Istradefylline

La istradefilina está indicada como tratamiento complementario a levodopa / carbidopa en pacientes adultos con enfermedad de Parkinson (EP) que experimentan episodios "apagados".

Istradefylline se administra con levodopa y carbidopa para tratar episodios de "despegue" (rigidez muscular, pérdida de control muscular) en personas con enfermedad de Parkinson.

La istradefilina también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.

Información de dosificación

La dosis recomendada de Istradefylline es de 20 mg administrados por vía oral una vez al día. La dosis puede aumentarse a un máximo de 40 mg una vez al día, según la necesidad individual y la tolerabilidad. No se requiere la titulación inicial de la dosis.

La istradefilina se puede tomar con o sin alimentos.

Ajuste de dosis con inhibidores potentes de CYP 3A4

La dosis máxima recomendada de Istradefilina con el uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 es de 20 mg una vez al día.

Dosificación con inductores CYP 3A4 fuertes

Evite el uso de Istradefylline con inductores potentes de CYP3A4.

Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática

La dosis máxima recomendada de Istradefilina en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) es de 20 mg una vez al día. Monitoree de cerca a los pacientes con insuficiencia hepática moderada en busca de reacciones adversas cuando reciben tratamiento con Istradefilina. Evite el uso de Istradefylline en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

Ajuste de dosis para fumadores de tabaco

La dosis recomendada de Istradefylline en pacientes que usan tabaco en cantidades de 20 o más cigarrillos por día (o el equivalente de otro producto de tabaco) es de 40 mg una vez al día.

Más información

Consulte siempre a su proveedor de atención médica para asegurarse de que la información que se muestra en esta página se aplique a sus circunstancias personales.

Descargo de responsabilidad médica

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Istradefylline??

No hay contraindicaciones enumeradas en el etiquetado del fabricante.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Enfermedad de Parkinson, episodio "apagado" : Tratamiento de la enfermedad de Parkinson, en combinación con levodopa / carbidopa, en pacientes adultos que experimentan episodios "apagados".

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a la istradefilina?

ARIPiprazol: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de ARIPiprazol. Manejo: Monitorear el aumento de los efectos farmacológicos de aripiprazol. Los ajustes de la dosis de aripiprazol pueden o no ser necesarios según la terapia o indicación concomitante. Consulte la monografía de interacción completa para obtener recomendaciones específicas. Monitorear la terapia

AtorvaSTATin: la istradefilina puede aumentar la concentración sérica de atorvaSTATin. Monitorear la terapia

Bosentan: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Inductores de CYP3A4 (moderado): puede disminuir la concentración sérica de Istradefilina. Monitorear la terapia

Inductores de CYP3A4 (Fuerte): puede disminuir la concentración sérica de Istradefilina. Evita la combinación

Inhibidores de CYP3A4 (Fuerte): puede aumentar la concentración sérica de Istradefylline. Manejo: limite la dosis máxima de Istradefilina a 20 mg diarios cuando se combina con inhibidores potentes de CYP3A4 y controle el aumento de los efectos / toxicidades de Istradefilina. Considere la modificación de la terapia

Dabrafenib: puede disminuir la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con inductores). Manejo: Busque alternativas al sustrato CYP3A4 cuando sea posible. Si no se puede evitar la terapia concomitante, controle de cerca los efectos clínicos del sustrato (particularmente los efectos terapéuticos). Considere la modificación de la terapia

Deferasirox: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Digoxina: la istradefilina puede aumentar la concentración sérica de digoxina. Monitorear la terapia

Dofetilida: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de dofetilida. Monitorear la terapia

Erdafitinib: puede disminuir la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con inductores). Monitorear la terapia

Flibanserina: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de flibanserina. Monitorear la terapia

Ivosidenib: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Lemborexant: los inhibidores de CYP3A4 (débiles) pueden aumentar la concentración sérica de Lemborexant. Manejo: La dosis máxima recomendada de lemborexant es de 5 mg, no más de una vez por noche, cuando se administra conjuntamente con inhibidores débiles de CYP3A4. Considere la modificación de la terapia

Lomitapida: la istradefilina puede aumentar la concentración sérica de lomitapida. Manejo: Disminuya la dosis inicial de lomitapida a la mitad en pacientes que toman lomitapida 10 mg al día o más cuando se usan en combinación con inhibidores débiles de CYP3A4, incluida la istradefilina (dosis de 40 mg al día o más). La dosis máxima de lomitapida es de 30 mg diarios. Considere la modificación de la terapia

NiMODipina: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de NiMODipina. Monitorear la terapia

Pimozida: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de pimozida. Evita la combinación

Sarilumab: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Siltuximab: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Hierba de San Juan: puede disminuir la concentración sérica de istradefilina. Evita la combinación

Tabaco (fumado): puede disminuir la concentración sérica de istradefilina. Manejo: La dosis recomendada de Istradefylline en pacientes que usan tabaco en cantidades de 20 o más cigarrillos por día (o el equivalente de otro producto de tabaco) es de 40 mg una vez al día. Considere la modificación de la terapia

Tocilizumab: puede disminuir la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con los inductores). Monitorear la terapia

Triazolam: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de triazolam. Manejo: considere la reducción de la dosis de triazolam en pacientes que reciben inhibidores concomitantes débiles de CYP3A4. Considere la modificación de la terapia

Ubrogepant: los inhibidores de CYP3A4 (débil) pueden aumentar la concentración sérica de Ubrogepant. Manejo: en pacientes que toman inhibidores débiles de CYP3A4, la dosis inicial y la segunda (si es necesario) de ubrogepant deben limitarse a 50 mg. Considere la modificación de la terapia

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la istradefilina??

Las siguientes reacciones adversas clínicamente significativas se analizan con mayor detalle en otras secciones del etiquetado:

• Discinesia
• Alucinaciones / Comportamiento psicótico
• Control de impulsos / Comportamientos compulsivos

Experiencia en ensayos clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

La seguridad de la istradefilina se evaluó en 734 pacientes con enfermedad de Parkinson (EP) que tomaron una dosis estable de levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa DOPA, con o sin otros medicamentos para la EP, en cuatro ensayos aleatorios, multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo durante 12 semanas. (Estudios 1, 2, 3 y 4). De la población de pacientes expuestos a Istradefylline, el 50% eran hombres, el 32% blancos, el 67% asiáticos y la edad media era de 65 años (rango: 33 a 84 años). De estos pacientes, 356 recibieron 20 mg de istradefilina y 378 recibieron 40 mg de istradefilina.

Reacciones adversas que conducen a la interrupción del tratamiento

La incidencia de pacientes que interrumpieron cualquier reacción adversa fue del 5% para Istradefylline 20 mg, del 6% para Istradefylline 40 mg y del 5% para placebo. La reacción adversa notificada con mayor frecuencia que causó la interrupción del estudio fue la discinesia.

Reacciones adversas comunes en ensayos controlados con placebo agrupados

La Tabla 1 muestra reacciones adversas con una frecuencia de al menos 2% en pacientes tratados con 20 mg de istradefilina o 40 mg una vez al día. Las reacciones adversas más comunes en las que la frecuencia de Istradefilina fue al menos del 5%, y mayor que la incidencia de placebo, fueron discinesia, mareos, estreñimiento, náuseas, alucinaciones e insomnio.

Experiencia de postmarketing

La siguiente reacción adversa se identificó durante el uso posterior a la aprobación de Istradefylline fuera de los Estados Unidos. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas: aumento de la libido.