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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
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Diltiazem Retard
Diltiazem
Cápsulas
Tratamiento de la angina de pecho incluyendo la angina de Prinzmetal.
Tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
El tratamiento de la angina de pecho.
El tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
Las cápsulas de Diltiazem Retard SR están indicadas para su uso solo en adultos.
Posología
Adulto
Hipertensión: la dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día (correspondiente a 180 mg de hidrocoruro de diltiazem). Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis del paciente puede aumentarse a 180 mg dos veces al día si es necesario.
Angina de pecho: la dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día (correspondiente a 180 mg de hidrocoruro de diltiazem). Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis del paciente puede aumentarse a 180 mg dos veces al día si es necesario.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal o hepática
La dosis debe comenzar en el nivel inferior de 60 mg dos veces al día y aumentarse lentamente. No aumente la dosis si la frecuencia cardíaca cae por debajo de 50 latidos por minuto.
Población pediátrica
Niño
Este producto no está recomendado para uso en niños.
Forma de administración
Vía Oral únicamente.
Posología
Angina
Adultos: La dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día. La dosis puede aumentarse gradualmente hasta 120 mg dos veces al día o 180 mg dos veces al día si es necesario. Las respuestas de los pacientes pueden variar y los requisitos de dosis pueden diferir significativamente entre los pacientes individuales.
Hipertensión
Adultos: La dosis habitual es de 120 mg una o dos veces al día. Los pacientes pueden beneficiarse ajustando la dosis a partir de una dosis diaria total más baja.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños. Por lo tanto, diltiazem no está recomendado para uso en niños.
Posología en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática o renal
Angina
La dosis debe comenzar con 60 mg dos veces al día y la dosis debe ajustarse cuidadosamente según sea necesario.
Hipertensión
La dosis debe comenzar en el nivel inferior de 60 mg dos veces al día y aumentarse lentamente para alcanzar el nivel de control requerido. La dosis diaria no debe superar los 90 mg dos veces al día. No aumente la dosis si la frecuencia cardíaca cae por debajo de 50 latidos por minuto.
Forma de administración
Vía oral.
Las cápsulas deben tragarse enteras con agua y no deben chuparse, masticarse ni triturarse.
- USO DURANTE EL EMBARAZO, en mujeres en edad fértil y en periodo de lactancia
- Administración concomitante de perfusión de dantroleno debido al riesgo de fibrilación ventricular.
- Choque
- Infarto agudo de miocardio con complicaciones (bradicardia, hipotensión grave, insuficiencia cardíaca izquierda)
- Bradicardia (frecuencia del pulso, en reposo, inferior a 50 lpm), hipotensión (sístole inferior a 90 mm Hg), bloqueo AV de segundo o tercer grado o síndrome del seno enfermo, excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcional
- Bradicardia grave (menos de 40 latidos por minuto)
- Fibrilación / aleteo auricular y presencia simultánea de un síndrome de WPW (Wolff-Parkinson-White) (aumento del riesgo de desencadenar una taquicardia ventricular)
- Insuficiencia miocárdica manifiesta
- Insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar
- Combinación con ivabradina
Â-ª
â-ª embarazo y en mujeres en edad fértil
Â-ª bradicardia grave (por debajo de 40 lpm)
â-ª bloqueo AV de Segundo o tercer grado excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcional
â-ª síndrome del seno enfermo excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcional
Â-ª insuficiencia cardiaca tras infarto de miocardio
Â-ª insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar
â-ª administración concomitante de perfusión de dantroleno
â-ª combinación con ivabradina
- Las cápsulas no deben chuparse ni masticarse.
- El uso de hidrocoruro de diltiazem en pacientes diabéticos puede requerir un ajuste de su control.
- Las concentraciones plasmáticas de diltiazem pueden aumentar en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precuciones y se debe realizar una estrecha monitorización, especialmente de la frecuencia cardínica, al inicio del tratamiento.
- Antes de la anestesia general, se debe informar al anestesista del tratamiento en curso con diltiazem. La depresión de la contractilidad cardínica, la conductividad y la automaticidad, así como la dilatación vascular asociada a los anestésicos, pueden ser potenciadas por los bloqueadores de los canales de calcio.
- Puede observarse un aumento de las concentraciones plasmáticas de diltiazem en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precuciones y se debe realizar una estrecha monitorización, especialmente de la frecuencia cardínica, al inicio del tratamiento.
- El medicamento debe utilizarse con anticipación en pacientes con disfunción hepática. Durante el tratamiento pueden producirse anomalías de la función hepática. Se han recibido notificaciones muy ocasionales de anomalías de la función hepática, estas reacciones han sido reversibles tras la interrupción del tratamiento.
- Bloqueo AV de primer grado o intervalo PR prolongado. Diltiazem prolonga los períodos refractarios al ganglio AV sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del ganglio sinusal, excepto en pacientes con síndrome del seno enfermo. Este efecto rara vez puede producir una frecuencia cardínica generalmente lenta (especialmente en pacientes con síndrome del seno enfermo) o bloqueo AV de segundo o tercer grado.
- Es necesaria una estrecha observación en pacientes con función ventricular izquierda reducida y bradicardia (riesgo de exacerbación) o con bloqueo AV de 1er GRADO detectado en el electrocardiograma (riesgo de exacerbación y raramente de bloqueo completo) o intervalo PR prolongado.
- No se recomienda el uso de Diltiazem en pacientes con porfiria aguda a menos que no se disponga de otras alternativas más seguras.
- Se han notificado casos de antagonistas del calcio que exacerban la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave. Diltiazem debe utilizarse con anticipación en estos pacientes.
- Los agentes bloqueantes de los canales de calcio, como diltiazem, pueden estar asociados con cambios de humor, incluyendo depresión
- Al igual que otros antagonistas de los canales del calcio, diltiazem tiene un efecto inhibidor sobre la motilidad intestinal. Por lo tanto, debe utilizarse con anticipación en pacientes con riesgo de desarrollar una obstrucción intestinal. Los residuos de comprimidos de las fórmulas de liberación lenta del producto pueden pasar a las manos del paciente, sin embargo, este hallazgo no tiene relevancia clínica.
- Diltiazem no afecta a la respuesta de la glucosa o de la insulina endógena a la hipoglucemia.
- Debido a la presencia de sacarosa, los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Como con cualquier medicamento administrado durante períodos prolongados, los parámetros de laboratorio deben monitorizarse a intervalos regulares.
Se han notificado casos raros de hiperglucemia en asociación con hidrocloruro de diltiazem. El uso de diltiazem en pacientes diabéticos puede requerir un ajuste de su control.
Se debe tomar anticipación en pacientes con función ventricular izquierda reducida. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes si presentan bradicardia (riesgo de exacerbación), bloqueo AV de primer grado detectado en el electrocardiograma (riesgo de exacerbación y, en raras ocasiones, bloqueo completo) o intervalo PR prolongado.
Diltiazem se considera inseguro en pacientes con porfiria aguda.
Antes de la anestesia general, se debe informar al anestesista del tratamiento en curso con diltiazem. La depresión de la contractilidad cardínica, la conductividad y la automaticidad, así como la dilatación vascular asociada a los anestésicos, pueden potenciarse con bloqueadores de los canales de calcio.
Puede observarse un aumento de las concentraciones plasmáticas de diltiazem en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precuciones y se debe realizar una estrecha monitorización, especialmente de la frecuencia cardínica, al inicio del tratamiento.
Los agentes bloqueantes de los canales de calcio, como diltiazem, pueden estar asociados con cambios de humor, incluida la depresión.
Al igual que otros antagonistas de los canales de calcio, diltiazem tiene un efecto inhibidor sobre la motilidad intestinal. Por lo tanto, debe utilizarse con anticipación en pacientes con riesgo de desarrollar una obstrucción intestinal. Los residuos de comprimidos de las fórmulas de liberación lenta del producto pueden pasar a las manos del paciente, sin embargo, este hallazgo no tiene relevancia clínica.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
En función de las reacciones adversas notificadas, es decir, mareos (frecuentes), malestar (frecuentes), la capacidad para conducir y utilizar máquinas podría verse alterada. Sin embargo, no se han realizado estudios.
Tabla de reacciones adversas
Las frecuencias de las reacciones adversas se clasifican de acuerdo con lo siguiente: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10. 000 a <1/1. 000), muy raras (‰¤1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en:: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia CIOMS, cuando procede: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a ≤1/100), raras (>1/10. 000 a ≤1/1. 000), muy raras (‰¤1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Los efectos clínicos de la sobredosis aguda pueden implicar hipotensión pronunciada que posiblemente lleve al colapso, bradicardia sinusal con o sin disociación isorrítmica y trastornos de la conducción auriculoventricular.
La experiencia de sobredosis en el hombre es limitada, pero se han notificado casos de recuperación espontánea. Sin embargo, se recomienda que los pacientes con sospecha de sobredosis sean puestos bajo observación en una unidad de cuidados coronarios con instalaciones disponibles para el tratamiento de cualquier posible hipotensión y alteraciones de la conducción que puedan ocurrir. Las alteraciones de la conducción se pueden controlar mediante estimulación cardíaca temporal. La mayoría de los pacientes que sufren sobredosis de diltiazem se vuelven hipotensos dentro de las 8 horas de la ingestión. Con bradicardia y bloqueo auriculoventricular de primer a tercer grado también puede producirse un paro cardínico. La hiperglucemia también es una complicación reconocida. Se estima que la semivida de eliminación de diltiazem después de la sobredosis es de alrededor del 5.5 - 10.2 horas. Si un paciente se presenta poco después de la sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico bajo supervisión hospitalaria y administrar carbón activado para reducir la absorción de diltiazem
La hipótesis debe corregirse con expansores plasmáticos, gluconato cálcico intravenoso y agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina o isoprenalina). La bradicardia sintomática y el bloqueo AV de alto grado pueden responder a atropina, isoprenalina u ocasionalmente estimulación cardínica, lo que puede ser útil si se produce un estancamiento cardínico.
Tratamientos correctivos propuestos: atropina, vasopresores, inotrópicos, glucagón e infusión de gluconato cálcico.
Síndrome
Los efectos clínicos de la sobredosis aguda pueden implicar hipotensión pronunciada que posiblemente lleve al colapso, bradicardia sinusal con o sin disociación isorrítmica y trastornos de la conducción auriculoventricular. Se recomienda que los pacientes con sospecha de sobredosis se sometan a observación en una Unidad Coronaria.
La mayoría de los pacientes que sufren sobredosis de diltiazem se vuelven hipotensos dentro de las 8 horas de la ingestión. Con bradicardia y bloqueo auriculoventricular de primer a tercer grado también en desarrollo, puede producirse un paro cardínico. La hiperglucemia también es una complicación reconocida. La semivida de eliminación de diltiazem después de la sobredosis se estima en unas 5,5-10,2 horas.
Lo siguiente puede estar relacionado con insuficiencia renal en pacientes, poliuri, polaquiuria, nicturia, lesión renal aguda, nefritis intersticial aguda.
Gestión
El tratamiento, en un entorno hospitalario, incluirá lavado gástrico con administración de carbón activado para reducir la absorción de diltiazem y/o diuresis osmótica. Las alteraciones de la conducción se pueden controlar mediante estimulación cardíaca temporal. Tratamientos correctivos propuestos: la hipótesis debe corregirse con expansores plasmáticos, vasopresores, glucagón, infusión de gluconato cálcico y agentes inotrópicos(p. ej. dopamina, dobutamina o isoprenalina). La bradicardia sintomática y el bloqueo AV de alto grado pueden responder a atropina, isoprenalina u ocasionalmente estimulación cardínica, lo que puede ser útil si se produce un estancamiento cardínico.
Diltiazem Retard SR cápsulas son cápsulas de liberación prolongada y los efectos pueden ser de inicio lento y prolongado, por lo tanto, la monitorización debe llevarse a cabo durante períodos más largos que después de la sobredosis con formas de dosificación de liberación inmediata.
Grupo farmacoterapéutico: bloque de los canales de calcio, código ATC: C08D B01
Mecanismo de acción
Diltiazem es un antagonista de los canales de calcio que restringe la entrada de iones de calcio en la célula a través de los canales dependientes de voltaje lento y reduce la liberación de calcio del retículo endoplásmico. Esto resulta en una cantidad reducida de calcio intracelular disponible. Las acciones hemodinámicas de diltiazem son:
Vasodilatación periférica y coronaria.
Disminución del consumo miocárdico de oxígeno.
Reducción de la presión arterial, especialmente en la hipertensión.
Aumento del flujo sanguíneo renal y de la excreción urinaria de sodio
Diltiazem tiene acciones farmacológicas similares a las de otros agentes bloqueantes de los canales de calcio como nifedipino o verapamilo. La principal acción fisiológica del diltiazem es inhibir la afluencia transmembrana de iones de calcio extracelulares a través de las membranas de las células miocárdicas y las células musculares lisas vasculares.
El calcio desempeña un papel importante en los procesos de acoplamiento excitación-contracción del corazón y las células del músculo liso vascular y en la descarga eléctrica de las células de conducción especializadas del corazón. Las membranas de estas células contienen numerosos canales que transportan una corriente interna lenta y que son selectivos para el calcio.
Al inhibir la afluencia de calcio, diltiazem inhibe los procesos contráctiles del músculo liso cardíaco y vascular, dilatando así las principales arterias coronarias y sistémicas. La dilatación de las arterias sistémicas por diltiazem resulta en una disminución de la resistencia periférica total, una disminución de la presión arterial sistémica y una disminución de la postcarga del corazón. Se cree que la reducción de la poscarga, observada en reposo y con ejercicio, y su disminución resultante en el consumo de oxígeno miocárdico son responsables de los efectos beneficiosos de diltiazem en pacientes con angina de pecho estable crónica. En pacientes con angina variante prinzmetal, la inhibición del espasmo de la arteria coronaria espontáneo e inducido por ergonovina por diltiazem produce un aumento de la administración de oxígeno miocárdico
Grupo farmacoterapéutico: bloques selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos:
Código ATC: C08DB01
El clorhidrato de Diltiazem es un agente bloqueante de los canales de calcio. Es un vasodilatador periférico y coronario con alguna actividad inotrópica negativa. Diltiazem inhibe la conducción cardíaca particularmente en los ganglios sino-atriales y auriculoventriculares. Se utiliza en el manejo de la angina de pecho clásica y vasoespástica y también se utiliza en el tratamiento de la hipertensión esencial.
a) Características Generales
Absorción
Cuando se toma por vía oral diltiazem se absorbe casi por completo. A pesar de esto, la biodisponibilidad absoluta es del 40% debido al extenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad no se ve afectada por la edad. Diltiazem se une en un 78-87% a las proteínas plasmáticas, pero sólo en un 35-40% a la albúmina. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente tres horas después de la dosis única de diltiazem 90 mg CR comprimidos. La Cmax el valor fue de 50-65 ng / ml. Las cápsulas parecen tener una biodisponibilidad similar a los comprimidos (30-40%), con concentraciones máximas para el producto de liberación prolongada después de 8-11 horas en comparación con 1-2 horas después del producto de liberación convencional. La biodisponibilidad relativamente baja se debe al metabolismo de primer paso en el hígado a un metabolito activo.
Distribución
El clorhidrato de Diltiazem es lipofílico y tiene un alto volumen de distribución. Los resultados típicos del estudio están en el rango de 3-8 litros/kg. La unión a proteínas es de aproximadamente el 80% y no depende de la concentración en los niveles que probablemente se encuentren clínicamente. La unión a proteínas no parece estar influenciada por fenilbutazona, warfarina, propranolol, ácido salicílico o digoxina.
Metabolismo
El hidrocoruro de Diltiazem se metaboliza ampliamente en el hígado por desacetilación y N-desmetilación seguidas de O-desmetilación o desacetilación. N-monodesmetil diltiazem es el metabolito predominante seguido cuantitativamente por el metabolito desacetil, que tiene cierta potencia hipotensora. La eficacia de los metabolitos desacetil diltiazem y N-monodesmetil diltiazem es del 25-50% y aproximadamente del 20%, respectivamente, de la de diltiazem. En los trastornos de la función hepática es probable que se retrase el metabolismo en el hígado. Estos metabolitos se convierten en conjugados, generalmente el glucurónido o el sulfato.
Erradicación
Diltiazem se excreta en forma de sus metabolitos (alrededor del 35%) y en forma no metabolizada (alrededor del 2-4%) a través de los riñones, mientras que alrededor del 60% se excreta a través de las heces Diltiazem se excreta principalmente como metabolitos en orina y heces y sólo el 1-3% de la dosis se excreta como el compuesto original en orina. El período medio de semivida de eliminación de diltiazem es de 6-8 horas, pero puede variar entre 2 y 11 horas. Aunque la semivida de eliminación no cambia después de la administración oral repetida, diltiazem y también el metabolito desacetil muestran una ligera acumulación en el plasma.
B) características de los pacientes
La disminución del metabolismo de primer paso en ancianos tiende a dar lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de los antagonistas del calcio, pero no se han encontrado cambios importantes con diltiazem. La insuficiencia Renal no causó cambios significativos en la farmacocinética de diltiazem. Las concentraciones plasmáticas de diltiazem también tienden a ser mayores en la cirrosis hepática debido a la alteración del metabolismo oxidativo.
Absorción
Diltiazem se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, pero sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso. Se ha notificado que la biodisponibilidad es de aproximadamente el 40%, aunque existe una considerable variación interindividual en las concentraciones plasmáticas.
Distribución
Diltiazem se une aproximadamente en un 80% a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Se metaboliza ampliamente en el hígado, se ha notificado que uno de los metabolitos, desacetil diltiazem, tiene del 25 al 50% de la actividad del compuesto original. La semivida es aproximadamente de 3 a 4 horas.
Erradicación
Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en la bilis y del 35 al 40% en la orina, y del 2 al 4% como diltiazem inalterado.
La formulación de liberación prolongada está diseñada para dosis dos veces al día.
Los estudios de toxicidad crónica en ratas no revelaron cambios notables a dosis orales de hasta 125 mg / kg / día, aunque hubo un 60% de mortalidad a esta dosis. En perros tratados crónicamente con dosis orales de 20 mg/kg/día, se observaron aumentos transitorios de la SGPT. Se ha notificado embriotoxicidad en ratones, ratas y conejos tras la administración i.p. de diltiazem. Los principales tipos de malformaciones incluyeron defectos de extremidades y cola con un pequeño número de deformidades vertebrales y costales también observadas.
No existen datos adicionales de relevancia para el médico prescriptor.
No procede.
No procede.
Ninguna especial.
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