Composición:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Dazit
Desloratadina
Dazit está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria
Dazit está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- urticaria.
Posología
Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores)
La dosis recomendada de Dazit es de un comprimido una vez al día.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) se debe controlar de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se resuelvan y reiniciarse cuando reaparezcan.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
La experiencia en ensayos clínicos de eficacia con el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad es limitada.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Dazit 5 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA en niños menores de 12 años. No se dispone de datos.
Forma de administración
Vía Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Posología
Adultos y adolescentes de 12 años o más.
La dosis recomendada de dazit solución oral es de 10 ml (5 mg) de solución oral una vez al día.
Población Pediátrica
El médico prescriptor debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis menores de 2 años son de origen infeccioso y no hay datos que respalden el tratamiento de la rinitis infecciosa con dazit solución oral.
Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml (1,25 mg) de dazit solución oral una vez al día.
Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2,5 mg) de dazit solución oral una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Dazit 0,5 mg/ml solución oral en niños menores de 1 año. No se dispone de datos.
La experiencia en ensayos clínicos de eficacia con el uso de Dazit en niños de 1 a 11 años de edad y adolescentes de 12 a 17 años de edad es limitada.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) se debe controlar de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se resuelvan y reiniciarse cuando reaparezcan.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Forma de administración
Vía Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
En caso de insuficiencia renal grave, Dazit debe utilizarse con precaución.
Desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes médicos o familiares de crisis epilépticas, y principalmente en niños pequeños, siendo más susceptibles a desarrollar nuevas crisis epilépticas bajo tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la interrupción de desloratadina en pacientes que experimentan convulsiones durante el tratamiento.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Población pediátrica
En niños menores de 2 años de edad, el diagnóstico de rinitis alérgica es particularmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Se debe considerar la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o anomalías estructurales, así como la historia clínica del paciente, exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas.
Aproximadamente el 6% de los adultos y niños de 2 a 11 años de edad son metabolizadores fenotípicos lentos de Dazit y presentan una exposición mayor. La seguridad de Dazit en niños de 2 a 11 años de edad que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. No se han estudiado los efectos de Dazit en metabolizadores lentos < 2 años de edad.
En caso de insuficiencia renal grave, Dazit solución oral debe utilizarse con precaución.
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
La influencia de Dazit sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante según los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. No obstante, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que se aconseja a los pacientes que no realicen actividades que requieran agudeza mental, como conducir un automóvil o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
La influencia de Dazit solución oral sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante según los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. No obstante, dado que existe una variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que se aconseja a los pacientes que no realicen actividades que requieran agudeza mental, como conducir un automóvil o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en un rango de indicaciones incluyendo rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg al día, se notificaron reacciones adversas con Dazit en un 3% de los pacientes por encima de los tratados con placebo. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia que con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequía de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Tabla de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos superiores a las notificadas con placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas durante el periodo postcomercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento anormal y agresión.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Población pediátrica
En ensayos clínicos en población pediátrica, la formulación de dazit jarabe se administró a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia global de acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años de edad fue similar para los grupos de Dazit y placebo. En lactantes y niños de 6 a 23 meses de edad, las reacciones adversas más frecuentes notificadas por encima del placebo fueron diaria (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %). En un estudio adicional, no se observaron acontecimientos adversos en sujetos entre 6 y 11 años de edad después de una dosis única de 2,5 mg de dazit solución oral.
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, la reacción adversa más frecuente fue la cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con Dazit y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada, en ensayos clínicos con adultos y adolescentes en un rango de indicaciones incluyendo rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron reacciones adversas con Dazit en un 3% de los pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia que con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequía de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).
Tabla de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos superiores a las notificadas con placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se enumeran en la siguiente tabla.
Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), raras (>1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas durante el periodo postcomercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, como se observa durante el uso post-comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considerar medidas estándar para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Desloratadina no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síndrome
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, como se observa durante el uso post-comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, como se observa durante el uso post-comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, considerar medidas estándar para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Dazit no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síndrome
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 45 mg de Dazit (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, como se observa durante el uso post-comercialización, es similar al observado con dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 antagonista, código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con H periférico selectivo1- actividad antagonista del receptor. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente la histamina periférica H1- receptores porque la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas de in vitro estudio. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones está por confirmar.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadística o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en el que desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina a dosis múltiples.
Desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo un exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. Dazit administrado a una dosis única diaria de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotora en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar de la capacidad de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de Farmacología Clínica, La administración concomitante con alcohol no aumentó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraban solos como con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, Dazit fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, separación nasal y picor, así como picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picor de paladar. Dazit controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de dazit comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Dazit fue eficaz para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como se muestra en la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de urticaria, se espera que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras enfermedades de urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, Dazit fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes identificados como no sensibles a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Dazit también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 antagonista
Código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Dazit es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con H periférico selectivo1- actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral, dazit bloquea selectivamente la histamina periférica H1- receptores porque la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Dazit ha demostrado propiedades antialérgicas de in vitro estudio. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones está por confirmar.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de Dazit solución oral no se ha investigado en ensayos pediátricos separados. Sin embargo, la seguridad de dazit jarabe, que contiene la misma concentración de Dazit que Dazit solución oral, se demostró en tres ensayos pediátricos. Los niños, de 1-11 años de edad, que eran candidatos para la terapia antihistamínica recibieron una dosis diaria de Dazit de 1.25 mg (de 1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (de 6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según lo documentado por las pruebas de laboratorio clínico, los signos vitales y los datos del intervalo ECG, incluido el QTc. Cuando se administró a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de Dazit fueron comparables en las poblaciones pediátricas y adulta. Por lo tanto, dado que el curso de la rinitis alérgica/urticaria idiopática crónica y el perfil de Dazit son similares en adultos y pacientes pediátricos, los datos de eficacia de Dazit en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. No se ha investigado la eficacia de dazit jarabe en ensayos pediátricos en niños menores de 12 años.
Adultos y adolescentes
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta 20 mg de Dazit al día durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadística o clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el que se administró Dazit a adultos a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
Dazit no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día para adultos y adolescentes, no hubo un exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. Dazit comprimidos administrado a una dosis única diaria de 7,5 mg a adultos y adolescentes no afectó a la actividad psicomotora en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, Dazit 5 mg no afectó a las medidas estándar de la capacidad de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica en adultos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de la prueba psicomotora entre los grupos de dazit y placebo, ya sea administrado solo o con alcohol.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de Dazit en los ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina a dosis múltiples.
En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, Dazit comprimidos fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, separación nasal y picor, así como picor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. Dazit controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de dazit comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Los comprimidos de Dazit fueron eficaces para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se estudió como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar, independientemente de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de urticaria, se espera que Dazit sea eficaz en el alivio sintomático de otras enfermedades de urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, como se recomienda en las guías clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, Dazit fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes identificados como no sensibles a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con Dazit en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Dazit también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse en los 30 minutos siguientes a la administración. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas, la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En un ensayo farmacocinético en el que la demografía de los pacientes fue comparable a la de la población general de rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente, con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no fue diferente del de la población general.
Distribución
Desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del medicamento tras la administración una vez al día de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de desloratadina y, por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, y in vitro los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un ensayo de dosis única en el que se utilizó una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno con alto contenido de grasas y alto contenido calórico) sobre la disposición de desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no afectó a la disposición de desloratadina.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, el estado estacionario se alcanzó después del día 11 y, en comparación con sujetos sanos, la exposición a desloratadina fue de ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fueron clínicamente relevantes.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de Dazit pueden detectarse a los 30 minutos de la administración de Dazit en adultos y adolescentes. Dazit se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas, la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de Dazit fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de Dazit fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En una serie de ensayos clínicos y farmacocinéticos, el 6% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de Dazit. La prevalencia de este fenotipo metabolizador lento fue comparable en adultos (6 %) y en pacientes pediátricos de 2 a 11 años de edad (6 %), y mayor entre personas de raza negra (18% adultos, 16% pediátricos) que entre caucásicos (2% adultos, 3% pediátricos) en ambas poblaciones.
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, se encontró que cuatro sujetos eran metabolizadores lentos de Dazit. Estos sujetos tenían una Cmax concentración aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con la formulación de jarabe en sujetos metabolizadores pobres pediátricos de 2 a 11 años de edad diagnosticados con rinitis alérgica. La exposición (AUC) a Dazit fue aproximadamente 6 veces mayor y la Cmax fue aproximadamente 3 a 4 veces mayor a las 3-6 horas con una semivida terminal de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en metabolizadores pobres adultos y pediátricos cuando se trataron con dosis apropiadas para la edad. El perfil de seguridad global de estos sujetos no fue diferente del de la población general. No se han estudiado los efectos de Dazit en metabolizadores lentos < 2 años de edad.
En estudios de dosis única separados, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron AUC y C comparablesmax valores de dazit en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de dazit.
Distribución
Dazit se une moderadamente (83% - 87%) a proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del principio activo tras la administración de dazit (5 mg a 20 mg) una vez al día en adultos y adolescentes durante 14 días.
En un estudio cruzado de dosis única de Dazit, se encontró que las fórmulas de comprimidos y jarabe eran bioequivalentes. Dado que Dazit solución oral contiene la misma concentración de Dazit, no se requirió ningún estudio de bioequivalencia y se espera que sea equivalente al jarabe y al comprimido.
Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de Dazit y, por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. Dazit no inhibe CYP3A4 in vivo, y in vitro los estudios han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un ensayo de dosis única en el que se utilizó una dosis de 7,5 mg de Dazit, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno alto en grasas y alto en calorías) sobre la disposición de Dazit. En otro estudio, el zumo de pomelo no tuvo ningún efecto sobre la disposición de Dazit.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de Dazit en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y un estudio de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a Dazit fue aproximadamente 2 y 2,5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, el estado estacionario se alcanzó después del día 11, y en comparación con sujetos sanos, la exposición a Dazit fue ~1,5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2,5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de Dazit y 3-hidroxidazit no fueron clínicamente relevantes.
Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y Loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y Loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La ausencia de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con desloratadina y Loratadina.
Dazit es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con Dazit y Loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de Dazit y Loratadina a niveles comparables de exposición a Dazit.
Los datos de los estudios no clínicos con Dazit no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La ausencia de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con Dazit y Loratadina.
No procede.
No procede
Ninguna especial.
Cualquier medicamento no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
However, we will provide data for each active ingredient