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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y las infecciones de otra localización (p. ej. pulmones, piel), incluido h. en pacientes con respuesta inmune normal y pacientes con SIDA, receptores de órganos trasplantados y pacientes con otras formas de inmunodeficiencia; terapia de apoyo para prevenir la recaída de la criptococosis en pacientes con SIDA;
candidiasis generalizada, incluida candidiasis, candidiasis diseminada y otras formas de infección por candidiasis invasiva, como infecciones de peritoneo, endocardio, ojos, vías respiratorias y urinarias, incluyendo. en pacientes con tumores malignos en unidades de cuidados intensivos y que reciben medicamentos citotóxicos o inmunosupresores, así como en pacientes con otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis;
candidiasis de las membranas mucosas, incluidas las cavidades y gargantas orales mucosas, el esófago, las infecciones broncopulmonares no invasivas, la candiduria, la piel-glima y la candidiasis atrófica crónica de la cavidad oral (asociada con el uso de dentaduras postizas), incluido el h. en pacientes con función inmune normal y suprimida; prevención de recaída de candidiasis orofaringal en pacientes con SIDA;
candidiasis genital; candidiasis vaginal aguda o recurrente; prevención para reducir la frecuencia de recaída de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); candidiasis balanitis ;
prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos predispuestos a tales infecciones como resultado de quimioterapia citotóxica o radioterapia;
micosis cutáneas, incluidas micosis junto a la cama, cuerpos, región inguinal, infecciones por picaduras, onicomicosis y candidiasis cutánea;
micosis endémicas profundas en pacientes con inmunidad normal, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis.
criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y otra localización de una infección dada (incluyendo.h. pulmones, piel), tanto en pacientes con respuesta inmune normal como en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluyendo. h. en pacientes con SIDA, trasplante de órganos); el medicamento puede usarse para prevenir la infección criptocócica en pacientes con SIDA;
candidiasis generalizada, incluida candidiasis, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones por candidiasis invasiva (infecciones de peritoneo, endocardio, ojo, vías respiratorias y urinarias). El tratamiento puede llevarse a cabo en pacientes con neoplasias malignas, pacientes en la unidad de cuidados intensivos, sometidos a terapia citostática o inmunosupresora, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de la candidiasis;
candidiasis de las membranas mucosas, incluyendo.h. boca y garganta (incluida la candidiasis atrófica de la cavidad oral asociada con el uso de dentaduras postizas), esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, candiduria, candidiasis cutánea; prevención de recaída de candidiasis orofarinérea en pacientes con SIDA;
candidiasis genital: candidiasis vaginal (reprensible aguda y crónica), uso preventivo para reducir la frecuencia de recaída de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); candidiasis balanitis ;
prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas que son propensas a tales infecciones como resultado de la quimioterapia por citostáticos o radioterapia;
micosis de la piel, incluidas micosis de pies, cuerpos, región inguinal; picar (variedad) líquenes, oncomicosis; candidiasis de la piel ;
micosis endémicas profundas, incluida la coccidioidomicosis, paracoccidiosomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Criptocococosis, candidiasis generalizada (incluyendo. H. candidium), difundido (incluyendo.h. en pacientes que reciben medicamentos inmunosupresores), piel, membranas mucosas (incluyendo.h. cavidades orales y gargantas, esófago), candidiasis urogenital aguda o recurrente (vaginal, candidiasis balanitis), candidiasis broncopulmonar; prevención de la recaída de la candidiasis orofaringal en pacientes con SIDA, candidiasis urogenital, infecciones fúngicas durante la quimioterapia citostática o la terapia radial de la piel. micosis de pies, cuerpos, región inguinal, líquenes picantes, onomicosis, micosis endémicas profundas.
Cápsulas: hacia adentrotragándose todo.
Disolución para administración intravenosa: in / in, en forma de infusión (a una velocidad de no más de 10 ml / min).
Suspensión: hacia adentro.
La terapia puede comenzar antes de obtener los resultados de la siembra y otras pruebas de laboratorio. Sin embargo, la terapia no comunicable debe cambiarse en consecuencia cuando se conozcan los resultados de estos estudios.
El flukonazol puede tomarse o administrarse en / en infusión a una velocidad de no más de 10 ml / min. La elección del método de introducción depende del estado clínico del paciente. Al transferir a un paciente con a / w a la administración oral del medicamento o viceversa, no se requiere un cambio en la dosis diaria. En la solución para la administración de fluconazol en / en la administración, se disuelve una solución de cloruro de sodio en una solución al 0,9%; cada 200 mg (flacón por 100 ml) contiene 15 mmol de Na+ y cl- Por lo tanto, en pacientes que requieren una restricción en el consumo de sodio o líquido, es necesario tener en cuenta la tasa de administración del líquido.
Dosis diaria de Diflukana® depende de la naturaleza y gravedad de la infección por hongos. Con candidiasis vaginal, en la mayoría de los casos, un solo medicamento es efectivo. Para las infecciones que requieren la readmisión de un medicamento antimicótico, el tratamiento debe continuar hasta que desaparezcan los signos clínicos o de laboratorio de una infección fúngica activa. La terapia de apoyo generalmente es necesaria para prevenir la recurrencia del SIDA y la meningitis criptocócica o la candidiasis orofaríngica recurrente.
Aplicación en adultos
1). Con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas de otra localización el primer día, generalmente se recetan 400 mg, y luego continúan el tratamiento a una dosis de 200–400 mg una vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de la presencia de un efecto clínico y micológico; Con meningitis criptocócica, el tratamiento generalmente continúa al menos 6 a 8 semanas.
Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el curso completo del tratamiento primario, la terapia con Diflukan® a una dosis de 200 mg / día puede continuarse durante mucho tiempo.
2). Con candidiasis, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis la dosis suele ser de 400 mg el primer día y luego de 200 mg / día. Dependiendo de la gravedad del efecto clínico, la dosis puede aumentarse a 400 mg / día. La duración de la terapia depende de la efectividad clínica.
3). Con candidiasis orofaringal el medicamento generalmente se prescribe 50–100 mg una vez al día durante 7–14 días. Si es necesario, los pacientes con supresión severa de la función inmune pueden continuar el tratamiento por más tiempo. Con candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas, el medicamento generalmente se prescribe a una dosis de 50 mg una vez al día durante 14 días en combinación con productos locales de tratamiento de prótesis antiséptica.
Para otras infecciones por candidiasis de las membranas mucosas (con la excepción de la candidiasis genital, ver. a continuación), por ejemplo, esófago, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis cutánea y membranas mucosas, etc. una dosis efectiva suele ser de 50 a 100 mg / día con una duración del tratamiento de 14 a 30 días.
Para prevenir la recaída de la candidiasis orofaríngica en pacientes con SIDA después de completar el curso completo de terapia primaria para Diflukan® se le pueden asignar 150 mg una vez por semana.
4). Con candidiasis vaginal Diflukan® asignado una vez hacia adentro a una dosis de 150 mg.
Para reducir la frecuencia de recaída de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar en una dosis de 150 mg una vez al mes. La duración de la terapia se determina individualmente; varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente del medicamento. No se recomienda el uso de una dosis única para niños menores de 18 años y pacientes mayores de 60 años sin la receta de un médico.
Con balanita causada CandidaDiflukan® asignado una vez en una dosis de 150 mg hacia adentro.
5). Para la prevención de la candidiasis dosis recomendada de Diflukan® es de 50 a 400 mg una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Para pacientes con alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo con neutropenia pronunciada o prolongada, la dosis recomendada es de 400 mg una vez al día. Diflukan® se asignan unos días antes del desarrollo esperado de neutrofenia y después de un aumento en el número de neutrófilos de más de 1000 mm3El tratamiento continúa por otros 7 días.
6). Para infecciones de la piel, incluida la micosis de los pies, la piel lisa, la región inguinal y las infecciones por candidiasis la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día. La duración de la terapia suele ser de 2 a 4 semanas, sin embargo, con micosis de los pies, se puede requerir una terapia más larga (hasta 6 semanas).
Para cortar el liquen, la dosis recomendada es de 300 mg 1 vez por semana durante 2 semanas; algunos pacientes requieren una tercera dosis de 300 mg / semana, mientras que para algunos pacientes es suficiente una dosis única de 300–400 mg. Un régimen de tratamiento alternativo es el uso del medicamento 50 mg 1 vez al día durante 2-4 semanas.
A tiña unguium (onicomicosis) la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento debe continuar hasta que se reemplace la uña infectada (crecimiento de la uña no infectado). Para el nuevo crecimiento de las uñas en los dedos y los pies, generalmente se requieren de 3 a 6 y de 6 a 12 meses, respectivamente. Sin embargo, las tasas de crecimiento pueden variar ampliamente entre las diferentes personas, así como dependiendo de la edad. Después de un tratamiento exitoso de infecciones crónicas a largo plazo, a veces se observa un cambio en la forma de las uñas.
7). Con micosis endémicas profundas Puede ser necesario usar el medicamento en una dosis de 200–400 mg / día por hasta 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; son 11–24 meses - con coccidioidomicosis; 2–17 meses - con paracoccidioidomicosis; 1–16 meses con esporotricosis y 3–17 meses con histoplasmosis.
Aplicación en niños
Al igual que con infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. Para los niños, la dosis diaria del medicamento no debe exceder la de los adultos. Diflukan® usado diariamente, 1 vez al día.
Con candidiasis de membranas mucosas dosis recomendada de Diflukan® es 3 mg / kg / día. El primer día, con el objetivo de lograr más rápido C. permanentess Se puede asignar una dosis de choque de 6 mg / kg.
Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica la dosis recomendada es de 6 a 12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para la prevención de infecciones fúngicas en pacientes con inmunidad suprimida, en quienes el riesgo de desarrollar una infección está asociado con neutropenia, que se desarrolla como resultado de la quimioterapia citotóxica o la radioterapia, el medicamento se prescribe para 3–12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad y duración de la neutropenia inducida (ver. dosis para adultos; para niños con insuficiencia renal - ver. dosis para pacientes con insuficiencia renal).
Solicitud en niños de 4 semanas o menos
En los recién nacidos, el fluconazol se excreta lentamente. En las primeras 2 semanas de vida, el medicamento se prescribe en la misma dosis (en mg / kg) que los niños mayores, pero en un intervalo de 72 horas. Los niños de 3 y 4 semanas reciben la misma dosis a las 48 horas.
Aplicación en personas mayores
En ausencia de signos de insuficiencia renal, el medicamento se prescribe en una dosis regular. Los pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina <50 ml / min) ajustan la dosis del medicamento como se describe a continuación.
Aplicación en pacientes con insuficiencia renal
El flukonazol se deriva principalmente con la orina en su forma inalterada. Para una sola recepción, no se requiere un cambio de dosis. En pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal, cuando usan repetidamente el medicamento, la dosis de percusión debe introducirse inicialmente de 50 a 400 mg, después de lo cual la dosis diaria (dependiendo de las indicaciones) se establece de la siguiente manera:
Espacio libre de creatinina, ml / min | Porcentaje de dosis recomendada |
> 50 | 100% |
<50 (sin diálisis) | cincuenta% |
Diálisis regular | 100% (después de cada diálisis) |
Instrucciones para preparar una suspensión para la admisión en el interior
Instrucciones de preparación de suspensión: agregue 24 ml de agua al contenido de la botella 1 con polvo para preparar una suspensión y agite cuidadosamente. Antes de cada uso, agite.
Dentro.
Adultos y niños mayores de 15 años (peso corporal superior a 50 kg) con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas de otras localizaciones, 400 mg (generalmente se recetan 8 cápsulas el primer día. 50 mg cada uno), y luego continuar el tratamiento a una dosis de 200 mg (4 cápsulas. 50 mg cada uno) - 400 mg (8 cápsulas. 50 mg cada uno) 1 vez al día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la efectividad clínica, confirmada por un examen micológico; Con la meningitis criptocócica, el curso del tratamiento debe ser de al menos 6 a 8 semanas.
Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el curso completo de la terapia primaria, se prescribe flukonazol a una dosis de 200 mg (4 cápsulas). 50 mg cada uno) por día durante un largo período de tiempo.
Con candidiasis, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis en el primer día, la dosis es de 400 mg (8 cápsulas. 50 mg cada uno), y luego 200 mg (4 cápsulas. 50 mg cada uno) por día. Con una eficiencia clínica insuficiente, la dosis del medicamento se puede aumentar a 400 mg (8 cápsulas. 50 mg cada uno) por día. La duración de la terapia depende de la efectividad clínica.
Con candidiasis orofaringal, el medicamento generalmente se prescribe 150 mg 1 vez / día, la duración del tratamiento es de 7 a 14 días. Si es necesario, en pacientes con una disminución pronunciada de la inmunidad, el tratamiento puede ser más largo.
Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaringal en pacientes con SIDA después de completar el curso completo de terapia primaria: 150 mg una vez por semana.
Con candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas, 50 mg una vez al día durante 14 días en combinación con medicamentos antisépticos locales para el procesamiento de prótesis.
Con otras localizaciones de candidiasis (con excepción del genital), por ejemplo, con esófago, lesiones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis cutánea y membranas mucosas, etc. una dosis efectiva suele ser de 150 mg / día con una duración de tratamiento de 14-30 días.
Con candidiasis vaginal, el fluconazol se toma una vez hacia adentro a una dosis de 150 mg. Para reducir la frecuencia de recaída de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar en una dosis de 150 mg una vez al mes. La duración de la terapia se determina individualmente, varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente.
Con balanita causada Candida, el fluconazol se asigna una vez a una dosis de 150 mg / día.
Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada es de 50 a 400 mg una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Para la prevención de la candidiasis en pacientes con neoplasias malignas, la dosis recomendada de fluconazol es de 150 a 400 mg una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia expresada o prolongada esperada, la dosis recomendada es de 400 mg / día. El flukonazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos más de 1 mil./ mcl el tratamiento continúa durante otros 7 días.
Con las micosis de la piel, incluidas las micosis de la cama, la piel inguinal y la candidiasis de la piel, la dosis recomendada es de 150 mg una vez por semana o 50 mg una vez al día, el modo de dosificación depende del efecto clínico y micológico. La duración de la terapia en casos normales es de 2 a 4 semanas, sin embargo, con micosis de los pies, se puede requerir una terapia más larga (hasta 6 semanas).
Con liquen picante - 300 mg (2 cápsulas. 150 mg cada uno) 1 vez a la semana durante 2 semanas, Algunos pacientes requieren una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos resulta suficiente recibir 300–400 mg una vez; Un régimen de tratamiento alternativo es el uso de 50 mg 1 vez al día durante 2-4 semanas.
Con onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento debe continuar hasta que se reemplace la uña infectada (crecimiento de la uña no infectado). Para el nuevo crecimiento de las uñas en los dedos y los pies, se requieren de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses, respectivamente.
Con micosis endémicas profundas, puede ser necesario el uso del medicamento a una dosis de 200 mg (4 cápsulas). 50 mg cada uno) - 400 mg (8 cápsulas. 50 mg cada uno) por día hasta por 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; pueden ser de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis, de 2 a 17 meses para la paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 meses para la esporotrycosis y de 3 a 17 meses para la histoplasmosis.
En niños, como con infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico (Tabla. 1). En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria que exceda la de los adultos, es decir. no más de 400 mg / día. El medicamento se usa diariamente 1 vez al día.
Tabla 1
El uso de cápsulas de fluconazol de 50 mg en niños de 4 a 15 años
Enfermedad | Edad del niño y peso corporal | |||
4-6 años peso medio del niño 15–20 kg | 7-9 años peso medio del niño 21–29 kg | 10-12 años de edad peso medio del niño 30–40 kg | 12-15 años de edad peso medio del niño 40–50 kg | |
Candidiasis de maricón (3 mg / kg / día) | 1 caps. 50 mg por día | 1-2 caps. 50 mg por día | 2 caps. 50 mg una vez | 2-3 caps. 50 mg una vez |
El período de tratamiento | Durante al menos 3 semanas y durante 2 semanas después de la regresión de los síntomas | |||
Canidosis de las membranas mucosas (3 mg / kg / día) | El primer día - 2-3 caps. Siguiente - 1 caps./ día | El primer día - 2-4 caps. Siguiente - 1-2 caps./ día | El primer día - 4-5 caps. Siguiente - 2 caps./ día una vez | El primer día - 5–6 caps. Siguiente - 2-3 caps./ día una vez |
El período de tratamiento | El primer día, se prescribe una dosis de choque (6 mg / kg / día) para lograr más rápidamente una concentración de equilibrio constante, luego el tratamiento continúa durante al menos 3 semanas | |||
Candidiasis generalizada e infección criptocócica (incluyendo. H. meningitis) (6–12 mg / kg / día) | 2-5 caps./ día | 2-6 caps./ día | 4–7 caps./ día | 5–8 caps./ día |
El período de tratamiento | Dentro de 10-12 semanas (antes de la confirmación de laboratorio de la ausencia de patógenos en el licor) | |||
Prevención de infecciones fúngicas en niños con inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar infección está asociado con neutropenia, que se desarrolla como resultado de la quimioterapia citotóxica o la radioterapia (3–12 mg / kg / día cada uno) | 1-5 caps./ día | 1-6 caps./ día | 2–7 caps./ día | 2–8 caps./ día |
El período de tratamiento | El medicamento se prescribe en dosis, dependiendo de la gravedad y la duración de la neutropenia inducida |
En niños con insuficiencia renal, la dosis diaria del medicamento debe reducirse (en la misma relación proporcional que en adultos), de acuerdo con el grado de gravedad de la insuficiencia renal.
En pacientes de edad avanzada, en ausencia de insuficiencia renal, se debe cumplir el régimen de dosificación habitual del medicamento. Paciente con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 50 ml / min), el modo de dosificación debe ajustarse de la siguiente manera (Tabla. 2).
El flukonazol se deriva principalmente con la orina en su forma inalterada. En caso de insuficiencia renal crónica, se introduce inicialmente una dosis de shock de 50–400 mg. Si Cl creatinina (CC) es más de 50 ml / min, se usa la dosis habitual del medicamento (100% de la dosis recomendada). Para KK de 11 a 50 ml / min, se aplica el 50% de la dosis recomendada o la dosis regular una vez cada 2 días.
Tabla 2
El uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal
Espacio libre de creatinina | Intervalo / dosis diaria |
> 40 ml / min | 24 horas (modo de dosificación normal) |
21–40 ml / min | 48 horas (1 vez en 2 días) o la mitad de la dosis diaria habitual (1/2 en 24 horas) |
10-20 ml / min | 72 horas (1 vez en 3 días) o un tercio de la dosis diaria habitual (1/3 a las 24 horas) |
Para los pacientes que son marcados regularmente, se usa una dosis del medicamento después de cada sesión de hemodiálisis.
Dentro.
Con infecciones criptocócicas, candidiasis, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis: el primer día - 400 mg, luego - 200–400 mg una vez al día.
Para prevenir la recurrencia de meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de un ciclo completo de tratamiento primario: 200 mg / día durante un período prolongado.
Con candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas : 50 mg 1 vez al día durante 10-14 días.
Con otras infecciones por candidiasis de las membranas mucosas: 50-100 mg / día durante 14-30 días.
Para prevenir la recurrencia de candidiasis orofaringal en pacientes con SIDA después de completar el curso completo del tratamiento primario: 150 mg 1 vez por semana.
Con candidiasis vaginal y balanita : una vez 150 mg. Para la prevención de recaídas: 150 mg una vez al mes, dentro de 4-12 meses.
Para la prevención de la candidiasis en pacientes con cáncer durante la quimioterapia citostática o radioterapia: 50–400 mg una vez al día. Si existe un alto riesgo de desarrollar una infección generalizada: 400 mg 1 vez al día unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; después de aumentar el número de neutrófilos más de 1000 / mm3 El tratamiento continúa por otros 7 días.
Con micosis de piel (parada, región inguinal, etc.), incluidas las infecciones por candidiasis .ch : 150 mg una vez a la semana o 50 mg 1 vez al día. La duración de la terapia es de 2 a 4 semanas, con micosis de los pies, hasta 6 semanas.
Con liquen picando : 50 mg una vez al día durante 2-4 semanas.
Con onichomikosis : 150 mg una vez por semana antes del crecimiento de una uña no infectada (3–6 y 6–12 meses para las uñas de los pies, respectivamente).
Con micosis endémicas profundas : 200–400 mg / día durante 11–24 meses (coccidioidomicosis), 2–17 meses (paracoccidiosomicosis), 1–16 meses (porotricosis), 3–17 meses (histoplasmosis).
A los niños con candidiasis de membranas mucosas el primer día - 6 mg / kg / día, luego - 3 mg / kg / día, para candidiasis del sistema o criptococos - 6–12 mg / kg dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Para la prevención en un contexto de inmunidad reducida (dependiendo de la proporción de neutropenia) - 3–12 mg / kg / día.
AT goteo (a una velocidad de no más de 20 mg / min (10 ml / min) para infecciones criptocócicas, candidiasis, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis: el primer día - 400 mg / día, luego - 200–400 mg una vez al día (con infecciones criptocócicas durante 6–8 semanas).
Al transferir cápsulas a / desde la introducción a la recepción, y viceversa, no hay necesidad de cambiar la dosis diaria.
hipersensibilidad al fluconazol, otros componentes del fármaco o sustancias nitrogenadas con una estructura similar al fluconazol;
ingesta simultánea de terfenadina durante el uso repetido de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más (ver. "Interacción");
uso simultáneo de cisaprida (ver. "Interacción").
Con precaución : insuficiencia hepática en el contexto del uso de fluconazol; La aparición de erupción cutánea en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas; uso simultáneo de terfenadina y flukonazol en una dosis de menos de 400 mg / día; condiciones potencialmente pro-arítmicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedad cardíaca orgánica, desequilibrio electrolítico y terapia concomitante que contribuye al desarrollo de tales trastornos).
hipersensibilidad al medicamento (incluyendo.h. a otros medicamentos antimicóticos nitrogenados en la anamnesis);
ingesta simultánea de terfenadina (en el contexto de la ingesta constante de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más) o astemisol, así como otros medicamentos que extienden el intervalo QT;
infancia hasta 4 años.
Con precaución : insuficiencia hepática y / o renal, La aparición de erupción cutánea en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, ingesta simultánea de terfenadina y flukonazol en una dosis de menos de 400 mg / día, recepción simultánea de medicamentos potencialmente hepatotóxicos, alcoholismo, condiciones potencialmente probaríngeas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedad cardíaca orgánica, desequilibrio electrolítico, recepción simultánea de drogas, causando arritmias) embarazo.
Hipersensibilidad (incluyendo. H. a compuestos de nitrógeno cercanos en estructura), el uso simultáneo de terfenadina, astemisol, cisaprida.
La tolerancia a la droga suele ser muy buena.
Muy a menudo en estudios clínicos y posteriores a la comercialización (*) Diflukan® observó las siguientes reacciones laterales:
Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareos *, calambres *, cambio de sabor *.
Del tracto digestivo : dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, dispepsia *, vómitos *.
Del hígado : hepatotoxicidad, incluidos casos raros con desenlace fatal, aumento del nivel de SchF, bilirrubina, ALT y AST de nivel sérico, insuficiencia hepática *, hepatitis *, necrosis hepatocelular *, ictericia *.
De la piel y el tejido subcutáneo: erupción cutánea, alopecia *, enfermedades cutáneas exfoliativas *, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis tóxica de la epidermis.
Desde el lado del sistema formador de sangre y el sistema linfático *: leucopenia, incluida la neutropenia y la agranulocitosis, la trombocitopenia.
Del sistema inmune *: anafilaxia (incluyendo hinchazón angioneurótica, hinchazón de la cara, urticaria, picazón).
Desde el lado del CCC *: aumento en el intervalo QT en ECG, parpadeo / temblor de ventrículos (ver. sección "Instrucciones especiales").
Trastornos metabólicos / tróficos *: aumento de colesterol y triglicéridos en plasma, hipocalemia.
En algunos pacientes, especialmente aquellos que padecen enfermedades graves como el SIDA o el cáncer, con el tratamiento de Diflukan® y medicamentos similares mostraron cambios en las funciones de la sangre, los riñones y el hígado (ver. sección "Instrucciones especiales"), sin embargo, no se establece la importancia clínica de estos cambios y su relación con el tratamiento.
Del sistema digestivo : disminución del apetito, cambios en el sabor, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea, meteorismo, insuficiencia hepática rara vez (amarillo, hepatitis, hepatonecrosis, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de alaninaminotransferasa, aspartataminotransferasa, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, necrosis hepatocelular.h. pesado.
Desde el lado del sistema nervioso : dolor de cabeza, mareos, fatiga excesiva, raramente - calambres.
Desde el lado de los órganos formadores de sangre: raramente - leucopenia, trombocitopenia (sangre, petequios), neutropenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, raramente - eritema exudativo multiforme (incluyendo.h. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Layella), reacciones anafilactoides (incluyendo.h. hinchazón angioneurótica, hinchazón de la cara, urticaria, picazón de la piel).
Del sistema cardiovascular: aumento en la duración del intervalo QT, parpadeo / temblor de los ventrículos.
Otro: raramente: insuficiencia renal, alopecia, hipercolesterinemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.
Cuando se toma por vía oral.
Desde el lado de la pantalla LCD: náuseas, diarrea, flatulencia.
Desde el lado del sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, mareos.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, reacciones anafilácticas.
Con un / en introducción.
Desde el lado de la pantalla LCD: náuseas, vómitos, diarrea, meteorismo, dolor abdominal, insuficiencia hepática (hepatita, niveles crecientes de fosfatasa alcalina, bilirrubina, niveles séricos de aminotransferasas).
Desde el lado del sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, calambres.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Otro: alopecia, insuficiencia renal.
Síntomas : hay informes de una sobredosis de fluconazol y, en un caso, un paciente infectado por el VIH de 42 años después de tomar 8200 mg del medicamento tiene alucinaciones y comportamiento paranoico. El paciente fue hospitalizado; su condición volvió a la normalidad durante 48 horas.
Tratamiento: tratamiento sintomático (incluyendo.h. medidas de apoyo y lavado gástrico).
El flukonazol se deriva principalmente de la orina, por lo que la diuresis forzada probablemente puede acelerar la eliminación del fármaco. Una sesión de hemodiálisis de 3 horas reduce el fluonazol plasmático en aproximadamente un 50%.
Síntomas : alucinaciones, comportamiento paranoico.
Tratamiento: sintomático: lavado gástrico, diurez forzado. La hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración plasmática en aproximadamente un 50%.
En una sobredosis, lavado gástrico y terapia sintomática, son necesarios diurex o hemodiálisis forzados (la hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración de fluonazol en un 50%).
Flukonazol, agente antimicótico de triasol. Es una poderosa inhibición selectiva de la síntesis de esteroles en una célula de hongo.
Cuando se tomó por vía oral y en / en la introducción de flukonazol, participó activamente en varios modelos de infecciones fúngicas en animales. La actividad de la droga durante las micosis oportunistas, incluyendo. causado Candida spp, incluida la candidiasis generalizada en animales con inmunidad suprimida;. Cryptococcus neoformans, incluyendo infecciones intracraneales; Microsporum spp. y Trychoptyton spp. La actividad de flukonazol también se ha establecido en modelos de micosis endémicas en animales, incluidas las infecciones causadas Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, incluyendo infecciones intracraneales, y Histoplasma capsulatum en animales con inmunidad normal y suprimida.
Hubo informes de casos de superinfección causados por excelentes Candida albicans cepas Candidaque a menudo tienen una resistencia natural al flukonazol (p. ej Candida krusei). En tales casos, se puede requerir una terapia antimicótica alternativa.
El flukonazol es altamente específico para las enzimas fúngicas que dependen del citocromo P450. La terapia con fluconazol a una dosis de 50 mg / día durante hasta 28 días no afecta la concentración de testosterona en plasma en hombres ni la concentración de esteroides en mujeres en edad fértil. El flukonazol a una dosis de 200–400 mg / día no tiene un efecto clínicamente significativo sobre los niveles de esteroides endógenos y su reacción a la estimulación de ACT en voluntarios varones sanos. La ingesta única o múltiple de fluconazol a una dosis de 50 mg no afecta el metabolismo de la antirina al mismo tiempo.
El agente antimicótico tiene un efecto altamente específico, inhibiendo la actividad de las enzimas de los hongos dependientes del citocromo P450. Bloquea la conversión de lanosterol de células de hongos en lípidos de membrana - ergosterol; aumenta la permeabilidad de las membranas celulares, viola su crecimiento y replicación.
El flukonazol, que es altamente selectivo para los hongos del citocromo P450, prácticamente no inhibe estas enzimas en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, el clotrimazol, el econazol y el ketokonazol, inhibe en menor medida los procesos oxidativos que dependen del citocromo P450 en los microsomas hepáticos humanos). No tiene actividad anti-adrogénica.
Activo en micosis oportunistas, incluyendo.h. causado Candida spp. (incluidas las formas generalizadas de candidiasis en el contexto de la inmunosupresión) Cryptococcus neoformans y Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales), Microsporum spp. y Trichophyton spp.; con micosis endémicas causadas Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluyendo.h. durante la inmunosupresión).
Activo en relación Candida spp.Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis y Histoplasma capsulatum.
Tiene parámetros farmacocinéticos similares para in / in introducción e ingestión. Después de ser llevado al interior, el fluconazol se absorbe bien, sus niveles en el plasma (y la biodisponibilidad total) exceden el 90% de los niveles de fluconazol en el plasma en la introducción. La alimentación simultánea no afecta la absorción del medicamento cuando se toma por vía oral. Cmax en plasma se logra después de 0.5–1.5 horas después de tomar el fluconazol con el estómago vacío y T1/2 son unas 30 horas. La concentración plasmática es proporcional a la dosis. 90% Css alcanzado por el día 4-5 de tratamiento con el medicamento (con dosis múltiples 1 vez al día).
La introducción de una dosis de choque (el primer día), el doble de la dosis diaria habitual, permite alcanzar el 90% de Css por segundo día. Vd acercándose al contenido total de agua en el cuerpo. La unión a proteínas es baja (11-12%).
El flukonazol penetra bien en todos los fluidos del cuerpo. Las concentraciones de fluconazol en la saliva y el esputo son similares a sus concentraciones en el plasma. En pacientes con meningitis fúngica, la concentración de fluonazol en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 80% de sus concentraciones en plasma.
En la capa de cuerno, epidermis-derm y líquido para el sudor, se alcanzan altas concentraciones que exceden el suero. El flukonazol se acumula en la capa de cuerno. Cuando se toma a una dosis de 50 mg 1 vez al día, la concentración de fluconazol después de 12 días es de 73 μg / gy 7 días después de la interrupción del tratamiento, solo 5,8 μg / g. Cuando se usa en una dosis de 150 mg una vez por semana, la concentración de fluconazol en la capa de bocina en el séptimo día es de 23.4 μg / g, y 7 días después de tomar la segunda dosis - 7.1 μg / g.
La concentración de fluconazol en las uñas después de 4 meses de uso en una dosis de 150 mg 1 veces por semana es de 4.05 μg / g - en las uñas sanas y 1.8 μg / g - en las uñas afectadas; Después de 6 meses después de completar la terapia, el fluconazol todavía se determina en las uñas.
El fármaco se deriva principalmente de riñones; aproximadamente el 80% de la dosis introducida se encuentra en la orina sin cambios. La clarividencia de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se detectaron metabolitos circulantes.
T. larga1/2 from plasma le permite tomar fluconazol una vez con candidiasis vaginal y una vez al día o 1 vez a la semana con otras indicaciones.
Al comparar las concentraciones en la saliva y el plasma después de una ingesta única de 100 mg de fluconazol en forma de cápsula y suspensión (difusión, ahorro en la boca durante 2 minutos y deglución), se establece que Cmax se observó fluconazol en la saliva al tomar la suspensión 5 minutos después de tomar y 182 veces más que después de recibir la cápsula (logró después de 4 horas). Después de aproximadamente 4 horas, las concentraciones de fluconazol en la saliva fueron las mismas. AUC(0-96) en saliva fue significativamente mayor al tomar suspensión que las cápsulas. No se detectaron diferencias significativas en la tasa de eliminación de saliva o farmacocinética en plasma cuando se usaron dos formas de dosificación.
Farmacocinética en niños
Se obtuvieron los siguientes parámetros farmacocinéticos en niños:
Años | Dosis, mg / kg | T1/2h | AUC, mcg · h / ml |
11 días - 11 meses | Una vez, adentro / adentro, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 meses - 13 años | Una vez, hacia adentro, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 meses - 13 años | Una vez, hacia adentro, 8 mg / kg | 19.5 | 362,5 |
5-15 años de edad | Múltiple, en / en, 2 mg / kg | 17,4 * | 67,4 * |
5-15 años de edad | Múltiple, en / en, 4 mg / kg | 15,2 * | 139,1 * |
5-15 años de edad | Repetidamente, en / en - 8 mg / kg | 17,6 * | 196,7 * |
La edad promedio es de 7 años | Repetidamente, hacia adentro - 3 mg / kg | 15.5 | 41,6 |
* El indicador marcado el último día
Los niños no recibidos (aproximadamente 28 semanas de desarrollo) de fluconazol se administraron a / en una dosis de 6 mg / kg cada 3er día antes de la introducción de un máximo de 5 dosis, mientras que los niños permanecieron en la unidad de cuidados intensivos. T. medio1/2 ascendió a 74 horas (44-185 horas) el primer día, con una disminución del séptimo día, un promedio de 53 horas (30-131 horas) y el día 13, un promedio de 47 horas (27-68 horas).
Los valores de AUC fueron de 271 mcg · h / ml (173–385 mcg · h / ml) en el primer día, luego aumentó a 490 mcg / h · ml (292–734 mcg · h / ml) en el séptimo día y disminuyó en promedio a 360 mcg · h / ml (167-56.
Vd ascendió a 1183 ml / kg (1070–1470 ml / kg) el primer día, luego aumentó en promedio a 1184 ml / kg (510–2130 ml / kg) el séptimo día y hasta 1328 ml / kg (1040–1680 ml / kg) - en el séptimo día.
Farmacocinética en pacientes de edad avanzada
Cuando se usa flukonazol una vez a una dosis de 50 mg en el interior por pacientes de edad avanzada de 65 años o más, algunos de los cuales tomaron diuréticos simultáneamente, se descubrió que Cmax en plasma se alcanzó después de 1.3 horas después de la admisión y ascendió a 1.54 μg / ml, los valores promedio de AUC fueron (76.4 ± 20.3) μg · h / ml, y el promedio de T1/2 - 46,2 horas. Los valores de estos parámetros farmacocinéticos son más altos que en pacientes jóvenes. La aceptación simultánea de los diuréticos no causó un cambio pronunciado en AUC y Cmax Cl creatinina (74 ml / min), el porcentaje del fármaco descargado con orina sin cambios (0–24 h, 22%) y las circunrenas renales de flukonazol (0.124 ml / min / kg) en pacientes mayores es menor que en los jóvenes. Los valores más altos de los parámetros farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada que toman flukonazol probablemente se asocian con una función renal reducida característica de la vejez.
Después de tomar el interior, el fluconazol se absorbe bien, comer no afecta la tasa de absorción del fluconazol, su biodisponibilidad es del 90%.
El tiempo para alcanzar la concentración máxima después de tomar dentro del natoshchak 150 mg del fármaco es 0.5–1.5 h, Cmax es el 90% de la concentración en el plasma en in / in el insumo en la dosis de 2.5–3.5 mg / l. T1/2 flukonazol es de 30 horas. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 11 al 12%. La concentración en el plasma depende directamente de la dosis. El 90% de la concentración de nivel se alcanza en el día 4 a 5 del tratamiento con el medicamento (cuando se toma 1 vez al día).
La introducción de una dosis de choque (el primer día), 2 veces el día habitual, le permite alcanzar un nivel de concentración correspondiente al 90% de concentración de equilibrio en el segundo día.
El flukonazol penetra bien en todos los fluidos biológicos del cuerpo. La concentración de la sustancia activa en la leche materna, el líquido articular, la saliva, el esputo y el líquido peritoneal es similar a sus niveles en plasma. Los valores permanentes en el secreto vaginal se logran después de 8 horas después de ser llevados hacia adentro y se mantienen en este nivel durante al menos 24 horas. El flukonazol penetra bien en el líquido cefalorraquídeo (SMJ): con meningitis fúngica, la concentración en el AGC es aproximadamente el 85% de su nivel en plasma. Se logran concentraciones superiores al suero en el fluido de flujo, la epidermis y la capa de cuerno (acumulación selectiva). Después de tomar dentro de 150 mg el séptimo día, La concentración en la capa de cuerno de la piel — 23,4 mcg / g, y después de 1 semana después de tomar la segunda dosis — 7.1 mcg / g; concentración en uñas después de 4 meses de uso en una dosis de 150 mg 1 veces por semana — 4.05 mcg / g en sano y 1.8 mcg / g en las uñas afectadas. El volumen de distribución se acerca al contenido total de agua en el cuerpo.
Es el inhibidor del isofenio CYP2C9 en el hígado. Se deriva principalmente de riñones (80% - sin cambios, 11% - en forma de metabolitos). La clarividencia de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se encontraron metabolitos de fluonazol en la sangre periférica.
Los productos farmacéuticos de fluconazol dependen significativamente del estado funcional de los riñones, mientras que existe una relación inversa entre la vida media y el aclaramiento de creatinina. Después de la hemodiálisis, la concentración de fluconazol en el plasma disminuye en un 50%.
Cuando se lleva adentro, se absorbe bien en la pantalla LCD. Cmax alcanzado después de 0.5–1.5 horas después de tomar el estiramiento. Penetra bien en todos los fluidos del cuerpo, después de 6 meses después de completar la terapia se determina en las uñas. Se muestra por riñones hasta el 80%.
Después de la administración, el fluconazol penetra bien en el tejido y el líquido del cuerpo. Las concentraciones del fármaco en la saliva y el esputo corresponden a las concentraciones en plasma. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluonazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de los niveles correspondientes en el plasma. Después de varias introducciones de 1 dosis por día, el 90% de la concentración de nivel se alcanza entre 4 y 5 días, con la introducción de una dosis 2 veces la dosis diaria habitual en el primer día, antes del segundo día. El volumen de distribución aparente se acerca al volumen total de agua en el cuerpo. 11-12% de flukonazol se une a proteínas plasmáticas. T1/2 - 30 horas. Se muestra en riñones del 80% sin cambios. La clarividencia de fluconazol es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. No se encontraron metabolitos en la sangre periférica.
- Antifúngico significa
Anticoagulantes. Al igual que otros agentes antimicóticos: los derivados de nitrógeno, fluconazol, mientras se usan con warfarina, aumentan la PV (en un 12%) y, por lo tanto, es posible el desarrollo de sangrado (hematomas, nariz y sangrado gástrico, hematuria, melenio). En pacientes que reciben anticoagulantes Kumarine, es necesario controlar constantemente la energía fotovoltaica
Azitromicina. Con el uso simultáneo de fluconazol en una dosis única de 800 mg con azitromicina en una dosis única de 1200 mg de interacción farmacocinética pronunciada entre ambos fármacos, no se ha establecido.
Benzodiacepinas (acción corta). Después de tomarlo dentro de midazolam, el fluconazol aumenta significativamente la concentración de midazolam y los efectos psicomotores, y este efecto es más pronunciado después de tomar el flukonazol en el interior que cuando se usa por vía intravenosa. Si es necesaria una terapia concomitante con benzodiacepinas, se debe observar a los pacientes que toman flukonazol para reducir la dosis de benzodiacepina en consecuencia.
Cisaprid. Con el uso simultáneo de fluconazol y cisaprida, son posibles reacciones no deseadas del corazón, incluyendo. estómagos parpadeantes / temblorosos (Torsade de points). El uso de fluconazol a una dosis de 200 mg 1 vez al día y cisaprid a una dosis de 20 mg 4 veces al día conduce a un aumento pronunciado en las concentraciones plasmáticas de cisaprida y un aumento en el intervalo QT en el ECG. Ingesta simultánea de cisaprida y el flukonazol está contraindicado.
Ciclosporina. En pacientes con un riñón trasplantado, el uso de flukonazol a una dosis de 200 mg / día conduce a un aumento lento en la concentración de ciclosporina. Sin embargo, con flukonazol múltiple en una dosis de 100 mg / día, no hubo cambios en la concentración de ciclosporina en los receptores de la médula ósea. Con el uso simultáneo de fluconazol y ciclosporina, se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
Hidroclorotiazida. El uso repetido de hidroclorotiasis simultáneamente con fluconazol conduce a un aumento en la concentración de fluconazol en plasma en un 40%. El efecto de este grado de gravedad no requiere un cambio en el modo de medición de fluconazol en pacientes que reciben diuréticos al mismo tiempo, pero el médico debe tener esto en cuenta.
Anticonceptivos orales. Con el uso simultáneo de un anticonceptivo oral combinado con fluconazol en una dosis de 50 mg, No se ha establecido ningún efecto significativo sobre el nivel de hormonas, mientras que con una ingesta diaria de 200 mg de AUC fluonazol, El etinilestradiol y el antormestrel izquierdo aumentan en un 40 y un 24%, respectivamente, y cuando toma 300 mg de flukonazol una vez por semana — El AUC etinilestradiol y la noretindrona aumentan en un 24 y 13%, respectivamente. Por lo tanto, es poco probable que el uso repetido de fluconazol en estas dosis afecte la efectividad de los anticonceptivos orales combinados.
Fénoína. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento clínicamente significativo en la concentración de fenitoína. Si es necesario usar simultáneamente ambos fármacos, se debe controlar la concentración de fenitoína y ajustar su dosis en consecuencia para garantizar la concentración terapéutica en suero.
Rifabutina. El uso simultáneo de fluconazol y arrecifeabutina puede conducir a un aumento en las concentraciones séricas de este último. Con el uso simultáneo de fluconazol y arrecifebutina, se describen casos de uveítis. Los pacientes que reciben simultáneamente arrecifeabutina y flukonazol deben ser observados cuidadosamente.
Rifampicina. El uso simultáneo de fluconazol y rifampicina conduce a una disminución del AUC en un 25% y una duración de T1/2 flukonazol en un 20%. En pacientes que toman rifampicina simultáneamente, es necesario tener en cuenta la conveniencia de aumentar la dosis de flukonazol.
Drogas de sulfonil urea. Flukonazol, al mismo tiempo, conduce a un aumento en T1/2 preparaciones orales de sulfonil urea (cloropasmida, glibenclamida, glipizida y colbutamida). Para la diabetes enferma, se puede recetar el uso articular de fluconazol y preparaciones de sulfonilurea oral, pero se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
Toralimus. El uso simultáneo de fluconazol y taxolimus conduce a un aumento en las concentraciones séricas de este último. Se describen casos de nefrotoxicidad. Los pacientes que toman tarolimus y flukonazol al mismo tiempo deben ser observados cuidadosamente.
Terfenadina. Con el uso simultáneo de agentes antimicóticos de nitrógeno y terfenadina, pueden ocurrir arritmias graves como resultado de un aumento en el intervalo QT. Al tomar flukonazol a una dosis de 200 mg / día, no se ha establecido un aumento en el intervalo QT, sin embargo, el uso de flukonazol en dosis de 400 mg / día y superiores provoca un aumento significativo en la concentración de terfenadina en plasma. La ingesta simultánea de fluconazol en dosis de 400 mg / día o más con terfenadina está contraindicada (ver. sección "Indicaciones"). El tratamiento de fluconazol en dosis de menos de 400 mg / día en combinación con terfenadina debe realizarse bajo un control cuidadoso.
Teofilina. Con el uso simultáneo con fluconazol a una dosis de 200 mg durante 14 días, la tasa de aclaramiento plasmático promedio de teofilina disminuye en un 18%. Cuando se usa flukonazol para pacientes que toman teofilina en dosis altas, o pacientes con un mayor riesgo de desarrollar los efectos tóxicos de la teofilina, se debe observar la aparición de los síntomas de la sobredosis de teofilina y, si es necesario, ajustar la terapia en consecuencia.
Zidovudina. Con el uso simultáneo con fluconazol, se observa un aumento en la concentración de zidovudina, que probablemente se deba a una disminución en el metabolismo de este último a su metabolito principal. Antes y después de la terapia con el uso de fluconazol en una dosis de 200 mg / día durante 15 días de pacientes con SIDA y ARC (complejo relacionado con el SIDA), se estableció un aumento significativo en el AUC zidovudina (20%).
Cuando los pacientes infectados por el VIH usan zidovudina a una dosis de 200 mg cada 8 horas durante 7 días en combinación con o sin flukonazol a una dosis de 400 mg / día con un intervalo de 21 días, Un aumento significativo de AUC zidovudina (74%) se estableció entre los dos esquemas mientras se usaba con fluconazol. Se debe observar a los pacientes que reciben dicha combinación para identificar los efectos secundarios de la zidovudina.
El uso simultáneo de fluconazol con astemisol u otros medicamentos, cuyo metabolismo se lleva a cabo por el sistema citocromo P450, puede ir acompañado de un aumento en las concentraciones séricas de estos medicamentos. Cuando se designa simultáneamente flukonazol, en ausencia de información confiable, se debe tener precaución. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente.
Los estudios sobre la interacción de las formas orales de fluconazol con su ingesta simultánea de alimentos, cimetidina, antiácidos, así como después de la exposición total del cuerpo para prepararse para el trasplante de médula ósea han demostrado que estos factores no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la absorción de fluconazol.
Las interacciones enumeradas se establecen con el uso repetido de fluconazol; Se desconocen las interacciones con medicamentos como resultado de un solo fluconazol.
Los médicos deben considerar que la interacción con otros medicamentos no se ha estudiado específicamente, pero es posible.
Cuando se usa fluconazol con warfarina, la energía fotovoltaica aumenta (en promedio un 12%). En este sentido, se recomienda controlar cuidadosamente el rendimiento de la energía fotovoltaica en pacientes que reciben el medicamento en combinación con anticoagulantes de kumarina.
El flukonazol aumenta la vida media de los agentes hipoglucemiantes orales: derivados de la sulfonilurea (cloropromuro, glibenclamida, glipizida, colubutamida) en personas sanas. Se permite el uso conjunto de flukonazol y medicamentos hipoglucemiantes orales en pacientes con diabetes, pero el médico debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
El uso simultáneo de flukonazol y fenitoína puede aumentar la concentración de fenitoína en plasma en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario usar conjuntamente estos medicamentos, es necesario controlar la concentración de fenitoína con la corrección de su dosis para mantener el nivel del fármaco dentro del intervalo terapéutico.
Una combinación con rifampicina conduce a una disminución del AUC en un 25% y a un acortamiento de la vida media de fluconazol del plasma en un 20%. Por lo tanto, es aconsejable aumentar la dosis de fluconazol para pacientes que reciben ambas rifampicina.
Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre en pacientes que reciben Flukonazol, t.to. El uso de fluconazol y ciclosporina en pacientes con riñones trasplantados (que reciben fluconazol a una dosis de 200 mg / día) conduce a un lento aumento en la concentración de ciclosporina en plasma.
Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o que pueden desarrollar intoxicación por teofilina deben ser monitoreados para detectar los síntomas de una sobredosis de teofilina temprano. tomar fluconazol conduce a una disminución en la velocidad promedio de teofilina teofilina del plasma.
Con el uso simultáneo de flukonazol con terfenadina y cisaprid, se describen casos de reacciones no deseadas del corazón, incluidos los peroximos de taquicardia gástrica (torsades de puntos).
El uso simultáneo de fluconazol e hidroclorotiazida puede conducir a un aumento en la concentración de fluconazol en plasma en un 40%.
Hay informes de la interacción de flukonazol y arrecifeabutina, acompañada de un aumento en los niveles séricos de este último. Con el uso simultáneo de flukonazol y arrecifebutina, se describen casos de uveítis. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes que reciben simultáneamente arrecifeabutina y fluconazol.
En pacientes que reciben una combinación de flukonazol y zidovudina, hay un aumento en la concentración de zidovudina, que es causado por una disminución en la conversión de este último en su metabolito principal, por lo que debemos esperar un aumento en los efectos secundarios de la zidovudina.
Aumenta la concentración de midazolam y, por lo tanto, aumenta el riesgo de desarrollar efectos psicomotores (más pronunciado cuando se usa flukonazol hacia adentro que hacia adentro / hacia adentro).
Aumenta la concentración de taxlimus y, por lo tanto, aumenta el riesgo de acción nefrotóxica.
Cuando se combina con anticoagulantes de kumarina, es posible aumentar el tiempo de protrombina (debe controlarse), con terfenadina, existe el riesgo de arritmia, cisaprid, un aumento en las reacciones laterales del sistema cardiovascular, incluido h. taquicardia ventricular paroxística. Retrasos T1/2 preparaciones de suero de sulfonilurea (el riesgo de hipoglucemia aumenta). Aumenta la concentración de fenitoína, ciclosporina, zidovudina en la sangre. La rifampicina acorta T1/2 Fluconazol La Santéa.
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