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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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FLEXERIL Las tabletas están disponibles en dosis de 5 mg y 10 mg fortalezas. Las tabletas de 5 mg son tabletas recubiertas con película de color amarillo-naranja, de 5 lados codificado FLEX sobre 5 en un lado y sin codificación en el otro. Los 10 mg las tabletas son de color amarillo caramelo, bi-convexo en forma de D de 5 lados, recubierto con película tabletas, codificadas FLEXERIL en un lado y sin codificación en el otro. Los dos las dosis fuertes se suministran de la siguiente manera:
Botella de 5 mg y 100 unidades NDC 50458-280-10
Botella de 10 mg y 100 unidades NDC 50458-874-11
Almacenamiento
Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15-30 ° C (59-86 ° F)..
Fabricado por: McNeil Consumer Healthcare. División de McNeil-PPC, Inc. Fort Washington, PA 19034. Fabricado para: McNeil Pediatrics División de Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Titusville, NJ 08560. Edición: abril de 2013
FLEXERIL se indica como un complemento para el descanso y el físico terapia para el alivio del espasmo muscular asociado con agudos, dolorosos condiciones musculoesqueléticas.
La mejora se manifiesta por el alivio del espasmo muscular y sus signos y síntomas asociados, a saber, dolor, sensibilidad, limitación de movimiento y restricción en las actividades de la vida diaria.
FLEXERIL debe usarse solo por períodos cortos (hasta dos o tres semanas) porque evidencia adecuada de efectividad para más el uso prolongado no está disponible y porque el espasmo muscular asociado con agudo Las condiciones musculoesqueléticas dolorosas son generalmente de corta duración y específicas la terapia por períodos más largos rara vez está justificada.
FLEXERIL no se ha encontrado efectivo en el tratamiento de espasticidad asociada con enfermedad cerebral o de la médula espinal, o en niños con parálisis cerebral.
Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada de FLEXERIL es 5 mg tres veces al día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis puede ser aumentó a 10 mg tres veces al día. Uso de FLEXERIL por períodos superiores a dos o tres semanas no se recomienda. (ver INDICACIONES Y USO).
Se deben considerar dosis menos frecuentes para la hepatitis pacientes deteriorados o ancianos (ver PRECAUCIONES, Insuficiente hepático Función, y Uso en ancianos).
Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.
Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los 14 días posteriores a su interrupción. Incautaciones a crisis hiperpiréticas, y Se han producido muertes en pacientes que reciben ciclobenzaprina (o estructuralmente) antidepresivos tricíclicos similares) concomitantemente con fármacos inhibidores de la MAO.
Fase de recuperación aguda del infarto de miocardio, y pacientes con arritmias, bloqueo cardíaco o trastornos de la conducción, o insuficiencia cardíaca congestiva.
Hipertiroidismo.
ADVERTENCIAS
La ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con el triciclo antidepresivos, p., amitriptilina e imipramina. En estudios a corto plazo para indicaciones distintas del espasmo muscular asociado con afecciones musculoesqueléticas agudas y generalmente a dosis algo mayores que las recomendadas para el esqueleto espasmo muscular, se observan algunas de las reacciones más graves del sistema nervioso central con los antidepresivos tricíclicos han ocurrido (ver ADVERTENCIAS, abajo y REACCIONES ADVERSAS).
Se ha informado que los antidepresivos tricíclicos producen arritmias, taquicardia sinusal, prolongación del tiempo de conducción que conduce a infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.
FLEXERIL puede mejorar los efectos del alcohol barbitúricos y otros depresores del SNC.
PRECAUCIONES
General
Debido a su acción similar a la atropina, FLEXERIL debería serlo usado con precaución en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y en pacientes que toman medicación anticolinérgica.
Insuficiencia hepática
La concentración plasmática de ciclobenzaprina aumenta en pacientes con insuficiencia hepática (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética, insuficiencia hepática).
Estos pacientes son generalmente más susceptibles a las drogas con efectos potencialmente sedantes, incluida la ciclobenzaprina. FLEXERIL debería ser utilizado con precaución en sujetos con insuficiencia hepática leve a partir de un 5 mg dosis y valorar lentamente hacia arriba. Debido a la falta de datos en sujetos con insuficiencia hepática más grave, el uso de FLEXERIL en sujetos con No se recomienda el deterioro moderado a severo.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En ratas tratadas con FLEXERIL por hasta 67 semanas a dosis de aproximadamente 5 a 40 veces la dosis humana máxima recomendada, pálida a veces agrandados, se notaron hígados y hubo un hepatocito relacionado con la dosis vacuolación con lipidosis. En los grupos de dosis más altas fue este cambio microscópico visto después de 26 semanas e incluso antes en ratas que murieron antes de las 26 semanas; a dosis más bajas, el cambio no se observó hasta después de 26 semanas.
La ciclobenzaprina no afectó el inicio, la incidencia o distribución de neoplasia en un estudio de 81 semanas en el ratón o en 105 semanas estudiar en la rata.
A dosis orales de hasta 10 veces la dosis humana, la ciclobenzaprina no afectó negativamente el rendimiento reproductivo o fertilidad de ratas macho o hembra. La ciclobenzaprina no demostró mutagénico actividad en el ratón macho a niveles de dosis de hasta 20 veces la dosis humana.
Embarazo
Embarazo Categoría B: Los estudios de reproducción tienen se realizó en ratas, ratones y conejos a dosis de hasta 20 veces más humanas dosis, y no han revelado evidencia de fertilidad deteriorada o daño al feto debido a FLEXERIL. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claro necesario.
Madres lactantes
No se sabe si esta droga se excreta en humanos leche. Porque la ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con el triciclo antidepresivos, algunos de los cuales se sabe que se excretan en la leche humana, se debe tener precaución hacerse ejercicio cuando FLEXERIL se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Seguridad y efectividad de FLEXERIL en pediatría No se han establecido pacientes menores de 15 años.
Usa a los ancianos
La concentración plasmática de ciclobenzaprina aumenta en los ancianos (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética, Ancianos). Los los ancianos también pueden estar más expuestos a eventos adversos del SNC, como alucinaciones y confusión, eventos cardíacos que resultan en caídas u otras secuelas, drogas farmacológicas e interacciones farmacológicas. Por estas razones, en los ancianos la ciclobenzaprina debe usarse solo si es claramente necesario. En tales pacientes FLEXERIL debe iniciarse con una dosis de 5 mg y valorarse lentamente hacia arriba.
EFECTOS ADVERSOS
Incidencia de las reacciones adversas más comunes en el 2 doble ciego ‡, estudios de 5 mg controlados con placebo (incidencia de> 3% en FLEXERIL 5 mg) :
FLEXERIL 5 mg N = 464 |
FLEXERIL 10 mg N = 249 |
Placebo N = 469 |
|
Somnolencia | 29% | 38% | 10% |
Boca seca | 21% | 32% | 7% |
Fatiga | 6% | 6% | 3% |
Dolor de cabeza | 5% | 5% | 8% |
Reacciones adversas que se informaron en 1% a 3% de la los pacientes fueron: dolor abdominal, regurgitación ácida, estreñimiento, diarrea, mareos, náuseas, irritabilidad, disminución de la agudeza mental, nerviosismo, superior infección respiratoria y faringitis.
La siguiente lista de reacciones adversas se basa en el experiencia en 473 pacientes tratados con FLEXERIL 10 mg en control adicional estudios clínicos, 7607 pacientes en el programa de vigilancia posterior a la comercialización, y informes recibidos desde que se comercializó el medicamento. La incidencia general de adversos Las reacciones entre los pacientes en el programa de vigilancia fueron menores que las del incidencia en los estudios clínicos controlados.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia FLEXERIL eran somnolencia, boca seca y mareos. La incidencia de estos Las reacciones adversas comunes fueron menores en el programa de vigilancia que en el estudios clínicos controlados :
‡ Nota: los datos de FLEXERIL 10 mg son de una clínica juicio. FLEXERIL 5 mg y datos de placebo son de dos estudios.
Estudios clínicos con FLEXERIL 10 mg | Programa de vigilancia con FLEXERIL 10 mg | |
Somnolencia | 39% | dieciséis% |
Boca seca | 27% | 7% |
Mareo | 11% | 3% |
Entre las reacciones adversas menos frecuentes, no hubo diferencia apreciable en la incidencia en estudios clínicos controlados o en el programa de vigilancia. Reacciones adversas que se informaron en 1% a 3% de la los pacientes fueron: fatiga / cansancio, astenia, náuseas, estreñimiento, dispepsia, desagradables sabor, visión borrosa, dolor de cabeza, nerviosismo y confusión.
Se han informado las siguientes reacciones adversas en experiencia posterior a la comercialización o con una incidencia de menos del 1% de los pacientes ensayos clínicos con la tableta de 10 mg:
Cuerpo en su conjunto: Síncope; malestar general.
Cardiovascular: Taquicardia; arritmia; vasodilatación; palpitación; hipotensión.
Digestivo: Vómitos; anorexia; diarrea; dolor gastrointestinal; gastritis sed; flatulencia edema de la lengua; función hepática anormal e informes raros de hepatitis, ictericia y colestasis.
Hipersensibilidad : Anafilaxia; angioedema ; prurito; edema facial; urticaria erupción cutánea.
Musculoesquelético : Debilidad local.
Sistema nervioso y psiquiátrico : Convulsiones, ataxia ; vértigo; disartria temblores hipertonía convulsiones espasmos musculares; desorientación; insomnio; estado de ánimo deprimido; sensaciones anormales; ansiedad; agitación; psicosis, pensamiento anormal y sueños; alucinaciones ; emoción; parestesia diplopía.
Piel: Sudando.
Sentidos especiales: Ageusia; tinnitus.
Urogenital: Frecuencia urinaria y / o retención.
Relación causal desconocida
Otras reacciones, reportadas raramente para FLEXERIL bajo circunstancias en las que no se pudo establecer o informar una relación causal para otros medicamentos tricíclicos, se enumeran para servir como información de alerta médicos:
Cuerpo en su conjunto : Dolor en el pecho; edema.
Cardiovascular: Hipertensión; miocardio infarto; bloqueo del corazón; accidente cerebrovascular.
Digestivo: Íleo paralítico, decoloración de la lengua; estomatitis; hinchazón parótida.
Endocrino: Síndrome de ADH inapropiado.
Hemático y Linfático: Púrpura; médula ósea depresión; leucopenia eosinofilia trombocitopenia.
Metabólico, Nutricional e Inmune : Elevación y disminución de los niveles de azúcar en la sangre; aumento o pérdida de peso.
Musculoesquelético : Mialgia.
Sistema nervioso y psiquiátrico : Disminuido o aumento de la libido; marcha anormal; delirios comportamiento agresivo; paranoia; neuropatía periférica; La parálisis de Bell; alteración en patrones de EEG; extrapiramidal síntomas.
Respiratorio: Disnea.
Piel: Fotosensibilización; alopecia.
Urogenital: Puración deteriorada; dilatación de tracto urinario; impotencia; hinchazón testicular; ginecomastia pecho ampliación; galactorrea.
Abuso de drogas y dependencia
Similitudes farmacológicas entre los fármacos tricíclicos requieren que se consideren ciertos síntomas de abstinencia cuando FLEXERIL lo sea administrado, aunque no se haya informado que ocurran con este medicamento. La interrupción brusca del tratamiento después de una administración prolongada rara vez puede producir náuseas, dolor de cabeza y malestar general. Estos no son indicativos de adicción.
INTERACCIONES DE DROGAS
FLEXERIL puede tener interacciones potencialmente mortales con MAO inhibidores. (Ver CONTRAINDICACIONES.)
FLEXERIL puede mejorar los efectos del alcohol barbitúricos y otros depresores del SNC.
Los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear el antihipertensivo acción de guanetidina y compuestos de acción similar.
Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de convulsiones pacientes que toman tramadol.†
† ULTRAM® (tabletas de Tramadol HCl, Ortho-McNeil
Farmacéutico)
ULTRACET® (tabletas de tramadol HCl y acetaminofén,
Ortho-McNeil Pharmaceutical)
Embarazo Categoría B: Los estudios de reproducción tienen se realizó en ratas, ratones y conejos a dosis de hasta 20 veces más humanas dosis, y no han revelado evidencia de fertilidad deteriorada o daño al feto debido a FLEXERIL. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claro necesario.
Incidencia de las reacciones adversas más comunes en el 2 doble ciego ‡, estudios de 5 mg controlados con placebo (incidencia de> 3% en FLEXERIL 5 mg) :
FLEXERIL 5 mg N = 464 |
FLEXERIL 10 mg N = 249 |
Placebo N = 469 |
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Somnolencia | 29% | 38% | 10% |
Boca seca | 21% | 32% | 7% |
Fatiga | 6% | 6% | 3% |
Dolor de cabeza | 5% | 5% | 8% |
Reacciones adversas que se informaron en 1% a 3% de la los pacientes fueron: dolor abdominal, regurgitación ácida, estreñimiento, diarrea, mareos, náuseas, irritabilidad, disminución de la agudeza mental, nerviosismo, superior infección respiratoria y faringitis.
La siguiente lista de reacciones adversas se basa en el experiencia en 473 pacientes tratados con FLEXERIL 10 mg en control adicional estudios clínicos, 7607 pacientes en el programa de vigilancia posterior a la comercialización, y informes recibidos desde que se comercializó el medicamento. La incidencia general de adversos Las reacciones entre los pacientes en el programa de vigilancia fueron menores que las del incidencia en los estudios clínicos controlados.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia FLEXERIL eran somnolencia, boca seca y mareos. La incidencia de estos Las reacciones adversas comunes fueron menores en el programa de vigilancia que en el estudios clínicos controlados :
‡ Nota: los datos de FLEXERIL 10 mg son de una clínica juicio. FLEXERIL 5 mg y datos de placebo son de dos estudios.
Estudios clínicos con FLEXERIL 10 mg | Programa de vigilancia con FLEXERIL 10 mg | |
Somnolencia | 39% | dieciséis% |
Boca seca | 27% | 7% |
Mareo | 11% | 3% |
Entre las reacciones adversas menos frecuentes, no hubo diferencia apreciable en la incidencia en estudios clínicos controlados o en el programa de vigilancia. Reacciones adversas que se informaron en 1% a 3% de la los pacientes fueron: fatiga / cansancio, astenia, náuseas, estreñimiento, dispepsia, desagradables sabor, visión borrosa, dolor de cabeza, nerviosismo y confusión.
Se han informado las siguientes reacciones adversas en experiencia posterior a la comercialización o con una incidencia de menos del 1% de los pacientes ensayos clínicos con la tableta de 10 mg:
Cuerpo en su conjunto: Síncope; malestar general.
Cardiovascular: Taquicardia; arritmia; vasodilatación; palpitación; hipotensión.
Digestivo: Vómitos; anorexia; diarrea; dolor gastrointestinal; gastritis sed; flatulencia edema de la lengua; función hepática anormal e informes raros de hepatitis, ictericia y colestasis.
Hipersensibilidad : Anafilaxia; angioedema ; prurito; edema facial; urticaria erupción cutánea.
Musculoesquelético : Debilidad local.
Sistema nervioso y psiquiátrico : Convulsiones, ataxia ; vértigo; disartria temblores hipertonía convulsiones espasmos musculares; desorientación; insomnio; estado de ánimo deprimido; sensaciones anormales; ansiedad; agitación; psicosis, pensamiento anormal y sueños; alucinaciones ; emoción; parestesia diplopía.
Piel: Sudando.
Sentidos especiales: Ageusia; tinnitus.
Urogenital: Frecuencia urinaria y / o retención.
Relación causal desconocida
Otras reacciones, reportadas raramente para FLEXERIL bajo circunstancias en las que no se pudo establecer o informar una relación causal para otros medicamentos tricíclicos, se enumeran para servir como información de alerta médicos:
Cuerpo en su conjunto : Dolor en el pecho; edema.
Cardiovascular: Hipertensión; miocardio infarto; bloqueo del corazón; accidente cerebrovascular.
Digestivo: Íleo paralítico, decoloración de la lengua; estomatitis; hinchazón parótida.
Endocrino: Síndrome de ADH inapropiado.
Hemático y Linfático: Púrpura; médula ósea depresión; leucopenia eosinofilia trombocitopenia.
Metabólico, Nutricional e Inmune : Elevación y disminución de los niveles de azúcar en la sangre; aumento o pérdida de peso.
Musculoesquelético : Mialgia.
Sistema nervioso y psiquiátrico : Disminuido o aumento de la libido; marcha anormal; delirios comportamiento agresivo; paranoia; neuropatía periférica; La parálisis de Bell; alteración en patrones de EEG; extrapiramidal síntomas.
Respiratorio: Disnea.
Piel: Fotosensibilización; alopecia.
Urogenital: Puración deteriorada; dilatación de tracto urinario; impotencia; hinchazón testicular; ginecomastia pecho ampliación; galactorrea.
Abuso de drogas y dependencia
Similitudes farmacológicas entre los fármacos tricíclicos requieren que se consideren ciertos síntomas de abstinencia cuando FLEXERIL lo sea administrado, aunque no se haya informado que ocurran con este medicamento. La interrupción brusca del tratamiento después de una administración prolongada rara vez puede producir náuseas, dolor de cabeza y malestar general. Estos no son indicativos de adicción.
Aunque es raro, pueden ocurrir muertes por sobredosis con FLEXERIL. La ingestión múltiple de drogas (incluido el alcohol) es común en forma deliberada sobredosis de ciclobenzaprina. Como el manejo de la sobredosis es complejo y cambiante Se recomienda que el médico se comunique con un centro de control de intoxicaciones información actual sobre el tratamiento. Los signos y síntomas de toxicidad pueden desarrollarse rápidamente después de una sobredosis de ciclobenzaprina; por lo tanto, monitoreo hospitalario se requiere lo antes posible. La DL50 oral aguda de FLEXERIL es aproximadamente 338 y 425 mg / kg en ratones y ratas, respectivamente.
Manifestaciones
Los efectos más comunes asociados con la ciclobenzaprina La sobredosis es somnolencia y taquicardia. Las manifestaciones menos frecuentes incluyen temblor, agitación, coma, ataxia, hipertensión, dificultad para hablar, confusión mareos, náuseas, vómitos y alucinaciones. Manifestaciones raras pero potencialmente críticas de sobredosis son paro cardíaco, dolor en el pecho, disritmias cardíacas, graves hipotensión, convulsiones y síndrome neuroléptico maligno. Cambios en el el electrocardiograma, particularmente en el eje QRS o el ancho, son clínicamente indicadores significativos de toxicidad por ciclobenzaprina.
Otros efectos potenciales de sobredosis incluyen cualquiera de los síntomas enumerados en REACCIONES ADVERSAS.
Administración
General
Como el manejo de la sobredosis es complejo y cambiante, lo es se recomienda que el médico se comunique con un centro de control de intoxicaciones para obtener corriente información sobre el tratamiento.
Para proteger contra lo raro pero potencialmente manifestaciones críticas descritas anteriormente, obtener un ECG e iniciar inmediatamente monitorización cardíaca. Proteja las vías respiratorias del paciente, establezca una línea intravenosa e iniciar la descontaminación gástrica. Observación con monitoreo y observación cardíaca para signos de SNC o depresión respiratoria, hipotensión, disritmias cardíacas y / o bloques de conducción, y las convulsiones son necesarias. Si se producen signos de toxicidad en cualquier momento durante este período, se requiere un monitoreo extendido. Monitoreo de Los niveles plasmáticos de fármacos no deben guiar el manejo del paciente. La diálisis es probablemente sin valor debido a las bajas concentraciones plasmáticas del fármaco.
Descontaminación gastrointestinal
Todos los pacientes sospechosos de una sobredosis con FLEXERIL debe recibir descontaminación gastrointestinal. Esto debe incluir grande volumen de lavado gástrico seguido de carbón activado. Si la conciencia es deteriorado, las vías respiratorias deben asegurarse antes del lavado y la emesis contraindicado.
Cardiovascular
Una duración máxima de QRS de la extremidad de ≥ 0.10 segundos puede ser la mejor indicación de la gravedad de la sobredosis. Suero alcalinización, a un pH de 7.45 a 7.55, usando bicarbonato de sodio intravenoso y la hiperventilación (según sea necesario), debe instituirse para pacientes con disritmias y / o ensanchamiento de QRS. Un pH> 7.60 o un pCO2 <20 mmHg es indeseable. Las disritmias no responden a la terapia con bicarbonato de sodio / hiperventilación puede responder a lidocaína, bretilio o fenitoína. Antiarrítmicos tipo 1A y 1C generalmente están contraindicados (p. ej., quinidina, disopiramida y procainamida).
SNC
En pacientes con depresión del SNC, la intubación temprana es aconsejado debido al potencial de deterioro abrupto. Las convulsiones deberían ser controlado con benzodiacepinas o, si son ineficaces, otros anticonvulsivos (p. ej. fenobarbital, fenitoína). No se recomienda la fisostigmina, excepto trate síntomas potencialmente mortales que no han respondido a otras terapias y luego solo en estrecha consulta con un centro de control de intoxicaciones.
Seguimiento psiquiátrico
Como la sobredosis es a menudo deliberada, los pacientes pueden intentar suicidarse por otros medios durante la fase de recuperación. Referencia psiquiátrica puede ser apropiado.
Manejo pediátrico
Los principios de manejo de niños y adultos Las sobredosis son similares. Se recomienda encarecidamente que el médico contacte El centro local de control de intoxicaciones para el tratamiento pediátrico específico.
Estimaciones de biodisponibilidad oral media de ciclobenzaprina rango de 33% a 55%. La ciclobenzaprina exhibe una farmacocinética lineal el rango de dosis de 2.5 mg a 10 mg, y está sujeto a circulación enterohepática. Eso está altamente unido a las proteínas plasmáticas. El fármaco se acumula cuando se dosifica tres veces al día, alcanzando el estado estacionario dentro de 3-4 días a concentraciones plasmáticas aproximadamente cuatro veces más alto que después de una dosis única. En estado estacionario en sujetos sanos recibiendo 10 mg t.i.d. (n = 18), la concentración plasmática máxima fue de 25,9 ng / ml (rango, 12.8-46.1 ng / ml), y área bajo la curva de tiempo de concentración (AUC) sobre an El intervalo de dosificación de 8 horas fue de 177 ng.hr/ml (rango, 80-319 ng.hr/ml).
La ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente, y lo es excretado principalmente como glucurónidos a través del riñón. Citocromos P-450 3A4, 1A2, y, en menor medida, 2D6, media la N-desmetilación, uno de los oxidativos vías para ciclobenzaprina. La ciclobenzaprina se elimina bastante lentamente, con una vida media efectiva de 18 horas (rango 8-37 horas; n = 18); aclaramiento plasmático es 0.7 L / min.
La concentración plasmática de ciclobenzaprina es generalmente mayor en ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. (Ver PRECAUCIONES, Uso en ancianos y PRECAUCIONES, Insuficiencia hepática.)