT: Medicamentos cardiovasculares que prolongan el intervalo QT (p. Ej., Quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona); medicamentos no cardiovasculares que prolongan el intervalo QT (p. ej., pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, IV).
Se debe evitar el uso concomitante de medicamentos antivuelco QT cardiovasculares y no cardiovasculares con ivabradina, ya que la prolongación del QT puede verse exacerbada por la reducción de la frecuencia cardíaca. Si la combinación parece necesaria, se necesita una monitorización cardíaca cercana.
Uso concomitante con precaución : Diuréticos que agotan el potasio (tiazida y diuréticos de asa): la hipocalemia puede aumentar el riesgo de arritmia. Como la ivabradina puede causar bradicardia, la combinación resultante de hipocalemia y bradicardia es un factor predisponente al inicio de las arritmias graves, especialmente en pacientes con síndrome de QT largo, ya sea congénito o inducido por sustancias.
Interacciones farmacocinéticas: citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) : La ivabradina se metaboliza solo por CYP3A4 y es un inhibidor muy débil de este citocromo. Se demostró que la ivabradina no influye en el metabolismo y las concentraciones plasmáticas de otros sustratos del CYP3A4 (inhibidores leves, moderados y fuertes). Los inhibidores e inductores de CYP3A4 pueden interactuar con ivabradina e influir en su metabolismo y farmacocinética en un grado clínicamente significativo. Los estudios de interacción fármaco-fármaco han establecido que los inhibidores de CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de ivabradina, mientras que los inductores las disminuyen. El aumento de las concentraciones plasmáticas de ivabradina puede estar asociado con el riesgo de bradicardia excesiva.
Contraindicación de uso concomitante: El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4, por ejemplo, antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona está contraindicada. Los potentes inhibidores de CYP3A4 ketoconazol (200 mg una vez al día) y josamicina (1 g dos veces al día) aumentaron la exposición plasmática media a ivabradina entre 7 y 8 veces.
Uso concomitante no recomendado: inhibidores moderados de CYP3A4 : Estudios de interacción específicos en voluntarios y pacientes sanos han demostrado que la combinación de ivabradina con los agentes reductores de la frecuencia cardíaca diltiazem o verapamilo resultó en un aumento en la exposición a ivabradina (aumento de 2 a 3 veces en el AUC) y una reducción adicional de la frecuencia cardíaca de 5 lpm. No se recomienda el uso concomitante de ivabradina con estos medicamentos.
Uso concomitante con precauciones: inhibidores moderados de CYP3A4: El uso concomitante de ivabradina con otros inhibidores moderados de CYP3A4 (p. Ej., Fluconazol) puede considerarse a la dosis inicial de 2.5 mg dos veces al día y si la frecuencia cardíaca en reposo es> 60 lpm, con monitoreo de la frecuencia cardíaca.
Jugo de pomelo: La exposición a ivabradina aumentó dos veces después de la administración conjunta con jugo de toronja. Por lo tanto, la ingesta de jugo de toronja debe restringirse durante el tratamiento con ivabradina.
Inductores de CYP3A4: Inductores de CYP3A4 [p. Ej., Rifampicina, barbitúricos, fenitoína, Hypericum perforatum (St. Hierba de John)] puede disminuir la exposición y actividad de ivabradina. El uso concomitante de medicamentos inductores de CYP3A4 puede requerir un ajuste de la dosis de ivabradina. La combinación de ivabradina 10 mg dos veces al día con St. Se demostró que la hierba de John reduce el AUC de ivabradina a la mitad. La ingesta de St. La hierba de John debe restringirse durante el tratamiento con ivabradina.
Otro uso concomitante: Los estudios específicos de interacción fármaco-fármaco no han demostrado un efecto clínicamente significativo de los siguientes medicamentos sobre la farmacocinética y la farmacodinámica de la ivabradina: inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inhibidores de la HMG-CoA reductasa (simvastatina), bloqueadores de los canales de calcio de dihidropiridina (amlodipino). Además, no hubo un efecto clínicamente significativo de la ivabradina sobre la farmacocinética de simvastatina, amlodipino, lacidipino, sobre la farmacocinética y farmacodinámica de digoxina, warfarina y sobre la farmacodinámica de la aspirina.
En ensayos clínicos pivotales de fase III, los siguientes medicamentos se combinaron habitualmente con ivabradina sin evidencia de problemas de seguridad: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de la angiotensina II, bloqueadores β, diuréticos, antialdosterona, nitratos de acción corta y larga, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, fibratos, inhibidores de la protones-bomba oral.
Población pediátrica: Los estudios de interacción solo se han realizado en adultos.
Ver también:
Qué otras drogas afectarán al metoprolol?
El metoprolol es un sustrato CYP2D6. Los medicamentos que inhiben CYP2D6 pueden tener un efecto sobre la concentración plasmática de metoprolol. Ejemplos de medicamentos que inhiben CYP2D6 son quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenón y difenhidramina. Cuando se inicia el tratamiento con estos medicamentos, la dosis de Metoprolol podría tener que reducirse para los pacientes tratados con Metoprolol.
Las siguientes combinaciones con Metoprolol deben evitarse: Derivados de ácido barbitúrico: Los barbitúricos (investigados para pentobarbital) inducen el metabolismo del metoprolol por inducción enzimática.
Propafenona: Tras la administración de propafenona a 4 pacientes en terapia con metoprolol, las concentraciones plasmáticas de metoprolol aumentaron en 2-5 veces y 2 pacientes experimentaron efectos secundarios típicos del metoprolol. La interacción se confirmó en 8 voluntarios sanos. La interacción probablemente se explica por el hecho de que la propafenona, de manera similar a la quinidina, inhibe el metabolismo del metoprolol a través del citocromo P450 2D6. La combinación es probablemente difícil de manejar ya que la propafenona también tiene propiedades de bloqueo del receptor beta.
Verapamilo : En combinación con los fármacos bloqueadores del beta-receptor (descritos para atenolol, propranolol y pindolol), el verapamilo puede causar bradicardia y caer en la presión arterial.
El verapamilo y los betabloqueantes tienen efectos inhibitorios aditivos sobre la conducción AV y la función sinusnodo.
Las siguientes combinaciones con Metoprolol pueden requerir un medicamento modificado
Dosis:
Amiodarona: Un informe de caso sugiere que los pacientes tratados con amiodarona pueden desarrollar bradicardia sinusal pronunciada cuando se tratan simultáneamente con metoprolol. La amiodarona tiene una vida media extremadamente larga (alrededor de 50 días), lo que implica que las interacciones pueden ocurrir durante mucho tiempo después de la retirada del medicamento.Antiarrítmicos, clase I : Los antiarrítmicos de clase I y los fármacos bloqueadores de los receptores beta tienen efectos inotrópicos negativos aditivos que pueden provocar efectos secundarios hemodinámicos graves en pacientes con insuficiencia de la función ventricular izquierda. La combinación también debe evitarse en el "síndrome del seno enfermo" y la conducción AV patológica. La interacción está mejor documentada para la disopiramida.
Medicamentos antiinflamatorios / antirreumáticos no esteroideos (AINE) : Se ha demostrado que las antiflogísticas de AINE contrarrestan el efecto antihipertensivo de los fármacos bloqueadores de los receptores beta. Principalmente, se ha estudiado la indometacina. Esta interacción probablemente no ocurre con sulindac. Se ha realizado un estudio de interacción negativa sobre diclofenaco.
Difenhidramina : La difenhidramina disminuye (2.5 veces) el aclaramiento de metoprolol a alfa-hidroximetoprolol a través de CYP2D6 en personas con hidroxilación rápida. Los efectos del metoprolol están mejorados. La difenhidramina probablemente puede inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP2D6.
Glucósidos Digitalis : Los glucósidos de Digitalis en asociación con los betabloqueantes pueden aumentar el tiempo de conducción AV y pueden inducir bradicardia.
Diltiazem : Los bloqueadores de diltiazem y beta-receptores tienen efectos inhibitorios aditivos sobre la conducción AV y la función sinusnodo. Se ha observado bradicardia pronunciada (informes de caso) durante el tratamiento combinado con diltiazem.
Epinefrina: Hay alrededor de 10 informes sobre pacientes tratados con bloqueadores no selectivos del receptor beta (incluidos pindolol y propranolol) que desarrollaron hipertensión pronunciada y bradicardia después de la administración de epinefrina (adrenalina). Estas observaciones clínicas han sido confirmadas en estudios en voluntarios sanos. También se ha sugerido que la epinefrina en los anestésicos locales puede provocar estas reacciones tras la administración intravasal. El riesgo es probablemente menor con los bloqueadores cardio-receptores beta cardioselectivos.
Fenilpropanolamina: La fenilpropanolamina (norefedrina) en dosis únicas de 50 mg puede aumentar la presión arterial diastólica a valores patológicos en voluntarios sanos. El propranolol generalmente contrarresta el aumento de la presión arterial inducida por la fenilpropanolamina. Sin embargo, los bloqueadores de los receptores beta pueden provocar reacciones hipertensivas paradójicas en pacientes que toman altas dosis de fenilpropranolamina. La crisis hipertensiva durante el tratamiento con solo fenilpropanolamina se ha descrito en un par de casos.
Quinidina: La quinidina inhibe el metabolismo del metoprolol en los llamados hidroxiladores rápidos (> 90% en Suecia) con niveles plasmáticos notablemente elevados y un bloqueo beta mejorado como resultado. Una interacción correspondiente puede ocurrir con otros betabloqueantes metabolizados por la misma enzima (citocromo P450 2D6).
Clonidina : La reacción hipertensiva cuando la clonidina se retira repentinamente puede ser potenciada por los betabloqueantes. Si se va a suspender el tratamiento concomitante con clonidina, el medicamento betabloqueante debe retirarse varios días antes de la clonidina.
Rifampicina : La rifampicina puede inducir el metabolismo del metoprolol, lo que resulta en una disminución de los niveles plasmáticos.
Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con otros betabloqueantes (es decir, gotas para los ojos) o inhibidores de la MAO deben mantenerse bajo estrecha vigilancia. En pacientes que reciben terapia con bloqueadores de receptores beta, los anestésicos por inhalación mejoran el efecto cardiodepresivo. Es posible que las dosis de antidiabéticos orales tengan que reajustarse en pacientes que reciben betabloqueantes. La concentración plasmática de metoprolol puede aumentar cuando la cimetidina o la hidralazina se administran simultáneamente.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la ivabradina??
Las reacciones adversas clínicamente significativas que aparecen en otras secciones del etiquetado incluyen:
- Toxicidad fetal
- Fibrilación auricular
- Bradicardia y perturbaciones de conducción
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En el tratamiento de insuficiencia cardíaca sistólica con el ensayo de ivabradina inhibidor de If (SHIFT), se evaluó la seguridad en 3260 pacientes tratados con Ivabradina y 3278 pacientes que recibieron placebo. La mediana de duración de la exposición a Ivabradina fue de 21,5 meses.
Las reacciones adversas a medicamentos más comunes en el ensayo SHIFT se muestran en la Tabla 2.
Tabla 2: Reacciones adversas a medicamentos con tasas ≥ 1.0% más altas en ivabradina que en Placebo en> 1% en ivabradina en SHIFT
Ivabradina N = 3260 | Placebo N = 3278 | |
Bradicardia | 10% | 2.2% |
Hipertensión, aumento de la presión arterial | 8.9% | 7.8% |
Fibrilación auricular | 8.3% | 6.6% |
Fosfenos, brillo visual | 2.8% | 0.5% |
Fenómenos luminosos (fosfenos)
Los fosfenos son fenómenos descritos como un brillo transitantemente mejorado en un área limitada del campo visual, halos, descomposición de la imagen (efectos estroboscópicos o caleidoscópicos), luces brillantes de colores o imágenes múltiples (persistencia retiniana). Los fosfenos generalmente se desencadenan por variaciones repentinas en la intensidad de la luz. La ivabradina puede causar fosfenos, que se cree que están mediados por los efectos de la ivabradina en los fotorreceptores de la retina. El inicio generalmente se encuentra dentro de los primeros 2 meses de tratamiento, después de lo cual pueden ocurrir repetidamente. Los fosfenos generalmente se informaron de intensidad leve a moderada y condujeron a la interrupción del tratamiento en <1% de los pacientes; la mayoría se resolvió durante o después del tratamiento.
Experiencia de postmarketing
Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar su frecuencia de manera confiable o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Ivabradina: síncope, hipotensión, angioedema, eritema, erupción cutánea, prurito, urticaria, vértigo, diplopía y discapacidad visual.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Metoprolol??
Las siguientes reacciones adversas se describen en otra parte del etiquetado:
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Sin embargo, la información sobre reacciones adversas de los ensayos clínicos proporciona una base para identificar los eventos adversos que parecen estar relacionados con el uso de drogas y para tasas aproximadas.
Hipertensión y angina: la mayoría de las reacciones adversas han sido leves y transitorias. Las reacciones adversas más comunes (> 2%) son cansancio, mareos, depresión, diarrea, falta de aliento, bradicardia y erupción cutánea.
Insuficiencia cardíaca: en el estudio MERIT-HF que compara el succinato de metoprolol en dosis diarias de hasta 200 mg (dosis media de 159 mg una vez al día; n = 1990) con placebo (n = 2001), el 10.3% de los pacientes con succinato de metoprolol interrumpieron para eventos adversos vs. 12,2% de pacientes con placebo.
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas en el estudio MERIT-HF que ocurrieron con una incidencia de ≥ 1% en el grupo de succinato de metoprolol y mayor que el placebo en más del 0.5%, independientemente de la evaluación de la causalidad.
Reacciones adversas que ocurren en el estudio MERIT-HF con una incidencia ≥ 1% en el grupo de succinto de metoprolol y mayor que el placebo en más del 0.5%
Eventos adversos postoperatorios: en un aleatorizado, doble ciego, ensayo controlado con placebo de 8351 pacientes con o en riesgo de enfermedad aterosclerótica sometidos a cirugía no vascular y que no estaban tomando terapia betabloqueante, el succinato de metoprolol 100 mg se inició 2 a 4 horas antes de la cirugía y luego continuó durante 30 días a 200 mg por día. El uso de succinato de metoprolol se asoció con una mayor incidencia de bradicardia (6.6% vs. 2.4%; HR, 2.74; IC 95% 2.19, 3.43), hipotensión (15% vs. 9.7%; HR 1.55; IC 95% 1.37, 1.74), accidente cerebrovascular (1% vs. 0.5%; HR 2.17; IC del 95% 1.26, 3.74) y muerte (3.1% vs. 2.3%; HR 1.33; IC 95% 1.03, 1.74) en comparación con placebo.
Experiencia posterior a la comercialización
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de metoprolol de liberación prolongada o metoprolol de liberación inmediata. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Cardiovascular: extremidades frías, insuficiencia arterial (generalmente del tipo Raynaud), palpitaciones, edema periférico, síncope, dolor en el pecho e hipotensión.
Respiratorio: sibilancias (broncoespasmo), disnea.
Sistema nervioso central: confusión, pérdida de memoria a corto plazo, dolor de cabeza, somnolencia, pesadillas, insomnio, ansiedad / nerviosismo, alucinaciones, parestesia.
Gastrointestinal: náuseas, boca seca, estreñimiento, flatulencia, acidez estomacal, hepatitis, vómitos.
Reacciones hipersensibles: prurito.
Varios: dolor musculoesquelético, artralgia, visión borrosa, disminución de la libido, impotencia masculina, tinnitus, alopecia reversible, agranulocitosis, ojos secos, empeoramiento de la psoriasis, enfermedad de Peyronie, sudoración, fotosensibilidad, alteración del gusto.
Reacciones adversas potenciales: además, hay reacciones adversas no mencionadas anteriormente que se han informado con otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos y deben considerarse posibles reacciones adversas al succinato de metoprolol.
Sistema nervioso central: depresión mental reversible que progresa a catatonia; un síndrome reversible agudo caracterizado por desorientación de tiempo y lugar, pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional, sensorium nublado y disminución del rendimiento en neuropsicometría.
Hematológico: agranulocitosis, púrpura no trombocitopénica, púrpura trombocitopénica.
Reacciones hipersensibles: laringospasmo, dificultad respiratoria.
Ivabradina 5 mg : Un comprimido recubierto con película contiene 5 mg de ivabradina (equivalente a 5.390 mg de ivabradina como clorhidrato).
Ivabradina 7.5 mg : Un comprimido recubierto con película contiene 7,5 mg de ivabradina (equivalente a 8,085 mg de clorhidrato de ivabradina).
Excipientes / Ingredientes inactivos : Ivabradina 5 mg : Excipiente con efecto conocido: 63,91 mg de lactosa monohidrato.
Ivabradina 7.5 mg :
Excipiente con efecto conocido: 61.215 mg de lactosa monohidrato.Núcleo:
Lactosa monohidrato, estearato de magnesio (E 470 B), almidón de maíz, maltodextrina, sílice, coloidal anhidro (E 551).Recubrimiento de película: Hipromelosa (E 464), dióxido de titanio (E171), macrogol 6000, glicerol (E 422), estearato de magnesio (E 470 B), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172).
El metoprolol es un agente bloqueante cardioselectivo β1-adrenérgico utilizado para infarto agudo de miocardio (IM), insuficiencia cardíaca, angina de pecho e hipertensión leve a moderada. También se puede usar para supraventricular y taquiarritmias y profilaxis para dolores de cabeza por migraña. El metoprolol es estructuralmente similar al bisoprolol, el acebutolol y el atenolol en el sentido de que tiene dos sustituyentes en la posición para del anillo de benceno. Se cree que la selectividad β1 de estos agentes se debe en parte a los grandes sustituyentes en la posición para. A dosis bajas, el metoprolol bloquea selectivamente los receptores cardíacos adrenérgicos β1 con poca actividad contra los receptores adrenérgicos β2 de los pulmones y el músculo liso vascular. La selectividad del receptor disminuye con dosis más altas. A diferencia del propranolol y el pindolol, el metoprolol no exhibe actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de membrana. Los efectos estabilizadores de membrana solo se observan a dosis mucho más altas que las necesarias para la actividad de bloqueo β-adrenérgico. El metoprolol posee un solo centro quiral y se administra como una mezcla racémica.