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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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GLUCOTROL Las tabletas son blancas, sin colorantes, punteadas, en forma de diamante e impresas de la siguiente manera:
5 mg - Pfizer 411; 10 mg - Pfizer 412.
Frascos de 5 mg: 100 (NDR 0049-4110-66)
Frascos de 10 mg: 100 (NDR 0049-4120-66)
Almacenamiento recomendado
Compre por debajo de 86 ° F (30 ° C).
Distribuido por: Roerig, División de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: 2016
GLUCOTROL está indicado como un suplemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control del azúcar en la sangre en adultos con diabetes mellitus tipo 2.
No existe un programa de dosificación fijo para el tratamiento de la diabetes mellitus con GLUCOTROL o cualquier otro agente hipoglucemiante. Además del monitoreo habitual del azúcar urinario, el azúcar en la sangre del paciente también debe controlarse regularmente para determinar la dosis mínima efectiva para el paciente; reconocer la falla primaria, es decir., Reducción inadecuada del azúcar en la sangre a la dosis máxima recomendada de medicamentos; y para detectar insuficiencia secundaria, es decir., Pérdida de una reacción adecuada para bajar el azúcar en la sangre después de un período inicial de efectividad. Los niveles de hemoglobina glicosilada también pueden ser valiosos al controlar la respuesta del paciente a la terapia.
La administración a corto plazo de GLUCOTROL puede ser suficiente en tiempos de pérdida temporal de control en pacientes que generalmente están bien controlados con una dieta.
En general, GLUCOTROL debe administrarse unos 30 minutos antes de una comida para lograr la mayor reducción en la hiperglucemia posprandial.
Dosis inicial
La dosis inicial recomendada es de 5 mg antes del desayuno. Los pacientes geriátricos o los pacientes con enfermedad hepática pueden comenzar con 2.5 mg.
Titulación
Los ajustes de dosis normalmente deben realizarse en pasos de 2.5 a 5 mg según lo determine la respuesta del azúcar en la sangre. Deben pasar al menos varios días entre los pasos de titulación. Si la respuesta a una dosis única no es satisfactoria, la distribución de esa dosis puede resultar efectiva. La dosis máxima recomendada una vez al día es de 15 mg. Las dosis superiores a 15 mg normalmente deben dividirse y administrarse antes de las comidas con suficiente contenido calórico. La dosis diaria total máxima recomendada es de 40 mg.
Mantenimiento
Algunos pacientes pueden ser controlados efectivamente en un régimen de un día, mientras que otros muestran una mejor respuesta con dosis divididas. Las dosis totales diarias superiores a 15 mg normalmente deben dividirse. Las dosis totales diarias superiores a 30 mg se administraron de forma segura en un B.I.D. base a pacientes a largo plazo.
En pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados o desnutridos y pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis inicial y de mantenimiento debe ser conservadora para evitar reacciones hipoglucemiantes (ver sección PRECAUCIONES).
Pacientes que reciben insulina
Al igual que con otras hipoglucemia en la clase de sulfonilurea, muchos diabéticos estables no dependientes de insulina que reciben insulina pueden colocarse de manera segura en GLUCOTROL. Se deben considerar las siguientes pautas generales al transferir pacientes de insulina a GLUCOTROL
La insulina puede suspenderse en pacientes cuyo requerimiento diario de insulina es de 20 unidades o menos y la terapia con GLUCOTROL puede comenzar en dosis normales. Deben pasar varios días entre los pasos de la titulación de GLUCOTROL.
En pacientes con un requerimiento diario de insulina de más de 20 unidades, la dosis de insulina debe reducirse en un 50% y la terapia con GLUCOTROL puede comenzar con las dosis habituales. Las reducciones posteriores en la dosis de insulina deben depender de la respuesta individual del paciente. Deben pasar varios días entre los pasos de la titulación de GLUCOTROL.
Durante el período de abstinencia de insulina, el paciente debe analizar muestras de orina en busca de azúcar y cuerpos de cetona al menos tres veces al día. Se debe indicar a los pacientes que se pongan en contacto con el médico que prescribe de inmediato si estas pruebas son anormales. En algunos casos, especialmente si el paciente ha recibido más de 40 unidades de insulina al día, puede ser aconsejable considerar la hospitalización durante el período de transición.
Pacientes que reciben otros agentes hipoglucemiantes orales
Al igual que con otras hipoglucemia en la clase de sulfonilurea, no se requiere tiempo de transición al transferir pacientes a GLUCOTROL. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente (1–2 semanas) para detectar hipoglucemia al transmitir sulfonilureas de vida media más largas (p. Ej. clorpropamida) a GLUCOTROL debido a la posible superposición del efecto farmacológico.
Cuando colesevelam se administra conjuntamente con glipizida ER, se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a glipizida. Por lo tanto, GLUCOTROL debe administrarse al menos 4 horas antes de colesevelam.
GLUCOTROL está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida al medicamento.
- Diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debe tratarse con insulina.
ADVERTENCIAS
ADVERTENCIA ESPECIAL PARA AUMENTAR Riesgo de MORTALIDAD KARDIOVASCULAR: Se ha informado que la administración de medicamentos hipoglucemiantes orales está asociada con un aumento de la mortalidad cardiovascular en comparación con el tratamiento con dieta sola o dieta más insulina. Esta advertencia se basa en el estudio realizado por el Programa de Diabetes del Grupo Universitario (UGDP), un estudio prospectivo a largo plazo para evaluar la efectividad de los medicamentos reductores de la glucosa para prevenir o retrasar las complicaciones vasculares en pacientes con diabetes no insulinodependiente. El estudio incluyó a 823 pacientes que fueron asignados a uno de los cuatro grupos de tratamiento (diabetes, 19, sup. 2: 747-830, 1970).
UGDP informó que los pacientes tratados con dieta más una dosis fija de tolbutamida durante 5 a 8 años (1,5 gramos por día) tuvieron una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2½ veces mayor que el paciente fue tratado solo con una dieta. No se observó un aumento significativo en la mortalidad general, pero el uso de tolbutamida se suspendió debido al aumento en la mortalidad cardiovascular, lo que limitó la posibilidad de que el estudio muestre un aumento en la mortalidad general. A pesar de la controvertida interpretación de estos resultados, los resultados del estudio UGDP proporcionan una base adecuada para esta advertencia. Se debe informar al paciente sobre los riesgos y beneficios potenciales de GLUCOTROL y sobre las opciones de terapia alternativa.
Aunque solo se incluyó un medicamento de la clase de sulfonilurea (tolbutamida) en este estudio, por razones de seguridad es aconsejable considerar que esta advertencia también puede aplicarse a otros medicamentos hipoglucemiantes orales en esta clase dada su estrecha similitud en el modo de acción y la estructura química. .
PRECAUCIONES
general
Resultados macrovasculares
No ha habido estudios clínicos para proporcionar evidencia concluyente de una reducción en el riesgo macrovascular con GLUCOTROL o cualquier otro antidiabético.
Riñón y enfermedades hepáticas
El metabolismo y la excreción de GLUCOTROL pueden ralentizarse en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática. Si se produce hipoglucemia en dichos pacientes, se puede extender y se debe iniciar un tratamiento adecuado.
Hipoglucemia
Todos los medicamentos con sulfonilurea pueden producir hipoglucemia severa. La selección, la dosis y las instrucciones adecuadas del paciente son importantes para evitar episodios hipoglucemiantes. Función renal o insuficiencia hepática puede conducir a un aumento de los SALDOS DE GLUKOTROL en la sangre, y este último también puede reducir la capacidad gluconeogénica, lo que aumenta el riesgo de reacciones hipoglucemiantes graves. Los pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y los pacientes con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria son particularmente susceptibles a los efectos hipoglucemiantes de los fármacos reductores de la glucosa. La hipoglucemia puede ser difícil de detectar en los ancianos y en las personas que toman medicamentos de bloqueo beta-adrenérgicos. La hipoglucemia es más común cuando la ingesta de calorías es deficiente, después de un entrenamiento pesado o prolongado, cuando se toma alcohol o cuando se usa más de un medicamento para reducir la glucosa.
Pérdida de control del azúcar en la sangre
Si un paciente que se ha estabilizado en un diabético está expuesto al estrés, como fiebre, trauma, infección o cirugía, puede haber una pérdida de control. En esos momentos, puede ser necesario romper GLUCOTROL y administrar insulina.
La efectividad de un medicamento hipoglucemiante oral, incluido el GLUCOTROL, para reducir el azúcar en la sangre al nivel deseado disminuye en muchos pacientes durante un período de tiempo, que puede deberse a la progresión de la diabetes o una disminución de la respuesta al medicamento. Este fenómeno se llama falla secundaria para distinguirlo de la falla primaria en la cual el medicamento es ineficaz en la primera administración de un solo paciente.
Anemia hemolítica
Tratamiento de pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD): la deficiencia con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. Debido a que GLUCOTROL pertenece a la clase de sulfonilureas, se debe tener precaución en pacientes con deficiencia de G6PD y se debe considerar una alternativa sin sulfonilurea. Los informes posteriores a la comercialización también informaron anemia hemolítica en pacientes que no se sabía que tenían deficiencia de G6PD.
Pruebas de laboratorio
La glucosa en sangre y orina debe controlarse regularmente. La medición de la hemoglobina glicosilada puede ser útil.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de veinte meses en ratas y un estudio de dieciocho meses en ratones en dosis de hasta 75 veces la dosis humana máxima no mostraron evidencia de carcinogenicidad relacionada con drogas. Bacteriano y in vivo Las pruebas de mutagenicidad fueron consistentemente negativas. Los estudios en ratas de ambos sexos en dosis de hasta 75 veces la dosis humana no mostraron efectos sobre la fertilidad.
Embarazo
Embarazo categoría C
Se encontró que el GLUCOTROL (glipizida) es ligeramente fetotóxico en todos los niveles de dosis en estudios reproductivos en ratas (5–50 mg / kg). Esta fetotoxicidad se encontró de manera similar en otras sulfonilureas como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y está directamente relacionado con los efectos farmacológicos (hipoglucemiantes) de GLUCOTROL. No se encontraron efectos teratogénicos en estudios en ratas y conejos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Como la información reciente sugiere que los niveles anormales de azúcar en la sangre durante el embarazo están asociados con una mayor incidencia de anomalías congénitas, muchos expertos recomiendan usar insulina durante el embarazo para mantener los niveles de azúcar en la sangre lo más cerca posible de lo normal.
Efectos no teratogénicos
Se ha informado de hipoglucemia severa persistente (4 a 10 días) en recién nacidos de madres que recibieron medicamentos con sulfonilurea en el momento del parto. Esto se ha informado con mayor frecuencia cuando se usan vidas medias extendidas. Si se usa GLUCOTROL durante el embarazo, debe suspenderse al menos un mes antes de la fecha prevista de parto.
Lactancia materna
Aunque no se sabe si GLUCOTROL se excreta en la leche materna, se sabe que algunas sulfonilureas se excretan en la leche materna. Dado que puede haber potencial de hipoglucemia en lactantes, se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tener en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Si se suspende el medicamento y la dieta sola es insuficiente para controlar el azúcar en la sangre, se debe considerar la terapia con insulina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en los niños.
Aplicación geriátrica
No se determinó si los estudios clínicos controlados con GLUCOTROL incluían un número suficiente de sujetos de 65 años o más para definir una diferencia en la respuesta de los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios graves fue muy baja en los estudios controlados por Estados Unidos y el extranjero. De 702 pacientes, el 11.8% informó efectos secundarios y solo el 1.5% de GLUCOTROL fue descontinuado.
Hipoglucemia
Por favor refiérasePRECAUCIONES yTRADUCCIÓN Secciones.
Tracto digestivo
Los trastornos gastrointestinales son las reacciones más comunes. Se han informado quejas gastrointestinales con la siguiente incidencia aproximada: náuseas y diarrea, una de cada setenta; Estreñimiento y gastralgia, uno de cada cien. Parecen depender de la dosis y pueden desaparecer cuando se dividen o reducen. La ictericia colestática rara vez puede ocurrir con sulfonilureas: GLUCOTROL debe suspenderse en este caso.
Dermatológico
Se han notificado reacciones alérgicas de la piel como eritema, erupciones morbiliformes o maculopapulares, urticaria, prurito y eccema en aproximadamente uno de cada setenta pacientes. Estos pueden ser temporales y desaparecer a pesar del uso continuo de GLUCOTROL; Si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse. Se han notificado reacciones de porfiria cutanea tarda y sensibilidad a la luz con sulfonilureas.
Hematológico
Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUCIONES), se han notificado anemia aplásica y pancitopenia con sulfonilureas.
Metabólico
Se han notificado reacciones hepáticas de porfiria y disulfiram con sulfonilureas. En el ratón, el pretratamiento con GLUCOTROL después de la administración de etanol no causó la acumulación de acetaldehído. La experiencia clínica ha demostrado que GLUCOTROL tiene una incidencia extremadamente baja de reacciones al alcohol similares al disulfiram.
Reacciones endocrinas
Se han notificado casos de hiponatremia y el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) con esta y otras sulfonilureas.
Varios
Se han notificado mareos, somnolencia y dolor de cabeza en aproximadamente uno de cada cincuenta pacientes tratados con GLUCOTROL. Por lo general, son temporales y rara vez requieren la interrupción de la terapia.
Pruebas de laboratorio
El patrón de tanomalías de laboratorio observadas con GLUCOTROL fue similar al de otras sulfonilureas. Se han observado aumentos ocasionales leves a moderados en SGOT, LDH, fosfatasa alcalina, BRÖTCHEN y creatinina. Se ha informado de un caso de ictericia. La relación de estas anormalidades con GLUCOTROL es incierta y rara vez se ha asociado con síntomas clínicos.
Experiencia de marketing
Los siguientes eventos adversos se han informado en la vigilancia posterior a la comercialización
Hepatobiliar
Raramente se han notificado formas colestáticas y hepatocelulares de lesiones hepáticas asociadas con ictericia con glipizida; GLUCOTROL debe suspenderse en este caso.
Interacciones con productos básicos
Los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas pueden mejorarse con ciertos medicamentos, incluidos los agentes antiinflamatorios no esteroideos, algunos azoles y otros medicamentos altamente unidos a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinas, inhibidores de la monoaminoxidasa, quinolonas y beta-adrenergos. Si dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser monitoreado de cerca para detectar hipoglucemia. Si dichos medicamentos son retirados por un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser monitoreado de cerca para perder el control. in vitro Los estudios de unión con proteínas séricas humanas muestran que GLUCOTROL se une de manera diferente a la tolbutamida y no interactúa con el salicilato o el dicumarol. Sin embargo, se debe tener precaución al extrapolar estos hallazgos a la situación clínica y al usar GLUCOTROL con estos medicamentos.
Ciertos medicamentos tienden a la hiperglucemia y pueden provocar la pérdida de control. Estos medicamentos incluyen tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrogénicos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, fármacos bloqueadores de los canales de calcio e isoniazida. Si dichos medicamentos se administran a un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser monitoreado de cerca si hay una pérdida de control. Si dichos medicamentos son retirados por un paciente que recibe GLUCOTROL, el paciente debe ser observado pacientemente por hipoglucemia.
Se ha informado una posible interacción entre el miconazol oral y los agentes hipoglucemiantes orales, lo que conduce a hipoglucemia severa. No se sabe si esta interacción también ocurre con las preparaciones intravenosas, tópicas o vaginales de miconazol. El efecto de la administración simultánea de DIFLUCAN 茶 (fluconazol) y GLUCOTROL se demostró en un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales. Todos los sujetos recibieron GLUCOTROL solo y después del tratamiento con 100 mg de DIFLUCAN como dosis única oral diaria durante 7 días. El aumento porcentual medio en el AUC de GLUCOTROL después de la administración de fraude con fluconazol 56.9% (rango: 35 a 81).
Los estudios para evaluar los efectos de colesevelam sobre la farmacocinética de glipizida ER en voluntarios sanos han mostrado reducciones en glipizida AUC0-∞ y Cmax del 12% y. Si se administró glipizida ER 4 horas antes de colesevelam, no hubo cambios significativos en el glipizida AUC0 - ∞ o Cmax, -4% y 0%, respectivamente. Por lo tanto, GLUCOTROL debe administrarse al menos 4 horas antes de colesevelam para garantizar que colesevelam no reduzca la absorción de glipizida.
Embarazo categoría C
Se encontró que el GLUCOTROL (glipizida) es ligeramente fetotóxico en todos los niveles de dosis en estudios reproductivos en ratas (5–50 mg / kg). Esta fetotoxicidad se encontró de manera similar en otras sulfonilureas como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y está directamente relacionado con los efectos farmacológicos (hipoglucemiantes) de GLUCOTROL. No se encontraron efectos teratogénicos en estudios en ratas y conejos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. GLUCOTROL solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Como la información reciente sugiere que los niveles anormales de azúcar en la sangre durante el embarazo están asociados con una mayor incidencia de anomalías congénitas, muchos expertos recomiendan usar insulina durante el embarazo para mantener los niveles de azúcar en la sangre lo más cerca posible de lo normal.
La frecuencia de los efectos secundarios graves fue muy baja en los estudios controlados por Estados Unidos y el extranjero. De 702 pacientes, el 11.8% informó efectos secundarios y solo el 1.5% de GLUCOTROL fue descontinuado.
Hipoglucemia
Por favor refiérasePRECAUCIONES yTRADUCCIÓN Secciones.
Tracto digestivo
Los trastornos gastrointestinales son las reacciones más comunes. Se han informado quejas gastrointestinales con la siguiente incidencia aproximada: náuseas y diarrea, una de cada setenta; Estreñimiento y gastralgia, uno de cada cien. Parecen depender de la dosis y pueden desaparecer cuando se dividen o reducen. La ictericia colestática rara vez puede ocurrir con sulfonilureas: GLUCOTROL debe suspenderse en este caso.
Dermatológico
Se han notificado reacciones alérgicas de la piel como eritema, erupciones morbiliformes o maculopapulares, urticaria, prurito y eccema en aproximadamente uno de cada setenta pacientes. Estos pueden ser temporales y desaparecer a pesar del uso continuo de GLUCOTROL; Si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse. Se han notificado reacciones de porfiria cutanea tarda y sensibilidad a la luz con sulfonilureas.
Hematológico
Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUCIONES), se han notificado anemia aplásica y pancitopenia con sulfonilureas.
Metabólico
Se han notificado reacciones hepáticas de porfiria y disulfiram con sulfonilureas. En el ratón, el pretratamiento con GLUCOTROL después de la administración de etanol no causó la acumulación de acetaldehído. La experiencia clínica ha demostrado que GLUCOTROL tiene una incidencia extremadamente baja de reacciones al alcohol similares al disulfiram.
Reacciones endocrinas
Se han notificado casos de hiponatremia y el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) con esta y otras sulfonilureas.
Varios
Se han notificado mareos, somnolencia y dolor de cabeza en aproximadamente uno de cada cincuenta pacientes tratados con GLUCOTROL. Por lo general, son temporales y rara vez requieren la interrupción de la terapia.
Pruebas de laboratorio
El patrón de tanomalías de laboratorio observadas con GLUCOTROL fue similar al de otras sulfonilureas. Se han observado aumentos ocasionales leves a moderados en SGOT, LDH, fosfatasa alcalina, BRÖTCHEN y creatinina. Se ha informado de un caso de ictericia. La relación de estas anormalidades con GLUCOTROL es incierta y rara vez se ha asociado con síntomas clínicos.
Experiencia de marketing
Los siguientes eventos adversos se han informado en la vigilancia posterior a la comercialización
Hepatobiliar
Raramente se han notificado formas colestáticas y hepatocelulares de lesiones hepáticas asociadas con ictericia con glipizida; GLUCOTROL debe suspenderse en este caso.
No existe una experiencia bien documentada con sobredosis de GLUCOTROL. La toxicidad oral aguda fue extremadamente baja en todas las especies analizadas (LD50 mayor que 4 g / kg).
La sobredosis de sulfonilureas, incluido el GLUCOTROL, puede provocar hipoglucemia. Los síntomas hipoglucemiantes leves sin pérdida de conciencia o hallazgos neurológicos deben tratarse agresivamente con glucosa oral y ajustes a la dosis de medicamentos y / o el patrón de alimentación. La monitorización precisa debe continuar hasta que el médico esté seguro de que el paciente está fuera de peligro. Raramente se producen reacciones hipoglucemiantes graves con coma, convulsiones u otras deficiencias neurológicas, pero son emergencias médicas que requieren hospitalización inmediata. Si se diagnostica o sospecha un coma hipoglucemiante, se debe administrar al paciente una inyección intravenosa rápida de solución concentrada de glucosa (50%). Se debe infundir continuamente una solución de glucosa más diluida (10%) a una velocidad que mantenga el azúcar en la sangre a un nivel superior a 100 mg / dL. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante al menos 24 a 48 horas, ya que la hipoglucemia puede reaparecer después de una recuperación clínica obvia. El aclaramiento de GLUCOTROL del plasma se extendería en personas con enfermedades hepáticas. Debido a la extensa integración de proteínas de GLUCOTROL, es poco probable que se use la diálisis.
Algunos pacientes inicialmente no responden o pierden gradualmente su capacidad de respuesta a los medicamentos con sulfonilurea, incluido el GLUCOTROL. Alternativamente, GLUCOTROL puede ser efectivo en algunos pacientes que no han respondido o ya no a otras sulfonilureas.
Otros efectos
Se ha demostrado que la terapia con GLUCOTROL es efectiva para controlar el azúcar en la sangre sin cambios dañinos en los perfiles de lipoproteínas en plasma en pacientes tratados con NIDDM En un estudio cruzado controlado con placebo en voluntarios normales, GLUCOTROL no tuvo actividad antidiurética y en realidad condujo a un ligero aumento en el aclaramiento de agua libre.
Farmacocinética
La absorción gastrointestinal de GLUCOTROL en humanos es uniforme, rápida y esencialmente completa. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 1-3 horas después de una dosis oral única. La vida media de eliminación varía de 2 a 4 horas en sujetos normales, ya sea por vía intravenosa u oral. Los patrones metabólicos y de excreción son similares para las dos vías de administración, lo que indica que el metabolismo de primer paso no es significativo. GLUCOTROL no se acumula en plasma con la administración oral repetida. La absorción y disposición total de una dosis oral no se vio afectada por los alimentos en voluntarios normales, pero la absorción se retrasó aproximadamente 40 minutos. Por lo tanto, GLUCOTROL fue más efectivo cuando ES se administró a diabéticos aproximadamente 30 minutos antes y no con una comida de prueba. La unión a proteínas fue examinada en suero por voluntarios que recibieron GLUCOTROL oral o intravenoso y fueron 98-99% una hora después de cada vía de administración. El volumen aparente de distribución de GLUCOTROL después de la administración intravenosa fue de 11 litros, lo que indica una ubicación dentro del compartimento líquido extracelular. En ratones, ni GLUCOTROL ni metabolitos se encontraron autoradiográficamente en el cerebro o la médula espinal de hombres o mujeres, ni en los fetos de mujeres embarazadas. En otro estudio, sin embargo, se detectaron cantidades muy pequeñas de radiactividad en los fetos de ratas a los que se administró un medicamento etiquetado.
El metabolismo de GLUCOTROL es extenso y ocurre principalmente en el hígado. Los metabolitos primarios son productos de hidroxilación inactivos y conjugados polares y se excretan principalmente en la orina. Se encuentra menos del 10% sin cambios de GLUCOTROL en la orina.