Imunen (Azathioprine)

prevención de la reacción de rechazo de trasplantes (como parte de la terapia combinada);

artritis reumatoide;

hepatitis crónica activa ;

sistema de lupus rojo;

colitis ulcerosa no específica;

dermatomiositis;

miastenia ;

periarteritis nódulo;

vesícula vulgar;

glomerulonefritis autoinmune ;

púrpura trombocitopénica idiopática;

psoriasis.

Trasplante de órganos, artritis reumatoide pesada, lupus rojo sistémico, dermatomiositis, hepatitis crónica activa, penfigus vulgaris, periarteritis uzelk, anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica idiopática crónica.

Dentro. La dosis se establece individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones, la gravedad del curso de la enfermedad, la dosis de los medicamentos recetados simultáneamente. Para prevenir la reacción del rechazo del trasplante, se usa una dosis de choque de hasta 5 mg / kg hacia adentro en 2–3 dosis dentro de 1–2 meses en terapia compleja (generalmente junto con ciclosporina y corticosteroides). Luego prescriben terapia de mantenimiento de 1 a 4 mg / kg hacia adentro durante un período prolongado (varios años). Cuando se cancela el medicamento, la dosis debe reducirse gradualmente. En caso de signos de rechazo de trasplante, la dosis diaria se incrementa nuevamente a 4 mg / kg.

Para otras enfermedades, generalmente 1.5–2 mg / kg por día en 3–4 dosis. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 200–250 mg en 2–4 dosis. La duración del curso del tratamiento se establece individualmente.

Con artritis reumatoide - 1–2.5 mg / kg / día en 1–2 dosis. El curso del tratamiento es de al menos 12 semanas. El soporte de dosis es de 0.5 mg / kg 1 vez por día.

Con hepatitis crónica activa, la dosis diaria es de 1–1.5 mg / kg.

Dentro. Adultos y niños.

Solicitud de trasplante de órganos: hasta 5 mg / kg / día el primer día de terapia; dosis de soporte - 1–4 mg / kg / día dependiendo de las indicaciones clínicas y la tolerancia hematológica. Incluso cuando se usan dosis bajas, la terapia con Imunen (azatioprina) debe realizarse indefinidamente, ya que existe el riesgo de rechazo de trasplantes.

El uso de esclerosis múltiple en forma recurrente: 2–3 mg / kg / día; Para lograr el efecto, puede tomar una duración del tratamiento de más de 1 año. No siempre es posible controlar la progresión de la enfermedad después de 2 años de terapia.

Aplicación para otras enfermedades: la dosis inicial es de 1–3 mg / kg / día y debe seleccionarse en este rango de dosis dependiendo del efecto clínico (que no puede obtenerse dentro de semanas y meses desde el inicio del tratamiento) y los cambios en el fórmula sanguínea. Si se obtiene el efecto terapéutico, entonces es necesario reducir la dosis de soporte al nivel mínimo en el que se mantiene el efecto obtenido. Si el efecto clínico no se logra dentro de los 3 meses, entonces Imunen (azatioprina) debe deshacerse. Sin embargo, para las enfermedades inflamatorias del intestino, el tratamiento debe realizarse al menos dentro de los 12 meses, y el efecto terapéutico puede lograrse en 3-4 meses. La dosis de soporte puede variar de menos de 1 a 3 mg / kg / día, y está determinada por la enfermedad, así como por la respuesta individual del paciente.

La experiencia de usar Imunen (azatioprina) en pacientes mayores es limitada. Aunque la incidencia de efectos secundarios en los ancianos no excede la de otros pacientes que toman Imunen (azatioprina), deben usar dosis mínimas del rango de dosis recomendado. Se debe prestar especial atención al monitoreo de los indicadores hematológicos, reduciendo la dosis de soporte al mínimo aceptable para mantener el efecto terapéutico.

En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, se deben usar dosis mínimas del rango terapéutico.

hipersensibilidad a imunen (azatioprina) y / o mercaptopurina;

embarazo.

Hipersensibilidad (incluyendo. H. a 6-merkaptopurina).

Mielodepresión (leucopenia, trombocitopenia, anemia), desarrollo de infecciones secundarias, eritropoetosis megaloblástica y macrocitosis, náuseas, vómitos, anorexia, erupción cutánea, artralgia, mialgia, lesiones erosivas-lapticas de la cavidad oral y los labios, alropatitis medicinal. Los receptores de trasplantes pueden tener pancreatitis, lesión erosiva-neptica y sangrado del tracto gastrointestinal, necrosis y perforación intestinal. Hay informes únicos sobre el desarrollo de insuficiencia renal aguda, anemia hemolítica, enfermedades pulmonares agudas y reacciones meníngeas. Los estudios experimentales tienen un efecto teratogénico, embriotóxico y cancerígeno. En pacientes, pueden ocurrir neoplasias malignas.

Mielodepresión (leucopenia, trombocitopenia, anemia), eritropoyesis megaloblástica y macrocitosis, náuseas, anorexia, erupción cutánea, artralgia, mialgia, fiebre farmacológica, hepatitis colestática, desarrollo de infecciones secundarias; en receptores de trasplantes -.

Como análogo estructural de adenina, hipoxantina y guanina, que forman parte de los ácidos nucleicos, Imunen (azatioprina) bloquea la división celular y la proliferación de tejidos.

El efecto inmunosupresor de Imunen (azatioprina) a está dirigido principalmente a la reacción de hipersensibilidad retardada y citotoxicidad celular. Suprime la reacción de incompatibilidad tisular. En menor medida, actúa sobre la síntesis de anticuerpos. En comparación con la mercaptopurina, tiene un efecto inmunosupresor más pronunciado con menos actividad citostática.

Inhibe el crecimiento y desarrollo de células inmunocompetentes (linfocitos, células plasmáticas), afecta la respuesta inmune cooperativa (linfocitos T-macrofagia-linfocitos B), inhibe la migración de las células madre. En dosis grandes (10 mg / kg) inhibe la función de la médula ósea, suprime la proliferación de granulocitos, provoca leucopenia.

Después de ser llevado adentro, Imunen (azatioprina) se absorbe bien de la pantalla LCD. La vinculación con proteínas es baja (~ 30%). En el cuerpo, biotransformado con la formación de 6-merkaptopurina y ácido 6-tioinósico (metabolitos activos). El principio activo penetra el tejido en una pequeña concentración; La menor cantidad de imunen (azatioprina) a se determina en el cerebro. T_1/2 para Imunen (azatioprina) y sus metabolitos activos, aproximadamente 5 horas. C_max en plasma sanguíneo se logra 1–2 horas después de tomar hacia adentro. Se excreta casi por completo a través del hígado con bilis, a través de los riñones, no más del 1-2%.

Tiene una succión muy variable. La biodisponibilidad es del 20%, ya que rápidamente se convierte en 6-merkaptopurina (la biodisponibilidad de esta última es del 60%). C_max - 2 horas. Crea altas concentraciones en el tejido del hígado, los intestinos; El nivel en los riñones, pulmones, bazo, músculos es igual al del plasma. T_1/2 - 5 horas.

Cuando se usa simultáneamente con alopurinol, el efecto tóxico de Imunen (azatioprina) a; con cotrimoxazol: es posible el efecto mielotóxico de Imunen (azatioprina); con inhibidores de la APF: es posible el desarrollo de leucopenia pesada; con otros inmunosupresores (cortexosteroides.) - aumenta el riesgo de desarrollar infección y la aparición de tumores.

Imunen (azatioprina) es un antagonista de los miolaxantes no polarizadores.

Cuando se vacuna con vacunas virales vivas al mismo tiempo que Imunen (azatioprina), y es posible aumentar la replicación del virus con vacunas inactivadas, la opresión de los productos de anticuerpos.

Mejora el efecto de los miolaksantes depolario y se debilita, no polarizando. La inmunosupresión potencia alopurinol, oxipurinol, tiopurinol.