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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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La ermectina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones:
Fuerteiloidiasis del tracto intestinal. La ermetina (ivermectina) está indicada para el tratamiento de la fuerteiloidiasis intestinal (D.H.) debido al parásito nematodo Strongyloides stercoralis.
Esta indicación se basa en estudios clínicos con diseños comparativos y abiertos en los que el 64-100% de los pacientes infectados se curaron después de una dosis única de 200 mcg / kg de ivermectina. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, estudios clínicos.)
Oncocercosis. La ermetina (ivermectina) está indicada para el tratamiento de la oncocercosis debido al parásito nematodo Onchocerca volvulus.
Esta indicación se basa en estudios aleatorios, doble ciego, controlados con placebo y comparativos que se llevaron a cabo en 1427 pacientes en áreas endémicas de oncocercosis de África occidental. Los estudios comparativos utilizaron dietilcarbamazincitrato (DEC-C).
NOTA: Ermetin (ivermectina) no tiene actividad contra adultos Onchocerca volvulus Parásitos. Los parásitos adultos están en nódulos subcutáneos que rara vez son palpables. La escisión quirúrgica de estos nodos (nodulectomía) se puede considerar en el tratamiento de pacientes con oncocercosis, ya que este procedimiento elimina los parásitos adultos microfilarianos.
Strongyloidiasis
Die empfohlene Dosierung von Ermetin (ivermectin) zur Behandlung von strongyloidiasis ist eine orale Einzeldosis, die ungefähr 200 mcg ivermectin pro kg Körpergewicht liefert. Siehe Tabelle 1 für dosierungsrichtlinien. Patienten sollten Tabletten auf nüchternen Magen mit Wasser einnehmen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik.) im Allgemeinen sind zusätzliche Dosen nicht notwendig. Es sollten jedoch follow-up-stuhluntersuchungen durchgeführt werden, um die Ausrottung der Infektion zu überprüfen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Klinische Studien.)
Tabelle 1: Dosierungsrichtlinien für Ermetin (ivermectin) bei Strongyloidiasis
Körpergewicht (kg) | Einzeldosis zum einnehmen Anzahl der 3-mg-Tabletten | |
15-24 | 1 Tablette | |
25-35 | 2 Tabletten | |
36-50 | 3 Tabletten | |
51-65 | 4 Tabletten | |
66-79 | 5 Tabletten | |
≥ 80 | 200 MCG/kg |
onchocerciasis
Die empfohlene Dosierung von Ermetin (ivermectin) zur Behandlung von onchocerciasis ist eine einzelne orale Dosis, die ungefähr 150 mcg ivermectin pro kg Körpergewicht liefert. Siehe Tabelle 2 für dosierungsrichtlinien. Patienten sollten Tabletten auf nüchternen Magen mit Wasser einnehmen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik.) in massenverteilungskampagnen in internationalen Behandlungsprogrammen beträgt das am häufigsten verwendete dosisintervall 12 Monate. Für die Behandlung einzelner Patienten kann eine retreatment in Abständen von 3 Monaten in Betracht gezogen werden.
Tabelle 2: dosierungsrichtlinien für Ermetin (ivermectin) bei Onchocerciasis
Körpergewicht (kg) | Einzeldosis zum einnehmen Anzahl der 3-mg-Tabletten |
15-25 | 1 Tablette |
26-44 | 2 Tabletten |
45-64 | 3 Tabletten |
65-84 | 4 Tabletten |
≥ 85 | 150 MCG/kg |
Ermetin (ivermectin) ist bei Patienten kontraindiziert, die gegen einen Bestandteil dieses Produkts überempfindlich sind.
WARNHINWEISE
Historische Daten haben gezeigt, dass mikrofilarizide Arzneimittel wie diethylcarbamazincitrat (DEC-C) bei Patienten mit onchozerkose kutane und/oder systemische Reaktionen unterschiedlicher schwere (die Mazzotti-Reaktion) und Ophthalmologische Reaktionen hervorrufen können. Diese Reaktionen sind wahrscheinlich auf allergische und entzündliche Reaktionen auf den Tod von mikrofilarien zurückzuführen. Patienten, die mit Ermetin (ivermectin) wegen onchocerciasis behandelt werden, können diese Reaktionen zusätzlich zu klinischen Nebenwirkungen erleben, die möglicherweise, wahrscheinlich oder definitiv mit dem Medikament selbst zusammenhängen. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, Onchocerciasis.)
Die Behandlung schwerer Mazzotti-Reaktionen wurde keiner kontrollierten klinischen Studie unterzogen. Orale Hydratation, Liege, intravenöse normale Kochsalzlösung und/oder parenterale Kortikosteroide wurden zur Behandlung von haltungshypotonie angewendet. Antihistaminika und / oder aspirin wurden in den meisten leichten bis mittelschweren Fällen angewendet.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Nach der Behandlung mit mikrofilariziden Arzneimitteln kann es bei Patienten mit hyperreaktiver onchodermitis (sowda) wahrscheinlicher sein, dass schwere Nebenwirkungen auftreten, insbesondere ödeme und Verschlimmerung der onchodermitis.
In seltenen Fällen können Patienten mit onchozerkose, die ebenfalls stark mit Loa loa infiziert sind, entweder spontan oder nach Behandlung mit einem wirksamen mikrofilarizid eine schwere oder sogar tödliche Enzephalopathie entwickeln. Bei diesen Patienten wurden auch die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Schmerzen (einschließlich Nacken-und Rückenschmerzen), rote Augen, bindehautblutungen, Dyspnoe, Harn-und / oder Stuhlinkontinenz, Schwierigkeiten beim stehen / gehen, psychische Statusänderungen, Verwirrung, Lethargie, stupor, Krampfanfälle oder Koma. Dieses Syndrom wurde nach der Anwendung von ivermectin sehr selten beobachtet. Bei Personen, die aus irgendeinem Grund eine Behandlung mit ivermectin rechtfertigen und einer signifikanten Exposition gegenüber Loa loa-endemischen Gebieten in West-oder Zentralafrika ausgesetzt waren, sollte eine vorbehandlungsbewertung für Loa und eine sorgfältige Nachbehandlung nach der Behandlung durchgeführt werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das Karzinogene Potenzial von ivermectin zu bewerten.
Ivermectin war nicht genotoxisch in vitro im Ames - mikrobiellen mutagenitätstest von Salmonella typhimurium - Stämmen TA1535, TA1537, TA98 und TA100 mit und ohne Aktivierung von rattenleberenzymen, der Mauslymphomzelllinie L5178Y (Zytotoxizität und mutagenität) oder dem außerplanmäßigen DNA-synthesetest in menschlichen Fibroblasten.
Ivermectin hatte keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität bei Ratten in Studien bei wiederholten Dosen von bis zu 3 mal der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis von 200 mcg/kg (auf einer mg/m2/Tag basis).
Schwangerschaft, Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Kategorie C
Es wurde gezeigt, dass Ivermectin bei Mäusen, Ratten und Kaninchen teratogen ist, wenn es in wiederholten Dosen von 0 verabreicht wird.2, 8.1 und 4.5-fache der empfohlenen höchstdosis für den Menschen (auf mg / m2 / Tag). Die Teratogenität wurde bei den drei durch Gaumenspalten getesteten Arten charakterisiert; bei Kaninchen wurden zusätzlich geclubte Vorderpfoten beobachtet. Diese entwicklungseffekte wurden nur in oder nahe Dosen gefunden, die für die schwangere Frau maternotoxisch waren. Daher scheint ivermectin für den sich entwickelnden Fötus nicht selektiv fetotoxisch zu sein. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Ivermectin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da die Sicherheit in der Schwangerschaft nicht nachgewiesen wurde.
Stillende Mütter
Ermetin (ivermectin) wird in geringer Konzentration in die Muttermilch ausgeschieden. Die Behandlung von Müttern, die stillen möchten, sollte nur durchgeführt werden, wenn das Risiko einer verzögerten Behandlung für die Mutter das mögliche Risiko für das Neugeborene überwiegt.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 15 kg wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit Ermetin (ivermectin) umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Behandlung eines älteren Patienten vorsichtig sein und die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegeln.
Strongyloidiasis bei Immungeschwächten Wirten
Bei immungeschwächten (einschließlich HIV-infizierten) Patienten, die wegen intestinaler strongyloidiasis behandelt werden, können wiederholte Therapiezyklen erforderlich sein. Bei solchen Patienten wurden keine adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien durchgeführt, um das optimale Dosierungsschema zu bestimmen. Mehrere Behandlungen, D. H. in Abständen von 2 Wochen, können erforderlich sein, und eine Heilung ist möglicherweise nicht erreichbar. Die Kontrolle der extraintestinalen strongyloidiasis bei diesen Patienten ist schwierig, und eine suppressive Therapie, D. H. einmal pro Monat, kann hilfreich sein.
Strongyloidiasis
In vier klinischen Studien mit insgesamt 109 Patienten, die entweder eine oder zwei Dosen von 170 bis 200 µg/kg Ermetin (ivermectin) erhielten, wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet, die möglicherweise, wahrscheinlich oder definitiv mit Ermetin (ivermectin) zusammenhängen:
Körper als Ganzes: Asthenie / Müdigkeit (0,9%), Bauchschmerzen (0,9%)
Magen-Darm: Anorexie (0,9%), Verstopfung (0,9%), Durchfall (1,8%), übelkeit (1,8%), Erbrechen (0,9%)
Nervensystem / Psychiatrie: Schwindel (2,8%), Schläfrigkeit (0,9%), Schwindel (0,9%), zittern (0,9%)
Haut: pruritus (2,8%), Hautausschlag (0,9%) und Urtikaria (0,9%).
In vergleichenden Studien zeigten Patienten, die mit Ermetin (ivermectin) behandelt wurden, mehr bauchdehnung und brustbeschwerden als Patienten, die mit Albendazol behandelt wurden. Ermetin (ivermectin) wurde jedoch in Vergleichsstudien mit 37 mit Thiabendazol behandelten Patienten besser vertragen als Thiabendazol.
Die Mazzotti-Typ-und ophthalmologischen Reaktionen, die mit der Behandlung von onchocerciasis oder der Krankheit selbst verbunden sind, werden bei strongyloidiasis-Patienten, die mit Ermetin (ivermectin) behandelt werden, nicht erwartet. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, Onchocerciasis.)
Laborergebnisse
In klinischen Studien mit 109 Patienten , die entweder eine oder zwei Dosen von 170 bis 200 µg/kg Ermetin (ivermectin) erhielten, wurden unabhängig von der arzneimittelbeziehung folgende laboranomalien festgestellt: Erhöhung der ALT-und/oder AST-WERTE (2%), Abnahme der Leukozytenzahl (3%). Leukopenie und Anämie wurden bei einem Patienten beobachtet.
Onchozerkose
In klinischen Studien mit 963 Erwachsenen Patienten, die mit 100 bis 200 µg/kg Ermetin (ivermectin) behandelt wurden, wurde über eine Verschlechterung der folgenden Mazzotti-Reaktionen während der ersten 4 Tage nach der Behandlung berichtet: Arthralgie / synovitis (9.3%), axilläre lymphknotenvergrößerung und Zärtlichkeit (11.0% und 4.4%), Vergrößerung der zervikalen Lymphknoten und Zärtlichkeit (5.3% und 1.2%), inguinale lymphknotenvergrößerung und Zärtlichkeit (12.6% und 13.9%), andere lymphknotenvergrößerung und Zärtlichkeit (3.0% und 1.9%), pruritus (27.5%), hautbeteiligung einschließlich ödemen, papulösem und pustulösem oder offenem urtikarialausschlag (22.7%) und Fieber (22.6%). (Siehe WARNUNGEN.)
In klinischen Studien wurden Ophthalmologische Zustände bei 963 Erwachsenen Patienten vor der Behandlung am 3. Tag und in den Monaten 3 und 6 nach der Behandlung mit 100 bis 200 µg/kg Ermetin (ivermectin) untersucht). Die beobachteten Veränderungen waren in Erster Linie eine Verschlechterung gegenüber dem Ausgangswert 3 Tage nach der Behandlung. Die meisten änderungen kehrten entweder zum Ausgangszustand zurück oder verbesserten sich gegenüber dem ausgangsschweregrad im Monat 3 und 6.. Die Prozentsätze der Patienten mit Verschlechterung der folgenden Zustände am Tag 3, Monat 3 und 6 waren: limbitis: 5.5%, 4.8%, und 3.5% und punktierte Deckkraft: 1.8%, 1.8% und 1.4%. Die entsprechenden Prozentsätze für Patienten, die mit placebo behandelt wurden, waren: limbitis: 6.2%, 9.9% und 9.4% und punktierte Deckkraft: 2.0%, 6.4% und 7.2%. (Siehe WARNUNGEN.)
In klinischen Studien mit 963 Erwachsenen Patienten , die 100 bis 200 µg/kg Ermetin (ivermectin) erhielten, wurden bei ≥ 1% der Patienten die folgenden klinischen Nebenwirkungen als wahrscheinlich, wahrscheinlich oder definitiv mit dem Arzneimittel in Verbindung gebracht: gesichtsödem (1,2%), peripheres ödem (3,2%), orthostatische Hypotonie (1,1%) und Tachykardie (3,5%). Drogenbedingte Kopfschmerzen und Myalgie traten in auf < 1% der Patienten (0,2% bzw. Dies waren jedoch die häufigsten unerwünschten Erfahrungen, die insgesamt während dieser Studien berichtet wurden, unabhängig von der Kausalität (22.3% bzw.
Ein ähnliches Sicherheitsprofil wurde in einer offenen Studie bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 13 Jahren beobachtet.
Die folgenden ophthalmologischen Nebenwirkungen treten aufgrund der Krankheit selbst auf, wurden jedoch auch nach der Behandlung mit Ermetin (ivermectin) berichtet : abnormale Empfindung in den Augen, Augenlidödem, Uveitis anterior, Konjunktivitis, gliedmaßenentzündung, keratitis und chorioretinitis oder choroiditis. Diese waren selten schwerwiegend oder mit Sehverlust verbunden und haben sich im Allgemeinen ohne kortikosteroidbehandlung aufgelöst.
Laborergebnisse
In kontrollierten klinischen Studien wurden bei ≥ 1% der Patienten die folgenden unerwünschten laborerfahrungen als möglicherweise, wahrscheinlich oder definitiv mit dem Arzneimittel in Zusammenhang gebracht: Eosinophilie (3%) und hämoglobinanstieg (1%).
Erfahrung Nach dem Marketing
Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet, seit das Medikament in übersee registriert wurde:
Onchocerciasis
Bindehautblutung
alle Indikationen
Hypotonie (hauptsächlich orthostatische Hypotonie), Verschlechterung von Bronchialasthma, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Krampfanfälle, hepatitis, Erhöhung der Leberenzyme und Erhöhung von bilirubin.
Se encontró letalidad significativa en ratones y ratas después de dosis orales de 25 a 50 mg / kg o. No se observó letalidad significativa en perros después de dosis orales de hasta 10 mg / kg. A estas dosis, los signos relacionados con el tratamiento observados en estos animales incluyen ataxia, bradipnea, temblores, ptosis, disminución de la actividad, emesis y midriasis.
Los siguientes efectos secundarios se han informado con mayor frecuencia con intoxicación accidental o exposición significativa a cantidades desconocidas de formulaciones veterinarias de ivermectina en humanos, ya sea por ingestión, inhalación, inyección o exposición a superficies del cuerpo: erupción cutánea, edema, dolor de cabeza, mareos, astenia, náuseas, vómitos y diarrea. Otros efectos secundarios que se han informado incluyen: convulsiones, ataxia, disnea, dolor abdominal, parestesia, urticaria y dermatitis de contacto.
En caso de envenenamiento accidental, la terapia de apoyo debe incluir fluidos parenterales y electrolitos, soporte respiratorio (posiblemente oxígeno y ventilación mecánica) y equipo a presión si hay hipotensión clínicamente significativa. La inducción de emesis y / o lavado gástrico lo antes posible, seguida de laxantes y otras medidas antideslizantes de rutina, puede indicarse si es necesario para evitar la absorción de material absorbido.
Después de la administración oral de ivermectina, las concentraciones plasmáticas son aproximadamente proporcionales a la dosis. En dos estudios, después de dosis únicas de 12 mg de ermetina (ivermectina) en voluntarios sanos en ayunas (que corresponde a una dosis promedio de 165 mcg / kg), las concentraciones plasmáticas máximas medias del componente principal (H2B1a) medido 46,6 (± 21,9) (rango: 16,4-101,1) y 30,6 (± 15,6) (rango: 13,9-68,4) ng / ml, cada uno aproximadamente 4 horas después de la dosificación. La ivermectina se metaboliza en el hígado, y la ivermectina y / o sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces durante un estimado de 12 días, con menos del 1% de la dosis administrada excretada en la orina. La vida media plasmática de ivermectina en humanos es de aproximadamente 18 horas después de la administración oral.
La seguridad y las propiedades farmacocinéticas de la ivermectina se investigaron más a fondo en una dosis múltiple de estudio farmacocinético clínico en voluntarios sanos. Los sujetos recibieron dosis orales de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg / kg) de ivermectina al ayunar o 30 mg (333 a 600 mcg / kg) de ivermectina después de una comida estándar con un alto contenido de grasa (48,6 g de grasa). La administración de 30 mg de ivermectina después de una comida rica en grasas resultó en un aumento de aproximadamente 2.5 veces en la biodisponibilidad en comparación con la administración de 30 mg de ivermectina cuando se ayuna.
in vitro Los estudios con microsomas hepáticos humanos y enzimas recombinantes de CYP450 han demostrado que la ivermectina se metaboliza principalmente por CYP3A4. Dependiendo de lo usado in vitro - El método también mostró CYP2D6 y CYP2E1 involucrados en el metabolismo de la ivermectina, pero en un grado significativamente menor que CYP3A4. Los resultados de in vitro - Los estudios con microsomas hepáticos humanos sugieren que las concentraciones clínicamente relevantes de ivermectina no inhiben significativamente las actividades de metabolismo de CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2E1.
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