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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Desloratadina Zentiva
Desloratadina
Desloratadina Zentiva está indicado en adultos y adolescentes de 12 años de edad en adelante para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria
Desloratadine Zentiva está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria.
Posología
Adultos y adolescentes (12 años de edad y más)
La dosis recomendada de Desloratadine Zentiva es de un comprimido una vez al día.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento podría suspenderse después de que los síntomas se resuelvan y reinicien tras su reaparición.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
Existe una experiencia limitada de eficacia en ensayos clínicos con el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Desloratadina Zentiva 5 mg comprimidos recubiertos con película en niños menores de 12 años. No hay datos disponibles.
Método de administración
Uso Oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
Posología
Adultos y adolescentes de 12 años de edad y más.
La dosis recomendada de Desloratadine Zentiva solución oral es de 10 ml (5 mg) solución oral una vez al día.
Población Pediátrica
El médico debe ser consciente de que la mayoría de los casos de rinitis menores de 2 años son de origen infeccioso y no hay datos que respalden el tratamiento de la rinitis infecciosa con la solución oral de Desloratadine Zentiva.
Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml (1,25 mg) Desloratadina Zentiva solución oral una vez al día.
Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2,5 mg) Desloratadina Zentiva solución oral una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Desloratadina Zentiva 0,5 mg/ml de solución oral en niños menores de 1 año de edad. No hay datos disponibles.
Existe una experiencia limitada de eficacia en ensayos clínicos con el uso de Desloratadina Zentiva en niños de 1 a 11 años de edad y adolescentes de 12 a 17 años de edad.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento podría suspenderse después de que los síntomas se resuelvan y reinicien tras su reaparición.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición al alérgeno.
Método de administración
Uso Oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
En el caso de insuficiencia renal grave, Desloratadine Zentiva debe usarse con precaución.
La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, y principalmente en niños pequeños, siendo más susceptibles a desarrollar nuevas convulsiones bajo tratamiento con desloratadina. Los proveedores de atención médica pueden considerar la interrupción de la desloratadina en pacientes que experimentan una convulsión mientras están en tratamiento.
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Población pediátrica
En niños menores de 2 años, el diagnóstico de rinitis alérgica es particularmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Se debe considerar la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o anomalías estructurales, así como la historia del paciente, los exámenes físicos y las pruebas de laboratorio y cutáneas apropiadas.
Aproximadamente el 6 % de los adultos y niños de 2 a 11 años son metabolizadores fenotípicos lentos de Desloratadina Zentiva y presentan una mayor exposición. La seguridad de Desloratadina Zentiva en niños de 2 a 11 años de edad que son metabolizadores lentos es la misma que en niños metabolizadores normales. No se han estudiado los efectos de Desloratadina Zentiva en metabolizadores lentos < 2 años de edad.
En el caso de insuficiencia renal grave, la solución oral de Desloratadine Zentiva debe usarse con precaución.
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
La influencia de desloratadina Zentiva sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas basadas en ensayos clínicos es nula o insignificante. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. No obstante, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no realicen actividades que requieran estado de alerta mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
La influencia de Desloratadine Zentiva oral solution sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas basadas en ensayos clínicos es nula o insignificante. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. No obstante, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no realicen actividades que requieran estado de alerta mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en una gama de indicaciones, incluida la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg al día, se notificaron efectos indeseables con Desloratadina Zentiva en el 3 % de los pacientes superiores a los tratados con placebo. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia que placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el acontecimiento adverso más frecuente fue dolor de cabeza, esto ocurrió en el 5,9 % de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas del ensayo clínico notificadas por encima del placebo y otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización se enumeran en la tabla siguiente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento anormal y agresión.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del programa de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Población pediátrica
En ensayos clínicos en una población pediátrica, la formulación de jarabe de Desloratadine Zentiva se administró a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años. La incidencia global de acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar para los grupos de Desloratadina Zentiva y placebo. En lactantes y niños pequeños de 6 a 23 meses, los acontecimientos adversos más frecuentes notificados por encima del placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). En un estudio adicional, no se observaron acontecimientos adversos en sujetos de entre 6 y 11 años de edad tras una dosis única de 2,5 mg de solución oral de Desloratadina Zentiva.
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el evento adverso más frecuente fue dolor de cabeza, esto ocurrió en el 5,9% de los pacientes tratados con Desloratadina Zentiva y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada, en ensayos clínicos con adultos y adolescentes en una gama de indicaciones, incluida la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica, se notificaron efectos indeseables con Desloratadina Zentiva en el 3 % de los pacientes superiores a los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos notificados más frecuentemente que el placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y dolor de cabeza (0,6 %).
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas del ensayo clínico notificadas por encima del placebo y otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización se enumeran en la tabla siguiente.
Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), raras (>1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en Método de codificación de datos:
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considere medidas estándar para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis, no se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.
Síntoma
Basado en un ensayo clínico de dosis múltiple, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considere medidas estándar para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
Desloratadina Zentiva no se elimina mediante hemodiálisis, no se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.
Síntoma
Basado en un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 45 mg de Desloratadina Zentiva (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - H1 antagonista, código ATC: R06A X27
Mecanismo de acción
La desloratadina es un antagonista de histamina de acción prolongada y no sedante con H periférica selectiva1- actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente la histamina H periférica1-receptores porque la sustancia está excluida de la entrada al sistema nervioso central.
La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas de Inicio estudio. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastocitos humanos / basófilos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis múltiple, en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina diariamente durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadístico o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en el que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en los ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina a dosis múltiples.
La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. Desloratadina Zentiva administrada a una dosis diaria única de 7,5 mg no afectó el rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó las medidas estándar del rendimiento de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En los ensayos de farmacología clínica, la administración concomitante con alcohol no aumentó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol ni el aumento de la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, ya sea administrado solo o con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, Desloratadine Zentiva fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picazón del paladar. Desloratadina Zentiva controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de Desloratadina Zentiva comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de temporada y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o por menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
Desloratadina Zentiva fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo clínico para las afecciones urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de su etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser reclutados más fácilmente prospectivamente. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, se espera que la desloratadina sea eficaz para proporcionar alivio sintomático para otras afecciones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas en pacientes con urticaria idiopática crónica, Desloratadina Zentiva fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de urticaria al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó la minoría de pacientes que fueron identificados como no receptores a los antihistamínicos. Se observó una mejoría en el prurito de más del 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19 % de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Desloratadina Zentiva también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - H1 antagonista
Código ATC: R06A X27
Mecanismo de acción
Desloratadina Zentiva es un antagonista de histamina de acción prolongada no sedante con H periférica selectiva1- actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, Desloratadine Zentiva bloquea selectivamente la histamina H periférica1-receptores porque la sustancia está excluida de la entrada al sistema nervioso central.
Desloratadine Zentiva ha demostrado propiedades antialérgicas de Inicio estudio. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastocitos humanos / basófilos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de la solución oral de Desloratadine Zentiva no se ha investigado en ensayos pediátricos separados. Sin embargo, la seguridad del jarabe de Desloratadine Zentiva, que contiene la misma concentración de Desloratadine Zentiva que la solución oral de Desloratadine Zentiva, se demostró en tres ensayos pediátricos. Los niños, 1-11 años de edad, que eran candidatos para el tratamiento antihistamínico recibieron una dosis diaria de Desloratadina Zentiva de 1.(1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según lo documentado por pruebas clínicas de laboratorio, signos vitales y datos del intervalo ECG, incluido QTc. Cuando se administró a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de Desloratadina Zentiva fueron comparables en las poblaciones pediátrica y adulta. Por lo tanto, dado que el curso de la rinitis alérgica/urticaria idiopática crónica y el perfil de Desloratadine Zentiva son similares en adultos y en pacientes pediátricos, los datos de eficacia de Desloratadine Zentiva en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. La eficacia del jarabe de desloratadina Zentiva no se ha investigado en ensayos pediátricos en niños menores de 12 años de edad.
Adultos y adolescentes
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 20 mg de Desloratadina Zentiva diariamente durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadística o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el que se administró Desloratadine Zentiva a adultos a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
Desloratadine Zentiva no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día para adultos y adolescentes, no hubo exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. Los comprimidos de desloratadina Zentiva administrados en una dosis diaria única de 7,5 mg a adultos y adolescentes no afectaron el rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, Desloratadine Zentiva 5 mg no afectó las medidas estándar del rendimiento de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica en adultos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol o el aumento de la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de Desloratadina Zentiva y placebo, ya sea administrado solo o con alcohol.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina Zentiva en los ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina a dosis múltiples.
En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, los comprimidos de Desloratadine Zentiva fueron eficaces para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picazón del paladar. Desloratadina Zentiva controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de Desloratadina Zentiva comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de temporada y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o por menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
Los comprimidos de desloratadina Zentiva fueron eficaces para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo clínico para las afecciones urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de su etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser reclutados más fácilmente prospectivamente. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, se espera que Desloratadina Zentiva sea eficaz para proporcionar alivio sintomático para otras afecciones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas en pacientes con urticaria idiopática crónica, Desloratadina Zentiva fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de urticaria al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó la minoría de pacientes que fueron identificados como no receptores a los antihistamínicos. Se observó una mejoría en el prurito de más del 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con Desloratadina Zentiva en comparación con el 19 % de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Desloratadina Zentiva también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos posteriores a la administración. La desloratadina se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas, la vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En un ensayo farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes fueron comparables a los de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4 % de los sujetos alcanzó una mayor concentración de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor aproximadamente a las 7 horas con una semivida de fase terminal de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no fue diferente del de la población general.
Distribución
La desloratadina está moderadamente unida (83 % - 87 %) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación de medicamentos clínicamente relevante después de la administración de desloratadina una vez al día (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
Biotransformación
Aún no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina y, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden excluirse por completo. Desloratadine no inhibe CYP3A4 en vivo, y Inicio Los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es ni un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
Erradicación
En un ensayo de dosis única con una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo efecto de los alimentos (desayuno alto en grasas y alto en calorías) sobre la disposición de desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo ningún efecto sobre la disposición de la desloratadina.
Pacientes con deterioro renal
La farmacocinética de la desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (ICC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó el estado estacionario después del día 11 y, en comparación con los sujetos sanos, la exposición a la desloratadina fue ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmáximo) de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fueron clínicamente relevantes.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de Desloratadina Zentiva pueden detectarse en los 30 minutos posteriores a la administración de Desloratadina Zentiva en adultos y adolescentes. Desloratadina Zentiva se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas, la vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de Desloratadina Zentiva fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación una vez al día. La biodisponibilidad de Desloratadina Zentiva fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En una serie de ensayos farmacocinéticos y clínicos, el 6 % de los sujetos alcanzó una concentración más alta de Desloratadina Zentiva. La prevalencia de este fenotipo metabolizador pobre fue comparable para adultos (6 %) y sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad (6 %), y mayor entre los negros (18 % adultos, 16 % pediátricos) que entre los caucásicos (2 % adultos, 3 % pediátricos) en ambas poblaciones.
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación de comprimidos en sujetos adultos sanos, se encontró que cuatro sujetos eran metabolizadores pobres de Desloratadina Zentiva. Estos sujetos tenían una Cmáximo concentración aproximadamente 3 veces mayor a aproximadamente 7 horas con una semivida de fase terminal de aproximadamente 89 horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación de jarabe en sujetos pediátricos con metabolizadores pobres de 2 a 11 años diagnosticados con rinitis alérgica. La exposición (AUC) a Desloratadina Zentiva fue aproximadamente 6 veces mayor y la Cmax fue aproximadamente 3 a 4 veces mayor a las 3-6 horas con una semivida terminal de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en metabolizadores lentos adultos y pediátricos cuando se trató con dosis apropiadas para su edad. El perfil general de seguridad de estos sujetos no fue diferente del de la población general. No se han estudiado los efectos de Desloratadina Zentiva en metabolizadores pobres < 2 años de edad.
En estudios separados de dosis única, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron AUC y C comparablesmáximo de Desloratadina Zentiva a aquellos en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de Desloratadina Zentiva.
Distribución
Desloratadina Zentiva está moderadamente unida (83 % - 87 %) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación de sustancia activa clínicamente relevante después de la administración de Desloratadina Zentiva en adultos y adolescentes una vez al día (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
En un estudio cruzado de dosis única de Desloratadina Zentiva, se encontró que las formulaciones del comprimido y el jarabe eran bioequivalentes. Como la solución oral de Desloratadina Zentiva contiene la misma concentración de Desloratadina Zentiva, no se requirió ningún estudio de bioequivalencia y se espera que sea equivalente al jarabe y al comprimido.
Biotransformación
Aún no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de Desloratadina Zentiva y, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden excluirse por completo. Desloratadina Zentiva no inhibe CYP3A4 en vivo, y Inicio Los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es ni un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
Erradicación
En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de 7,5 mg de Desloratadina Zentiva, no hubo efecto de los alimentos (desayuno alto en grasas y alto en calorías) sobre la disposición de Desloratadina Zentiva. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo ningún efecto sobre la disposición de Desloratadine Zentiva.
Pacientes con deterioro renal
La farmacocinética de Desloratadina Zentiva en pacientes con insuficiencia renal crónica (ICC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de una dosis única y un estudio de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a Desloratadina Zentiva fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó el estado estacionario después del día 11 y, en comparación con los sujetos sanos, la exposición a Desloratadina Zentiva fue de ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmáximo) de Desloratadina Zentiva y 3-hidroxiDesloratadina Zentiva no fueron clínicamente relevantes.
La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La falta de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con desloratadina y loratadina.
Desloratadina Zentiva es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios no clínicos realizados con Desloratadina Zentiva y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de Desloratadina Zentiva y loratadina a niveles comparables de exposición a Desloratadina Zentiva.
Los datos de los estudios no clínicos con Desloratadina Zentiva no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La falta de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con Desloratadine Zentiva y loratadine.
No aplicable.
No aplicable
No hay requisitos especiales.
Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
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