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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
episodios depresivos de cualquier gravedad;
trastorno de pánico con o sin agorafobia;
trastorno de ansiedad social (fobia social);
trastorno de ansiedad generalizada;
trastorno obsesivo compulsivo.
Dentro, independientemente de comer, 1 vez al día.
Episodios depresivos : generalmente se le asignan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg / día. El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla después de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Después de que desaparezcan los síntomas de la depresión, al menos otros 6 meses, es necesario continuar la terapia para consolidar el efecto.
Trastorno de pánico con o sin agorafobia: durante la primera semana de tratamiento, se recomienda una dosis de 5 mg / día, que luego aumenta a 10 mg / día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg / día. El efecto terapéutico máximo se logra aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento. La terapia dura varios meses.
Trastorno de ansiedad social (fobia social): generalmente se le asignan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg / día. Los síntomas de los síntomas generalmente se desarrollan después de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad con un curso crónico, la duración mínima recomendada del curso terapéutico es de 3 meses. Para prevenir la recaída de la enfermedad, el medicamento se puede recetar durante 6 meses o más, dependiendo de la reacción individual del paciente. Se recomienda realizar evaluaciones periódicas del tratamiento.
Trastorno de ansiedad generalizada : generalmente se le asignan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg / día. La duración mínima recomendada del curso terapéutico es de 3 meses. Para prevenir la recaída de la enfermedad, se permite el uso prolongado del medicamento (6 meses o más). Se recomienda realizar evaluaciones periódicas del tratamiento.
Trastorno obsesivo compulsivo: generalmente se le asignan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis puede aumentarse posteriormente a un máximo de 20 mg / día. Dado que el trastorno obsesivo compulsivo es una enfermedad con un curso crónico, el curso del tratamiento debe ser lo suficientemente largo como para garantizar la eliminación completa de los síntomas y durar al menos 6 meses. Para prevenir recaídas, se recomienda el tratamiento durante al menos 1 año.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). Se recomienda usar la mitad de la dosis comúnmente recomendada (es decir,. solo 5 mg / día) y dosis máxima más baja (10 mg / día).
Niños y adolescentes (menores de 18 años). Tsipralex no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años (ver. "Instrucciones especiales"). Además, no hay suficientes datos de estudios a largo plazo sobre la seguridad del uso del medicamento en niños y adolescentes con respecto al crecimiento, la maduración, el desarrollo cognitivo y conductual.
Violación de la función de los riñones. Con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere corrección de la dosis. A los pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina por debajo de 30 ml / min) se les debe asignar Tsipralex con precaución.
Violación de la función hepática. La dosis inicial recomendada durante las primeras 2 semanas de tratamiento es de 5 mg / día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día.
Actividad reducida del isofermento CYP2C19. Para pacientes con baja actividad del isopurge CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras 2 semanas de tratamiento es de 5 mg / día. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día.
Terminación del tratamiento
Cuando se suspende el tratamiento con el medicamento Ciprolex, la dosis debe reducirse gradualmente, dentro de 1-2 semanas, para evitar la aparición del síndrome de abstinencia.
hipersensibilidad al escitalopram y otros componentes del fármaco;
recepción simultánea de inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO;
recepción simultánea de un pimoside;
infancia y adolescencia (hasta 18 años).
Con precaución : insuficiencia renal pronunciada (Cl creatinina por debajo de 30 ml / min) manía e hipomanía; epilepsia farmacológicamente incontrolada; pronunciado comportamiento suicida; diabetes mellitus; cirrosis del hígado; tendencia al sangrado; recepción simultánea con un inhibidor de la MAO A (moclobemida) y el inhibidor de la MAO B (selegilina) drogas serotoninérgicas, drogas, reduciendo el umbral de preparación convulsiva, litio, triptófano, drogas, que contiene un permobby perforado, anticoagulantes orales y otras drogas, afectando la coagulación sanguínea, drogas, capaz de causar hiponatriemia, drogas, metabolizado con la participación del isopurmio CYP2C19, etanol; terapia electroconvulsiva; vejez; embarazo; período de lactancia.
Los efectos secundarios se desarrollan con mayor frecuencia en la primera o segunda semana de tratamiento y, por lo general, se vuelven menos intensos y ocurren con menos frecuencia cuando la terapia continúa.
Los siguientes son los efectos secundarios que ocurren cuando se toman medicamentos pertenecientes a la clase de ISRS y se observan al tomar escytalopram. La información se presenta sobre la base de datos de ensayos clínicos controlados con placebo y mensajes espontáneos. La frecuencia se indica como: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muy raramente - <1/1000000, o desconocido.
De la sangre y el sistema linfático: desconocido - trombocitopenia.
Desde el lado del sistema inmune: raramente - reacciones anafilácticas.
Del sistema endocrino: desconocido - secreción insuficiente de ADG .
Trastornos metabólicos y trastornos alimentarios: a menudo: disminución del apetito, aumento del apetito, aumento de peso; con poca frecuencia - pérdida de peso; desconocido - hiponatriemia, anorexia.
De la psique: a menudo: ansiedad, ansiedad, sueños inusuales, una disminución de la libido, anorgasmo (en mujeres); con poca frecuencia: bruxismo, agitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión; raramente: agresión, despersonalización, alucinaciones; desconocido - manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida. Se observaron casos de pensamientos y comportamientos suicidas al tomar escytalopram e inmediatamente después de la abolición de la terapia.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: insomnio, somnolencia, mareos, pastezia, temblor; con poca frecuencia: alteraciones de las sensaciones del gusto, trastornos del sueño, afecciones sincopales; raramente - síndrome serotoninérgico; desconocido - discinesia, trastornos motores, trastornos convulsivos, excitación psicomotora / aacitación.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia - midriasis (expansión de la pupila), discapacidad visual.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - tinnitus (ruido en los oídos).
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia - taquicardia; raramente - bradicardia; desconocido - alargamiento del intervalo QT en el ECG, hipotensión ortostática.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - sinusitis, bostezo; con poca frecuencia - hemorragias nasales.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo - náuseas; a menudo - diarrea, estreñimiento, vómitos, boca seca; con poca frecuencia - sangrado gastrointestinal (incluyendo.h. rectal).
Del hígado y del tracto biliar: desconocido: hepatitis, insuficiencia hepática.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo - aumento de la sudoración; con poca frecuencia - urticaria, alopecia, erupción cutánea, picazón; desconocido - equimosis, hinchazón angioneurótica.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: a menudo - artralgia, mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: desconocido - retraso en la orina.
Del sistema reproductivo y la glándula mamaria : a menudo - impotencia, eyaculación deteriorada; con poca frecuencia - metrarquía (sangrado mate), menorraje; desconocido - galactorea, priapismo.
Del cuerpo en su conjunto y trastornos en el lugar de administración: a menudo - debilidad, hipertermia; con poca frecuencia - hinchazón.
En el período posterior al registro, se observaron casos de alargamiento del intervalo QT, principalmente en pacientes con enfermedades cardíacas previamente existentes. En estudios doble ciego controlados con placebo de ECG en voluntarios sanos, el cambio desde el valor base de QTc (corrección según la fórmula de Fridericia) fue de 4.3 ms a una dosis de 10 mg / día y 10.7 ms a 30 mg / día.
Los estudios epidemiológicos en pacientes de 50 años o más han demostrado un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que toman ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de ocurrencia de este riesgo no está establecido.
La abolición (especialmente aguda) de los ISRS / ISRS a menudo conduce a síntomas de abstinencia. Muy a menudo mareos, trastornos sensoriales (incluyendo.h. pastezia y un sentido de corriente), trastornos del sueño (incluyendo.h. insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y / o vómitos, temblor, confusión, aumento de la sudoración, dolor de cabeza, diarrea, latidos cardíacos, inestabilidad emocional, irritabilidad, trastornos visuales. Como regla general, estos efectos se expresan débil o moderadamente y pasan rápidamente, sin embargo, en algunos pacientes pueden aparecer en una forma más aguda y / o más. Se recomienda llevar a cabo la abolición gradual del medicamento reduciendo su dosis.
Los datos sobre la sobredosis de escytalopram son limitados, en muchos de estos casos hubo una sobredosis de otras drogas. En la mayoría de los casos, los síntomas de sobredosis no aparecen o aparecen débilmente. Los casos de sobredosis de escitalopram (sin tomar otras drogas) con desenlace fatal son individuales, en la mayoría de los casos también hay una sobredosis de otras drogas.
Síntomas : principalmente del sistema nervioso central (desde mareos, temblor y agitación hasta casos raros de desarrollo del síndrome de serotonina, trastornos convulsivos y coma), desde el tracto gastrointestinal (náuseas / vómitos), CCC (hipotensión, taquicardia, alargamiento del intervalo QT y arritmia) y trastornos del equilibrio electrolítico (hipocalemia, hipo.
Tratamiento: No existe un antídoto específico de la droga. Se debe garantizar el rendimiento normal del tracto respiratorio, la oxigenación y la ventilación. El lavado gástrico debe hacerse y se debe recetar carbón activado. El lavado de senos debe realizarse lo más rápido posible después de tomar el medicamento. Se recomienda controlar el rendimiento del corazón y otros órganos vitales y realizar una terapia sintomática y de apoyo.
Eszitalopram es un antidepresivo, ISRS, con alta afinidad por el lugar primario de unión. El escitalopram también se une al lugar de unión totalmente estético de un transportador de ardilla, con una afinidad mil veces mayor. La modulación alostérica del transportador de proteínas mejora la unión del escitalopram en el lugar primario de unión, lo que conduce a una inhibición más completa del agarre inverso de la serotonina.
El escytalopram no tiene en absoluto o tiene una capacidad muy débil para comunicarse con varios receptores, que incluyen: serotonina 5-HT1A-, 5-HT2receptores, dopamina D1- y D2receptores, α1-, α2-, receptores adrenérgicos β, histamina N1receptores, receptores de m-colina, benzodiacepinas y receptores opioides.
La succión es casi completa y no depende de comer. T promediomax en plasma sanguíneo es de 4 horas después de un uso repetido. La biodisponibilidad absoluta del escytalopram es de aproximadamente el 80%.
Seming Vd después del uso oral es de 12 a 26 l / kg. La unión del escytalopram y sus principales metabolitos con proteínas plasmáticas en sangre es inferior al 80%.
El escitalopram se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno puede oxidarse a metabolito de N-óxido. La sustancia principal y sus metabolitos se distinguen parcialmente en forma de glucurónidos. Después de un uso repetido, la concentración promedio de metil y metabolitos de didemetilo suele ser del 28-31% y inferior al 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. La biotransformación del sistema escital en metabolito desmetilado ocurre principalmente con el isopurmento CYP2C19. Es posible cierta participación de los isofermos CYP3A4 y CYP2D6. En personas con una baja actividad de isopurmia CYP2C19, la concentración de escytalopram es dos veces mayor que en casos con una alta actividad de este isopurmento. No se detectaron cambios significativos en la concentración del fármaco en casos con una baja actividad del isopurmio CYP2D6.
T1/2 después de un uso repetido es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento para uso oral es de aproximadamente 0.6 l / min. En los metabolitos principales del escytalopram, la vida media es más larga. El escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado (vía metabólica) y los riñones; La mayoría de ellos se derivan en forma de metabolitos con orina.
La cinética del escytalopram es lineal. Se logra una concentración igual en aproximadamente 1 semana. C. centralss, 50 nmol / l (de 20 a 125 nmol / l), se alcanza a una dosis diaria de 10 mg.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes mayores de 65 años. En escytalopramas más antiguos, se realiza más lentamente que en pacientes más jóvenes. La cantidad de sustancia en el torrente sanguíneo sistémico calculada usando el indicador farmacocinético de AUC es 50% mayor para las personas mayores que para los voluntarios jóvenes y sanos.
- Antidepresivos
Interacción farmacodinámica
Inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO. Se informaron reacciones no deseadas graves con la recepción simultánea de ISRS e inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO, así como al comienzo de tomar inhibidores de la MAO con pacientes que habían dejado de recibir ISRS poco antes. En algunos casos, el síndrome de serotonina se ha desarrollado en pacientes. Está prohibido usar escytalopram simultáneamente con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO. La recepción del sistema de escytalopoly puede iniciarse 14 días después de la cancelación de la recepción de inhibidores irreversibles de la MAO. Antes de comenzar la recepción de inhibidores irreversibles no selectivos, la MAO debe pasar al menos 7 días después del final de la recepción del escytalopram.
El inhibidor selectivo reversible MAO A (moclobemid). Debido al riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina, no se recomienda usar escytalopram simultáneamente con el inhibidor de la MAO A moklobemid. Si la ingesta de dicha combinación de medicamentos se considera clínicamente necesaria, se recomienda comenzar con las dosis más bajas posibles, así como realizar un monitoreo clínico constante de la condición del paciente. La recepción del sistema de esciclopolio puede comenzar al menos un día después de la cancelación del inhibidor reversible de la MAO A del moklobemid.
Inhibidor irreversible de la MAO B (selegilina). Debido al riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina, se debe tener cuidado al tomar escytalopram simultáneamente con el inhibidor irreversible de la MAO B.
Drogas serotoninérgicas. Uso conjunto con medicamentos serotoninérgicos (p. Ej. tramadol, sumatriptano y otros triptanos) puede conducir al desarrollo del síndrome serotoninérgico.
Medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva. Los ISRS pueden reducir el umbral de preparación convulsiva. Se debe tener cuidado al usar otros medicamentos con escytalopram para reducir el umbral de preparación convulsiva (antidepresivos tricíclicos, ISRS, meflokhin, bupropion, tramadol y antipsicóticos (neurolépticos): fenotiazina derivada, tioxanthen y boutirofenona).
Litio, triptófano. Dado que ha habido casos de mayor acción mientras se usan ISRS y litio o triptófano, se recomienda el cuidado para el uso simultáneo de escytalopram con litio y triptófano.
Estiramiento en agujeros. Uso simultáneo de ISRS y preparaciones que contienen permobby perforado (Hypericum perforatum), puede conducir a un aumento en el número de efectos secundarios.
Anticoagulantes y otros medios que afectan la coagulación sanguínea. Los trastornos de la coagulabilidad en la sangre pueden ocurrir con el uso simultáneo de escytalopram con anticoagulantes orales y otras drogas que afectan la coagulación de la sangre (p. Ej. neurolépticos atípicos y fenotiazina derivada, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y otros AINE, tiklopidina y di. En tales casos, cuando el escitalopram comienza o termina la terapia, es necesario un control cuidadoso de la coagulación sanguínea. La ingesta simultánea con una refinería puede conducir a un aumento en el número de hemorragias.
Interacción farmacocinética
El efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram. El metabolismo del escytalopram se lleva a cabo principalmente con la participación del isopurmio CYP2C19. En menor medida, las isoferas CYP3A4 y CYP2D6 pueden participar en el metabolismo. El metabolismo del metabolito principal, el escitalopram desmetilado, aparentemente es parcialmente catalizado por la isoenzima CYP2D6.
El uso simultáneo de escytalopram y omeprazol (inhibidor de isopurma CYP2C19) conduce a un aumento moderado (aproximadamente 50%) en la concentración de escytalopram en el plasma sanguíneo.
La ingesta simultánea de escytalopram y cimethidine (inhibidor de inhibición de isoferas CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2) conduce a un aumento (aproximadamente 70%) en la concentración de escytalopram en el plasma sanguíneo.
Por lo tanto, las dosis máximas posibles de escytalopram son simultáneamente con los inhibidores de la isoporzima CYP2C19 (por ejemplo, omprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, tiklopidina) y cimetidina deben considerarse cuidadosamente. Con la ingesta simultánea de escytalopram y los medicamentos anteriores basados en una evaluación clínica, puede ser necesaria una reducción en la dosis de escytalopram.
El efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros fármacos. El escytalopram es el inhibidor de isofenio CYP2D6. Se debe tener cuidado al usar escytalopram y medicamentos al mismo tiempo, metabolizado usando este isofereno y que tiene un pequeño índice terapéutico, por ejemplo, flecainida, profenón y metoprolol (en casos de insuficiencia cardíaca) o medicamentos, metabolizado principalmente por CYP2D6 y operando en el SNC, por ejemplo, antidepresivos: desipramina, clomipramina, Nortriptilina o antipsicóticos: risperidona, tioridazina, haloperidol. En estos casos, puede ser necesaria la corrección de la dosis.
El uso simultáneo de escytalopram y dezipramine o metoprolol conduce a un doble aumento en la concentración de los dos últimos fármacos.
El escitalopram puede inhibir ligeramente el isopurmento CYP2C19. Por lo tanto, se recomienda tener precaución al usar escitaloprames y fármacos metabolizados por CYP2C19 isoporbente.
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