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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Dorminal
Pentobarbital
Parenteral
- Los sedantes.
- Hipnóticos, para el tratamiento a corto plazo del insomnio, ya que parecen perder su efectividad para la inducción del sueño y el mantenimiento del sueño después de 2 semanas (Ver Sección "FARMACOLOGÍA CLINCAL").
- Preanestésicos.
- Anticonvulsivo, en dosis anestésicas, en el control de emergencia de ciertos episodios convulsivos agudos, por ejemplo, los asociados con el estado epiléptico, cólera, eclampsia, meningitis, tétanos y reacciones tóxicas a la estricnina o anestésicos locales.
Las dosis de barbitúricos deben individualizarse con pleno conocimiento de sus características particulares y la tasa de administración recomendada. Los factores de consideración son la edad, el peso y la condición del paciente. Las vías parenterales deben usarse solo cuando la administración oral sea imposible o poco práctica.
Administración Intramuscular: La inyección IM de las sales de sodio de barbitúricos debe realizarse profundamente en un músculo grande, y un volumen de 5 ml no debe excederse en ningún sitio debido a la posible irritación del tejido. Después de la inyección IM de una dosis hipnótica, se deben controlar los signos vitales del paciente. La dosis habitual para adultos de Dorminal (pentobarbital) Sodium Solution es de 150 a 200 mg como una sola inyección IM, la dosis pediátrica recomendada varía de 2 a 6 mg / kg como una sola inyección IM que no exceda los 100 mg.
Administración intravenosa: Dorminal (pentobarbital) Sodium Solution no debe mezclarse con ningún otro medicamento o solución. La inyección IV está restringida a condiciones en las que otras vías no son factibles, ya sea porque el paciente está inconsciente (como en hemorragia cerebral, eclampsia o estado epiléptico), o porque el paciente se resiste (como en el delirio), o porque la acción rápida es imperativa. La inyección intravenosa lenta es esencial, y los pacientes deben ser observados cuidadosamente durante la administración. Esto requiere que se mantenga la presión arterial, la respiración y la función cardíaca, se registren los signos vitales y se disponga de equipos para reanimación y ventilación artificial. La tasa de inyección intravenosa no debe exceder 50 mg / min para pentobarbital sódico
No existe una dosis intravenosa promedio de Dorminal Sodium Solution (inyección de pentobarbital sódico) en la que se pueda confiar para producir efectos similares en diferentes pacientes. La posibilidad de sobredosis y depresión respiratoria es remota cuando el medicamento se inyecta lentamente en dosis fraccionarias.
Una dosis inicial comúnmente utilizada para el adulto de 70 kg es de 100 mg. Se debe realizar una reducción proporcional de la dosis para pacientes pediátricos o debilitados. Al menos un minuto es necesario para determinar el efecto completo del pentobarbital intravenoso. Si es necesario, se pueden administrar pequeños incrementos adicionales del medicamento hasta un total de 200 a 500 mg para adultos normales.
Uso anticonvulsivo: En estados convulsivos, la dosificación de la solución de sodio Dorminal (pentobarbital) debe mantenerse al mínimo para evitar agravar la depresión que puede seguir a las convulsiones. La inyección debe hacerse lentamente teniendo debidamente en cuenta el tiempo requerido para que el medicamento penetre en la barrera hematoencefálica.
Población de pacientes especiales: La dosis debe reducirse en los ancianos o debilitarse porque estos pacientes pueden ser más sensibles a los barbitúricos. La dosis debe reducirse para pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática.
Inspección: Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, siempre que los envases de solución lo permitan. No se deben utilizar soluciones inyectables que muestren evidencia de precipitación.
Los barbitúricos están contraindicados en pacientes con sensibilidad conocida a los barbitúricos. Los barbitúricos también están contraindicados en pacientes con antecedentes de porfiria manifiesta o latente.
ADVERTENCIA
- Hábito: Los barbitúricos pueden crear hábito. La tolerancia, la dependencia psicológica y física pueden ocurrir con el uso continuado. (Ver " resultados de la búsqueda relacionados" y Farmacocinética" apartado). Los pacientes que tienen dependencia psicológica de los barbitúricos pueden aumentar la dosis o disminuir el intervalo de dosis sin consultar a un médico y posteriormente pueden desarrollar una dependencia física de los barbitúricos. Para minimizar la posibilidad de sobredosis o el desarrollo de dependencia, la prescripción y dispensación de barbitúricos sedantes-hipnóticos debe limitarse a la cantidad requerida para el intervalo hasta la próxima cita. El cese abrupto después del uso prolongado en la persona dependiente puede provocar síntomas de abstinencia, incluyendo delirio, convulsiones y posiblemente la muerte. Los barbitúricos deben retirarse gradualmente de cualquier paciente que se sabe que está tomando una dosis excesiva durante largos períodos de tiempo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia").
- IV administración: Una administración demasiado rápida puede causar depresión respiratoria, apnea, laringoespasmo o vasodilatación con disminución de la presión arterial.
- Dolor agudo o crónico: Se debe tener precaución cuando se administran barbitúricos a pacientes con dolor agudo o crónico, porque se podría inducir una excitación paradójica o se podrían enmascarar síntomas importantes. Sin embargo, el uso de barbitúricos como sedantes en el período quirúrgico postoperatorio y como complementos de la quimioterapia contra el cáncer está bien establecido.
- Uso en el embarazo: Los barbitúricos pueden causar daño fetal cuando se administran a una mujer embarazada. Estudios retrospectivos y controlados por casos han sugerido una conexión entre el consumo materno de barbitúricos y una incidencia mayor de lo esperado de anomalías fetales. Después de la administración oral o parenteral, los barbitúricos cruzan fácilmente la barrera placentaria y se distribuyen a través de los tejidos fetales con las concentraciones más altas encontradas en la placenta, el hígado fetal y el cerebro. Los niveles sanguíneos fetales se acercan a los niveles sanguíneos maternos después de la administración parenteral.
Los síntomas de abstinencia ocurren en bebés nacidos de madres que reciben barbitúricos durante el último trimestre del embarazo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia"). Si este medicamento se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto. - Efectos sinérgicos: El uso concomitante de alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos aditivos depresores del SNC.
PRECAUCIONES
General
Los barbitúricos pueden crear hábito. La tolerancia y la dependencia psicológica y física pueden ocurrir con el uso continuo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia"). Los barbitúricos deben administrarse con precaución, en todo caso, a pacientes que están mentalmente deprimidos, tienen tendencias suicidas o antecedentes de abuso de drogas.
Los pacientes ancianos o debilitados pueden reaccionar a los barbitúricos con marcada excitación, depresión y confusión. En algunas personas, los barbitúricos producen repetidamente excitación en lugar de depresión.
En pacientes con daño hepático, los barbitúricos deben administrarse con precaución e inicialmente en dosis reducidas.
Los barbitúricos no deben administrarse a pacientes que muestren signos premonitorios de coma hepático.
Las soluciones parenterales de barbitúricos son altamente alcalinas. Por lo tanto, se debe tener extremo cuidado para evitar la extravasación perivascular o la inyección intraarterial. La inyección extravascular puede causar daño tisular local con necrosis posterior, las consecuencias de la inyección intraarterial pueden variar desde dolor transitorio hasta gangrena de la extremidad. Cualquier queja de dolor en la extremidad justifica detener la inyección.
Pruebas de laboratorio
La terapia prolongada con barbitúricos debe ir acompañada de una evaluación periódica de laboratorio de los sistemas de órganos, incluidos los sistemas hematopoyéticos, renales y hepáticos. (Ver Secciones "PRECAUCIONES -General" y "RECACIONES ADVERSAS").
Carcinogénesis
- Datos de animales. El fenobarbital sódico es carcinogénico en ratones y ratas después de la administración de por vida. En ratones, produjo tumores de células hepáticas benignos y malignos. En ratas, se observaron tumores benignos de células hepáticas muy tarde en la vida.
- Datos humanos. En un estudio epidemiológico de 29 años de duración en 9.136 pacientes que fueron tratados con un protocolo anticonvulsivo que incluía fenobarbital, los resultados indicaron una incidencia de carcinoma hepático superior a la normal. Anteriormente, algunos de estos pacientes fueron tratados con thorotrast, un fármaco que se sabe que producen carcinomas hepáticos. Por lo tanto, este estudio no proporcionó evidencia suficiente de que el fenobarbital sódico sea carcinogénico en humanos.
Los datos de un estudio retrospectivo de 235 niños en los que no se identificaron los tipos de barbitúricos sugirieron una asociación entre la exposición a barbitúricos prenatalmente y una mayor incidencia de tumor cerebral. (Oro, E., et al.Por otra parte, en la Revista del Instituto Nacional del Cáncer, 61:1031-1034, 1978.
Embarazo
- Efectos teratogénicos. Embarazo Categoría D-See ADVERTENCIAS-Uso en el embarazo" apartado.
- Efectos no teratogénicos. Los informes de bebés que sufrieron exposición a largo plazo a barbitúricos en el útero incluyeron el síndrome de abstinencia aguda de convulsiones e hiperirritabilidad desde el nacimiento hasta un inicio tardío de hasta 14 días. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia").
Parto y parto
Las dosis hipnóticas de estos barbitúricos no parecen perjudicar significativamente la actividad uterina durante el trabajo de parto. Las dosis anestésicas completas de barbitúricos disminuyen la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas. La administración de barbitúricos sedantes-hipnóticos a la madre durante el trabajo de parto puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.
Los bebés prematuros son particularmente susceptibles a los efectos depresores de los barbitúricos. Si se usan barbitúricos durante el trabajo de parto y el parto, debe haber equipo de reanimación disponible.
Actualmente no se dispone de datos para evaluar el efecto de estos barbitúricos cuando es necesaria la administración de fórceps u otra intervención. Además, no hay datos disponibles para determinar el efecto de estos barbitúricos en el crecimiento posterior, desarrollo y maduración funcional del niño.
Madres lactantes
Se debe tener precaución cuando se administra un barbitúrico a una mujer lactante ya que pequeñas cantidades de barbitúricos se excretan en la leche.
Uso pediátrico
No se han realizado estudios adecuados bien controlados en pacientes pediátricos, sin embargo, la seguridad y la eficacia del pentobarbital en pacientes pediátricos están respaldadas por numerosos estudios e informes de casos citados en la literatura. La información de dosificación pediátrica para Dorminal se describe en el DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN apartado.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Dorminal (pentobarbital) no han incluido un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos de edad avanzada responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Los pacientes ancianos pueden reaccionar a los barbitúricos con marcada excitación, depresión y confusión. En algunas personas, los barbitúricos producen repetidamente excitación en lugar de depresión. La dosis debe reducirse en los ancianos porque estos pacientes pueden ser más sensibles a los barbitúricos.
Las siguientes reacciones adversas y su incidencia se compilaron a partir de la vigilancia de miles de pacientes hospitalizados. Debido a que estos pacientes pueden ser menos conscientes de algunos de los efectos adversos más leves de los barbitúricos, la incidencia de estas reacciones puede ser algo mayor en pacientes completamente ambulatorios.
Más de 1 de cada 100 pacientes. La reacción adversa más común estimada para ocurrir a una tasa de 1 a 3 pacientes por 100 es: Sistema nervioso: Somnolencia.
Menos de 1 de cada 100 pacientes. Se estima que las reacciones adversas ocurren a un ritmo inferior a 1 de cada 100 pacientes enumerados a continuación, agrupadas por sistema de órganos y por orden decreciente de aparición son:
Sistema nervioso: Agitación, confusión, hyperkinesia, ataxia, depresión del CNS, pesadillas, nerviosismo, disturbio psiquiátrico, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareo, pensando anormalidad.
Sistema respiratorio: Hipoventilación, apnea.
Sistema cardiovascular: Bradicardia, hipotensión, síncope.
Sistema digestivo: Náuseas, vómitos, estreñimiento.
Otras reacciones notificadas: Dolor de cabeza, reacciones en el lugar de la inyección, reacciones de hipersensibilidad (angioedema, erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa), fiebre, daño hepático, anemia megaloblástica después del uso crónico de fenobarbital.
Dependencia y abuso de drogas
La inyección de pentobarbital sódico está sujeta a control por la Ley Federal de Sustancias Controladas bajo el programa de la DEA II.
Los barbitúricos pueden formar hábito. La tolerancia, la dependencia psicológica y la dependencia física pueden ocurrir especialmente después del uso prolongado de altas dosis de barbitúricos. Es probable que la administración diaria de más de 400 miligramos (mg) de pentobarbital o secobarbital durante aproximadamente 90 días produzca cierto grado de dependencia física. Una dosis de 600 a 800 mg tomada durante al menos 35 días es suficiente para producir convulsiones de abstinencia. La dosis diaria promedio para el adicto al barbitúrico suele ser de aproximadamente 1.5 gramos. A medida que se desarrolla la tolerancia a los barbitúricos, aumenta la cantidad necesaria para mantener el mismo nivel de intoxicación, la tolerancia a una dosis fatal, sin embargo, no aumenta más de dos veces. A medida que esto ocurre, el margen entre una dosis intoxicante y la dosis fatal se vuelve más pequeño
Los síntomas de intoxicación aguda con barbitúricos incluyen marcha inestable, dificultad para hablar y nistagmo sostenido. Los signos mentales de intoxicación crónica incluyen confusión, falta de juicio, irritabilidad, insomnio y quejas somáticas.
Los síntomas de la dependencia del barbitúrico son similares a los del alcoholismo crónico. Si un individuo parece estar intoxicado con alcohol en un grado radicalmente desproporcionado con respecto a la cantidad de alcohol en su sangre, se debe sospechar el uso de barbitúricos. La dosis letal de un barbitúrico es mucho menor si también se ingiere alcohol.
Los síntomas de la abstinencia de barbitúricos pueden ser graves y pueden causar la muerte. Los síntomas de abstinencia menores pueden aparecer de 8 a 12 horas después de la última dosis de un barbitúrico.
Estos síntomas generalmente aparecen en el siguiente orden: ansiedad, espasmos musculares, temblor de manos y dedos, debilidad progresiva, mareos, distorsión en la percepción visual, náuseas, vómitos, insomnio e hipotensión ortostática. Los síntomas de abstinencia importantes (convulsiones y delirio) pueden ocurrir dentro de las 16 horas y durar hasta 5 días después del cese abrupto de estos medicamentos. La intensidad de los síntomas de abstinencia disminuye gradualmente durante un período de aproximadamente 15 días. Los individuos susceptibles al abuso y la dependencia del barbitúrico incluyen a los alcohólicos y los abusadores de opiáceos, así como a otros abusadores sedantes-hipnóticos y de anfetaminas.
La dependencia de drogas a los barbitúricos surge de la administración repetida de un barbitúrico o agente con efecto similar al barbitúrico de forma continua, generalmente en cantidades que exceden los niveles de dosis terapéuticas. Las características de la drogodependencia a los barbitúricos incluyen: (a) un fuerte deseo o necesidad de continuar tomando el medicamento, (b) una tendencia a aumentar la dosis, (c) una dependencia psíquica de los efectos del medicamento relacionados con la apreciación subjetiva e individual de esos efectos, y (d) una dependencia física de los efectos del medicamento que requieren su presencia para el mantenimiento
El tratamiento de la dependencia del barbitúrico consiste en la retirada cautelosa y gradual de la droga. Los pacientes dependientes de barbitúricos pueden ser retirados mediante el uso de una serie de diferentes regímenes de abstinencia. En todos los casos, la retirada tarda un período prolongado de tiempo. Un método consiste en sustituir una dosis de 30 mg de fenobarbital por cada dosis de 100 a 200 mg de barbitúrico que el paciente ha estado tomando. La cantidad diaria total de fenobarbital se administra entonces en 3 a 4 dosis divididas, para no exceder 600 mg diarios. Si se presentan signos de abstinencia el primer día de tratamiento, se puede administrar una dosis de carga de 100 a 200 mg de fenobarbital IM además de la dosis oral. Después de la estabilización del fenobarbital, la dosis diaria total se reduce en 30 mg al día, siempre que la retirada avance sin problemas. Una modificación de este régimen implica iniciar el tratamiento en el nivel de dosificación regular del paciente y disminuir la dosis diaria en un 10 por ciento si es tolerado por el paciente
Los bebés que dependen físicamente de barbitúricos pueden recibir fenobarbital de 3 a 10 mg/kg/día. Después de que se alivien los síntomas de abstinencia (hiperactividad, trastornos del sueño, temblores, hiperreflexia), la dosis de fenobarbital debe disminuirse gradualmente y retirarse por completo durante un período de 2 semanas.
La dosis tóxica de barbitúricos varía considerablemente. En general, una dosis oral de 1 gramo de la mayoría de los barbitúricos produce una intoxicación grave en un adulto. La muerte ocurre comúnmente después de 2 a 10 gramos de barbitúrico ingerido. La intoxicación por barbitúricos se puede confundir con el alcoholismo, la intoxicación por bromuro y con diversos trastornos neurológicos.
La sobredosis aguda con barbitúricos se manifiesta por el SNC y la depresión respiratoria que puede progresar a la respiración de Cheyne-Stokes, areflexia, constricción de las pupilas a un ligero grado (aunque en el envenenamiento severo pueden mostrar dilatación paralítica), oliguria, taquicardia, hipotensión, disminución de la temperatura corporal y coma. Puede ocurrir un síndrome de shock típico (apnea, colapso circulatorio, paro respiratorio y muerte).
En sobredosis extrema, toda la actividad eléctrica en el cerebro puede cesar, en cuyo caso no se puede aceptar un EEG "plano" normalmente equiparado con la muerte clínica. Este efecto es completamente reversible a menos que ocurra un daño hipóxico. Se debe considerar la posibilidad de intoxicación por barbitúricos incluso en situaciones que parecen involucrar trauma.
Pueden presentarse complicaciones como neumonía, edema pulmonar, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva e insuficiencia renal. La uremia puede aumentar la sensibilidad del SNC a los barbitúricos. El diagnóstico diferencial debe incluir hipoglucemia, traumatismo craneoencefálico, accidentes cerebrovasculares, estados convulsivos y coma diabético. Los niveles sanguíneos de sobredosis aguda para algunos barbitúricos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1.- Concentración de barbitúrico en la sangre versus grado de depresión del SNC
Nivel de barbitúrico en sangre en ppm (µg/mL) | ||||||
Barbitúrico | Inicio/duración | Grado de depresión en personas no tolerantes* | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | Rápido/corto | ≥ 2 | 0.5 a 3 | De 10 a 15 | De 12 a 25 | De 15 a 40 |
Secobarbital | Rápido/corto | ≥ 2 | de 0,5 un 5 | De 10 a 15 | De 15 a 25 | De 15 a 40 |
Amobarbital | Intermedio/ intermedio | ≥ 3 | de 2 a 10 | de 30 a 40 | De 30 a 60 | de 40 a 80 |
Butabarbital | Intermedio/ intermedio | ≥ 5 | De 3 a 25 | de 40 a 60 | De 50 a 80 | de 60 a 100 |
Fenobarbital | Lento/largo | ≥ 10 | De 5 a 40 | De 50 a 80 | de 70 a 120 | de 100 a 200 |
*Categorías de grado de depresión en personas no tolerantes: |
- Bajo la influencia y apreciablemente deteriorado para los propósitos de conducir un vehículo de motor o realizar tareas que requieren estado de alerta y el juicio y el tiempo de reacción sin alteraciones.
- Sedado, rango terapéutico, tranquilo, relajado y fácilmente despertado.
- Comatoso, difícil de despertar, depresión significativa de la respiración.
- Compatible con la muerte en personas ancianas o enfermas o en presencia de vías respiratorias obstruidas, otros agentes tóxicos o exposición al frío.
- Nivel letal habitual, el extremo superior del rango incluye a aquellos que recibieron algún tratamiento de apoyo.
El tratamiento de la sobredosis es principalmente de apoyo y consiste en lo siguiente:
- Mantenimiento de una vía aérea adecuada, con respiración asistida y administración de oxígeno según sea necesario.
- Monitoreo de signos vitales y equilibrio de líquidos.
- Terapia con líquidos y otro tratamiento estándar para el shock, si es necesario.
- Si la función renal es normal, la diuresis forzada puede ayudar en la eliminación del barbitúrico. La alcalinización de la orina aumenta la excreción renal de algunos barbitúricos, especialmente fenobarbital, también aprobarbital y mefobarbital (que se metaboliza a fenobarbital).
- Aunque no se recomienda como un procedimiento de rutina, la hemodiálisis se puede utilizar en intoxicaciones barbitúricas graves o si el paciente es anúrico o en estado de shock.
- El paciente debe rodar de lado a lado cada 30 minutos.
- Se deben administrar antibióticos si se sospecha neumonía.
- Atención de enfermería adecuada para prevenir la neumonía hipostática, decubiti, aspiración y otras complicaciones de pacientes con estados alterados de conciencia.