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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Rinitis alérgica plurianual
Getcet está indicado para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años.
Urticaria idiopática crónica
Getcet está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños a partir de los 6 meses.
Getcet está disponible como una solución de 2.5 mg / 5 ml (0.5 mg / ml) para tomar y como tabletas frágiles (dirigidas) de 5 mg, que permiten la administración de 2.5 mg si es necesario. Getcet se puede tomar independientemente del consumo de alimentos.
Rinitis alérgica plurianual
Niños de 6 meses a 2 años
La dosis inicial recomendada de Getcet es de 1.25 mg (1/2 cucharadita de solución a tomar) [2.5 ml] una vez al día por la noche. La dosis una vez al día de 1.25 mg no debe excederse con una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria idiopática crónica
Adultos y niños a partir de 12 años
La dosis recomendada de Getcet es de 5 mg (1 tableta o 2 cucharaditas [10 ml] de solución para tomar) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente una vez al día con 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución para tomar).
Niños de 6 a 11 años
La dosis recomendada de Getcet es de 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución para tomar) una vez al día por la noche. No se debe exceder la dosis de 2.5 mg porque la exposición sistémica a 5 mg es aproximadamente el doble que en adultos.
Niños de 6 meses a 5 años
La dosis inicial recomendada de Getcet es de 1.25 mg (1/2 cucharadita de solución a tomar) [2.5 ml] una vez al día por la noche. La dosis una vez al día de 1.25 mg no debe excederse con una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste de dosis para disfunción renal y hepática
En adultos y niños a partir de 12 años con:
- insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CLCR] = 50-80 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez al día
- insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez al día
- Insuficiencia renal grave (CLCR = 10-30 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg dos veces por semana (administrada una vez cada 3-4 días)
- Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Getcet.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
Getcet está contraindicado en :
Pacientes con hipersensibilidad conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a la levocetirizina o cualquiera de los ingredientes en Getcet o a la cetirizina. Las reacciones observadas van desde la urticaria hasta la anafilaxia.
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes pediátricos con insuficiencia renal
Niños de 6 meses a 11 años con insuficiencia renal
ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Somnolencia
En estudios clínicos, se han informado somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes que reciben terapia con Getcet. Se debe advertir a los pacientes que no practiquen profesiones peligrosas que requieran vigilancia mental completa y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de tomar Getcet. Se debe evitar el uso simultáneo de Getcet con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que puede producirse vigilancia adicional y deterioro adicional del rendimiento del sistema nervioso central.
Retención urinaria
Se informó retención urinaria después de la comercialización con Getcet. Getcet debe usarse con precaución en pacientes con factores de retención urinaria predisponentes (p. Ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Getcet puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Salga de Getcet cuando ocurra el comportamiento de la orina.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad en cetirizina es relevante para determinar el potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratas, la cetirizina no fue cancerígena a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 15 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años a mg / m2 - base).). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres a una dosis alimentaria de 16 mg / kg (aproximadamente 6 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 6 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años con mg / m2 - base).). No se observó una mayor incidencia de tumores benignos a una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, de acuerdo con la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 2 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años con mg / m). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Getcet.
La levocetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames y en el ensayo de linfocitos humanos, en el ensayo de linfoma de ratón y en el in vivo - prueba de micronúcleos en ratones no clastogénicos.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no afectó la fertilidad a una dosis oral de 64 mg / kg (aproximadamente 25 veces la dosis diaria oral recomendada en adultos en mg / m²).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría B
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Getcet solo debe usarse durante el embarazo si esto es claramente necesario.
Efectos teratogénicos
En ratas y conejos, la levocetirizina fue a dosis orales de alrededor de 320 o. 390 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos a mg / m2 - base no teratogénica.
Lactancia materna
No se realizaron estudios perinatales y postnatales en animales con levoacetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso tardío de los cachorros durante la lactancia en una dosis oral en madres, que es aproximadamente 40 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos a mg / m2 - correspondía a la base. Los estudios en perros beagle mostraron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretó en la leche. Se ha informado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que la levocetirizina se excrete en la leche materna, Getcet no se recomienda para madres lactantes.
Uso pediátrico
La dosis recomendada de Getcet Para el tratamiento de manifestaciones cutáneas no complicadas de urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años, según la extrapolación de la efectividad de adultos de 18 años o más.
La dosis recomendada de Getcet en pacientes de 6 meses a 2 años para tratar los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones entre estudios de la exposición sistémica de Getcet en adultos y pacientes pediátricos y en Getcet's perfil de seguridad en adultos y pacientes pediátricos a dosis, que corresponden o exceden la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años.
La seguridad de Getcet 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años en dos estudios clínicos controlados con placebo con una duración de 4 y 6 semanas. La seguridad de Getcet 1.25 mg dos veces al día se demostró en un estudio clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años y la seguridad de Getcet 1.25 mg una vez al día en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses examinado.
La efectividad de Getcet 1.25 mg una vez al día (6 meses a 5 años) y 2.5 mg una vez al día (6 a 11 años) para tratar los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica se apoya mediante la extrapolación de la efectividad comprobada de Getcet 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años o más en función de la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios muestran que la administración de una dosis de 5 mg de Getcet a pacientes pediátricos de 6 a 12 años resultó en una exposición sistémica aproximadamente doble (AUC) observada cuando se administró 5 mg de Getcet a adultos sanos. Por lo tanto, la dosis recomendada de 2.5 mg una vez al día no debe excederse en niños de 6 a 11 años. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años resultó en una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Aplicación geriátrica
Los ensayos clínicos con Getcet para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si respondieron de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.
Insuficiencia renal
Se sabe que Getcet se excreta esencialmente a través de los riñones, y el riesgo de efectos secundarios en este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
Debido a que la levocetirizina se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina se reduzca significativamente en pacientes con insuficiencia hepática.
Die Anwendung von Getcet wurde mit Somnolenz, Müdigkeit, Asthenie und Harnverhalt in Verbindung gebracht.
Klinische Studien Erfahrung
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Getcet bei 2708 Patienten mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria in 14 kontrollierten klinischen Studien von 1 Woche bis 6 Monaten wider.
Die kurzfristigen Sicherheitsdaten (Exposition bis zu 6 Wochen) für Erwachsene und Jugendliche basieren auf acht klinischen Studien, in denen 1896 Patienten (825 Männer und 1071 Frauen ab 12 Jahren) einmal täglich abends mit Getcet 2,5, 5 oder 10 mg behandelt wurden.
Die kurzfristigen Sicherheitsdaten von pädiatrischen Patienten basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 243 Kinder mit allergischer rhinitis (162 Männer und 81 Frauen im Alter von 6 bis 12 Jahren) 4 bis 6 Wochen lang einmal täglich mit Getcet 5 mg behandelt wurden, eine klinische Studie, in der 114 Kinder (65 Männer und 49 Frauen im Alter von 1 bis 5 Jahren) mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria 2 Wochen lang zweimal täglich mit Getcet 1,25 mg behandelt wurden, und eine klinische Studie, in der 45 Kinder (28 Männer und 17 Frauen im Alter von 6 bis 11 Monaten) Rhinitis oder chronische Urtikaria wurden mit getcet 1,25 mg einmal täglich für 2 Wochen behandelt.
Die langfristigen Sicherheitsdaten (Exposition von 4 oder 6 Monaten) bei Erwachsenen und Jugendlichen basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) mit allergischer rhinitis einmal täglich einer Behandlung mit Getcet 5 mg ausgesetzt waren. Langfristige Sicherheitsdaten sind auch aus einer 18-monatigen Studie bei 255 mit Getcet behandelten Probanden im Alter von 12 bis 24 Monaten verfügbar.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in der klinischen Studie eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
In Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Wochen Betrug das Durchschnittsalter der Erwachsenen und Jugendlichen Patienten 32 Jahre, 44% der Patienten waren Männer und 56% waren Frauen und die große Mehrheit (mehr als 90%) war Kaukasisch.
In diesen Studien hatten 43% und 42% der Probanden in der Getcet-Gruppe mit 2, 5 mg bzw. 5 mg mindestens ein unerwünschtes Ereignis im Vergleich zu 43% in der placebo-Gruppe.
In placebokontrollierten Studien mit einer Dauer von 1-6 Wochen waren die häufigsten Nebenwirkungen Somnolenz, nasopharyngitis, Müdigkeit, Mundtrockenheit und pharyngitis, und die meisten waren von leichter bis mäßiger Intensität. Somnolenz mit Getcet zeigte dosisunterschiede zwischen getesteten Dosen von 2,5, 5 und 10 mg und war die häufigste Nebenwirkung, die zum absetzen führte (0,5%).
Tabelle 1 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Patienten ab 12 Jahren, die Getcet 2 ausgesetzt waren, berichtet wurden.5 mg oder 5 mg in acht placebokontrollierten klinischen Studien, die bei Getcet häufiger auftraten als bei placebo.
Tabelle 1 Nebenwirkungen, die bei ≥ 2%* der Getcet 2-Exponierten Personen ab 12 Jahren berichtet Wurden.5 mg oder 5 mg Einmal Täglich in Placebokontrollierten Klinischen Studien 1-6 Wochen Dauer
Nebenwirkungen | Getcet 2.5 mg (n = 421) | Getcet 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
Somnolence | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
Nasopharyngitis | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
Müdigkeit | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
trockener Mund | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
Pharyngitis | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
*gerundet auf den nächsten einheitsprozentsatz |
Zusätzliche Nebenwirkungen von medizinischer Bedeutung, die bei einer höheren Inzidenz als bei placebo bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren beobachtet wurden, die Getcet ausgesetzt Waren, sind Synkope (0, 2%) und Gewichtszunahme (0, 5%).
Pädiatrische Patienten im Alter von 6 Bis 12 Jahren
Insgesamt 243 Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren erhielten in zwei kurzzeitplacebokontrollierten doppelblindstudien einmal täglich Getcet 5 mg. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 9.8 Jahre, 79 (32%) waren 6 bis 8 Jahre alt und 50% waren kaukasier. Tabelle 2 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Probanden im Alter von 6 bis 12 Jahren berichtet wurden, die in placebokontrollierten klinischen Studien Getcet 5 mg ausgesetzt waren und die bei Getcet häufiger Auftraten als bei placebo.max
Insgesamt 114 Pädiatrische Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren erhielten Getcet 1.25 mg zweimal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten doppelblinden Sicherheitsstudie. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 3.8 Jahre, 32% waren 1 bis 2 Jahre alt, 71% waren kaukasier und 18% waren Schwarz. Tabelle 3 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren, die Getcet 1 ausgesetzt waren, berichtet wurden.25 mg zweimal täglich in der placebokontrollierten Sicherheitsstudie, die bei Getcet häufiger auftraten als bei placebo.
Tabelle 3 Nebenwirkungen, die in ≥2%* Der Patienten Im Alter von 1-5 Jahren berichtet wurden, die Getcet 1 Ausgesetzt Waren.25 mg zweimal Täglich In einer 2-Wöchigen Placebokontrollierten Klinischen Studie
Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten
Insgesamt 45 Pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten erhielten Getcet 1.25 mg einmal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten doppelblinden Sicherheitsstudie. Das Durchschnittsalter der Patienten Betrug 9 Monate, 51% waren kaukasier und 31% waren Schwarz. Nebenwirkungen, die bei mehr als 1 Probanden berichtet wurden (i.e. größer oder gleich 3% der Probanden) im Alter von 6 bis 11 Monaten, die Getcet 1 ausgesetzt Waren.25 mg einmal täglich in der placebokontrollierten Sicherheitsstudie, die bei Getcet häufiger auftraten als bei placebo, beinhalteten Durchfall und Verstopfung, die bei 6 (13%) und 1 (4%) und 3 (7%) und 1 (4%) Kindern in den mit Getcet bzw..
Langjährige Klinische Studienerfahrung
In zwei kontrollierten klinischen Studien wurden 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) ab 12 Jahren einmal täglich für 4 oder 6 Monate mit Getcet 5 mg behandelt. Die patienteneigenschaften und das Sicherheitsprofil ähnelten denen in den Kurzzeitstudien. Zehn (2, 3%) Patienten, die mit Getcet behandelt wurden, wurden aufgrund von Somnolenz, Müdigkeit oder Asthenie abgesetzt, verglichen mit 2 (<1%) in der placebo-Gruppe.
Es gibt keine klinischen Langzeitstudien bei Kindern unter 12 Jahren mit allergischer rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria.
Labortestanomalien
Erhöhungen von Blut bilirubin und Transaminasen wurden berichtet in <1% der Patienten in den klinischen Studien. Die Erhöhungen waren vorübergehend und führten bei keinem Patienten zum absetzen.
Erfahrung Nach dem Marketing
Zusätzlich zu den in klinischen Studien berichteten und oben aufgeführten Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Getcet nach der Zulassung folgende Nebenwirkungen festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.max
Neben diesen Reaktionen, die unter der Behandlung mit Getcet berichtet wurden, wurden weitere potenziell schwerwiegende Nebenwirkungen aus den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit Cetirizin berichtet. Da Levocetirizin die wichtigste pharmakologisch aktive Komponente von Cetirizin ist, sollte berücksichtigt werden, dass die folgenden unerwünschten Ereignisse möglicherweise auch unter der Behandlung mit Getcet auftreten können.
Nebenwirkungen | Getcet 1.25 mg Zweimal täglich (n = 114) | Placebo (n = 59) | |
Pyrexie | 5 (4%) | 1 (2%) | |
Durchfall | 4 (4%) | 2 (3%) | |
Erbrechen | 4 (4%) | 2 (3%) | |
Mittelohrentzündung | 3 (3%) | 0 (0%) | |
*gerundet auf den nächsten einheitsprozentsatz |
Se informó una sobredosis con Getcet.
Los síntomas de sobredosis pueden ser somnolencia en adultos. Los niños pueden experimentar inquietud e inquietud, seguidos de somnolencia. No se conoce ningún antídoto específico para Getcet. Si se produce una sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. Getcet no se elimina de manera efectiva por diálisis y la diálisis es ineficaz a menos que se haya tomado un agente dializable al mismo tiempo.
La dosis oral aguda no letal de levocetirizina fue de 240 mg / kg en ratones (aproximadamente 190 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 180 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años con mg / m2 - base).). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg / kg (aproximadamente 390 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 370 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años a mg / m2 - base).).
Los estudios en sujetos adultos sanos mostraron que la levocetirizina a dosis de 2.5 mg y 5 mg inhibió la enfermedad de la piel y el brote causado por la inyección intradérmica de histamina. En contraste, la dextrocetirizina no mostró un cambio claro en la inhibición de la reacción de ballena y bengalas. La levocetirizina a una dosis de 5 mg inhibió el trigo y la llamarada causada por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (de 6 a 11 años) y la actividad continuó durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas de histamina-trigo.
Un estudio QT / QTc con una dosis única de 30 mg de levocetirizina no tuvo efecto sobre el intervalo QTc. Si bien una dosis única de levocetirizina no tuvo efecto, los efectos de levocetirizina después de una dosis única no pueden ser en estado estacionario. Se desconoce el efecto de levocetirizina en el intervalo QTc después de la administración de varias dosis. No se espera que la levocetirizina tenga efectos QT / QTc sin informes de prolongación del intervalo QT debido a los resultados de los estudios QTc con cetirizina y la larga historia después de la comercialización de cetirizina.
La levocetirizina mostró una farmacocinética lineal sobre el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y ampliamente después de la administración oral. En adultos, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas..9 horas después de la administración de la tableta oral. La relación de acumulación después de la administración oral diaria es de 1.12 con un estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas son típicamente 270 ng / ml y 308 ng / ml después de una dosis única y repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron efecto sobre el grado de exposición (AUC) de la tableta de levocetirizina, pero Tmax se retrasó aproximadamente 1,25 horas y la Cmáx se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas; por lo tanto, la levocetirizina se puede administrar con o sin alimentos.
Una dosis de 5 mg (10 ml) de solución de Getcet para tomar es bioequivalente a una dosis de 5 mg de tabletas de Getcet. Después de la administración oral de una dosis de 5 mg de solución de Getcet para la ingestión a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media a proteínas plasmáticas de levocetirizina in vitro fue entre 91 y 92%, incluidos los niveles plasmáticos terapéuticos observados, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng / ml. Después de la dosificación oral, el volumen aparente promedio de distribución es de aproximadamente 0.4 L / kg, lo que representa la distribución en toda el agua del cuerpo.
Metabolismo
El nivel de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o el uso simultáneo de inhibidores enzimáticos metabolizadores de medicamentos hepáticos sean insignificantes. Las rutas de metabolismo incluyen oxidación aromática, N y O-dealquilación y conjugación de taurina. Las rutas de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática comprende varias isoformas de CYP no identificadas y / o no identificadas.
Eliminación
La vida media plasmática en adultos sanos Fraude aproximadamente de 8 a 9 horas después de tomar tabletas y tomar solución, y el aclaramiento oral total medio para el fraude de levocetirizina aproximadamente 0.63 ml / kg / min. La ruta principal de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina y representa un promedio del 85.4% de la dosis. la excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. El aclaramiento de levocetirizina se reduce en pacientes con insuficiencia renal.
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