Isoptin SR 240

Isoptin SR

ISOPTIN ® SR 240 mg los comprimidos se suministran en forma de cápsula de color verde claro, comprimidos recubiertos con película ranurados que contienen 240 mg de hidrocloruro de verapamilo. El el comprimido está grabado con " pp "en una cara y" ST " en al otro lado. ISOPTIN ® SR 180 mg comprimidos se presenta en forma ovalada, de color rosa claro comprimidos recubiertos con película con forma ranurada que contienen 180 mg de hidrocloruro de verapamilo. El comprimido está grabado con "pp" en una cara y " SK” del otro lado. Los comprimidos ISOPTIN® SR 120 mg se suministran en forma ligera comprimidos recubiertos con película de color violeta, ovalados, que contienen 120 mg de hidrocloruro de verapamilo. El comprimido está grabado con "p" en una cara y "SC” del otro lado.

# 10631-490-01
                               Botella de 500-
NDC # 10631-489-01
NDC # 10631-488-01

Almacenamiento

Proteger de la luz y la humedad.

Dispensar en un recipiente hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP.

Usted puede reportar efectos secundarios a la FDA en

Hipertensión Esencial

Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de ISOPTIN SR, la dosis puede se titulará hacia arriba de la siguiente manera:

1. 240 mg cada mañana,

Cuando se cambia de Isoptin de liberación inmediata a ISOPTIN SR, el total diario la dosis en miligramos puede seguir siendo la misma.

Verapamilo HCl está contraindicado en:

1. Disfunción ventricular izquierda grave (ver
3. Síndrome del seno enfermo (excepto en pacientes con un ventrículo artificial funcional marcapasos)

ADVERTENCIA

El verapamilo tiene un efecto inotrópico negativo que, en la mayoría de los pacientes, se compensa por sus propiedades de reducción de la poscarga (disminución de la resistencia vascular sistémica) sin un deterioro neto del rendimiento ventricular. En la experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o pulmonar edema. Verapamilo debe evitarse en pacientes con ventrículo izquierdo grave disfunción (por ejemplo, fracción de eyección inferior al 30%, o síntomas moderados a graves insuficiencia cardiaca) y en pacientes con cualquier grado de disfunción ventricular si están recibiendo un betabloqueante adrenérgico (ver INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Hipotensión

Ocasionalmente, la acción farmacológica del verapamilo puede producir una disminución en la presión arterial por debajo de los niveles normales que pueden dar lugar a mareos o síntomas hipotensión. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes incluidos en los ensayos clínicos fue del 2,5%. En pacientes hipertensos, disminución de la presión arterial por debajo de lo normal son inusuales. Prueba de mesa de inclinación (60 grados) no fue capaz de inducir hipotensión ortostática.

Enzimas Hepáticas Elevadas

Elevaciones de transaminasas con y sin elevaciones concomitantes en se han notificado casos de fosfatasa y bilirrubina. Tales elevaciones tienen a veces ha sido transitoria y puede desaparecer incluso frente al tratamiento continuado con verapamilo. Se han demostrado varios casos de lesión hepatocelular relacionada con verapamilo al volver a la exposición, la mitad de ellos presentó síntomas clínicos (malestar, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho) además de elevaciones de SGOT, SGPT y alcalinas fosfatasa. Monitorización periódica de la función hepática en pacientes tratados con verapamilo por lo tanto es prudente.

Algunos pacientes con fibrilación auricular paroxística y/o crónica flutter y una vía AV accesoria coexistente han desarrollado un aumento del anterógrado conducción a través de la vía accesoria sin pasar por el nodo AV, produciendo una muy respuesta ventricular rápida o fibrilación ventricular después de recibir verapamilo (o digitalis). Aunque existe un riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral no se ha establecido, tales pacientes que reciben verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver Contraindicación

El efecto de verapamilo sobre la conducción AV y el nodo SA puede causar asintomática bloqueo AV de primer grado y bradicardia transitoria, a veces acompañada de nódulos ritmos de escape. La prolongación del intervalo PR está correlacionada con verapamilo plasmático concentraciones, especialmente durante las fases iniciales de ajuste de dosis del tratamiento. Más sin embargo, los grados de bloqueo AV fueron poco frecuentes (0,8%) observados. Marcado de primer grado bloque o desarrollo progresivo a segundo o tercer grado bloqueo AV requiere reducción de la dosis o, en raras ocasiones, interrupción del tratamiento con verapamilo HCI e institución de la terapia apropiada dependiendo de la situación clínica.

Pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)

En 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría refractaria o intolerantes al propranolol) que recibieron tratamiento con verapamilo a dosis de hasta 720 mg / día, se observaron una variedad de efectos adversos graves. Tres pacientes fallecieron en el edema pulmonar, todos tenían obstrucción grave del flujo ventricular izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían problemas pulmonares edema y / o hipotensión grave, anormalmente alta (mayor de 20 mmHg) pulmonar presión de cuña y obstrucción marcada del flujo ventricular izquierdo en la mayoría de estos pacientes. Administración concomitante de quinidina (ver

PRECAUCIONES

Uso en pacientes con insuficiencia hepática

) debe llevarse a cabo.

Uso en pacientes con transmisión Neuromuscular atenuada (disminuida)

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

Un estudio de toxicidad de 18 meses en ratas, a un múltiplo bajo (6 veces) del máximo dosis humana recomendada, y no la dosis máxima tolerada, no sugiere un potencial tumorígeno. No hubo evidencia de potencial carcinogénico de verapamilo administrado en la dieta de ratas durante dos años en dosis de 10, 35, y 120 mg / kg por día o aproximadamente 1x, 3,5 x, y 12x, respectivamente, dosis diaria máxima recomendada en humanos (480 mg al día o 9,6 mg/kg/día).

Verapamilo no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba a 3 mg por placa, con o sin activación metabólica.

Embarazo

Se han realizado estudios de reproducción en conejos y ratas a dosis orales de hasta 1.5 (15 mg/kg/día) y 6 (60 mg/kg/día) veces el humano dosis oral diaria, respectivamente, y no han revelado evidencia de teratogenicidad. En la rata, sin embargo, este múltiplo de la dosis humana fue embriocida y retardada crecimiento y desarrollo fetal, probablemente debido a los efectos adversos de la madre reflejados en la reducción de las ganancias de peso de las presas. Esta dosis oral también se ha demostrado para causar hipotensión en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si claramente necesario. El verapamilo atraviesa la barrera placentaria y se puede detectar en el umbilical sangre venosa en el parto

Trabajo de parto y Parto

Se desconoce si el uso de verapamilo durante el trabajo de parto o el parto tiene efectos inmediatos o efectos adversos retardados en el feto, o si prolonga la duración de trabajo de parto o aumenta la necesidad de parto con fórceps u otra intervención obstétrica. Tales experiencias adversas no han sido reportadas en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamilo en Europa en el tratamiento del lado cardíaco efectos de los agonistas beta-adrenérgicos utilizados para tratar el parto prematuro.

Madres Lactantes

Uso Pediátrico

Las reacciones adversas graves son poco frecuentes cuando se inicia el tratamiento con verapamilo con ajuste ascendente de la dosis dentro de la dosis diaria única y total recomendada. Ver para la discusión de la insuficiencia cardíaca, hipotensión, hígado elevado enzimas, bloqueo AV y respuesta ventricular rápida. Reversible (tras la interrupción de verapamilo) se han notificado Infrecuentemente IEO paralítico no obstructivo en asociación con el uso de verapamilo. Las siguientes reacciones a los el verapamilo administrado ocurrió a tasas mayores que 1,0% o ocurrió a tasas más bajas pero aparecían claramente relacionados con el fármaco en ensayos clínicos en 4.954 pacientes.

Enzimas Hepáticas Elevadas

En ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en pacientes con fibrilación auricular o aleteo auricular, tasas ventriculares inferiores 50 / min en reposo se produjo en el 15% de los pacientes y se produjo hipotensión asintomática en el 5% de los pacientes.

Las siguientes reacciones, notificadas en el 1,0% o menos de los pacientes, ocurrieron durante condiciones (ensayos abiertos, experiencia de comercialización) en las que existe una relación causal incierto, se enumeran para alertar al médico sobre una posible relación.

angina de pecho, disociación auriculoventricular, tórax dolor, claudicación, infarto de miocardio, palpitaciones, púrpura (vasculitis), síncope.

diarrea, sequedad de boca, malestar gastrointestinal, gingival hiperplasia.

Sentidos Especiales: visión borrosa, tinnitus.

ginecomastia, impotencia, galactorrea / hiperprolactinemia, aumento de la micción, menstruación irregular.

Tratamiento de las reacciones adversas cardiovasculares agudas

La frecuencia de reacciones adversas cardiovasculares que requieren tratamiento es rara, por lo tanto, la experiencia con su tratamiento es limitada. Cuando hipotensión grave o bloqueo AV completo se produce después de la administración oral de verapamilo, el deben aplicarse inmediatamente las medidas de emergencia apropiadas, e.g., intravenoso isoproterenol HCl administrado, bitartrato de norepinefrina, sulfato de atropina (todo en las dosis habituales), o gluconato de calcio (solución al 10% ). En pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS), agentes alfa-adrenérgicos (fenilefrina HCl, metaraminol bitartrato o Metoxamina HCl) se debe utilizar para mantener la sangre presión, e isoproterenol y norepinefrina deben evitarse. Si además apoyo es necesario, (dopamina HCl o dobutamina HCl) puede ser administrado. El tratamiento y la dosis reales deben depender de la gravedad de la situación clínica y el juicio y la experiencia del médico tratante

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

El uso de inhibidores de la HMG-CoA reductasa que son sustratos del CYP3A4 en combinación con verapamilo se ha asociado con notificaciones de miopatía/rabdomiolisis.

Inductores/inhibidores del citocromo

los estudios metabólicos indican que el verapamilo se metaboliza por citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C18. Clínicamente significativo se han notificado interacciones con inhibidores del CYP3A4 (p. ej. eritromicina, ritonavir) causando elevación de los niveles plasmáticos de verapamilo mientras que inductores de CYP3A4 (p. ej. rifampicina) ha causado una disminución de los niveles plasmáticos de verapamilo, por lo tanto, los pacientes deben ser monitorizados para detectar interacciones medicamentosas.

En unos pocos casos notificados, la administración conjunta de verapamilo con aspirina ha llevado a al aumento del tiempo de sangrado mayor que el observado con aspirina sola.

Zumo de pomelo

La ingesta de jugo de toronja puede aumentar los niveles de verapamilo.

Digitalis

El uso clínico de verapamilo en pacientes digitalizados ha demostrado la ser bien tolerada si las dosis de digoxina se ajustan adecuadamente. Verapamilo crónico el tratamiento puede aumentar los niveles séricos de digoxina en un 50 a 75% durante la primera semana de terapia, y esto puede resultar en toxicidad digitálica. En pacientes con trastornos hepáticos cirrosis la influencia del verapamilo en la cinética de la digoxina se magnifica. Verapamilo puede reducir el aclaramiento corporal total y el aclaramiento extrarrenal de la digitoxina en un 27% y 29%, respectivamente. Se deben reducir las dosis de mantenimiento y digitalización cuando se administra verapamilo, y el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente para evitar la sobredigitalización. Siempre que se sospeche una sobredigitalización, la dosis diaria de digitalis debe reducirse o interrumpirse temporalmente. Sobre interrupción del tratamiento con ISOPTIN (verapamilo HCl), el paciente debe ser reevaluado para evitar la subdigitalización

Agentes Antiarrítmicos

Hasta datos sobre posibles interacciones entre verapamilo y fosfato de disopiramida se obtienen, disopiramida no debe administrarse dentro de las 48 horas antes o 24 horas después de la administración de verapamilo.

Un estudio de voluntarios sanos demostró que la administración concomitante de la flecainida y el verapamilo pueden tener efectos aditivos sobre la contractilidad miocárdica, Conducción AV y repolarización. Tratamiento concomitante con flecainida y verapamilo puede dar lugar a un efecto inotrópico aditivo negativo y a una prolongación de la auriculoventricular. conducción.

Alcohol

).

La interacción entre cimetidina y verapamilo administrado crónicamente ha no se ha estudiado. Se han obtenido resultados variables sobre el aclaramiento en estudios en voluntarios sanos, el aclaramiento de verapamilo se redujo o invariable.

Carbamazepina

El tratamiento con fenobarbital puede aumentar el aclaramiento de verapamilo.

Ciclosporina

Anestésicos Por Inhalación

Los experimentos con animales han demostrado que los anestésicos por inhalación deprimen las vías cardiovasculares actividad disminuyendo el movimiento hacia adentro de los iones de calcio. Cuando se utiliza concomitantemente, los anestésicos inhalatorios y los antagonistas del calcio, como el verapamilo, deben se valorará cuidadosamente para evitar la depresión cardiovascular excesiva.

Agentes Bloqueantes Neuromusculares

Los datos clínicos y los estudios en animales sugieren que verapamilo puede potenciar la actividad de los agentes bloqueantes neuromusculares (tipo curare y despolarizantes). Se puede ser necesario disminuir la dosis de verapamilo y/o la dosis del medicamento neuromuscular agente bloqueante cuando los fármacos se usan concomitantemente.

Las reacciones adversas graves son poco frecuentes cuando se inicia el tratamiento con verapamilo con ajuste ascendente de la dosis dentro de la dosis diaria única y total recomendada. Ver ADVERTENCIA para la discusión de la insuficiencia cardíaca, hipotensión, hígado elevado enzimas, bloqueo AV y respuesta ventricular rápida. Reversible (tras la interrupción de verapamilo) se han notificado Infrecuentemente IEO paralítico no obstructivo en asociación con el uso de verapamilo. Las siguientes reacciones a los el verapamilo administrado ocurrió a tasas mayores que 1,0% o ocurrió a tasas más bajas pero aparecían claramente relacionados con el fármaco en ensayos clínicos en 4.954 pacientes.

Enzimas Hepáticas Elevadas

En ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en pacientes con fibrilación auricular o aleteo auricular, tasas ventriculares inferiores 50 / min en reposo se produjo en el 15% de los pacientes y se produjo hipotensión asintomática en el 5% de los pacientes.

Las siguientes reacciones, notificadas en el 1,0% o menos de los pacientes, ocurrieron durante condiciones (ensayos abiertos, experiencia de comercialización) en las que existe una relación causal incierto, se enumeran para alertar al médico sobre una posible relación.

angina de pecho, disociación auriculoventricular, tórax dolor, claudicación, infarto de miocardio, palpitaciones, púrpura (vasculitis), síncope.

Hemic y linfático:

Sistema Nervioso: accidente cerebrovascular, confusión, trastornos del equilibrio, insomnio, calambres musculares, parestesia, síntomas psicóticos, temblores, somnolencia, síntomas extrapiramidales.

visión borrosa, tinnitus.

Urogenital:

Tratamiento de las reacciones adversas cardiovasculares agudas

En caso de sobredosis, ocasionalmente se ha notificado la formación de comprimidos de ISOPTIN SR concreciones dentro del estómago o los intestinos. Estas concreciones no han sido visible en radiografías simples del abdomen, y no hay medios médicos de gastrointestinal el vaciado es de eficacia probada en su eliminación. La endoscopia podría razonablemente debe considerarse en casos de sobredosis masiva cuando los síntomas son inusualmente prolongados.

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