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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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La hilutin es una progestina indicada para reducir el riesgo de parto prematuro en mujeres con un embarazo de un solo tonelada que tienen antecedentes de parto prematuro espontáneo de un solo tono. La efectividad de Hylutin se basa en la mejora en la proporción de mujeres que entregaron <37 semanas de gestación. No hay ensayos controlados que demuestren un beneficio clínico directo, como la mejora en la mortalidad y la morbilidad neonatal.
Limitación de uso
Si bien existen muchos factores de riesgo para el parto prematuro, la seguridad y la eficacia de Hylutin se han demostrado solo en mujeres con un parto prematuro espontáneo previo a la tonelada. No está destinado a ser utilizado en mujeres con gestaciones múltiples u otros factores de riesgo para el parto prematuro.
Dosificación
- Administre intramuscularmente a una dosis de 250 mg (1 ml) una vez por semana (cada 7 días) por un proveedor de atención médica
- Comience el tratamiento entre 16 semanas, 0 días y 20 semanas, 6 días de gestación
- Continúe la administración una vez por semana hasta la semana 37 (a través de 36 semanas, 6 días) de gestación o parto, lo que ocurra primero
Preparación y Administración
Los productos farmacológicos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Hylutin es una solución transparente y amarilla. No lo use si aparecen partículas sólidas o si la solución está turbia.
Instrucciones de administración
- Limpie la tapa del vial con un algodón con alcohol antes de usar.
- Extraiga 1 ml de medicamento en una jeringa de 3 ml con una aguja de calibre 18.
- Cambie la aguja a una aguja calibre 21 de 1½ pulgada.
- Después de preparar la piel, inyecte en el cuadrante externo superior del glúteo mayor. La solución es viscosa y aceitosa. Se recomienda una inyección lenta (durante un minuto o más).
- La aplicación de presión en el sitio de inyección puede minimizar los moretones y la hinchazón.
Si se usa el vial multidosis de 5 ml, deseche cualquier producto no utilizado 5 semanas después del primer uso.
No use Hylutin en mujeres con cualquiera de las siguientes condiciones:
- Corriente o antecedentes de trombosis o trastornos tromboembólicos
- Cáncer de seno conocido o sospechado, otro cáncer sensible a las hormonas o antecedentes de estas afecciones
- Sangrado vaginal anormal no diagnosticado no relacionado con el embarazo
- ictericia colestática del embarazo
- Tumores hepáticos, benignos o malignos, o enfermedad hepática activa
- Hipertensión no controlada
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Trastornos tromboembólicos
Suspenda la hilutin si ocurre un evento trombótico o tromboembólico venoso arterial o profundo.
Reacciones alérgicas
Se han notificado reacciones alérgicas, como urticaria, prurito y angioedema, con el uso de Hylutin o con otros productos que contienen aceite de ricino. Considere suspender el medicamento si se producen tales reacciones.
Disminución de la tolerancia a la glucosa
Se ha observado una disminución en la tolerancia a la glucosa en algunos pacientes en tratamiento con progestina. El mecanismo de esta disminución no se conoce. Con cuidado, controle a las mujeres prediabéticas y diabéticas mientras reciben Hylutin.
Retención de fluidos
Debido a que los medicamentos progestacionales pueden causar cierto grado de retención de líquidos, controle cuidadosamente a las mujeres con afecciones que podrían estar influenciadas por este efecto (p. Ej., preeclampsia, epilepsia, migraña, asma, disfunción cardíaca o renal).
Depresión
Monitoree a las mujeres que tienen antecedentes de depresión clínica y suspenda la hilutin si la depresión clínica se repite.
Ictericia
Monitoree cuidadosamente a las mujeres que desarrollan ictericia mientras reciben Hylutin y considere si el beneficio del uso justifica la continuación.
Hipertensión
Monitoree cuidadosamente a las mujeres que desarrollan hipertensión mientras reciben Hylutin y considere si el beneficio del uso justifica la continuación.
Información de asesoramiento del paciente
Ver Etiquetado de pacientes aprobado por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES).
Aconseje a los pacientes que las inyecciones de Hylutin pueden causar dolor, dolor, hinchazón, picazón o hematomas. Informe a la paciente que se ponga en contacto con su médico si nota un aumento de la incomodidad con el tiempo, exudación de sangre o líquido o reacciones inflamatorias en el sitio de inyección.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
El caproato de hidroxiprogesterona no se ha evaluado adecuadamente para determinar su carcinogenicidad.
No se observó toxicidad reproductiva o del desarrollo ni fertilidad deteriorada en un estudio multigeneracional en ratas. La hilutina administrada por vía intramuscular, a exposiciones gestacionales hasta 5 veces la dosis humana recomendada, no tuvo efectos adversos en las madres parentales (F0), su descendencia en desarrollo (F1) o la capacidad de la descendencia de este último para producir una segunda generación (F2) viable y normal. .
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de Hylutin en mujeres durante el primer trimestre del embarazo. Datos de un ensayo clínico controlado por vehículo (placebo) de 310 mujeres embarazadas que recibieron Hylutin a dosis semanales de 250 mg por inyección intramuscular en su segundo y tercer trimestre1, así como datos de seguridad de seguimiento a largo plazo (2-5 años) sobre 194 de sus bebés2, no demostró ningún riesgo teratogénico para los bebés por exposición en el útero a Hylutin.
Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis de hasta 95 y 5, respectivamente, multiplicadas por la dosis humana y no han revelado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto debido a la hilutinina.
La administración de hilutina produjo embrioletalidad en monos rhesus pero no en monos cynomolgus expuestos a 1 y 10 veces el equivalente de dosis humana cada 7 días entre los días 20 y 146 de gestación. No hubo efectos teratogénicos en ninguna de las especies.
Trabajo y entrega
Hylutin no está destinado a ser utilizado para detener el trabajo preterm activo. Se desconoce el efecto de Hylutin en el trabajo activo.
Madres lactantes
Suspenda la hilutin a las 37 semanas de gestación o al momento del parto. Se han identificado cantidades detectables de progestinas en la leche de las madres que reciben tratamiento con progestina. Muchos estudios no han encontrado efectos adversos de las progestinas en el rendimiento de la lactancia materna o en la salud, el crecimiento o el desarrollo del lactante.
Uso pediátrico
Hylutin no está indicado para su uso en niños. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 16 años. Se estudió a un pequeño número de mujeres menores de 18 años; Se espera que la seguridad y la eficacia sean las mismas en mujeres de 16 años o más que para las usuarias de 18 años o más.
Uso geriátrico
La hilutin no está destinada a ser utilizada en mujeres posmenopáusicas. No se ha establecido la seguridad y eficacia en mujeres posmenopáusicas.
Deterioro renal
No se han realizado estudios para examinar la farmacocinética de Hylutin en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
No se han realizado estudios para examinar la farmacocinética de Hylutin en pacientes con insuficiencia hepática. La hilutina se metaboliza ampliamente y la insuficiencia hepática puede reducir la eliminación de la hilutina.
Para las reacciones adversas más graves al uso de progestinas, ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En un vehículo (placebo)ensayo clínico controlado de 463 mujeres embarazadas en riesgo de parto prematuro espontáneo basado en antecedentes obstétricos, 310 recibieron 250 mg de Hylutin y 153 recibieron una formulación del vehículo que no contenía fármaco mediante una inyección intramuscular semanal que comenzó a las 16 a 20 semanas de gestación y continuó hasta las 37 semanas de gestación o parto, lo que ocurra primero.1
Ciertas complicaciones o eventos fetales y maternos relacionados con el embarazo aumentaron numéricamente en los sujetos tratados con Hylutin en comparación con los sujetos de control, incluido el aborto espontáneo y el parto fetal, la admisión para el parto prematuro, la preeclampsia o la hipertensión gestacional, la diabetes gestacional y los oligohidramnios (tablas 1 y 2) .
Tabla 1: Complicaciones fetales seleccionadas
Complicación del embarazo | Hylutin n / N | Controlar n / N |
Aborto espontáneo (<20 semanas)1 | 5/209 | 0/107 |
Parto (≥ 20 semanas)2 | 6/305 | 2/153 |
1 N = Número total de sujetos inscritos antes de las 20 semanas 0 días 2 N = Número total de sujetos en riesgo ≥ 20 semanas |
Tabla 2: Complicaciones maternas seleccionadas
Complicación del embarazo | Hylutin N = 310% | Controlar N = 153% |
Admisión para trabajo prematuro1 | 16.0 | 13.8 |
Preeclampsia o hipertensión gestacional | 8.8 | 4.6 |
Diabetes gestacional | 5.6 | 4.6 |
Oligohidramnios | 3.6 | 1.3 |
1 Aparte de la admisión de entrega. |
Reacciones adversas comunes
La reacción adversa más común fue el dolor en el lugar de la inyección, que se informó después de al menos una inyección por el 34.8% del grupo Hylutin y el 32.7% del grupo control. La Tabla 3 enumera las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 2% de los sujetos y a una tasa más alta en el grupo de Hylutin que en el grupo de control.
Tabla 3: Reacciones adversas que ocurren en ≥ 2% de los sujetos tratados con hilutin y a una tasa más alta que los sujetos de control
Término preferido | Hylutin N = 310% | Controlar N = 153% |
Dolor en el lugar de la inyección | 34,8 | 32,7 |
Hinchazón en el lugar de la inyección | 17.1 | 7.8 |
Urticaria | 12.3 | 11,1 |
Prurito | 7.7 | 5.9 |
Prurito en el lugar de la inyección | 5.8 | 3.3 |
Náuseas | 5.8 | 4.6 |
Nódulo del sitio de inyección | 4.5 | 2.0 |
Diarrea | 2.3 | 0.7 |
En el ensayo clínico, el 2.2% de los sujetos que recibieron Hylutin fueron informados como terapia de interrupción debido a reacciones adversas en comparación con el 2.6% de los sujetos de control. Las reacciones adversas más comunes que llevaron a la interrupción en ambos grupos fueron urticaria y dolor / hinchazón en el lugar de la inyección (1% cada una).
La embolia pulmonar en un sujeto y la celulitis en el sitio de inyección en otro sujeto se informaron como reacciones adversas graves en sujetos tratados con Hylutin.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Hylutin. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
- Cuerpo en su conjunto : Reacciones en el lugar de la inyección local (incluyendo eritema, urticaria, erupción cutánea, irritación, hipersensibilidad, calor); fatiga; fiebre; sofocos / sofocos
- Trastornos digestivos: Vómitos
- Infecciones: Infección del tracto urinario
- Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza, mareos
- Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: Incompetencia cervical, ruptura prematura de membranas
- Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Dilatación cervical, cuello uterino acortado
- Trastornos respiratorios : Disnea, molestias en el pecho
- Piel: Sarpullido
No ha habido informes de eventos adversos asociados con una sobredosis de Hylutin en ensayos clínicos. En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente.
No se realizaron estudios farmacodinámicos específicos con Hylutin.
Absorción
Las pacientes con un embarazo de un solo tonelada recibieron dosis intramusculares de 250 mg de hidroxiprogesterona caproato para la reducción del parto prematuro a partir de las 16 semanas 0 días y 20 semanas 6 días. Todos los pacientes recibieron sangre diariamente durante 7 días para evaluar la farmacocinética.
Tabla 4: Resumen de los parámetros medios (desviación estándar) de PK para el caproato de hidroxiprogesterona
Grupo (N) | Cmax (ng / ml) | Tmax (días)a | AUC (1-t)b (ng • hr / mL) |
Grupo 1 (N = 6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571,4 (195,2) |
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269,6 (285,0) |
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) |
Se extrajo sangre diariamente durante 7 días (1) comenzando 24 horas después de la primera dosis entre las semanas 1620 (Grupo 1), (2) después de una dosis entre las semanas 24-28 (Grupo 2) o (3) después de una dosis entre las semanas 32 -36 (Grupo 3) a Reportado como mediana (rango) b t = 7 días |
Para los tres grupos, la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC (1-7 días)) de los metabolitos monohidroxilados fueron aproximadamente 3-8 veces más bajos que los parámetros respectivos para el fármaco original, el caproato de hidroxiprogesterona. Si bien los metabolitos dihidroxilados y trihidroxilados también se detectaron en el plasma humano en menor medida, no se pudieron obtener resultados cuantitativos significativos debido a la ausencia de estándares de referencia para estos metabolitos hidroxilados múltiples. Se desconoce la actividad relativa y la importancia de estos metabolitos.
La vida media de eliminación del caproato de hidroxiprogesterona, según lo evaluado por 4 pacientes en el estudio que alcanzaron término completo en sus embarazos, fue de 16,4 (± 3,6) días. La vida media de eliminación de los metabolitos monohidroxilados fue de 19,7 (± 6,2) días.
Distribución
El caproato de hidroxiprogesterona se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, incluidas la albúmina y las globulinas de unión a corticosteroides.
Metabolismo
Los estudios in vitro han demostrado que el caproato de hidroxiprogesterona puede ser metabolizado por los hepatocitos humanos, tanto por las reacciones de fase I como de fase II. El caproato de hidroxiprogesterona sufre una gran reducción, hidroxilación y conjugación. Los metabolitos conjugados incluyen productos sulfatados, glucuronidados y acetilados. Los datos in vitro indican que el metabolismo del caproato de hidroxiprogesterona está mediado predominantemente por CYP3A4 y CYP3A5. Los datos in vitro indican que el grupo de caproato se retiene durante el metabolismo del caproato de hidroxiprogesterona.
Excreción
Tanto los metabolitos conjugados como los esteroides libres se excretan en la orina y las heces, siendo prominentes los metabolitos conjugados. Después de la administración intramuscular a mujeres embarazadas a las 10-12 semanas de gestación, aproximadamente el 50% de una dosis se recuperó en las heces y aproximadamente el 30% se recuperó en la orina.