Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 12.03.2022
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Desloratadina Actavis 5 mg comprimidos recubiertos con película
Cada comprimido contiene 5 mg de desloratadina.
Comprimido recubierto con película (comprimido).
Comprimidos recubiertos con película de color azul, redondos, con un diámetro de 6 mm, biconvexos, con la marca 'LT' grabada en una cara.
Desloratadina Actavis está indicado en adultos y adolescentes de 12 años en adelante para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria
Posología
Adultos y adolescentes (12 años de edad y más)
La dosis recomendada de Desloratadina Actavis es de un comprimido una vez al día.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento podría suspenderse después de que los síntomas se resuelvan y reinicien tras su reaparición. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer un tratamiento continuo a los pacientes durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
Existe una experiencia limitada de eficacia en ensayos clínicos con el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Desloratadina Actavis 5 mg comprimidos recubiertos con película en niños menores de 12 años. No hay datos disponibles.
Método de administración
Uso Oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
En el caso de insuficiencia renal grave, la desloratadina debe usarse con precaución.
La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, y principalmente en niños pequeños, siendo más susceptibles a desarrollar nuevas convulsiones bajo tratamiento con desloratadina. Los proveedores de atención médica pueden considerar la interrupción de la desloratadina en pacientes que experimentan una convulsión mientras están en tratamiento.
No se observaron interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con comprimidos de desloratadina en los que se administraron de forma conjunta eritromicina o ketoconazol.
Población pediátrica
Los estudios de interacción solo se han realizado en adultos.
En un ensayo farmacológico clínico, los comprimidos de desloratadina tomados concomitantemente con alcohol no potenciaron los efectos deteriorantes del rendimiento del alcohol. Sin embargo, se han notificado casos de intolerancia al alcohol e intoxicación durante el uso posterior a la comercialización. Por lo tanto, se recomienda precaución si el alcohol se toma concomitantemente.
Embarazo
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 1.000 resultados del embarazo) indican que no hay toxicidad malformativa ni feto/neonatal de la desloratadina. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de desloratadina durante el embarazo.
Lactancia
Se ha identificado desloratadina en recién nacidos o lactantes de mujeres tratadas. Se desconoce el efecto de la desloratadina en los recién nacidos/lactantes. Se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir o abstenerse del tratamiento con desloratadina teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.
La influencia de la desloratadina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas basadas en ensayos clínicos es nula o insignificante. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. No obstante, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no realicen actividades que requieran estado de alerta mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en una gama de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg al día, se notificaron efectos indeseables con desloratadina en el 3% de los pacientes superiores a los tratados con placebo. Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente que placebo fueron fatiga (1,2%), sequedad de boca (0,8%) y dolor de cabeza (0,6%).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el acontecimiento adverso más frecuente fue dolor de cabeza, esto ocurrió en el 5,9 % de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas del ensayo clínico notificadas por encima del placebo y otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización se enumeran en la tabla siguiente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
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Clase de órgano del sistema |
Frecuencia |
Reacciones adversas observadas con desloratadina |
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Trastornos del metabolismo y la nutrición |
No se conoce |
Aumento del apetito |
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Trastornos psiquiátricos |
Muy raro No se conoce |
Alucinación Comportamiento anormal, agresión |
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Trastornos del sistema nervioso |
Común Muy raro |
Dolor Mareos, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones |
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Trastornos cardíacos |
Muy raro No se conoce |
Taquicardia, Palpitaciones Prolongación del intervalo QT |
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Trastornos gastrointestinales |
Común Muy raro |
Boca seca Dolor Abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea |
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Trastornos hepatobiliares |
Muy raro No se conoce |
Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de bilirrubina, hepatitis Ictericia |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
No se conoce |
Fotosensibilidad |
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Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo |
Muy raro |
Mialgia |
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Trastornos generales y condiciones del lugar de administración |
Común Muy raro
No se conoce |
Nosotros Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria) Astenia |
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Investigaciones |
No se conoce |
Peso aumentado |
Población pediátrica
Otros efectos indeseables notificados durante el período posterior a la comercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento anormal y agresión.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considere medidas estándar para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis, no se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.
Síntoma
Basado en un ensayo clínico de dosis múltiple, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociado con la sobredosis, como se observa durante el uso posterior a la comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - H1 antagonista, código ATC: R06A X27
Mecanismo de acción
La desloratadina es un antagonista de histamina de acción prolongada y no sedante con H periférica selectiva1- actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente la histamina H periférica1-receptores porque la sustancia está excluida de la entrada al sistema nervioso central.
La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas de Inicio estudio. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastocitos humanos / basófilos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis múltiple, en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina diariamente durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadístico o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en el que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en los ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina a dosis múltiples.
La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. La desloratadina administrada a una dosis diaria única de 7,5 mg no afectó el rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó las medidas estándar del rendimiento de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En los ensayos de farmacología clínica, la administración concomitante con alcohol no aumentó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol ni el aumento de la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, ya sea administrado solo o con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina fue efectiva para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picazón del paladar. La desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de los comprimidos de desloratadina no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de temporada y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o por menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
La desloratadina fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo clínico para las afecciones urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de su etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser reclutados más fácilmente prospectivamente. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, se espera que la desloratadina sea eficaz para proporcionar alivio sintomático para otras afecciones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas en pacientes con urticaria idiopática crónica, la desloratadina fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de urticaria al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó la minoría de pacientes que fueron identificados como no receptores a los antihistamínicos. Se observó una mejoría en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos posteriores a la administración. La desloratadina se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas, la vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En un ensayo farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes fueron comparables a los de la población general de rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos logró una mayor concentración de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor aproximadamente a las 7 horas con una semivida de fase terminal de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no fue diferente del de la población general.
Distribución
La desloratadina está moderadamente unida (83 % - 87 %) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación de medicamentos clínicamente relevante después de la administración de desloratadina una vez al día (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
Biotransformación
Aún no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina y, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden excluirse por completo. Desloratadine no inhibe CYP3A4 en vivo, y Inicio Los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es ni un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
Erradicación
En un ensayo de dosis única con una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo efecto de los alimentos (desayuno alto en grasas y alto en calorías) sobre la disposición de desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo ningún efecto sobre la disposición de la desloratadina.
Pacientes con deterioro renal
La farmacocinética de la desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (ICC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó el estado estacionario después del día 11 y, en comparación con los sujetos sanos, la exposición a la desloratadina fue ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmáximo) de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fueron clínicamente relevantes.
antihistamínicos - H1 antagonista, código ATC: R06A X27
La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La falta de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con desloratadina y loratadina.
Núcleo de la tableta:
Celulosa microcristalina
Almidón pregelatinizado
Manitol
Talco
Estearato de magnesio
Revestimiento de tabletas:
Hipromelosa 6cP
Dióxido de titanio (E171)
Macrogol 6000
Lago de aluminio carmín Indigo (E132)
No aplicable.
3 años
Ampolla:
Este medicamento no requiere ninguna condición de almacenamiento especial.
Botella:
Este medicamento no requiere condiciones especiales de almacenamiento de temperatura.
Mantenga la botella bien cerrada para protegerla de la luz.
Ampollas de OPA/Aluminium/PVC-Aluminium.
Tamaños de envases: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 y 100 tabletas.
Botellas de polietileno que contienen un desecante y se cierran con una tapa de polietileno.
Tamaños de envases: 30 y 100 tabletas.
No todos los tamaños de envases pueden ser comercializados.
No hay requisitos especiales.
Actavis Group PTC ehf.
ReykjavÃkurvegi 76-78
Método de codificación de datos:
Islandia
Información adicional
Información adicional
Información adicional
EU/1/11/745/004
Información adicional
EU/1/11/745/006
Información adicional
Información adicional
Información adicional
Información adicional
Información adicional
Fecha de la primera autorización: 13.01.2012
Fecha de la última renovación: 11.11.2016
29.11.2017
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However, we will provide data for each active ingredient
