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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
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Gemez está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones enumeradas a continuación. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y Estudios clínicos).
Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica (ABECB) causado por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis.
Porque las fluoroquinolonas, incluida Gemez, se han asociado con efectos secundarios graves (ver ADVERTENCIAS) y ABECB es autolimitante en algunos pacientes, reserve Gemez para el tratamiento de ABECB en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativas.
Ambulante adquirió neumonía (gravedad leve a moderada) causada por Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas multirresistentes [MDRSP]) *, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae o Klebsiella pneumoniae.
*MDRSP: multirresistente Streptococcus pneumoniae, incluye aislamientos previamente conocidos como DELP (resistente a la penicilina Streptococcus pneumoniae) fueron conocidos y son cepas resistentes a dos o más de los siguientes antibióticos: penicilina (MIC ≥2 µg / ml), cefalosporinas de segunda generación (p. ej. cefuroxima), macrólidos, tetraciclina y trimetoprima / sulfametoxazol.
Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de Gemez y otros medicamentos antibacterianos, Gemez solo debe usarse para tratar infecciones que han demostrado o sospechado fuertemente causadas por bacterias susceptibles. Si hay información disponible sobre cultivo y vulnerabilidad, debe ser considerado al elegir o cambiar la terapia antibacteriana. en ausencia de dichos datos, los patrones epidemiológicos y de susceptibilidad locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.
Gemez puede tomarse con o sin alimentos y debe tragarse entero con una pequeña cantidad de líquido. la dosis recomendada de Gemez es de 320 mg diarios de acuerdo con la siguiente tabla (Tabla 4).
Tabla 4. Régimen de dosificación recomendado de Gemez
La decisión clínica sobre el uso de un régimen de 5 o 7 días debe basarse en los resultados del cultivo inicial del esputo.
INDICACIÓN | DOSIS / DURACIÓN |
Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica | una tableta de 320 mg al día durante 5 días |
Ambulante adquirió neumonía (de leve a moderada grave) | |
debido a la infección conocida o sospechada por S. pneumoniae, H. influenzae, M. pneumoniae o C. pneumoniae | una tableta de 320 mg al día durante 5 días |
debido a la infección conocida o sospechada por MDRSP *, K. pneumoniae o M. catarrhalis | una tableta de 320 mg al día durante 7 días |
* MDRSP: multirresistente Streptococcus pneumoniae contiene aislamientos previamente conocidos como DELP (resistente a la penicilina Streptococcus pneumoniae) fueron conocidos y son cepas resistentes a dos o más de los siguientes antibióticos: penicilina (MIC ≥2 ≥2 y micro; G / ml), cefalosporinas del segundo. Generación (p. Ej., Cefuroxima), macrólidos, tetraciclinas y trimetoprima / sulfametoxazol.
No se debe exceder la dosis recomendada y la duración de Gemez (ver Tabla 2).
Uso en pacientes con discapacidad mental
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina> 40 ml / min. Se recomienda un cambio en la dosis para pacientes con distancia de creatinina ?40 ml / min. La Tabla 5 contiene pautas de dosificación para su uso en pacientes con insuficiencia renal.
Tabla 5. Dosis recomendadas para pacientes con insuficiencia renal
Espacio libre de creatinina (ml / min) | Dosis |
> 40 | Ver dosis habitual |
≥ 40 | 160 mg cada 24 horas |
Los pacientes que necesitan hemodiálisis de rutina o diálisis peritoneal ambulatoria continua (CAPD) deben recibir 160 mg cada 24 horas.
Si solo se conoce la concentración sérica de creatinina, se puede usar la siguiente fórmula para estimar el aclaramiento de creatinina.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática leve (Child-Pugh clase A), moderada (Child-Pugh clase B) o grave (Child-Pugh clase C).
Uso en ancianos
No se recomienda ajustar la dosis.
Hombres: | (Peso en kg) x (140 !Edad) |
(72) x creatinina sérica (mg / 100 ml) | |
Mujer: | (0.85) x (por encima del valor) |
Gemez está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a gemifloxacina, antibióticos de fluoroquinolona o uno de los componentes del producto en el pasado.
ADVERTENCIAS
Desactivación y posibles efectos secundarios irreversibles, como tendinitis y ruptura del tendón, neuropatía periférica y efectos sobre el sistema nervioso central
Las fluoraminolonas, incluido Gemez, se han asociado con efectos secundarios graves incapacitantes y potencialmente irreversibles de varios sistemas corporales que pueden ocurrir juntos en el mismo paciente. Los efectos secundarios comunes incluyen tendinitis, ruptura del tendón, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos del sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolor de cabeza intenso y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir dentro de las horas o semanas posteriores al inicio de Gemez. Los pacientes de todas las edades o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estos efectos secundarios (Ver ADVERTENCIAS , Tendinitis y ruptura, neuropatía periférica y los efectos del sistema nervioso central)
Detenga a Gemez inmediatamente ante los primeros signos o síntomas de un efecto secundario grave. También evite el uso de fluoroquinolonas, incluida Gemez, en pacientes que hayan tenido uno de estos efectos secundarios graves relacionados con las fluoroquinolonas.
Tendonitis y ruptura del tendón
Las fluoraminolonas, incluido Gemez, se han asociado con un mayor riesgo de tendinitis y ruptura del tendón en todos los grupos de edad. Esta reacción adversa afecta con mayor frecuencia al tendón de Aquiles y también se ha informado en el manguito rotador (el hombro), la mano, los bíceps, el pulgar y otros tendones. La tendinitis o la ruptura del tendón pueden ocurrir dentro de horas o días después de comenzar Gemez, o hasta varios meses después del final de la terapia. La tendinitis y la ruptura del tendón pueden ocurrir bilateralmente.
El riesgo de desarrollar tendinitis asociada a fluoroquinolona y ruptura del tendón aumenta en pacientes mayores de 60 años, en pacientes que toman corticosteroides y en pacientes con trasplantes de riñón, corazón o pulmón. Otros factores, además de la edad y el uso de corticosteroides, que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón, incluyen actividad física extenuante, insuficiencia renal y otros trastornos del tendón, como la artritis reumatoide. La tendinitis y la ruptura del tendón también se han producido en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo mencionados anteriormente. Detenga a Gemez si el paciente experimenta dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón. Evite las fluoroquinolonas, incluida Gemez, en pacientes con antecedentes de trastornos del tendón o tendinitis o ruptura del tendón. Se debe aconsejar a los pacientes que descansen al primer signo de tendinitis o ruptura del tendón y que se comuniquen con su médico para cambiar a un medicamento antimicrobiano sin quinolona.
Neuropatía periférica
Las fluoraminolonas, incluido Gemez, se han asociado con un mayor riesgo de neuropatía periférica. Se han notificado casos de polineuropatía axonal sensorial o sensorimotor que afectan a axones pequeños y / o grandes que conducen a parestesia, hipoestesia, disestesia y debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido Gemez. Los síntomas pueden aparecer poco después del inicio de Gemez y pueden ser irreversibles en algunos pacientes. Detenga a Gemez inmediatamente si el paciente experimenta síntomas de neuropatía periférica que incluyen dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y / o debilidad u otros cambios en las sensaciones, incluyendo tacto ligero, dolor, temperatura, sentido de posición y sensación de vibración.
Efectos del SNC
Las fluoraminolonas, incluido Gemez, se han asociado con un mayor riesgo de efectos del sistema nervioso central (SNC), incluidos calambres, aumento de la presión intracraneal (incluido el pseudotumor cerebral) y psicosis tóxica. Los efectos del sistema nervioso central (SNC) rara vez se han informado en estudios clínicos con Gemez. Al igual que con otras fluoroquinolonas, Gemez debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades del SNC como la epilepsia o en pacientes que tienden a ser calambres. La estimulación del SNC que puede causar temblores, inquietud, ansiedad, somnolencia, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, insomnio y pensamientos o acciones raramente suicidas también puede ser causada por otras fluoroquinolonas. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben Gemez, detenga a Gemez inmediatamente y tome las medidas apropiadas.
Exacerbación de la miastenia Gravis
Las fluoraminolonas, incluido Gemez, tienen actividad de bloqueo neuromuscular y pueden empeorar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Los efectos secundarios graves posteriores a la comercialización, incluidas las muertes y la necesidad de apoyo respiratorio, se han asociado con el uso de fluoroquinolona en pacientes con miastenia gravis. Evite Gemez en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. (Ver INFORMACIÓN PACIENTE y EFECTOS ADVERSOS / efectos secundarios posteriores a la comercialización.)
la SEGURIDAD y EFICAZ de Gemez en NIÑOS, ADOLESCENTES (18 AÑOS), MUJERES EMBARAZADAS Y PERMANENTES NO SE PROPORCIONARON. (Ver PRECAUCIONES: uso pediátrico, embarazo y subsecciones de madres lactantes.)
Efectos QT
Las fluoraminolonas pueden prolongar el intervalo QT en algunos pacientes. Gemez debe evitarse en pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QTc, pacientes con desequilibrio electrolítico no corregido (hipocalemia o hipomagnesemia) y pacientes que toman antiarrítmicos de clase IA (p. Ej. quinidina, procainamida) o clase III (p. ej. Amiodaron, sotalol).
No se han realizado estudios farmacocinéticos entre gemifloxacina y medicamentos que prolongan el intervalo QTc, como eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos. Gemez debe usarse con precaución cuando se administra con estos medicamentos, así como en pacientes con afecciones proarrítmicas persistentes, como bradicardia clínicamente significativa o isquemia miocárdica aguda. No se produjo morbilidad o mortalidad cardiovascular debido a la prolongación del intervalo QTc en más de 8119 pacientes tratados con Gemez, incluidos 707 pacientes que recibieron medicamentos al mismo tiempo que se sabe que prolongan el intervalo QTc y 7 pacientes con hipocalemia.
Es probable que la prolongación del intervalo QTc aumente con el aumento de la dosis del medicamento; por lo tanto, no se debe exceder la dosis recomendada, particularmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática que tienen una Cmáx y AUC ligeramente más altos. La prolongación del intervalo QTc puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares, incluidos torsades de pointes. El cambio máximo en el intervalo QTc ocurre aproximadamente 5-10 horas después de la administración oral de gemifloxacina.
reacciones de hipersensibilidad
Se han informado reacciones de hipersensibilidad graves y / o reacciones anafilácticas en pacientes que reciben terapia con fluoroquinolona, incluida Gemez. Se ha informado que las reacciones de hipersensibilidad son fatales en pacientes que reciben terapia con fluoroquinolona. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Algunas reacciones han estado acompañadas de colapso cardiovascular, hipotensión / shock, convulsiones, pérdida de conciencia, hormigueo, angioedema (incluyendo lengua, laringe, garganta o edema / hinchazón facial), obstrucción respiratoria (incluyendo broncoespasmo, falta de aliento y dificultad aguda para respirar) , disnea, urticaria, picazón.
Gemez debe suspenderse inmediatamente si hay signos de una erupción inmediata con hipersensibilidad tipo I o cualquier otra manifestación de una reacción de hipersensibilidad. Se debe evaluar la necesidad de una terapia continua con fluorquinolona. Al igual que con otros medicamentos, las reacciones de hipersensibilidad aguda graves pueden requerir tratamiento con adrenalina y otras medidas de reanimación, incluidos oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, proraminas y manejo respiratorio, según esté clínicamente indicado. (Ver PRECAUCIONES y EFECTOS ADVERSOS) Raramente se han notificado otros efectos secundarios graves y a veces fatales, algunos debido a hipersensibilidad y otros debido a etiología insegura, en pacientes que reciben terapia con quinolona, incluido Gemez. Estos eventos pueden ser graves y generalmente ocurren después de que se hayan administrado múltiples dosis. Las manifestaciones clínicas pueden incluir uno o más de los siguientes:.
- Fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (p. Ej., necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
- Vasculitis; Artralgia; Mialgia; Enfermedad del suero ;
- neumonitis alérgica;
- nefritis intersticial; insuficiencia renal aguda o insuficiencia ;
- hepatitis; Ictericia; necrosis hepática aguda o insuficiencia ;
- Anemia, incluyendo hemolítica y aplásica;
- Trombocitopenia, incluida la púrpura trombocitopenia trombótica; Leucopenia agranulocitosis; Pancitopenia; y / u otras anomalías hematológicas.
Detenga a Gemez inmediatamente la primera vez que experimente erupción cutánea, ictericia u otros signos de hipersensibilidad y tome medidas de apoyo (ver INFORMACIÓN PACIENTE y EFECTOS ADVERSOS).
Clostridium Difficile Diarrea asociada
Clostridium difficile Se ha informado que la diarrea asociada (CDAD) usa casi todos los agentes antibacterianos, incluido Gemez, y puede variar desde diarrea leve hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos cambia la flora intestinal normal y conduce a un crecimiento excesivo C. difficile.
C. difficile produce toxinas A y B, que contribuyen al desarrollo de CDAD. Estrinas de producción de hipertoxinas C. difficile causar una mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. Se debe considerar CDAD, todos los pacientes que usan diarrea con uso posterior de antibióticos. Es necesario un historial médico cuidadoso porque se ha informado que CDAD ocurre durante dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.
Si CDAD sospecha o confirma el uso continuo de antibióticos, no en contra del C. difficile puede necesitar ser establecido. Manejo adecuado de líquidos y electrolitos, suplementos proteicos, tratamiento con antibióticos C. difficile y se debe iniciar una evaluación quirúrgica según esté clínicamente indicado.
PRECAUCIONES
general
Prescribir a Gemez en ausencia de una infección bacteriana probada o sospechada es poco probable que beneficie al paciente y aumenta el riesgo de desarrollar bacterias resistentes a los medicamentos.
Sarpullido
En estudios clínicos, una erupción fue más común en Gemez que en la terapia con comparadores (2.7% vs. 0.6%). La creciente incidencia de erupción cutánea se asoció con una edad más joven (especialmente menor de 40 años), sexo femenino, terapia de reemplazo hormonal y períodos más largos de terapia (ver Tabla 2). Las reacciones urticariales, algunas de las cuales no se clasificaron como erupción cutánea, fueron más comunes en pacientes con Gemez que en pacientes comparativos (0.6% vs. 0.2%). Gemez debe suspenderse en pacientes que desarrollan erupción cutánea o urticaria durante el tratamiento. (Ver EFECTOS ADVERSOS y Estudios clínicos.)
Tabla 2. Incidencia de erupción cutánea en pacientes con Gemez de la población del estudio clínico * por género, edad y duración de la terapia
Duración de la terapia Gemez | ||||
Género !Categoría de edad | 5 días | 7 días | 10 días ** | 14 días ** |
Mujer <40 | 10/399 (2.5%) | 49/407 (12,0%) | 20/131 (15,3%) | 7/31 (22,6%) |
Mujeres ≥ 40 | 30/1438 (2,1%) | 34/887 (3,8%) | 19/308 (6,2%) | 10/126 (7,9%) |
Hombre <40 | 6/356 (1,7%) | 26/453 (5,7%) | 7/74 (9,5%) | 3/39 (7,7%) |
Hombre ≥ 40 | 10/1503 (0.7%) | 26/984 (2,6%) | 9/345 (2.6%) | 3/116 (2,6%) |
Total | 56/3696 (1,5%) | 135/2732 (4,9%) | 55/858 (6,4%) | 23/312 (7,4%) |
* incluye pacientes de estudios con neumonía ambulatoria, exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica y otras indicaciones ** excede la duración recomendada de la terapia (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN)
La forma más común de erupción cutánea asociada con Gemez se ha descrito como maculopapular y leve a moderada. El ochenta por ciento de las erupciones se resuelven en 14 días. Alrededor del 10% de las erupciones cutáneas (0.5% de todos los pacientes) se describieron como intensidad severa y aproximadamente el 10% de los pacientes con tratamiento precipitado con esteroides sistémicos. No ha habido casos documentados en ensayos clínicos de reacciones cutáneas más graves que se conozcan asociadas con morbilidad o mortalidad significativas.
Reacciones de sensibilidad a la luz / fototoxicidad de moderada a severa, la última de las cuales puede manifestarse como reacciones exageradas de quemaduras solares (p. Ej., quemaduras, eritema, exudación, vesícula, ampollas, edema) con áreas expuestas a la luz (típicamente la cara, área de cuello "V", superficies elásticas de los antebrazos, dorsa de las manos), puede estar asociado con el uso de quinolonas después del sol o la radiación de luz UV. Por lo tanto, se debe evitar la exposición excesiva a estas fuentes de luz. La terapia con medicamentos debe suspenderse si se produce fototoxicidad. (Ver EFECTOS ADVERSOS y EFECTOS ADVERSOS: Efectos secundarios después de su comercialización).
Efectos hepáticos
Se produjeron elevaciones de la enzima hepática (aumento de ALT y / o AST) en pacientes que recibieron Gemez 320 mg diarios en comparación con agentes antimicrobianos comparativos (ciprofloxacina, levofloxacina, claritromicina / cefuroximaxetil, amoxicilina / clavulanato de potasio y ofloxacina). Hubo una mayor incidencia de aumentos en las enzimas hepáticas en pacientes que recibieron gemifloxacina a dosis de 480 mg por día o más. (Ver Efectos secundarios.)
No hubo síntomas clínicos asociados con estas elevaciones de enzimas hepáticas. Las elevaciones de la enzima hepática se disolvieron después del final de la terapia. No se debe exceder la dosis recomendada de Gemez 320 mg diarios y no se debe exceder la duración recomendada de la terapia. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Efectos renales
Es necesario un cambio en el programa de dosificación para pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ?40 ml / min). (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN .) Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes que reciben Gemez para evitar la formación de una orina altamente concentrada.
Información para pacientes
Recomiende al paciente a la etiqueta del paciente aprobada por la FDA (Guía de medicación) para leer
Efectos secundarios graves
Informe a los pacientes que dejen de tomar Gemez si experimentan una reacción adversa y llame a su médico para obtener asesoramiento sobre cómo completar el tratamiento con otro medicamento antibacteriano.
Informe a los pacientes sobre los siguientes efectos secundarios graves asociados con Gemez u otra fluoroquinolona:
- La desactivación y los efectos secundarios graves posiblemente irreversibles que pueden ocurrir juntos, incluida la tendinitis y la ruptura del tendón, las neuropatías periféricas y los efectos sobre el sistema nervioso central, se han asociado con el uso de Gemez y pueden ocurrir juntos en el mismo paciente. Dígales a los pacientes que dejen de tomar Gemez inmediatamente si ocurre una reacción indeseable y llame a su médico
- Tendinitis y ruptura del tendón: indique a los pacientes que se pongan en contacto con su médico si experimenta dolor, hinchazón o inflamación de un tendón o debilidad o incapacidad para usar una de sus articulaciones; descansar y prescindir. El riesgo de trastornos graves del tendón con fluoroquinolonas es mayor en pacientes de edad avanzada que normalmente tienen más de 60 años de edad, en pacientes que toman corticosteroides y en pacientes con trasplantes de riñón, corazón o pulmón
- Neuropatías periféricas: informe a los pacientes que las neuropatías periféricas se han asociado con el uso de Gemez, que los síntomas pueden aparecer poco después del inicio de la terapia y pueden ser irreversibles.. Si se presentan síntomas de neuropatía periférica como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y / o debilidad, los pacientes deben dejar de tomar Gemez inmediatamente y comunicarse con su médico
- Efectos del sistema nervioso central (p. Ej. calambres, mareos, somnolencia, aumento de la presión intracraneal): informe a los pacientes que se han notificado calambres en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido Gemez.. Los pacientes deben notificar a su médico antes de tomar Gemez si tiene antecedentes de calambres, convulsiones o epilepsia; Se informa a los pacientes que otros problemas del sistema nervioso central, como temblores, inquietud, somnolencia, confusión y alucinaciones, rara vez pueden ocurrir;
- Exacerbación de la miastenia Gravis: informe a los pacientes que las fluoroquinolonas como Gemez pueden empeorar los síntomas de la miastenia gravis, incluida la debilidad muscular y los problemas respiratorios. Los pacientes deben llamar a su médico de inmediato si tienen debilidad muscular o problemas respiratorios
- Reacciones de hipersensibilidad: informe a los pacientes al respecto, que Gemez incluso después de una dosis única con reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas, puede estar asociado; Los pacientes deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente si hay evidencia de una erupción u otra reacción alérgica y ver a un médico; Informar a los pacientes, que Gemez se asoció con erupción cutánea y urticaria;. La erupción es más común en personas menores de 40 años, especialmente en mujeres y mujeres que reciben terapia de reemplazo hormonal. La incidencia de erupción aumenta durante más de 5 días y especialmente durante más de 7 días. Los pacientes deben dejar de tomar Gemez y llamar a su médico si desarrolla una erupción cutánea
- Diarrea: dígales a los pacientes que la diarrea es un problema común causado por los antibióticos y generalmente termina cuando se suspende el antibiótico. A veces, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y con sangre (con o sin calambres estomacales y fiebre) dos o más meses después de tomar la última dosis del antibiótico después de comenzar el tratamiento con antibióticos. Si esto ocurre, los pacientes deben consultar a su médico lo antes posible;
- Extensión del intervalo QT: informe a los pacientes de lo siguiente:
- Gemez puede cambiar el ECG (extensión de intervalo QTc)
- que se debe evitar a Gemez en pacientes que reciben clase IA (p. ej., Chinidine, procainamida) o clase III (por ejemplo, max. Los pacientes deben minimizar o evitar la exposición a la luz solar natural o artificial (tratamiento con solarium o UVA / B) mientras toman quinolonas. Si los pacientes necesitan estar al aire libre mientras usan quinolonas, debe usar ropa holgada que proteja la piel de la exposición al sol y discutir otras medidas de protección solar con su médico. Si se produce una reacción similar a una quemadura solar o una erupción cutánea, los pacientes deben comunicarse con su médico. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: potencial de sensibilidad a la luz).
Información Adicional
Los pacientes aconsejan:
- que cuando se administró warfarina o sus derivados al mismo tiempo, se encontró un aumento en la Relación Normalizada Internacional (INR) o el tiempo de protrombina (PT) y / o episodios clínicos de sangrado en Gemez.max. No tratan infecciones virales (p. Ej., el frío). Cuando se prescribe a Gemez para tratar una infección bacteriana, se debe decir a los pacientes que, aunque es común sentirse mejor temprano en el curso de la terapia, el medicamento debe tomarse como se indica. Omitir dosis o no el curso completo de la terapia puede (1) reducir la efectividad del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y ya no sean tratadas con Gemez u otros medicamentos antibacterianos en el futuro.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar el potencial carcinogénico de la gemifloxacina.
Fotocarcinogénesis
La gemifloxacina no acortó el tiempo para desarrollar tumores de piel inducidos por UVR en ratones albinos sin pelo (Skh-1); por lo tanto no fue fotocarcinógeno en este modelo. Estos ratones recibieron gemifloxacina oral y radiación simultánea con luz solar simulada 5 días a la semana durante 40 semanas, seguido de un período de observación sin tratamiento de 12 semanas. La dosis diaria de radiación UV utilizada en este estudio fue aproximadamente 1/3 de la dosis mínima de radiación UV que causaría eritema en personas caucásicas. El tiempo medio para el desarrollo de tumores de piel en los ratones sin pelo fue similar al del grupo de control del vehículo (36 semanas) y hasta 100 mg / kg de gemifloxacina al día (39 semanas). Después de dosis repetidas de 100 mg / kg de gemifloxacina por día, los ratones tenían concentraciones de gemifloxacina en la piel de aproximadamente 7,4 y micro; g / g. Los niveles plasmáticos después de esta dosis fueron aproximadamente 1.4 y micro; g / ml en los ratones alrededor del tiempo de radiación. No hay datos sobre los niveles de piel de gemifloxacina en humanos, pero los niveles plasmáticos de gemifloxacina en el plasma del ratón están dentro del rango esperado de los niveles plasmáticos de Cmax en humanos (0.7-2.6 y micro; g / ml, con una media total de aproximadamente 1.6 y micro; g / ml) después de varias dosis orales de 320 mg.
Mutagénesis
La gemifloxacina no fue mutagénica en 4 cepas bacterianas TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537) para su uso en un Ames Salmonella ensayo de reversión. No tiene micro-núcleo en las marcas inducidas por el hueso de los ratones después de dosis intraperitoneales de hasta 40 mg / kg y no indujo síntesis de ADN no programada en hepatocitos de rata que recibieron dosis orales de hasta 1600 mg / kg. La gemifloxacina se volvió clastogénica in vitro en los ensayos de aberración cromosómica de linfoma de ratón y linfocitos humanos. Fue clastogénico in vivo en el ensayo de microkernel de rata a dosis orales e intravenosas (?800 mg / kg y ?40 mg / kg), que causó toxicidad en el mercado óseo. La clastogenicidad con fluoraminolona es evidente por la inhibición de la actividad de la topoisomerasa de mamíferos, los efectos umbral.
Insuficiencia de fertilidad
La gemifloxacina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad de ratas macho o hembra a niveles de AUC después de la administración oral (216 y 600 mg / kg / día), que fueron aproximadamente de 3 a 4 veces más altos que los niveles de AUC en la dosis clínicamente recomendada.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C. El tratamiento con gemifloxacina durante la organogénesis hizo que el feto disminuyera la velocidad en ratones (dosis oral a 450 mg / kg / día) Ratas (dosis oral a 600 mg / kg / día) y conejos (Dosis intravenosa a 40 mg / kg / día) para espejos AUC, el 2 -, 4 y 3 veces más que para las mujeres, esas dosis orales de 320 mg. en ratas, este retraso en el crecimiento parecía ser reversible en un estudio de desarrollo prenatal y postnatal (los ratones y los conejos no fueron examinados para determinar la reversibilidad de este efecto). El tratamiento de ratas preñadas con exposición clínica de 8 veces (según comparaciones de AUC) causa malformaciones fetales del cerebro y los ojos en presencia de toxicidad materna. El límite total sin efecto en animales gestantes fue de aproximadamente 0.8 a 3 veces la exposición clínica.
No se ha establecido la seguridad de Gemez en mujeres embarazadas. Gemez no debe usarse en mujeres embarazadas a menos que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo para el feto. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Lactancia materna
La gemifloxacina se excreta en la leche materna de las ratas. No hay información sobre la excreción de gemifloxacina en la leche materna. por lo tanto, Gemez no debe usarse en mujeres que están amamantando a menos que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años. Las fluoraminolonas, incluida la gemifloxacina, causan artropatía y osteocondrosis en animales inmaduros. (Ver ADVERTENCIAS .)
Aplicación geriátrica
Los pacientes geriátricos tienen un mayor riesgo de desarrollar trastornos graves del tendón, incluidas las rupturas del tendón, cuando se tratan con una fluoroquinolona como Gemez. Este riesgo aumenta aún más en pacientes que reciben terapia con corticosteroides simultáneos. La tendinitis o la ruptura del tendón pueden afectar los sitios de Aquiles, manos, hombros u otros tendones y pueden ocurrir durante o después de que se complete la terapia; Casos que ocurren hasta varios meses después del tratamiento con fluororquinolona han sido reportados. Se debe tener precaución cuando se prescribe Gemez a pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos con corticosteroides. Se debe informar a los pacientes sobre este posible efecto secundario y se les debe indicar que detengan a Gemez y se comuniquen con su médico si aparecen síntomas de tendinitis o desgarro del tendón (ver ADVERTENCIA A BORRADO, ADVERTENCIAS y EFECTOS ADVERSOS / Informes de eventos adversos Después de su comercialización).
Del número total de sujetos en ensayos clínicos con Gemez, el 29% (2314) tenía 65 años o más, mientras que el 11% (865) tenía 75 años o más. No se observó diferencia general en la efectividad entre estos temas y temas más jóvenes; la tasa de eventos negativos para este grupo fue, similar o menor que en sujetos más jóvenes con la excepción, que la incidencia de erupción cutánea fue menor en pacientes geriátricos en comparación con los pacientes, que tienen menos de 40 años.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos relacionados con los medicamentos en el intervalo QT. Por lo tanto, se debe evitar Gemez en pacientes que toman medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (p. Ej. antiarrítmicos de clase IA o III), o en pacientes con factores de riesgo para torsades de pointes (p. ej. prolongación del intervalo QT conocida, hipocalemia no corregida).
En ensayos clínicos, 8119 pacientes recibieron dosis orales diarias de 320 mg de Gemez. Además, 1797 voluntarios sanos y 81 pacientes con disfunción renal o hepática recibieron dosis únicas o repetidas de gemifloxacina en estudios farmacológicos clínicos. La mayoría de los efectos secundarios provienen de pacientes que han estado en ensayos clínicos de gravedad leve a moderada.
Se descubrió que Gemez estaba enfermo (0.3%), diarrea (0.3%), urticaria (0.2%) en 2.0% de los pacientes, principalmente debido a una erupción cutánea (0.8%), diarrea (0.3%), debido a un evento adverso ( determinado por el investigador posiblemente o probablemente relacionado con drogas) y vómitos (0.2%). Los antibióticos comparadores se suspendieron porque para un evento adverso a una tasa global comparable de 2.1%, principalmente debido a diarrea (0.5%), náuseas (0.4%), vómitos (0.3%), erupción cutánea (0.3%), dolor abdominal (0.2%) y mareos (0.2%). Los eventos adversos más comúnmente reportados con una frecuencia de ?El 2% para los pacientes que reciben 320 mg de Gemez para medicamentos de comparación (antibióticos beta-lactam, macrólidos u otras fluoroquinolonas) son los siguientes: Diarrea 5.0% vs. 6.2%, erupción 3.5% vs. 1.1%; náuseas 3.7% vs. 4.5%; Dolor de cabeza 4.2% vs. 5.2%; Dolor abdominal 2.2% vs. 2.2%; Vómitos 1.6% vs. 2.0%; y mareos 1.7% vs. 2.6%.
Eventos adversos con una frecuencia inferior al 1%
Eventos adversos adicionales relacionados con el fármaco (posiblemente o probablemente) en los 8119 pacientes con una frecuencia> 0.1% ?1% incluido: dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, dermatitis, mareos, boca seca, dispepsia, fatiga, flatulencia, infección por hongos, gastritis, moniliasis genital, picazón genital, hiperglucemia, aumento de fosfatasa alcalina, ALT, aumento de AST, aumento de creatina fosfoquinasa, insomnio, .
Otros eventos adversos informados de ensayos clínicos que son de importancia clínica potencial y que se cree que tienen una relación sospechosa con el medicamento ?0.1% de los pacientes fueron: orina anormal, trastornos visuales, anemia, artralgia, astenia, dolor de espalda, bilirrubinemia, disnea, eccema, eosinofilia, edema facial, enrojecimiento, gastroenteritis, granulocitopenia, sofocos, aumento de GGT, aumento de nitrógeno no proteico, pierna. (Ver PRECAUCIONES.)
En estudios clínicos con exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica (ABECB) y neumonía ambulatoria (CAP), los casos de erupción fueron los siguientes (Tabla 3):
Tabla 3. Incidencia de erupción cutánea después de la indicación clínica en pacientes tratados con Gemez
ABECB (5 días) N = 2284 | CAP (5 días) N = 256 | CAP (7 días) N = 643 | ||||
n / N | % | n / N | / td> | % | N / N | % |
Suma | 27/2284 | 1.2 | 1/256 | 0.4 | 26/643 | 4.0 |
Mujeres <40 años | NA * | 1/37 | 2.7 | 8/88 | 9.1 | |
Mujeres, ≥ 40 años | 16/1040 | 1.5 | 0/73 | 0 | 5/214 | 2.3 |
Hombres <40 años | NA * | 0/65 | 0 | 5/101 | 5.0 | |
Hombres, ≥ 40 años | 11/1203 | 0.9 | 0/81 | 0 | 8/240 | 3.3 |
* Número inadecuado de pacientes en esta categoría para análisis significativo (ver PRECAUCIONES).
Cambio de laboratorio
Los porcentajes de pacientes que recibieron dosis múltiples de Gemez y tuvieron una anomalía de laboratorio se enumeran a continuación. No se sabe si estas anormalidades estaban relacionadas con Gemez o una condición subyacente.
Química clínica: aumento de ALT (1.7%), aumento de AST (1.3%), aumento de creatina fosfoquinasa (0.7%), aumento de fosfatasa alcalina (0.4%), aumento de bilirrubina total (0.4%), aumento de potasio (0.3%), disminución de sodio (0.2%) , aumento de bl. 0.1%), aumento de sodio (0.1%), aumento de lactato deshidrogenasa (<0.1%) y aumento de calcio - (<0.1%).
Los aumentos de CPK rara vez se han identificado: 0.7% en pacientes con Gemez vs. 0.7% en los pacientes comparativos.
Hematología: aumento de plaquetas (1.0%), disminución de neutrófilos (0.5%), aumento de neutrófilos (0.5%), reducción de hematocrito (0.3%), reducción de hemoglobina (0.2%), disminución de plaquetas (0.2%), disminución de glóbulos rojos (0.1%), aumento de hemot.
En ensayos clínicos, aproximadamente el 7% de los pacientes tratados con Gemez habían aumentado los niveles de ALT inmediatamente antes del inicio del estudio. De estos pacientes, aproximadamente el 15% mostró un aumento adicional en su ALT en las visitas de terapia y el 9% mostró un aumento adicional al final de las visitas de terapia. Ninguno de estos pacientes mostró evidencia de ictericia hepatocelular. Para los comparadores agrupados, aproximadamente el 6% de los pacientes habían aumentado los niveles de ALT inmediatamente antes del inicio del estudio. De estos pacientes, aproximadamente el 7% mostró un aumento adicional en su ALT en las visitas de terapia y el 4% mostró un aumento adicional al final de las visitas de terapia.
En un estudio clínico en el que 638 pacientes desarrollaron una dosis única de 640 mg de gemifloxacina o 250 mg de ciprofloxacina durante 3 días, hubo una mayor incidencia de aumentos de ALT en el brazo de gemifloxacina (3, 9%) en comparación con la comparación baja (1, 0%). En este estudio, dos pacientes experimentaron aumentos de ALT de 8 a 10 veces el límite superior del valor normal. Estos aumentos fueron asintomáticos y reversibles.
Efectos secundarios Después de su comercialización
La mayoría de los eventos adversos informados después de su comercialización fueron cutanos y la mayoría fueron precipitados. Algunos de estos eventos adversos cutáneos se consideraron graves. La mayoría de las erupciones ocurrieron en mujeres y en pacientes menores de 40 años.
Los siguientes son otros efectos secundarios que se han informado durante el uso de Gemez después de su comercialización.);
Los signos o síntomas de una sobredosis deben tratarse sintomáticamente. No se conoce ningún antídoto específico. en caso de sobredosis oral aguda, el estómago debe vaciarse mediante vómitos o lavado gástrico; el paciente debe ser cuidadosamente observado y tratado sintomáticamente con una hidratación adecuada. La hemodiálisis elimina aproximadamente del 20 al 30% de una dosis oral de gemifloxacina del plasma.
La mortalidad ocurrió a dosis orales de gemifloxacina de 1600 mg / kg en ratas y 320 mg / kg en ratones. La dosis intravenosa letal mínima en estas especies es de 160 o. 80 mg / kg. Los signos tóxicos después de la administración de una dosis oral alta única (400 mg / kg) de gemifloxacina a roedores fueron ataxia, letargo, piloerección, temblor y calambres clónicos.
La farmacocinética de gemifloxacina es aproximadamente lineal en el rango de dosis de 40 mg a 640 mg. Hubo una acumulación mínima de gemifloxacina después de múltiples dosis orales de hasta 640 mg por día durante 7 días (acumulación media <20%). Después de la administración oral repetida de 320 mg de gemifloxacina una vez al día, se alcanza el estado estacionario el tercer día de la dosificación.
However, we will provide data for each active ingredient