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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Formas farmacéuticas y fortalezas
GLUCOTROL XL (glipizida) tabletas con liberación prolongada:
2.5 mg, azul e impreso con "GLUCOTROL XL 2.5" o "GXL 2.5" en un lado
5 mg, blanco e impreso con "GLUCOTROL XL 5" o "GXL" 5 "en un lado
10 mg, blanco e impreso con "GLUCOTROL XL 10" o "GXL" 10 "en un lado
Almacenamiento y manejo
GLUCOTROL XL (glipizida) Comprimidos de liberación extendida son suministrado como 2.5 mg, 5 mg y 10 mg redondos, tabletas Bikonvex y la impresión tinta negra de la siguiente manera:
Tabla 2: Presentaciones de tabletas GLUCOTROL XL
Fuerza de la tableta | Color / forma de la tableta | Marcas de tabletas | Tamaño del paquete | NDR Código |
2.5 mg | Azul redondo Bikonvex | impreso con "GLUCOTROL XL 2.5" en un lado | Botellas de 30 | NDR 00491620-30 |
impreso con "GXL 2.max Las tabletas deben estar protegidas de humedad y humedad. Ahorre a 68-77 ° F (20 y 25 ° C); Excursiones permitidas entre 59 ° F y 86 ° F (15 ° C y 30 ° C). REFERENCIAS 1). Diabetes, 19, SUP. 2: 747-830, 1970 Distribuido por: Roerig, división de Pfizer Inc.NUEVA YORK, NY 10017. Revisado: agosto de 2017 |
GLUCOTROL XL es como Suplemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control del azúcar en la sangre en adultos con tipo 2 diabetes mellitus.
Restricciones de uso
GLUCOTROL XL no se recomienda para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 o cetoacidosis diabética.
Dosis recomendada
GLUCOTROL XL debe administrarse por vía oral con el desayuno o la primera comida principal del día.
La dosis inicial recomendada de GLUCOTROL XL es de 5 mg una vez al día. Iniciar pacientes con mayor riesgo de hipoglucemia (p. Ej. los ancianos) o pacientes con insuficiencia hepática) a 2.5 mg.
El ajuste de la dosis se puede hacer en función del paciente control glucémico. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día.
Los pacientes que reciben glipizida de liberación inmediata pueden serlo cambió a GLUCOTROL XL una vez al día a la dosis diaria total equivalente más cercana.
Usar con otro núcleo de glucosa
Al agregar GLUCOTROL XL a otros agentes antidiabéticos, inicie GLUCOTROL XL una vez al día con 5 mg. Iniciar pacientes con mayor riesgo de Hipoglucemia en una dosis más baja.
Cuando colesevelam se administra conjuntamente con glipizida., Se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a glipizida. Por lo tanto, GLUCOTROL XL debe ser al menos 4 horas antes colesevelam.
El glipicida está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida a la glipizida o una de las Ingredientes del producto.
- Hipersensibilidad a los derivados de sulfonamida.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Hipoglucemia
Todas las sulfonilureas, incluida GLUCOTROL XL, son puede producir hipoglucemia severa. El uso simultáneo de GLUCOTROL XL con otros agentes antidiabéticos puede Aumentar el riesgo de hipoglucemia. Se puede requerir una dosis más baja de GLUCOTROL XL para minimizar el riesgo de hipoglucemia cuando se combina con otros medicamentos antidiabéticos Droga.
Educar a los pacientes para que reconozcan y traten la hipoglucemia. Al iniciar y aumentar GLUCOTROL XL en pacientes que pueden estar predispuestos a hipoglucemia (p. ej. los ancianos, pacientes con insuficiencia renal, pacientes en otros medicamentos antidiabéticos) comienzan en 2.5 mg. Debilitado o desnutrido Pacientes y aquellos con disfunción suprarrenal, pituitaria o hepática particularmente susceptible a los efectos hipoglucemiantes de los medicamentos antidiabéticos Droga. La hipoglucemia también es más común cuando se toman calorías pobre, después de un entrenamiento pesado o prolongado o cuando se toma alcohol.
La capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar puede ser deteriorado como resultado de hipoglucemia. Síntomas de advertencia temprana de hipoglucemia puede ser diferente o menos pronunciado en pacientes con neuropatía autonómica personas mayores y pacientes que toman medicamentos de bloqueo beta-adrenérgicos o otros simpaticolíticos. Estas situaciones pueden conducir a hipoglucemia severa antes de que el paciente tenga conocimiento de hipoglucemia.
Estas deficiencias se pueden usar en situaciones donde Estas habilidades son particularmente importantes, como conducir o servir a otros Máquina. La hipoglucemia severa puede conducir a la pérdida de conciencia o calambres y puede conducir a un deterioro temporal o permanente de la función cerebral o la muerte.
Anemia hemolítica
Tratamiento de pacientes con glucosa-6 fosfato deshidrogenasa (G6PD) - deficiencia con sulfonilureas, incluido GLUCOTROL XL, puede provocar anemia hemolítica. Evite usar GLUCOTROL XL en pacientes con Deficiencia de G6PD. La anemia hemolítica también se ha identificado en los informes posteriores a la comercialización reportado en pacientes que no se sabía que tenían una deficiencia de G6PD.
Mayor riesgo de mortalidad cardiovascular con sulfonilureas
La administración de fármacos hipoglucemiantes orales fue se informa que está asociado con un aumento de la mortalidad cardiovascular para tratamiento con dieta sola o dieta más insulina. Esta advertencia se basa en el Estudio del Programa de Diabetes del Grupo Universitario (UGDP), que es a largo plazo estudio clínico prospectivo para evaluar la efectividad de fármacos reductores de la glucosa para prevenir o retrasar complicaciones vasculares Pacientes con diabetes mellitus tipo 2. El estudio incluyó a 823 pacientes fueron asignados aleatoriamente a uno de los cuatro grupos de tratamiento.
UGDP informó que los pacientes durante 5 a 8 años con La dieta más una dosis fija de tolbutamida (1,5 gramos por día) tenía una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2½ veces mayor que la del paciente tratado Dieta sola. No se observó un aumento significativo en la mortalidad general, pero el El uso de tolbutamida se debió al aumento de cardiovascular La mortalidad, que limita la posibilidad del estudio, un aumento en mortalidad por todas las causas. A pesar de la controversia sobre la interpretación de esto Resultados, los resultados del estudio UGDP proporcionan una base adecuada para esto Advertencia. Se debe informar al paciente sobre posibles riesgos y beneficios de glipizida y opciones terapéuticas alternativas.
Aunque solo un fármaco en la clase de sulfonilurea (tolbutamida) se ha incluido en este estudio, es de seguridad para tener en cuenta que esta advertencia también se aplica a otras orales medicamentos hipoglucemiantes en esta clase, dadas sus similitudes cercanas en modo La acción y la estructura química.
Resultados macrovasculares
No hubo estudios clínicos. detección concluyente de reducción de riesgo macrovascular con GLUCOTROL XL o uno otros medicamentos antidiabéticos.
Obstrucción gastrointestinal
Ha habido informes de síntomas obstructivos Pacientes con estructuras conocidas asociadas con tomar otro Medicamentos con esta formulación no resoluble con liberación prolongada. Evita usar GLUCOTROL XL en pacientes con estrechamiento gastrointestinal severo preexistente (patológico o iatrogénico).
Información de asesoramiento al paciente
Adivina eso al paciente Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN PACIENTE ).
Pacientes sobre el posibles efectos secundarios de GLUCOTROL XL, incluida la hipoglucemia. Explica eso Riesgos de hipoglucemia, sus síntomas y tratamiento y afecciones que predisponer a su desarrollo para pacientes y familiares responsables. También informar a los pacientes sobre la importancia del cumplimiento de las instrucciones nutricionales, de a programa de entrenamiento regular y pruebas regulares de control de azúcar en la sangre.
Dígales a los pacientes que GLUCOTROL XL debe tragarse entero. Dígales a los pacientes que no está masticando, compartiendo o triturar tabletas y ocasionalmente puede notar algo en su silla Parece una tableta. El medicamento está contenido en la tableta GLUCOTROL XL dentro de un caparazón no resoluble que ha sido especialmente desarrollado para disminuir liberar el medicamento para que el cuerpo pueda absorberlo.
Asesorar a pacientes con diabetes para decirle a su médico si está embarazada, considere Embarazo, lactancia o lactancia.
La etiqueta de este producto puede tener ha sido actualizado. Para obtener información completa sobre recetas, visite www.pfizer.com.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de veinte meses en ratas y un estudio de dieciocho meses en ratones en dosis de hasta 75 veces la dosis humana máxima no mostró evidencia carcinogenicidad relacionada con drogas. Se realizaron pruebas de mutagenicidad bacteriana e in vivo uniformemente negativo. Estudios en ratas de ambos sexos en dosis hasta 75 veces mayores la dosis humana no tuvo efecto sobre la fertilidad.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
Se ha encontrado que la glipizida es ligeramente fetotóxica en ratas estudios de reproducción en todos los niveles de dosis (5–50 mg / kg). Esta fetotoxicidad fue similar a otras sulfonilureas como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y probablemente directamente con el efectos farmacológicos (hipoglucemiantes) de glipizida. No hay adecuado y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL XL debe usarse durante Embarazo solo si el potencial se beneficia del riesgo potencial para el Feto.
Efectos no teratogénicos
Hipoglucemia severa extendida (4 a 10 días) reportado en recién nacidos de madres que recibieron un medicamento con sulfonilurea El tiempo de entrega. Esto era más común con el uso de Agentes con semividas extendidas. Si se usa glipizida durante el embarazo, lo es debe suspenderse al menos un mes antes de la fecha de entrega esperada.
Lactancia materna
No se sabe si GLUCOTROL XL se excreta en humanos Leche. Debido a que puede haber potencial de hipoglucemia en lactantes, a debe decidirse si la atención debe detenerse o si la atención Droga, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en los niños no lo fueron establecido.
Aplicación geriátrica
En general, no hubo diferencias en la efectividad o. Seguridad entre pacientes más jóvenes y mayores, pero mayor sensibilidad de algunos Los individuos no pueden ser excluidos. Los pacientes de edad avanzada son particularmente vulnerables para los efectos hipoglucemiantes de los medicamentos antidiabéticos. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en estos pacientes. Por lo tanto, la dosis debe ser conservador para evitar la hipoglucemia.
Insuficiencia hepática
No hay información sobre los efectos del hígado Deterioro de la disposición de glipizida. Sin embargo, dado que la glipizida es alta la biotransformación hepática y unida a proteínas es la ruta predominante de La eliminación, la farmacocinética y / o la farmacodinámica de glipizida pueden ser cambiado en pacientes con disfunción hepática. Si la hipoglucemia ocurre con tal apariencia Pacientes, se puede extender y se debe iniciar un manejo adecuado.
Efectos secundarios
Los siguientes efectos secundarios graves se analizan en más detalles a continuación y en otra parte de la etiqueta:
- Hipoglucemia
- Anemia hemolítica
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
En estudios clínicos, 580 pacientes de 31 a 87 años GLUCOTROL XL recibió edad en dosis de 5 mg a 60 mg en control y exámenes abiertos. Las dosis superiores a 20 mg no son dosis recomendadas. En eso Los estudios con aproximadamente 180 pacientes fueron tratados con GLUCOTROL XL durante al menos uno 6 meses.
La Tabla 1 resume la frecuencia de los efectos secundarios aparte de la hipoglucemia reportada en áreas agrupadas doble ciego estudios controlados con placebo en ≥3% de pacientes tratados con GLUCOTROL XL y más a menudo que en pacientes que recibieron placebo.
Tabla 1: Incidencia (%) de los efectos secundarios informados
en ≥3% de los pacientes tratados en ensayos clínicos controlados con placebo y más
A menudo en pacientes tratados con GLUCOTROL XL (sin hipoglucemia)
Hipoglucemia
De los 580 pacientes que recibió GLUCOTROL XL en estudios clínicos, 3.4% tenía hipoglucemia causada por a Medición de azúcar en la sangre <60 mg / dL y / o síntomas que se cree que eres tú asociado con hipoglucemia y 2.6% de los pacientes descontinuados por este motivo. Ningún paciente con placebo ha informado de hipoglucemia.
Reacciones gastrointestinales
En estudios clínicos, el Incidencia de efectos secundarios gastrointestinales (IG) (náuseas, vómitos, etc Estreñimiento, dispepsia) ocurrió en menos del 3% de GLUCOTROL XL tratado Pacientes y eran más propensos a ser pacientes tratados con GLUCOTROL XL que aquellos recibido por placebo.
Reacciones dermatológicas
Alérgico en estudios clínicos Reacciones cutáneas, D.H. urticaria ocurrió en menos del 1.5% de los pacientes tratados y eran más comunes en pacientes tratados con GLUCOTROL XL que aquellos que Placebo. Estos pueden ser temporales y desaparecer a pesar del uso continuo Glipizida XL; Si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse.
Pruebas de laboratorio
Aumentos leves a moderados de Se encontraron ALT, LDH, fosfatasa alcalina, BUN y creatinina. Los La relación de estas anormalidades con la glipizida es incierta.
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se identificaron cuando se usa GLUCOTROL XL después de la aprobación. Porque esto Las reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal Relación con la exposición a drogas.
- Dolor abdominal
- Formas colestáticas y hepatocelulares de lesión hepática acompañado de ictericia
- Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hemolítica Anemia, anemia aplásica, pancitopenia
- Porfiria hepática y reacciones similares al disulfiram
- La hiponatremia y el síndrome de inapropiado secreción de hormona antidiurética (SIADH)
- Sarpullido
- Ha habido informes de irritación gastrointestinal y sangrado gastrointestinal usando otro medicamento con esta formulación no resoluble con liberación prolongada.
Interacciones con productos básicos
Medicamentos, glucosa Metabolismo
Afecte una serie de medicamentos Metabolismo de glucosa y puede requerir un ajuste y cierre de la dosis de GLUCOTROL XL monitoreo de hipoglucemia o empeoramiento del control del azúcar en la sangre.
Los siguientes son ejemplos de Medicamentos que pueden aumentar los efectos reductores de la glucosa de GLUCOTROL XL aumentar la susceptibilidad y / o la intensidad de la hipoglucemia: antidiabético Agentes, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina II, disopiramida, Fibratos, fluoxetina, inhibidores de la monoaminooxidasa, pentoxifilina, pramlintida, propoxifeno, salicilato, análogos de somatostatina (p. ej., octreotida), antibióticos sulfonamida, agentes antiinflamatorios no esteroideos cloranfenicol, - probenecid, cumarinas, voriconazol, antagonistas de los receptores H2, y quinolonas. Cuando estos medicamentos se administran a un paciente Si está recibiendo GLUCOTROL XL, controle de cerca al paciente en busca de hipoglucemia. Si estos medicamentos son descontinuados por un paciente que recibe GLUCOTROL XL controle de cerca al paciente por el deterioro en el control del azúcar en la sangre.
Los siguientes son ejemplos de medicamentos que pueden reducirse El efecto reductor de la glucosa de GLUCOTROL XL, que causa un deterioro en la glucemia Control: antipsicóticos atípicos (p. Ej.Olanzapina y Clozapina), Corticosteroides, danazol, diuréticos, estrógenos, glucagón, isoniazida, niacina, anticonceptivos orales, fenotiazinas, progestágenos (p. ej. en lo oral Anticonceptivos), inhibidores de la proteasa, somatropina, simpaticomiméticos (p. Ej., albuterol, epinefrina, terbutalina), hormonas tiroideas, fenitoína, ácido nicotínico Bloqueadores de canales de calcio y ácido. Cuando se administran dichos medicamentos Los pacientes que reciben GLUCOTROL XL monitorean de cerca a los pacientes para detectar el deterioro control glucémico. Cuando estos medicamentos son descontinuados por los pacientes Si está recibiendo GLUCOTROL XL, controle de cerca al paciente en busca de hipoglucemia.
El alcohol, los betabloqueantes, la clonidina y la reserpin pueden conducir para potenciar o debilitar el efecto reductor de la glucosa. Aumentado la frecuencia de monitoreo puede ser requerida cuando GLUCOTROL XL se administra simultáneamente con estas drogas.
Los signos de hipoglucemia pueden reducirse o ausentarse Pacientes que toman simpaticolíticos como los betabloqueantes, la clonidina guanetidina y reserpin. Se puede requerir una mayor frecuencia de monitoreo cuando GLUCOTROL XL se administra con estos medicamentos.
Concentración
Monitoree a los pacientes de cerca para detectar hipoglucemia cuando el glucotrol XL se administra junto con miconazol. Una posible interacción entre oral El miconazol y los agentes hipoglucemiantes orales que conducen a hipoglucemia severa han sido reporte.
Fluconazol
Monitoree a los pacientes de cerca para detectar hipoglucemia cuando el glucotrol XL se administra con fluconazol. Tratamiento simultáneo con fluconazol aumenta las concentraciones plasmáticas de glipizida, lo que puede provocar hipoglucemia.
Colesevelam
GLUCOTROL XL debe administrarse durante al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam. Colesevelam puede reducir ese máximo Concentración plasmática y exposición total de glipizida cuando los dos lo son coadministrador.
Efecto adverso | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Mareo | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nerviosismo | 3.6 | 2.9 |
Temblor | 3.6 | 0.0 |
Flatulencia | 3.2 | 1.4 |
Embarazo categoría C
Se ha encontrado que la glipizida es ligeramente fetotóxica en ratas estudios de reproducción en todos los niveles de dosis (5–50 mg / kg). Esta fetotoxicidad fue similar a otras sulfonilureas como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y probablemente directamente con el efectos farmacológicos (hipoglucemiantes) de glipizida. No hay adecuado y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL XL debe usarse durante Embarazo solo si el potencial se beneficia del riesgo potencial para el Feto.
Efectos no teratogénicos
Hipoglucemia severa extendida (4 a 10 días) reportado en recién nacidos de madres que recibieron un medicamento con sulfonilurea El tiempo de entrega. Esto era más común con el uso de Agentes con semividas extendidas. Si se usa glipizida durante el embarazo, lo es debe suspenderse al menos un mes antes de la fecha de entrega esperada.
Los siguientes efectos secundarios graves se analizan en más detalles a continuación y en otra parte de la etiqueta:
- Hipoglucemia
- Anemia hemolítica
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
En estudios clínicos, 580 pacientes de 31 a 87 años GLUCOTROL XL recibió edad en dosis de 5 mg a 60 mg en control y exámenes abiertos. Las dosis superiores a 20 mg no son dosis recomendadas. En eso Los estudios con aproximadamente 180 pacientes fueron tratados con GLUCOTROL XL durante al menos uno 6 meses.
La Tabla 1 resume la frecuencia de los efectos secundarios aparte de la hipoglucemia reportada en áreas agrupadas doble ciego estudios controlados con placebo en ≥3% de pacientes tratados con GLUCOTROL XL y más a menudo que en pacientes que recibieron placebo.
Tabla 1: Incidencia (%) de los efectos secundarios informados
en ≥3% de los pacientes tratados en ensayos clínicos controlados con placebo y más
A menudo en pacientes tratados con GLUCOTROL XL (sin hipoglucemia)
Hipoglucemia
De los 580 pacientes que recibió GLUCOTROL XL en estudios clínicos, 3.4% tenía hipoglucemia causada por a Medición de azúcar en la sangre <60 mg / dL y / o síntomas que se cree que eres tú asociado con hipoglucemia y 2.6% de los pacientes descontinuados por este motivo. Ningún paciente con placebo ha informado de hipoglucemia.
Reacciones gastrointestinales
En estudios clínicos, el Incidencia de efectos secundarios gastrointestinales (IG) (náuseas, vómitos, etc Estreñimiento, dispepsia) ocurrió en menos del 3% de GLUCOTROL XL tratado Pacientes y eran más propensos a ser pacientes tratados con GLUCOTROL XL que aquellos recibido por placebo.
Reacciones dermatológicas
Alérgico en estudios clínicos Reacciones cutáneas, D.H. urticaria ocurrió en menos del 1.5% de los pacientes tratados y eran más comunes en pacientes tratados con GLUCOTROL XL que aquellos que Placebo. Estos pueden ser temporales y desaparecer a pesar del uso continuo Glipizida XL; Si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse.
Pruebas de laboratorio
Aumentos leves a moderados de Se encontraron ALT, LDH, fosfatasa alcalina, BUN y creatinina. Los La relación de estas anormalidades con la glipizida es incierta.
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se identificaron cuando se usa GLUCOTROL XL después de la aprobación. Porque esto Las reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal Relación con la exposición a drogas.
- Dolor abdominal
- Formas colestáticas y hepatocelulares de lesión hepática acompañado de ictericia
- Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hemolítica Anemia, anemia aplásica, pancitopenia
- Porfiria hepática y reacciones similares al disulfiram
- La hiponatremia y el síndrome de inapropiado secreción de hormona antidiurética (SIADH)
- Sarpullido
- Ha habido informes de irritación gastrointestinal y sangrado gastrointestinal usando otro medicamento con esta formulación no resoluble con liberación prolongada.
Efecto adverso | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Placebo (%) (N = 69) |
Mareo | 6.8 | 5.8 |
Diarrea | 5.4 | 0.0 |
Nerviosismo | 3.6 | 2.9 |
Temblor | 3.6 | 0.0 |
Flatulencia | 3.2 | 1.4 |
Sobredosis de sulfonilureas, incluida la lata GLUCOTROL XL producir hipoglucemia severa. Ligeros síntomas hipoglucemiantes sin pérdida de La conciencia o los hallazgos neurológicos deben tratarse con glucosa oral. Reacciones hipoglucemiantes graves con coma, convulsiones u otras neurólicas Hay emergencias médicas que requieren tratamiento inmediato. Paciente debe tratarse con glucagón o glucosa intravenosa. Los pacientes deben estarlo monitoreado de cerca durante al menos 24 a 48 horas porque la hipoglucemia puede reaparecer después de una recuperación clínica obvia. El aclaramiento de glipizida plasmática puede ser extendido en personas con enfermedades hepáticas. Debido a la extensa proteína Encuadernación de glipizida, es poco probable que se use diálisis.
La reacción insulinotrópica a una comida se intensifica Administración de GLUCOTROL XL en diabéticos. La insulina posprandial y Las reacciones de péptidos C son después de al menos 6 meses de Tratamiento. En dos estudios aleatorizados, doble ciego de dosis-respuesta con uno no hubo un aumento significativo en la fasteninsulina en un total de 347 pacientes todos los pacientes tratados con GLUCOTROL XL juntos en comparación con placebo, aunque bajos Se observaron aumentos en algunas dosis.
En estudios con GLUCOTROL XL en sujetos con tipo 2 La diabetes mellitus, una vez al día, condujo a una reducción de la hemoglobina A1c, glucosa plasmática en ayunas y glucosa posprandial. La relación entre No se encontraron dosis y reducción de hemoglobina A1c, sino sujetos tratados con 20 mg tuvo una mayor reducción en la glucosa plasmática en ayunas en comparación con Sujetos tratados con 5 mg.
Absorción
La biodisponibilidad absoluta del fraude con glipizida es 100% menor dosis orales únicas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Principios 2 a 3 Horas después de la administración de GLUCOTROL XL, concentraciones plasmáticas de fármacos aumente gradualmente y alcance las concentraciones máximas dentro de 6 a 12 horas Dosificación. Con la posterior dosificación diaria de GLUCOTROL XL, glipizida de plasma las concentraciones se mantienen a menos durante el intervalo de dosis de 24 horas fluctuación pico a mínimo como se observa con dosis dos veces al día de glipizida de liberación inmediata.
La biodisponibilidad relativa media de glipizida en 21 Hombres con diabetes mellitus tipo 2 después de la administración de 20 mg de GLUCOTROL XL, en comparación con la liberación inmediata de glucotrol (10 mg dos veces al día), fue del 90% estado estacionario. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzaron al menos por eso quinto día de dosificación con GLUCOTROL XL en 21 hombres con diabetes mellitus tipo 2 y pacientes menores de 65 años. No se ha observado acumulación de drogas en Pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante la administración crónica con GLUCOTROL XL .
La administración de GLUCOTROL XL con alimentos no tiene influencia el tiempo de retraso de 2 a 3 horas en la absorción de fármacos. En una sola dosis, efecto alimenticio Estudie en 21 sujetos varones sanos, la administración de GLUCOTROL XL inmediatamente antes de un desayuno rico en grasas, se produjo un aumento del 40% Glipizida significa un valor de Cmax que fue significativo pero fue el efecto sobre el AUC no significativo. No hubo cambios en la respuesta de glucosa entre los alimentados y Condición de ayuno. Tiempos de prioridad significativamente reducidos de las tabletas GLUCOTROL XL durante períodos más largos (p. ej., síndrome del intestino corto) puede afectar la farmacocinética Perfil del fármaco y posiblemente conducir a concentraciones plasmáticas más bajas.
En un estudio de dosis múltiples en 26 hombres con diabetes tipo 2 mellitus, la farmacocinética de glipizida fue lineal con GLUCOTROL XL in que las concentraciones plasmáticas del fármaco son proporcionales a los aumentos de dosis. En uno Estudio de dosis única en 24 voluntarios sanos, cuatro 5 mg, dos 10 mg y uno 20 mg Las tabletas GLUCOTROL XL fueron bioequivalentes. En un estudio separado de dosis única en 36 voluntarios sanos, cuatro tabletas de 2.5 mg de GLUCOTROL XL fueron bioequivalentes a una 10 mg de comprimido de GLUCOTROL XL.
Distribución
El volumen promedio de fraude de distribución es de aproximadamente 10 Litros después de dosis únicas intravenosas en pacientes con diabetes tipo 2 mellitus. La glipizida se une en un 98-99% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina.
Metabolismo
Los principales metabolitos de la glipizida son productos de hidroxilación aromática y sin actividad hipoglucemiante. Un poco de metabolito un derivado de acetilamino-etilbenceno que es inferior al 2% de uno Dosis, se informa que 1/10 a 1/3 tanta actividad hipoglucemiante como esa conexión de los padres.
Eliminación
La glipizida se excreta principalmente por el hígado biotransformación: menos del 10% de una dosis se considera un fármaco inalterado en Orina y heces; aproximadamente el 90% de una dosis se excreta como biotransformación Productos en la orina (80%) y heces (10%). El aclaramiento corporal total medio de El glipicida fue de aproximadamente 3 litros por hora después de dosis intravenosas individuales Pacientes con diabetes mellitus tipo 2. La vida media de eliminación terminal de glipizida varió de 2 a 5 horas después de dosis únicas o múltiples Pacientes con diabetes mellitus tipo 2.