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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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Rinitis alérgica estacional
Las tabletas CLARINEX-D® 12-STUNDEN con liberación prolongada están indicadas para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional, incluida la congestión nasal, en adultos y adolescentes de 12 años o más. Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN deben administrarse si se desean las propiedades antihistamínicas de la desloratadina y las propiedades descongestionantes de la pseudoefedrina en la nariz.
Administre la tableta CLARINEX-D 12-STÜNDIGE con liberación prolongada solo para tomar. No rompa, mastique ni triture la tableta. Trague la tableta entera.
Adultos y adolescentes a partir de 12 años
La dosis recomendada de tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada es de 1 tableta dos veces al día, que se administra a intervalos de aproximadamente 12 horas y con o sin comida. Dosis más altas o una mayor frecuencia de dosis de tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada no han mostrado mayor efectividad. No exceda la dosis recomendada como desloratadina y pseudoefedrina, los ingredientes activos de las tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada se han asociado con efectos secundarios a dosis más altas.
Las tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGE con liberación prolongada están contraindicadas en:
- Pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes o a loratadina
- Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho
- Pacientes con retención urinaria
- Pacientes que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los catorce (14) días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento
- Pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa UL>
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso central
El sulfato de pseudoefedrina contenido en las tabletas de liberación extendida CLARINEX-D de 12 HORAS, como otras aminas simpaticomiméticas, puede causar efectos cardiovasculares y del SNC (SNC) en algunos pacientes, como insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias. Además, se ha informado de estimulación del sistema nervioso central con calambres o colapso cardiovascular con hipotensión acompañante. Por lo tanto
Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular y no deben usarse en pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa.
Condiciones coexistentes
Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN contienen sulfato de pseudoefedrina, una amina simpaticomimética y, por lo tanto, deben usarse con precaución en pacientes con diabetes e hipertiroidismo. También use con precaución en pacientes con hipertrofia de próstata o aumento de la presión intraocular, ya que puede producirse retención urinaria y glaucoma de ángulo estrecho.
Uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STÜNDIGE no deben usarse en pacientes que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los catorce (14) días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento como un aumento de la presión arterial o una crisis hipertensiva.
reacciones de hipersensibilidad
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, picazón, urticaria, edema, disnea y anafilaxia después de la administración de desloratadina, un componente de las tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada. Si se produce tal reacción, se debe suspender la terapia con tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada y considerar un tratamiento alternativo.
Insuficiencia renal
Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN generalmente deben evitarse en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN generalmente deben evitarse en pacientes con insuficiencia hepática.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES).
Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso central
Se debe informar a los pacientes que la pseudoefedrina, uno de los principios activos en las tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada, puede causar efectos cardiovasculares o del sistema nervioso central, como insomnio, mareos, temblor o arritmia.
Dosis
Se debe aconsejar a los pacientes que no aumenten la dosis o la frecuencia de la dosificación de tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada de sustancias activas.
Antihistamínicos y / o descongestionantes adicionales
Se debe informar a los pacientes sobre el uso simultáneo de tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada con otros antihistamínicos y / o descongestionantes.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
Se debe informar a los pacientes que debido a su componente de pseudoefedrina, CLARINEX-D no debe usarse con un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) durante 12 HORAS o dentro de los 14 días posteriores al final del uso de un inhibidor de la MAO.
Condiciones coexistentes
Se debe informar a los pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa, glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria contra CLARINEX-D 12 HORAS Comprimidos de liberación extendida.
Instrucciones de uso
Se debe indicar a los pacientes que no rompan, aplasten o mastiquen la tableta; la tableta debe tragarse entera y puede tomarse sin tener en cuenta las comidas.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No hay estudios en animales o laboratorios sobre el producto combinado de desloratadina y sulfato de pseudoefedrina para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o deterioro de la fertilidad.
Estudios de carcinogenicidad
El potencial carcinogénico de la desloratadina se evaluó utilizando un estudio de loratadina en ratas y un estudio de desloratadina en ratones. En un estudio de 2 años en ratas, la loratadina se administró en alimentos a dosis de hasta 25 mg / kg / día (las exposiciones estimadas a los metabolitos de dloratadina y dloratadina fueron aproximadamente 30 veces el AUC en humanos a la dosis diaria oral recomendada). Se observó una incidencia significativamente mayor de tumores hepatocelulares (adenomas y carcinomas combinados) en hombres con 10 mg / kg / día de loratadina y en hombres y mujeres con 25 mg / kg / día de loratadina. Las exposiciones estimadas a desloratadina y metabolitos de desloratadina en ratas que recibieron 10 mg / kg de loratadina fueron aproximadamente 7 veces el AUC en humanos a la dosis diaria oral recomendada. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos en el uso a largo plazo de desloratadina.
En un estudio nutricional de 2 años en ratones, hombres y mujeres mostraron hasta 16 mg / kg / día o. 32 mg / kg / día de desloratadina no recibieron un aumento significativo en la incidencia de tumores. La exposición estimada a los metabolitos de desloratadina y desloratadina en ratones en estas dosis fue de 12 o. 27 veces el AUC en humanos a la dosis diaria oral recomendada.
Estudios de genotoxicidad
En los estudios de genotoxicidad con desloratadina, no hubo evidencia de potencial genotóxico en un ensayo de mutación inversa (Salmonella/E. coli ensayo de mutagenicidad bacteriana microsómica de mamíferos) o en 2 ensayos para aberraciones cromosómicas (ensayo de clastogenicidad de linfocitos de sangre periférica humana y ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratón).
Deterioro de la fertilidad
No hubo efecto sobre la fertilidad femenina en ratas en dosis de desloratadina de hasta 24 mg / kg / día (las exposiciones estimadas a desloratadina y metabolito de desloratadina fueron aproximadamente 130 veces el AUC en humanos a la dosis diaria oral recomendada). Una disminución específica de la fertilidad en los hombres, que se demostró por la reducción de las tasas de concepción femenina, recuento reducido de espermatozoides y motilidad, así como cambios testiculares histopatológicos, ocurrió a una dosis oral de desloratadina de 12 mg / kg (Las exposiciones estimadas a desloratadina y metabolitos de desloratadina fueron aproximadamente 45 veces el AUC en humanos. La desloratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas a una dosis oral de 3 mg / kg / día (las exposiciones estimadas a dorloratadina y metabolito de desloratadina fueron aproximadamente 8 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre desloratadina y pseudoefedrina en combinación en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales con la combinación de desloratadina y pseudoefedrina tampoco se llevan a cabo. La desloratadina no fue teratogénica en ratas o conejos, sino que influyó en la implantación en ratas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, las tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada solo deben usarse durante el embarazo si esto es claramente necesario.
La desloratadina era de aproximadamente 210 o. 230 veces no teratogénico, el AUC en humanos en el recomendado
dosis oral diaria. Sin embargo, se encontró un aumento en la pérdida previa a la implantación y un número reducido de implantaciones y fetos en un estudio separado en ratas hembras con un AUC de alrededor de 120 veces en humanos con la dosis diaria oral recomendada. Se ha informado un peso corporal reducido y un reflejo de desaceleración en los cachorros alrededor de 50 veces o más que el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada. La desloratadina no tuvo ningún efecto sobre el desarrollo de los cachorros aproximadamente 7 veces el AUC en humanos con la dosis oral diaria recomendada. Los AUC en comparación con la exposición a desloratadina en conejos y la suma de la desloratadina y su exposición al metabolito en ratas.
Lactancia materna
La desloratadina y la pseudoefedrina entran en la leche materna; por lo tanto, se debe tomar la decisión de dejar de amamantar o suspender las tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGE con liberación prolongada, teniendo en cuenta el uso del medicamento para la madre que amamanta y el posible riesgo para el niño.
Uso pediátrico
Los comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada no están indicados para su uso en pacientes pediátricos menores de 12 años.
Aplicación geriátrica
El número de sujetos (n = 10) ≥ 65 años tratados con CLARINEX-D 12-STUNDEN tabletas de liberación prolongada fue demasiado limitado para hacer una comparación estadística formal con respecto a la efectividad o seguridad de este medicamento en este grupo de edad o para determinar si responde de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, aunque los ancianos tienen más probabilidades de tener efectos secundarios sobre las aminas simpaticomiméticas. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa y reflejar la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Se sabe que la pseudoefedrina, la desloratadina y sus metabolitos se excretan esencialmente a través del riñón, y el riesgo de efectos secundarios puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis, y puede ser útil controlar a los pacientes para detectar eventos adversos.
Insuficiencia renal
No se han realizado estudios con tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada en pacientes con insuficiencia renal. Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN generalmente deben evitarse en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
No se han realizado estudios con tabletas o pseudoefedrina de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN en sujetos con disfunción hepática. Las tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN generalmente deben evitarse en pacientes con insuficiencia hepática.
Género
No se observaron diferencias de género clínicamente significativas en los parámetros farmacocinéticos de desloratadina, 3-hidroxidesloratadina o pseudoefedrina después de la administración de tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada.
Raza
No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la raza en la farmacocinética de CLARINEX-D 12-STUNDEN-Extended-Release tabletas.
Los siguientes efectos secundarios se analizan con más detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso central
- Aumento de la presión intraocular
- Retención urinaria en pacientes con hipertrofia prostática
- Reacciones de hipersensibilidad
estudios clínicos muestran
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
Los datos de seguridad que se describen a continuación provienen de 2 estudios clínicos con CLARINEX-D 12-STUNDEN tabletas de liberación prolongada, en los que participaron 1248 pacientes con rinitis alérgica estacional, de los cuales 414 pacientes recibieron CLARINEX-D 12-STUNDEN tabletas de liberación prolongada dos veces al día por hasta 2 semanas . La mayoría de los pacientes tenían entre 18 y <65 años con una edad promedio de 35.8 años y eran predominantemente mujeres (64%). El origen étnico de los pacientes era 82% caucásico, 9% negro, 6% hispano y 3% asiático / otro origen étnico. El porcentaje de sujetos que recibieron tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN y que fueron descontinuados debido a un evento adverso de los ensayos clínicos fue del 3.6%. Los efectos secundarios informados por ≥ 2% de los pacientes que recibieron tabletas CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada se enumeran en la Tabla 1.max
No hubo diferencias relevantes en los efectos secundarios para subgrupos de pacientes por género, edad o raza.
Experiencia de marketing
Además de los efectos secundarios informados en ensayos clínicos y enumerados anteriormente, se han identificado eventos adversos cuando se usan tabletas de liberación prolongada CLARINEX-D 12-STUNDEN después de la aprobación. Dado que estos eventos se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. Los eventos adversos que han resultado de la vigilancia posterior a la comercialización cuando se usan tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada incluyen taquicardia, palpitaciones, disnea, erupción cutánea y prurito.
Además de estos eventos, se han informado los siguientes efectos secundarios espontáneos durante la comercialización de desloratadina como una sola sustancia: dolor de cabeza, somnolencia, mareos y reacciones de raramente hipersensibilidad (como urticaria, edema y anafilaxia), psicomotor
Hiperactividad, trastornos del movimiento (incluyendo distonía, tics y síntomas extrapiramidales), convulsiones y aumento de las enzimas hepáticas, incluida la bilirrubina y muy raramente la hepatitis.
En caso de sobredosis, se deben considerar medidas estándar para eliminar un medicamento no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. La desloratadina y la 3-hidroxieloratadina no se eliminan por hemodiálisis.
Desloratadina
La información aguda sobre sobredosis con desloratadina se limita a la experiencia de eventos adversos posteriores a la comercialización y ensayos clínicos realizados durante el desarrollo del producto CLARINEX. En los casos reportados de sobredosis, no hubo eventos adversos significativos atribuidos a la desloratadina. Se informó somnolencia en un estudio orientado a la dosis a dosis de 10 mg y 20 mg / día.
Otro estudio no informó ningún evento adverso clínicamente relevante en voluntarios hombres y mujeres normales que recibieron dosis diarias de CLARINEX 45 mg durante 10 días.
La letalidad ocurrió en ratas a dosis orales de 250 mg / kg o más (las exposiciones estimadas a desloratadina y metabolito desloratadina fueron aproximadamente 120 veces el AUC en humanos a la dosis diaria oral recomendada). La dosis letal media oral en ratones fue de 353 mg / kg (el fraude estimado de exposición a desloratadina fue aproximadamente 290 veces la dosis diaria oral en humanos en mg / m² - base). No se produjeron muertes en monos a dosis orales de hasta 250 mg / kg (el fraude estimado de exposición a desloratadina fue aproximadamente 810 veces la dosis diaria oral en humanos en mg / m & sup2; - base).
Simpaticomiméticos
En grandes dosis, los simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden provocar mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para micturizar, debilidad muscular y tensión, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden tener psicosis tóxica con delirios y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar latidos cardíacos irregulares, colapso circulatorio, calambres, coma e insuficiencia respiratoria.
Trigo y bengalas
Los estudios de trigo de piel con histamina humana después de dosis únicas y repetidas de 5 mg de desloratadina han demostrado que el medicamento tiene un efecto antihistamínico de 1 hora; Esta actividad puede durar hasta 24 horas. No hubo evidencia de taquifilaxis cutánea-trigo-taquilaxis inducida por histamina dentro del grupo desloratadina-5 mg durante el período de tratamiento de 28 días. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas de histamina-trigo.
Efectos sobre QTc
En estudios clínicos con tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada, se registraron ECG al comienzo del estudio y al final del punto dentro de 1 a 3 horas después de la última dosis. La mayoría de los ECG fueron normales tanto en el punto de referencia como en el punto final. No se observaron cambios clínicamente significativos después del tratamiento con tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada para los parámetros de ECG, incluido el intervalo QTc. Se observó un aumento en la velocidad ventricular de 7.1 y 6.4 bpm en las tabletas de liberación extendida CLARINEX-D 12 HORAS y los grupos de pseudoefedrina, cada uno en comparación con un aumento de 3.2 bpm en sujetos que reciben desloratadina sola. Dosis diarias únicas de CLARINEX 45 mg se administraron a voluntarios hombres y mujeres normales durante 10 días.
Todos los ECG obtenidos en este estudio fueron leídos manualmente por un cardiólogo. En el CLARINEX se ocupó de los temas, hubo un aumento medio en la frecuencia cardíaca máxima de 9.2 lpm en relación con el placebo. El intervalo QT se corrigió para la frecuencia cardíaca (QTc) utilizando los métodos de Bazett y Fridericia. Usando el QTc (bazette), hubo un aumento promedio de 8.1 ms en los sujetos tratados con CLARINEX en comparación con el placebo. Usando QTc (Fridericia) hubo un aumento promedio de 0.4 ms en sujetos tratados con CLARINEX en comparación con placebo. No se han informado eventos adversos clínicamente relevantes.
Absorción
En un estudio farmacocinético de dosis única, el tiempo medio hasta la concentración plasmática máxima (Tmáx) para desloratadina fue aproximadamente de 4 a 5 horas después de la dosis y las concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmáx) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente 1,09 ng / ml o. En otro estudio farmacocinético, los alimentos y el jugo de toronja no tuvieron ningún efecto sobre la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de la desloratadina.
En pseudoefedrina, la Tmax media ocurrió a las 6 a 7 horas después de la dosis y las concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente 263 ng / ml o. Los alimentos no tuvieron efecto sobre la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de la pseudoefedrina.
Después de la administración oral de tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada dos veces al día durante 14 días en voluntarios sanos, se alcanzaron estados estables el día 10 para desloratadina, 3-hidroxidesloratadina y pseudoefedrina. Para desloratadina, concentraciones plasmáticas medias de pico de estado estable (Cmáx) y un área bajo la curva de concentración-tiempo AUC 0-12 horas de aproximadamente 1.7 ng / ml o.
Concentraciones plasmáticas medias de pico de estado estacionario (Cmax) y AUC 0-12 horas de 459 ng / ml y 4658 ng y toro; se observaron hr / ml para pseudoefedrina.
Distribución
La desloratadina y la 3-hidroxieloratadina son aproximadamente del 82% al 87% y del 85% al 89% se unen a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no cambió en pacientes con insuficiencia renal.
Metabolismo
La desloratadina (un metabolito principal de la loratadina) se metaboliza en gran medida a 3-hidroxidenloratadina, un metabolito activo que luego se glucuronida. No se han identificado las enzimas responsables de la formación de 3-hidroxidesloratadina. Los estudios clínicos con desloratadina muestran que un subconjunto de la población general tiene una capacidad reducida para formar 3-hidroxidenloratadina y son metabolizadores lentos de desloratadina. En estudios farmacocinéticos (n = 3748), aproximadamente el 6% de los sujetos eran metabolizadores de desloratadina pobres (definidos como un sujeto con una relación AUC de 3-hidroxidesloratadina a desloratadina por debajo de 0.1 o un sujeto con una vida media de desloratadina de más de 50 horas) . Estos estudios farmacocinéticos incluyeron sujetos entre las edades de 2 y 70, incluidos 977 sujetos de 2 a 5 años, 1575 sujetos de 6 a 11 años y 1196 sujetos de 12 a 70 años. No hubo diferencia en la prevalencia de metabolizadores lentos en todos los grupos de edad. La frecuencia de los metabolizadores lentos fue mayor en negros (17%, n = 988) que en caucásicos (2%, n = 1462) e hispanos (2%, n = 1063). La exposición media (AUC) a los metabolizadores de desloratadina en los brazos fue aproximadamente 6 veces mayor que la de los sujetos que no son metabolizadores lentos. Las personas que son metabolizadores lentos de desloratadina no pueden identificarse prospectivamente y están expuestas a niveles más altos de desloratadina después de la administración con la dosis recomendada de desloratadina. En estudios clínicos de seguridad de dosis múltiples en los que se identificó prospectivamente el estado del metabolismo, se trataron un total de 94 metabolizadores lentos y 123 metabolizadores normales con jarabe CLARINEX durante 15 a 35 días. No se observaron diferencias generales de seguridad entre los metabolizadores lentos y los metabolizadores normales en estos estudios. Aunque no se observó en estos estudios, no se puede excluir un mayor riesgo de efectos secundarios relacionados con la exposición en pacientes con metabolizadores lentos.
La pseudoefedrina sola se metaboliza de forma incompleta en el hígado por N-desmetilación a un metabolito inactivo (menos del 1%). El fármaco y su metabolito se excretan en la orina. Alrededor del 55% al 96% de una dosis de clorhidrato de pseudoefedrina administrada se excreta sin cambios en la orina.
Eliminación
Después de la administración única de tabletas CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN con liberación prolongada, la vida media de eliminación plasmática de desloratadina fue de aproximadamente 27 horas. En otro estudio, los valores de Cmáx y AUC aumentaron entre 5 y 20 mg de dosis proporcional después de la administración de dosis únicas orales de desloratadina 5 mg después de las dosis orales. El grado de acumulación después de 14 días de dosificación correspondió a la vida media y la frecuencia de dosificación. Un estudio del balance de masa humana documentó una recuperación de aproximadamente el 87% de la dosis de desloratadina a 14 ° C, que se distribuyó en orina y heces como productos metabólicos. El análisis de 3-hidroxidesloratadina plasmática mostró valores similares de Tmax y semivida en comparación con la desloratadina.
La vida media de eliminación de pseudoefedrina depende del pH en la orina. La vida media de eliminación es de aproximadamente 3 a 6 o 9 a 16 horas si el pH en la orina es de 5 o.
Sujetos geriátricos
Después de la administración múltiple de tabletas CLARINEX, los valores medios de Cmax y AUC para desloratadina fueron un 20% más altos que en los sujetos más jóvenes (<65 años). El aclaramiento corporal oral total (CL / F) cuando se normalizó el peso corporal fue similar entre los dos grupos de edad. La vida media de eliminación plasmática del fraude de desloratadina 33.7 h en sujetos y ge; 65 años de edad. La farmacocinética de 3-hidroxidesloratadina apareció en más antiguo vs. sujetos más jóvenes sin cambios. Es poco probable que estas diferencias relacionadas con la edad sean clínicamente relevantes, y no se recomienda ajustar la dosis en los ancianos.
Sujetos pediátricos
Los comprimidos de CLARINEX-D 12-STUNDEN con liberación prolongada no son una forma de dosificación adecuada para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Gravemente discapacitado
Después de una dosis única de desloratadina 7.5 mg, la farmacocinética se caracterizó en sujetos con leves (n = 7; aclaramiento de creatinina 51-69 ml / min / 1). 73 m²), moderado (n = 6; aclaramiento de creatinina 34-43 ml / min / 1.73 m²) y más pesado (n = (6. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, los valores medios de Cmax y AUC aumentaron aproximadamente 1.2 y 1.9 veces, en relación con sujetos con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal grave o hemodiálisis, los valores de CMAX y AUC aumentaron aproximadamente 1.7 y 2.5 veces, o.. Cambios mínimos en 3 -
Se han observado concentraciones de hidroxidosloratadina. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina fueron mal eliminadas por hemodiálisis. La unión a proteínas plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no cambió debido a la disfunción renal.
La pseudoefedrina se excreta principalmente sin cambios en la orina como un fármaco sin cambios, y el resto aparentemente se metaboliza en el hígado. Por lo tanto, la pseudoefedrina puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
Después de una dosis oral única de desloratadina, la farmacocinética se caracterizó en pacientes con disfunción hepática leve (n = 4), moderada (n = 4) y grave (n = 4) de acuerdo con la clasificación Child-Pugh de disfunción hepática y 8 personas con función hepática normal. Los sujetos con disfunción hepática, independientemente de la gravedad, tuvieron un aumento de aproximadamente 2.4 veces en el AUC en comparación con los sujetos normales. El aclaramiento oral obvio de desloratadina en pacientes con fraude de disfunción hepática leve, moderada y grave 37%, 36% y.. Se ha observado un aumento en la vida media de eliminación de desloratadina en sujetos con disfunción hepática. Para la 3-hidroxidesloratadina, los valores medios de Cmax y AUC para sujetos con disfunción hepática no diferían estadísticamente significativamente de los sujetos con función hepática normal.
Género
Las mujeres tratadas con tabletas CLARINEX durante 14 días mostraron 10% o. Los valores de 3-hidroxidesloratadina-Cmáx y AUC también fueron del 45% en mujeres en comparación con hombres y. Sin embargo, estas diferencias obvias no se consideran clínicamente relevantes.
Raza
Después de 14 días de tratamiento con tabletas CLARINEX, los valores de Cmax y AUC para desloratadina en negros fueron del 18% en comparación con los caucásicos y. Para la 3-hidroxidesloratadina hubo una reducción correspondiente del 10% en los valores de Cmax y AUC en negros en comparación con los caucásicos. Estas diferencias no se consideran clínicamente relevantes.