Foradil

La experiencia clínica con mujeres embarazadas es limitada. En animales experimentales, se observó rechazo de implantes, así como una disminución en la esperanza de vida de la descendencia en el período postnatal temprano y una disminución en el peso corporal al nacer. Estos efectos se observaron con exposiciones sistémicas que excedieron significativamente la exposición lograda mediante el uso de dosis clínicas del fármaco.

El asma bronquial es una enfermedad potencialmente peligrosa y, por lo tanto, durante el embarazo, se debe ejercer el control sobre sus síntomas. Si es necesario asegurar el control sobre el asma bronquial de Oxis^® Turbukhaler^® puede usarse en todos los períodos de embarazo (ver. "Método de aplicación y dosis"). Sin embargo, como con cualquier otro medicamento, la decisión de recetar el medicamento durante el embarazo solo se puede tomar cuando el efecto esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto.

No se sabe si el moldeo penetra la leche materna de las mujeres.

En experimentos con animales de laboratorio (rata), se mostró la presencia de pequeñas cantidades de formoterol en la leche materna.

Decisión de nombrar a Oxis^® Turbukhaler^® las mujeres durante la lactancia son aceptadas cuando el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el niño.

En el contexto del nombramiento conjunto de dos medicamentos, no hubo un aumento en la frecuencia de las reacciones secundarias. Las reacciones secundarias más frecuentes asociadas con la toma del medicamento son las farmacológicamente esperadas para β₂-Adrenomimetiks son fenómenos indeseables como temblor y palpitaciones del corazón; Los síntomas generalmente tienen un grado moderado de gravedad y pasan unos días después del inicio del tratamiento. Durante el uso de budesonida en la EPOC, los hematomas y la neumonía se encontraron con una frecuencia de 10 y 6%, respectivamente, en comparación con 4 y 3% en el grupo con placebo (p <0.001 y p <0.01, respectivamente).

El efecto sistémico del SCS inhalado puede ocurrir cuando se toman dosis altas durante mucho tiempo.

Aplicación β₂-Adrenomimetiks puede conducir a un aumento en el contenido sanguíneo de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y derivados de cetona.

Formoterol

Síntomas : temblor, dolor de cabeza, palpitaciones del corazón. En algunos casos, se informó el desarrollo de taquicardia, hiperglucemia, hipocalemia, alargamiento de QTs Interval, arritmia, náuseas y vómitos.

Tratamiento: de apoyo, sintomático.

Si es necesario, cancele el Symbicort^® Turbukhaler^® debido a una sobredosis de moldeo, que es parte del medicamento combinado, se debe considerar el nombramiento de un SCS apropiado

Budesonida

Síntomas : con una sobredosis aguda de budesonida, incluso en dosis significativas, no se esperan efectos clínicamente significativos. En dosis crónicas de dosis excesivas, el efecto sistémico del SCS, como el hipercorticismo y la supresión de la función de las glándulas suprarrenales, puede manifestarse.

Simbicort^® Turbukhaler^® contiene monomoterol y budesonida, que tienen diferentes mecanismos de acción y muestran un efecto aditivo en relación con la reducción de la frecuencia de exacerbaciones del asma bronquial. Las propiedades especiales de la budesonida y el formoterol permiten usar su combinación simultáneamente como terapia de apoyo y para comprar convulsiones o como apoyo a la terapia del asma bronquial.

Budesonida

Budesonid es un SCS que, después de la inhalación, tiene un efecto antiinflamatorio rápido (en unas pocas horas) y sensible a la dosis en el tracto respiratorio, lo que reduce la gravedad de los síntomas y la tasa de exacerbación del asma bronquial. Al asignar budesonida por inhalación, se observa una frecuencia más baja de efectos no deseados graves que cuando se usa el sistema SCS. Reduce la gravedad del edema de moco bronquial, productos de moco, formación húmeda e hiperreactividad del tracto respiratorio. Se desconoce el mecanismo exacto de acción antiinflamatoria del SCS.

Formoterol

El formoterol es un agonista selectivo β₂-receptores adrenérgicos, después de la inhalación, de los cuales hay una relajación rápida y a largo plazo de los músculos lisos de los bronquios en pacientes con obstrucción reversible del tracto respiratorio. El efecto broncolítico dependiente de la dosis ocurre dentro de 1-3 minutos después de la inhalación y persiste durante al menos 12 horas después de tomar una dosis única.

Simbicort^® Turbukhaler^®: budesonid + formoterol

Asma bronquial

Eficacia clínica del Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de apoyo Agregar un formoterol a una budiesonida reduce la gravedad de los síntomas del asma bronquial, mejora la función pulmonar y reduce la incidencia de exacerbaciones de la enfermedad.

La acción de Simbikort^® Turbukhaler^® La función de los pulmones corresponde a la acción de una combinación de monopreparatos de butesonida y formoterol y excede la acción de una budesonida. En todos los casos, β se usó para comprar convulsiones₂- adrenostimulador de acción corta. No hubo disminución en el efecto anti-asma con el tiempo. La droga tiene una buena tolerancia.

Simbicort^® Turbukhaler^® como terapia de apoyo en combinación con β₂- El adrenostimulador de acción corta para la compra de convulsiones se asignó a pacientes de 6 a 11 años durante 12 semanas (2 inhalaciones de 80 + 4.5 μg / inhalación 2 veces al día). Se observó una mejora en la función pulmonar y una buena tolerancia a la terapia en comparación con la dosis correspondiente de Turbukhaler buddesonida^®.

Eficacia clínica del Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de apoyo y para comprar convulsiones. Durante el monitoreo de 4447 pacientes que recibieron terapia con Symbicort^® Turbukhaler^® Como terapia de apoyo y para la compra de convulsiones durante 6 a 12 meses, se observó una disminución estadísticamente y clínicamente significativa en el número de exacerbaciones severas, un aumento en el período de tiempo antes de la primera exacerbación en comparación con la combinación de Simbikort^® o budesonida como terapia de apoyo y β₂-adrenostimulador para comprar incautaciones. También se observó un control efectivo de los síntomas de la enfermedad, la función pulmonar y una disminución en la frecuencia de inhalación para la compra de convulsiones. El desarrollo de tolerancia para la terapia prescrita no fue revelado.

Con base en los resultados de 6 estudios doble ciego en los que participaron 14385 pacientes con asma bronquial (de los cuales 1847 son adolescentes), se demostró una efectividad y seguridad comparables del medicamento en adolescentes y pacientes adultos. El número de pacientes adolescentes que tomaron más de 8 inhalaciones durante al menos un día como terapia de apoyo y para comprar convulsiones fue limitado, y el uso en este modo fue poco frecuente.

En pacientes que buscan ayuda médica en relación con el desarrollo de un ataque de asma bronquial aguda, después de las inhalaciones de Simbikort^® Turbukhaler^® El alivio de los síntomas (retirada del broncoespasmo) se produjo de manera tan rápida y eficiente como después del nombramiento de salbutamol y formoterol.

EPOC

En dos estudios que duran 12 meses en pacientes con EPOC moderada y grave (originalmente: preunión de OFV₁ <50% de lo apropiado; mediana de OFV post-bronchatal₁ = 42% del vencimiento) en el contexto de la recepción de Simbikort^® Turbukhaler^® hubo una disminución significativa en la incidencia de enfermedades agudas en comparación con los pacientes que recibieron solo formoterol o placebo como terapia (frecuencia de afilado promedio de 1.4 en comparación con 1.8–1.9 en el grupo placebo / formoterol). No hay diferencias entre la ingesta de Symbicort y Formoterol por el efecto en el indicador OFV₁.

Succión. Simbicort^® Turbukhaler^® bioequivalente a las monopolizaciones relevantes con respecto a los efectos sistémicos de la budsonida y el moldeo. A pesar de esto, se observó un ligero aumento en la supresión de cortisol después de tomar el Symbicort^® Turbukhaler^® en comparación con los monopreparatos. Esta diferencia no afecta la seguridad clínica. No hay evidencia de la interacción farmacocinética de budesonida y formoterol.

Los indicadores farmacocinéticos para las sustancias correspondientes son comparables después del nombramiento de budesonida y formoterol en forma de monopreparatos y como parte del Symbicort^® Turbukhaler^® Para la budsonida, cuando se introduce como parte de un fármaco combinado, el AUC es ligeramente mayor, la absorción del fármaco ocurre más rápido y el valor de C ._max en plasma sanguíneo más alto.

Para moldeo cuando se introduce como parte de la preparación combinada C_max en el plasma sanguíneo coincide con eso para un solo fármaco.

Los amigos ingalizados son rápidamente absorbidos y alcanzan C_max en plasma 30 minutos después de la inhalación. La dosis promedio de budesonida, que cayó a los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler^®, es del 32 al 44% de la dosis administrada. La biodisponibilidad del sistema es aproximadamente el 49% de la dosis administrada. Los niños de 6 a 16 años tienen una dosis promedio de budesonida que cayó a los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler^®, no difiere de los indicadores en pacientes adultos (no se determinó la concentración final del fármaco en el plasma sanguíneo).

El formoterol inhalado se absorbe rápidamente y alcanza C_max en un plasma sanguíneo 10 minutos después de la inhalación. La dosis promedio de moldeo, que cayó en los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler^®, es del 28 al 49% de la dosis administrada. La biodisponibilidad del sistema es aproximadamente el 61% de la dosis administrada.

Distribución y metabolismo. Alrededor del 50% del colesterol y el 90% del budesonida se unen a las proteínas plasmáticas. V_d para formalol es de aproximadamente 4 l / kg y para budesonida - 3 l / kg. El formoterol se inactiva por conjugación (se forman metabolitos O-desmetilados activos, principalmente en forma de conjugados inactivados). La budesonida sufre biotransformación intensiva (alrededor del 90%) al pasar a través del hígado con la formación de metabolitos con baja actividad glucocorticosteroide. La actividad glucocorticosteroide de los metabolitos principales (6-β-hidroxibudesonida y 16-α-hidroxipronisolona) no supera el 1% de la actividad similar de la budesonida. No hay evidencia de la interacción de los metabolitos o la reacción de sustitución entre el budesonida y el moldeo.

La parte principal de la dosis del formoterol se somete al metabolismo en el hígado y luego se excreta por los riñones: después de la inhalación, del 8 al 13% de la dosis administrada del formoterol se muestra sin cambios. Formoterol tiene un alto espacio libre del sistema (aproximadamente 1.4 l / min); T_1/2 El medicamento tiene un promedio de 17 horas.

La budesonida se metaboliza principalmente con la participación de la enzima CYP3A4. Los metabolitos de budesonida son mostrados por los riñones en su forma inalterada o en forma de conjugados. Solo se encuentra una pequeña cantidad de budesonida sin cambios en la orina. Budesonide tiene un alto espacio libre del sistema (aproximadamente 1.2 l / min).

No se ha estudiado la farmacocinética de formoterol y budesonida en pacientes con insuficiencia renal. La concentración de budsonida y formoterol en el plasma sanguíneo puede aumentar en pacientes con enfermedades hepáticas.

• Beta₂-adrenomimético selectivo [Beta-adrenomimetiki]

Tomar 200 mg de ketokonazol 1 vez al día aumenta la concentración en el plasma de budesonida oral (dosis única - 3 mg) con su cita conjunta en un promedio de 6 veces. Al asignar ketokonazol 12 horas después de tomar budesonida, la concentración en el plasma de este último aumentó en un promedio de 3 veces. La información sobre dicha interacción con la inhalación de budesonida no está disponible, sin embargo, se debe esperar un aumento notable en la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo. Como no hay datos para las recomendaciones de selección de dosis, se debe evitar la combinación de medicamentos descritos anteriormente. Si esto no es posible, el intervalo de tiempo entre el nombramiento de ketoconazol y budesonida debe aumentarse tanto como sea posible. También se debe considerar reducir la dosis de budesonida. También es probable que otros inhibidores potentes del CYP3A4 aumenten significativamente la concentración de budesonida en el plasma. No se recomienda el nombramiento del Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de apoyo y para comprar convulsiones para pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP3A4.

Los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos pueden debilitar el efecto del formoterol. Simbicort^® Turbukhaler^® no debe asignarse simultáneamente con β-adrenoblocadores (incluidas las gotas para los ojos), excepto en casos forzados.

Nombramiento conjunto del Symbicort^® Turbukhaler^® y la chinidina, disopiramida, prokainamida, fenotiazinas, antihistamínicos (terfenadina), inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos pueden extender el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.

Además, la levodopa, la levotiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia del músculo cardíaco a β₂-adrenomimetiks.

El nombramiento conjunto de inhibidores de la MAO, así como medicamentos con propiedades similares, como la furazolidona y la prokarbazina, puede causar un aumento en la presión arterial. Existe un mayor riesgo de arritmias en pacientes durante la anestesia general con preparaciones de hidrocarburos halogenados.

En la recepción conjunta del Symbicort^® Turbukhaler^® y otros fármacos β-adrenérgicos, es posible aumentar el efecto secundario del formoterol.

Como resultado de la aplicación de β₂-adrenomimetiks puede ocurrir hipocalemia, que puede mejorarse con un tratamiento concomitante con derivados de xantina, mineralocorticoides y SCS o diuréticos. La hipocalemia puede aumentar la predisposición al desarrollo de arritmias en pacientes que toman glucósidos cardíacos.

No hubo interacción de budesonida y formoterol con otros medicamentos utilizados para tratar el asma bronquial.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Cápsulas con polvo de inhalación, 12 mcg. En la ampolla, 10 piezas. 3 o 6 bl. junto con un dispositivo de inhalación, un láser de aire en un paquete de cartón.

De acuerdo con la receta.

• J42 Bronquitis crónica no especificada
• J43 Emphysema
• J44 Otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica
• J45 Asma
• J98.8.0 * Broncoespasmo