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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Desmopressin
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Aerosol nasal dosificado, gotas nasales, Grageas
Gota: diabetes insípida, enuresis, al examinar la capacidad de concentración de los riñones.
Solución inyectable: diabetes insípida (diagnóstico y tratamiento), poliuria aguda después de operaciones en la glándula pituitaria, hemofilia, enfermedad de Willebrand.
diabetes insípida de Génesis central,
enuresis nocturna primaria en niños mayores de 6 años,
nocturia en adultos asociada con poliuria nocturna (aumento de la formación de orina en adultos que excede la capacidad de la vejiga y hace que sea necesario levantarse por la noche más de una vez para vaciar la vejiga), como terapia sintomática..
Intranasal, en la diabetes insípida 1-3 gotas 2-3 veces al día. En la enuresis - 2-10 gotas por la noche. En la diabetes insípida-1 ml (1 ampolla) en 8 h, las dosis más altas deben administrarse en/B lentamente, en forma de infusión por goteo. Las inyecciones también se usan cuando no es posible el uso intranasal o se necesita una dosis más precisa.
Al investigar la capacidad de concentración de los riñones: la dosis recomendada es de 3 gotas (aproximadamente 15 mcg), los niños mayores de 1 año son 2-3 gotas (aproximadamente 10-15 mcg). Inmediatamente después de la administración, el paciente necesita: vaciar la vejiga y durante la prueba y 4 h después de su finalización (solo 8 h) limitar el suministro de líquido. Durante las siguientes 4 h después del uso del medicamento, cada h se recolectan muestras de orina del paciente para determinar la osmolaridad. Si el resultado de la prueba es una disminución en la capacidad de concentración de los riñones, la prueba debe repetirse.
En el desarrollo de la poliuria central aguda: intranasal por 2 gotas. El Inicio de la acción debe esperarse después de 30 min. dentro de 1 h, el equilibrio de la ingesta de líquidos en forma de infusiones y diuresis debe normalizarse. Si no se normaliza el equilibrio dentro de 1 h, se recomienda cambiar a la inyección (más a menudo en/en).
Sublingual (debajo de la lengua), para la reabsorción. ¡No lave la tableta con líquido! Dosis óptima De desmopressin® se selecciona individualmente.
Las proporciones de dosis entre las dos formas orales del medicamento son las siguientes:
Cuadro 1
Píldoras | Tabletas sublinguales |
0,1 mg | 60 mcg |
0,2 mg | 120 mcg |
0,4 mg | 240 mcg |
Medicamento Desmopressin® debe tomarse algún tiempo después de las comidas, porque la ingesta de alimentos reduce la absorción del medicamento y su efectividad.
Diabetes insípida de la Génesis central. Dosis inicial recomendada de Desmopressin® - 60 mcg 3 veces al día. En el futuro, la dosis cambia dependiendo del Inicio del efecto terapéutico. La dosis diaria recomendada está dentro de 120-720 mcg. La dosis de mantenimiento óptima es 60-120 mcg 3 veces al día por vía sublingual (debajo de la lengua).
Enuresis nocturna primaria. La dosis inicial recomendada es de 120 mcg por noche. En ausencia de efecto, la dosis se puede aumentar a 240 mcg. Durante el tratamiento, es necesario limitar la ingesta de líquidos por la noche. El curso recomendado de tratamiento continuo es de 3 meses. La decisión de continuar el tratamiento se toma sobre la base de datos clínicos que se observarán después de la abstinencia del medicamento durante 1 semana.
Nocturia La dosis inicial recomendada es de 60 mcg por noche sublingual (debajo de la lengua). En ausencia de efecto durante 1 semanas, la dosis se aumenta a 120 mcg y, posteriormente, a 240 mcg con un aumento de la dosis con una frecuencia de no más de 1 una vez por semana.
Si no se observa un efecto clínico adecuado después de 4 semanas de tratamiento y corrección de la dosis, no se recomienda continuar con el medicamento.
Hipersensibilidad, condiciones acompañadas de una densidad osmótica relativa reducida del plasma sanguíneo, incluida la polidipsia psicógena y habitual, retención de líquidos de diferentes etiologías, incluida la insuficiencia cardíaca crónica, anuria.
hipersensibilidad a la desmopresina u otros componentes del medicamento.,
polidipsia habitual o psicógena (con un volumen urinario de 40 ml / kg / día),
insuficiencia cardíaca (conocida o sospechada) y otras afecciones que requieren la prescripción de medicamentos diuréticos,
hiponatremia,
insuficiencia renal moderada y grave (CL de creatinina por debajo de 50 ml / min),
síndrome de producción inadecuada de ADH,
edad 65 años o más — cuando se aplica para la terapia sintomática de la nocturia,
niños menores de 6 años.
Con precaución: insuficiencia renal (creatinina CL > 50 ml / min), fibrosis de la vejiga, trastornos del equilibrio de agua y electrolitos, riesgo potencial de aumento de la presión intracraneal, riesgo de trombosis, embarazo, edad avanzada (65 años o más, cuando se usa para tratar la diabetes insípida).
Náuseas, vómitos, dolor abdominal espástico, dolor de cabeza, dificultad para orinar, sudoración excesiva, irritación de la mucosa nasal.
El uso del medicamento sin la restricción concomitante de la ingesta de líquidos puede provocar retención de líquidos y/o hiponatremia, que puede ser asintomática o acompañada de los siguientes síntomas: dolor de cabeza, náuseas y /o vómitos, aumento del peso corporal, en casos graves, convulsiones que se combinan con una alteración de la conciencia hasta una pérdida prolongada de conciencia. Estos síntomas son especialmente comunes en niños menores de 1 año o ancianos, dependiendo de su estado general.
Enuresis nocturna primaria, diabetes insípida de Génesis central
Cuadro 2
Clase de órgano sistémico | Incidencia de reacciones adversas | |
A menudo (≥1/100, <1/10) | Muy raro (<1/10000) | |
Desde el lado del sistema inmune | Reacciones alérgicas cutáneas, reacciones alérgicas generalizadas | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Hiponatremia | |
Desde el lado de la psique | Trastornos emocionales (en niños) | |
Desde el lado del sistema nervioso | Dolor de cabeza | |
Desde el tracto gastrointestinal | Dolor abdominal, náuseas |
Nocturia
En estudios clínicos, se observaron reacciones no deseadas en el 35% de los pacientes durante el período de titulación de la dosis y en el 24% de los pacientes en el contexto de la terapia a largo plazo con el medicamento. Las reacciones no deseadas más comunes identificadas en estudios clínicos con 632 pacientes se dan a continuación (tabla. 3).
Cuadro 3
Clase de órgano sistémico | Incidencia de reacciones adversas | |
Muy a menudo (≥1/10) | A menudo (≥1/100, <1/10) | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Hiponatremia | |
Desde el lado de la psique | Insomnio | |
Desde el lado del sistema nervioso | Dolor de cabeza | Mareo |
Desde el lado de los vasos | Aumento de la PA | |
Desde el tracto gastrointestinal | Dolor abdominal, náuseas, sequedad de la mucosa oral, diarrea | |
En el lado de los riñones y el tracto urinario | Micción frecuente | |
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración | Sensación de fatiga, edema periférico | |
Datos de laboratorio e instrumentación | Aumento de peso corporal |
Síntomas: aumento del peso corporal debido a la retención de líquidos, dolor de cabeza, náuseas, en casos severos, hiperhidratación (intoxicación por agua) acompañada de convulsiones, confusión o pérdida de conciencia.
Los síntomas de sobredosis pueden ocurrir cuando se toma desmopresina en una dosis demasiado alta o cuando se consume demasiado líquido al mismo tiempo o poco después de tomar desmopresina. La sobredosis se puede observar en niños a una edad temprana debido a la selección insuficiente de la dosis.
Tratamiento: dependiendo de la gravedad de la sobredosis, debe reducir la dosis del medicamento, aumentar el tiempo entre tomar el medicamento durante el día o dejar de tomar el medicamento. Si se sospecha de edema cerebral, se necesita hospitalización inmediata en la unidad de cuidados intensivos. Cuando aparecen convulsiones, se requiere terapia intensiva inmediata. Se desconoce el antídoto específico de desmopresina. Para la inducción de la diuresis, es posible el uso de diuréticos como la furosemida, con el control simultáneo del contenido de electrolitos en el plasma sanguíneo.
En la diabetes insípida, aumenta la reabsorción de agua de los túbulos distales de los riñones, al tiempo que aumenta la densidad osmótica relativa de la orina. Esto contribuye a reducir la frecuencia de la micción y eliminar el aumento de la necesidad de líquidos.
La desmopresina es un análogo estructural de la arginina-vasopresina, una hormona hipofisaria humana. La diferencia es la desaminación de la cisteína y la sustitución De l-arginina por D-arginina. Esto conduce a una extensión significativa del período de acción y una ausencia completa de efecto vasoconstrictor.
La desmopresina aumenta la permeabilidad epitelial de los túbulos rizados distales y aumenta la reabsorción de agua, lo que resulta en una disminución del volumen de orina excretada, aumento de la osmolaridad urinaria con disminución simultánea de la osmolaridad del plasma sanguíneo, disminución de la frecuencia urinaria y disminución de la nocturia (poliuria nocturna).
La biodisponibilidad de desmopresina en forma sublingual a dosis de 200, 400 y 800 mcg es de aproximadamente 0,25%.
Cmax desmopresina en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 0,5 - 2 h después de tomar el medicamento y es directamente proporcional al valor de la dosis tomada: después de tomar 200, 400 y 800 mcg Cmax fue de 14, 30 y 65 PG/ml, respectivamente.
La desmopresina no penetra a través de GAB. La desmopresina se excreta por los riñones, T1/2 es de 2,8 h.
- Hormonas hipotálamo, hipófisis, gonadotropinas y sus antagonistas
H01ba02 Desmopresina
Los antidepresivos tricíclicos, los ISRS, la clorpromazina, la carbamazepina y la indometacina, capaces de causar el síndrome de secreción inadecuada de ADH, pueden aumentar el efecto antidiurético de la desmopresina y aumentar el riesgo de retención de líquidos e hiponatremia.
Los AINE cuando se usan juntos con desmopresina pueden inducir retención de líquidos e hiponatremia.
La combinación con loperamida puede conducir a un aumento de tres veces en la concentración plasmática de desmopresina y aumentar el riesgo de efectos secundarios (retención de líquidos, hiponatremia).
Existe la posibilidad de que otros medicamentos que reducen el tono y la motilidad del músculo liso intestinal puedan tener un efecto similar.
Cuando se usa simultáneamente con oxitocina, se debe tener en cuenta el aumento del efecto antidiurético y la reducción de la perfusión uterina.
El clofibrato puede mejorar los efectos antidiuréticos de la desmopresina.
Con el uso simultáneo del medicamento Desmopressin® con los medicamentos anteriores para prevenir el desarrollo de hiponatremia, se necesita una determinación regular de la concentración de sodio en el plasma sanguíneo.
La glibenclamida puede reducir los efectos antidiuréticos de la desmopresina.