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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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síndrome de dolor crónico pronunciado, que requiere un alivio prolongado continuo del dolor por analgésicos opioides, en adultos;
anestesia prolongada del síndrome de dolor crónico en niños a partir de 2 años que reciben terapia analgésica opioide.
Transdérmico.
El parche transdérmico libera fentanilo en 72 horas. La tasa de liberación de fentanilo es de 12.5; 25; cincuenta; 75 y 100 μg / h, que es aproximadamente 0.3; 0.6; 1.2; 1.8 y 2.4 mg / día, respectivamente.
La dosis necesaria de fentanilo se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la condición del paciente, y debe revisarse periódicamente. Se debe usar la dosis efectiva más pequeña.
La elección de la dosis inicial
La dosis inicial de fentanilo se establece según el nivel de ingesta de opioides en el período anterior, así como teniendo en cuenta el posible desarrollo de tolerancia, el tratamiento concomitante con medicamentos, el estado general de salud y el estado médico del paciente, es decir. tamaño corporal, edad y grado de agotamiento, gravedad de la enfermedad.
Adultos que anteriormente recibían opioides
La Tabla 1 debe usarse para transferir pacientes que previamente recibieron opioides del uso oral o parenteral de opioides a un parche transdérmico. Si es necesario, la dosis se puede ajustar tanto hacia abajo como hacia arriba en 12.5 o 25 μg / h para seleccionar la dosis efectiva más pequeña dependiendo de la reacción del paciente y la necesidad de un alivio adicional del dolor.
Adultos que no han recibido previamente opioides
Como regla general, a los pacientes que no han recibido opioides previamente no se les recomienda un método de uso transdérmico. Se deben considerar los usos alternativos (oral, parenteral). Para prevenir una sobredosis en pacientes que no han recibido opioides previamente, se recomienda recetar dosis bajas de opioides para su liberación inmediata (incluyendo. H. morfina, hidromorfona, oxicodona, tramadol y codeína), cuya dosis debe seleccionarse de modo que corresponda a la efectividad del alivio del dolor en el parche transdérmico en una dosis de 12.5 o 25 μg / h. Después de eso, los pacientes pueden cambiar a usar el medicamento IONSYS™.
En condiciones donde la administración oral de opioides no es posible y el uso de un parche transdérmico se reconoce como el único método de tratamiento posible, el uso de IONSYS™ debe comenzar con una dosis mínima de 12.5 mcg / h. En tales casos, se requiere un monitoreo especial del paciente.
El riesgo de desarrollar depresión respiratoria grave o potencialmente mortal existe incluso si se usa una dosis mínima de 12.5 μg / h de IONSYS™ en pacientes que no han recibido previamente opioides.
Transición desde la recepción de otros opioides
Cuando el paciente pasa de los analgésicos opioides orales o parenterales al tratamiento con fentanilo, la dosis inicial de IONSYS™ calculado de la siguiente manera.
1) Se debe determinar el número de analgésicos opioides requeridos por el paciente durante las últimas 24 horas (mg / día).
2) La cantidad recibida debe transferirse a la dosis diaria oral apropiada de morfina (mg / día) usando la tabla 1.
3) La dosis correspondiente de fentanilo se determina usando las tablas 2 y 3.
Las tablas 2 y 3 no deben usarse para cambiar de un parche transdérmico a otros opioides para evitar ser demasiado altos. Esto puede conducir a una sobredosis.
Tabla 1
Tabla para relatar: coeficientes para convertir la dosis diaria de opioides usados previamente en una dosis oral analgésica equivalente de morfina (mg / día de opioide × coeficiente usado previamente = dosis peroral analgésica equivalente de morfina)
Opioide usado anteriormente | Método de aplicación | Coeficiente |
morfina | oral | 1а |
parenteralmente | 3 | |
buprenorfina | sublingualmente | 75 |
parenteralmente | 100 | |
codeína | oral | 0.15 |
parenteralmente | 0.23b | |
diamorfina | oral | 0.5 |
parenteralmente | 6b | |
fentanilo | oral | - |
parenteralmente | 300 | |
hidromorfona | oral | 4 |
parenteralmente | 20b | |
cetobemidona | oral | 1 |
parenteralmente | 3 | |
levorfanol | oral | 7.5 |
parenteralmente | 15b | |
metadona | oral | 1.5 |
parenteralmente | 3b | |
oxicodona | oral | 1.5 |
parenteralmente | 3 | |
oximorfina | rectal | 3 |
parenteralmente | 30b | |
petidina | oral | - |
parenteralmente | 0.4b | |
tapentadol | oral | 0.4 |
parenteralmente | - | |
tramadol | oral | 0.25 |
parenteralmente | 0.3 |
аLa actividad de morfina oral o c / m utilizada se basa en la experiencia clínica en pacientes con síndrome de dolor crónico.
bBasado en estudios con una introducción única en m de cada uno de los analgésicos opioides enumerados, realizados con el objetivo de establecer su actividad relativa en comparación con la morfina. Las dosis para administración oral son dosis recomendadas al cambiar de un método parenteral al oral de usar el medicamento.
Tabla 2
Dosis inicial recomendada de IONSYS™ dependiendo de la dosis oral diaria de morfina (para pacientes adultos clínicamente menos estables que necesitan reemplazo de opioides: la relación entre la transición de la morfina aceptada por vía oral y el uso transdérmico de fentanilo es 150: 1)а
Dosis diaria peroral de morfina, mg / día | Dosis de IONSYS™, mcg / h |
<90 | 12.5 |
90-134 | 25 |
135-224 | 50 |
225-314 | 75 |
315-404 | 100 |
405-494 | 125) |
495-584 | 150 |
585–674 | 175 |
675–764 | 200 |
765–854 | 225 |
855–944 | 250 |
945-1034 | 275 |
1035-1124 | 300 |
аEn estudios clínicos, estos límites de las dosis diarias orales de morfina se usaron para el cálculo al transferir al paciente a IONSYS™.
Tabla 3
Dosis inicial recomendada de IONSYS™ dependiendo de la dosis oral diaria de morfina (para pacientes adultos que se encuentran en terapia opioide estable y bien tolerada: la proporción de la transición de la morfina aceptada por vía oral al uso transdérmico de fentanilo es 100: 1)
Dosis diaria peroral de morfina, mg / día | Dosis de IONSYS™, mcg / h |
≤44 | 12.5 |
45-89 | 25 |
90-149 | 50 |
150-209 | 75 |
210-269 | 100 |
270-329 | 125) |
330-389 | 150 |
390-449 | 175 |
450-509 | 200 |
510-569 | 225 |
570-629 | 250 |
630-689 | 275 |
690-749 | 300 |
Evaluación inicial del efecto máximo de analgésico de IONSYS™ se puede hacer no antes de las 24 horas posteriores a la aplicación. Esta limitación se debe al hecho de que un aumento en la concentración de fentanilo en el suero sanguíneo en las primeras 24 horas después de la aplicación del parche transdérmico ocurre gradualmente. Por lo tanto, al cambiar de un medicamento a otro, la terapia analgésica previa debe eliminarse gradualmente después de la dosis inicial de IONSYS™ hasta que su acción analgésica se estabilice.
Selección de dosis y terapia de mantenimiento
El parche transdérmico debe reemplazarse por uno nuevo cada 72 horas.
La dosis se selecciona individualmente hasta que se alcanza la proporción óptima del nivel de alivio del dolor y la tolerancia del medicamento IONSYS™ Por lo general, durante 1 vez, la dosis aumenta en 12.5 o 25 μg / h. Sin embargo, cuando se corrige la dosis, es necesario tener en cuenta la condición del paciente y la necesidad de un alivio adicional del dolor (las dosis orales de morfina 45 y 90 mg / día son aproximadamente equivalentes a las dosis de 12.5 y 25 μg / h del IONSYS medicamento.™ respectivamente). Después de aumentar la dosis, el paciente puede necesitar hasta 6 días para lograr un alivio estable del dolor.
Por esta razón, después de aumentar la dosis, es necesario usar el parche transdérmico de dosis aumentada al menos 2 veces a las 72 horas. Solo después de eso, el siguiente aumento de dosis es posible si el dolor fue insuficiente.
Para lograr una dosis de más de 100 mcg / h, puede usar simultáneamente varios parches transdérmicos. En caso de dolor irruptivo, los pacientes pueden requerir periódicamente dosis adicionales de analgésicos de acción corta. Si la dosis de IONSYS™ excede los 300 mcg / h, se debe considerar el uso de métodos adicionales o alternativos de alivio del dolor o métodos alternativos para introducir analgésicos opioides.
Solo al comienzo de la terapia si, después de aplicar la dosis inicial, se produce una disminución significativa en el efecto analgésico, el parche se puede reemplazar después de 48 horas en un parche de la misma dosis, y después de 72 horas se puede aumentar la dosis.
Si es necesario reemplazar el parche transdérmico con hasta 72 horas (por ejemplo, si el parche se ha despegado), el parche de una dosis similar debe pegarse a otra sección de la piel. Tal situación puede conducir a un aumento en la concentración de fentanilo en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, el paciente necesita una estrecha vigilancia.
Al cambiar del tratamiento con morfina a largo plazo a un parche transdérmico con fentanilo, puede ocurrir el síndrome de abstinencia, a pesar del efecto analgésico adecuado. Cuando aparece el síndrome de abstinencia, se recomienda que los pacientes con morfina de acción corta reciban una morfina de acción corta.
Terminación del tratamiento con IONSYS™
Si es necesario interrumpir el uso del parche transdérmico, entonces el reemplazo de cualquier otro opioide debe realizarse gradualmente, comenzando desde la dosis baja y aumentando lentamente. Esto se debe al hecho de que el contenido de fentanilo en el suero sanguíneo después de la extracción del parche transdérmico se reduce gradualmente. Se requieren al menos 20 horas para reducir la concentración de fentanilo en el suero sanguíneo en un 50%. Existe una regla general: la abolición del alivio del dolor por analgésicos opioides debe llevarse a cabo gradualmente para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia (náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad y temblor muscular).
Aplicación en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada deben ser cuidadosamente examinados y monitoreados. Si es necesario, una dosis de IONSYS™ debe reducirse (ver. "Instrucciones especiales"). En pacientes de edad avanzada que no han recibido previamente opioides, el medicamento IONSYS™ debe aplicarse solo si el beneficio excede el riesgo. Solo se deben usar 12.5 μg / h como dosis inicial.
Aplicación en pacientes con insuficiencia hepática y renal
Los pacientes con insuficiencia hepática y renal deben ser examinados y monitoreados cuidadosamente para detectar síntomas de una sobredosis de fentanilo y, si es necesario, una dosis de IONSYS™ debe reducirse (ver. "Instrucciones especiales").
En pacientes con insuficiencia hepática y renal que no han recibido previamente opioides, IONSYS™ debe aplicarse solo si el beneficio excede el riesgo. Solo se deben usar 12.5 μg / h como dosis inicial.
Aplicación en pacientes con temperatura corporal elevada / expuestos a fuentes de calor externas
Los pacientes con temperaturas corporales elevadas pueden necesitar corregir la dosis de fentanilo (ver. "Instrucciones especiales").
Solicitud en niños a partir de 16 años
El modo de dosificación para niños mayores de 16 años es similar al modo de dosificación para adultos.
Solicitud en niños de 2 a 16 años
La droga es IONSYS™ debe usarse solo en aquellos niños que ya han recibido la cantidad equivalente de morfina por vía oral en la dosis de al menos 30 mg / día. Al cambiar de la ingesta oral o parenteral de analgésicos opioides a un parche transdérmico con fentanilo en niños, la dosis inicial se calcula utilizando las tablas 1 y 4.
Tabla 4
Dosis inicial recomendada de IONSYS™ para niños de 2 a 16 añosa dependiendo de la dosis oral diaria de morfinab
Dosis diaria peroral de morfina para niños, mg / día | Dosis de IONSYS™ para niños, mcg / h |
30-44 | 12.5 |
45-134 | 25 |
aCambiar a dosis de fentanilo superiores a 25 μg / h no es diferente para niños y adultos (ver. tabla 2).
bEn estudios clínicos, estos límites de las dosis diarias orales de morfina se usaron para el cálculo al transferir al paciente a IONSYS™.
En dos estudios en niños, la dosis necesaria del parche transdérmico se calculó con precaución: de 30 a 44 mg / día de morfina peroralmente o la cantidad equivalente de otros analgésicos opioides se reemplazó por un parche transdérmico en una dosis de 12.5 μg / h. Tal esquema de traducción para niños se usa solo cuando se reemplaza la morfina oral (o su equivalente) con un parche transdérmico. El esquema no se puede usar para transferir de fentanilo a otros analgésicos opioides, ya que en este caso puede ocurrir una sobredosis.
El efecto indoloro de la primera dosis del parche transdérmico con fentanilo no alcanza el nivel óptimo durante las primeras 24 horas. Por lo tanto, durante las primeras 12 horas después de la transición a IONSYS™ el paciente debe recibir dosis previas de analgésicos. Durante las próximas 12 horas, los pacientes deben recibir analgésicos según la necesidad clínica.
Dado que el nivel de fentanilo en la sangre alcanza sus valores máximos después de 12-24 horas, Se recomienda observar a los pacientes por la aparición de fenómenos indeseables, que puede incluir depresión respiratoria durante al menos 48 horas después del inicio de la terapia con un parche transdérmico o después de un aumento en la dosis (ver. "Instrucciones especiales").
Selección de dosis y terapia de mantenimiento en niños de 2 a 16 años
El parche transdérmico debe reemplazarse por uno nuevo cada 72 horas. La dosis se selecciona individualmente hasta que se alcanza la proporción óptima del nivel de alivio del dolor y la tolerancia del medicamento IONSYS™ Si el efecto anestésico de IONSYS .™ es insuficiente, se debe recetar adicionalmente una morfina de acción corta u otro analgésico opioide. Dependiendo de la necesidad adicional de aliviar el dolor y la gravedad del síndrome de dolor en el niño, es posible un aumento en la dosis. La corrección de la dosis debe realizarse gradualmente, con un paso de 12.5 μg / h. La dosis no debe aumentar más de una vez a las 72 horas.
Método de aplicación
El parche transdérmico debe aplicarse a la superficie plana de la piel intacta y no irradiada del cuerpo o el hombro. La parte superior de la espalda es el mejor lugar para aplicar un parche transdérmico en niños pequeños. Con esta aplicación, se reduce la probabilidad de que los niños retiren independientemente el parche transdérmico.
Para la aplicación, se recomienda elegir un lugar con una cubierta de cabello mínima (preferiblemente sin cubierta de cabello). Antes de aplicar el cabello en el lugar de aplicación, debe cortar (no afeitarse). Si antes de aplicar el parche transdérmico, el lugar de aplicación debe lavarse, esto debe hacerse con agua limpia. El jabón, las lociones, los aceites, el alcohol u otros medios no deben usarse, t.to. pueden causar irritación en la piel o cambiar sus propiedades. Antes de aplicar, la piel debe estar absolutamente seca.
Dado que el parche transdérmico está protegido por una película protectora externa impermeable, no se puede quitar cuando está a corto plazo en la ducha.
El parche transdérmico se retira del paquete doblando la sección con la incisión ubicada cerca de la punta de la flecha y rasgando cuidadosamente el material de embalaje.
El parche transdérmico debe aplicarse inmediatamente después de la extracción del paquete, sin tocar su lado adhesivo. Después de quitar la película protectora, el parche transdérmico debe presionarse firmemente con la palma en el lugar de aplicación durante aproximadamente 30 segundos. Debe asegurarse de que el parche transdérmico esté firmemente adyacente a la piel, especialmente a lo largo de los bordes. Se puede requerir una fijación adicional del parche. Luego lávese las manos con agua limpia.
El parche debe usarse continuamente durante 72 horas, después de lo cual debe reemplazarse con un nuevo parche transdérmico. Un nuevo parche transdérmico siempre debe superponerse en otra área de la piel, sin tomar el lugar de la aplicación anterior. Se puede aplicar un parche transdérmico repetidamente en el mismo lugar de aplicación no antes de 7 días después.
El parche transdérmico debe inspeccionarse antes de su uso.
El parche transdérmico no debe dividirse ni cortarse (ver. "Instrucciones especiales").
hipersensibilidad al principio activo o sustancias auxiliares;
opresión del centro respiratorio, incluyendo.h. depresión respiratoria aguda;
piel irritada, irradiada o dañada en el lugar de aplicación;
diarrea en el contexto de colitis pseudomembranosa debido a cefalosporinas, lincosamidas, penicilinas;
dispepsia tóxica ;
tratamiento del dolor agudo o postoperatorio debido a la incapacidad de seleccionar una dosis en un corto período de tiempo y la probabilidad de desarrollar depresión respiratoria potencialmente mortal;
fuerte daño al sistema nervioso central;
uso simultáneo de inhibidores de la MAO o pediatras dentro de los 14 días posteriores a su cancelación;
infancia hasta 2 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : enfermedades pulmonares crónicas; hipertensión intracraneal; tumor cerebral; lesión cerebral traumática; bradiarritmia; hipotensión arterial; insuficiencia renal y hepática; hígado o cólico renal (incluyendo.h. en la historia); enfermedad de cálculos biliares; hipotiroidismo; pacientes ancianos, agotados y debilitados; enfermedades quirúrgicas agudas de los órganos abdominales hasta que se establezca el diagnóstico; estado grave general; hipertrofia benigna de la glándula prostática; uretra de la uretra; adicción a las drogas; tendencia suicida hipertermia; ingesta simultánea.
La seguridad de los parches transdérmicos con fentanilo se evaluó en 1.565 adultos y 289 niños que participaron en 11 estudios clínicos sobre el uso del medicamento para el tratamiento del dolor crónico de la génesis oncológica y no oncológica. Estos pacientes recibieron al menos 1 dosis de parche transdérmico con fentanilo, después de lo cual se evaluó la seguridad del medicamento. Según los datos de seguridad combinados obtenidos de los datos de la investigación clínica, las reacciones no deseadas más comunes (con una frecuencia de al menos 10%) fueron: náuseas (35,7%), vómitos (23,2%), estreñimiento (23,1%), somnolencia (15 %), mareos (13,1%) y dolor de cabeza (1%).
Las reacciones no deseadas se clasifican según la frecuencia de ocurrencia: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); con poca frecuencia (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (mensajes individuales a menudo.
La reacción no deseada más peligrosa es la depresión respiratoria.
Trastornos del movimiento : a menudo: confusión, depresión, ansiedad, alucinaciones, insomnio; con poca frecuencia: euforia, agitación, desorientación.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: a menudo - anorexia.
Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo: somnolencia, dolor de cabeza, mareos; a menudo: temblor, parestesia; con poca frecuencia - hipestesia, calambres (incluidos clónicos y grand mal), amnesia, una disminución en el nivel de conciencia, pérdida de conciencia.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia: una disminución en la agudeza visual; raramente - miosis.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: a menudo - vértigo.
Desde el corazón : a menudo: sensación de latidos cardíacos, taquicardia; con poca frecuencia - bradicardia, cianosis.
Desde el costado de los vasos: a menudo - hipertensión arterial; con poca frecuencia - hipotensión arterial.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - disnea; con poca frecuencia - depresión respiratoria, insuficiencia respiratoria; raramente - apnea, hipoventilación; frecuencia desconocida - bradipneo.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: náuseas, vómitos, estreñimiento; a menudo: diarrea, dolor abdominal, dolor en las epigastrias, boca seca, dispepsia; con poca frecuencia - obstrucción intestinal; raramente - obstrucción intestinal parcial.
Desde el lado del sistema inmune: a menudo - hipersensibilidad; frecuencia desconocida: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: sudoración, picazón, erupción cutánea, eritema; con poca frecuencia: eccema, dermatitis alérgica, inflamación de la piel, dermatitis, dermatitis de contacto.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo - calambres musculares; con poca frecuencia - espasmos musculares.
De los riñones y el tracto urinario: a menudo - retraso en la orina.
De los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia: disfunción eréctil, disfunción sexual.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo - fatiga, hinchazón periférica, astenia, malestar general, Una sensación de frío; con poca frecuencia: reacción cutánea en el lugar de aplicación, síntomas parecidos a la gripe, Una sensación de cambio en la temperatura corporal, hipersensibilidad en el lugar de aplicación, síndrome de cancelación, fiebre; raramente - dermatitis en el lugar de aplicación, eccema en el lugar de aplicación.
Con la ingesta a largo plazo de fentanilo, tolerancia, dependencia física y mental, se puede desarrollar rigidez muscular a corto plazo (incluyendo. H. pecho).
Al reemplazar los analgésicos opioides previamente recetados con un parche transdérmico con fentanilo, o en caso de un cese repentino de la terapia, se puede desarrollar el síndrome de abstinencia, que incluye, por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, temblores y fiebre.
Muy raramente se informaron síntomas de síndrome de cancelación en recién nacidos cuyas madres usaban constantemente un parche transdérmico con fentanilo durante el embarazo.
Niños
El perfil de reacciones no deseadas en niños y adolescentes fue similar al de los adultos.
Cuando se usa un parche transdérmico con fentanilo en niños, las reacciones no deseadas más frecuentes fueron náuseas, vómitos, dolor de cabeza, estreñimiento, diarrea, picazón.
Una sobredosis de fentanilo se manifiesta en forma de un aumento en sus efectos farmacológicos, el más grave de los cuales es la depresión respiratoria.
Síntomas : inhibidor, coma, depresión del centro respiratorio con respiración de Chain-Stokes y / o cianosis. Otros síntomas pueden incluir hipotermia, disminución del tono muscular, bradicardia, hipotensión arterial. Los signos de toxicidad son sedimentación profunda, ataxia, miosis, convulsiones y depresión respiratoria.
Tratamiento: eliminación del parche transdérmico, la introducción de un antagonista específico: naloxona, exposición física o verbal al paciente; funciones de terapia sintomática y vital (incluyendo.h. la introducción de miolelaxantes, ventilación artificial de los pulmones, durante la bradicardia, la introducción de atropina, con una disminución pronunciada de la presión arterial, reposición del JCC).
La dosis inicial recomendada para adultos es de 0.4–2 mg de naloxona en / pulg. Si es necesario, puede administrar la misma dosis cada 2-3 minutos o asignar una administración a largo plazo de 2 mg de naloxona disuelta en 500 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% o solución de dextrosa al 5% (0.004 mg / ml). La tasa de inyección debe ajustarse teniendo en cuenta las inyecciones pantanosas anteriores y la reacción individual del paciente.
Si la introducción no es posible, entonces se puede ingresar naloxona en / mo p / c. Después de in / mo n / c de la introducción de naloxona, el inicio de la acción será más lento que en / en la introducción. La introducción de B / m produce un efecto más prolongado que en / en la introducción.
La depresión respiratoria debido a una sobredosis puede persistir más que el efecto del antagonista opioide. Eliminar un efecto analgésico puede conducir a un aumento del dolor agudo y la liberación de catecolaminas. Si es necesario, se debe realizar el tratamiento del paciente en la unidad de cuidados intensivos.
IONSYS™ - un parche transdérmico que garantiza un flujo sistémico constante de fentanilo durante 72 horas. El fentanilo es un analgésico opioide con una afinidad principalmente por los receptores μ opiáceos del sistema nervioso central, la médula espinal y los tejidos periféricos. Aumenta la actividad del sistema antinociceptivo, aumenta el umbral de sensibilidad al dolor. La droga es IONSYS™ predominantemente tiene analgésicos y efectos sedantes. El fentanilo tiene un efecto opresivo en el centro respiratorio, ralentiza el ritmo cardíaco y excita los centros n.vagus y el centro de mordaza aumenta el tono de los músculos lisos de los caminos líderes de la bilis, los esfínteres (incluyendo.h. canal de micción, vejiga y esfínter Oddi), mejora la absorción de agua del tracto gastrointestinal. Reduce la presión arterial, los peristálticos intestinales y el flujo sanguíneo renal. En sangre aumenta la concentración de amilasa y lipasa; reduce la concentración de STG, catecolaminas, ACTG, cortisol, prolactina. Promueve la aparición del sueño (principalmente en relación con la eliminación del síndrome de dolor). Causa euforia. La tasa de desarrollo de la drogadicción y la tolerancia al efecto analgésico tiene diferencias individuales significativas. Raramente causa reacciones de histamina.
La concentración analgésica mínima efectiva de fentanilo en el suero sanguíneo en pacientes que no han usado previamente analgésicos opioides es de 0.3–1.5 ng / ml. La frecuencia de los efectos no deseados en tales pacientes aumenta con la concentración de fentanilo en el suero sanguíneo por encima de 2 ng / ml. Con el desarrollo de la tolerancia, aumentan tanto la concentración mínima efectiva analgésica de fentanilo como la concentración a la que ocurren reacciones no deseadas.
Succión. Después de la primera aplicación del parche transdérmico, la concentración de fentanilo en el suero sanguíneo aumenta gradualmente, generalmente igualando entre 12 y 24 horas, y luego permanece relativamente constante durante el resto del período de 72 horas. En la segunda aplicación de 72 horas del parche transdérmico, se logra una concentración constante de fentanilo en el suero sanguíneo, que se mantiene en aplicaciones adhesivas posteriores del parche del mismo tamaño. La concentración de fentanilo en la sangre es proporcional al tamaño del parche transdérmico. La succión de fentanilo puede variar ligeramente según la ubicación de la aplicación. Se observó una succión ligeramente reducida de fentanilo (aproximadamente el 25%) en estudios realizados con la participación de voluntarios sanos, durante la aplicación del parche en el pecho en comparación con la aplicación en la parte superior del brazo y la espalda.
Distribución. El fentanilo se une a las proteínas plasmáticas en sangre en un 84%, penetra a través del HEB, la placenta y la leche materna.
Metabolismo. El fentanilo tiene una cinética lineal de biotransformación y se metaboliza principalmente en el hígado a través de las enzimas CYP3A4. El metabolito principal del fentanilo es el norfentanilo, que no es activo.
La conclusión. Después de eliminar el parche transdérmico, la concentración de fentanilo en el suero sanguíneo disminuye gradualmente. T1/2 El fentanilo después de aplicar el parche transdérmico es de 17 horas (13–22 horas) en adultos y de 22–25 horas en niños. La absorción continua de fentanilo de la superficie de la piel provoca una eliminación más lenta del fármaco del suero sanguíneo en comparación con la administración in / in. Alrededor del 75% del fentanilo se excreta con orina, principalmente en forma de metabolitos; menos del 10% - sin cambios; aproximadamente el 9% se descarga con heces, principalmente en forma de metabolitos.
Grupos especiales de pacientes
La violación de la función del hígado o los riñones puede causar un aumento en la concentración sérica de fentanilo. En pacientes de edad avanzada, desnutridos o debilitados, es posible una disminución en el aclaramiento de fentanilo, lo que puede conducir a una T más larga1/2 fentanilo.
Niños. Dependiendo del peso corporal, el aclaramiento (l / h / kg) es un 82% mayor en niños de 2 a 5 años y un 25% mayor en niños de 6 a 10 años en comparación con niños de 11 a 16 años que tienen el mismo espacio libre como en adultos.
- Droga analgésica [Analgésicos narcóticos opioides]
Inhibidores de CYP3A4
El fentanilo tiene un alto aclaramiento, se metaboliza rápida y en gran medida, principalmente utilizando el citocromo CYP3A4.
Uso simultáneo de parche transdérmico con fentanilo e inhibidores del titocromo P450 3A4 (CYP3A4) (incluyendo. H. ritonavir, ketokonazol, itraconazol, flukonazol, variconazol, clarytromycin, reditromycin, nelfinavir, nefazodon, verapamilo, diltiazem, cimethidine, amiodarona) puede provocar un aumento en la concentración de fentanilo en el plasma sanguíneo. Esto puede mejorar o extender tanto el efecto terapéutico como los efectos secundarios de IONSYS™ y causar depresión respiratoria severa. En tales casos, se deben proporcionar cuidados intensivos y se debe realizar un monitoreo del paciente más de cerca. Si es necesario, reduzca la dosis de fentanilo o deje de usar el medicamento IONSYS™.
No se recomienda el uso simultáneo de un parche transdérmico con fentanilo e inhibidores de CYP3A4, a menos que el beneficio exceda el riesgo. Los pacientes deben tomar un descanso de al menos 48 horas entre el cese de la ingesta de inhibidores del citocromo R450 3A4 (CYP3A4) y la primera aplicación de IONSYS™.
Se supone que el grado de interacción con los inhibidores fuertes de CYP3A4 será mayor en comparación con los inhibidores débiles o moderados de CYP3A4. Después de compartir inhibidores débiles, moderados o fuertes de CYP3A4 con formas de fentanilo de acción corta, la disminución en la tasa de producción de fentanilo, por regla general, no superó el 25%. Sin embargo, cuando se toma con un ritonavir (inhibidor fuerte CYP3A4), la tasa de producción de fentanilo disminuyó en un promedio del 67%.
Se desconoce el grado de interacción de los inhibidores de CYP3A4 cuando se usan parches transdérmicos con fentanilo, pero puede ser más pronunciado en comparación con las formas de fentanilo de acción corta cuando se usan / están a cargo.
Inductores de CYP3A4
Uso simultáneo de parche transdérmico con inductores de fentanilo y CYP3A4 (incluyendo. H. La rifampicina, la carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoína) pueden conducir a una disminución en la concentración de fentanilo en el plasma sanguíneo y una disminución en el efecto terapéutico. Con el uso simultáneo de inductores de CYP3A4 e IONSYS™ Se debe tener precaución. Puede ser necesario un aumento en la dosis de fentanilo o la transferencia del paciente a otro analgésico. La supresión planificada de la terapia concomitante con el inductor de CYP3A4 requerirá una reducción en la dosis de fentanilo y un control cuidadoso del paciente. Después de detener la ingesta de inductores de CYP3A4, sus efectos se están produciendo gradualmente, lo que puede causar una extensión de los efectos terapéuticos y secundarios del fentanilo y la depresión respiratoria severa. En tales casos, se deben proporcionar cuidados intensivos y se debe realizar un monitoreo más cuidadoso del paciente, si es necesario, se debe ajustar la dosis.
Se debe excluir la ingesta simultánea con derivados de ácido barbitúrico, t. pueden mejorar el efecto de la respiración del fentanilo.
Ingesta computacional de otros medios que suprimen el sistema nervioso central, incluidos otros opioides, sedantes, pastillas para dormir, anestésicos generales, fenotiazina derivada, tranquilizantes, miorelaxantes, antihistamínicos con efectos sedantes, alcohol, puede causar efectos sedantes aditivos; depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, puede ocurrir.
Por lo tanto, tomar cualquiera de los medicamentos anteriores requiere un control cuidadoso del paciente.
Inhibidores de la MAO
No se recomienda usar un parche transdérmico con fentanilo en pacientes que requieren la designación simultánea de inhibidores de la MAO. Se informaron efectos graves e impredecibles de la interacción, incluido el fortalecimiento del efecto de los analgésicos narcóticos o los efectos serotoninérgicos. Por lo tanto, el fentanilo no debe tomarse durante todo el período de uso de inhibidores de la MAO, así como dentro de los 14 días posteriores a su cancelación.
Remedios serotoninérgicos
No se recomienda el uso simultáneo de un parche transdérmico con ISRS o ISRS, o inhibidores de la MAO. La ingesta conjunta puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome de serotonina que potencialmente amenaza la vida del paciente.
Agonistas / antagonistas mixtos
No se recomienda el uso simultáneo de un parche transdérmico con fentanilo y buprenorfina, nalbufina, pentazocina, t. reducen el efecto analgésico del fentanilo y pueden causar el síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia de opioides.
Es necesario reducir la dosis de fentanilo mientras se usa con insulina, GX y medicamentos hipotensores.
Los mirelaksants previenen o eliminan la rigidez muscular. Mirelaksants con actividad automovilística (incluyendo.h. bromuro de pancuronio) reduce el riesgo de desarrollar bradicardia e hipotensión arterial (especialmente en el contexto de los adrenoblocadores beta y otros vasodilatadores) y puede aumentar el riesgo de taquicardia e hipertensión arterial. Mirelaksants que no tienen actividad carolítica (incluyendo. H. succinilcolina) no reduce el riesgo de desarrollar bradicardia e hipotensión arterial (especialmente en el contexto de la historia cardiológica agravada) y aumenta el riesgo de efectos secundarios graves por parte del CCC
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Durogesic® Matriz2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Sistema terapéutico transdérmico (TTS) | 1 sistema |
sustancia activa : | |
fentanilo | |
con lanzamiento : | |
12.5 mcg / h | 2.1 mg |
25 mcg / h | 4.2 mg |
50 mcg / h | 8,4 mg |
75 mcg / h | 12,6 mg |
100 mcg / h | 16,8 mg |
sustancias auxiliares : sustrato - copolímero de tereftalato de polietileno (PET) y acetato de etileno y vinilo (EVA); capa adhesiva - poliacrilato (Duro-Tak® 87-4287); película protectora - PET siliconado |
Sistema terapéutico transdérmico, 12.5 mcg / h, 25 mcg / h, 50 mcg / h, 75 mcg / ho 100 mcg / h. 1 TTS en un paquete de material combinado (PET, PENP, papel de aluminio); 5 paquetes en un paquete de cartón.