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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Hipertensión esencial
Angina de pecho estable crónica
Tratamiento adyuvante de insuficiencia cardíaca crónica estable moderada a grave
Uso oral.
Hipertensión esencial
Dilatrend puede usarse para el tratamiento de la hipertensión sola o en combinación con otros antihipertensivos, especialmente los diuréticos tiazídicos. Una vez al día se recomienda la dosificación, sin embargo, la dosis única máxima recomendada es de 25 mg y la dosis diaria máxima recomendada es de 50 mg.
Adultos:
La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día durante los primeros dos días. Posteriormente, el tratamiento continúa a la dosis de 25 mg / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de dos semanas o más raramente.
Ancianos:
La dosis inicial recomendada en hipertensión es de 12.5 mg una vez al día, lo que también puede ser suficiente para un tratamiento continuo.
Sin embargo, si la respuesta terapéutica es inadecuada a esta dosis, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de dos semanas o más raramente.
Angina de pecho estable crónica :
Se recomienda un régimen dos veces al día.
Adultos
La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg dos veces al día durante los primeros dos días. Posteriormente, el tratamiento continúa con la dosis de 25 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de dos semanas o más raramente a la dosis máxima recomendada de 100 mg al día dividida en dos dosis (dos veces al día).
Ancianos
La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg dos veces al día durante dos días. Posteriormente, el tratamiento continúa con la dosis de 25 mg dos veces al día, que es la dosis diaria máxima recomendada.
Insuficiencia cardíaca:
Dilatrend se administra en insuficiencia cardíaca moderada a grave además de la terapia básica convencional con diuréticos, inhibidores de la ECA, digital y / o vasodilatadores. El paciente debe ser clínicamente estable (sin cambios en la clase NYHA, sin hospitalización debido a insuficiencia cardíaca) y la terapia básica debe estabilizarse durante al menos 4 semanas antes del tratamiento. Además, el paciente debe tener una fracción de eyección ventricular izquierda reducida y la frecuencia cardíaca debe ser> 50 lpm y presión arterial sistólica> 85 mm Hg.
La dosis inicial es de 3.125 mg dos veces al día durante dos semanas. Si se tolera esta dosis, la dosis puede aumentarse lentamente con intervalos de no menos de dos semanas hasta 6.25 mg dos veces al día, luego hasta 12.5 mg dos veces al día y finalmente hasta 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse al nivel más alto tolerable.
La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día para pacientes con un peso corporal de menos de 85 kg y 50 mg dos veces al día para pacientes con un peso corporal superior a 85 kg, siempre que la insuficiencia cardíaca no sea grave. Se debe realizar un aumento de dosis a 50 mg dos veces al día bajo estrecha supervisión médica del paciente.
El empeoramiento transitorio de los síntomas de insuficiencia cardíaca puede ocurrir al comienzo del tratamiento o debido a un aumento de la dosis, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca grave y / o bajo tratamiento diurético de dosis alta. Esto generalmente no requiere la interrupción del tratamiento, pero la dosis no debe aumentarse. El paciente debe ser monitoreado por un médico / cardiólogo durante dos horas después de comenzar el tratamiento o aumentar la dosis. Antes de cada aumento de dosis, se debe realizar un examen para detectar síntomas potenciales de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o para síntomas de vasodilatación excesiva (p. Ej. función renal, peso corporal, presión arterial, frecuencia cardíaca y ritmo). El empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos se trata aumentando la dosis de diurético, y la dosis de Dilatrend no debe aumentarse hasta que el paciente se estabilice. Si aparece bradicardia o en caso de alargamiento de la conducción AV, primero se debe controlar el nivel de digoxina. Ocasionalmente puede ser necesario reducir la dosis de Dilatrend o suspender temporalmente el tratamiento por completo. Incluso en estos casos, la titulación de la dosis de Dilatrend a menudo puede continuar con éxito.
La función renal, los trombocitos y la glucosa (en el caso de NIDDM y / o IDDM) deben controlarse regularmente durante la titulación de la dosis. Sin embargo, después de la titulación de la dosis, se puede reducir la frecuencia de monitoreo.
Si Dilatrend se ha retirado durante más de dos semanas, la terapia debe reiniciarse con 3.125 mg dos veces al día y aumentarse gradualmente de acuerdo con las recomendaciones anteriores.
Insuficiencia renal
La dosis debe determinarse individualmente para cada paciente, pero de acuerdo con los parámetros farmacocinéticos no hay evidencia de que sea necesario ajustar la dosis de Dilatrend en pacientes con insuficiencia renal.
Disfunción hepática moderada
Se puede requerir un ajuste de dosis.
Población pediátrica (<18 años)
Dilatrend no se recomienda para el uso en niños menores de 18 años debido a datos insuficientes sobre la eficacia y seguridad de Dilatrend.
Ancianos
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos de Dilatrend y deben ser monitoreados con más cuidado.
Al igual que con otros betabloqueantes y especialmente en pacientes con enfermedad coronaria, la retirada de Dilatrend debe realizarse gradualmente.
Métodos de administración
Las tabletas deben tomarse con el suministro adecuado de líquido. Se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca tomen sus medicamentos Dilatrend con alimentos para permitir que la absorción sea más lenta y que se reduzca el riesgo de hipotensión ortostática.
- Insuficiencia cardíaca perteneciente a NYHA Clase IV de la clasificación de insuficiencia cardíaca con retención o sobrecarga de líquidos marcada que requieren tratamiento inotrópico intravenoso.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial.
- Disfunción hepática clínicamente significativa.
- Asma bronquial.
- Bloque AV, grado II o III (a menos que exista un marcapasos permanente).
- Bradicardia severa (<50 lpm).
- Síndrome del seno enfermo (incl. bloque sino-auricular).
- Choque cardiogénico.
- Hipotensión severa (presión arterial sistólica por debajo de 85 mmHg).
- La angina de Prinzmetal.
- Faeocromocitoma no tratado.
- Acidosis metabólica.
- Alteraciones circulatorias arteriales periféricas graves.
Tratamiento intravenoso concomitante con verapamilo o diltiazem.
Advertencias a considerar particularmente en pacientes con insuficiencia cardíaca
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, Dilatrend debe administrarse principalmente además de diuréticos, inhibidores de la ECA, digital y / o vasodilatadores. El inicio de la terapia debe estar bajo la supervisión de un médico del hospital. La terapia solo debe iniciarse si el paciente se estabiliza en la terapia básica convencional durante al menos 4 semanas. Los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, agotamiento de la sal y el volumen, ancianos o pacientes con presión arterial básica baja deben ser monitoreados durante aproximadamente 2 horas después de la primera dosis o después de un aumento de la dosis, ya que puede ocurrir hipotensión. La hipotensión debida a vasodilatación excesiva se trata inicialmente reduciendo la dosis del diurético. Si los síntomas aún persisten, la dosis de cualquier inhibidor de la ECA puede reducirse. Al comienzo de la terapia o durante la titulación ascendente de Dilatrend, puede ocurrir un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos. En estos casos, se debe aumentar la dosis de diurético. Sin embargo, a veces será necesario reducir o retirar los medicamentos Dilatrend. La dosis de Dilatrend no debe aumentarse antes de que los síntomas deban empeorar la insuficiencia cardíaca o la hipotensión debida a vasodilatación estén bajo control.
Se ha observado un deterioro reversible de la función renal durante la terapia con Dilatrend en pacientes con insuficiencia cardíaca con presión arterial baja (sistólica <100 mm Hg), cardiopatía isquémica y aterosclerosis generalizada y / o insuficiencia renal subyacente. En pacientes con insuficiencia cardíaca con estos factores de riesgo, la función renal debe controlarse durante la titulación de la dosis de Dilatrend. Si se produce un empeoramiento significativo de la función renal, la dosis de Dilatrend debe reducirse o la terapia debe suspenderse.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tratados con digital, Dilatrend debe administrarse con precaución, ya que digitalis y Dilatrend alargan el tiempo de conducción AV.
Otras advertencias con respecto a Dilatrend y betabloqueantes en general
Los agentes con actividad betabloqueante no selectiva pueden provocar dolor en el pecho en pacientes con angina variante de Prinzmetal. No hay experiencia clínica con Dilatrend en estos pacientes, aunque la actividad de bloqueo alfa de Dilatrend puede prevenir tales síntomas. Sin embargo, se debe tener precaución en la administración de Dilatrend a pacientes sospechosos de tener la angina variante de Prinzmetal.
Los pacientes con una enfermedad pulmonar obstructiva crónica con tendencia a broncoespasmos que no son tratados con medicamentos orales o por inhalación solo deben recibir Dilatrend si la mejora esperada supera el posible riesgo. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca en la fase inicial, y la titulación de la dosis de Dilatrend y Dilatrend debe reducirse en caso de broncoespasmos.
Dilatrend puede enmascarar síntomas y signos de hipoglucemia aguda. El control de glucosa en sangre deteriorado puede ocurrir ocasionalmente en pacientes con diabetes mellitus e insuficiencia cardíaca en relación con el uso de Dilatrend. Por lo tanto, se requiere una estrecha monitorización de los pacientes diabéticos que reciben Dilatrend mediante mediciones regulares de glucosa en sangre, especialmente durante la titulación de la dosis, y el ajuste de la medicación antidiabética según sea necesario. Los niveles de glucosa en sangre también deben controlarse de cerca después de un período más largo de ayuno.
Dilatrend puede enmascarar características (síntomas y signos) de tirotoxicosis.
Dilatrend puede causar bradicardia. Si hay una disminución en la frecuencia del pulso a menos de 55 latidos por minuto y se presentan síntomas asociados con la bradicardia, la dosis de Dilatrend debe reducirse.
Cuando Dilatrend se usa concomitantemente con agentes bloqueantes de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem o con otros antiarrítmicos, específicamente la amiodarona, la presión arterial del paciente y el ECG deben controlarse. Se debe evitar la administración conjunta intravenosa.
La cimetidina debe administrarse solo con precaución concomitantemente, ya que los efectos de Dilatrend pueden aumentar.
Se debe informar a las personas que usan lentes de contacto sobre una posible reducción de la secreción de líquido lagrimal.
Se debe tener cuidado al administrar Dilatrend a pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves y en aquellos que se someten a terapia de desensibilización, ya que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad hacia los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas. Se deben tomar precauciones al recetar betabloqueantes a pacientes con psoriasis, ya que las reacciones cutáneas pueden agravarse.
Dilatrend debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades vasculares periféricas, ya que los betabloqueantes pueden agravar los síntomas de la enfermedad. Lo mismo también se aplica a aquellos con síndrome de Raynaud, ya que puede haber exacerbación o agravamiento de los síntomas.
Los pacientes que se conocen como metabolizadores lentos de la escrisoquina deben ser monitoreados de cerca durante el inicio de la terapia.
Como existe una experiencia clínica limitada, Dilatrend no debe administrarse en pacientes con hipertensión labile o secundaria, ortostasis, enfermedad cardíaca inflamatoria aguda, obstrucción hemodinámica relevante de las válvulas cardíacas o del tracto de salida, enfermedad arterial periférica en etapa terminal, tratamiento concomitante con Î ± 1- antagonista del receptor o agonista de Î ± 2 receptores.
En pacientes con feocromocitoma, se debe comenzar un tratamiento inicial con alfabloqueantes antes de usar cualquier betabloqueante. Aunque Dilatrend ejerce el bloqueo alfa y beta, no hay suficiente experiencia en esta enfermedad, por lo tanto, se debe tener precaución en estos pacientes.
Debido a su acción dromotrópica negativa, Dilatrend debe administrarse con precaución a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado.
Los betabloqueantes reducen el riesgo de arritmias en la anastesia, sin embargo, el riesgo de hipotensión también puede aumentar. Por lo tanto, se debe tener precaución con el uso de ciertos medicamentos anestésicos. Sin embargo, estudios más recientes sugieren un beneficio de los betabloqueantes para prevenir la morbilidad cardíaca perioperatoria y la reducción de la incidencia de complicaciones cardiovasculares.
Al igual que con otros betabloqueantes, Dilatrend no debe suspenderse abruptamente. Esto se aplica en particular a pacientes con cardiopatía isquémica. La terapia de dilatrend debe suspenderse gradualmente dentro de dos semanas, p. reduciendo la dosis diaria a la mitad cada tres días. Si es necesario, al mismo tiempo se debe iniciar una terapia de reemplazo para prevenir la exacerbación de la angina de pecho.
Dilatrend contiene lactosa monohidrato y sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento tiene una influencia menor en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Algunas personas pueden tener un estado de alerta reducido, especialmente al inicio y ajuste de la medicación.
(a) Resumen del perfil de seguridad
La frecuencia de las reacciones adversas no depende de la dosis, con la excepción de mareos, visión anormal y bradicardia.
(b) Lista tabulada de reacciones adversas
El riesgo de la mayoría de las reacciones adversas asociadas con Dilatrend es similar en todas las indicaciones.
Las excepciones se describen en la subsección (c).
Las categorías de frecuencia son las siguientes:
Muy frecuentes> 1/10
Frecuentes> 1/100 y <1/10
Poco frecuentes> 1 / 1,000 y <1/100
Raras> 1 / 10,000 y <1 / 1,000
Muy raro <1 / 10,000
Infecciones e infestaciones
Frecuentes: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuentes: anemia
Raras: trombocitopenia
Muy raros: leucopenia
Trastornos del sistema inmunitario
Muy raros: hipersensibilidad (reacción alérgica)
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Frecuentes: aumento de peso, hipercolesterolemia, control de glucosa en sangre deteriorado (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes preexistente
Trastornos psiquiátricos
Frecuentes: depresión, estado de ánimo deprimido
Poco frecuentes: trastornos del sueño, confusión
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: mareos, dolor de cabeza
Poco frecuentes: presíncope, síncope, parestesia
Trastornos oculares
Frecuentes: deterioro visual, disminución del lagrimeo (ojo seco), irritación ocular
Trastornos cardíacos
Muy frecuentes: insuficiencia cardíaca
Frecuentes: bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de líquidos
Poco frecuentes: bloqueo auriculoventricular, angina de pecho
Trastornos vasculares
Muy frecuentes: hipotensión
Frecuentes: hipotensión ortostática, alteraciones de la circulación periférica (extremidades frías, enfermedad vascular periférica, exacerbación de la claudicación intermitente y fenómeno de Reynaud)
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea, edema pulmonar, asma en pacientes predispuestos
Raras: congestión nasal
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal
Raras: boca seca
Trastornos hepatobiliares
Muy raros: Alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y gammaglutamiltransferasa (GGT) aumentaron
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: reacciones cutáneas (p. Ej. exantema alérgico, dermatitis, urticaria, prurito, psoriásico y liquen plano, como lesiones cutáneas y aumento de la sudoración), alopecia
Muy raros: reacciones adversas cutáneas graves (p. Ej. Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica)
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Frecuentes: dolor en extremidades
Trastornos renales y urinarios
Frecuentes: insuficiencia renal y anomalías de la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa y / o insuficiencia renal subyacente, trastornos de micción
Muy raros: incontinencia urinaria en mujeres
Sistema reproductivo y trastornos mamarios
Poco frecuentes: disfunción eréctil
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración
Muy frecuentes: astenia (fatiga)
Frecuentes: dolor
(c) Descripción de adverso seleccionado reacciones
Los mareos, el síncope, el dolor de cabeza y la astenia suelen ser leves y es más probable que ocurran al comienzo del tratamiento.
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y la retención de líquidos durante la titulación ascendente de la dosis de Dilatrend.
La insuficiencia cardíaca es un evento adverso comúnmente reportado tanto en pacientes tratados con placebo como con Dilatrend (14.5% y 15.4% respectivamente, en pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio).
Se ha observado un deterioro reversible de la función renal con la terapia con Dilatrend en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con presión arterial baja, cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa y / o insuficiencia renal subyacente.
Como clase, los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos pueden hacer que la diabetes latente se manifieste, que la diabetes manifiesta se agrave y que se inhiba la contrarregulación de la glucosa en sangre.
La dilatrenda puede causar incontinencia urinaria en mujeres que se resuelve al suspender el medicamento.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del sistema nacional de informes que figura en el Apéndice V
Síntomas y signos
En caso de sobredosis, puede haber hipotensión severa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco. También puede haber problemas respiratorios, broncoespasmo, vómitos, alteración de la conciencia y convulsiones generalizadas.
Tratamiento
Además del tratamiento de apoyo general, los parámetros vitales deben ser monitoreados y corregidos, si es necesario, en condiciones de cuidados intensivos.
La atropina se puede usar para bradicardia excesiva, mientras que para apoyar la función ventricular se recomienda el glucagón intravenoso o simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina). Si se requiere un efecto inotrópico positivo, se deben considerar los inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE). Si la vasodilatación periférica domina el perfil de intoxicación, entonces la norfenefrina o la noradrenalina deben administrarse con un monitoreo continuo de la circulación. En el caso de la bradicardia resistente a los medicamentos, se debe iniciar la terapia con marcapasos.
Para el broncoespasmo, se deben administrar β-simpathomiméticos (como aerosol o intravenoso), o se puede administrar aminofilina por vía intravenosa mediante inyección lenta o infusión. En caso de convulsiones, se recomienda la inyección intravenosa lenta de diazepam o clonazepam.
Dilatrend está altamente unido a proteínas. Por lo tanto, no puede eliminarse mediante diálisis.
En casos de sobredosis severa con síntomas de shock, el tratamiento de apoyo debe continuarse durante un período suficientemente largo, es decir. hasta que la condición del paciente se haya estabilizado, ya que es de esperar una prolongación de la vida media de eliminación y la redistribución de Dilatrend de compartimentos más profundos.
Grupo farmacoterapéutico: agentes bloqueantes alfa y beta..
Código ATC: C07AG02
Dilatrend es un betabloqueante vasodilatador no selectivo, que reduce la resistencia vascular periférica mediante el bloqueo selectivo del receptor alfa 1 y suprime el sistema renina-angiotensina a través del bloqueo beta no selectivo. La actividad de la renina plasmática se reduce y la retención de líquidos es rara.
Dilatrend no tiene actividad simpaticomimética intrínseca (ISA). Al igual que el propranolol, tiene propiedades estabilizadoras de membrana.
Dilatrend es un compañero de carrera de dos estereoisómeros. Se descubrió que ambos enantiómeros tenían actividad de bloqueo alfa-adrenérgico en modelos animales. beta no selectiva1- y beta2- el bloqueo del adrenoceptor se atribuye principalmente al enantiómero S (-).
Las propiedades antioxidantes de Dilatrend y sus metabolitos se han demostrado en in vitro y in vivo estudios en animales y in vitro en varios tipos de células humanas.
En pacientes hipertensos, una reducción en la presión arterial no está asociada con un aumento concomitante en la resistencia periférica, como se observa con los agentes betabloqueantes puros. La frecuencia cardíaca disminuye ligeramente. El volumen de carrera permanece sin cambios. El flujo sanguíneo renal y la función renal siguen siendo normales, al igual que el flujo sanguíneo periférico, por lo tanto, las extremidades frías, a menudo observadas con betabloqueantes, rara vez se ven. En pacientes hipertensos, Dilatrend aumenta la concentración plasmática de noradrenalina.
En el tratamiento prolongado de pacientes con angina, se ha visto que Dilatrend tiene un efecto antiisquémico y alivia el dolor. Los estudios hemodinámicos demostraron que Dilatrend reduce la carga ventricular previa y posterior. En pacientes con disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardíaca congestiva, Dilatrend tiene un efecto favorable sobre la hemodinámica y la fracción y dimensiones de eyección ventricular izquierda.
Dilatrend no tiene efecto negativo sobre el perfil lipídico sérico o los electrolitos. La relación de HDL (lipoproteínas de alta densidad) y LDL (lipoproteínas de baja densidad) sigue siendo normal.
Absorción
Dilatrend se absorbe rápidamente después de la administración oral. En sujetos sanos, la concentración sérica máxima se logra aproximadamente 1 hora después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de Dilatrend en humanos es aproximadamente del 25%.
Existe una relación lineal entre la dosis y las concentraciones séricas de Dilatrend. La ingesta de alimentos no afectó la biodisponibilidad o la concentración sérica máxima, aunque el tiempo necesario para alcanzar la concentración sérica máxima se prolonga.
Distribución
Dilatrend es altamente lipofílico. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 98 a 99%. El volumen de distribución es de aproximadamente 2 l / kg y aumenta en pacientes con cirrosis hepática.
Biotransformación
En humanos y en especies animales estudiadas, Dilatrend se metaboliza ampliamente en varios metabolitos que se excretan principalmente en la bilis. El efecto de primer paso después de la administración oral es de aproximadamente 60-75%. La circulación enterohepática de la sustancia original se demostró en animales.
La dilatrenda se metaboliza ampliamente en el hígado, siendo la glucuronidación una de las principales reacciones. La desmetilación e hidroxilación en el anillo de fenol producen 3 metabolitos activos con actividad de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos.
Según estudios preclínicos, la actividad de bloqueo beta del metabolito 4 - hidroxifenol es aproximadamente 13 veces mayor que la de Dilatrend. Los tres metabolitos activos tienen una actividad vasodilatadora débil, en comparación con Dilatrend. En humanos, sus concentraciones son aproximadamente 10 veces más bajas que la sustancia original. Dos de los metabolitos carbazol-hidroxi son antioxidantes extremadamente potentes, que muestran una potencia 30-80 veces mayor que la de Dilatrend.
Eliminación
La vida media promedio de eliminación de Dilatrend es de aproximadamente 6 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 500-700 ml / min. La eliminación es principalmente a través de la bilis y la excreción principalmente a través de las heces. Una parte menor se elimina por vía renal en forma de varios metabolitos.
Farmacocinética en poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal
En algunos de los pacientes hipertensos con insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se observó un aumento en las concentraciones plasmáticas de Dilatrend de aproximadamente 40-50% en comparación con los pacientes con función renal normal. Las concentraciones plasmáticas máximas en pacientes con insuficiencia renal aumentaron también en un promedio de 10-20%. Sin embargo, hubo una gran variación en los resultados. Dado que Dilatrend se excreta principalmente a través de las heces, es improbable una acumulación significativa en pacientes con insuficiencia renal.
En pacientes con insuficiencia renal moderada a grave no es necesario modificar la dosis de Dilatrend.
Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con cirrosis hepática, la disponibilidad sistémica de Dilatrend aumenta un 80% debido a la reducción del efecto de primer paso. Por lo tanto, Dilatrend está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática clínicamente manifiesta.
Uso en ancianos
La edad tuvo un efecto estadísticamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de Dilatrend en pacientes hipertensos. Un estudio en pacientes hipertensos de edad avanzada no mostró diferencias entre el perfil de eventos adversos de este grupo y los pacientes más jóvenes. Otro estudio en el que participaron pacientes de edad avanzada con enfermedad coronaria no mostró diferencias en las reacciones adversas notificadas vs. los que informaron los pacientes más jóvenes.
Uso en pediatría
La información disponible sobre farmacocinética en sujetos menores de 18 años es limitada.
Pacientes diabéticos
En pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 no se observó el efecto de Dilatrend sobre la glucosa en sangre (rápida o posprandial) y la hemoglobina A1 glucosilada, no fue necesario cambiar la dosis de medicamentos antidiabéticos.
En pacientes con diabetes tipo 2, Dilatrend no tuvo influencia estadísticamente significativa en la prueba de tolerancia a la glucosa. En pacientes hipertensos no diabéticos con sensibilidad a la insulina alterada (Síndrome X), Dilatrend aumentó la sensibilidad a la insulina. Se observaron los mismos resultados en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2.
Insuficiencia cardíaca
En un estudio en 24 pacientes con insuficiencia cardíaca, el aclaramiento de R y S-Dilatrend fue significativamente menor que el estimado previamente en voluntarios sanos. Estos resultados sugirieron que la farmacocinética de R-y S-Dilatrend se ve significativamente alterada por la insuficiencia cardíaca.
Dilatrend no demostró potencial mutagénico o carcinogénico.
Las altas dosis de Dilatrend perjudicaron la fertilidad y afectaron el embarazo en ratas (aumento de las resorciones). También se observó una disminución del peso fetal y un retraso en el desarrollo esquelético en ratas. La embriotoxicidad (aumento de la pérdida posterior a la implantación) ocurrió en ratas y conejos.
No aplica
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.