Frova

Formas farmacéuticas y fortalezas

2.5 mg comprimidos: Comprimidos redondos, blancos recubiertos con película grabado con 2.5 en un lado y ".E" en el otro lado.

Almacenamiento y manejo

Comprimidos de FROVA, con 2.5 mg de frovatriptán (base) como sal succinato, están disponibles como redondos, blancos comprimidos recubiertos con película, grabados con 2.5 en un lado y ".E" en el otro lado. Las tabletas están disponibles en:

Blister con 9 tabletas, 1 Blister por caja (NDC 63481-025-09)

Guarde las tabletas FROVA temperatura ambiente controlada, 25 ° C (77 ° F) Excursiones permitidas hasta las 3.30 p.m. ° C (59 ° F -86 ° F). Proteger de la humedad.

Hecho para: Endo Pharmaceuticals Inc.Malvern, PA 19355. Fabricante: Almac Pharma Services Limited, zur Craigavon, BT63 5UA, Reino Unido. Revisado: octubre de 2013

FROVA es para eso tratamiento agudo de migrañas con o sin aura en adultos.

Restricciones de uso

• solo se usa si se ha hecho un diagnóstico claro de migrañas establecido. Si un paciente no tiene respuesta al primer ataque de migraña. con FROVA, reconsidere el diagnóstico de migrañas antes de administrar FROVA para tratar ataques posteriores.
• FROVA no es para ellos Prevención de ataques de migraña.
• Seguridad y la efectividad de FROVA no se estableció para los dolores de cabeza en racimo.

Información de dosificación

la dosis recomendada es una sola tableta FROVA (frovatriptán 2.5 mg) por vía oral con líquido.

cuando la migraña regresa después del alivio inicial, un segundo Se puede tomar una tableta siempre que haya un intervalo de al menos 2 horas entre ellas Latas. La dosis diaria total de FROVA no debe exceder 3 tabletas (3 x 2.5 mg) por 24 horas).

no hay evidencia de que sea una segunda dosis de FROVA eficaz en pacientes que no tienen una primera dosis del medicamento para el mismo dolor de cabeza.

La seguridad de tratar un promedio de más de 4 migrañas No se detectaron ataques durante un período de 30 días.

FROVA está contraindicado en pacientes con:

• Enfermedad isquémica de la arteria coronaria (CAD) (p. Ej. Angina pectoris, una historia de infarto de miocardio o isquemia de silencio documentada) o Vasoespasmo de las arterias coronarias, incluida Prinzmetal-angina.
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White o latidos cardíacos irregulares con otros trastornos de la línea accesoria cardíaca.
• Golpe de prehistoria, ataque isquémico temporal (AIT) o Historia de migrañas hemipléjicas o basilares como estos pacientes en uno mayor riesgo de accidente cerebrovascular.
• Enfermedad vascular periférica.
• Enfermedad isquémica intestinal.
• Hipertensión no controlada.
• Último uso (es decir., dentro de las 24 horas) de otro agonista 5-HT1 un medicamento que contiene ergotamina o tipo ergot, como la dihidroergotamina (DHE) o metilergida.
• Hipersensibilidad a FROVA (angioedema y anafilaxia esperar).

ADVERTENCIAS

Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.

PRECAUCIONES

Isquemia miocárdica, infarto de miocardio y Prinzmetal Angina pectoris

FROVA está en pacientes con isquémico o CAD vasoespastic. Ha habido informes poco frecuentes de enfermedades cardíacas graves Las reacciones, incluido el infarto agudo de miocardio, ocurren en unas pocas horas después de la administración de FROVA. Algunas de estas reacciones han ocurrido en pacientes sin CAD conocido. Causa FROVA, vasospasmos coronarios (Prince Metal - angina de pecho), también en pacientes sin antecedentes de CAD.

Realice una revisión cardiovascular en triptano-ingenuo Pacientes con múltiples factores de riesgo cardiovascular (p. Ej., aumento de edad, diabetes, presión arterial alta, tabaquismo, obesidad, antecedentes familiares fuertes de CAD). para recibir FROVA. No administre FROVA si es CAD o Vasospasmo de las arterias coronarias [ver CONTRAINDICACIONES]. Para pacientes con Varios factores de riesgo cardiovascular que tienen un cardiovascular negativo Evaluación, considere administrar la primera dosis de FROVA en a ajuste e implementación de un electrocardiograma (EKG) monitoreados médicamente inmediatamente después de la administración de FROVA. Considere para tales pacientes evaluación cardiovascular periódica de usuarios intermitentes a largo plazo de FROVA .

Arritmias cardíacas

Trastornos potencialmente mortales del ritmo cardíaco, incluidos taquicardia ventricular y fibrilación ventricular que causaron la muerte reportado dentro de unas pocas horas de administración de agonistas 5-HT1. Detenga FROVA si se producen estos trastornos. FROVA está contraindicado en Pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias relacionadas otros trastornos conductores de acceso cardíaco.

Pecho, garganta, cuello y mandíbula / opresión / presión

Sensaciones de dolor, opresión, presión y severas se han informado en el pecho, cuello, cuello y mandíbula después del tratamiento FROVA y generalmente son de origen no cardíaco. Sin embargo, corre un corazón Evaluación de si estos pacientes tienen un alto riesgo cardíaco. El uso de FROVA es contraindicado en pacientes con CAD y aquellos con Prinzmetal-angina.

Eventos cerebrovasculares

Sangrado cerebral, sangrado subaracnoideo, accidente cerebrovascular y Se han informado otros eventos cerebrovasculares en pacientes tratados con agonistas 5-HT1 y algunos han resultado en muertes. En algunos casos parece posible que los eventos cerebrovasculares fueron primarios, lo cual fue agonista administrado en la creencia errónea de que los síntomas experimentados fueron a Sigue a las migrañas cuando no estabas.

Antes de tratar dolores de cabeza en pacientes que no lo han hecho previamente diagnosticados como migrañas y en migrañas que son atípicas con los síntomas las migrañas deben tener otras afecciones neurológicas potencialmente graves excluir. FROVA está contraindicado en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o AIT

Otras reacciones de vasoespasmo

FROVA, puede causar reacciones vasoespásticas no coronarias como como isquemia vascular periférica, isquemia vascular gastrointestinal y Infarto (con dolor abdominal y diarrea con sangre), bazo Síndrome de Infarkt y Raynaud. En pacientes que experimentan síntomas o Señales que sugieren una reacción vasoespástica después de usar un agonista 5HT1 descarte una reacción vasoespástica antes de usar FROVA

Informes de ceguera temporal y permanente y Se ha informado una pérdida de visión parcial significativa cuando se usan agonistas 5-HT1. Debido a que las alteraciones visuales pueden ser parte de un ataque de migraña, una relación causal entre estos eventos y el uso de agonistas 5-HT1 no quedó claro establecido.

Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza

Uso excesivo de medicamentos agudos para la migraña (p. Ej. ergotamina, triptano, Los opioides o una combinación de estos medicamentos durante 10 o más días al mes) pueden causar para exacerbar el dolor de cabeza (medicamento sobreuso dolor de cabeza). Uso excesivo de medicamentos Los dolores de cabeza pueden ocurrir como un dolor de cabeza diario similar a la migraña o como un aumento significativo en la frecuencia de los ataques de migraña. Desintoxicación de pacientes, incluidos Retirada de medicamentos sobreutilizados y tratamiento de los síntomas de abstinencia (el a menudo (puede ser necesario un empeoramiento temporal del dolor de cabeza).

Síndrome de serotonina

El síndrome de serotonina puede ocurrir con FROVA, especialmente durante la administración simultánea con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN), antidepresivos tricíclicos (TCA) y monoamino oxidasa (MAO) - inhibidor. Los síntomas del síndrome de serotonina pueden incluir cambios en el estado psicológico (p. Ej., Agitación, Alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p. Ej.Taquicardia, sangre inestable Presión arterial, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. Ej., Hiperreflexia, Desajuste) y / o síntomas gastrointestinales (p. Ej., náuseas vómitos, Diarrea). Los síntomas generalmente comienzan dentro de minutos a horas de recibir una dosis nueva o mayor de un medicamento serotoninérgico. Establecer FROVA sospechoso de síndrome serotoninérico.

Aumento de la presión arterial

Aumento significativo de la presión arterial, incluido Se ha informado una crisis hipertensiva con deterioro agudo de los sistemas de órganos en casos raros en pacientes tratados con agonistas 5-HT1, incluidos pacientes sin antecedentes de presión arterial alta.

Monitoree la presión arterial en pacientes que usan FROVA . FROVA está contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada.

Reacciones anafilácticas / anafilactoides

Ha habido informes de anafilaxia, anafilactoide y reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema en pacientes que FROVA Tales reacciones pueden ser potencialmente mortales o fatales. Generalmente, Las reacciones anafilácticas a los medicamentos son más comunes en personas con antecedentes Sensibilidad a varios alérgenos. FROVA está contraindicado en pacientes Una historia de la reacción de hipersensibilidad a FROVA .

Información de asesoramiento al paciente

Por favor refiérase Paciente aprobado por la FDA Etiquetado (INFORMACIÓN DE PACIENTES)

Isquemia miocárdica y / o infarto, Prinzmetal-Angina, otras reacciones vasoespásticas y eventos cerebrovasculares

Dígales a los pacientes que FROVA puede causar efectos secundarios cardiovasculares graves, como infarto de miocardio o Accidente cerebrovascular que puede conducir a estadías en el hospital e incluso a la muerte. Aunque serio Las reacciones cardiovasculares pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, instruir a los pacientes Esté atento a los signos y síntomas del dolor en el pecho, falta de aliento Debilidad, desenfoque del lenguaje e instruirlo para que solicite asesoramiento médico si Observación de signos o síntomas indicativos. Indique a los pacientes que vean a un médico Consejo si tiene síntomas de otras reacciones vasoespásticas.

Anafiláctico / anafilactoides Reacciones

Los pacientes informan eso Se produjeron reacciones anafilácticas / anafilactoides en pacientes que recibieron FROVA Tales reacciones pueden ser potencialmente mortales o fatales. Generalmente anafiláctico Las reacciones a los medicamentos son más comunes en personas con antecedentes de Sensibilidad a varios alérgenos.

Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza

Informe a los pacientes que toman medicamentos para tratar agudos Las migrañas durante 10 o más días al mes pueden empeorar Dolor de cabeza y alentar a los pacientes a registrar la frecuencia de dolor de cabeza y uso de drogas (P.ej. manteniendo un diario de dolor de cabeza).

Síndrome de serotonina

Informe a los pacientes sobre el riesgo de síndrome serotoninérgico el uso de FROVA u otros triptanos, especialmente cuando se usa en combinación con ISRS, IRSN, TCA e inhibidores de la MAO.

Embarazo

Dígales a los pacientes que FROVA no es durante Embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el Feto.

Lactancia materna

Informe a los pacientes que notifiquen a su proveedor de atención médica si Está amamantando o planea amamantar.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

El potencial carcinogénico de los administrados por vía oral frovatriptán se estudió en un estudio de 84 semanas en ratones (4, 13 y 40) mg / kg / día), un estudio de 104 semanas en ratas (8.5, 27 y 85 mg / kg / día) y 26 semanas Estudio en ratones transgénicos p53 (+/-) (20, 62.5, 200 y 400 mg / kg / día). Aunque una dosis máxima tolerada fue en el estudio de ratones de 84 semanas y en ratas hembras, las exposiciones plasmáticas a las dosis más altas examinadas fueron más altas que eso se logró en humanos con la dosis máxima recomendada (MRHD) de 7.5 mg / día. No hubo aumento en la incidencia de tumores en el estudio de ratones de 84 semanas para dosis que producen exposiciones plasmáticas (AUC), 140 veces más altas que para los humanos en el MRHD Hubo un aumento estadísticamente significativo en el estudio de ratas Incidencia de adenomas hipofisarios en hombres solo a 85 mg / kg / día, una dosis asociado con un AUC plasmático 250 veces más alto que en humanos en el MRHD. En el Estudio de ratón transgénico p53 (+/-) de 26 semanas, la incidencia de sarcomas subcutáneos se incrementó en mujeres a dosis de 200 y 400 mg / kg / día.

Estos sarcomas se han asociado por vía subcutánea transpondedores de identificación animal implantados y no se consideran Relevancia para los humanos. No hubo más aumentos en la incidencia de tumores ingrese cualquier grupo de dosis.

Mutagénesis

El frovatriptán fue clastogénico en los linfocitos humanos Culturas, en ausencia de activación metabólica. En la espalda bacteriana ensayo de mutación (prueba de Ames), frovatriptán produjo una reacción ambigua en el falta una activación metabólica. Frovatriptan fue negativo en unoin vitro Ratón Linfoma tk ensayo y a in vivo Prueba de micronúcleos de médula ósea de ratón.

Deterioro de la fertilidad

Las ratas macho y hembra se dosificaron por vía oral con frovatriptán antes y durante el apareamiento y en mujeres hasta la implantación, en dosis de 100, 500 y 1000 mg / kg / día (corresponde a aproximadamente 130, 650 y 1300 veces el MRHD en mg / m ₂ base). Había uno en todos los niveles de dosis Aumento en el número de hembras apareándose el primer día de apareamiento para controlar en comparación. Esto se hizo en relación con una extensión El ciclo del estro. Además, las mujeres tenían un número promedio reducido de cuerpos lúteos y, en consecuencia, un menor número de fetos vivos por camada que indicaba un deterioro parcial de la ovulación. No había otros Efectos de fertilidad.

Uso en ciertas poblaciones

Embarazo

Embarazo categoría C

No hay adecuado y estudios bien controlados en mujeres embarazadas; por lo tanto, frovatriptán debería ser usado durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el potencial Riesgo para el feto.

Si las ratas preñadas son frovatriptane durante el El período de organogénesis a dosis de 100, 500 y 1000 mg / kg / día (corresponde a 130, 650 y 1300 veces la dosis máxima recomendada para humanos [MRHD] de 7.5 mg / día basado en mg / m²) hubo aumentos dependientes de la dosis en ocurren de fetos con escaleras urinarias extendidas, cuencas unilaterales y bilaterales Cavitación, hidronefrosis e hidrouterio. Una dosis sin efecto para riñones Efectos no probados. Esto significa un síndrome de efectos relacionados en a órgano específico en el embrión en desarrollo en todos los grupos tratados, es decir en línea con un ligero retraso en la maduración fetal. Esa demora también fue indicado por una mayor incidencia de osificación incompleta relacionada con el tratamiento las esternebras, los huesos del cráneo y la nariz en todos los grupos tratados. Fetal reducido Se trataron pesos y una mayor incidencia de embrioletalia Ratas; Se produjo un aumento en la etnia embrionaria tanto en el embrio-fetal estudio de desarrollo y en el estudio prenatal de desarrollo postnatal. No Se observó un aumento en la embrioletalia a la dosis más baja examinada (100 mg / kg / día, corresponde a 130 veces el MRHD en mg / m²). Si está embarazada Los conejos se dosificaron en dosis orales de hasta 80 mg / kg / día durante toda la organogénesis (corresponde a 210 veces el MRHD en mg / m & sup2; base), sin efectos sobre el feto Se observó desarrollo.

Lactancia materna

No se sabe si el frovatriptán se excreta en humanos Leche. Porque muchos medicamentos se excretan en la leche materna y por eso Potencial de efectos secundarios graves en lactantes de FROVA, a debe decidirse si la atención debe detenerse o si la atención Droga, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.

En ratas, la dosificación oral con frovatriptán condujo a concentraciones de frovatriptán y / o sus metabolitos en la leche hasta cuatro veces más que en Televisión de plasma.

Uso pediátrico

Tener seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no establecido. Por lo tanto, no se recomienda el uso de FROVA en pacientes menores de 18 años. No se encuentran efectos secundarios adicionales en Pacientes pediátricos basados en experiencias posteriores a la comercialización que no estaban disponibles previamente identificado en adultos.

Aplicación geriátrica

Concentraciones sanguíneas medias de frovatriptán en los ancianos los pacientes fueron 1.5 a 2 veces más altos que en los adultos más jóvenes. No se requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática

No se requiere ajuste de dosis cuando se administra FROVA Pacientes con disfunción hepática leve a moderada.

No hay experiencias clínicas o farmacocinéticas FROVA en pacientes con disfunción hepática grave. Porque uno más grande que Se predice un doble aumento en el AUC en pacientes con enfermedad hepática grave por lo tanto, existe un mayor potencial de eventos adversos en estos pacientes y FROVA, por lo tanto, debe usarse con precaución en esta población.

Efectos secundarios

Los siguientes efectos secundarios se describen en otra parte en otras secciones de la etiqueta:

• Isquemia miocárdica, infarto de miocardio, y Prinzmetal-angina
• Arritmias cardíacas
• Dolor en el pecho, garganta, cuello y / o mandíbula / opresión / presión
• Eventos cerebrovasculares
• Otras reacciones de vasoespasmo
• Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza
• Síndrome de serotonina
• Aumenta la presión arterial
• reacciones de hipersensibilidad

Experiencia en estudios clínicos

Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.

FROVA estaba en cuatro aleatorizados, doble ciego estudios a corto plazo controlados con placebo. Estos estudios incluyeron 2392 pacientes (1554 en FROVA 2.5 mg y 838 con placebo). En estos estudios a corto plazo, pacientes eran predominantemente mujeres (88%) y caucásicas (94%) con una edad promedio de 42 años (Área 18-69). Los eventos adversos emergentes del tratamiento que más ocurrieron A menudo después de la administración de FROVA 2.5 mg (p. Ej. en al menos el 2% de Pacientes), y fueron ≥ 1% más grandes que el placebo con una incidencia Mareos, parestesia, dolor de cabeza, boca seca, cansancio, enjuague, calor o frío Sensación, dispepsia, dolor esquelético y dolor en el pecho. Etiqueta abierta a largo plazo Estudio en el que 496 pacientes pudieron tratar varios ataques de migraña FROVA 2.5 mg por hasta 1 año, 5% de los pacientes (n = 26) debido a Eventos adversos emergentes del tratamiento.

La Tabla 1 enumera los eventos adversos relacionados con el tratamiento informados dentro de las 48 horas posteriores a la administración del medicamento, que ocurrió con FROVA 2.5 mg en uno Incidencia de ≥ 2% y más común que el placebo, en los cuatro estudios controlados con placebo. Los eventos mencionados reflejan las experiencias bajo condiciones de ensayos clínicos estrechamente monitoreadas en un paciente altamente seleccionado Población. En la práctica clínica real o en otros estudios clínicos, esta incidencia Las estimaciones pueden no aplicarse debido a los términos de uso, comportamiento de informe y Los tipos de pacientes tratados pueden ser diferentes.

Tabla 1: Eventos adversos relacionados con el tratamiento informados dentro de las 48 horas (incidencia ≥ 2% y más que placebo) de Pacientes en cuatro estudios combinados de migraña controlados con placebo

Embarazo categoría C

No hay adecuado y estudios bien controlados en mujeres embarazadas; por lo tanto, frovatriptán debería ser usado durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el potencial Riesgo para el feto.

Si las ratas preñadas son frovatriptane durante el El período de organogénesis a dosis de 100, 500 y 1000 mg / kg / día (corresponde a 130, 650 y 1300 veces la dosis máxima recomendada para humanos [MRHD] de 7.5 mg / día basado en mg / m²) hubo aumentos dependientes de la dosis en ocurren de fetos con escaleras urinarias extendidas, cuencas unilaterales y bilaterales Cavitación, hidronefrosis e hidrouterio. Una dosis sin efecto para riñones Efectos no probados. Esto significa un síndrome de efectos relacionados en a órgano específico en el embrión en desarrollo en todos los grupos tratados, es decir en línea con un ligero retraso en la maduración fetal. Esa demora también fue indicado por una mayor incidencia de osificación incompleta relacionada con el tratamiento las esternebras, los huesos del cráneo y la nariz en todos los grupos tratados. Fetal reducido Se trataron pesos y una mayor incidencia de embrioletalia Ratas; Se produjo un aumento en la etnia embrionaria tanto en el embrio-fetal estudio de desarrollo y en el estudio prenatal de desarrollo postnatal. No Se observó un aumento en la embrioletalia a la dosis más baja examinada (100 mg / kg / día, corresponde a 130 veces el MRHD en mg / m²). Si está embarazada Los conejos se dosificaron en dosis orales de hasta 80 mg / kg / día durante toda la organogénesis (corresponde a 210 veces el MRHD en mg / m & sup2; base), sin efectos sobre el feto Se observó desarrollo.

Los siguientes efectos secundarios se describen en otra parte en otras secciones de la etiqueta:

• Isquemia miocárdica, infarto de miocardio, y Prinzmetal-angina
• Arritmias cardíacas
• Dolor en el pecho, garganta, cuello y / o mandíbula / opresión / presión
• Eventos cerebrovasculares
• Otras reacciones de vasoespasmo
• Medicamentos sobreutilizan el dolor de cabeza
• Síndrome de serotonina
• Aumenta la presión arterial
• reacciones de hipersensibilidad

Experiencia en estudios clínicos

Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.

FROVA estaba en cuatro aleatorizados, doble ciego estudios a corto plazo controlados con placebo. Estos estudios incluyeron 2392 pacientes (1554 en FROVA 2.5 mg y 838 con placebo). En estos estudios a corto plazo, pacientes eran predominantemente mujeres (88%) y caucásicas (94%) con una edad promedio de 42 años (Área 18-69). Los eventos adversos emergentes del tratamiento que más ocurrieron A menudo después de la administración de FROVA 2.5 mg (p. Ej. en al menos el 2% de Pacientes), y fueron ≥ 1% más grandes que el placebo con una incidencia Mareos, parestesia, dolor de cabeza, boca seca, cansancio, enjuague, calor o frío Sensación, dispepsia, dolor esquelético y dolor en el pecho. Etiqueta abierta a largo plazo Estudio en el que 496 pacientes pudieron tratar varios ataques de migraña FROVA 2.5 mg por hasta 1 año, 5% de los pacientes (n = 26) debido a Eventos adversos emergentes del tratamiento.

La Tabla 1 enumera los eventos adversos relacionados con el tratamiento informados dentro de las 48 horas posteriores a la administración del medicamento, que ocurrió con FROVA 2.5 mg en uno Incidencia de ≥ 2% y más común que el placebo, en los cuatro estudios controlados con placebo. Los eventos mencionados reflejan las experiencias bajo condiciones de ensayos clínicos estrechamente monitoreadas en un paciente altamente seleccionado Población. En la práctica clínica real o en otros estudios clínicos, esta incidencia Las estimaciones pueden no aplicarse debido a los términos de uso, comportamiento de informe y Los tipos de pacientes tratados pueden ser diferentes.

Tabla 1: Eventos adversos relacionados con el tratamiento informados dentro de las 48 horas (incidencia ≥ 2% y más que placebo) de Pacientes en cuatro estudios combinados de migraña controlados con placebo

La vida media de eliminación de frovatriptán es de 26 horas. Por lo tanto, monitoreo de pacientes después de una sobredosis con frovatriptán debe ser durante al menos 48 horas o durante los síntomas o Las señales persisten. No existe un antídoto específico para el frovatriptano. Es desconocido qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en las concentraciones séricas por frovatriptán.

La farmacocinética de frovatriptan son similares en pacientes con migraña y voluntarios sanos.

Absorción

Sangre media máxima Las concentraciones (Cmax) en pacientes son aproximadamente 2-4 horas después Administración de una dosis oral única de frovatriptán 2.5 mg. Absolutamente La biodisponibilidad de una dosis oral de frovatriptán es de 2.5 mg en voluntarios sanos más del 20% para hombres y 30% para mujeres. La comida no tiene un impacto significativo en el Biodisponibilidad de frovatriptán, pero retrasa tmax en una hora.

Distribución

La unión de frovatriptán Las proteínas séricas son bajas (aproximadamente 15%). Unión reversible a las células sanguíneas el balance es aproximadamente del 60%, lo que resulta en una proporción sangre: plasma de aproximadamente 2: 1 para hombres y mujeres. El volumen estacionario promedio de distribución de frovatriptano después de la administración intravenosa de 0.8 mg 4.2 L / kg in Hombres y 3.0 L / kg en mujeres.

Metabolismo

in vitro El citocromo P450 1A2 parece ser la enzima principal involucrado en el metabolismo del frovatriptán. Después de la administración de a dosis oral única de frovatriptán radiomarcado 2.5 mg a hombres y mujeres sanos Sujetos, el 32% de la dosis se recuperó en la orina y el 62% en las heces. Marcado radiactivamente los compuestos excretados en la orina no cambiaron de triptano, hidroxilados frovatriptano, N-acetil-desmetil frovatriptano, N-acetil-desmetil hidroxilado frovatriptán y desmetil frovatriptán, junto con varios otros menores Metabolito. El frovatriptán de desmetilo tiene una menor afinidad por los receptores 5-HT1B / 1D en comparación con la conexión madre. El metabolito N-acetil-desmetil no tiene ninguno afinidad significativa por los receptores 5-HT. La actividad de los otros metabolitos es desconocido.

Eliminación

Después de una dosis intravenosa, media la eliminación del fraude frovatriptán 220 y 130 ml / min en hombres y mujeres respectivamente. El fraude del aclaramiento renal es de aproximadamente 40% (82 ml / min) y 45% (60 ml / min) el aclaramiento total en hombres o. La media Terminación de la vida media de frovatriptán en hombres y mujeres alrededor de las 26 horas.