Ibrance 125mg

Ibrance 125mg

Las cápsulas de Ibrance 125 mg para administración oral contienen 125 mg, 100 mg o 75 mg de Ibrance 125 mg, un inhibidor de la cinasa. La Fórmula molecular para Ibrance 125mg es C₂₄H₂₉Y₇O₂. El peso molecular es de 447.54 daltons. El nombre químico es 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one.

Ibrance 125mg es un polvo de color amarillo a naranja con pKa de 7.4 (el nitrógeno secundario de piperazina) y 3.9 (el nitrógeno de piridina). En o por debajo de pH 4, Ibrance 125mg se comporta como un compuesto de alta solubilidad. Por encima de pH 4, la solubilidad de la sustancia del fármaco se reduce significativamente.

Excipientes / Ingredientes Inactivos: Celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón glicolato sódico, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio y cáscaras de cápsulas de gelatina dura. Las cápsulas opacas de color naranja claro, Naranja Claro/caramelo y caramelo contienen gelatina, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo y dióxido de titanio, y la tinta de impresión contiene goma laca, dióxido de titanio, hidróxido de amonio, propilenglicol y simeticona.

Una indicación es un término utilizado para la lista de la condición o síntoma o enfermedad para la que el medicamento es prescrito o utilizado por el paciente. Por ejemplo, el paciente usa paracetamol o paracetamol para la fiebre, o el médico lo receta para un dolor de cabeza o dolores corporales. Ahora fiebre, dolor de cabeza y dolores corporales son las indicaciones de paracetamol. Un paciente debe ser consciente de las indicaciones de los medicamentos utilizados para condiciones comunes, ya que se pueden tomar sin receta en la farmacia significado sin receta por el médico.

Ibrance 125mg está indicado en combinación con letrozol para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado con receptor de estrógeno (ER) positivo, receptor de factor de crecimiento epidérmico humano 2 (HER2) negativo como terapia endocrina inicial para su enfermedad metastásica. Esta indicación se aprueba bajo aprobación acelerada basada en la supervivencia libre de progresión (SLP). La aprobación continuada de esta indicación puede estar supeditada a la verificación y descripción del beneficio clínico en un ensayo confirmatorio. (avanzado cáncer de Mama, el cáncer de Mama metastásico, refractarios, cáncer de Mama avanzado, refractarios, el cáncer de Mama metastásico,)

Ibrance 125mg (Ibrance 125 mg) es un medicamento contra el cáncer que interfiere con el crecimiento y la diseminación de las células cancerosas en el organismo.

Ibrance 125mg se usa junto con letrozol (Femara) o fulvestrant (Faslodex) para tratar ciertos tipos de cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas. Ibrance 125mg se administra en combinación con otro medicamento contra el cáncer, ya sea letrozol (Femara) o fulvestrant (Faslodex).

Ibrance 125mg fue aprobado por la administración de alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) sobre una base "acelerada". En los ensayos clínicos, Ibrance 125 mg pareció mejorar el tiempo de supervivencia. Sin embargo, se necesitan más estudios para determinar si este medicamento puede alargar el tiempo de supervivencia.

La dosis recomendada de Ibrance 125 mg es una cápsula de 125 mg administrada por vía oral una vez al día durante 21 días consecutivos, seguida de 7 días sin tratamiento (esquema 3/1) para comprender un ciclo completo de 28 días en combinación con letrozol 2,5 mg una vez al día administrado de forma continua durante todo el ciclo de 28 días.

Ibrance 125 mg debe tomarse con alimentos. Se debe recomendar a los pacientes que tomen su dosis aproximadamente a la misma hora cada día. Continuar el tratamiento mientras el paciente esté obteniendo un beneficio clínico de la terapia.

Si el paciente vomita u omite una dosis, no se debe tomar una dosis adicional ese día. La siguiente dosis prescrita debe tomarse a la hora habitual. Las cápsulas de Ibrance 125 mg deben tragarse enteras (no masticarlas, triturarlas ni abrirlas antes de tragarlas). No se debe ingerir ninguna cápsula si está rota, agrietada o no intacta.

Modificaciones De La Dosis: Se recomienda modificar la dosis de Ibrance 125 mg en función de la seguridad y tolerabilidad individuales.

El tratamiento de algunas reacciones adversas puede requerir interrupciones/retrasos temporales de la dosis, y/o reducciones de dosis, o interrupción permanente según los esquemas de reducción de dosis proporcionados en las Tablas 2, 3 y 4.

No es necesario modificar la dosis en función de la edad, el sexo o el peso corporal del paciente.

Población De Edad Avanzada: No es necesario ajustar la dosis en pacientes ≥65 años de edad.

Población Pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Ibrance 125 mg en niños y Adolescentes ≤18 años de edad.

Insuficiencia Hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve [bilirrubina total ≤1 × Límite superior de la normalidad (LSN) y aspartato aminotransferasa (ast) >1 × LSN, o bilirrubina total >1,0-1,5 × LSN y cualquier AST]. Ibrance 125 mg no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (bilirrubina total >1,5 × LSN y cualquier AST).

Insuficiencia Renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada [aclaramiento de creatinina (CrCl) ≥30 mL/min]. Ibrance 125 mg no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (CrCl <30 mL/min) o que requieren hemodiálisis.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Ibrance 125mg?

No hay contraindicaciones enumeradas en la etiqueta del fabricante en los Estados Unidos.

Etiquetado Canadiense: Hipersensibilidad a Ibrance 125 mg o a cualquier componente de la formulación

Use Ibrance 125 mg según las indicaciones de su médico. Revise la etiqueta del medicamento para las instrucciones de dosificación exacta.

• Con Ibrance 125 mg está disponible un prospecto adicional para el paciente. Habla con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
• Cómo tomar Ibrance 125 mg como le ha indicado su médico. No use más de lo que le dijeron que usara.
• Tome Ibrance 125 mg por vía oral con alimentos.
• Arrastre Ibrance 125mg entero. No mastique, triture ni abra antes de tragar.
• No tome cápsulas que estén rotas, agrietadas o que parezcan dañadas.
• No coma toronja ni bebe jugo de toronja mientras use Ibrance 125mg.
• Tome Ibrance 125 mg a la misma hora del día.
• Para obtener el mayor beneficio, no omita dosis.
• Tómelo como le han dicho, incluso si se siente bien.
• Si vomita después de tomar Ibrance 125 mg, no repite la dosis.
• Si olvida una dosis de Ibrance 125mg, sáltese la dosis olvidada y vuelva a su horario de dosificación regular. No tome 2 dosis a la vez.

Pregúntele a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Ibrance 125mg.

There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.

Ibrance 125mg se usa para tratar cierto tipo de cáncer de mama en mujeres. Es un medicamento de quimioterapia que actúa retardando o deteniendo el crecimiento de las células cancerosas.

Cómo usar Ibrance 125mg

Lea el prospecto de información para el paciente, si está disponible en su farmacéutico, antes de empezar a tomar Ibrance 125 mg y cada vez que vuelva a surtir. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.

Tome este medicamento por vía oral con alimentos según las indicaciones de su médico, por lo general una vez al día durante 21 días, luego deje de tomar el medicamento durante 7 días. Este es un ciclo de tratamiento. Continúe tomando el medicamento de esta manera como lo indique su médico. Trague las cápsulas enteras. No triture, mastique ni abra las cápsulas. No tome cápsulas que estén rotas o se vean dañadas. Si vomita después de tomar el medicamento, no tome otra dosis del medicamento ese día. Tome la siguiente dosis a la hora habitual al día siguiente.

La dosis se basa en su condición médica, pruebas de laboratorio, respuesta al tratamiento y otros medicamentos que pueda estar tomando. Asegúrese de informar a su médico y farmacéutico sobre todos los productos que usa (incluidos los medicamentos con receta, los medicamentos de venta libre y los productos herbarios). Su médico puede suspender su medicamento por un tiempo o reducir su dosis si experimenta algún efecto secundario. Hable con su médico para obtener más detalles.

Evite comer toronja o beber jugo de toronja mientras usa este medicamento a menos que su médico o farmacéutico le diga que puede hacerlo de manera segura. El pomelo puede aumentar la probabilidad de efectos secundarios con este medicamento. Consulte a su médico o farmacéutico para obtener más detalles.

Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Para ayudarlo a recordar, tómelo a la misma hora en los días programados para tomar el medicamento.

No aumente su dosis ni use este medicamento con más frecuencia o por más tiempo de lo prescrito. Su condición no mejorará más rápido, y su riesgo de efectos secundarios graves aumentará.

Dado que este medicamento se puede absorber a través de la piel y los pulmones y puede dañar a un bebé nonato, las mujeres que están embarazadas o que pueden quedar embarazadas no deben manejar este medicamento ni respirar el polvo de las cápsulas.

Ver también:
¿Qué otras drogas afectarán a Ibrance 125mg?

Ibrance 125 mg se metaboliza principalmente por el CYP3A y la enzima SULFOTRANSFERASA (SULT) SULT2A1. In vivo, Ibrance 125 mg es un inhibidor dependiente del tiempo del CYP3A.

Agentes que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Ibrance 125 mg: Efecto de los inhibidores del CYP3A: los datos de un estudio de interacción farmacológica (DDI) en sujetos sanos indican que la administración concomitante de dosis múltiples de 200 mg de itraconazol con una dosis única de 125 mg de Ibrance 125 mg aumentó la exposición total de Ibrance 125 mg (área bajo la curva, AUC_inf) y la exposición máxima (C_max) en aproximadamente el 87% y el 34%, respectivamente, en relación con una dosis única de 125 mg de Ibrance administrada sola. El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A incluyendo, pero no limitado a: Amprenavir, atazanavir, boceprevir, claritromicina, conivaptán, delavirdina, diltiazem, eritromicina, fosamprenavir, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir, mibefradil, miconazol, Nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, verapamilo, voriconazol, y pomelo o zumo de pomelo, debe evitarse.

Agentes que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de Ibrance 125 mg: Efecto de los inductores del CYP3A: los datos de un estudio DDI en sujetos sanos indican que la administración conjunta de dosis múltiples de 600 mg de rifampicina con una dosis única de 125 mg de Ibrance 125 mg disminuyó el AUC de Ibrance 125 mg_inf y C_max en un 85% y 70%, respectivamente, en relación con una dosis única de 125 mg de Ibrance administrada sola.

Se debe evitar el uso concomitante de inductores potentes del CYP3A, incluidos, entre otros: carbamazepina, felbamato, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina, rifapentina y hierba de San Juan.

Efecto de los agentes reductores de ácido: Los datos de un estudio DDI en sujetos sanos indicaron que la administración conjunta de una dosis única de Ibrance 125 mg con dosis múltiples de IBP rabeprazol con alimentos disminuyó 125 mg de Ibrance 125 mg C_max en un 41%, pero tuvo un impacto limitado en el AUC_inf (Disminución del 13%) en comparación con una dosis única de Ibrance 125 mg administrada sola.

Dado el efecto reducido sobre el pH gástrico de H₂- antagonistas de los receptores y antiácidos locales en comparación con los IBP, en condiciones de alimentación no hay un efecto clínicamente relevante de los IBP, antagonistas de los receptores H2 o antiácidos locales sobre la exposición a Ibrance 125 mg.

Los datos de otro estudio DDI en sujetos sanos indicaron que la administración conjunta de una dosis única de Ibrance 125 mg con dosis múltiples de IBP rabeprazol en ayunas disminuyó el AUC de 125 mg de Ibrance 125 mg_inf y C_max en un 62% y 80%, respectivamente, en comparación con una dosis única de Ibrance 125 mg administrada sola.

Por lo tanto, Ibrance 125 mg debe tomarse con alimentos.

Efectos de Ibrance 125mg sobre otras drogas: Ibrance 125 mg es un inhibidor débil dependiente del tiempo del CYP3A tras la administración diaria de 125 mg en estado estacionario en humanos. En un estudio de interacción farmacológica en sujetos sanos, la administración conjunta de midazolam con dosis múltiples de Ibrance 125 mg aumentó el AUC de midazolam_inf y C_max valores del 61% y 37%, respectivamente, en comparación con la administración de midazolam solo.

In vitro, Ibrance 125mg no es un inhibidor de CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 y 2D6, y no es un inductor de CYP1A2, 2B6, 2C8 y 3A4 a concentraciones clínicamente relevantes.

Interacción farmacológica entre Ibrance 125 mg y Letrozol: Los datos de la parte de evaluación de la interacción fármaco-fármaco de un estudio clínico en pacientes con cáncer de mama mostraron que no hubo interacción farmacológica entre Ibrance 125 mg y letrozol cuando se administraron conjuntamente los dos fármacos.

Efecto del tamoxifeno sobre la exposición a Ibrance 125 mg: Los datos de un estudio de interacción farmacológica en varones sanos indicaron que las exposiciones a Ibrance 125 mg fueron comparables cuando se administró una dosis única de Ibrance 125 mg junto con dosis múltiples de tamoxifeno y cuando se administró Ibrance 125 mg solo.

Estudios in Vitro con transportadores: In vitro las evaluaciones indican que Ibrance 125 mg tiene un bajo potencial para inhibir las actividades de los transportadores de fármacos glicoproteína P (P-gp), proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), transportador de aniones orgánicos (OAT)1, OAT3, transportador de cationes orgánicos (OCT)2, polipéptido transportador de aniones orgánicos (oatp)1B1, OATP1B3 y bomba de exportación de sales biliares (bsep) a concentraciones clínicamente relevantes. Basado en in vitro datos, es poco probable que el transporte mediado por la gp-P y la BCRP afecte al grado de absorción oral de Ibrance 125 mg a dosis terapéuticas.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Ibrance 125mg?

La seguridad de Ibrance 125 mg se evaluó en el estudio 1. Un total de 165 pacientes con cáncer de mama avanzado ER-positivo y HER2-negativo fueron aleatorizados 1:1 para recibir la combinación Ibrance 125mg más letrozol o letrozol solo. Los datos descritos a continuación reflejan la exposición de los 83 pacientes que recibieron al menos 1 dosis de la combinación y de los 77 pacientes que recibieron al menos 1 dosis de letrozol solo en la parte de fase 2 del estudio 1.

La mediana de duración del tratamiento con Ibrance 125 mg fue de 13,8 meses, mientras que la mediana de duración del tratamiento con letrozol en el brazo de letrozol en monoterapia fue de 7,6 meses.

Se produjeron reducciones de dosis debidas a una reacción adversa (como se indica en la Tabla 5) de cualquier grado en el 36% de los pacientes que recibieron Ibrance 125 mg más letrozol. No se permitió una reducción de la dosis de letrozol en el estudio 1.

Se produjo una interrupción permanente debido a una reacción adversa en 7 de 83 (8%) pacientes que recibieron Ibrance 125 mg más letrozol, y en 2 de 77 (2,6%) pacientes que recibieron letrozol solo. Las reacciones adversas que llevaron a la interrupción del tratamiento en los pacientes que recibieron Ibrance 125 mg más letrozol incluyeron neutropenia (6%), astenia (1%) y fatiga (1%).

Las reacciones adversas más frecuentes de cualquier grado notificadas en pacientes del grupo de Ibrance 125 mg más letrozol fueron neutropenia, leucopenia, fatiga, anemia, infección de las vías respiratorias superiores, náuseas, estomatitis, alopecia, diarrea, trombocitopenia, disminución del apetito, vómitos, astenia, neuropatía periférica y epistaxis.

Las reacciones adversas graves notificadas con mayor frecuencia en pacientes que recibieron Ibrance 125 mg más letrozol fueron embolia pulmonar (3 de 83, 4%) y diarrea (2 de 83, 2%).

Se observó un aumento de la incidencia de acontecimientos infecciosos en el brazo de Ibrance 125 mg más letrozol (55%) en comparación con el brazo de letrozol solo (34%). Se han notificado acontecimientos de neutropenia febril en el programa clínico de Ibrance 125 mg, aunque no se observaron casos en el estudio 1. La neutropenia de grado ≥3 se trató mediante reducciones de dosis y / o retraso de la dosis o interrupción temporal consistente con una tasa de interrupción permanente del 6% debido a neutropenia.

En total, se notificó neutropenia de cualquier grado en 62 (74,7%) pacientes en el brazo de combinación, con neutropenia de Grado 3 en 40 (48,2%) pacientes y neutropenia de grado 4 en 5 (6,0%) pacientes.

Las reacciones adversas (≥10%) notificadas en pacientes que recibieron Ibrance 125 mg más letrozol o letrozol solo en el estudio 1 se enumeran en la Tabla 5.