Eskalit

cápsulas de escalita (carbonato de litio) 300 mg son cápsulas grises y amarillas con "ESKALITH (carbonato de litio)" y "SB" en un lado de cada cápsula la mitad en botellas de 100 (NDC 0007-4007-20).

ESKALITH (carbonato de litio) CR tabletas 450 mg son tabletas redondas, amarillas, Bikonvex con liberación controlada, que se graban en un lado con "SKF" y "J10" y en el otro lado en botellas de 100 puntos (NDC 0007-4010-20).

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: en 25 campamentos ° C (77 ° F), se permiten excursiones a 15-30 ° C (59-86 ° F).

Hecho por: Cardinal Health., Winchester, KY 40391 para GlaxoSmithKline., Research Dreieck Park, NC 27709. Septiembre de 2003
Fecha de aprobación de la FDA: 11/03/2004

ESKALITH (carbonato de litio) está indicado en el tratamiento de episodios maníacos de enfermedades maníaco-depresivas. La terapia de mantenimiento previene o reduce la intensidad de episodios posteriores en la historia de pacientes maníaco-depresivos con manía.

Los síntomas típicos de la manía son presión del habla, hiperactividad motora, requisitos de sueño reducidos, vuelo de ideas, grandiosidad, entusiasmo, mal juicio, agresividad y posiblemente hostilidad. Si se administra ESKALITH (carbonato de litio) a un paciente que sufre un episodio maníaco, esto puede conducir a una normalización de los síntomas dentro de 1 a 3 semanas.

Las cápsulas de liberación inmediata suelen ser T.I.D. o Q.I.D. Las tabletas de liberación controlada generalmente se administran a B.I.D. (aproximadamente intervalos de 12 horas). Al comienzo de la terapia con litio con liberación inmediata o controlada, la dosis debe individualizarse de acuerdo con los niveles séricos y la respuesta clínica.

Si cambia a un paciente de cápsulas con liberación inmediata a escalope (carbonato de litio) o tabletas con liberación controlada, ingrese la misma dosis total diaria si es posible. La mayoría de los pacientes en terapia de mantenimiento se estabilizan a 900 mg diarios, p., ESKALITH (carbonato de litio) CR 450 mg b.ich.d. Si la dosis previa de litio con liberación inmediata no es un múltiplo de 450 mg, p., 1,500 mg, inicie ESKALITH (carbonato de litio) CR en múltiples 450 mg al siguiente, pero por debajo de la dosis diaria original, es decir., 1.350 mg. Si las 2 dosis no son iguales, administre la dosis más grande por la noche. En el ejemplo anterior, una dosis diaria total de 1.350 mg generalmente debe ser de 450 mg de ESKALITH (carbonato de litio) CR por la mañana y 900 mg de ESKALITH (carbonato de litio) CR por la noche. Si lo desea, la dosis diaria total de 1.350 mg se puede administrar en 3 dosis iguales de 450 mg de ESKALITH (carbonato de litio).. Estos pacientes deben ser monitoreados a intervalos de 1 a 2 semanas y la dosis ajustada si es necesario hasta que se alcancen niveles séricos estables y satisfactorios y la condición clínica.

Si los pacientes necesitan una titulación más estricta que aquellos con dosis de ESKALITH (carbonato de litio) CR en incrementos de 450 mg debe usarse con cápsulas de liberación inmediata.

Manía aguda : como regla general, se puede determinar una reacción óptima del paciente a ESKALITH (carbonato de litio) y mantenido a 1.800 mg por día en dosis divididas. Tales dosis son generalmente producir el nivel de litio en suero deseado entre 1.0 y 1.5 mEq / L .

La dosis debe individualizarse de acuerdo con los niveles séricos y la respuesta clínica. Monitoreo regular de la condición clínica del paciente y los niveles de litio en el suero es necesario. Los niveles séricos deben determinarse dos veces por semana durante el agudo fase, y hasta el nivel sérico y la condición clínica del paciente ha sido estabilizado.

Control a largo plazo: Los niveles de litio en suero deseables están entre 0.6 y 1.2 mEq / L. La dosis varía de un individuo a otro, pero generalmente de 900 mg a 1.200 mg por día en dosis divididas mantienen este nivel. Niveles de litio sérico en casos no complicados, la terapia de mantenimiento durante la remisión debería ser monitoreado al menos cada dos meses.

Los pacientes que son inusualmente sensibles al litio pueden tener signos tóxicos a niveles séricos inferiores a 1,0 mEq / L .

N. B . : Se deben tomar muestras de sangre para la determinación de litio en suero inmediatamente antes de la siguiente dosis si las concentraciones de litio son relativas estable (D.H. 8 a 12 horas después de la dosis anterior). La adicción total no debe colocarse solo en los niveles séricos. La evaluación precisa del paciente requiere ambos clínicos y análisis de laboratorio.

Los pacientes de edad avanzada a menudo responden a una dosis reducida y pueden mostrar signos de toxicidad a nivel sérico que normalmente son tolerados por pacientes más jóvenes.

No se proporciona información.

ADVERTENCIAS

El litio generalmente no debe administrarse a pacientes con enfermedad renal o cardiovascular significativa, debilitamiento o deshidratación severa o deficiencia de sodio, ya que el riesgo de toxicidad por litio es muy alto en dichos pacientes. Si la indicación psiquiátrica es potencialmente mortal y dicho paciente no responde a otras medidas, el tratamiento con litio puede llevarse a cabo con extrema precaución, incluidas las determinaciones diarias de litio en suero y la adaptación a las dosis bajas normalmente toleradas por estas personas. En tales casos, la hospitalización es una necesidad.

La terapia crónica con litio puede ir acompañada de una reducción en la concentración renal, que ocasionalmente se llama diabetes insípida nefrogénica con poliuria y polidipsia. Dichos pacientes deben ser tratados cuidadosamente para evitar la deshidratación con la consiguiente retención de litio y toxicidad. Esta condición generalmente es reversible cuando se deposita litio.

Se han notificado cambios morfológicos con fibrosis glomerular e intersticial y nefronatofia en pacientes con terapia crónica con litio. También se han observado cambios morfológicos en pacientes maníaco-depresivos que nunca han estado expuestos al litio. No se ha establecido la relación entre los cambios funcionales y morfológicos renales y su conexión con la terapia con litio.

Cuando se evalúa la función renal, puede usarse para datos básicos antes del inicio de la terapia con litio o después del análisis de orina de rutina y otras pruebas, sobre la función tubular (Por ejemplo, El peso específico de la orina o la osmolalidad después de un período de extracción de agua o el volumen de orina de 24 horas) y la función glomerular (Por ejemplo, aclaramiento de creatinina o creatinina sérica) evaluar. Durante la terapia con litio, los cambios progresivos o repentinos en la función renal, incluso en el rango normal, indican la necesidad de reevaluar el tratamiento.

El síndrome encefalopático (caracterizado por debilidad, letargo, fiebre, temblor y confusión, síntomas extrapiramidales, leucocitosis, aumento de enzimas séricas, BRÖTCHEN y FBS) ocurrió en algunos pacientes tratados con litio más un neuroléptico. En algunos casos, el síndrome fue seguido por daño cerebral irreversible. Debido a una posible relación causal entre estos eventos y la administración simultánea de litio y neurolépticos, los pacientes que reciben dicha terapia combinada deben ser monitoreados de cerca para detectar indicaciones tempranas de toxicidad neurológica y el tratamiento debe suspenderse inmediatamente si se producen tales signos. Este síndrome encefalopático puede ser similar o igual al síndrome neuroléptico maligno (SNM)).

La toxicidad del litio está estrechamente relacionada con el nivel de litio en el suero y puede ocurrir en dosis cercanas al nivel terapéutico (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

Se debe advertir a los pacientes ambulatorios y a sus familias que el paciente debe dejar de abortar la terapia con carbonato de litio y comunicarse con su médico si se producen signos clínicos de toxicidad por litio, como diarrea, vómitos, temblor, ataxia leve, somnolencia o debilidad muscular.

El carbonato de litio puede afectar las habilidades mentales y / o físicas. Tenga cuidado con los pacientes durante las actividades que requieren vigilancia (p. Ej. operación de vehículos o máquinas).

El litio puede extender los efectos de los agentes bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto los bloqueadores neuromusculares deben ser pacientes que litio.

PRECAUCIONES

Uso durante el embarazo : Efectos adversos sobre la implantación en ratas, embriones Viabilidad en ratones y metabolismo in vitro de la mayoría de los espermatozoides de ratas y humanos se atribuyó litio, al igual que la teratogenicidad en especies submálicas y paladar hendido en ratones.

En humanos, el carbonato de litio puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Los datos de los registros de nacimientos de litio indican un aumento en el corazón y otras anormalidades, especialmente la anomalía de ebstein. Si este medicamento se usa en mujeres en edad fértil o durante el embarazo o si una paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto.

Usar con madres lactantes: El litio se excreta en la leche materna. Enfermería no debe realizarse durante la terapia con litio, excepto en circunstancias raras e inusuales donde, según el médico, predomina el beneficio potencial para la madre posibles peligros para el niño.

Uso en pacientes pediátricos: Desde información de seguridad y efectividad del carbonato de litio en niños menores de 12 años no disponible, no se recomienda su uso en tales pacientes.

Se ha informado un síndrome temporal de distonía aguda e hiperreflexia, que ocurrió en un niño de 15 kg que tomaba 300 mg de carbonato de litio.

Uso en ancianos: Los pacientes de edad avanzada a menudo necesitan dosis más bajas de litio para alcanzar niveles séricos terapéuticos. También pueden mostrar efectos secundarios para espejos séricos que normalmente son tolerados por pacientes más jóvenes.

general: la capacidad de tolerar el litio es durante el agudo fase maníaca y disminuye cuando los síntomas maníacos disminuyen (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

El espacio de distribución de litio se acerca al de toda el agua corporal. El litio se excreta principalmente en la orina con una excreción insignificante en las heces. La excreción renal de litio es proporcional a su concentración plasmática. La vida media de la eliminación de litio es de aproximadamente 24 horas. El litio reduce la absorción de sodio por los túbulos renales, lo que puede provocar el agotamiento del sodio. Por lo tanto, es esencial que el paciente mantenga una dieta normal que incluya sal y una ingesta adecuada de líquidos (2,500 a 3,000 ml) al menos durante la fase de estabilización inicial. Se ha informado que la disminución de la tolerancia al litio se debe a una larga sudoración o diarrea, y si es así, se deben administrar líquidos y sal adicionales bajo una cuidadosa supervisión médica y reducir o suspender la ingesta de litio hasta que se resuelva la afección.

Además de sudoración y diarrea, acompañando la infección con temperaturas elevadas también puede requerir una reducción temporal o la terminación del medicamento.

Los trastornos tiroideos subyacentes existentes no representan necesariamente lo siguiente una contraindicación para el tratamiento de litio; donde existe hipotiroidismo, con cuidado Monitoreo de la función tiroidea durante la estabilización y mantenimiento de litio permite la corrección de cambios en los parámetros tiroideos, si están disponibles; donde hipotiroidismo ocurre durante la estabilización y mantenimiento de litio, tratamiento tiroideo suplementario puede ser usado.

Efectos secundarios

La ocurrencia y los efectos secundarios graves generalmente están directamente relacionados a concentraciones séricas de litio, así como a sensibilidad a pacientes individuales demasiado litio y generalmente ocurren con mayor frecuencia y con mayor severidad. concentraciones más altas.

Los efectos secundarios pueden ocurrir con niveles séricos de litio por debajo de 1.5 mEq / L. Los efectos secundarios leves a moderados pueden ocurrir a niveles de 1.5 a 2.5 mEq / L, y pueden ocurrir reacciones moderadas a severas a niveles de 2.0 mEq / L y superiores.

La rasgadura fina, la poliuria y la sed leve pueden ocurrir durante la terapia inicial para la fase maníaca aguda y persistir durante todo el tratamiento. Las náuseas temporales y leves y las quejas generales también pueden ocurrir durante los primeros días de la administración de litio.

Estos efectos secundarios generalmente desaparecen con el tratamiento continuo o una reducción o terminación temporal de la dosis. Si se completa la persistencia, puede ser necesaria la terapia con litio.

La diarrea, los vómitos, la somnolencia, la debilidad muscular y la falta de coordinación pueden ser signos tempranos de intoxicación por litio y ocurrir a niveles de litio inferiores a 2.0 mEq / L. A niveles más altos, ataxia, mareos, tinnitus, visión borrosa y una gran cantidad de orina diluida puede ocurrir. Los niveles séricos de litio por encima de 3.0 mEq / L pueden crear una imagen clínica compleja en la que están involucrados varios órganos y sistemas de órganos. El nivel de litio en el suero no debe exceder 2.0 mEq / L durante la fase de tratamiento agudo.

Se han informado las siguientes reacciones y parecen estar relacionadas con los niveles séricos de litio, incluidos los niveles dentro del rango terapéutico:

Max.

Cardiovascular: Arritmias cardíacas, hipotensión, circulación periférica Colapso, bradicardia, disfunción del nodo sinusal con bradicardia severa (el puede conducir al síncope).

Gastrointestinal: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, gastritis, saliva Hinchazón glandular, dolor abdominal, salivación excesiva, flatulencia, indigestión.

Urogenital: Glucosuria, disminución del aclaramiento de creatinina, albuminuria, Oliguria y síntomas de diabetes insípida nefrogénica, incluida la poliuria Sed y polidipsia.

Dermatológico: Secado y adelgazamiento del cabello, alopecia, anestesia de la piel Acné, foliculitis crónica, xerosis cutis, psoriasis o su exacerbación, generalizados prurito con o sin erupción cutánea, úlceras cutáneas, angioedema.

Autónomo: Ver boca borrosa, seca, impotencia / disfunción sexual.

Anomalías tiroideas: Euthyroid goiter y / o hipotiroidismo (incluyendo mixedema) acompañado de T3 inferior y T4. La imagen i131 puede aumentarse. (Ver PRECAUCIONES) Casos paradójicamente raros de. Se ha informado hipertiroidismo.

EEG cambia: Disminución difusa, ampliación del espectro de frecuencia, potenciación y desorganización del ritmo de fondo.

Cambios de ECG : Aplanamiento reversible, isoelectricidad o inversión de ondas T. Otros: fatiga, letargo, escotomata temporal, exoftalmos, deshidratación, Pérdida de peso, leucocitosis, dolor de cabeza, hiperglucemia temporal, hipercalcemia, hiperparatiroidismo, aumento de peso excesivo, hinchazón edematosa de los tobillos o Muñeca, sabor metálico, disgeusia / distorsión del sabor, sabor salado, sed, hinchado Labios, opresión en el pecho, articulaciones inflamadas y / o dolorosas, fiebre, poliartralgia, Caries.

Se han recibido algunos informes de diabetes insípida nefrogénica, hiperparatiroidismo e hipotiroidismo que persisten después de la interrupción del litio.

Se han recibido algunos informes sobre el desarrollo de decoloración dolorosa de dedos y dedos y frío de extremidades dentro de un día del inicio del tratamiento con litio. Se desconoce el mecanismo por el cual se desarrollaron estos síntomas (similar al síndrome de Raynaud). La recuperación siguió.

Se han notificado casos de pseudotumor cerebral (aumento de la presión intracraneal y edema de papila) con el uso de litio. Si esta condición no se detecta, puede conducir a una ampliación del punto ciego, un estrechamiento de los campos visuales y finalmente a la ceguera debido a la sehatrofia. Si es clínicamente posible, el litio debe suspenderse cuando ocurra este síndrome.

Interacciones con productos básicos

Se debe tener precaución cuando se usan litio y diuréticos al mismo tiempo porque La pérdida de sodio inducida diuréticamente puede reducir y aumentar el aclaramiento renal de litio niveles séricos de litio en riesgo de toxicidad por litio. Pacientes que la terapia combinada debe controlar de cerca los niveles séricos de litio y el dosis de litio ajustada si es necesario.

Los niveles de litio deben controlarse de cerca cuando los pacientes inician o suspenden el uso de AINE. En algunos casos, la toxicidad del litio se debe a interacciones entre AINE y litio. Se ha informado que la indometacina y el piroxicam aumentan significativamente las concentraciones de litio en el plasma estacionario. También hay evidencia de que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), tienen el mismo efecto. En un estudio realizado en voluntarios sanos, los niveles plasmáticos medios de litio para pacientes hospitalizados aumentaron en aproximadamente un 17% en sujetos que recibieron litio 450 mg b. con celecoxib 200 mg b.ich.d. en comparación con los sujetos que reciben litio solo.

El uso concomitante de metronidazol con litio puede causar toxicidad por litio debido a la reducción del aclaramiento renal. Los pacientes que reciben dicha terapia combinada deben ser monitoreados de cerca.

Hay indicios de que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, como enalapril y captopril, así como los antagonistas de los receptores de angiotensina II, como losartán, pueden aumentar significativamente el nivel de litio en el plasma estacionario, lo que a veces conduce a la toxicidad del litio. Si se usan tales combinaciones, es posible que sea necesario reducir la dosis de litio y medir los niveles de litio en el plasma con mayor frecuencia.

La administración conjunta de bloqueadores de los canales de calcio con litio puede aumentar el riesgo de neurotoxicidad en forma de ataxia, temblores, náuseas, vómitos, diarrea y / o tinnitus. Se recomienda precaución.

La administración conjunta de litio con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina debe realizarse con precaución ya que se ha informado que esta combinación causa síntomas como diarrea, confusión, temblor, mareos y excitación.

Los siguientes medicamentos pueden reducir las concentraciones séricas de litio al aumentar la excreción de litio en orina: acetazolamida, urea, suplementos de xantina y agentes alcalinizantes como el bicarbonato de sodio.

También se ha demostrado que lo siguiente interactúa con el litio: metil dopa, fenitoína y carbamazepina.

La ocurrencia y los efectos secundarios graves generalmente están directamente relacionados a concentraciones séricas de litio, así como a sensibilidad a pacientes individuales demasiado litio y generalmente ocurren con mayor frecuencia y con mayor severidad. concentraciones más altas.

Los efectos secundarios pueden ocurrir con niveles séricos de litio por debajo de 1.5 mEq / L. Los efectos secundarios leves a moderados pueden ocurrir a niveles de 1.5 a 2.5 mEq / L, y pueden ocurrir reacciones moderadas a severas a niveles de 2.0 mEq / L y superiores.

La rasgadura fina, la poliuria y la sed leve pueden ocurrir durante la terapia inicial para la fase maníaca aguda y persistir durante todo el tratamiento. Las náuseas temporales y leves y las quejas generales también pueden ocurrir durante los primeros días de la administración de litio.

Estos efectos secundarios generalmente desaparecen con el tratamiento continuo o una reducción o terminación temporal de la dosis. Si se completa la persistencia, puede ser necesaria la terapia con litio.

La diarrea, los vómitos, la somnolencia, la debilidad muscular y la falta de coordinación pueden ser signos tempranos de intoxicación por litio y ocurrir a niveles de litio inferiores a 2.0 mEq / L. A niveles más altos, ataxia, mareos, tinnitus, visión borrosa y una gran cantidad de orina diluida puede ocurrir. Los niveles séricos de litio por encima de 3.0 mEq / L pueden crear una imagen clínica compleja en la que están involucrados varios órganos y sistemas de órganos. El nivel de litio en el suero no debe exceder 2.0 mEq / L durante la fase de tratamiento agudo.

Se han informado las siguientes reacciones y parecen estar relacionadas con los niveles séricos de litio, incluidos los niveles dentro del rango terapéutico:

Max.

Cardiovascular: Arritmias cardíacas, hipotensión, circulación periférica Colapso, bradicardia, disfunción del nodo sinusal con bradicardia severa (el puede conducir al síncope).

Gastrointestinal: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, gastritis, saliva Hinchazón glandular, dolor abdominal, salivación excesiva, flatulencia, indigestión.

Urogenital: Glucosuria, disminución del aclaramiento de creatinina, albuminuria, Oliguria y síntomas de diabetes insípida nefrogénica, incluida la poliuria Sed y polidipsia.

Dermatológico: Secado y adelgazamiento del cabello, alopecia, anestesia de la piel Acné, foliculitis crónica, xerosis cutis, psoriasis o su exacerbación, generalizados prurito con o sin erupción cutánea, úlceras cutáneas, angioedema.

Autónomo: Ver boca borrosa, seca, impotencia / disfunción sexual.

Anomalías tiroideas: Euthyroid goiter y / o hipotiroidismo (incluyendo mixedema) acompañado de T3 inferior y T4. La imagen i131 puede aumentarse. (Ver PRECAUCIONES) Casos paradójicamente raros de. Se ha informado hipertiroidismo.

EEG cambia: Disminución difusa, ampliación del espectro de frecuencia, potenciación y desorganización del ritmo de fondo.

Cambios de ECG : Aplanamiento reversible, isoelectricidad o inversión de ondas T. Otros: fatiga, letargo, escotomata temporal, exoftalmos, deshidratación, Pérdida de peso, leucocitosis, dolor de cabeza, hiperglucemia temporal, hipercalcemia, hiperparatiroidismo, aumento de peso excesivo, hinchazón edematosa de los tobillos o Muñeca, sabor metálico, disgeusia / distorsión del sabor, sabor salado, sed, hinchado Labios, opresión en el pecho, articulaciones inflamadas y / o dolorosas, fiebre, poliartralgia, Caries.

Se han recibido algunos informes de diabetes insípida nefrogénica, hiperparatiroidismo e hipotiroidismo que persisten después de la interrupción del litio.

Se han recibido algunos informes sobre el desarrollo de decoloración dolorosa de dedos y dedos y frío de extremidades dentro de un día del inicio del tratamiento con litio. Se desconoce el mecanismo por el cual se desarrollaron estos síntomas (similar al síndrome de Raynaud). La recuperación siguió.

Se han notificado casos de pseudotumor cerebral (aumento de la presión intracraneal y edema de papila) con el uso de litio. Si esta condición no se detecta, puede conducir a una ampliación del punto ciego, un estrechamiento de los campos visuales y finalmente a la ceguera debido a la sehatrofia. Si es clínicamente posible, el litio debe suspenderse cuando ocurra este síndrome.

Los valores tóxicos para el litio están cerca de los valores terapéuticos. Por lo tanto, es importante que se recomiende a los pacientes y a sus familias que consideren los síntomas tóxicos tempranos y que dejen de tomar el medicamento y que le digan al médico si los experimenta. Los síntomas tóxicos se enumeran en detalle en EFECTOS LATERALES

Tratamiento: No se conoce ningún antídoto específico para la intoxicación por litio. Síntomas tempranos La toxicidad del litio generalmente se puede tratar reduciendo o terminando la dosis el medicamento y la reanudación del tratamiento en una dosis más baja después de 24 a 48 horas. En casos severos de intoxicación por litio, el primer y más importante objetivo del tratamiento consiste en eliminar este ion del paciente. El tratamiento es esencialmente lo mismo que para la intoxicación por barbitúricos: 1) lavado gástrico, 2) corrección desequilibrio de líquidos y electrolitos y 3) regulación de la función renal. Urea El manitol y la aminofilina conducen a un aumento significativo en la excreción de litio. La hemodiálisis es una forma efectiva y rápida de eliminar el ion de la sangre pacientes tóxicos. Profilaxis de infección, radiografías de tórax regulares y conservación de suficiente respiración son esenciales.