Extencilline

La bencilpenicilina está indicada para la mayoría de las infecciones de heridas, infecciones piogénicas de la piel, infecciones de tejidos blandos e infecciones de la nariz, garganta, senos nasales, tracto respiratorio y oído medio, etc.

También está indicado para las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina: infecciones generalizadas, septicemia y piemia de bacterias sensibles. Osteomielitis aguda y crónica, endocarditis bacteriana subaguda y meningitis causada por organismos susceptibles. Sospecha de enfermedad meningocócica. Gangrena gaseosa, tétanos, actinomicosis, ántrax, leptospirosis, fiebre por mordedura de rata, listeriosis, enfermedad de Lyme grave, y prevención de infecciones estreptocócicas neonatales del grupo B. Complicaciones secundarias a gonorrea y sífilis (e.g. artritis gonocócica o endocarditis, sífilis congénita y neurosífilis). Difteria, abscesos cerebrales y Pasteurelosis

Se deben tener en cuenta las recomendaciones locales oficiales (por ejemplo, recomendaciones nacionales) sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Se debe probar la susceptibilidad del organismo causante al tratamiento( si es posible), aunque el tratamiento puede iniciarse antes de que se disponga de los resultados

La extensilina está indicada para la mayoría de las infecciones de heridas, infecciones piogénicas de la piel, infecciones de tejidos blandos e infecciones de la nariz, garganta, senos nasales, tracto respiratorio y oído medio, etc.

También está indicado para las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina: infecciones generalizadas, septicemia y piemia de bacterias sensibles. Osteomielitis aguda y crónica, endocarditis bacteriana subaguda y meningitis causada por organismos susceptibles. Sospecha de enfermedad meningocócica. Gangrena gaseosa, tétanos, actinomicosis, ántrax, leptospirosis, fiebre por mordedura de rata, listeriosis, enfermedad de Lyme grave, y prevención de infecciones estreptocócicas neonatales del grupo B. Complicaciones secundarias a gonorrea y sífilis (e.g. artritis gonocócica o endocarditis, sífilis congénita y neurosífilis). Difteria, abscesos cerebrales y Pasteurelosis

Se deben tener en cuenta las recomendaciones locales oficiales (por ejemplo, recomendaciones nacionales) sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Se debe probar la susceptibilidad del organismo causante al tratamiento( si es posible), aunque el tratamiento puede iniciarse antes de que se disponga de los resultados

Vía de administración:

Intramuscular, intravenosa.

Preparación de soluciones:

Preparación farmacéutica

Solo deben utilizarse soluciones recién preparadas. Las soluciones reconstituidas de Extensilina deben administrarse inmediatamente.

Viales de 1200 mg

Inyección Intravenosa: 1200 mg (2 mega unidades) disueltos en al menos 8 ml de cloro sólido inyectable BP o agua para preparaciones inyectables BP.

Perfusión Intravenosa: Se recomienda disolver 1200 mg (2 mega unidades) en al menos 20 ml de cloro sólido inyectable BP o agua para preparaciones inyectables BP.

Puede producirse sobrecarga de sodio y/o insuficiencia cardiaca si se administra extensa en disueltos que contienen sodio a pacientes que sufren insuficiencia renal y/o insuficiencia cardiaca. Por lo tanto, para estos pacientes, la Extensilina no debe reconstituirse en líquidos que contengan sodio, como la inyección de cloro sódico BP o la solución de Ringer.

Posología y administración:

Las siguientes dosis se aplican tanto a la inyección intramuscular como intravenosa.

Se deben utilizar sitios alternativos para inyecciones repetidas.

Adulto

600 a 3.600 mg (1 a 6 mega unidades) diarios, divididos en 4 a 6 dosis, dependiendo de la indicación. Se pueden administrar dosis más altas (hasta 14,4 g/día (24 mega unidades) en dosis divididas) en infecciones graves como la meningitis en adultos por vía intravenosa.

En la endocarditis bacteriana, se pueden administrar diariamente de 7,2 a 12 g (12 a 20 mega unidades) o más en dosis divididas por vía intravenosa, a menudo mediante perfusión.

En pacientes con gangrena gaseosa de rápida propagación pueden ser necesarias dosis de hasta 43,2 g (72 mega unidades) al día.

Las dosis altas deben administrarse por inyección o perfusión intravenosa, administrándose lentamente dosis intravenosas superiores a 1,2 g (2 mega unidades), tomando al menos un minuto por cada 300 mg (0,5 mega unidades) para evitar niveles altos que causan irritación del sistema nervioso central y/o desequilibrio electrolítico.

Una dosis elevada de Extensilina puede producir hipernatremia e hipopotasemia a menos que se tenga en cuenta el contenido de sodio.

Para la prevención de la enfermedad estreptocócica del grupo B del recién nacido, se debe administrar inicialmente una dosis de carga de 3 g (5 mega unidades) a la madre, seguida de 1,5 g (2,5 mega unidades) cada 4 horas hasta el parto.

Niños de 1 mes a 12 años

100 mg/kg/día divididos en 4 dosis, sin exceder los 4 g / día.

Lactantes de 1 a 4 semanas

75 mg / kg / día en 3 dosis divididas.

Recién Nacidos

50 mg / kg / día en 2 dosis divididas.

Enfermedad meningocócica

Sospecha de enfermedad meningocócica

Si se sospecha enfermedad meningocócica, los médicos generales deben administrar una sola dosis de Extensilina, antes de trasladar al paciente al hospital, de la siguiente manera:

Bebés prematuros y recién nacidos

La dosificación no debe ser más frecuente que cada 8 ó 12 horas en este grupo de edad, ya que el aclaramiento renal se reduce a esta edad y la semivida media de la bencilpenicilina puede ser de hasta 3 horas.

Dado que se ha observado que los lactantes desarrollan reacciones locales graves a las inyecciones intramusculares, se debe utilizar preferentemente un tratamiento intravenoso.

Pacientes con insuficiencia renal

Para dosis de 0,6-1,2 g (1-2 mega unidades) el intervalo de dosificación no debe ser más frecuente que cada 8-10 horas.

Para dosis altas, por ejemplo, 14,4 g (24 mega unidades) necesarias para el tratamiento de infecciones graves como meningitis, la dosis y el intervalo de dosis de Extensilina deben ajustarse de acuerdo con el siguiente esquema:

La dosis de la tabla anterior debe reducirse a 300 mg (0,5 mega unidades) 8 horas si la enfermedad hepática avanzada se asocia con insuficiencia renal grave.

Si se requiere hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional de 300 mg (0,5 mega unidades) durante 6 horas durante el procedimiento.

Pacientes De Edad Avanzada

La eliminación puede retrasarse en pacientes de edad avanzada y puede ser necesaria una reducción de la dosis.

Vía de administración:

Intramuscular, intravenosa.

Preparación de soluciones:

Preparación farmacéutica

Solo deben utilizarse soluciones recién preparadas. Las soluciones reconstituidas de Extensilina sódica deben administrarse inmediatamente.

Viales de 1200 mg

Inyección Intravenosa: 1200 mg (2 mega unidades) disueltos en al menos 8 ml de cloro sólido inyectable BP o agua para preparaciones inyectables BP.

Perfusión Intravenosa: Se recomienda disolver 1200 mg (2 mega unidades) en al menos 20 ml de cloro sólido inyectable BP o agua para preparaciones inyectables BP.

Puede producirse sobrecarga de sodio y/o insuficiencia cardiaca si se administra Extensilina sódica en disueltos que contienen sodio a pacientes con insuficiencia renal y/o cardiaca. Por lo tanto, para estos pacientes, la Extencina sódica no debe reconstituirse en líquidos que contengan sodio, como la inyección de cloro sódico BP o la solución de Ringer.

Posología y administración:

Las siguientes dosis se aplican tanto a la inyección intramuscular como intravenosa.

Se deben utilizar sitios alternativos para inyecciones repetidas.

Adulto

600 a 3.600 mg (1 a 6 mega unidades) diarios, divididos en 4 a 6 dosis, dependiendo de la indicación. Se pueden administrar dosis más altas (hasta 14,4 g/día (24 mega unidades) en dosis divididas) en infecciones graves como la meningitis en adultos por vía intravenosa.

En la endocarditis bacteriana, se pueden administrar diariamente de 7,2 a 12 g (12 a 20 mega unidades) o más en dosis divididas por vía intravenosa, a menudo mediante perfusión.

En pacientes con gangrena gaseosa de rápida propagación pueden ser necesarias dosis de hasta 43,2 g (72 mega unidades) al día.

Las dosis altas deben administrarse por inyección o perfusión intravenosa, administrándose lentamente dosis intravenosas superiores a 1,2 g (2 mega unidades), tomando al menos un minuto por cada 300 mg (0,5 mega unidades) para evitar niveles altos que causan irritación del sistema nervioso central y/o desequilibrio electrolítico.

Una dosis elevada de Extensilina sódica puede producir hipernatremia e hipopotasemia a menos que se tenga en cuenta el contenido de sodio.

Para la prevención de la enfermedad estreptocócica del grupo B del recién nacido, se debe administrar inicialmente una dosis de carga de 3 g (5 mega unidades) a la madre, seguida de 1,5 g (2,5 mega unidades) cada 4 horas hasta el parto.

Niños de 1 mes a 12 años

100 mg/kg/día divididos en 4 dosis, sin exceder los 4 g / día.

Lactantes de 1 a 4 semanas

75 mg / kg / día en 3 dosis divididas.

Recién Nacidos

50 mg / kg / día en 2 dosis divididas.

Enfermedad meningocócica

Sospecha de enfermedad meningocócica

Si se sospecha enfermedad meningocócica, los médicos generales deben administrar una sola dosis de Extensilina sódica, antes de trasladar al paciente al hospital, de la siguiente manera:

Bebés prematuros y recién nacidos

La dosis no debe ser más frecuente que cada 8 ó 12 horas en este grupo de edad, ya que el aclaramiento renal se reduce a esta edad y la semivida media de la Extensilina puede ser de hasta 3 horas.

Dado que se ha observado que los lactantes desarrollan reacciones locales graves a las inyecciones intramusculares, se debe utilizar preferentemente un tratamiento intravenoso.

Pacientes con insuficiencia renal

Para dosis de 0,6-1,2 g (1-2 mega unidades) el intervalo de dosificación no debe ser más frecuente que cada 8-10 horas.

Para dosis altas, por ejemplo 14,4 g (24 mega unidades) necesarias para el tratamiento de infecciones graves como meningitis, la dosis y el intervalo de dosis de Extensilina sódica deben ajustarse de acuerdo con el siguiente esquema:

La dosis de la tabla anterior debe reducirse a 300 mg (0,5 mega unidades) 8 horas si la enfermedad hepática avanzada se asocia con insuficiencia renal grave.

Si se requiere hemodiálisis, se debe administrar una dosis adicional de 300 mg (0,5 mega unidades) durante 6 horas durante el procedimiento.

Pacientes De Edad Avanzada

La eliminación puede retrasarse en pacientes de edad avanzada y puede ser necesaria una reducción de la dosis.

600 mg de BENCILPENICILINA contiene 1,68 mmol de sodio. Dosis masivas de Extensilina pueden causar hipopotasemia y a veces hipernatremia. El uso de un diurético ahorrador de potasio puede ser útil. En pacientes tratados con dosis altas durante más de 5 días, se debe controlar el equilibrio electrolítico, los recuentos sanguíneos y la función renal.

En presencia de una función renal deteriorada, grandes dosis de penicilina pueden causar irritación cerebral, convulsiones y coma.

La Sensibilización cutánea puede producirse en personas que manipulan el antibiótico y se debe tener cuidado para evitar el contacto con la sustancia.

Debe reconocerse que cualquier paciente con antecedentes de alergia, especialmente a medicamentos, tiene más probabilidades de desarrollar una reacción de hipersensibilidad a la penicilina. Se debe observar a los pacientes durante 30 minutos después de la administración y si se produce una reacción alérgica, se debe retirar el medicamento y administrar el tratamiento adecuado.

En diabéticos puede producirse un retraso en la absorción del depósito intramuscular.

El uso prolongado de BENCILPENICILINA puede ocasionalmente resultar en un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles o levaduras y los pacientes deben ser observados cuidadosamente para sobreinfecciones.

Se debe considerar la colitis pseudomembranosa en pacientes que desarrollan diarrea grave y persistente durante o después de recibir bencilpenicilina. En esta situación, incluso si solo se sospecha Clostridium difficile, se debe interrumpir la administración de BENCILPENICILINA y administrar el tratamiento adecuado.

600 mg de Extencilina contiene 1,68 mmol de sodio. Dosis masivas de Extensilina sódica pueden causar hipopotasemia y a veces hipernatremia. El uso de un diurético ahorrador de potasio puede ser útil. En pacientes tratados con dosis altas durante más de 5 días, se debe controlar el equilibrio electrolítico, los recuentos sanguíneos y la función renal.

En presencia de una función renal deteriorada, grandes dosis de penicilina pueden causar irritación cerebral, convulsiones y coma.

La Sensibilización cutánea puede producirse en personas que manipulan el antibiótico y se debe tener cuidado para evitar el contacto con la sustancia.

Debe reconocerse que cualquier paciente con antecedentes de alergia, especialmente a medicamentos, tiene más probabilidades de desarrollar una reacción de hipersensibilidad a la penicilina. Se debe observar a los pacientes durante 30 minutos después de la administración y si se produce una reacción alérgica, se debe retirar el medicamento y administrar el tratamiento adecuado.

En diabéticos puede producirse un retraso en la absorción del depósito intramuscular.

El uso prolongado de Extensilina puede ocasionalmente resultar en un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles o levaduras y los pacientes deben ser observados cuidadosamente para sobreinfecciones.

Se debe considerar la colitis pseudomembranosa en pacientes que desarrollan diarrea grave y persistente durante o después de recibir Extensilina. En esta situación, incluso si sólo se sospecha Clostridium difficile, se debe interrumpir la administración de Extensilina y administrar el tratamiento adecuado.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raras (0,01% - 0,1%)

Se han notificado casos de anemia hemolítica y granulocitopenia (neutropenia), agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia en pacientes que recibieron dosis elevadas y prolongadas de Extencilina (p. ej. Endocarditis bacteriana subaguda).

Trastornos Del Sistema Inmunológico

Muy Frecuentes (>10%)

Los pacientes que reciben tratamiento para símilis o neurosífilis con bencilpenicilina pueden desarrollar una reacción de Jarisch-Herxheimer.

Frecuentes (1-10%)

Hipersensibilidad a la penicilina en forma de erupciones (todos los tipos), fiebre y enfermedad del suero puede ocurrir (1-10% de los pacientes tratados). Estos se pueden tratar con medicamentos antihistamínicos.

Raras (0,01%-0,1%)

Más raramente, se han notificado reacciones anafilácticas (<0,05% de los pacientes tratados).

Trastornos Del Sistema Nervioso

Raras (0,01%-.01%)

Se ha notificado toxicidad para el sistema nervioso Central, incluyendo convulsiones, con dosis masivas superiores a 60 g al día y en pacientes con insuficiencia renal grave.

Trastornos renales y urinarios

Raras (0,01%-0,1%)

Se ha notificado nefritis intersticial tras la administración intravenosa de Extensilina a dosis superiores a 12 g al día.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en:: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raras (0,01% - 0,1%)

Se han notificado casos de anemia hemolítica y granulocitopenia (neutropenia), agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia en pacientes que recibieron dosis elevadas y prolongadas de Extensilina sódica (p. ej. Endocarditis bacteriana subaguda).

Trastornos Del Sistema Inmunológico

Muy Frecuentes (>10%)

Los pacientes sometidos a tratamiento para símilis o neurosífilis con Extensilina pueden desarrollar una reacción de Jarisch-Herxheimer.

Frecuentes (1-10%)

Hipersensibilidad a la penicilina en forma de erupciones (todos los tipos), fiebre y enfermedad del suero puede ocurrir (1-10% de los pacientes tratados). Estos se pueden tratar con medicamentos antihistamínicos.

Raras (0,01%-0,1%)

Más raramente, se han notificado reacciones anafilácticas (<0,05% de los pacientes tratados).

Trastornos Del Sistema Nervioso

Raras (0,01%-.01%)

Se ha notificado toxicidad para el sistema nervioso Central, incluyendo convulsiones, con dosis masivas superiores a 60 g al día y en pacientes con insuficiencia renal grave.

Trastornos renales y urinarios

Raras (0,01%-0,1%)

Se ha notificado nefritis intersticial tras la administración intravenosa de Extensilina sódica a dosis de más de 12 g al día.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en:: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Los niveles sanguíneos excesivos de Extensilina pueden corregirse mediante hemodiálisis.

Los niveles sanguíneos excesivos de Extensilina sódica pueden corregirse mediante hemodiálisis.

Grupo farmacoterapéutico: penicilinas sensibles a la Beta-lactamasa.

Código ATC: J01 CE01.

Propiedades Generales:

La extensilina es un antibiótico beta-lactámico. Es bactericida por inhibición de la biosíntesis de la pared celular bacteriana.

Interrupción:

Los puntos de corte tentativos (Sociedad Británica para la quimioterapia antimicrobiana, BSAC) para la Extensilina son los siguientes:

S = sensible, I = susceptibilidad intermedia, R = resistente

Susceptibilidad:

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre la resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. La siguiente tabla da solo una orientación aproximada sobre probabilidad si los microorganismos serán susceptibles a la Extencilina o no.

* Datos del Reino unido, * * datos europeos, * * * datos mundiales

* Datos del Reino unido, * * datos europeos, * * * datos mundiales

Otra Información:

Mecanismos de Resistencia conocidos y resistencia cruzada

La resistencia a la penicilina puede estar mediada por la alteración de las proteínas de unión a la penicilina o el desarrollo de beta-lactamasas.

La resistencia a la penicilina puede estar asociada con resistencia cruzada a una variedad de otros antibióticos betalactámicos, ya sea debido a un sitio objetivo compartido que está alterado, o debido a una beta-lactamasa con una amplia gama de moléculas de sustrato. Además de esto, la resistencia cruzada a los antibióticos no relacionados puede desarrollarse debido a que más de un gen de resistencia está presente en una sección móvil del ADN (por ejemplo, plástico, transposón, etc.), lo que resulta en dos o más mecanismos de resistencia que se transfieren a un nuevo organismo al mismo tiempo.

Grupo farmacoterapéutico: penicilinas sensibles a la Beta-lactamasa.

Código ATC: J01 CE01.

Propiedades Generales:

La extensilina sódica es un antibiótico beta-lactámico. Es bactericida por inhibición de la biosíntesis de la pared celular bacteriana.

Interrupción:

Los puntos de corte tentativos (Sociedad Británica de quimioterapia antimicrobiana, BSAC) para la Extensilina sódica son los siguientes:

S = sensible, I = susceptibilidad intermedia, R = resistente

Susceptibilidad:

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre la resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. La siguiente tabla da solo una orientación aproximada sobre probabilidad si los microorganismos serán susceptibles a la Extensilina sódica o no.

* Datos del Reino unido, * * datos europeos, * * * datos mundiales

* Datos del Reino unido, * * datos europeos, * * * datos mundiales

Otra Información:

Mecanismos de Resistencia conocidos y resistencia cruzada

La resistencia a la penicilina puede estar mediada por la alteración de las proteínas de unión a la penicilina o el desarrollo de beta-lactamasas.

La resistencia a la penicilina puede estar asociada con resistencia cruzada a una variedad de otros antibióticos betalactámicos, ya sea debido a un sitio objetivo compartido que está alterado, o debido a una beta-lactamasa con una amplia gama de moléculas de sustrato. Además de esto, la resistencia cruzada a los antibióticos no relacionados puede desarrollarse debido a que más de un gen de resistencia está presente en una sección móvil del ADN (por ejemplo, plástico, transposón, etc.), lo que resulta en dos o más mecanismos de resistencia que se transfieren a un nuevo organismo al mismo tiempo.

La extencina aparece rápidamente en la sangre después de la inyección intramuscular de sales solubles en agua y las concentraciones máximas se alcanzan generalmente en 15-30 minutos. Se han notificado concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 12 mcg/ml después de dosis de 600 mg, con concentraciones plasmáticas TERAPÉUTICAS detectables durante aproximadamente 5 horas para la mayoría de los organismos sensibles. Aproximadamente el 60% de la dosis inyectada se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas.

En adultos con función renal normal, la semivida plasmática es de unos 30 minutos. La mayor parte de la dosis (60-90%) sufre eliminación renal, 10% por filtración glomerular y 90% por separación tubular. La segregación Tubular es inhibida por probenecid, que a veces se administra para aumentar las concentraciones plasmáticas de penicilina. La eliminación biliar de la Extencilina representa solo una fracción menor de la dosis.

La extencina sódica aparece rápidamente en la sangre después de la inyección intramuscular de sales solubles en agua y las concentraciones máximas se alcanzan generalmente en 15-30 minutos. Se han notificado concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 12 mcg/ml después de dosis de 600 mg, con concentraciones plasmáticas TERAPÉUTICAS detectables durante aproximadamente 5 horas para la mayoría de los organismos sensibles. Aproximadamente el 60% de la dosis inyectada se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas.

En adultos con función renal normal, la semivida plasmática es de unos 30 minutos. La mayor parte de la dosis (60-90%) sufre eliminación renal, 10% por filtración glomerular y 90% por separación tubular. La segregación Tubular es inhibida por probenecid, que a veces se administra para aumentar las concentraciones plasmáticas de penicilina. La eliminación biliar de la Extencilina sódica representa solo una fracción menor de la dosis.

La extencina y las soluciones que contienen iones metálicos deben administrarse por separado.

La extencilina no debe administrarse en la misma jeringa / equipo de administración que la anfotericina B, cimetidina, citarabina, flucloxacilina, hidroxizina, metilprednisolona o prometazina, ya que es incompatible con estos medicamentos.

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos

La extencina sódica y las soluciones que contienen iones metálicos deben administrarse por separado.

La extensilina sódica no debe administrarse en la misma jeringa / equipo de administración que la anfotericina B, cimetidina, citarabina, flucloxacilina, hidroxizina, metilprednisolona o prometazina, ya que es incompatible con estos medicamentos.

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos