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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
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Gaster 10%
Famotidina
Gaster 10% inyectable, suministrado como solución concentrada para inyección intravenosa, está destinado únicamente para uso intravenoso. Gaster 10% inyección está indicado en algunos pacientes hospitalizados con condiciones hipersecretoras patológicas o úlceras intratables, o como una alternativa a las formas de dosificación oral para uso a corto plazo en pacientes que no pueden tomar medicamentos orales para las siguientes condiciones:
- Tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa. La mayoría de los pacientes adultos se curan dentro de 4 semanas, rara vez hay razón para usar Gaster 10% en dosis completa durante más de 6 a 8 semanas. Los estudios no han evaluado la seguridad de Gaster 10% En úlcera duodenal activa sin complicaciones durante períodos de más de 8 semanas.
- Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal con una dosis reducida después de la curación de una úlcera activa. Los estudios controlados en adultos no se han extendido más allá de un año.
- Tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica benigna activa. La mayoría de los pacientes adultos se curan en 6 semanas. Los estudios no han evaluado la seguridad o eficacia de Gaster 10% En úlcera gástrica benigna activa sin complicaciones durante períodos de más de 8 semanas.
- Tratamiento a corto plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Gaster 10% está indicado para el tratamiento a corto plazo de pacientes con síntomas de ERGE (ver Farmacología clínica en adultos, estudios clínicos).
Gaster 10% también está indicado para el tratamiento a corto plazo de la esofagitis debida a ERGE, incluida la enfermedad erosiva o ulcerosa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacología clínica en adultos, estudios clínicos). - Tratamiento de afecciones hipersecretorias patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples) (ver Farmacología clínica en adultos, estudios clínicos).
Gaster 10% está indicado en:
- Tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa. La mayoría de los pacientes adultos se curan dentro de 4 semanas, rara vez hay razón para usar Gaster 10% en dosis completa durante más de 6 a 8 semanas. Los estudios no han evaluado la seguridad de famotidina en la úlcera duodenal activa no complicada durante períodos de más de ocho semanas.
- Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal con una dosis reducida después de la curación de una úlcera activa. Los estudios controlados en adultos no se han extendido más allá de un año.
- Tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica benigna activa. La mayoría de los pacientes adultos se curan en 6 semanas. Los estudios no han evaluado la seguridad o eficacia de famotidina en la úlcera gástrica benigna activa sin complicaciones durante períodos de más de 8 semanas.
- Tratamiento a corto plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Gaster 10% está indicado para el tratamiento a corto plazo de pacientes con síntomas de ERGE (ver Farmacología clínica en adultos, Estudios Clínicos).
Gaster 10% también está indicado para el tratamiento a corto plazo de la esofagitis debida a ERGE, incluida la enfermedad erosiva o ulcerosa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacología clínica en adultos, Estudios Clínicos). - Tratamiento de condiciones hipersecretorias patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples) (ver Farmacología clínica en adultos, Estudios Clínicos).
En algunos pacientes hospitalizados con condiciones hipersecretoras patológicas o úlceras intratables, o en pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, se puede administrar la inyección Gaster 10% hasta que se pueda instituir la terapia oral.
La dosis recomendada para la inyección Gaster 10% en pacientes adultos es de 20 mg por vía intravenosa cada 12 h.
No se han establecido las dosis ni el régimen de administración parenteral en pacientes con ERGE.
Dosificación para pacientes pediátricos
Ver PRECAUCIONES, Uso Pediátrico.
Los estudios descritos en PRECAUCIONES, Uso Pediátrico sugerir que la dosis inicial en pacientes pediátricos de 1-16 años de edad es de 0,25 mg/kg por vía intravenosa (inyectada durante un período no inferior a dos minutos o como perfusión de 15 minutos) cada 12 h hasta 40 mg / día.
Si bien los estudios clínicos no controlados publicados sugieren la eficacia de Gaster 10% en el tratamiento de la última péptica, los datos en pacientes pediátricos son insuficientes para establecer el porcentaje de Respuesta con la dosis y la duración del tratamiento. Por lo tanto, la duración del tratamiento (inicialmente basada en las recomendaciones de duración en adultos) y la dosis deben individualizarse en función de la respuesta clínica y / o la determinación del pH gástrico y la endoscopia. Estudios publicados no controlados en pacientes pediátricos han demostrado supresión de ácido gástrico con dosis de hasta 0,5 mg / kg por vía intravenosa cada 12 h
No se dispone de datos farmacocinéticos o farmacodinámicos en pacientes pediátricos menores de 1 año de edad.
Ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave
En pacientes adultos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min) o grave (aclaramiento de creatinina < 10 mL / min), la semivida de eliminación de Gaster 10% está aumentada. Para pacientes con insuficiencia renal grave, puede superar las 20 horas, alcanzando aproximadamente 24 horas en pacientes anúricos. Dado que se han notificado efectos adversos sobre el SNC en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, para evitar la acumulación excesiva del fármaco en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, la dosis de Gaster 10% inyectable puede reducirse a la mitad de la dosis, o el intervalo de dosificación puede prolongarse de 36 a 48 horas según lo indicado por la respuesta clínica del paciente
Basándose en la comparación de los parámetros farmacocinéticos de Gaster 10% en adultos y pacientes pediátricos, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes pediátricos con insuficiencia renal moderada o grave.
Afectaciones hipersecretorias patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endocrinos múltiples)
La dosis de Gaster 10% en pacientes con condiciones hipersecretoras patológicas varía según el paciente individual. La dosis intravenosa recomendada para adultos es de 20 mg cada 12 h. las dosis deben ajustarse a las necesidades individuales del paciente y deben continuar mientras esté clínicamente indicado. En algunos pacientes, puede ser necesaria una dosis inicial más alta. Se han administrado dosis orales de hasta 160 mg cada 6 horas a algunos pacientes adultos con Síndrome de Zollinger-Ellison grave.
Preparación de soluciones intravenosas
Para preparar Gaster 10% soluciones intravenosas, diluir asépticamente 2 mL de Gaster inyectable al 10% (solución que contiene 10 mg/mL) con cloro sólido inyectable al 0,9% u otra solución intravenosa compatible (ver Estabilidad), a un volumen total de 5 mL o 10 mL e inyectar durante un período no inferior a 2 minutos.
Para preparar Gaster 10% soluciones para perfusión intravenosa, diluir asépticamente 2 mL de Gaster 10% inyectable con 100 mL de dextrosa al 5% u otra solución compatible (ver Estabilidad), e infundir durante un período de 15 a 30 minutos.
Uso concomitante de antiácidos
Los antiácidos pueden administrarse concomitantemente si es necesario.
Estabilidad
Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.
Cuando se agrega o diluye con las soluciones intravenosas más utilizadas, por ejemplo, agua para Inyección, Inyección de cloro de sodio al 0,9%, inyección de dextrosa al 5% y 10%, o inyección de Ringer lactato, la inyección Gaster diluida al 10% es física y químicamente estable (es decir, mantiene al menos el 90% de la potencia inicial) durante 7 días a temperatura ambiente-ver Cómo se suministra, almacenamiento.
Cuando se añade a o se diluye con la inyección de bicarbonato de sodio, la inyección al 5%, Gaster al 10% a una concentración de 0,2 mg / mL (la concentración recomendada de las soluciones de perfusión intravenosa de Gaster al 10%) es física y químicamente estable (es decir, mantiene al menos el 90% de la capacidad inicial) durante 7 días a temperatura ambiente-ver CÓMO SE SUMINISTRA, Almacenamiento. Sin embargo, puede formarse un precipitado a concentraciones más altas de Gaster 10% inyectable ( > 0,2 mg/mL) en inyección de bicarbonato de sodio, 5%.
Cáncer De Mama
Terapia Aguda: La dosis oral recomendada para adultos para la úlcera duodenal activa es de 40 mg una vez al día a la hora de acostarse. La mayoría de los pacientes se curan dentro de 4 semanas, rara vez hay razón para usar Gaster 10% en dosis completa durante más de 6 a 8 semanas. Un régimen de 20 mg dos veces al día también es eficaz.
Terapia De Mantenimiento: La dosis oral recomendada para adultos es de 20 mg una vez al día a la hora de acostarse.
Accesorios Y Precio
Terapia Aguda: La dosis oral recomendada para adultos para la úlcera gástrica benigna activa es de 40 mg una vez al día a la hora de acostarse.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
La dosis oral recomendada para el tratamiento de pacientes adultos con síntomas de ERGE es de 20 mg dos veces al día durante un máximo de 6 semanas. La dosis oral recomendada para el tratamiento de pacientes adultos con esofagitis incluyendo erosiones y ulceraciones y los síntomas asociados debido a ERGE es de 20 o 40 mg dos veces al día durante un máximo de 12 semanas (Ver Farmacología clínica en adultos, Estudios Clínicos).
Dosis para pacientes pediátricos < 1 Año de edad enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
Ver PRECAUCIONES, Pacientes pediátricos < 1 año de edad.
Los estudios descritos en precauciones, pacientes pediátricos < 1 año de edad sugieren las siguientes dosis iniciales en pacientes pediátricos < 1 año de edad: enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) -0,5 mg/kg/dosis de famotidina suspensión oral para el tratamiento de la ERGE durante hasta 8 semanas una vez al día en pacientes < 3 meses de edad y 0,5 mg/kg/dosis dos veces al día en pacientes de 3 meses a < 1 año de edad. Los pacientes también deben recibir medidas conservadoras (por ejemplo, alimentación engrosada). No se ha estudiado adecuadamente el uso de famotidina intravenosa en pacientes pediátricos < 1 año de edad con ERGE.
Dosificación Para Pacientes Pediátricos 1-16 Años De Edad
Ver PRECAUCIONES, Pacientes pediátricos 1-16 años de edad.
Los estudios descritos en precauciones, pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad sugieren las siguientes dosis iniciales en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad:
Úlcera péptica - 0,5 mg / kg / día P. O. A la hora de acostarse o dividido dos veces al día hasta 40 mg / día.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico con o sin esofagitis incluyendo erosiones y ulceraciones - 1,0 mg / kg / día P. o. dividido dos veces al día hasta 40 mg dos veces al día
Si bien los estudios no controlados publicados sugieren la eficacia de la famotidina en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico y la ãolcera péptica, los datos en pacientes pediátricos son insuficientes para establecer el porcentaje de Respuesta con la dosis y la duración de la terapia. Por lo tanto, la duración del tratamiento (inicialmente basada en las recomendaciones de duración del adulto) y la dosis deben individualizarse en función de la respuesta clínica y / o la determinación del pH (gástrico o esofágico) y la endoscopia. Estudios clínicos no controlados publicados en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad han empleado dosis de hasta 1 mg / kg / día para ãolcera péptica y 2 mg/kg / día para ERGE con o sin esofagitis incluyendo erosiones y ulceraciones
Afectaciones hipersecretorias patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endocrinos múltiples)
La dosis de Gaster 10% en pacientes con condiciones hipersecretoras patológicas varía según el paciente individual. La dosis inicial oral recomendada en adultos para condiciones hipersecretorias patológicas es de 20 mg cada 6 horas. en algunos pacientes, puede ser necesaria una dosis inicial más alta. Las dosis deben ajustarse a las necesidades individuales del paciente y deben continuar mientras esté clínicamente indicado. Se han administrado dosis de hasta 160 mg cada 6 horas a algunos pacientes adultos con Síndrome de Zollinger-Ellison grave.
Uso Concomitante De Antiácidos
Los antiácidos pueden administrarse concomitantemente si es necesario.
Ajuste De Dosis En Pacientes Con Insuficiencia Renal Moderada O Grave
En pacientes adultos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min) o grave (aclaramiento de creatinina < 10 mL / min), la semivida de eliminación de Gaster 10% está aumentada. Para pacientes con insuficiencia renal grave, puede superar las 20 horas, alcanzando aproximadamente las 24 horas en pacientes anúricos. Dado que se han notificado efectos adversos sobre el SNC en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, para evitar la acumulación excesiva del fármaco en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, la dosis de Gaster 10% puede reducirse a la mitad de la dosis o el intervalo de dosificación puede prolongarse a 36-48 horas según lo indicado por la respuesta clínica del paciente
Basándose en la comparación de los parámetros farmacocinéticos de Gaster 10% en adultos y pacientes pediátricos, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes pediátricos con insuficiencia renal moderada o grave.
Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Se ha observado sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos. Por lo tanto, Gaster 10% no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros H2 - antagonistas del receptor.
Hipersensibilidad a cualquier componente de estos productos. Se ha observado sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos. Por lo tanto, Gaster 10% no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.
ADVERTENCIA
No information provided.
PRECAUCIONES
General
La respuesta sintomática al tratamiento con famo-tidine inyectable no excluye la presencia de neoplasia gástrica maligna.
Pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave
Dado que se han notificado efectos adversos de la SNC en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, puede ser necesario utilizar intervalos más largos entre dosis o dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min) o grave (aclaramiento de creatinina < 10 mL/min) para ajustar la semivida de eliminación más larga de Gaster 10%. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA EN ADULTOS, POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
En un estudio de 106 semanas en ratas y en un estudio de 92 semanas en ratones a los que se administraron dosis orales de hasta 2.000 mg/kg/día (aproximadamente 2.500 veces La dosis recomendada en humanos para la úlcera duodenal activa), no hubo evidencia de potencial carcinogénico para Gaster 10%.
Gaster 10% fue negativo en la prueba de mutágeno microbiano (prueba de Ames) usando Salmonella typhimuriumy Escherichia colicon o sin activación de las enzimas hepáticas de rata a concentraciones de hasta 10.000 mcg / placa. Es in vivo estudios en ratones, con una prueba de micronúcleos y una prueba de aberración cromosómica, no se observó evidencia de un efecto mutagénico.
En estudios con ratas a las que se administraron dosis orales de hasta 2.000 mg/kg/día o dosis intravenosas de hasta 200 mg/kg/día, la fertilidad y el rendimiento reproductivo no se vieron afectados.
Embarazo
Embarazo Categoría B
Se han realizado estudios reproductivos en ratas y conejos a dosis orales de hasta 2000 y 500 mg / kg / día, respectivamente, y en ambas especies a dosis IV de hasta 200 mg / kg / día, y no han revelado evidencia significativa de fertilidad dañada o daño al feto debido a Gaster 10%. Aunque no se han observado efectos fetotóxicos directos, en algunos conejos se observaron abortos esporádicos que se produjeron solo en madres con una ingesta de alimentos marcada y disminuida a dosis orales de 200 mg / kg / día (250 veces La dosis habitual en humanos) o superiores. Sin embargo, no hay estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario
Madres Lactantes
Los estudios realizados en ratas lactantes han demostrado que Gaster 10% se secreta en la leche materna. Se observó una depresión transitoria del crecimiento en ratas jóvenes que amamantaban de madres tratadas con dosis maternotóxicas de al menos 600 veces La dosis habitual en humanos. Gaster 10% es detectable en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en lactantes de Gaster 10%, se debe tomar una decisión si interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso Pediátrico
El uso de Gaster 10% en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad está respaldado por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de famoti-dine en adultos, y por los siguientes estudios en pacientes pediátricos: en estudios publicados en un pequeño número de pacientes pediátricos de 1 a 15 años de edad, el aclaramiento de Gaster 10% fue similar al observado en adultos. En pacientes pediátricos 11-15 años de edad, dosis orales de 0.5 mg / kg se asociaron con un área media Bajo la curva (AUC) similar a la observada en adultos tratados por vía oral con 40 mg. Del mismo modo, en pacientes pediátricos 1-15 años de edad, dosis intravenosas de 0.5 mg / kg se asociaron con un AUC medio similar al observado en adultos tratados por vía intravenosa con 40 mg. Estudios publicados limitados también sugieren que la relación entre la concentración sérica y la supresión ácida es similar en pacientes pediátricos de 1 a 15 años de edad en comparación con los adultos. Estos estudios sugieren que la dosis inicial para pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad es 0.25 mg / kg por vía intravenosa (inyectada durante un período no inferior a dos minutos o en perfusión de 15 minutos) cada 12 h hasta 40 mg / día
Si bien los estudios clínicos no controlados publicados sugieren la eficacia de Gaster 10% en el tratamiento de la última péptica, los datos en pacientes pediátricos son insuficientes para establecer el porcentaje de Respuesta con la dosis y la duración del tratamiento. Por lo tanto, la duración del tratamiento (inicialmente basada en las recomendaciones de duración en adultos) y la dosis deben individualizarse en función de la respuesta clínica y / o la determinación del pH gástrico y la endoscopia. Estudios publicados no controlados en pacientes pediátricos han demostrado supresión de ácido gástrico con dosis de hasta 0,5 mg / kg por vía intravenosa cada 12 h
No se dispone de datos farmacocinéticos o farmacodinámicos en pacientes pediátricos menores de 1 año de edad.
Uso Geriátrico
De los 4.966 sujetos de los ensayos clínicos que fueron tratados con Gaster 10%, 488 sujetos (9,8%) tenían 65 años o más, y 88 sujetos (1,7%) tenían más de 75 años de edad. No se observaron diferencias globales en seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos pacientes de edad avanzada.
No se requiere ajuste de dosis en función de la edad (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA EN ADULTOS, Farmacocinética). Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorear la función renal. Es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal moderada o grave (ver PRECAUCIONES, Pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN, Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave).
ADVERTENCIA
No information provided
PRECAUCIONES
General
La respuesta sintomática al tratamiento con Gaster 10% no excluye la presencia de malignidad gástrica.
Pacientes Con Insuficiencia Renal Moderada O Grave
Dado que se han notificado efectos adversos sobre el SNC en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, puede ser necesario utilizar intervalos más largos entre dosis o dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min) o grave (aclaramiento de creatinina < 10 mL/min) para ajustar la semivida de eliminación más prolongada de famotidina (ver Farmacología clínica en adultos y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN). Se han notificado casos muy raros de prolongación del intervalo QT en pacientes con insuficiencia renal cuyo intervalo posológico/posológico de famotidina puede no haberse ajustado adecuadamente.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración de la Fertilidad
En un estudio de 106 semanas en ratas y en un estudio de 92 semanas en ratones a los que se administraron dosis orales de hasta 2.000 mg/kg/día (aproximadamente 2.500 veces La dosis recomendada en humanos para la úlcera duodenal activa), no hubo evidencia de potencial carcinogénico para Gaster 10%.
Famotidina fue negativa en la prueba de mutágeno microbiano (prueba de Ames) usando Salmonella typhimurium y Escherichia coli con o sin activación de las enzimas hepáticas de rata a concentraciones de hasta 10.000 mcg / placa. En estudios in vivo en ratones, con una prueba de micronúcleos y una prueba de aberración cromosómica, no se observó evidencia de un efecto mutagénico.
En estudios con ratas a las que se administraron dosis orales de hasta 2.000 mg/kg/día o dosis intravenosas de hasta 200 mg/kg/día, la fertilidad y el rendimiento reproductivo no se vieron afectados.
Embarazo
Embarazo Categoría B
Reproductiva se han realizado estudios en ratas y conejos a dosis orales de hasta 2000 y 500 mg / kg / día, respectivamente, y en ambas especies en la I.V. dosis de hasta 200 mg / kg / día, y no han revelado evidencia significativa de deterioro de la fertilidad o daño al feto debido a Gaster 10%. Aunque no se han observado efectos fetotóxicos directos, en algunos conejos se observaron abortos esporádicos que se produjeron solo en madres con una ingesta de alimentos marcada y disminuida a dosis orales de 200 mg / kg / día (250 veces La dosis habitual en humanos) o superiores. Sin embargo, no hay estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario
Madres Lactantes
Los estudios realizados en ratas lactantes han demostrado que la famotidina se secreta en la leche materna. Se observó una depresión transitoria del crecimiento en ratas jóvenes que amamantaban de madres tratadas con dosis maternotóxicas de al menos 600 veces La dosis habitual en humanos. Famotidina es detectable en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en lactantes de Gaster 10%, se debe tomar una decisión si interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Pacientes Pediátricos < 1 Año De Edad
El uso de Gaster 10% en pacientes pediátricos < 1 año de edad está respaldado por pruebas de estudios adecuados y bien controlados de Gaster 10% en adultos, y por los siguientes estudios en pacientes pediátricos < 1 año de edad.
Dos estudios farmacocinéticos en pacientes pediátricos < 1 año de edad (N = 48) demostraron que el aclaramiento de famotidina en pacientes > 3 meses a 1 año de edad es similar al observado en pacientes pediátricos mayores (1-15 años de edad) y adultos. Por el contrario, los pacientes pediátricos de 0 a 3 meses de edad tuvieron valores de aclaramiento de famotidina que fueron de 2 a 4 veces menores que los de pacientes pediátricos mayores y adultos. Estos estudios también muestran que la biodisponibilidad media en pacientes pediátricos < 1 año de edad después de la administración oral es similar a los pacientes pediátricos mayores y adultos. Los datos farmacodinámicos en pacientes pediátricos de 0-3 meses de edad sugieren que la duración de la supresión ácida es mayor en comparación con los pacientes pediátricos de más edad, lo que coincide con la semivida de famotidina más larga en pacientes pediátricos de 0-3 meses de edad. (Ver Farmacología clínica en pacientes pediátricos, Farmacocinética y farmacodinámica.)
En un estudio doble ciego, Aleatorio, de retirada del tratamiento, 35 pacientes pediátricos < 1 año de edad a los que se les diagnosticó enfermedad por reflujo gastroesofágico fueron tratados durante un máximo de 4 semanas con famotidina suspensión oral (0.5 mg / kg / dosis o 1 mg / kg / dosis). Aunque se disponía de una formulación de famotidina intravenosa, en este estudio no se trató a ningún paciente con famotidina intravenosa. Además, se indicó a los cuidadores que proporcionaran un tratamiento conservador que incluyera alimentación engrosada. Los pacientes incluidos fueron diagnosticados principalmente por antecedentes de vómitos (regurgitación) e Irritabilidad (Irritabilidad). La pauta posológica de famotidina fue una vez al día para pacientes < 3 meses de edad y dos veces al día para pacientes ≥ 3 meses de edad. Después de 4 semanas de tratamiento, los pacientes fueron retirados aleatoriamente del tratamiento y seguidos de 4 semanas adicionales para eventos adversos y sintomatología. Los pacientes fueron evaluados por vómitos( regurgitación), Irritabilidad (Irritabilidad) y evaluaciones globales de mejora. Los pacientes del estudio variaron en edad a la entrada de 1.3 a 10.5 meses (media 5.6 ± 2.9 meses), el 57% eran mujeres, el 91% eran blancas y el 6% eran negras. La mayoría de los pacientes (27/35) continuaron en la fase de retirada del tratamiento del estudio. Dos pacientes interrumpieron el tratamiento con famotidina debido a acontecimientos adversos. La mayoría de los pacientes mejoraron durante la fase de tratamiento inicial del estudio. Los resultados de la fase de retirada del tratamiento fueron difíciles de interpretar debido al pequeño número de pacientes. De los 35 pacientes incluidos en el estudio, se observó agitación en 5 pacientes tratados con famotidina que se resolvió cuando se interrumpió el tratamiento, no se observó agitación en los pacientes tratados con placebo (ver NO HAY COMENTARIOS, Pacientes Pediátricos).
Estos estudios sugieren que una dosis inicial de 0,5 mg/kg/dosis de famotidina suspensión oral puede ser beneficiosa para el tratamiento de la ERGE durante un máximo de 4 semanas una vez al día en pacientes < 3 meses de edad y dos veces al día en pacientes de 3 meses a < 1 año de edad, no se ha establecido la seguridad y el beneficio del tratamiento con famotidina durante más de 4 semanas. La famotidina se debe considerar para el tratamiento de la ERGE solo si se utilizan simultáneamente medidas conservadoras (p. ej., alimentación engrosada) y si el beneficio potencial supera el riesgo.
Pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad
El uso de Gaster 10% en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad está respaldado por pruebas de estudios adecuados y bien controlados de Gaster 10% en adultos y por los siguientes estudios en pacientes pediátricos: en estudios publicados en un pequeño número de pacientes pediátricos de 1 a 15 años de edad, el aclaramiento de famotidina fue similar al observado en español. En pacientes pediátricos de 11-15 años de edad, dosis orales de 0.5 mg / kg se asociaron con un área media Bajo la curva (AUC) similar a la observada en adultos tratados por vía oral con 40 mg. Del mismo modo, en pacientes pediátricos 1-15 años de edad, dosis intravenosas de 0.5 mg / kg se asociaron con un AUC medio similar al observado en adultos tratados por vía intravenosa con 40 mg. Estudios publicados limitados también sugieren que la relación entre la concentración sérica y la supresión ácida es similar en pacientes pediátricos de 1 a 15 años de edad en comparación con los adultos. Estos estudios sugieren una dosis inicial para pacientes pediátricos de 1-16 años de edad de la siguiente manera:
Úlcera péptica-0,5 mg / kg / día P. o. a la hora de acostarse o dividida dos veces al día hasta 40 mg / día.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico con o sin esofagitis incluyendo erosiones y ulceraciones - 1,0 mg / kg / día P. o. dividido dos veces al día hasta 40 mg dos veces al día
Si bien los estudios no controlados publicados sugieren la eficacia de la famotidina en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico y la ãolcera péptica, los datos en pacientes pediátricos son insuficientes para establecer el porcentaje de Respuesta con la dosis y la duración de la terapia. Por lo tanto, la duración del tratamiento (inicialmente basada en las recomendaciones de duración del adulto) y la dosis deben individualizarse en función de la respuesta clínica y / o la determinación del pH (gástrico o esofágico) y la endoscopia. Estudios clínicos no controlados publicados en pacientes pediátricos han empleado dosis de hasta 1 mg/kg/día para ãolcera péptica y 2 mg/kg / día para ERGE con o sin esofagitis incluyendo erosiones y ulceraciones
Uso Geriátrico
De los 4.966 sujetos de los ensayos clínicos que fueron tratados con famotidina, 488 sujetos (9,8%) tenían 65 años o más, y 88 sujetos (1,7%) tenían más de 75 años de edad. No se observaron diferencias globales en seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
No se requiere ajuste de dosis en función de la edad (ver Farmacología clínica en adultos, Farmacocinética). Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorear la función renal. Es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal moderada o grave (ver PRECAUCIONES, Pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN, Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia Renal moderada o grave).
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se han notificado durante ensayos clínicos nacionales e internacionales en aproximadamente 2.500 pacientes. En los ensayos clínicos controlados en los que se compararon los comprimidos de famoti-dine con placebo, la incidencia de experiencias adversas en el grupo que recibió comprimidos Gaster al 10%, 40 mg a la hora de acostarse, fue similar a la del grupo placebo.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en más del 1% de los pacientes en tratamiento con Gaster 10% en ensayos clínicos controlados, y pueden estar causalmente relacionadas con el medicamento: dolor de cabeza (4,7%), mareos (1,3%), estrechamiento (1,2%) y diarrea (1,7%).
Las siguientes reacciones adversas se han notificado con poca frecuencia en ensayos clínicos o desde la comercialización del medicamento.La relación con la terapia con Gaster 10% no ha sido clara en muchos casos. Dentro de cada categoría, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad:
Cuerpo en su conjunto: fiebre, astenia, fatiga
Cardiovascular: Arritmia, bloqueo AV, palpitaciones
Digestivo: ictericia colestásica, alteraciones de las enzimas hepáticas, vómitos, nauseas, molestias abdominales, anorexia, sequedad de boca
Hematológico: casos raros de agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia
Hipersensibilidad: anafilaxia, angioedema, edema orbital o facial, urticaria, erupción cutánea, inyección conjuntival
Musculoesquelético: dolor musculoesquelético incluyendo calambres musculares, Artralgia
Sistema Nervioso / Psiquiátrico: convulsiones de gran mal, trastornos psíquicos, que fueron reversibles en los casos para los que se obtuvo seguimiento, incluyendo alucinaciones, confusión, agitación, depresión, ansiedad, disminución de la libido, parestesia, insomnio, somnolencia
No se encontró la página: broncoespasmo
Piel: necrólisis epidérmica tóxica (muy rara), alopecia, acné, prurito, piel seca, rubor
Sentidos Especiales: tinnitus, trastorno del gusto
Otro: se han notificado casos raros de impotencia y casos raros de ginecomastia, sin embargo, en ensayos clínicos controlados, las incisiones no fueron mayores que las observadas con placebo.
Las reacciones adversas notificadas para Gaster 10% tabletas también pueden ocurrir con Gaster 10% para Suspensión oral, Gaster 10% tabletas de desintegración oral, Gaster 10% inyección sin conservante en envase de plástico o Gaster 10% inyección.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se han notificado durante ensayos clínicos nacionales e internacionales en aproximadamente 2.500 pacientes. En los ensayos clínicos controlados en los que se compararon los comprimidos de Gaster al 10% con placebo, la incidencia de experiencias adversas en el grupo que recibió comprimidos de Gaster al 10%, 40 mg a la hora de acostarse, fue similar a la del grupo placebo.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas en más del 1% de los pacientes en tratamiento con Gaster 10% en ensayos clínicos controlados, y pueden estar causalmente relacionadas con el medicamento: dolor de cabeza (4,7%), mareos (1,3%), estrechamiento (1,2%) y diarrea (1,7%).
Las siguientes reacciones adversas se han notificado con poca frecuencia en ensayos clínicos o desde la comercialización del medicamento. La relación con la terapia con Gaster 10% no ha sido clara en muchos casos. Dentro de cada categoría, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad:
Cuerpo en su conjunto: fiebre, astenia, fatiga
Cardiovascular: arritmia, bloqueo AV, palpitaciones. Muy raramente se ha notificado prolongación del intervalo QT en pacientes con insuficiencia renal.
Digestivo: ictericia colestásica, hepatitis, alteraciones de las enzimas hepáticas, vómitos, nauseas, molestias abdominales, anorexia, sequedad de boca
Hematológico: casos raros de agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia
Hipersensibilidad: anafilaxia, angioedema, edema orbital o facial, urticaria, erupción cutánea, inyección conjuntival
Musculoesquelético: rabdomiolisis, dolor musculoesquelético incluyendo calambres musculares, Artralgia
Sistema Nervioso / Psiquiátrico: convulsiones de gran mal, trastornos psíquicos, que fueron reversibles en los casos para los que se obtuvo seguimiento, incluyendo alucinaciones, confusión, agitación, depresión, ansiedad, disminución de la libido, parestesia, insomnio, somnolencia. En muy raras ocasiones se han notificado casos de convulsiones en pacientes con insuficiencia renal.
No se encontró la página: broncoespasmo, neumonía intersticial
Piel: necrólisis epidérmica tóxica / síndrome de Stevens-Johnson (muy raro), alopecia, acné, prurito, piel seca, rubor
Sentidos Especiales: tinnitus, trastorno del gusto
Otro: se han notificado casos raros de impotencia y casos raros de ginecomastia, sin embargo, en ensayos clínicos controlados, las incidencias no fueron mayores que las observadas con placebo.
Las reacciones adversas notificadas para Gaster 10% comprimidos también pueden ocurrir con Gaster 10% para Suspensión Oral.
Pacientes Pediátricos
En un estudio clínico en 35 pacientes pediátricos < 1 año de edad con síntomas de ERGE [por ejemplo, vómitos (regurgitación), Irritabilidad (Irritabilidad)], se observó agitación en 5 pacientes con famotidina que se resolvió cuando se suspendió el medicamento.
No hay experiencia hasta la fecha con sobredosis deliberada. Se han administrado dosis orales de hasta 640 mg/día a pacientes adultos con condiciones patológicas hipersecretoras sin efectos adversos graves. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se debe retirar del tracto gastrointestinal el material no absorbido, se debe monitorear al paciente y se debe emplear un tratamiento de soporte.
La DL50 intravenosa de Gaster 10% para Ratones y ratas osciló entre 254 y 563 mg / kg y la dosis mínima letal única IV en perros fue de aproximadamente 300 mg / kg. Los signos de intoxicación aguda en perros tratados IV fueron emesis, inquietud, palidez de las membranas mucosas o enrojecimiento de la boca y los oídos, hipotensión, taquicardia y colapso. La DL50 oral de Gaster 10% en ratas y ratones machos y hembras fue superior a 3000 mg / kg y la dosis oral aguda letal mínima en perros superó los 2000 mg / kg. Gaster 10% no produjo efectos manifiestos a dosis orales altas en ratones, ratas, gatos y perros, pero indujo anorexia significativa y depresión del crecimiento en conejos a partir de 200 mg/kg/día por vía oral
Las reacciones adversas en los casos de sobredosis son similares a las reacciones adversas observadas en la experiencia clínica normal (ver NO HAY COMENTARIOS). Se han administrado dosis orales de hasta 640 mg/día a pacientes adultos con condiciones patológicas hipersecretoras sin efectos adversos graves. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se debe retirar del tracto gastrointestinal el material no absorbido, se debe monitorear al paciente y se debe emplear un tratamiento de soporte.
La LD50 oral de famotidina en ratas y ratones machos y hembras fue superior a 3000 mg / kg y la dosis oral aguda letal mínima en perros superó los 2000 mg / kg. Famotidina no produjo efectos manifiestos a dosis orales altas en ratones, ratas, gatos y perros, pero indujo anorexia significativa y depresión del crecimiento en conejos a partir de 200 mg/kg/día por vía oral. La LD50 intravenosa de famotidina para Ratones y ratas osciló entre 254-563 mg / kg y el mínimo letal único I.V. la dosis en perros fue de aproximadamente 300 mg / kg. Signos de intoxicación aguda en I.V. los perros tratados fueron emesis, inquietud, palidez de las membranas mucosas o enrojecimiento de la boca y los oídos, hipotensión, taquicardia y colapso
Gaster 10% administrado por vía oral se absorbe de forma incompleta y su biodisponibilidad es de 40 a 45%. Gaster 10% sufre un metabolismo mínimo de primer paso. Después de las dosis orales, los niveles plasmáticos máximos se producen en 1 a 3 horas. Los niveles plasmáticos después de dosis múltiples son similares a los de dosis únicas. Membrillo a 20% de Gaster 10% en plasma se une a proteínas. Gaster 10% tiene una semivida de eliminación de 2.5 a 3.5 horas. Gaster 10% se elimina por vía renal (65 a 70%) y metabólica (30 a 35%). El aclaramiento Renal es de 250 a 450 mL / min, lo que indica cierta excreción tubular. Veinticinco a 30% de una dosis oral y 65 a 70% de una dosis intravenosa se recuperan en la orina como compuesto inalterado. El único metabolito identificado en el hombre es el S-óxido
Existe una estrecha relación entre los valores de aclaramiento de crea-tinine y la semivida de eliminación de Gaster 10%. En pacientes con insuficiencia renal grave, es decir, aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL / min, la semivida de eliminación del 10% puede superar las 20 horas y puede ser necesario ajustar la dosis o los intervalos de dosificación en insuficiencia renal moderada y grave (ver PRECAUCIONES, POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).
En pacientes de edad avanzada, no hay cambios clínicamente significativos relacionados con la edad en la farmacoquinética de Gaster 10%. Sin embargo, en pacientes de edad avanzada con disminución de la función renal, el aclaramiento del fármaco puede disminuir (ver Precauciones, uso geriátrico).
Sobredosis
Las reacciones adversas en los casos de sobredosis son similares a las reacciones adversas observadas en la experiencia clínica normal (ver NO HAY COMENTARIOS). Se han administrado dosis orales de hasta 640 mg/día a pacientes adultos con condiciones patológicas hipersecretoras sin efectos adversos graves. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se debe retirar del tracto gastrointestinal el material no absorbido, se debe monitorear al paciente y se debe emplear un tratamiento de soporte.
La LD50 oral de famotidina en ratas y ratones machos y hembras fue superior a 3000 mg / kg y la dosis oral aguda letal mínima en perros superó los 2000 mg / kg. Famotidina no produjo efectos manifiestos a dosis orales altas en ratones, ratas, gatos y perros, pero indujo anorexia significativa y depresión del crecimiento en conejos a partir de 200 mg/kg/día por vía oral. La LD50 intravenosa de famotidina para Ratones y ratas osciló entre 254-563 mg / kg y el mínimo letal único I.V. la dosis en perros fue de aproximadamente 300 mg / kg. Signos de intoxicación aguda en I.V. los perros tratados fueron emesis, inquietud, palidez de las membranas mucosas o enrojecimiento de la boca y los oídos, hipotensión, taquicardia y colapso
Contraindicación
Hipersensibilidad a cualquier componente de estos productos. Se ha observado sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos. Por lo tanto, Gaster 10% no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.
Farmacología ClínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
Farmacología Clínica En Adultos
Efectos GI
Gaster 10% es un inhibidor competitivo de los receptores H2 de histamina. La principal actividad farmacológica clínicamente importante de Gaster 10% es la inhibición de la segregación gástrica. Tanto la concentración ácida como el volumen de separación gástrica son suprimidos por Gaster 10%, mientras que los cambios en la separación de pepsina son proporcionales a la salida de volumen.
En voluntarios normales e hipersecretores, Gaster 10% inhibió la reserva gástrica basal y nocturna, así como la reserva estimulada por los alimentos y la pentagastrina. Después de la administración oral, el inicio del efecto antisecretor ocurrió dentro de una hora, el efecto máximo fue dependiente de la dosis, ocurriendo dentro de una a tres horas. La duración de la inhibición de la retención con dosis de 20 y 40 mg fue de 10 a 12 horas.
Dosis orales únicas nocturnas de 20 y 40 mg inhibieron la congelación ácida basal y nocturna en todos los sujetos, la congelación ácida gástrica nocturna media se inhibió en un 86% y 94%, respectivamente, durante un período de al menos 10 horas. Las mismas dosis administradas por la mañana suprimieron la reserva de ácido estimulado por los alimentos en todos los sujetos. La supresión media fue del 76% y 84%, respectivamente, de 3 a 5 horas después de la administración, y del 25% y 30%, respectivamente, de 8 a 10 horas después de la administración. Sin embargo, en algunos sujetos que recibieron la dosis de 20 mg, el efecto antisecretor se disipó en 6-8 horas. No hubo efecto acumulativo con dosis repetidas. El pH intragástrico nocturno se elevó con dosis vespertinas de 20 y 40 mg de Gaster 10% hasta valores medios de 5.0 y 6.4, respectivamente. Cuando se administró Gaster 10% después del desayuno, el pH interdigestivo basal diurno a las 3 y 8 horas después de 20 o 40 mg de Gaster 10% se elevó a aproximadamente 5
Gaster 10% tuvo poco o ningún efecto sobre los niveles séricos de gastrina en ayunas o postprandiales. El vaciamiento gástrico y la función pancreática exocrina no se vieron afectados por Gaster 10%.
Otros Efectos
En los estudios de farmacología clínica no se observaron efectos sistémicos de Gaster 10% en el SNC, los sistemas cardiovascular, respiratorio o endocrino. Además, no se observaron efectos antiandrogénicos. (Ver NO HAY COMENTARIOS.) Los niveles hormonales séricos, incluyendo prolactina, cortisol, tiroxina (T4) y testosterona, no se alteraron después del tratamiento con Gaster 10%.
Farmacocinética
Gaster 10% se absorbe de forma incompleta. La biodisponibilidad de las dosis orales es de 40-45%. La biodisponibilidad puede aumentar ligeramente con los alimentos o disminuir ligeramente con los antiácidos, sin embargo, estos efectos no tienen consecuencias clínicas. Gaster 10% sufre un metabolismo mínimo de primer paso. Después de las dosis orales, los niveles plasmáticos máximos se producen en 1-3 horas. Los niveles plasmáticos después de dosis múltiples son similares a los de dosis únicas. Membrillo a 20% de Gaster 10% en plasma se une a proteínas. Gaster 10% tiene una semivida de eliminación de 2.5-3.5 horas. Gaster 10% se elimina por vía renal (65-70%) y metabólica (30-35%). El aclaramiento Renal es de 250-450 mL / min, lo que indica cierta excreción tubular. Veinticinco a 30% de una dosis oral y 65-70% de una dosis intravenosa se recuperan en la orina como compuesto inalterado. El único metabolito identificado en el hombre es el S-óxido
Existe una estrecha relación entre los valores de aclaramiento de creatinina y la semivida de eliminación de Gaster 10%. En pacientes con insuficiencia renal grave, es decir, aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL / min, la semivida de eliminación de Gaster 10% puede superar las 20 horas y puede ser necesario ajustar la dosis o los intervalos de dosificación en insuficiencia renal moderada y grave (ver PRECAUCIONES, POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).
En pacientes de edad avanzada, no hay cambios clínicamente significativos relacionados con la edad en la farmacocinética de Gaster 10%. Sin embargo, en pacientes de edad avanzada con disminución de la función renal, el aclaramiento del fármaco puede disminuir (ver PRECAUCIONES, Uso Geriátrico).
Estudios Clínicos
Cáncer De Mama
En un estudio multicéntrico, doble ciego en pacientes ambulatorios con ãolcera duodenal confirmada endoscópicamente, se comparó Gaster 10% administrado por vía oral con placebo. Como se muestra en la tabla 1, el 70% de los pacientes tratados con Gaster 10% 40 mg h.S. fueron sanados en la semana 4.
Tabla 1: pacientes ambulatorios con úlceras duodenales curadas confirmadas endoscópicamente
Gaster 10% 40 mg h. s. (N = 89) | Gaster 10% 20 mg dos veces al día (N = 84) | Placebo h.s. (N = 97) | |
Semana 2 | **32% | **38% | 17% |
Semana 4 | **70% | **67% | 31% |
** Diferencia estadísticamente significativa con respecto al placebo (p < 0,001) |
Los pacientes que no se habían curado en la semana 4 continuaron en el estudio. En la semana 8, el 83% de los pacientes tratados con Gaster 10% habían sanado frente al 45% de los pacientes tratados con placebo. La incidencia de cicatrización ulcerosa con Gaster 10% fue significativamente mayor que con placebo en cada momento en función de la proporción de úlceras curadas confirmadas endoscópicamente.
En este estudio, el tiempo hasta el alivio del dolor diurno y nocturno fue significativamente más corto para los pacientes que recibieron Gaster 10% que para los pacientes que recibieron placebo, los pacientes que recibieron Gaster 10% también tomaron menos antiácidos que los pacientes que recibieron placebo.
Tratamiento de mantenimiento a largo plazo de las úlceras duodenales
Gaster 10%, 20 mg p.o. h.s., se comparó con placebo h.s. como terapia de mantenimiento en dos estudios multicéntricos doble ciego de pacientes con úlceras duodenales curadas confirmadas endoscópicamente. En la U.S. estudio la incidencia de úlcera observada en los 12 meses en pacientes tratados con placebo fue de 2.4 veces mayor que en los pacientes tratados con Gaster 10%. Los 89 pacientes tratados con Gaster 10% tuvieron una incidencia acumulada de última observada de 23.4% comparado con una incidencia de última observada de 56.6% en los 89 pacientes que recibieron placebo (p < 0.01). Estos resultados se confirmaron en un estudio internacional en el que la incidencia acumulada de última observada en 12 meses en los 307 pacientes tratados con Gaster 10% fue de 35.7%, en comparación con una incidencia de 75.5% en los 325 pacientes tratados con placebo (p < 0.01)
Úlcera Gástrica
Tanto en una U.S. y un estudio multicéntrico internacional, doble ciego en pacientes con úlcera gástrica benigna activa confirmada endoscópicamente, Gaster 10% administrado por vía oral, 40 mg h.s., se comparó con placebo h.s. Se permitieron antiácidos durante los estudios, pero el consumo no fue significativamente diferente entre los grupos Gaster 10% y placebo. Como se muestra en la Tabla 2, La incidencia de cicatrización de la ãolcera (abandonos contados como no cicatrizados) con Gaster 10% fue estadísticamente significativa mejor que placebo en las semanas 6 y 8 en la U.S. estudio, y a las semanas 4, 6 y 8 en el estudio internacional, basado en el número de úlceras que sanaron, confirmadas por endoscopia
Tabla 2: pacientes con úlceras gástricas cicatrizadas confirmadas endoscópicamente
U. S. Study | Estudio Internacional | |||
Gaster 10% 40 mg h. s. (N = 74) | Placebo h.s. (N=75) | Gaster 10% 40 mg h. s. (N=149) | Placebo h.s. (N=145) | |
Semana 4 | 45% | 39% | †47% | 31% |
Semana 6 | †66% | 44% | †65% | 46% |
Semana 8 | ***78% | 64% | †80% | 54% |
*** , † Mejor que placebo de forma estadísticamente significativa (p ≤ 0,05, p ≤ 0,01 respectivamente) |
El tiempo para completar el alivio del dolor diurno y nocturno fue estadísticamente significativo más corto para los pacientes que recibieron Gaster 10% que para los pacientes que recibieron placebo, sin embargo, en ninguno de los estudios hubo una diferencia estadísticamente significativa en la proporción de pacientes cuyo dolor se alivió al final del estudio (semana 8).
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
El Gaster 10% administrado por vía oral se comparó con un placebo en un estudio estadounidense que incluyó a pacientes con síntomas de ERGE y sin evidencia endoscópica de erosión o ulceración del esófago. Gaster 10% 20 mg dos veces al día fue estadísticamente significativamente superior a 40 mg h.s. y al placebo en proporcionar un resultado sintomático exitoso, definido como mejora moderada o excelente de los síntomas (Tabla 3).
Tabla 3: % De Resultados Sintéticos Exitosos
Gaster 10% 20 mg dos veces al día (N=154) | Gaster 10% 40 mg h. s. (N=149) | Placebo (N = 73) | |
Semana 6 | 82†† | 69 | 62 |
†† p ≤ 0,01 vs Placebo |
A las dos semanas de tratamiento, se observó éxito sintomático en un mayor porcentaje de pacientes que tomaron Gaster 10% 20 mg dos veces al día en comparación con placebo (p ≤ 0,01).
La mejora sintomática y la curación de la erosión y ulceración Verificadas endoscópicamente se estudiaron en dos ensayos adicionales. La cicatrización se definió como la resolución completa de todas las erosiones o ulceraciones visibles con endoscopia. El estudio realizado en estados Unidos comparar Gaster 10% 40 mg P. O. b. yo.d. el placebo y Gaster 10% 20 mg P. O. b.yo.D. mostraron una significativa mayor porcentaje de curación para Gaster 10% 40 mg b. yo.d. en las semanas 6 y 12 (Tabla 4).
Tabla 4: % de curación endoscópica-estudio estadounidense
Gaster 10% 40 mg dos veces al día (N=127) | Gaster 10% 20 mg dos veces al día (N=125) | Placebo (N = 66) | |
Semana 6 | 48†††,‡‡ | 32 | 18 |
Semana 12 | 69†††,‡ | 54††† | 29 |
††† p ≤ 0,01 vs Placebo ‡ p ≤ 0,05 vs Gaster 10% 20 mg dos veces al día ‡‡ p ≤ 0,01 vs Gaster 10% 20 mg dos veces al día. |
En comparación con el placebo, los pacientes que recibieron Gaster 10% tuvieron un alivio más rápido de la acid diurna y nocturna y un mayor porcentaje de pacientes experimentaron un alivio completo de la acid nocturna. Estas diferencias fueron estadísticamente significativas.
En el estudio internacional, cuando Gaster 10% 40 mg P. O. b. yo.d.se comparó a la ranitidina 150 mg P. O. B.yo.d., una forma estadísticamente significativa a un mayor porcentaje de curación fue observado con el Gaster 10% 40 mg b.yo.d. en la semana 12 (Tabla 5). Sin embargo, no hubo diferencia significativa entre los tratamientos en el alivio de los síntomas.
Tabla 5: % De Curación Endoscópica-Estudio Internacional
Gaster 10% 40 mg dos veces al día (N=175) | Gaster 10% 20 mg dos veces al día (N = 93) | Ranitidina 150 mg dos veces al día (N=172) | |
Semana 6 | 48 | 52 | 42 |
Semana 12 | 71‡‡‡ | 68 | 60 |
‡‡‡ p ≤ 0,05 vs ranitidina 150 mg dos veces al día |
Afectaciones hipersecretorias patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endocrinos múltiples)
En estudios de pacientes con afectaciones hipersecretoras patológicas como el síndrome de Zollinger-Ellison con o sin adenomas endocrinos múltiples, Gaster 10% inhibió significativamente la segregación de ácido gástrico y controló los síntomas asociados. Las dosis administradas por vía oral de 20 a 160 mg cada 6 horas mantuvieron la reserva de ácido basal por debajo de 10 mEq / H, Las dosis iniciales se ajustaron a la necesidad individual del paciente y los ajustes posteriores fueron necesarios con el tiempo en algunos pacientes. Gaster 10% fue bien tolerado en estos altos niveles de dosis durante períodos prolongados (más de 12 meses) en ocho pacientes, y no se notificaron casos de ginecomastia, aumento de los niveles de prolactina o impotencia que se consideraron debidos al fármaco
Farmacología Clínica En Pacientes Pediátricos
Farmacocinética
La tabla 6 presenta los datos farmacocinéticos de ensayos clínicos y de un estudio publicado en pacientes pediátricos (<1 año de edad, N=27) a los que se administró famotidina I. V. 0,5 mg/kg y de estudios publicados en un pequeño número de pacientes pediátricos (1-15 años de edad) a los que se administró famotidina por vía intravenosa. Las áreas bajo la curva (AUCs) se normalizan a una dosis de 0,5 mg/kg I. V. Para pacientes pediátricos de 1 a 15 años de edad y se comparan con una dosis intravenosa extrapolada de 40 mg en adultos (extrapolación basada en los resultados obtenidos con una dosis de 20 mg I. V. en adultos).
Tabla 6: Parámetros FarmacocinéticosNaciones de famotidina intravenosa
Edad (N = número de pacientes) | Área bajo la curva (AUC) (ng-h / mL) | Aclaramiento Total (Cl) (L / h / kg) | Volumen de distribución (Vd) (L / kg) | Semivida de eliminación (T½) (horas) |
0-1 MESC (N = 10) | ND | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3 mesesd (N = 6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
> 3-12 mesesd | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N = 11) 1-11 años (N=20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15 años (N = 6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
Adulto (N = 16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
las aValues se presentan como medias ± de a menos que se indique lo contrario. solo valor bMean. puro centro de estudio. estudio dMulticenter. |
El aclaramiento plasmático se reduce y la semivida de eliminación se prolonga en pacientes pediátricos de 0-3 meses de edad en comparación con pacientes pediátricos de más edad. Los parámetros farmacocinéticos para pacientes pediátricos, edades > 3 meses-15 años, son comparables a los obtenidos para adultos.
Los estudios de biodisponibilidad de 8 pacientes pediátricos (11-15 años de edad) mostraron una biodisponibilidad oral media de 0,5 en comparación con los valores en adultos de 0,42 a 0,49. Las dosis orales de 0,5 mg/kg alcanzaron AUCs de 645 ± 249 ng-h/mL y 580 ± 60 ng-h/mL en pacientes pediátricos < 1 año de edad (N=5) y en pacientes pediátricos 11-15 años de edad, respectivamente, en comparación con 482 ± 181 ng-h/mL en adultos tratados con 40 mg por vía oral.
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia de la famotidina se evaluó en 5 pacientes pediátricos de 2 a 13 años de edad utilizando el modelo sigmoid Emax. Estos datos sugieren que la relación entre la concentración sérica de famotidina y la supresión del ácido gástrico es similar a la observada en un estudio de adultos (Tabla 7).
Tabla 7: FARMACODINAMIA de la famotidina utilizando el modelo sigmoide Emax
CE50 (ng / mL)* | |
Pacientes Pediátricos | 26 ± 13 |
Datos de un estudio | |
a) sujetos adultos sanos | 26.5 ± 10.3 |
B) pacientes adultos con hemorragia gastrointestinal superior | 18.7 ± 10.8 |
* Concentración sérica de famotidina asociada con una reducción máxima de ácido gástrico del 50%. Los valores se presentan como medias ± de. |
Cinco estudios publicados (Tabla 8) examinaron el efecto de la famotidina sobre el pH gástrico y la duración de la supresión ácida en pacientes pediátricos. Si bien cada estudio tuvo un diseño diferente, los datos de supresión ácida a lo largo del tiempo se resumen de la siguiente manera:
Cuadro 8
Dosis | Ruta | Effecta | Número de pacientes (rango de edad) |
0,5 mg / kg, dosis única | I. V. | pH gástrico > 4 durante 19,5 horas (17,3, 21,8) c | 11 (5 a 19 días) |
0,3 mg / kg, dosis única | I. V. | pH gástrico > 3,5 durante 8,7± 4,7 b horas | 6 (2-7 años) |
0,4-0,8 mg / kg | I. V. | pH gástrico > 4 durante 6-9 horas | 18 (2-69 meses) |
0,5 mg / kg, dosis única | I. V. | aumento de la unidad de pH > 2 por encima del valor basal en el pH gástrico durante > 8 horas | 9 (2 a 13 años) |
0,5 mg / kg dos veces al día | I. V. | pH gástrico > 5 durante 13,5± 1,8 b horas | 4 (6 a 15 años) |
0,5 mg / kg dos veces al día | oral | pH gástrico > 5 durante 5,0± 1,1 b horas | 4 (11-15 años) |
aValues reportados en la literatura publicada. bMeans ± de. cMean (intervalo de confianza del 95%). |
En un estudio se demostró que la duración del efecto de famotidina I. V. 0,5 mg/kg sobre el pH gástrico y la supresión ácida era mayor en pacientes pediátricos < 1 mes de edad que en pacientes pediátricos de más edad. Esta mayor duración de la supresión ácida gástrica es compatible con la disminución del aclaramiento en pacientes pediátricos menores de 3 meses de edad (Ver Tabla 6).
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