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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Epilepsia
Gabapentin Sandoz GmbH está indicado como terapia adicional para el tratamiento de las convulsiones parciales con y sin generalización secundaria en adultos y niños a partir de los 6 años.
Gabapentin Sandoz GmbH está indicado como monoterapia en el tratamiento de las convulsiones parciales con y sin generalización secundaria en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.
Tratamiento del dolor neuropático periférico
Gabapentin Sandoz GmbH está indicado para el tratamiento del dolor neuropático periférico, como la neuropatía diabética dolorosa y la neuralgia posherpética en adultos.
Posología
Para todas las indicaciones, la Tabla 1 describe un esquema de titulación para el inicio de la terapia, que se recomienda para adultos y adolescentes a partir de los 12 años. Las instrucciones de dosificación para niños menores de 12 años se proporcionarán más adelante en esta sección con una firma separada.
| Tabla 1 | ||
| | ||
| Día 1 | Día 2 | Día 3 |
| 300 mg una vez al día | 300 mg dos veces al día | 300 mg tres veces al día |
Aborto de gabapentina
De acuerdo con la práctica clínica actual, se recomienda suspender gradualmente la gabapentina durante al menos 1 semana, independientemente de la indicación.
Epilepsia
La epilepsia generalmente requiere terapia a largo plazo. La dosis es determinada por el médico tratante de acuerdo con la tolerancia y efectividad individuales.
Adultos y adolescentes
En estudios clínicos, el rango de dosis efectivo fue de 900 a 3600 mg / día. La terapia puede iniciarse titulando la dosis como se describe en la Tabla 1 o mediante la administración tres veces al día de 300 mg (TID) el día 1. La dosis se puede aumentar aún más cada 2-3 días en pasos de 300 mg / día hasta una dosis máxima de 3600 mg / día en función de la tolerancia individual y del paciente. La titulación más lenta de la administración de gabapentina puede ser apropiada para pacientes individuales. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de una semana, alcanzar 2400 mg / día es un total de 2 semanas y alcanzar 3600 mg / día durante un total de 3 semanas. Las dosis de hasta 4800 mg / día fueron bien toleradas en estudios clínicos a largo plazo con una etiqueta abierta. La dosis diaria total debe dividirse en tres dosis únicas, el intervalo de tiempo máximo entre dosis no debe exceder las 12 horas para evitar calambres innovadores.
Niños a partir de 6 años
La dosis inicial debe estar entre 10 y 15 mg / kg / día y la dosis efectiva se alcanza mediante valoración hacia arriba durante un período de aproximadamente tres días. La dosis efectiva de gabapentina en niños de 6 años en adelante es de 25 a 35 mg / kg / día. Las dosis de hasta 50 mg / kg / día fueron bien toleradas en un estudio clínico a largo plazo. La dosis diaria total debe dividirse en tres dosis únicas, el intervalo de tiempo máximo entre dosis no debe exceder las 12 horas.
No es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de gabapentina para optimizar la terapia con gabapentina. La gabapentina también se puede usar en combinación con otros medicamentos antiepilépticos sin tener que cambiar las concentraciones plasmáticas de gabapentina o las concentraciones séricas de otros medicamentos antiepilépticos.
Dolor neuropático periférico
Adultos
La terapia puede iniciarse titulando la dosis como se describe en la Tabla 1. Alternativamente, la dosis inicial es de 900 mg / día, que se administra en tres dosis distribuidas uniformemente. La dosis se puede aumentar aún más cada 2-3 días en pasos de 300 mg / día hasta una dosis máxima de 3600 mg / día en función de la tolerancia individual y del paciente. La titulación más lenta de la administración de gabapentina puede ser apropiada para pacientes individuales. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de una semana, alcanzar 2400 mg / día es un total de 2 semanas y alcanzar 3600 mg / día durante un total de 3 semanas.
La eficacia y la seguridad no se han estudiado en ensayos clínicos durante un período de tratamiento de más de 5 meses en el tratamiento del dolor neuropático periférico, como la neuropatía diabética dolorosa y la neuralgia posherpética. Si un paciente necesita una dosis de más de 5 meses para tratar el dolor neuropático periférico, el médico tratante debe evaluar el estado clínico del paciente y determinar la necesidad de una terapia adicional.
Instrucción para todas las áreas de la pantalla
En pacientes con mala salud general, D.H. bajo peso corporal, después del trasplante de órganos, etc., la dosis debe ajustarse más lentamente, ya sea utilizando dosis más pequeñas o intervalos más largos entre los aumentos de dosis.
Personas mayores (mayores de 65 años)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar ajustar su dosis a medida que la función renal disminuye con la edad (ver Tabla 2). La somnolencia, el edema periférico y la astenia pueden ser más comunes en los ancianos.
Insuficiencia renal
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo con la Tabla 2 y / o hemodiálisis. Las cápsulas de 100 mg de gabapentina se pueden usar para hacer recomendaciones de dosificación para pacientes con insuficiencia renal
a la dosis diaria total debe administrarse en tres dosis divididas. Se aplican dosis reducidas a pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <79 ml / min).
b administrarse como 300 mg cada dos días.
c para pacientes con aclaramiento de creatinina <15 ml / min, la dosis diaria debe reducirse en proporción al aclaramiento de creatinina (p. ej. los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 7,5 ml / min deben recibir la mitad de la dosis diaria, los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15 ml / min).
Uso en pacientes en hemodiálisis
Para los pacientes anúricos que se han sometido a hemodiálisis y nunca han recibido gabapentina, se recomienda una dosis de carga de 300 a 400 mg y luego de 200 a 300 mg de gabapentina después de 4 horas de hemodiálisis. No debe haber tratamiento con gabapentina en días sin diálisis.
En pacientes con insuficiencia renal que se someten a hemodiálisis, la dosis de mantenimiento de gabapentina debe basarse en las recomendaciones de dosificación de la Tabla 2. Además de la dosis de mantenimiento, se recomienda una dosis adicional de 200 a 300 mg después de cada tratamiento de hemodiálisis de 4 horas.
Método de aplicación
Para uso oral.
La gabapentina se puede administrar con o sin alimentos y se debe tragar entera con suficiente ingesta de líquidos (p. Ej. un vaso de agua).
Posología
Para todas las indicaciones, la Tabla 1 describe un esquema de titulación para el inicio de la terapia, que se recomienda para adultos y adolescentes a partir de los 12 años. Las instrucciones de dosificación para niños menores de 12 años se proporcionarán más adelante en esta sección con una firma separada.
| Tabla 1 | ||
| TABLA DE DOSIS - TITRACIÓN INICIAL | ||
| Día 1 | Día 2 | Día 3 |
| 300 mg una vez al día | 300 mg dos veces al día | 300 mg tres veces al día |
Reclutamiento de Gabapentin Sandoz GmbH
Si Gabapentin Sandoz GmbH tiene que suspenderse de acuerdo con la práctica clínica actual, se recomienda hacerlo gradualmente durante un período de al menos 1 semana, independientemente de la indicación.
Epilepsia
La epilepsia generalmente requiere terapia a largo plazo. La dosis es determinada por el médico tratante de acuerdo con la tolerancia y efectividad individuales.
Adultos y adolescentes
En estudios clínicos, el rango de dosis efectivo fue de 900 a 3600 mg / día. La terapia puede iniciarse titulando la dosis como se describe en la Tabla 1 o mediante la administración tres veces al día de 300 mg (TID) el día 1. La dosis se puede aumentar aún más cada 2-3 días en pasos de 300 mg / día hasta una dosis máxima de 3600 mg / día en función de la tolerancia individual y del paciente. Una titulación más lenta de la dosis de Gabapentin Sandoz GmbH puede ser apropiada para pacientes individuales. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de una semana, alcanzar 2400 mg / día es un total de 2 semanas y alcanzar 3600 mg / día durante un total de 3 semanas.
Las dosis de hasta 4800 mg / día fueron bien toleradas en estudios clínicos a largo plazo con una etiqueta abierta. La dosis diaria total debe dividirse en tres dosis únicas, el intervalo de tiempo máximo entre dosis no debe exceder las 12 horas para evitar calambres innovadores.
Niños a partir de 6 años
La dosis inicial debe estar entre 10 y 15 mg / kg / día y la dosis efectiva se alcanza mediante valoración hacia arriba durante un período de aproximadamente tres días. La dosis efectiva de Gabapentin Sandoz GmbH en niños a partir de 6 años es de 25 a 35 mg / kg / día. Las dosis de hasta 50 mg / kg / día fueron bien toleradas en un estudio clínico a largo plazo. La dosis diaria total debe dividirse en tres dosis únicas, el intervalo de tiempo máximo entre dosis no debe exceder las 12 horas.
No es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de Gabapentin Sandoz GmbH para optimizar la terapia de Gabapentin Sandoz GmbH. Gabapentin Sandoz GmbH también se puede utilizar en combinación con otros medicamentos antiepilépticos sin dudarlo para cambiar las concentraciones plasmáticas de Gabapentin Sandoz GmbH o suero concentraciones de otros medicamentos antiepilépticos.
Dolor neuropático periférico
Adultos
La terapia puede iniciarse titulando la dosis como se describe en la Tabla 1. Alternativamente, la dosis inicial es de 900 mg / día, que se administra en tres dosis distribuidas uniformemente. La dosis se puede aumentar aún más cada 2-3 días en pasos de 300 mg / día hasta una dosis máxima de 3600 mg / día en función de la tolerancia individual y del paciente. Una titulación más lenta de la dosis de Gabapentin Sandoz GmbH puede ser apropiada para pacientes individuales. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de una semana, alcanzar 2400 mg / día es un total de 2 semanas y alcanzar 3600 mg / día durante un total de 3 semanas.
La eficacia y la seguridad no se han estudiado en ensayos clínicos durante un período de tratamiento de más de 5 meses en el tratamiento del dolor neuropático periférico, como la neuropatía diabética dolorosa y la neuralgia posherpética. Si un paciente necesita una dosis de más de 5 meses para tratar el dolor neuropático periférico, el médico tratante debe evaluar el estado clínico del paciente y determinar la necesidad de una terapia adicional.
Instrucción para todas las áreas de la pantalla
En pacientes con mala salud general, D.H. bajo peso corporal, después del trasplante de órganos, etc., la dosis debe ajustarse más lentamente, ya sea utilizando dosis más pequeñas o intervalos más largos entre los aumentos de dosis.
personas mayores (mayores de 65 años)
Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar ajustar su dosis a medida que la función renal disminuye con la edad (ver Tabla 2). La somnolencia, el edema periférico y la astenia pueden ser más comunes en los ancianos.
Insuficiencia renal
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo con la Tabla 2 y / o hemodiálisis. Las cápsulas de 100 mg de Gabapentin Sandoz GmbH se pueden usar para hacer recomendaciones de dosificación para pacientes con insuficiencia renal.
| Tabla 2 | |
| DOSIS DE Gabapentin Sandoz GmbH EN ADULTOS, BASADO EN LA FUNCIÓN NIER | |
| Espacio libre de creatinina (ml / min) | Dosis diaria totala, (mg / día) |
| > 80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150b-600 |
| <15c | 150b-300 |
a la dosis diaria total debe administrarse en tres dosis divididas. Se aplican dosis reducidas a pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <79 ml / min).
b administrarse como 300 mg cada dos días.
c para pacientes con aclaramiento de creatinina <15 ml / min, la dosis diaria debe reducirse en proporción al aclaramiento de creatinina (p. ej. los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 7,5 ml / min deben recibir la mitad de la dosis diaria, los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15 ml / min).
Uso en pacientes en hemodiálisis
Para los pacientes anúricos que se someten a hemodiálisis y nunca han recibido Gabapentin Sandoz GmbH, se recomienda una dosis de carga de 300 a 400 mg, luego de 200 a 300 mg de Gabapentin Sandoz GmbH después de 4 horas de hemodiálisis. No debe haber tratamiento con Gabapentin Sandoz GmbH en días sin diálisis.
En pacientes con insuficiencia renal que se someten a hemodiálisis, la dosis de mantenimiento de Gabapentin Sandoz GmbH debe basarse en las recomendaciones de dosificación de la Tabla 2. Además de la dosis de mantenimiento, se recomienda una dosis adicional de 200 a 300 mg después de cada tratamiento de hemodiálisis de 4 horas.
Método de aplicación
Para uso oral.
Gabapentin Sandoz GmbH puede administrarse con o sin alimentos y debe tragarse entero con suficiente ingesta de líquidos (p. Ej. un vaso de agua).
Erupción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS)
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad sistémica graves y potencialmente mortales, como erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) en pacientes que toman antiepilépticos, incluida la gabapentina.
Es importante tener en cuenta que pueden ocurrir manifestaciones tempranas de hipersensibilidad, como fiebre o linfadenopatía, aunque una erupción cutánea no es obvia. Si existen tales signos o síntomas, el paciente debe ser examinado de inmediato. La gabapentina debe suspenderse si no se puede determinar una etiología alternativa de signos o síntomas.
Anafilaxia
La gabapentina puede causar anafilaxia. Los signos y síntomas en los casos informados incluyeron dificultad para respirar, hinchazón de los labios, garganta y lengua e hipotensión, que requieren tratamiento de emergencia. Se debe indicar a los pacientes que dejen de tomar gabapentina y que consulten a un médico de inmediato si hay signos o síntomas de anafilaxia.
Pensamientos de suicidio y comportamiento
Se han informado pensamientos y comportamientos suicidas en varias indicaciones en pacientes tratados con antiepilépticos. Un metaanálisis de estudios aleatorizados controlados con placebo con antiepilépticos también ha mostrado un bajo riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un mayor riesgo de gabapentina.
Por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados para detectar signos de pensamientos y comportamientos suicidas y se debe considerar un tratamiento apropiado. Se debe aconsejar a los pacientes (y a los cuidadores del paciente) que busquen consejo médico si hay signos de pensamientos o comportamiento suicida.
Pancreatitis aguda
Si un paciente desarrolla pancreatitis aguda con tratamiento con gabapentina, se debe considerar la interrupción de la gabapentina.
Convulsiones
Aunque no hay evidencia de ataques de rebote con gabapentina, una retirada abrupta de anticonvulsivos en pacientes epilépticos puede desencadenar el estado epiléptico.
Al igual que con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones o nuevos tipos de convulsiones de gabapentina.
Al igual que con otros antiepilépticos, los intentos de restar antiepilépticos concomitantes en el tratamiento de pacientes refractivos con más de un fármaco antiepiléptico para lograr la monoterapia con gabapentina tienen una baja tasa de éxito.
La gabapentina no se considera efectiva contra las convulsiones generalizadas primarias, como las ausencias, y puede exacerbar estas convulsiones en algunos pacientes. Por lo tanto, la gabapentina debe usarse con precaución en pacientes con convulsiones mixtas, incluido el absentismo.
El tratamiento con gabapentina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo que podría aumentar la aparición de lesiones accidentales (caída). También ha habido informes posteriores a la comercialización de confusión, pérdida de conciencia y discapacidad mental. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que estén familiarizados con los posibles efectos del medicamento.
Uso simultáneo con opioides
Los pacientes que necesitan tratamiento concomitante con opioides deben ser examinados cuidadosamente para detectar signos de depresión del sistema nervioso central (SNC) como somnolencia, sedación y depresión respiratoria. Los pacientes que usan gabapentina y morfina al mismo tiempo pueden experimentar un aumento en las concentraciones de gabapentina. La dosis de gabapentina u opioides debe reducirse adecuadamente.
Depresión respiratoria
La gabapentina se ha asociado con depresión respiratoria severa. Los pacientes con insuficiencia respiratoria, enfermedades respiratorias o enfermedades neurológicas, disfunción renal, uso simultáneo de depresores del SNC y ancianos pueden tener un mayor riesgo de este efecto secundario grave. Se pueden requerir ajustes de dosis en estos pacientes.
Personas mayores (mayores de 65 años)
No se han realizado estudios sistemáticos en pacientes de 65 años o más con gabapentina. En un estudio doble ciego en pacientes con dolor neuropático, somnolencia, edema periférico y astenia ocurrieron en un porcentaje ligeramente mayor en pacientes de 65 años o más que en pacientes más jóvenes. Además de estos, los exámenes clínicos en este grupo de edad no indican un perfil de evento indeseable diferente al de los pacientes más jóvenes.
Población pediátrica
Los efectos de la terapia con gabapentina a largo plazo (más de 36 semanas) sobre el aprendizaje, la inteligencia y el desarrollo en niños y adolescentes no se han investigado adecuadamente. Por lo tanto, las ventajas de una terapia más larga deben sopesarse frente a los riesgos potenciales de dicha terapia.
Abuso y adicción
Se han reportado casos de abuso y adicción en la base de datos posterior a la comercialización. Evalúe cuidadosamente a los pacientes para detectar antecedentes de abuso de drogas y controle posibles signos de abuso de gabapentina, p. comportamiento de drogadicción, escala de dosis, desarrollo de tolerancia.
Pruebas de laboratorio
Se pueden obtener mediciones positivas falsas en la determinación semicuantitativa de toda la proteína de la urina midiendo las pruebas de la barra. Por lo tanto, se recomienda verificar un resultado de prueba métrica tan positivo utilizando métodos basados en un principio de análisis diferente, como el método de biureto, los métodos de opacificación o unión al color, o utilizar estos métodos alternativos desde el principio.
Las cápsulas duras de Gabapentin Sandoz GmbH contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Erupción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS)
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad sistémica graves y potencialmente mortales, como erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) en pacientes que reciben antiepilépticos, incluida Gabapentin Sandoz GmbH
Es importante tener en cuenta que pueden ocurrir manifestaciones tempranas de hipersensibilidad, como fiebre o linfadenopatía, aunque una erupción cutánea no es obvia. Si existen tales signos o síntomas, el paciente debe ser examinado de inmediato. Gabapentin Sandoz GmbH debe suspenderse si no se puede determinar una etiología alternativa para los signos o síntomas.
Anafilaxia
Gabapentin Sandoz GmbH puede causar anafilaxia. Los signos y síntomas en los casos informados incluyeron dificultad para respirar, hinchazón de los labios, garganta y lengua e hipotensión, que requieren tratamiento de emergencia. Se debe indicar a los pacientes que detengan a Gabapentin Sandoz GmbH y que consulten a un médico de inmediato si hay signos o síntomas de anafilaxia.
Pensamientos de suicidio y comportamiento
Se han informado pensamientos y comportamientos suicidas en varias indicaciones en pacientes tratados con antiepilépticos. Un metaanálisis de estudios aleatorizados controlados con placebo con antiepilépticos también ha mostrado un bajo riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un mayor riesgo para Gabapentin Sandoz GmbH
Por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados para detectar signos de pensamientos y comportamientos suicidas y se debe considerar un tratamiento apropiado. Se debe aconsejar a los pacientes (y a los cuidadores del paciente) que busquen consejo médico si hay signos de pensamientos o comportamiento suicida.
Pancreatitis aguda
Si un paciente desarrolla pancreatitis aguda bajo tratamiento con Gabapentin Sandoz GmbH, se debe considerar la interrupción de Gabapentin Sandoz GmbH.
Convulsiones
Aunque no hay evidencia de ataques de recaída con Gabapentin Sandoz GmbH, una retirada abrupta de anticonvulsivos en pacientes epilépticos puede desencadenar el estado epiléptico.
Al igual que con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones o la aparición de nuevos tipos de convulsiones con Gabapentin Sandoz GmbH
Al igual que con otros antiepilépticos, los intentos de restar los antiepilépticos acompañantes en el tratamiento de pacientes refractivos con más de un fármaco antiepiléptico para lograr la monoterapia con Gabapentin Sandoz GmbH tienen una baja tasa de éxito.
Gabapentin Sandoz GmbH no se considera eficaz contra las crisis generalizadas primarias, como las ausencias, y puede exacerbar estas convulsiones en algunos pacientes. Por lo tanto, Gabapentin Sandoz GmbH debe usarse con precaución en pacientes con convulsiones mixtas, incluido el absentismo.
El tratamiento con Gabapentin Sandoz GmbH se ha asociado con mareos y somnolencia, lo que podría aumentar la aparición de lesiones accidentales (caída). También ha habido informes posteriores a la comercialización de confusión, pérdida de conciencia y discapacidad mental. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que estén familiarizados con los posibles efectos del medicamento.
Uso simultáneo con opioides
Los pacientes que necesitan tratamiento concomitante con opioides deben ser examinados cuidadosamente para detectar signos de depresión del sistema nervioso central (SNC) como somnolencia, sedación y depresión respiratoria. Los pacientes que usan Gabapentin Sandoz GmbH y Morphin al mismo tiempo pueden experimentar un aumento en las concentraciones de Gabapentin Sandoz GmbH. La dosis de Gabapentin Sandoz GmbH u opioides debe reducirse adecuadamente.
Depresión respiratoria
Gabapentin Sandoz GmbH se ha asociado con depresión respiratoria severa. Los pacientes con insuficiencia respiratoria, enfermedades respiratorias o enfermedades neurológicas, disfunción renal, uso simultáneo de depresores del SNC y ancianos pueden tener un mayor riesgo de este efecto secundario grave. Se pueden requerir ajustes de dosis en estos pacientes.
Personas mayores (mayores de 65 años)
No se realizaron estudios sistemáticos con Gabapentin Sandoz GmbH en pacientes de 65 años o más. En un estudio doble ciego en pacientes con dolor neuropático, somnolencia, edema periférico y astenia ocurrieron en un porcentaje ligeramente mayor en pacientes de 65 años o más que en pacientes más jóvenes. Además de estos, los exámenes clínicos en este grupo de edad no indican un perfil de evento indeseable diferente al de los pacientes más jóvenes.
Población pediátrica
Los efectos de la terapia a largo plazo (más de 36 semanas) por Gabapentin Sandoz GmbH sobre el aprendizaje, la inteligencia y el desarrollo en niños y adolescentes no se han investigado adecuadamente. Por lo tanto, las ventajas de una terapia más larga deben sopesarse frente a los riesgos potenciales de dicha terapia.
Abuso y adicción
Se han reportado casos de abuso y adicción en la base de datos posterior a la comercialización. Evalúe cuidadosamente a los pacientes para detectar antecedentes de abuso de drogas y observe posibles signos de abuso de drogas con gabapentina sandoz, p. comportamiento de drogadicción, escala de dosis, desarrollo de tolerancia.
Pruebas de laboratorio
Se pueden obtener mediciones positivas falsas en la determinación semicuantitativa de toda la proteína de la urina midiendo las pruebas de la barra. Por lo tanto, se recomienda verificar un resultado de prueba métrica tan positivo utilizando métodos basados en un principio de análisis diferente, como el método de biureto, los métodos de opacificación o unión al color, o utilizar estos métodos alternativos desde el principio.
Las cápsulas duras de Gabapentin Sandoz GmbH contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
La gabapentina puede tener una influencia menor o moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. La gabapentina actúa sobre el sistema nervioso central y puede causar somnolencia, mareos u otros síntomas asociados. Incluso si tuviera solo un grado leve o moderado, estos efectos indeseables podrían ser potencialmente peligrosos en pacientes que conducen u operan maquinaria. Esto se aplica en particular al comienzo del tratamiento y después de un aumento en la dosis.
Gabapentin Sandoz GmbH puede tener una influencia menor o moderada en la conducción y operación de máquinas. Gabapentin Sandoz GmbH actúa sobre el sistema nervioso central y puede causar somnolencia, mareos u otros síntomas similares. Incluso si tuviera solo un grado leve o moderado, estos efectos indeseables podrían ser potencialmente peligrosos en pacientes que conducen u operan maquinaria. Esto se aplica en particular al comienzo del tratamiento y después de un aumento en la dosis.
Los efectos secundarios observados durante los estudios clínicos en epilepsia (adicional y monoterapia) y dolor neuropático se enumeraron en una sola lista por clase y frecuencia: muy frecuentes (> 1/10); Frecuentes (> 1/100 a <1/10); inusual (> 1/1, 000 a <1/100); raro (> 0. Si se observó un efecto secundario a diferentes frecuencias en estudios clínicos, se asignó a la frecuencia más alta informada.
Las reacciones adicionales informadas de la experiencia posterior a la comercialización se incluyen en la lista a continuación como frecuencia que no se conoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Los efectos adversos se muestran en el orden de disminución severa dentro de cada grupo de frecuencia.
| Sistema de clasificación de órganos | Efectos secundarios |
| Infecciones y enfermedades parasitarias | |
| Muy común | infecciones virales |
| Común | Neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, infección, otitis media |
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | |
| Común | Leucopenia |
| Frecuencia no conocida | Trombocitopenia |
| Trastornos del sistema inmunitario | |
| Inusual | reacciones alérgicas (p. ej. urticaria) |
| Frecuencia no conocida | síndrome de hipersensibilidad (una reacción sistémica de reacción variable que puede incluir fiebre, erupción cutánea, hepatitis, linfadenopatía, eosinofilia y, a veces, otros signos y síntomas), anafilaxia
|
| Metabolismo y trastornos nutricionales | |
| Común | Anorexia, aumento del apetito |
| Inusual | Hiperglucemia (más comúnmente vista en pacientes con diabetes) |
| Raro | Hipoglucemia (más comúnmente vista en pacientes con diabetes) |
| Frecuencia no conocida | hiponatremia |
| Trastornos psiquiátricos | |
| Común | Hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, miedo, nerviosismo, trastornos del pensamiento |
| Inusual | agitación |
| Frecuencia no conocida | Alucinaciones |
| Trastornos del sistema nervioso | |
| Muy común | Somnolencia, mareos, ataxia |
| Común | Calambres, hipercinesias, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hiperestesia, trastornos de coordinación, nistagmo, reflejos aumentados, disminuidos o faltantes |
| Inusual | hipocinesia, discapacidad intelectual |
| Raro | Pérdida de conciencia |
| Frecuencia no conocida | otros trastornos del movimiento (p. ej. coreoatetosis, discinesia, distonía) |
| Trastornos oculares | |
| Común | Trastornos visuales como Amblyopia, diplopía |
| Trastornos del oído y del laberinto | |
| Común | vértigo |
| Frecuencia no conocida | tinnitus |
| Enfermedad del corazón | |
| Inusual | Palpitaciones |
| Enfermedades vasculares | |
| Común | Hipertensión, vasodilatación |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | |
| Común | Disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis |
| Raro | Depresión respiratoria |
| Trastornos gastrointestinales | |
| Común | Vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, boca o garganta secas, flatulencia |
| Frecuencia no conocida | Pancreatitis |
| Trastornos hepáticos y biliares | |
| Frecuencia no conocida | hepatitis, ictericia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | |
| Común | edema facial, púrpura más frecuentemente descrita como hematomas por trauma físico, erupción cutánea, prurito, acné |
| Frecuencia no conocida | Síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos |
| Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | |
| Común | Artralgia, mialgia, dolor de espalda, contracción |
| Frecuencia no conocida | Rabdomiólisis, mioclono |
| Trastornos renales y urinarios | |
| Frecuencia no conocida | insuficiencia renal aguda, incontinencia |
| Sistema reproductivo y trastornos mamarios | |
| Común | Impotencia |
| Frecuencia no conocida | hipertrofia mamaria, ginecomastia, disfunción sexual (incluidos cambios en la libido, trastornos de la eyaculación y anorgasmia) |
| Trastornos generales y condiciones del sitio web de administración | |
| Muy común | Fatiga, fiebre |
| Común | edema periférico, trastornos de la marcha, astenia, dolor, malestar general, síndrome gripal |
| Inusual | edema generalizado |
| Frecuencia no conocida | reacciones de abstinencia (generalmente ansiedad, insomnio, náuseas, dolor, sudoración), dolor en el pecho. Se han reportado muertes repentinas e inexplicables sin relación causal con el tratamiento con gabapentina. |
| Investigaciones | |
| Común | WBC (número de glóbulos blancos) disminuyó, aumento de peso |
| Inusual | aumento de las pruebas de función hepática SGOT (AST), SGPT (ALT) y bilirrubina |
| Frecuencia no conocida | Aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre |
| Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | |
| Común | lesión accidental, rotura, abrasión |
| Inusual | caer |
Se ha informado de pancreatitis aguda con gabapentina. La causalidad con gabapentina no está clara.
Se ha informado miopatía con niveles aumentados de creatina quinasa en pacientes con hemodiálisis debido a insuficiencia renal en etapa terminal.
Las infecciones respiratorias, otitis media, calambres y bronquitis solo se han informado en estudios clínicos en niños. Además, se han informado comportamientos agresivos e hipercinesias en niños en estudios clínicos.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Los efectos secundarios observados durante los estudios clínicos en epilepsia (adicional y monoterapia) y dolor neuropático se enumeraron en una sola lista por clase y frecuencia: (muy común (> 1/10); Frecuentes (> 1/100 a <1/10); inusual (> 1/1000 a â ‰ ¤ 1/100); raro /. 000 a â ‰ ¤ 1/1. 000); muy raro (<1 / 10,000).
Si se observó una reacción adversa con diferentes frecuencias en estudios clínicos, se asignó a la frecuencia más alta informada.
Las reacciones adicionales informadas de la experiencia posterior a la comercialización se incluyen en la lista a continuación como frecuencia que no se conoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Los efectos adversos se muestran en el orden de disminución severa dentro de cada grupo de frecuencia.
| Sistema de clasificación de órganos | Efectos secundarios |
| Infecciones y enfermedades parasitarias | |
| Muy común | infecciones virales |
| Común | Neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario, infección, otitis media |
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | |
| Común | Leucopenia |
| Frecuencia no conocida | Trombocitopenia |
| Trastornos del sistema inmunitario | |
| Inusual | reacciones alérgicas (p. ej. urticaria) |
| Frecuencia no conocida | síndrome de hipersensibilidad (una reacción sistémica de reacción variable que puede incluir fiebre, erupción cutánea, linfadenopatía por hepatitis, eosinofilia y, a veces, otros signos y síntomas), anafilaxia. |
| Metabolismo y trastornos nutricionales | |
| Común | Anorexia, aumento del apetito |
| Inusual | Hiperglucemia (más comúnmente vista en pacientes con diabetes) |
| Raro | Hipoglucemia (más comúnmente vista en pacientes con diabetes) |
| Frecuencia no conocida | hiponatremia |
| Trastornos psiquiátricos | |
| Común | Hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, miedo, nerviosismo, trastornos del pensamiento |
| Inusual | agitación |
| Frecuencia no conocida | Alucinaciones |
| Trastornos del sistema nervioso | |
| Muy común | Somnolencia, mareos, ataxia |
| Común | Calambres, hipercinesias, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hiperestesia, trastornos de coordinación, nistagmo, reflejos aumentados, disminuidos o faltantes |
| Inusual | hipocinesia, discapacidad intelectual |
| Raro | Pérdida de conciencia |
| Frecuencia no conocida | otros trastornos del movimiento (p. ej. coreoatetosis, discinesia, distonía) |
| Trastornos oculares | |
| Común | Trastornos visuales como Amblyopia, diplopía |
| Trastornos del oído y del laberinto | |
| Común | vértigo |
| Frecuencia no conocida | tinnitus |
| Enfermedad del corazón | |
| Inusual | Palpitaciones |
| Enfermedades vasculares | |
| Común | Hipertensión, vasodilatación |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | |
| Común | Disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis |
| Raro | Depresión respiratoria |
| Trastornos gastrointestinales | |
| Común | Vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, boca o garganta secas, flatulencia |
| Frecuencia no conocida | Pancreatitis |
| Trastornos hepáticos y biliares | |
| Frecuencia no conocida | hepatitis, ictericia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | |
| Común | edema facial, púrpura más frecuentemente descrita como hematomas por trauma físico, erupción cutánea, prurito, acné |
| Frecuencia no conocida | Síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos |
| Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | |
| Común | Artralgia, mialgia, dolor de espalda, contracción |
| Frecuencia no conocida | Rabdomiólisis, mioclono |
| Trastornos renales y urinarios | |
| Frecuencia no conocida | insuficiencia renal aguda, incontinencia |
| Sistema reproductivo y trastornos mamarios | |
| Común | Impotencia |
| Frecuencia no conocida | hipertrofia mamaria, ginecomastia, disfunción sexual (incluidos cambios en la libido, trastornos de la eyaculación y anorgasmia) |
| Trastornos generales y condiciones del sitio web de administración | |
| Muy común | Fatiga, fiebre |
| Común | edema periférico, trastornos de la marcha, astenia, dolor, malestar general, síndrome gripal |
| Inusual | edema generalizado |
| Frecuencia no conocida | reacciones de abstinencia (generalmente ansiedad, insomnio, náuseas, dolor, sudoración), dolor en el pecho. Se han reportado muertes repentinas e inexplicables en las que no se ha establecido una relación causal con el tratamiento con Gabapentin Sandoz GmbH. |
| Investigaciones | |
| Común | WBC (número de glóbulos blancos) disminuyó, aumento de peso |
| Inusual | aumento de las pruebas de función hepática SGOT (AST), SGPT (ALT) y bilirrubina |
| Frecuencia no conocida | Aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre |
| Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | |
| Común | lesión accidental, rotura, abrasión |
| Inusual | caer |
Se han notificado casos de pancreatitis aguda con gabapentina sandoz. La causalidad con Gabapentin Sandoz GmbH no está clara.
Se ha informado miopatía con niveles aumentados de creatina quinasa en pacientes con hemodiálisis debido a insuficiencia renal en etapa terminal.
Las infecciones respiratorias, otitis media, calambres y bronquitis solo se han informado en estudios clínicos en niños. Además, se han informado comportamientos agresivos e hipercinesias en niños en estudios clínicos.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
No se observó toxicidad aguda potencialmente mortal con sobredosis de gabapentina de hasta 49 g. Los síntomas de sobredosis incluyeron mareos, visión doble, mal habla, somnolencia, pérdida de conciencia, letargo y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron completamente con atención de apoyo. La disminución de la absorción de gabapentina en dosis más altas puede limitar la ingesta de drogas en el momento de la sobredosis y, por lo tanto, minimizar la toxicidad por sobredosis.
Las sobredosis de gabapentina, especialmente en combinación con otros depresores del SNC, pueden provocar coma.
Aunque la gabapentina se puede eliminar mediante hemodiálisis, generalmente no es necesaria según la experiencia previa. Sin embargo, la hemodiálisis puede estar indicada en pacientes con insuficiencia renal grave.
No se identificó una dosis letal oral de gabapentina en ratones y ratas a dosis de hasta 8000 mg / kg. Los signos de toxicidad aguda en animales fueron ataxia, dificultad para respirar, ptosis, hipoactividad o excitación.
No se observó toxicidad aguda potencialmente mortal en las sobredosis de Gabapentin Sandoz GmbH de hasta 49 g. Los síntomas de sobredosis incluyeron mareos, visión doble, mal habla, somnolencia, pérdida de conciencia, letargo y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron completamente con atención de apoyo. Una absorción reducida de Gabapentin Sandoz GmbH en dosis más altas puede limitar la absorción de fármacos en el momento de la sobredosis y, por lo tanto, minimizar la toxicidad por sobredosis.
Las sobredosis de Gabapentin Sandoz GmbH, especialmente en combinación con otros depresores del SNC, pueden provocar coma.
Aunque Gabapentin Sandoz GmbH puede eliminarse mediante hemodiálisis, generalmente no es necesario debido a la experiencia previa. Sin embargo, la hemodiálisis puede estar indicada en pacientes con insuficiencia renal grave.
No se identificó una dosis letal oral de Gabapentin Sandoz GmbH en ratones y ratas con dosis de hasta 8000 mg / kg. Los signos de toxicidad aguda en animales fueron ataxia, dificultad para respirar, ptosis, hipoactividad o excitación.
Grupos farmacoterapéuticos: Otros antiepilépticos Código ATC: N03AX12
Mecanismo de acción
La gabapentina penetra ligeramente en el cerebro y previene las convulsiones en varios modelos animales de epilepsia. La gabapentina no tiene afinidad por el receptor GABAA o GABAB y no cambia el metabolismo de GABA. No se une a otros receptores de neurotransmisores en el cerebro y no interactúa con los canales de sodio. La gabapentina se une con alta afinidad a la subunidad Î ± 2Î (alfa-2-delta) de los canales de calcio controlados por voltaje, y se sugiere que la unión a la subunidad Î ± 2Î pueda estar involucrada en los efectos antiaccidentes de la gabapentina en animales . La detección de panel amplio no sugiere objetivos de medicamentos que no sean "± 2".
La evidencia de varios modelos preclínicos sugiere que la actividad farmacológica de gabapentina al unirse a Î ± 2 A TRAVÉS de una reducción en la liberación de neurotransmisores excitadores en regiones del sistema nervioso central puede mediarse. Dicha actividad puede ser la base de la actividad antiaccidente de gabapentina. Queda por ver la relevancia de estos efectos de la gabapentina para los efectos anticonvulsivos en humanos.
La gabapentina también muestra efectividad en varios modelos preclínicos de dolor animal. Se propone una unión específica de gabapentina a la subunidad "± 2" para lograr varios efectos que pueden ser responsables de la actividad analgésica en modelos animales. Las actividades analgésicas de la gabapentina pueden ocurrir tanto en la médula espinal como en los centros cerebrales superiores debido a las interacciones con los analgésicos descendentes. Se desconoce la relevancia de estas propiedades preclínicas para el efecto clínico en humanos.
Eficacia clínica y seguridad
Un estudio clínico sobre el tratamiento adicional de las convulsiones parciales en sujetos pediátricos de 3 a 12 años mostró una diferencia numérica pero no estadísticamente significativa en la tasa de respuesta del 50% a favor del grupo de gabapentina en comparación con el placebo. Los análisis post-hoc adicionales de las tasas de respuesta por edad no mostraron un efecto estadísticamente significativo de la edad, ya sea como una variable continua o dicotómica (grupos de edad 3-5 y 6-12 años). Los datos de este análisis post-hoc adicional se resumen en la tabla a continuación:
| Respuesta (> 50% mejorada) a través del tratamiento y la edad MITT * población | |||
| Grupo de edad | Placebo | Gabapentina | Valor P - |
| <6 años de edad | 21/04 (19,0%) | 4/17 (23,5%) | 0.7362 |
| De 6 a 12 años | 17/99 (17,2%) | 20/96 (20,8%) | 0.5144 |
* La población modificada por intención de tratar se definió como todos los pacientes, medicamentos de estudio aleatorizados que también tenía, evaluaron la incautación de los diarios disponibles durante 28 días durante las fases basal y doble ciego.
Grupos farmacoterapéuticos: antiepilépticos, otros antiepilépticos
Código ATC: N03AX12
Mecanismo de acción
Gabapentin Sandoz GmbH penetra ligeramente en el cerebro y previene las convulsiones en varios modelos animales de epilepsia. Gabapentin Sandoz GmbH no tiene afinidad por el receptor GABAA o GABAB, ni cambia el metabolismo de GABA. No se une a otros receptores de neurotransmisores en el cerebro y no interactúa con los canales de sodio. Gabapentin Sandoz GmbH se une con alta afinidad a la subunidad "± 2" (alfa-2-delta) de los canales de calcio controlados por voltaje, y se sugiere que se vincule a la subunidad "± 2" a los efectos antiaccidentes de Gabapentin Sandoz GmbH puede estar involucrado en animales. Un examen de panel amplio no sugiere un objetivo de fármaco que no sea "± 2".
Las notas de varios modelos preclínicos indican que la actividad farmacológica de Gabapentin Sandoz GmbH al unirse a Î ± 2 DURCH puede usarse para reducir la liberación de neurotransmisores excitadores en regiones del sistema nervioso central. Dicha actividad puede ser la base de la actividad antiaccidente de Gabapentin Sandoz GmbH. Queda por ver la relevancia de estos efectos de Gabapentin Sandoz GmbH para los efectos anticonvulsivos en humanos.
Gabapentin Sandoz GmbH también muestra efectividad en algunos modelos preclínicos de dolor animal. Se propone una unión específica de Gabapentin Sandoz GmbH a la subunidad "± 2" para lograr varias medidas que puedan ser responsables de la actividad analgésica en modelos animales. Las actividades analgésicas de Gabapentin Sandoz GmbH pueden ocurrir tanto en la médula espinal como en los centros cerebrales superiores debido a las interacciones con los analgésicos descendentes. Se desconoce la relevancia de estas propiedades preclínicas para el efecto clínico en humanos.
Eficacia clínica y seguridad
Un estudio clínico sobre el tratamiento adicional de las convulsiones parciales en sujetos pediátricos de 3 a 12 años mostró una diferencia numérica pero no estadísticamente significativa en la tasa de respuesta del 50% a favor del grupo Gabapentin Sandoz GmbH en comparación con el placebo. Los análisis post-hoc adicionales de las tasas de respuesta por edad no mostraron un efecto estadísticamente significativo de la edad, ni como una variable continua ni dicotómica (grupos de edad 3-5 y 6-12 años).
Los datos de este análisis post-hoc adicional se resumen en la tabla a continuación:
| Respuesta (> 50% mejorada) a través del tratamiento y la edad MITT * población | |||
| Categoría de edad | Placebo | Gabapentin Sandoz GmbH | Valor P - |
| <6 años de edad | 21/04 (19.0 por ciento) | 4/17 (23,5%) | 0.7362 |
| De 6 a 12 años | 17/99 (17,2%) | 20/96 (20,8%) | 0.5144 |
* La población modificada por intención de tratar se definió como todos los pacientes, medicamentos de estudio aleatorizados que también tenía, evaluaron la incautación de los diarios disponibles durante 28 días durante las fases basal y doble ciego.
Absorción
Después de la administración oral, se observan concentraciones máximas de gabapentina plasmática en 2 a 3 horas. La biodisponibilidad de gabapentina (proporción de la dosis absorbida) tiende a disminuir con el aumento de la dosis. La biodisponibilidad absoluta de una cápsula de 300 mg es aproximadamente del 60%. Los alimentos, incluida una dieta alta en grasas, no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la gabapentina.
La farmacocinética de gabapentina no se ve afectada por la administración repetida. Aunque las concentraciones plasmáticas de gabapentina en estudios clínicos generalmente oscilaron entre 2 Î1⁄4g / ml y 20 Î1⁄4g / ml capas, tales concentraciones no fueron predictivas de seguridad o efectividad. Los parámetros farmacocinéticos se encuentran en la Tabla 3.
| Tabla 3 | ||||||
| RESUMEN DE VALOR MEDIO DE GABAPENTINA (% CV) PARÁMETROS DE FARMACUNÉTICA ESTATAL DE ESTADO DE ESTADO DE ESTADO después de CADA ADMINISTRACIÓN DE OCHO PECADO | ||||||
| Parámetros farmacocinéticos | 300 mg (N = 7) | 400 mg (N = 14) | 800 mg (N = 14) | |||
| Significativo | % CV | Significativo | % CV | Significativo | % CV | |
| CMax (Î1⁄4g / ml) | 4.02 | (24) | 5.74 | (38) | 8.71 | (29) |
| tMax (HV) | 2.7 | (18) | 2.1 | (54) | 1.6 | (76) |
| T1 / 2 (hr) | 5.2 | (12) | 10.8 | (89) | 10.6 | (41) |
| AUC (0-8) Î1⁄4g-hr / ml) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ae% (%) | NA | NA | 47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
| CMax = Concentración plasmática estacionaria máxima tMax = Tiempo para CMax T1 / 2 = vida media de eliminación AUC (0-8) = área estacionaria bajo concentración plasmática - curva de tiempo del tiempo 0 a 8 horas después del diagnóstico Ae% = porcentaje de la dosis sin cambios excretada en la orina desde el tiempo 0 hasta 8 horas después de la sobredosis NA = No disponible | ||||||
Distribución
La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de 57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo (LCR) son aproximadamente el 20% de las concentraciones correspondientes de trogplasma en estado estacionario. La gabapentina es en la leche materna de mujeres que están amamantando.
Biotransformación
No hay evidencia de metabolismo de gabapentina en humanos. La gabapentina no induce enzimas oxidasa de función mixta hepática que son responsables del metabolismo de los medicamentos.
Eliminación
La gabapentina solo se elimina por excreción renal. La vida media de eliminación de gabapentina es independiente de la dosis y promedia de 5 a 7 horas.
El aclaramiento plasmático de gabapentina se reduce en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. Tasa de eliminación de gabapentina Constante, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina.
La gabapentina se elimina del plasma mediante hemodiálisis. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hemodiálisis.
La farmacocinética de gabapentina en niños se determinó en 50 sujetos sanos entre las edades de 1 mes y 12 años. Generalmente, los niveles plasmáticos de gabapentina en niños> 5 años son similares a los de los adultos cuando se dosifican en mg / kg.
En un estudio farmacocinético en 24 sujetos pediátricos sanos entre las edades de 1 mes y 48 meses, se observó aproximadamente un 30% de exposición más baja (AUC), una Cmáx más baja y un mayor aclaramiento por peso corporal en niños mayores de 5 años en comparación con los datos informados disponibles. .
Linealidad / no linealidad
La biodisponibilidad de gabapentina (proporción de dosis absorbida) disminuye con el aumento de la dosis, lo que significa parámetros farmacocinéticos que contienen el parámetro de biodisponibilidad (F), p. Ae%, CL / F, Vd / f, farmacocinética (parámetros farmacocinéticos, el F no incluido, como se describe en CLr y T1 / 2), mejor presta linealidad. Las concentraciones de plasma-gabapentina en estado estacionario son predecibles a partir de datos de dosis única.
Absorción
Después de la administración oral, se observan concentraciones máximas en el plasma de Gabapentin Sandoz GmbH en 2 a 3 horas. La biodisponibilidad de Gabapentin Sandoz ® (proporción de la dosis absorbida) tiende a disminuir con el aumento de la dosis. La biodisponibilidad absoluta de una cápsula de 300 mg es aproximadamente del 60%. Los alimentos, incluida una dieta alta en grasas, no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de Gabapentin Sandoz GmbH
La farmacocinética de Gabapentin Sandoz GmbH no se ve afectada por la administración repetida. Aunque las concentraciones plasmáticas de Gabapentin Sandoz GmbH en estudios clínicos generalmente oscilaron entre 2 Î1⁄4g / ml y 20 Î1⁄4g / ml capas, tales concentraciones no fueron predictivas de seguridad o efectividad. Los parámetros farmacocinéticos se encuentran en la Tabla 3.
| CUADRO 3 | ||||||
| Resumen de Gabapentin Sandoz GmbH significa (% cv) parámetros farmacocinéticos en estado estacionario después de cada administración de ocho horas | ||||||
| Parámetros farmacocinéticos | 300 mg (N = 7) | 400 mg (N = 14) | 800 mg (N = 14) | |||
|
| Significativo | % CV | Significativo | % CV | Significativo | % CV |
| CMax Î1⁄4g / ml) | 4.02 | (24) | 5.74 | (38) | 8.71 | (29) |
| tMax (HV) | 2.7 | (18) | 2.1 | (54) | 1.6 | (76) |
| T1/2 (HV) | 5.2 | (12) | 10.8 | (89) | 10.6 | (41) |
| AUC (0-8) Î1⁄4g-hr / ml) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ae% (%) | NA | NA | 47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
CMax = Concentración plasmática estacionaria máxima
tMax = Tiempo para CMax
T1/2 = Vida media de eliminación
AUC (0-8) = área de estado estacionario bajo concentración plasmática - curva de tiempo del tiempo 0 a 8 horas después de la dosis
Ae% = porcentaje de la dosis sin cambios excretada en la orina desde el tiempo 0 hasta 8 horas después de la dosis
NA = No disponible
Distribución
Gabapentin Sandoz GmbH no está unida a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de 57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de Gabapentin Sandoz GmbH en Cerebrospinalis (LCR) son aproximadamente el 20% de las concentraciones correspondientes de trogplasma en estado estacionario. Gabapentin Sandoz GmbH está en la leche materna de mujeres que están amamantando.
Biotransformación
No hay evidencia del metabolismo de Gabapentina Sandoz en humanos. Gabapentin Sandoz GmbH no induce enzimas oxidasa con función hepática mixta que sean responsables del metabolismo de los medicamentos.
Eliminación
Gabapentin Sandoz GmbH todavía solo se elimina por excreción renal. La vida media de eliminación de Gabapentin Sandoz GmbH es independiente de la dosis y promedia de 5 a 7 horas.
El aclaramiento plasmático de Gabapentin Sandoz ® se reduce en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. La constante de eliminación de gabapentina Sandoz ®, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina.
Gabapentin Sandoz GmbH se elimina del plasma mediante hemodiálisis. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hemodiálisis.
Gabapentin Sandoz GmbH Se encontró farmacocinética en niños en 50 sujetos sanos entre las edades de 1 mes y 12 años. Generalmente gabapentina plasmática sandoz Las concentraciones aumentadas en niños> 5 años son similares a las de los adultos cuando se dosifican en mg / kg.
En un estudio farmacocinético en 24 sujetos pediátricos sanos entre las edades de 1 mes y 48 meses, la exposición fue aproximadamente un 30% menor (AUC) y menor CMax y un mayor aclaramiento por peso corporal en comparación con los datos informados disponibles en niños mayores de 5 años.
Linealidad / no linealidad
La biodisponibilidad de Gabapentin Sandoz GmbH (fracción de la dosis absorbida) disminuye con el aumento de la dosis, lo que significa parámetros farmacocinéticos que contienen el parámetro de biodisponibilidad (F), p. Ae%, CL / F, Vd / f farmacocinética no lineal (parámetros farmacocinéticos, el f no contiene, como CLr y T1/2), farmacocinética no lineal. Las concentraciones plasmáticas de Gabapentin Sandoz GmbH en estado estacionario son predecibles a partir de datos de dosis única.
Carcinogénesis
La gabapentina se administró en los ratones de dieta a 200, 600 y 2000 mg / kg / día y ratas a 250, 1000 y 2000 mg / kg / día durante dos años. Solo se encontró un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de tumores de células acinares pancreáticas en la dosis más alta en ratas macho. Las concentraciones máximas de fármacos plasmáticos en ratas con 2000 mg / kg / día son diez veces más altas que las concentraciones plasmáticas en humanos con 3600 mg / día. Los tumores de células acinares pancreáticas en ratas macho son neoplasias malignas inferiores, no afectaron la supervivencia, no fueron metastásicas ni penetraron en el tejido circundante y fueron similares a los observados durante los controles simultáneos. La relevancia de estos tumores de células acinares pancreáticas en ratas macho para el riesgo carcinogénico en humanos no está clara.
Mutagénesis
La gabapentina no mostró potencial genotóxico. No fue mutagénico in vitro en ensayos estándar con células bacterianas o de mamíferos. La gabapentina no indujo aberraciones cromosómicas estructurales en células de mamíferos in vitro o in vivo y no indujo micronucleación en la médula ósea de hámster.
Insuficiencia de fertilidad
No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la reproducción en ratas de hasta 2000 mg / kg (aproximadamente cinco veces la dosis humana diaria máxima basada en mg / m2 La superficie del cuerpo).
Teratogénesis
La gabapentina aumentó la incidencia de malformaciones en comparación con los controles en la descendencia de ratones, ratas o conejos que no están en dosis de hasta 50, 30 y 25 veces la dosis diaria humana de 3600 mg (cuatro, cinco u ocho veces la dosis diaria del Humano en mg / m2 - base).
La gabapentina indujo una osificación retardada en el cráneo, las vértebras, las patas delanteras y las patas traseras de los roedores, lo que indica un retraso en el crecimiento del feto. Estos efectos ocurrieron cuando los ratones preñados recibieron dosis orales de 1000 o 3000 mg / kg / día durante la organogénesis y en ratas que recibieron 2000 mg / kg antes y durante el apareamiento y durante todo el embarazo. Estas dosis son aproximadamente de 1 a 5 veces la dosis humana de 3600 mg a una mg / m2 - base.
No se observaron efectos en ratones preñados que recibieron 500 mg / kg / día (aproximadamente 1/2 de la dosis diaria humana en mg / m2 - base).
Se observó una mayor incidencia de hidrouterio y / o hidronefrosis en ratas que recibieron 2000 mg / kg / día en un estudio de fertilidad y reproducción general, 1500 mg / kg / día en un estudio teratológico y 500, 1000 y 2000 mg / kg / día en un estudio perinatal y postnatal. Se desconoce el significado de estos resultados, pero usted ha estado asociado con un desarrollo retrasado. Estas dosis también son aproximadamente de 1 a 5 veces la dosis humana de 3600 mg a mg / m2 - base.
En un estudio teratológico en conejos, hubo una mayor incidencia de pérdida fetal después de la implantación en dosis administradas durante la organogénesis a 60, 300 y 1500 mg / kg / día. Estas dosis son aproximadamente de 1/4 a 8 veces la dosis diaria humana de 3600 mg a mg / m2 - base.
Carcinogénesis
Gabapentin Sandoz GmbH recibió ratones con 200, 600 y 2000 mg / kg / día y ratas con 250, 1000 y 2000 mg / kg / día en alimentos durante dos años. Se encontró un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de tumores de células acinares pancreáticas solo en ratas macho con la dosis más alta. Las concentraciones máximas de fármacos plasmáticos en ratas con 2000 mg / kg / día son diez veces más altas que las concentraciones plasmáticas en humanos con 3600 mg / día. Los tumores de células pancreáticas-azinus en ratas macho son neoplasias malignas inferiores, no afectaron la supervivencia, no fueron metastásicas ni penetraron en el tejido circundante y fueron similares a los observados durante los controles simultáneos. La relevancia de estos tumores de células acinares pancreáticas en ratas macho para el riesgo de cáncer en humanos no está clara.
Mutagénesis
Gabapentin Sandoz GmbH no mostró potencial genotóxico. No fue mutagénico in vitro en ensayos estándar con células bacterianas o de mamíferos. Gabapentin Sandoz GmbH no indujo aberraciones cromosómicas estructurales en células de mamíferos in vitro o in vivo y no indujo micronucleación en la médula ósea de hámster.
Insuficiencia de fertilidad
No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la reproducción en ratas de hasta 2000 mg / kg (aproximadamente cinco veces la dosis humana diaria máxima basada en mg / m2 La superficie del cuerpo).
Teratogénesis
Gabapentin Sandoz GmbH aumentó la incidencia de malformaciones en comparación con los controles en la descendencia de ratones, ratas o conejos que no estén en dosis de hasta 50, 30 y 25 veces la dosis diaria humana de 3600 mg (cuatro, cinco u ocho veces la dosis diaria de humanos en mg / m2 - base).
Gabapentin Sandoz GmbH indujo una osificación retardada en cráneos, vértebras, patas delanteras y patas traseras en roedores, lo que indica un retraso en el crecimiento fetal. Estos efectos ocurrieron cuando los ratones preñados recibieron dosis orales de 1000 o 3000 mg / kg / día durante la organogénesis y en ratas que recibieron 2000 mg / kg antes y durante el apareamiento y durante todo el embarazo. Estas dosis son aproximadamente de 1 a 5 veces la dosis humana de 3600 mg a una mg / m2 - base.
No se observaron efectos en ratones preñados que recibieron 500 mg / kg / día (aproximadamente 1/2 de la dosis diaria humana en mg / m2 - base).
Se observó una mayor incidencia de hidrouterio y / o hidronefrosis en ratas que recibieron 2000 mg / kg / día en un estudio de fertilidad y reproducción general, 1500 mg / kg / día en un estudio teratológico y 500, 1000 y 2000 mg / kg / día en un estudio perinatal y postnatal. Se desconoce el significado de estos resultados, pero usted ha estado asociado con un desarrollo retrasado. Estas dosis también son aproximadamente de 1 a 5 veces la dosis humana de 3600 mg a mg / m2 - base.
En un estudio teratológico en conejos, se produjo una mayor incidencia de pérdida fetal posterior a la implantación a dosis de 60, 300 y 1500 mg / kg / día durante la organogénesis. Estas dosis son aproximadamente de 1/4 a 8 veces la dosis diaria humana de 3600 mg a mg / m2 - base.
No aplica.
No hay requisitos especiales.
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