Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 19.05.2022
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Entecavir Sandoz
Entecavir
Entecavir Sandoz está indicado para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB) en adultos con:
no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
A los pacientes pediátricos con un peso corporal de al menos 32,6 kg se les debe administrar una dosis diaria de un comprimido de 0,5 mg, con o sin alimentos. Puede estar disponible una solución oral para pacientes con un peso corporal inferior a 32,6 kg.
Género y raza:
Forma de administración
las mutaciones en la polimerasa del VHB que codifican sustituciones de resistencia a lamivudina pueden conducir a la aparición posterior de sustituciones secundarias, incluyendo aquellas asociadas con resistencia asociada a entecavir (ETVr). En un pequeño porcentaje de pacientes refractarios a lamivudina, las sustituciones ETVr en los residuos rtT184, rtS202 o rtM250 estaban presentes al inicio. Los pacientes con VHB resistente a lamivudina tienen un mayor riesgo de desarrollar resistencia posterior a entecavir que los pacientes sin resistencia a lamivudina. La probabilidad acumulada de aparición de resistencia genotípica a entecavir después de 1, 2, 3, 4 y 5 años de tratamiento en los estudios refractarios a lamivudina fue 6%, 15%, 36%, 47% y 51%, respectivamente. Se debe monitorear frecuentemente la respuesta virológica en la población refractaria a lamivudina y se deben realizar pruebas de resistencia adecuadas. En pacientes con una respuesta virológica subóptima después de 24 semanas de tratamiento con entecavir, se debe considerar una modificación del tratamiento. Al iniciar el tratamiento en pacientes con antecedentes documentados de VHB resistente a lamivudina, se debe considerar el uso combinado de entecavir más un segundo agente antiviral (que no comparte resistencia cruzada ni con lamivudina ni con entecavir) con preferencia a la monoterapia con entecavir.
El VHB preexistente resistente a lamivudina se asocia con un aumento del riesgo de resistencia posterior a entecavir independientemente del grado de enfermedad hepática, en pacientes con enfermedad hepática descompensada, el avance virológico puede estar asociado con complicaciones clínicas graves de la enfermedad hepática subyacente. Por lo tanto, en pacientes con enfermedad hepática descompensada y VHB resistente a lamivudina, se debe considerar el uso combinado de entecavir más un segundo agente antiviral (que no comparte resistencia cruzada ni con lamivudina ni con entecavir) con preferencia a la monoterapia con entecavir.
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los mareos, la fatiga y la somnolencia son efectos adversos frecuentes que pueden afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
10
en un 20%.
el perfil de seguridad de entecavir en un número limitado de pacientes coinfectados con VIH/VHB en regímenes de TARGA (terapia antirretroviral de gran actividad) que contenían lamivudina fue similar al perfil de seguridad en pacientes con VHB monoinfectados.
Tratamiento más allá de 48 semanas: el tratamiento continuado con Entecavir Sandoz durante una mediana de duración de 96 semanas no reveló ninguna nueva señal de seguridad.
Anormalidades en las pruebas de laboratorio: Hasta la semana 48 entre los pacientes tratados con Entecavir Sandoz con enfermedad hepática descompensada, ninguno tuvo elevaciones de ALT > 10 veces el LSN y > 2 veces el valor basal, y el 1% de los pacientes tuvieron elevaciones de ALT > 2 veces el valor basal junto con bilirrubina total > 2 veces el LSN y > 2 veces el valor basal. Se observaron niveles de albúmina < 2,5 g/dl en el 30% de los pacientes, niveles de lipasa > 3 veces el valor basal en el 10% y plaquetas < 50.000 / mm
valores de 18 a 40 µm. Además, las exposiciones elevadas de entecavir no tuvieron efectos adversos relevantes sobre la polimerasa Î3 o la síntesis de ADN mitocondrial en células HepG2 (K
50
Un análisis de la actividad inhibitoria de entecavir frente a un panel de aislados clínicos y de laboratorio del VIH-1 Utilizando una variedad de células y Condiciones de ensayo arrojó EC
En ensayos de combinación del VHB en cultivos celulares, abacavir, didanosina, lamivudina, estavudina, tenofovir o zidovudina no fueron antagonistas de la actividad anti-VHB de entecavir en un amplio rango de concentraciones. En ensayos antivirales para el VIH, entecavir a concentraciones micromolares no fue antagonista de la actividad anti-VIH en cultivos celulares de estos seis intis o emtricitabina.
Experiencia clínica:
Para 26 pacientes tratados con entecavir y 28 pacientes tratados con lamivudina que continuaron el tratamiento más allá de 52 semanas (mediana de 96 semanas), el 96% de los pacientes tratados con entecavir y el 64% de los pacientes tratados con lamivudina presentaron ADN del VHB < 300 copias/ml por PCR al final de la dosis. La normalización de la ALT (‰¤1 veces el LSN) se produjo en el 27% de los pacientes tratados con entecavir y en el 21% de los pacientes tratados con lamivudina al final de la administración.
Resultados de la biopsia hepática: 57 pacientes de los ensayos pivotales sin tratamiento previo con nucleósidos 022 (HBeAg positivo) y 027 (HBeAg negativo) que participaron en un ensayo de renovación a largo plazo fueron evaluados para determinar los resultados histológicos hepáticos a largo plazo. La dosis de entecavir fue 0.5 mg al día en los estudios pivotales (exposición media 85 semanas) y 1 mg al día en el estudio de reinversión (exposición media 177 semanas), y 51 pacientes en el estudio de reinversión inicialmente también recibieron lamivudina (duración media 29 semanas). De estos pacientes, 55/57 (96%) tuvieron mejora histológica como se definió anteriormente (ver más arriba), y 50/57 (88%) tuvieron una disminución > 1 punto en la puntuación de fibrosis de Ishak. Para los pacientes con una puntuación basal de fibrosis de Ishak > 2, 25/43 (58%) tuvieron una disminución > 2 puntos. Todos los pacientes (10/10) con fibrosis avanzada o cirrosis al inicio (puntuación de fibrosis de Ishak de 4, 5 o 6) tuvieron una disminución > 1 punto (la mediana de la disminución desde el inicio fue de 1.5 puntos). En el momento de la biopsia a largo plazo, todos los pacientes tenían ADN del VHB < 300 copias/ml y 49/57 (86%) tenían ALT sérica‰¤ 1 veces el LSN. Los 57 pacientes siguieron siendo positivos para HBsAg
(con solo 5 sujetos con recuento de CD4 < 200 células / mm
La evaluación de la resistencia pediátrica se basa en los datos de pacientes pediátricos No tratados previamente con nucleósidos con infección crónica por VHB HBeAg positiva en dos ensayos clínicos en curso (028 y 189). Los dos ensayos proporcionan datos de resistencia en 183 pacientes tratados y controlados en el año 1 y 180 pacientes tratados y controlados en el año 2. Se realizaron evaluaciones genotípicas de todos los pacientes con muestras disponibles que presentaron un avance virológico hasta la semana 96 o ADN del VHB > 50 UI / ml en la semana 48 o en la semana 96. Durante el año 2, se detectó resistencia genotípica a la ETV en 2 pacientes (probabilidad acumulada de resistencia del 1,1% hasta el año 2)
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antivirales de uso sistémico, inhibidores nucleósidos y nucleótidos de la transcriptasa inversa
En ratas y conejos gestantes a las que se administró Entecavir Sandoz, los niveles de efectos de embriotoxicidad y toxicidad materna no correspondieron a exposiciones > 21 veces superiores a las observadas en humanos. En ratas, se observó toxicidad materna, toxicidad embriofetal (reabsorciones), menor peso corporal fetal, malformaciones vertebrales y de la cola, osificación reducida (vértebras, esternebras y falanges) y vértebras y costillas lumbares adicionales a altas exposiciones. En conejos, se observó toxicidad embriofetal( reabsorciones), reducción de la osificación (hioides) y un aumento de la incidencia de la 13a costilla a altas exposiciones. En un estudio peri-postnatal en ratas, no se observaron efectos adversos sobre la descendencia. En un estudio separado en el que se administró Entecavir Sandoz a ratas gestantes lactantes a dosis de 10 mg / kg, se demostró tanto la exposición fetal a Entecavir Sandoz como la reserva de Entecavir Sandoz en la leche. En ratas jóvenes a las que se administró Entecavir Sandoz desde los días 4 a 80 postnatales, se observó una respuesta de sobresalto acústico moderadamente reducida durante el período de recuperación (días 110 a 114 postnatales), pero no durante el período de administración con valores de AUC > 92 veces superiores a los valores de.Dosis de 5 mg o dosis pediátrica equivalente. Dado el margen de exposición, este hallazgo se considera de importancia clínica improbable
Cualquier medicamento no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
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