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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Hipertensión
Gopten está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta. Puede estar solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos como la hidroclorotiazida.
Insuficiencia cardíaca después de infarto de miocardio o disfunción ventricular izquierda después de infarto de miocardio
Gopten está indicado en pacientes estables con signos de disfunción sistólica ventricular izquierda (identificada por trastornos del movimiento de la pared) o sintomática de insuficiencia cardíaca congestiva dentro de los primeros días después de recibir un infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que la administración de trandolapril a pacientes caucásicos reduce el riesgo de muerte (principalmente muerte cardiovascular) y reduce el riesgo de una estadía hospitalaria relacionada con insuficiencia cardíaca (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA -Insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda Después del infarto de miocardio para obtener detalles del estudio de supervivencia).
Hipertensión
La dosis inicial recomendada de Gopten para pacientes que no reciben un diurético es de 1 mg una vez al día en pacientes no negros y de 2 mg en pacientes negros. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la reacción de la presión arterial. En general, los ajustes de dosis deben realizarse al menos a intervalos de 1 semana. La mayoría de los pacientes necesitaban dosis de 2 a 4 mg una vez al día. Hay poca experiencia clínica con dosis superiores a 8 mg.
Los pacientes que no han sido tratados adecuadamente con una dosis de 4 mg una vez al día pueden ser tratados con una dosis dos veces al día. Si la presión arterial no se controla adecuadamente con la monoterapia con gopten, se puede agregar un diurético.
La hipotensión sintomática puede ocurrir ocasionalmente en pacientes actualmente tratados con un diurético después de la dosis inicial de Gopten. Para reducir la probabilidad de hipotensión, el diurético debe suspenderse con Gopten si es posible dos o tres días antes del inicio de la terapia. (ver ADVERTENCIAS) Si la presión arterial no se controla solo con Gopten, se debe reiniciar la terapia diurética. Si no se puede suspender el diurético, se debe usar una dosis inicial de 0.5 mg de gopten durante varias horas bajo cuidadosa supervisión médica hasta que la presión arterial se haya estabilizado. La dosis debe ajustarse (como se describió anteriormente) para lograr la respuesta óptima. (ver. ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y INTERACCIONES con PRODUCTOS MEDICINALES.)
La administración conjunta de goptes con suplementos de potasio, sustitutos de la sal de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede conducir a un aumento en el potasio sérico. (ver PRECAUCIONES).
Insuficiencia cardíaca después de infarto de miocardio o disfunción ventricular izquierda después de infarto de miocardio
La dosis inicial recomendada es de 1 mg una vez al día. Después de la dosis inicial, todos los pacientes deben ser titulados (como tolerables) una vez al día hacia una dosis de 4 mg en zield. Si no se tolera una dosis de 4 mg, los pacientes pueden continuar la terapia con la dosis tolerada más grande.
Ajuste de la dosis En caso de disfunción renal o cirrosis hepática
Para pacientes con aclaramiento de creatinina <30 ml / min. o en la cirrosis del hígado, la dosis inicial recomendada basada en datos clínicos y farmacocinéticos es de 0,5 mg diarios. Los pacientes deberían haber valorado su dosis (como se describió anteriormente) para lograr la respuesta óptima.
Gopten está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este producto, en pacientes con angioedema hereditario / idiopático y en pacientes con antecedentes de angioedema asociado con un tratamiento previo con un inhibidor de la ECA.
no administre aliskiren con gopten en pacientes con diabetes (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL).
Gopten está contraindicado en combinación con un inhibidor de la neprilisina (p. Ej. sacubitrilo). Gopten no debe administrarse dentro de las 36 horas posteriores al cambio hacia o desde sacubitril / valsartán, un inhibidor de la neprilisina (ver ADVERTENCIAS).
ADVERTENCIAS
Anafilactoides y posiblemente reacciones relacionadas
Presumiblemente porque los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina afectan el metabolismo de eicosanoides y polipéptidos, incluida la bradiquinina endógena, los pacientes que reciben inhibidores de la ECA, incluidas las goptes, pueden estar expuestos a una variedad de efectos secundarios, algunos de los cuales son graves.
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización
Dos pacientes sometidos a tratamiento de desensibilización con veneno de himenópteros mientras recibían inhibidores de la ECA sufrieron reacciones anafilactoides potencialmente mortales. En los mismos pacientes, estas reacciones no ocurrieron cuando los inhibidores de la ECA fueron retenidos temporalmente, sino que se repitieron cuando los inhibidores de la ECA se volvieron a registrar accidentalmente.
Reacciones anafilactoides Durante la exposición a la membrana
Se han notificado reacciones anafilactoides en pacientes dializados con membranas de alto flujo y tratados con un inhibidor de la ECA al mismo tiempo. También se han informado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de baja densidad con absorción de sulfato de dextrano.
Cabeza y cuello y edema
En ensayos controlados, los inhibidores de la ECA (para los cuales hay datos adecuados disponibles) causan tasas de angioedema más altas en pacientes negros que en pacientes no negros.
Se ha informado de angioedema facial, de extremidades, labio, lengua, glotis y laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluidas las goptes. Los síntomas que sugieren angioedema o edema facial ocurrieron en el 0.13% de los pacientes tratados con Gopten. Dos de los cuatro casos fueron potencialmente mortales y se disolvieron sin tratamiento o medicación (corticosteroides)). El angioedema asociado con el edema de laringe puede ser fatal. Si la laringe o el angioedema de la cara, la lengua o la apariencia de glotis, el tratamiento con Gopten debe suspenderse inmediatamente, tratarse pacientemente de acuerdo con la atención médica aceptada y observarse cuidadosamente hasta que desaparezca la hinchazón. En los casos en que la hinchazón se limita a la cara y los labios, la afección generalmente se resuelve sin tratamiento; Los antihistamínicos pueden ser útiles para aliviar los síntomas. con afectación de la lengua, la glotis o la laringe, que pueden causar obstrucción de las vías respiratorias, terapia de emergencia, incluida, entre otras, la solución de adrenalina subcutánea 1: 1,000 (0.3 a 0.5 ml) debe administrarse de inmediato. (ver INFORMACIÓN DEL PACIENTE y EFECTOS)
Pacientes que reciben administración simultánea de un inhibidor de la ECA con un inhibidor de la MTOR (objetivo de mamíferos de rapamicina) (p. Ej. temsirolimus, sirolimus, everolimus) o un inhibidor de la neprilisina (p. ej. sacubitril) puede tener un mayor riesgo de angioedeme.
Angioedema intestinal
Se ha informado angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes mostraron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos); en algunos casos no hubo antecedentes de angioedema facial y los niveles de C-1 esterasa fueron normales. El angioedema se diagnosticó mediante procedimientos que incluyen ct-scan o ultrasonido abdominal o cirugía, y los síntomas se resolvieron después de suspender el inhibidor de la ECA. El angioedema intestinal debe incluirse en el diagnóstico diferencial de pacientes con inhibidores de la ECA con dolor abdominal.
Hipotensión
Gopten puede causar hipotensión sintomática. Al igual que otros inhibidores de la ECA, Gopten rara vez se ha asociado con hipotensión sintomática en pacientes hipertensos sin complicaciones. La hipotensión sintomática es más probable que ocurra en pacientes que tienen poco sal o volumen debido al tratamiento prolongado con diuréticos, restricción de sal, diálisis, diarrea o vómitos. El volumen y / o la degradación de la sal deben corregirse antes de comenzar el tratamiento con Gopten. (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL y EFECTOS ADVERSOS) En estudios controlados e incontrolados, la hipotensión se informó como un evento adverso en el 0.6% de los pacientes y resultó en la interrupción en el 0.1% de los pacientes.
En pacientes con insuficiencia cardíaca concomitante con o sin insuficiencia renal asociada, la terapia con inhibidores de la ECA puede causar hipotensión excesiva, que puede estar asociada con oliguria o azotemia y rara vez con insuficiencia renal aguda y muerte. En tales pacientes, la terapia gopten debe iniciarse con la dosis recomendada bajo estricta supervisión médica. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca durante las primeras 2 semanas de tratamiento y después de aumentar la dosis de Gopten o Diuretic. (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN) También se debe tener precaución en pacientes con cardiopatía isquémica, estenosis aórtica o enfermedad cerebrovascular.
Si se produce una hipotensión sintomática, el paciente debe colocarse en una posición posterior y, si es necesario, la solución salina normal puede administrarse por vía intravenosa. La respuesta hipotensora temporal no es una contraindicación para dosis adicionales; sin embargo, se deben considerar dosis más bajas de goptes o terapia diurética simultánea reducida.
Neutropenia / agranulocitosis
Se ha demostrado que otro inhibidor de la ECA, captopril, rara vez causa agranulocitosis y depresión de la médula ósea en pacientes con hipertensión no complicada, pero con mayor frecuencia en pacientes con insuficiencia renal, especialmente si también tiene enfermedad del tubo de colágeno, como lupus eritematoso sistémico o esclerodermia. Los datos disponibles de estudios clínicos con trandolapril no son suficientes para demostrar que el trandolapril no causa agranulocitosis con tasas similares. Al igual que con otros inhibidores de la ECA, se debe considerar la monitorización regular del número de glóbulos blancos en pacientes con tubo de colágeno y / o enfermedad renal.
Insuficiencia hepática
Los inhibidores de la ECA rara vez se han asociado con ictericia colestática, necrosis hepática fulminante y síndrome de muerte. El mecanismo de este síndrome no se entiende. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia deben dejar de tomar el inhibidor de la ECA y recibir atención médica adecuada.
toxicidad fetal
Embarazo categoría D
El uso de medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y la muerte del feto y el recién nacido. El oligohidramnion resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos secundarios neonatales son hipoplasia del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Si se diagnostica un embarazo, deje de tomar gop lo antes posible. Estos resultados adversos generalmente se asocian con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan las anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primer trimestre no han distinguido los medicamentos que afectan el sistema reninangiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados para la madre y el feto.
En el caso inusual de que no exista una alternativa adecuada a la terapia con medicamentos que afecten el sistema renina-angiotensina para un paciente en particular, la madre señala el riesgo potencial para el feto. Realice ecografías en serie para evaluar el entorno intraamniótico. Si se observa oligohidramnion, deje de hacer gop a menos que se considere que salva vidas para la madre. Las pruebas fetales pueden ser apropiadas según la semana del embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben ser conscientes de que el oligohidramnion solo puede ocurrir después de que el feto haya sufrido lesiones irreversibles. Observe atentamente a los bebés con antecedentes de exposición al útero a las gopts en hipotensión, oliguria e hipercalemia (ver PRECAUCIONES, Uso pediátrico).
Dosis de 0.8 mg / kg / día (9.4 mg / m² / día) en conejos, 1000 mg / kg / día (7000 mg / m² / día) en ratas y 25 mg / kg / día (295 mg / m² / día) en cynomolgus los monos no mostraron efectos teratogénicos. Estas dosis representan 10 y 3 veces (conejo), 1250 y 2564 veces (ratas) y 312 y 108 veces (monos) la dosis humana máxima proyectada de 4 mg en función del peso corporal y el área de la superficie corporal, cada una suponiendo una mujer de 50 kg.
PRECAUCIONES
general
Insuficiencia renal
Como resultado de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se pueden esperar cambios en la función renal en personas susceptibles. En pacientes con insuficiencia cardíaca grave cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, tratamiento con inhibidores de la ECA, incluidas las goptes (trandolapril), con oliguria y / o azotemia progresiva y rara vez con insuficiencia renal aguda y / o la muerte estar conectado.
En pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, se observó un aumento en el nitrógeno de la urea en sangre y la creatinina sérica en algunos pacientes después de la terapia con inhibidores de la ECA. Estos aumentos fueron casi siempre reversibles después de suspender el inhibidor de la ECA y / o la terapia diurética. En tales pacientes, la función renal debe controlarse en las primeras semanas de tratamiento.
Algunos pacientes hipertensos sin enfermedad renal preexistente aparente han desarrollado un aumento en la urea en sangre y la creatinina sérica, que generalmente es menor y transitoria, especialmente cuando los inhibidores de la ECA se han administrado simultáneamente con un diurético. Esto es más común en pacientes con insuficiencia renal preexistente. Se puede requerir la reducción de la dosis y / o la interrupción de un diurético y / o inhibidor de la ECA. La evaluación de pacientes hipertensos siempre debe incluir la evaluación de la función renal. (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Hipercalemia y diuréticos ahorradores de potasio
En estudios clínicos, hipercalemia (potasio sérico> 6.00 mEq / L) en aproximadamente el 0.4% de los pacientes hipertensos, el Gopten. En la mayoría de los casos, los niveles elevados de potasio en suero fueron valores aislados que se disolvieron a pesar de la terapia continua. Ninguno de estos pacientes fue descontinuado debido a hipercalemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de hipercalemia son la insuficiencia renal, la diabetes mellitus y el uso simultáneo de diuréticos con sabor a potasio, suplementos de potasio y / o sustitutos de la sal que contienen potasio, que deben usarse con precaución, si es que lo hacen.. (ver EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL.)
Tos
Presumiblemente debido a la inhibición de la descomposición de la bradiquinina endógena, se ha informado tos persistente no productiva en todos los inhibidores de la ECA, que siempre se disuelve después de la interrupción de la terapia. Se debe considerar la tos inducida por inhibidores de la ECA al diagnosticar el diferencial de tos. En ensayos controlados con trandolapril, la tos estuvo presente en el 2% de los pacientes con trandolapril y el 0% de los pacientes con placebo. No hubo evidencia de una relación con la dosis.
Cirugía / anestesia
En pacientes sometidos a cirugía mayor o tratados con agentes productores de hipotensión durante la anestesia, Gopten bloquea la formación de angiotensina II como resultado de la liberación compensatoria de renina. Si se considera que la apariencia de la hipotensión se debe a este mecanismo, se puede corregir mediante la expansión del volumen.
La experiencia de seguridad en los estudios controlados con placebo en la UR incluyó a 1069 pacientes hipertensos, de los cuales 832 recibieron goptes. Casi 200 pacientes hipertensos recibieron Gopten en estudios abiertos durante más de un año. En ensayos controlados, los retiros por eventos adversos fueron 2.1% con placebo y 1.4% con goptes. Eventos adversos que al menos pueden estar relacionados con el tratamiento que ocurren con mayor frecuencia en el 1% de los pacientes tratados con Gopten y en Gopten que en el placebo, que se resumen para todas las dosis, se muestran a continuación junto con la frecuencia de interrupción del tratamiento debido a estos eventos mostrados.
EFECTOS ADVERSOS en los ESTUDIOS DE HIPERTONÍA CONTRAPROLADO
ocurre al 1% o más | ||
Gopten (N = 832)% de incidencia (% de interrupción) | PLACEBO (N = 237)% de incidencia (% de interrupción) | |
Tos | 1.9 (0.1) | 0.4 (0.4) |
1 | 1.3 (0.2) | 0.4 (0.4) |
1 | 1.0 (0.0) | 0.4 (0.0) |
Se observaron dolor de cabeza y fatiga en más del 1% de los pacientes tratados con Gopten, pero se observaron con mayor frecuencia con placebo. Los eventos adversos generalmente no fueron persistentes o difíciles de manejar.
disfunción ventricular izquierda después de infarto de miocardio
Los efectos secundarios relacionados con los goptes que ocurren a una tasa más alta que los pacientes tratados con placebo con disfunción ventricular izquierda se enumeran a continuación. Los incidentes representan las experiencias del estudio TRACE. El período de seguimiento del fraude para este estudio entre 24 y 50 meses.
Porcentaje de pacientes con efectos secundarios mayores que el placebo
23)
estudio de mortalidad controlado con placebo (TRACE) | ||
Evento no deseado | Trandolapril N = 876 | Placebo N = 873 |
Tos | 35 | 22 |
23 | 17 | |
Hipotensión | 11) | 6.8 |
Aumento del ácido úrico sérico | 15 | 13 |
Aumento de SEA | 9.0 | 7.6 |
PICA o CABG | 7.3 | 6.1 |
Dispepsia | 6.4 | 6.0 |
Síncope | 5.9 | 3.3 |
Hipercalemia | 5.3 | 2.8 |
Bradicardia | 4.7 | 4.4 |
Hipocalcemia | 4.7 | 3.9 |
Mialgia | 4.7 | 3.1 |
Aumento de creatinina | 4.7 | 2.4 |
4 | 4.2 | 3.6 |
Choque cardiogénico | 3.8 | <2 |
claudicatio intermitente | 3.8 | <2 |
< | 3.3 | 3.2 |
Astenia | 3.3 | 2.6 |
Efectos secundarios clínicos, que puede o probablemente estar relacionado o relacionado con la incertidumbre con la terapia y 0.3% a 1.0% (excepto como ya se mencionó) de pacientes tratados con Gopten (con o sin antagonistas de iones de calcio o diuréticos acompañantes) en estudios controlados o no controlados (N = 1134) ocurrir, y menos común, eventos clínicamente significativos, Se ha observado experiencia adquirida en ensayos clínicos o después de su comercialización (listado por sistema corporal):
Función general del cuerpo
Dolor en el pecho.
Cardiovascular
Bloque de primer grado AV, bradicardia, edema, enjuague y palpitaciones.
sistema nervioso central
Somnolencia, insomnio, parestesia, mareos.
Dermatológico
Prurito, erupción cutánea, pemphigus.
Ojo, oído, nariz, garganta
Epistaxis, dolor de garganta, infección del tracto respiratorio superior.
Estados emocionales, mentales, sexuales
Miedo, impotencia, disminución de la libido.
Tracto digestivo
Elongación del abdomen, dolor abdominal / calambres, estreñimiento, dispepsia, diarrea, vómitos, náuseas.
Hemopoyético
Disminución de leucocitos, disminución de neutrófilos.
Metabolismo y endocrino
Aumento de las enzimas hepáticas, incluido el SGPT (ALT).
Sistema musculoesquelético
Dolor extremo, calambres musculares, gota.
>
Disnea.
Postmarketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios cuando se usa Gopten después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Función general del cuerpo
Sentirse mal, fiebre.
Cardiovascular
Infarto de miocardio, isquemia miocárdica, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, taquicardia ventricular, taquicardia, ataque isquémico temporal, arritmia.
sistema nervioso central
Sangrado cerebral.
Dermatológico
Alopecia, sudoración, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Estados emocionales, mentales, sexuales
Alucinación, depresión.
Tracto digestivo
Boca seca, pancreatitis, ictericia y hepatitis.
Hemopoyético
Agranulocitosis, pancitopenia.
Metabolismo y endocrino
Aumento de SGOT (AST).
>
Bronquitis.
Riñones y tracto urinario
Insuficiencia renal.
Pruebas clínicas de laboratorio
Hematología
Trombocitopenia.
Electrolitos séricos
Hipotremia.
Creatinina y nitrógeno ureico en sangre
Los aumentos en los niveles de creatinina ocurrieron en el 1.1% de los pacientes que recibieron Gopten solo y el 7.3% de los pacientes tratados con Gopten, un antagonista de los iones de calcio y un diurético. Los aumentos en los niveles de nitrógeno ureico en sangre ocurrieron en el 0.6% de los pacientes que recibieron Gopten solo y el 1.4% de los pacientes que recibieron Gopten, un antagonista de iones de calcio y un diurético. Ninguno de estos aumentos requirió que se suspendiera el tratamiento. Un aumento en estos valores de laboratorio es más común en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes que han sido tratados previamente con un diurético, y según la experiencia con otros inhibidores de la ECA, se espera que sea particularmente probable en pacientes con estenosis de la arteria renal. (ver PRECAUCIONES y ADVERTENCIAS).
Pruebas de función hepática
Se produjo un aumento ocasional de las transaminasas a 3 veces la normalidad superior en el 0,8% de los pacientes y un aumento sostenido de la bilirrubina en el 0,2% de los pacientes. La interrupción de las enzimas hepáticas elevadas ocurrió en el 0.2% de los pacientes.
Otro
Otra experiencia indeseable potencialmente importante, la neumonitis eosinofílica, se ha atribuido a otros inhibidores de la ECA.
No hay datos sobre sobredosis en humanos. DL50 oral de trandolapril en ratones Fraude 4875 mg / kg en hombres y 3990 mg / kg en mujeres. En ratas, una dosis oral de 5000 mg / kg causó baja mortalidad (1 macho de 5; 0 hembra). Una dosis oral de 1000 mg / kg no causó mortalidad en perros y no se observaron signos clínicos anormales. En humanos, las manifestaciones clínicas más probables serían los síntomas debido a la hipotensión severa. Los síntomas que también se esperan en los inhibidores de la ECA incluyen hipotensión, hipercalemia e insuficiencia renal.
Las determinaciones de laboratorio de los niveles séricos de trandolapril y sus metabolitos no están muy extendidas, y tales determinaciones no tienen un papel establecido en el tratamiento de la sobredosis de trandolapril. No hay datos que sugieran que las maniobras fisiológicas (p. Ej., Las maniobras para cambiar el pH de la orina) podrían acelerar la excreción de trandolapril y sus metabolitos. El trandolaprilato se elimina por hemodiálisis. La angiotensina II probablemente podría servir como un antídoto antagonista específico al ajustar la sobredosis de trandolapril, pero la angiotensina II esencialmente no está disponible fuera de las instalaciones de investigación. Dado que el efecto hipotensor del trandolapril se logra mediante vasodilatación e hipovolemia efectiva, tiene sentido tratar una sobredosis de trandolapril infundiendo una solución salina normal.
However, we will provide data for each active ingredient