Composición:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Inhalación.
El medicamento es una cápsula de polvo inhalado que solo debe usarse para inhalación a través de la boca usando un dispositivo especial de inhalación de Brischaler®que está incluido en el paquete de embalaje. La droga no se puede llevar adentro. Las cápsulas con polvo de inhalación deben almacenarse en la ampolla y retirarse de ella inmediatamente antes de su uso.
Dosis recomendada de Sibri® Brischaler® es de 50 mcg (contenido por 1 caps.) 1 vez al día. El medicamento se inhala diariamente 1 vez al día a la misma hora. En caso de inhalación, la siguiente dosis debe inhalarse lo más rápido posible. Se debe indicar a los pacientes sobre la necesidad de no usar más de 1 dosis del medicamento (50 mcg) por día.
Antes de comenzar el uso de la droga Sibri® Brischaler® los pacientes deben recibir instrucciones de usar el inhalador correctamente.
En ausencia de una mejora en la función respiratoria, asegúrese de que el paciente use el medicamento correctamente. El medicamento debe inhalarse, no tragarse.
Grupos especiales de pacientes
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia pulmonar y función renal moderada, se puede usar la dosis recomendada de Sibri® Brischaler® En pacientes con insuficiencia renal o etapa terminal de enfermedad renal que requieren hemodiálisis, el medicamento de Sibri.® Brischaler® debe usarse en la dosis recomendada solo si el beneficio previsto excede el riesgo potencial.
Insuficiencia pediátrica. No se han realizado ensayos clínicos especiales en pacientes con insuficiencia hepática. La droga de Sibri® Brischaler® Se deriva principalmente por excreción renal, por lo tanto, no se espera un aumento significativo en la exposición en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, se puede usar la dosis recomendada de Sibri® Brischaler®.
Edad de los ancianos. La droga de Sibri® Brischaler® puede usarse en una dosis recomendada en pacientes de 75 años o más.
Instrucciones para usar el inhalador
Cada paquete de la droga de Sibri® Brischaler® contiene:
- 1 dispositivo de inhalación - Brischaler®;
- ampollas con cápsulas con polvo de inhalación.
Las cápsulas con polvo de inhalación no se pueden llevar hacia adentro.
Dispositivo de inhalación de brischaler®en el paquete está destinado a usarse solo con las cápsulas del medicamento.
Para inhalación de cápsulas en el paquete, solo se usa el dispositivo de inhalación Brischaler®.
No use las cápsulas del medicamento con ningún otro dispositivo de inhalación y, a su vez, no use Brischaler® por inhalación de otras drogas.
Después de 30 días de uso, Brischaler® debe ser tirado a la basura.
Cómo usar un inhalador
1). Retire la tapa.
2). Brischaler abierto®: para abrir el inhalador, debe tomarlo firmemente como base e inclinar la boquilla.
3). Prepare la cápsula: separe 1 bl. de empacar ampollas, arrancar la perforación comida; tomar 1 bl. y retire la película protectora para liberar la cápsula; No apriete la cápsula a través de la película protectora.
4). Retire la cápsula: las cápsulas deben almacenarse en una ampolla y retirarse solo inmediatamente antes de su uso; limpie sus manos y retire la cápsula de la ampolla; No trague la cápsula.
5). Inserte la cápsula en Brischaler®: poner la cápsula en la cámara de la cápsula; Nunca coloque la cápsula directamente en la boquilla.
6). Cerrar Brischaler®: cierre bien el inhalador; cuando se cierra hasta el final, se debe escuchar un clic.
7). Perfore la cápsula: sostenga Brischaler® en posición vertical para que la boquilla se dirija hacia arriba; presione simultáneamente hasta el final en ambos botones; al perforar la cápsula, se debe escuchar un clic; no presione los botones deslizantes de la cápsula más de 1 vez.
8). Suelte completamente los botones del inhalador Brischaler® en ambos lados.
9). Exhale antes de insertar la boquilla en su boca, haga una exhalación completa; nunca sople a la boquilla.
10). Inhala la droga: mantén a Brischaler® en la mano para que los botones sean izquierdo y derecho (y no arriba y abajo); invierta la boquilla del inhalador Brischaler® en la boca y apretar los labios a su alrededor; respirar rápido, uniforme y profundamente; no presione los botones del dispositivo perforador.
once. Presta atención. Al inhalar a través de un inhalador, se debe escuchar un sonido característico, creado girando la cápsula en la cámara y rociando el polvo. El paciente puede sentir el sabor dulce de la droga en su boca. Si no se escucha el sonido adelgazante, esto puede significar que la cápsula está atascada en la cámara del inhalador. En este caso, debe abrir el inhalador y liberar suavemente la cápsula, golpeando la base del dispositivo. Para liberar la cápsula, no haga clic en los botones para perforar la cápsula. Si es necesario, repita las etapas 9 y 10.
12). Mantenga la respiración: si escucha un sonido característico durante la inhalación, contenga la respiración el mayor tiempo posible (para no experimentar sensaciones desagradables) y al mismo tiempo saque la boquilla de la boca; entonces respira. Brischaler abierto® y ver si el polvo permaneció en la cápsula. Si el polvo permanece en la cápsula, cierre Brischaler® y repetir las etapas 9-12. La mayoría de las personas pueden vaciar la cápsula por 1 o 2 inhalaciones. Para algunas personas, se observa tos por un corto tiempo después de la inhalación del medicamento, no debe preocuparse. Si no hay polvo en la cápsula, el paciente recibió una dosis completa del medicamento.
trece. Retire la cápsula: después de tomar la dosis diaria de Sibri® Brischaler®rechazando la boquilla, saque la cápsula vacía, golpee el inhalador y tírela. Cierre la boquilla del inhalador Brischaler® y cierra Brischaler® tapa. No almacene cápsulas en el inhalador Brischaler®.
Información importante
No trague cápsulas con polvo de inhalación.
Usa solo Brischaler®en el paquete.
Las cápsulas deben almacenarse en una ampolla y recuperarse inmediatamente antes de su uso.
Nunca invierta una cápsula en la boquilla del inhalador Brischaler®.
No haga clic en el dispositivo de perforación más de 1 vez.
Nunca sople la boquilla del inhalador Brischaler®.
Siempre perfore la cápsula antes de la inhalación.
No lave a Brischaler® Mantenlo seco (ver. Cómo limpiar Brischaler®).
No desmonte a Brischaler®.
Al comenzar un nuevo paquete del medicamento, el nuevo Breezehaler siempre se usa para inhalar cápsulas®en el paquete.
No almacene cápsulas en el inhalador Brischaler®.
Siempre almacene ampollas con cápsulas y Brischaler® en un lugar seco.
Información Adicional
En casos muy raros, una pequeña cantidad de contenido de cápsulas puede entrar en la boca.
No se preocupe al inhalar o tragar el medicamento.
Al perforar la cápsula, el riesgo de su rotura aumenta más de 1 vez.
Cómo limpiar Brischaler®
Brischaler limpio® 1 vez a la semana. Limpie la boquilla exterior e interior con tela limpia y seca. Nunca use agua para limpiar el inhalador Brischaler® Mantenlo seco.
hipersensibilidad al bromuro de glucopirronio o cualquier otro componente que forme el fármaco;
recepción simultánea con medicamentos por inhalación que contienen otros bloqueadores de colina m ;
sin transferir a galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa);
edad hasta 18 años.
Con precaución : glaucoma de ángulo cerrado; enfermedades acompañadas de un retraso en la orina; insuficiencia renal grave (SKF por debajo de 30 ml / min / 1,73 m2), incluida la etapa terminal de insuficiencia renal, que requiere hemodiálisis (medicamento sibri® Brischaler® debe aplicarse solo si el beneficio esperado excede el riesgo potencial); enfermedad coronaria inestable; infarto de miocardio en la historia; alteraciones del ritmo cardíaco; alargamiento del intervalo QTc (QT ajustado> 0,44 c).
Perfil de seguridad de drogas sibri® Brischaler® caracterizado por síntomas asociados con la acción de bloqueo de la m-colina, incluida la mucosa seca de la boca (2.2%), mientras que otros efectos del tracto gastrointestinal y signos de retraso en la micción fueron poco frecuentes.
Las reacciones farmacológicas no deseadas (NLR) asociadas con la tolerancia local del fármaco incluyeron irritación de la garganta, nazofaringitis, rinitis y sinusitis. En las dosis recomendadas, el medicamento es Sibri® Brischaler® no afecta la presión arterial y la respuesta de emergencia.
Seguridad y tolerancia de Sibri® Brischaler® se investigó cuando se usó en 1353 pacientes con EPOC en una dosis recomendada de 50 μg una vez al día, de los cuales 842 pacientes recibieron tratamiento con al menos 26 semanas y 351 al menos 52 semanas.
Las NLR se agrupan de acuerdo con la clasificación de órganos y sistemas de órganos MedDRAse enumeran para reducir la frecuencia de ocurrencia.
Los siguientes criterios se utilizan para evaluar la frecuencia de aparición de NLR: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/1000);.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo - nazofaringitis; con poca frecuencia - rinitis, cistitis.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hiperglucemia.
Trastornos del movimiento : a menudo - insomnio.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - hipestesia.
Desde el corazón : con poca frecuencia: fibrilación auricular, una sensación de latidos cardíacos.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: fenómenos estancados en los senos subordinados de la nariz, tos productiva, collares, hemorragias nasales.
Del sistema digestivo : a menudo - mucosa oral seca, gastroenteritis; con poca frecuencia - dispepsia, caries dental.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - erupción cutánea.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: dolor en las extremidades, dolor en el músculo esquelético en el pecho.
De los riñones y el tracto urinario: a menudo - infección del tracto urinario; con poca frecuencia - disuria, retraso en la orina.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia: fatiga, astenia.
En un estudio clínico de 12 meses, se identificaron las siguientes NLR adicionales, que se encontraron con mayor frecuencia cuando se usa el medicamento Cibri® Brischaler® en comparación con placebo: nazofaringitis (9 versus 5.6%), vómitos (1.3 versus 0.7%), dolor muscular (1.1 versus 0.7%), dolor de cuello (1.3 versus 0.7%), diabetes mellitus (0.8 versus 0%).
Los siguientes son NLR identificados durante los estudios de posgrado y literatura. Dado que la información sobre los datos de NLR se obtuvo mediante el método de mensaje espontáneo y no se determina el número exacto de pacientes que toman el medicamento, No es posible evaluar la frecuencia de aparición de estas reacciones, y, por lo tanto, se indica para los datos NLR que la frecuencia es desconocida. Las NLR se agrupan de acuerdo con la clasificación de órganos y sistemas de órganos MedDRAse enumeran en orden decreciente de importancia.
Desde el lado del sistema inmune: hinchazón angioneurótica, hipersensibilidad.
De los órganos del cofre y mediastino: broncoespasmo paradójico, disfonía.
De la piel y el tejido subcutáneo: picazón en la piel.
Grupos especiales de pacientes
En pacientes de edad avanzada mayores de 75 años, la incidencia de infecciones del tracto urinario y dolor de cabeza al usar el medicamento Cibri® Brischaler® fue mayor que en el grupo placebo (3 versus 1.5% y 2.3 versus 0%, respectivamente).
Si alguno de los efectos secundarios indicados en la descripción se exacerba o el paciente ha notado otros efectos secundarios no especificados en la descripción, se debe informar al médico al respecto.
El uso de altas dosis de glucopirronio puede conducir al desarrollo de síntomas asociados con los efectos de bloqueo de la colina m y requerir una terapia sintomática adecuada.
En pacientes con EPOC, una administración regular por inhalación de Sibri® Brischaler® en una dosis total de 100 y 200 mcg, se toleró bien 1 vez al día durante 28 días.
Intoxicación aguda en caso de ingestión accidental de la cápsula del medicamento Sibri® Brischaler® poco probable debido a la baja biodisponibilidad de bromo glucopirronio durante el uso oral (alrededor del 5%).
Cmax en plasma sanguíneo y la exposición total del sistema después de / en la introducción de bromuro de glucopirronio de 150 μg (equivalente a 120 μg de glucopirronio) en voluntarios sanos fue aproximadamente 50 y 6 veces mayor, respectivamente que Cmax en plasma sanguíneo y la exposición sistémica general en equilibrio, lograda al usar el fármaco Sibri® Brischaler® inhalación en dosis recomendadas (50 mcg 1 vez por día). No se identificó ningún signo de sobredosis.
La droga de Sibri® Brischaler® - Inhalado fármaco de acción prolongada. El bromuro de glicopirronio es un bloqueador de m-colina, cuyo mecanismo de acción se basa en el bloqueo de la acción broncoconstrical de la acetilcolina en las células del músculo liso del tracto respiratorio, lo que conduce a un efecto broncodilatador. 5 subtipos de receptores de muscarina (M1-5). Se sabe que solo los subtipos de M1-3 involucrado en la función fisiológica del sistema respiratorio. El bromuro de glicopirronio, que es un antagonista de los receptores de muscarina, tiene una alta afinidad por los receptores de los subtipos M1-3 Al mismo tiempo, el bromuro de glucopirronio tiene una selección 4-5 veces mayor con respecto a M .1- y M3-sumos de receptores, en comparación con M2- por el tipo de receptores. Esto conduce a la rápida aparición del efecto terapéutico después de la inhalación del fármaco, que se confirma mediante ensayos clínicos. La duración del medicamento después de la inhalación se debe al mantenimiento prolongado de la concentración terapéutica del fármaco en los pulmones, lo que se confirma con una T más larga1/2 después del uso por inhalación en comparación con en / en la administración. Se han mostrado numerosos ensayos clínicos, que en el contexto del uso de bromuro de glucopirronía en pacientes con EPOC, La función pulmonar mejora significativamente (la evaluación se realizó utilizando la medición de OFV durante 1 min (OFV1): El efecto terapéutico ocurre durante los primeros 5 minutos después de la inhalación, con un aumento significativo en OFV1 de los indicadores iniciales en el rango de 0.091 a 0.094 l, El efecto broncodificante del glucopirronio del bromuro después de la inhalación persiste durante más de 24 horas. Según estudios clínicos, no hay evidencia del desarrollo de taquifilaxia al efecto broncodificante del fármaco en el contexto del uso regular hasta 52 semanas.
No hubo cambios en el NSS y la duración del intervalo QT en el contexto del uso del medicamento Cibri® Brischaler® a una dosis de 200 mcg en pacientes con EPOC
Absorción. Después de la inhalación, el bromuro de glucopirronio se absorbe rápidamente en el flujo sanguíneo sistémico y alcanza Cmax en un plasma sanguíneo después de 5 minutos. La biodisponibilidad absoluta de la glucopirronía de bromuro después del uso por inhalación es aproximadamente del 40%. Alrededor del 90% de la exposición sistémica del glucopirronio bromuro se explica por la absorción en los pulmones y el 10% por la absorción en la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta después del uso oral de bromo glorropironio se estima en 5%. En el contexto de inhalaciones regulares (1 vez por día), el estado de equilibrio del glucopirronio del bromuro se logra dentro de 1 semana. Cmax El glucopirronio del bromuro en equilibrio (inhalación 50 μg 1 vez al día) y la concentración de glucopirronirominio del bromuro en el plasma sanguíneo inmediatamente antes de tomar la siguiente dosis son 166 y 8 pg / ml, respectivamente. La excreción con orina en estado de equilibrio en comparación con la primera introducción sugiere que la acumulación del sistema no depende de la dosis en el rango de dosis de 25 a 200 μg.
Distribución. Después en / en la introducción de Vss El bromuro de glucopirronio fue de 83 ly Vd en la fase terminal (Vz) - 376 l. Seming Vz después de la inhalación (Vz/ F) ascendió a 7310 l, lo que refleja una retirada más lenta del medicamento después de la inhalación. In vitro El enlace de la glucopirronía del bromuro con proteínas del plasma sanguíneo humano fue del 38-41% a una concentración de 1-10 ng / ml. Estas concentraciones son al menos 6 veces más altas que las del equilibrio, logradas en plasma en el fondo del fármaco en una dosis de 50 μg 1 vez al día.
Metabolismo. Se observó que la hidroxilación de bromuro glucopirronio conduce a la formación de varios metabolitos mono y bishidroxilados, y la hidrólisis directa conduce a la formación de derivados de ácido carbónico (M9). Investigación in vitro han demostrado que las isoferas de CYP contribuyen a la biotransformación oxidativa de la glucopirronía de bromuro. La hidrólisis hasta M9 aparentemente es catalizada por enzimas de la familia de la colinesterasa. Desde la investigación in vitro no reveló el metabolismo de la sustancia activa en los pulmones y M9 hace una ligera contribución a la circulación (4% de Cmax y bromuro de glucopirronio AUC) después de la administración / administración, se supone que M9 se forma a partir de una fracción de absorción de la sustancia activa al liquidar de la pantalla LCD (después de la inhalación) mediante hidrólisis del sistema previo y / o al pasar por el hígado. Después de la inhalación o en / en la administración, solo se encontró una cantidad mínima de M9 en la orina (≤0.5% de la dosis introducida). Se encontraron conjugados de glucurona y / o sulfatos de bromuro de glucopirronio en la orina humana después de inhalaciones repetidas en una cantidad de aproximadamente el 3% de la dosis. Inhibiendo la investigación in vitro demostró que el bromuro de glucopirronio no participó significativamente en la inhibición de las isoferas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4 / 5, transportadores MDR1, MRP2 o MXR. Investigación sobre inducción enzimática in vitro no reveló una inducción significativa de glucopirronio por bromuro de ninguno de los isóperos probados del citocromo P450, así como en relación con UGT1A1 y los transportadores MDR1 y MRP2.
La conclusión. La eliminación del glucopirronio del bromuro por los riñones alcanza el 60-70% del aclaramiento plasmático total, del 30-40% se excreta de otras maneras, con bilis o debido al metabolismo. Después de inhalaciones únicas y repetidas de bromuro glucopirronio en el rango de 50 a 200 μg 1 vez al día para voluntarios sanos y pacientes con EPOC, el aclaramiento renal promedio estuvo en el rango de 17.4–24.4 l / h. La secreción tabular activa contribuye al bromuro de glucopirronía renal. Hasta el 20% de la dosis aceptada se encuentra en la forma sin cambios de orina. La concentración plasmática de bromuro glucopirronio disminuye multifazily. Mediano final T1/2 más tiempo después de la vía de administración de inhalación (33–57 h) que después en / en la introducción (6.2 h) y aplicación oral (2.8 h). La naturaleza de la eliminación sugiere una absorción prolongada en los pulmones y / o penetración de la glucopirronía de bromuro en el flujo sanguíneo sistémico durante y después de 24 horas después de la inhalación. En pacientes con EPOC, la exposición al sistema, así como la excreción total con orina del glucopirronio del bromuro en equilibrio, aumentaron en proporción a la dosis en el rango de 50 a 200 μg.
Grupos especiales de pacientes
Un análisis farmacocinético popular de datos en pacientes con EPOC reveló que el peso corporal y la edad son factores que afectan las diferencias interindividuales en la exposición del sistema al medicamento. La droga de Sibri® Brischaler® a una dosis de 50 mcg, se puede usar de forma segura 1 vez al día en cualquier grupo de edad y con cualquier peso corporal.
El piso, el tabaquismo y la línea de base OFV1 no tienen un efecto visible en la exposición al sistema de bromuro glucopirronio.
Violación de la función hepática. No se realizaron estudios clínicos en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de glucopirronía de bromuro ocurre principalmente debido a la excreción renal. Se supone que el deterioro del metabolismo hepático del bromuro de glucopirronio no conducirá a un aumento clínicamente significativo en la exposición del sistema.
Violación de la función de los riñones. La exposición del sistema al glucopirronio del bromuro depende del estado de la función de los riñones. Se observó un aumento moderado en la exposición general al sistema (AUC) hasta 1.4 veces en pacientes con insuficiencia pulmonar y función renal moderada y hasta 2.2 veces en pacientes con insuficiencia renal grave o etapa terminal de enfermedad renal. El uso de análisis farmacocinético popular permitió concluir que en pacientes con EPOC y insuficiencia renal, la función de gravedad leve a moderada (estimada por SCF ≥30 ml / min / 1,73 m2) la droga de Sibri® Brischaler® puede usarse en dosis recomendadas.
- m-Holinoblockator [m-holinolíticos]
No se ha estudiado el uso simultáneo del medicamento con otros medicamentos para uso por inhalación que contienen bloqueadores de colina m y, por lo tanto, el uso simultáneo de los medios anteriores está contraindicado.
Uso por inhalación simultánea de bromuro de glucopirronio e indacaterol, agonista beta2-Adrenoreceptores, no afecta la farmacocinética de ambos fármacos.
A pesar de que no hubo estudios clínicos sobre el estudio de la interacción farmacológica, la práctica clínica no indicó manifestaciones clínicas de la interacción farmacológica mientras se usaba el fármaco Sibri® Brischaler® con otros medicamentos ampliamente utilizados para el tratamiento de la EPOC, incluido. beta-adrenomimetiki, metilxantinas, SCS para inhalación y uso oral.
En ensayos clínicos de voluntarios sanos, la cimetidina, un inhibidor de los transportadores de cationes orgánicos que afectan los cliren renales del bromuro glucopirronio, aumentó la exposición total (AUC) de la glucopirronía de bromuro en un 22% y redujo el aclaramiento renal en un 23%. Según estos indicadores, no se espera una interacción clínicamente significativa mientras se usa el medicamento Cibri® Brischaler® con cimetidina u otros inhibidores del transportador catiónico.
Investigación in vitro demostró que la droga es Sibri® Brischaler®probablemente no afecta el metabolismo de otras drogas.
La inhibición o inducción del metabolismo del bromuro de glucopirronio no conduce a cambios significativos en la exposición sistémica del fármaco.