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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Diabetes mellitus tipo 2 (en monoterapia o como parte de la terapia combinada con metformina o insulina).
Dentro. La glimepirida inicial y que respalda la dosis se establece individualmente en función de los resultados del monitoreo regular de las concentraciones de glucosa en sangre.
Dosis inicial y selección de dosis
Al comienzo del tratamiento, se prescribe 1 mg de glimepirida una vez al día. Al lograr el efecto terapéutico óptimo, se recomienda tomar esta dosis como un soporte. En ausencia de control glucémico, la dosis diaria debe aumentarse gradualmente bajo el control regular de la concentración de glucosa en la sangre (con intervalos de 1 a 2 semanas) a 2, 3 o 4 mg / día. Las dosis superiores a 4 mg por día son efectivas solo en casos excepcionales. La dosis diaria máxima recomendada es de 8 mg.
Tiempo y frecuencia de recepción el médico determina la dosis diaria teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente. Se asigna una dosis diaria a una cita inmediatamente antes o durante un desayuno abundante, o la primera comida principal. Las tabletas de glimepirida se toman en su totalidad sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente 0.5 tazas). No se recomienda saltear el consumo después de tomar glimepirido.
Duración del tratamiento
El tratamiento con glimepirida es largo, bajo el control de la glucosa en sangre.
Aplicación en combinación con metformina
En ausencia de control glucémico en pacientes que toman metformina, se puede iniciar la terapia concomitante con glimepirida. Cuando la dosis de metformina se mantiene al mismo nivel, el tratamiento con glimepirida comienza con una dosis mínima, y luego la dosis aumenta gradualmente dependiendo de la concentración deseada de glucosa en la sangre, hasta la dosis diaria máxima. La terapia combinada debe llevarse a cabo bajo estrecha supervisión médica.
Aplicación en combinación con insulina
En los casos en que no sea posible lograr el control glucémico tomando la dosis máxima de glimepirida en monoterapia o en combinación con la dosis máxima de metformina, es posible una combinación de glimepirida con insulina. En este caso, la última dosis de glimepirida prescrita al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con una dosis mínima, con un posible aumento gradual posterior de su dosis bajo el control de la concentración de glucosa en sangre. El tratamiento combinado requiere control médico obligatorio.
Transferencia del paciente de otro fármaco hipoglucemiante oral a glimepirida
Al transferir a un paciente de otro fármaco hipoglucemiante oral a glimepirida, la dosis diaria inicial de este último debe ser de 1 mg (incluso si el paciente se transfiere a glimepirida con una dosis máxima de otro fármaco hipoglucemiante oral). Cualquier aumento en la dosis de glimepirida debe realizarse por etapas de acuerdo con las recomendaciones anteriores. Se debe tener en cuenta la efectividad, la dosis y la duración del agente hipoglucemiante utilizado. En algunos casos, especialmente cuando se toman medicamentos hipoglucemiantes con una gran T1/2, puede ser necesario terminar temporalmente (dentro de unos días) el tratamiento para evitar un efecto aditivo que aumente el riesgo de desarrollar hipoglucemia.
Transferencia del paciente de insulina a glimepirida
En casos excepcionales, cuando se realiza la terapia con insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, al compensar la enfermedad y la función secretora almacenada de las células β del páncreas, es posible reemplazar la insulina con glimepirida. La transferencia debe realizarse bajo la cuidadosa supervisión de un médico. Al mismo tiempo, la transferencia del paciente a glimepirida comienza con una dosis mínima de 1 mg.
diabetes mellitus tipo 1;
cetoacidosis diabética, precom diabético y coma;
condiciones acompañadas de una ingesta deteriorada y el desarrollo de hipoglucemia (incluyendo.h. enfermedades infecciosas);
leucopenia ;
trastornos graves de la función hepática;
trastornos graves de la función renal (incluyendo.h. pacientes en hemodiálisis) ;
hipersensibilidad a glimepirida o cualquier componente inactivo del fármaco, a otros derivados de sulfonilurea o a fármacos de sulfonamida (riesgo de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad);
embarazo y lactancia;
infancia hasta 18 años.
Con precaución : afecciones que requieren que el paciente sea transferido a la terapia con insulina (quemaduras extensas, lesiones múltiples graves, intervenciones quirúrgicas grandes, así como trastornos alimentarios y KC en la pantalla LCD: obstrucción intestinal, paresia estomacal, etc.).
Del lado metabólico: El desarrollo de reacciones hipoglucemiantes es posible. Estas reacciones ocurren principalmente poco después de tomar el medicamento, pueden tener una forma y un flujo severos y no siempre se pueden comprar fácilmente. La aparición de estos síntomas depende de factores individuales, como las características nutricionales y la dosificación.
Desde el lado de los órganos de visión: durante el tratamiento (especialmente al principio), se pueden observar deficiencias visuales transitorias debido a cambios en la concentración de glucosa en sangre.
De los órganos digestivos : náuseas, vómitos, sensación de gravedad o molestias en las epigastria, dolor abdominal, diarrea, muy raramente conducen a la interrupción del tratamiento; aumento de la actividad de enzimas hepáticas, colestasis, ictericia, hepatitis (hasta el desarrollo de insuficiencia hepática).
Desde el lado del sistema formador de sangre: trombocitofenia (de moderada a grave), leucopenia, anemia hemolítica o aplásica, celopenia de sangre roja, granulocitopenia, agranulocitosis y panzitofenia.
Reacciones alérgicas : posiblemente la aparición de urticaria, erupción cutánea, picazón. Tales reacciones generalmente se expresan moderadamente, pero pueden progresar, acompañadas de una disminución de la presión arterial, falta de aliento, hasta el desarrollo de un shock anafiláctico. Cuando aparece la urticaria, debe consultar inmediatamente a un médico. Es posible la alergia cruzada con otros derivados de sulfonilurea, sulfonalamidas u otras sulfonamidas, y también es posible el desarrollo de vasculitis alérgica.
Otro: En casos excepcionales, es posible el desarrollo de dolor de cabeza, astenia, hiponatriemia, fotosensibilización y porfiria tardía de la piel.
Después de tomar una gran dosis de glimepirida en el interior, es posible la hipoglucemia que dura de 12 a 72 horas, que puede repetirse después de la reducción inicial de la concentración de glucosa en sangre. En la mayoría de los casos, se recomienda el monitoreo en un hospital.
Síntomas de hipoglucemia: aumento de la sudoración, ansiedad, taquicardia, aumento de la presión arterial, palpitaciones cardíacas, dolor de corazón, arritmia, dolor de cabeza, mareos, fuerte aumento del apetito, náuseas, vómitos, apatía, somnolencia, ansiedad, agresividad, disminución de la concentración, depresión, confusión, temblor, paresia, sensibilidad alterada , calambres centrales. A veces, un cuadro clínico de hipoglucemia puede parecerse a un derrame cerebral. Quizás el desarrollo de un coma.
Tratamiento: inducción de vómitos, consumo abundante de alcohol con carbón activado (adsorbente) y picosulfato de sodio (débil). Al tomar una gran cantidad del medicamento, se muestra lavado gástrico, seguido de la introducción de picosulfato de sodio y carbón activado. Tan pronto como sea posible, la introducción de dextrosa comienza, si es necesario, en forma de una solución de 50 ml al 40% en tinta, seguida de una introducción de infusión de una solución al 10%, con un cuidadoso monitoreo de la concentración de glucosa en sangre. El tratamiento adicional debe ser sintomático.
La glimepirida estimula la secreción y la liberación de insulina de las células β del páncreas (efecto pancreático), mejora la sensibilidad de los tejidos periféricos (músculo y grasa) a la acción de su propia insulina (efecto no pancreático).
Acción pancreática (liberación de insulina)
La sulfonilurea derivada regula la secreción de insulina al bloquear los canales de potasio dependientes de ATF ubicados en la membrana citoplasmática de la célula β del páncreas. Al bloquear los canales de potasio, causan la despolarización de las células β, lo que ayuda a abrir los canales de calcio y aumentar el flujo de calcio hacia las células. La glimepirida con una alta velocidad de reemplazo se conecta y se desconecta de la proteína de las células β del páncreas (Proteína SURX con un peso molecular de 65 kDa) que está asociado con canales de potasio dependientes de ATF, pero difiere del lugar habitual de unión de otras urea de sulfonilo derivadas (Proteína SUR1 con peso molecular). Este proceso conduce a la liberación de insulina por exocitosis, mientras que la cantidad de insulina secretada es mucho menor que con otros derivados de la urea de sulfonilo. El efecto menos estimulante de la glimepirida sobre la secreción de insulina también proporciona un menor riesgo de hipoglucemia.
Actividad extrapancreática
Además, se mostraron los efectos extrapancreáticos expresados de glimepirida (reducción de la resistencia a la insulina, menos impacto en CCC, efectos antiatrogénicos, antiagresivos y antioxidantes), que también están poseídos por otros derivados de sulfonilurea, pero en mucho menor medida. El fortalecimiento de la utilización de glucosa en sangre por los tejidos periféricos (músculo y grasa) se produce utilizando proteínas de transporte especiales (GLUT1 y GLUT4) ubicadas en las membranas celulares. El transporte de glucosa a estos tejidos con diabetes mellitus tipo 2 es una fase de utilización de glucosa de velocidad limitada. La glimepirida aumenta muy rápidamente el número y la actividad de las moléculas que transportan glucosa (GLUT1 y GLUT4), lo que conduce a un aumento en la absorción de glucosa por los tejidos periféricos.
La glimepirida tiene un efecto inhibidor más débil en los canales de cardiomiocitos de potasio dependientes de ATF. Al tomar glimepirida, la capacidad de adaptar metabólico miocárdico a la isquemia permanece.
La glimepirida aumenta la actividad de la glucocilfosfatidilinosilositositolspecy fosfolipasa C, con la cual la lipogénesis y la glucogénesis causadas por el fármaco pueden correlacionarse en músculos aislados y células grasas. La glimepirida inhibe los productos de glucosa en el hígado al aumentar las concentraciones intracelulares de fructosa-1.6 bisfosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.
La glimepirida inhibe selectivamente el sistema de calefacción central y reduce la conversión del ácido de maní en el ThA2, lo que contribuye a la agregación de plaquetas, ejerciendo así un efecto antitrombótico. La glimepirida contribuye a la normalización del contenido de lípidos, reduce el nivel de aldehído bajo y nuevo en la sangre, lo que conduce a una disminución significativa en la peroxidación lipídica, lo que contribuye al efecto antiatrogénico del fármaco. La glimepirida aumenta la concentración de α-cocoferol endógeno, la actividad de catalasa, glutatión peroxidasa y superoxidesmutasa, lo que ayuda a reducir la gravedad del estrés oxidativo en el cuerpo del paciente, que está constantemente presente con diabetes tipo 2.
Con ingesta múltiple de glimepiridos en una dosis diaria de 4 mg Cmax logrado después de aproximadamente 2.5 horas y asciende a 352 ng / ml. Existe una relación lineal entre la dosis y Cmaxasí como entre la dosis y el AUC. Cuando se toma dentro de glimepirid, su biodisponibilidad es del 100%. Comer no afecta significativamente la succión, con la excepción de una ligera desaceleración en la tasa de absorción. La glimepirida se caracteriza por una V muy bajad (aproximadamente 9 l), aproximadamente igual a Vd albúmina, un alto grado de unión con proteínas plasmáticas (más del 99%) y bajo aclaramiento (aproximadamente 48 ml / min).
Después de una ingesta única, el 60% de la dosis de glimepirida se excreta por los riñones y el 40% a través de los intestinos. No se encontró sustancia insustituible en la orina. T1/2 a concentraciones plasmáticas del fármaco en suero correspondiente al modo de medición múltiple, son de 5 a 8 horas. Después de recibir altas dosis de T1/2 aumenta ligeramente.
La glimepirida se destaca con la leche materna y penetra la barrera placentaria.
La droga penetra mal a través del GEB
En pacientes con insuficiencia renal (cl baja en creatinina), existe una tendencia a aumentar los clirens de glimepirida y reducir sus concentraciones promedio en el suero sanguíneo, lo que probablemente se deba a una extracción más rápida del fármaco debido a su menor unión con proteínas plasmáticas. . Por lo tanto, esta categoría de pacientes no tiene un riesgo adicional de acumulación del medicamento.
El uso simultáneo de glimepirida con algunos medicamentos puede causar un aumento y un debilitamiento del efecto hipoglucemiante del fármaco. Por lo tanto, se pueden tomar otros medicamentos solo después de la coordinación con el médico.
Fortalecimiento de la acción hipoglucemiante y el posible desarrollo asociado de hipoglucemia se puede observar con el uso simultáneo de glimepirida con insulina, metformina u otros fármacos hipoglucemiantes orales, Inhibidores de APF, alopurinol, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, derivados de kumarin, ciclofosfamida, tiofosfamida e ifosfamida, fenfluramina, fibras, fluoxetina, gente bonita (guanetidina) Inhibidores de la MAO, miconazol, pentoxifilina (con administración parenteral en dosis altas) fenilbutazona, azapazon, oxifenbutazona, probenecidio, medios antimicrobianos — derivados de la chinolona, salicilatos (en t.h. ácido aminosalicílico), sulfinpirazona, algunas sulfonilamidas prolongadas, tetraciclina, tritokvalina, flukonazol.
Debilitamiento de la acción hipoglucemiante y el aumento asociado en la concentración de glucosa en sangre se puede observar con el uso simultáneo de glimepirida con acetazolamida, barbitúricos, SCS, diazóxido, saluréticos, diuréticos tiazídicos, epinefrina y otros medios comprensivos, glucagón, medios laxantes (para uso a largo plazo) ácido de nicotina (en dosis altas) y derivados del ácido nicotina, estrógeno y progestágeno, derivados de fenotiazina, en t.h. clorpromazina, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas, sales de litio.
Bloqueadores H2-histamínicos, clonidina y reservina pueden potenciar y debilitar el efecto hipoglucemiante del glimepírido.
Bajo la influencia de β-adrenoblocadores, clonidina, guanetidina y eneldo, es posible un debilitamiento o ausencia de signos clínicos de hipoglucemia.
En el contexto de la ingesta de glimepiridos, se puede observar un aumento o debilitamiento de la acción de los derivados de cumarina.
Con el uso simultáneo con medicamentos que inhiben el hematopoyético hematopoyético cerebral, aumenta el riesgo de mielosupresión.
El consumo de alcohol por única vez o crónico puede aumentar y debilitar el efecto hipoglucemiante del glimepirida.
- Agente hipoglucemiante para uso oral del grupo de urea de sulfonilo de tercera generación [Sintético hipoglucemiante y otros medios]
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Glemaz®2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
glimepirida | 4 mg |
sustancias auxiliares : croscarmelosis sódica; estearato de celulosa y magnesio; tinte amarillo de chinolina; tinte azul diamante; MCC |
Pastillas, 4 mg. 5 o 10 tabletas cada una. en una ampolla de PVC / aluminio. 3 o 6 ampollas en un paquete de cartón.
La glimepirida está contraindicada para su uso en mujeres embarazadas. En caso de un embarazo planificado o durante el embarazo, una mujer debe ser transferida a la terapia con insulina.
Como la glimepirida penetra en la leche materna, no debe recetarse a las mujeres durante la lactancia. En este caso, debe cambiar a la terapia con insulina o dejar de amamantar.
De acuerdo con la receta.
Glimepirid debe tomarse a las dosis recomendadas y a la hora señalada. Los errores en el uso del medicamento, como la admisión, nunca pueden eliminarse con la dosis más alta posterior. El médico y el paciente deben analizar de antemano las medidas que deben tomarse en caso de tales errores (por ejemplo, la admisión del medicamento o la alimentación) o en situaciones en las que es imposible tomar la siguiente dosis del medicamento a la hora establecida. . El paciente debe informar inmediatamente al médico si el medicamento se toma demasiado alto.
El desarrollo de hipoglucemia en un paciente después de tomar 1 mg de glimepirido por día significa la posibilidad de controlar la glucemia exclusivamente con una dieta.
Cuando la compensación por diabetes mellitus tipo 2 aumenta la sensibilidad a la insulina. En este sentido, la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir temporalmente la dosis o cancelar la glimepirida. La corrección de la dosis también debe realizarse cuando el peso corporal del paciente, su estilo de vida cambian o cuando surgen otros factores que aumentan el riesgo de desarrollar hipo o hiperglucemia.
En las primeras semanas de tratamiento, el riesgo de desarrollar hipoglucemia puede aumentar, lo que requiere un control particularmente cuidadoso del paciente. En el contexto del tratamiento con glimepirida con comidas irregulares o comidas faltantes, se puede desarrollar hipoglucemia.
Los síntomas de hipoglucemia pueden suavizarse o estar completamente ausentes en los ancianos, pacientes con neuropatía vegetativa o que reciben tratamiento simultáneo con β-adrenoblocadores, clonidina, reservina, guanetydin. La hipoglucemia casi siempre se puede comprar rápidamente tomando carbohidratos de forma inmediata (glucosa o azúcar, por ejemplo, como un trozo de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente siempre debe tener al menos 20 g de glucosa (4 piezas de azúcar) con él. Los sustitutos del azúcar son ineficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.
Durante el tratamiento con glimepirida, se requiere un monitoreo regular de la función hepática y pintura de sangre periférica (especialmente el número de leucocitos y plaquetas).
En situaciones estresantes (por ejemplo, con trauma, intervención quirúrgica, enfermedades infecciosas acompañadas de fiebre), puede ser necesario transferir temporalmente al paciente a terapia con insulina.
No hay experiencia con glimepirida en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave o en hemodiálisis. Los pacientes con insuficiencia renal y función hepática grave muestran una transferencia a la terapia con insulina.
Durante el tratamiento con glimepirida, es necesario un control regular de las concentraciones de glucosa en sangre, así como la concentración de hemoglobina glucosilada.
Impacto en la capacidad de concentración
Al tomar glimepirida, es posible el desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia, por lo tanto, se debe tener precaución al participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
- E11 Diabetes mellitus dependiente de insulina
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