Imitrex

Tomar Imitrex en el interior en una dosis de más de 400 mg, o una sola administración de p / c en una dosis de 16 mg, o la introducción de Imitrexa una vez a una dosis de 40 g por vía intranasal no causó ningún efecto secundario que no sea el mencionado anteriormente .

Tratamiento: controlar la condición de los pacientes al menos 10 horas, si es necesario, terapia de apoyo estándar. No hay evidencia del efecto de la hemodiálisis o diálisis peritoneal sobre la concentración de sumatriptano en plasma.

En caso de sobredosis, se debe observar al paciente durante 10 horas, realizando una terapia sintomática si es necesario.

Síntomas : tomar sumatriptán hacia adentro a una dosis de más de 400 mg no causó ningún efecto secundario que no sea el mencionado anteriormente.

Tratamiento: los pacientes deben ser monitoreados al menos 10 horas y, si es necesario, se debe realizar una terapia sintomática. No hay evidencia del efecto de la hemodiálisis o diálisis peritoneal sobre la concentración de sumatriptano en plasma.

En animales, el sumatriptano estrecha selectivamente los vasos en el sistema de arterias carótidas, pero no cambia el flujo sanguíneo cerebral. Se cree que la expansión de estos vasos y / o hinchazón de sus paredes es el mecanismo principal para la aparición de migrañas en humanos. Además, se establece experimentalmente que el sumatriptano inhibe la actividad del nervio trino. Ambos efectos pueden subyacer al efecto antimigrenoso del sumatriptano.

Selectivamente estrecha los vasos en el sistema de arterias carótidas, inhibe la actividad del nervio trino. Ayuda a reducir la gravedad del síndrome de dolor durante la migraña. El efecto clínico se observa después de 30 minutos.

El sumatriptano es un agonista selectivo específico de los receptores vasculares de 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT_1D) no afecta a otros subtipos de receptores 5-NT (5-NT₂–5-NT₇). Receptores de 5-HT_1D ubicado principalmente en los vasos sanguíneos del cerebro, y su estimulación conduce a un estrechamiento de estos vasos. Reduce la sensibilidad del nervio prosperado. Ambos efectos pueden subyacer al efecto antimigrenoso del sumatriptano. El efecto clínico generalmente se observa después de 30 minutos después de tomar el medicamento dentro.

El sumatriptán se absorbió rápidamente después de ser tomado en y después de la administración intranasal. Cuando se toma hacia adentro 70% de C_max en plasma se logra después de 45 minutos, cuando se toma a una dosis de 100 mg C_max en plasma es un promedio de 54 ng / ml. Después de la administración intranasal C_max en plasma se logra después de 1 a 1,5 horas y es de 12,9 ng / ml.

El valor promedio de la biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral es del 14% debido al metabolismo del presistema y la absorción incompleta. Debido al metabolismo del sistema preestablecido, el valor promedio de biodisponibilidad absoluta durante el uso intranasal es del 15.8% con introducción de p / c. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe esperar un aumento en el nivel de sumatriptán en plasma como resultado de una disminución en el aclaramiento del sistema preestablecido.

El grado de unión con las proteínas plasmáticas es pequeño (14–21%), la distribución total en promedio es de 170 l, T_1/2 - aproximadamente 2 horas. El plasma total Cl es en promedio 1160 ml / min, Cl renal - 260 ml / min, aclaramiento después del ajuste - aproximadamente el 80% del aclaramiento total.

En adolescentes (12-17 años), el valor promedio de C_max en plasma es 13.9 ng / ml, promedio T_1/2 - aproximadamente 2 horas. En adolescentes con sobrepeso, hay un aumento en el aclaramiento y la distribución del medicamento, por lo que con un peso corporal más bajo tienen una mayor exposición al sumatriptano.

El mecanismo principal para eliminar el sumatriptán es el metabolismo oxidativo, que se lleva a cabo bajo la influencia de la enzima MAO tipo A. El metabolito principal, el análogo endoráceo submatriptano, se deriva principalmente de la orina, donde tiene la forma de ácido libre y conjugado de glucurónido. Este metabolito no tiene actividad con respecto a 5-HT₁- o 5-HT₂receptores. Los metabolitos secundarios no están identificados. Los ataques de migraña no parecen tener un efecto significativo sobre la farmacocinética del sumatriptano tomado hacia adentro o por vía intranasal.

Cuando se toma dentro, el sumatriptano se absorbe rápidamente. 70% de C_max en suero se alcanza después de 45 minutos. El valor promedio de la biodisponibilidad absoluta es del 14% debido al metabolismo del presistema y la absorción incompleta. El grado de unión con las proteínas plasmáticas es pequeño (14–21%), T_1/2 - 2 horas. El metabolito principal (análogo indoluxus del sumatriptano) se deriva principalmente con orina en forma de ácido libre y su conjugado de glucurónido.

Después de entrar, el sumatriptano se absorbió rápidamente, el 70% de C_max en plasma se logra después de 45 minutos. Después de tomar 100 mg C_max en plasma sanguíneo es un promedio de 54 ng / ml. La biodisponibilidad es del 14% debido al metabolismo intensivo del sistema y la absorción incompleta. La unión de proteínas plasmáticas es pequeña (14-21%). El sumatriptán se metaboliza bajo la influencia de MAO-A. El metabolito principal, el análogo endoráceo submatriptano, se excreta principalmente con orina, en forma de ácido libre y conjugado con ácido glucurónico. Este metabolito no tiene actividad con respecto a 5-NT₁- y 5-NT₂-receptores de serotonina. Los ataques de migraña no parecen tener un efecto significativo sobre la farmacocinética del sumatriptano tomado hacia adentro.

No se observó la interacción del sumatriptán con propranolol, flunarizina, pisotifeno y alcohol etílico. Al mismo tiempo, se observó espasmo vascular a largo plazo con ergotamina (el sumatriptano se puede recetar no antes de las 24 horas después de tomar medicamentos que contienen ergotamina, y los medicamentos que contienen ergotamina se pueden recetar no antes de las 6 horas después de tomar el sumatriptano). Quizás la interacción entre el sumatriptano y los inhibidores de la MAO está contraindicada en su uso simultáneo.

Hay informes separados sobre el desarrollo de debilidad, hiperreflexia y coordinación deteriorada en pacientes después de la ingesta simultánea de sumatriptán y medicamentos del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SIOS). En el caso del nombramiento simultáneo de sumatriptán y ISRS, la condición del paciente debe controlarse cuidadosamente.

No permitiremos el uso simultáneo de fondos que contengan alcaloides esponjosos, preparaciones de litio, extracción neural de serotonina e inhibidores de la MAO.

No se observó la interacción del sumatriptán con propranolol, flunarizina, pisotifeno y alcohol etílico.

Al mismo tiempo, con ergotamina u otros triptanos / agonistas, el receptor 5-NT₁ Se observó un espasmo prolongado de los vasos. El sumatriptán se puede recetar no antes de las 24 horas después de tomar medicamentos que contienen ergotamina u otros triptanos / agonistas del receptor 5-NT₁ Por el contrario, los medicamentos que contienen ergotamina se pueden recetar no antes de las 6 horas después de tomar el sumatriptano y los triptanos / agonistas del receptor 5-NT.₁ - no antes de las 24 horas después de tomar el sumatriptano.

Quizás la interacción entre el sumatriptano y los inhibidores de la MAO, su uso simultáneo está contraindicado.

Hay informes muy raros de la vigilancia posterior a la comercialización sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico (incluidos los trastornos mentales, la labilidad vegetativa y los trastornos neuromusculares) como resultado del uso concomitante de ISRS y sumatriptano. También se informó el desarrollo del síndrome de serotonina en el contexto del nombramiento simultáneo de triptanos con ISRS.