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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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Anticoncepción (prevención de embarazos no deseados).
Cómo tomar el medicamento Jes®
Modo de Recepción " 24 4»
Adentro. Las tabletas deben tomarse en el orden indicado por las flechas en el paquete, todos los días aproximadamente al mismo tiempo, con un poco de agua. Las tabletas se toman sin interrupción en la Recepción. Debe tomar una tableta por día consecutivamente durante 28 días. La ingesta de tabletas de cada paquete posterior debe comenzar el día después de tomar la Última tableta del paquete anterior. El sangrado de abstinencia generalmente comienza el día 2-3 después de comenzar a tomar tabletas blancas inactivas y es posible que aún no se complete antes de comenzar a tomar las tabletas del siguiente paquete. Tomar píldoras de un paquete nuevo siempre debe comenzar el mismo día de la semana, y las hemorragias por abstinencia se producirán aproximadamente los mismos días de cada mes.
Modo de Recepción flexible
Régimen flexible para tomar el medicamento Jes® sólo se puede utilizar si hay un dispensador de Clic (Clyk) y cartuchos Flex. Todos los días, al mismo tiempo, debe tomar una tableta, regada con una pequeña cantidad de líquido.
Las tabletas deben tomarse continuamente, durante al menos 24 días. Entre los días 25 y 120 de uso de la droga Jess® por decisión del paciente, se puede tomar un descanso de 4 días de tomar tabletas. La interrupción de la píldora no debe exceder los 4 días. El descanso de 4 días de tomar la píldora debe tomarse a más tardar 120 días de tomar la píldora continuamente. Después de cada descanso de 4 días de la píldora, comienza un nuevo ciclo con una Duración mínima de 24 días y una Duración máxima de 120 días. En general, el sangrado por abstinencia se desarrolla durante un descanso de 4 días de tomar la píldora, pero puede no completarse hasta el momento en que se debe tomar la siguiente píldora. Si entre el día 25 y el día 120 durante 3 días consecutivos aparecen manchas de sangre / sangrado de la vagina, se recomienda tomar un descanso de 4 días de la píldora. Esto reducirá el número total de días de sangrado
Breve manual de instrucciones del dispensador de Clic (Clyk)
Lea cuidadosamente las instrucciones detalladas de funcionamiento del dispensador antes de comenzar y durante el funcionamiento.
Descripción general del dispensador Click (Clyk) (ver fig. 1).
Figura 1.
Teclas laterales. Área de prensado para obtener la tableta.
Botón de expulsión del cartucho Flex. Pulsando este botón se extrae el cartucho Flex.
Área de distribución de tabletas. Parte del dispensador en el que aparecen las tabletas dispensadas.
Indicador de tiempo de la píldora. Muestra la hora de tomar la píldora.
Pantalla. Muestra la pantalla principal y los elementos del menú.
Botón aceptar. Al pulsar un botón se confirma la acción, como el Inicio de un descanso de 4 días para tomar la píldora y el cambio del sonido del recordatorio.
Las características más importantes son
Activación del nuevo dispensador: cartucho Flex (que contiene 30 tablas).) debe retirarse del embalaje e insertarse inmediatamente en el dispensador. El extremo estrecho del cartucho Flex debe insertarse en el dispensador de modo que la ventana del dispensador (así como las tabletas en el cartucho Flex) puedan verse bien (ver fig. 2). El cartucho Flex debe insertarse completamente.
Figura 2. Preparación para el uso del dispensador de Clic (Clyk).
El dispensador registrará automáticamente el tiempo de entrega de la primera tableta, configurando este tiempo como el tiempo de Recepción. Por lo tanto, una mujer debe estar segura de,:
- que desempaqueta e inserta un cartucho Flex el día que planea comenzar a tomar las píldoras,
- que el tiempo de entrega de la primera píldora será conveniente para la ingesta diaria de píldoras. Cada 24 h en la pantalla del dispensador aparecerá una señal de Inicio de la hora de tomar la siguiente tableta.
Extracción de la píldora
Una mano debe presionar ambas teclas laterales al mismo tiempo para extraer la tableta que se recibirá con la otra mano.
Reemplazo del cartucho Flex
En el uso normal, el cartucho Flex solo se puede extraer si está vacío, de lo contrario, es necesario seguir las instrucciones detalladas del dispensador. (Clyk).. El cartucho Flex vacío se extrae pulsando el botón de expulsión del cartucho Flex. El dispensador conserva toda la información del ciclo actual y el nuevo cartucho Flex lleno debe insertarse de acuerdo con las instrucciones anteriores. Antes de comenzar y durante el proceso de aplicación, lea cuidadosamente las instrucciones de funcionamiento detalladas del dispensador Click (Clyk)., anidada en el envase de la droga.
Cómo comenzar a tomar el medicamento Jess®
Sin tomar ningún medicamento anticonceptivo hormonal en el mes anterior. Tomando la droga Jes® debe comenzar el primer día del ciclo menstrual (es decir, el primer día del sangrado menstrual), en este caso no se requieren medidas anticonceptivas adicionales. Se permite el Inicio de la ingesta en el día 2-5 del ciclo menstrual, pero en este caso se recomienda el uso adicional de un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 7 días de tomar las píldoras del primer paquete. Luego, las tabletas deben tomarse en el orden indicado para el modo de ingesta "24 4" o el modo de ingesta flexible.
Cuando se cambia de otros anticonceptivos combinados (COC, anillo vaginal o parche transdérmico). Es preferible comenzar a tomar el medicamento Jess® el día después de tomar la Última tableta activa del paquete anterior, pero en ningún caso a más tardar el día después del descanso habitual de 7 días (para medicamentos que contienen 21 tablas.) o después de tomar la Última tableta inactiva(para medicamentos que contienen 28 tablas. en el paquete). Tomando la droga Jes® debe comenzar el día en que se retira el anillo o parche vaginal, pero a más tardar el día en que se debe insertar un nuevo anillo o se debe pegar un nuevo parche.
Cuando se cambia de medicamentos anticonceptivos que contienen solo gestágenos (Mini-Pili, formas inyectables, implantes) o de un anticonceptivo intrauterino Liberador de gestágeno. Una mujer puede cambiar de Mini-bebida a la droga Jes® cualquier día (sin interrupción), con un implante o un anticonceptivo intrauterino con gestágeno, el día en que se retira, con un anticonceptivo inyectable, el día en que se debe realizar la próxima inyección. En todos los casos, es necesario utilizar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar la píldora.
Después del aborto en el primer trimestre del embarazo. Una mujer puede comenzar a tomar el medicamento inmediatamente después de un aborto espontáneo o médico en el primer trimestre del embarazo. Si se cumple esta condición, la mujer no necesita medidas anticonceptivas adicionales.
Después del aborto en el segundo trimestre del embarazo o el parto. El medicamento se puede comenzar en el día 21-28 después de un aborto espontáneo o médico o después del parto, en ausencia de lactancia. Si se inicia más tarde, se debe usar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar la píldora. Sin embargo, si el contacto sexual ya ha tenido lugar, antes de comenzar a tomar el medicamento, Jes® debe descartarse el embarazo o debe esperar la primera menstruación.
Dejar de tomar el medicamento Jes®. Deje de tomar el medicamento en cualquier momento. Si una mujer no planea un embarazo o una mujer está contraindicada para el embarazo porque está tomando medicamentos potencialmente peligrosos para el feto, debe hablar con su médico sobre otros métodos anticonceptivos. Si una mujer planea un embarazo, se recomienda dejar de tomar el medicamento y esperar el sangrado menstrual natural, y luego tratar de quedar embarazada. Esto ayudará a calcular con mayor precisión la Duración del embarazo y el tiempo de parto.
Instrucciones para el manejo del empaque de la droga Jes® para el modo de Recepción " 24 4»
En el embalaje de la droga Jes® se ha pegado una ampolla que contiene 24 tabletas activas que contienen hormonas de color rosa claro y 4 tabletas inactivas blancas que no contienen hormonas (Última fila). El paquete también incluye un calendario de Recepción autoadhesivo, que consta de 7 tiras autoadhesivas con los nombres de los días de la semana marcados en ellas. Debe elegir la tira donde se indica primero el día de la semana en el que se planea comenzar a tomar tabletas. Por ejemplo, si una mujer comienza a tomar tabletas el miércoles, debe usar una tira que comience con "CP." (ver fig. 3).
Figura 3.
La tira se pega a lo largo de la parte superior del paquete de modo que la Designación del primer día esté sobre la tableta en la que se dirige la flecha con la inscripción "Inicio" (fig. 4).
Figura 4.
De esta manera, se verá qué día de la semana debe tomar cada tableta (fig. 5).
Figura 5.
Tomar pastillas perdidas. Omitir las píldoras blancas inactivas puede ser ignorado. Sin embargo, deben desecharse para no prolongar accidentalmente el período de tomar píldoras inactivas. Las siguientes pautas solo se aplican a omitir las píldoras activas de color rosa claro:
- si la tardanza en tomar el medicamento fue inferior a 24 h, la protección anticonceptiva no disminuye. La mujer debe tomar la píldora omitida lo antes posible y las siguientes deben tomarse a la hora habitual,
- si el retraso en la toma de píldoras fue más de 24 h, la protección anticonceptiva puede reducirse. Cuantas más píldoras se omitan y cuanto más cerca esté de omitir las píldoras a la fase de tomar las píldoras inactivas cuando se aplica el modo "24 4" o al período libre de píldoras en el contexto de un régimen flexible, mayor será la probabilidad de embarazo.
En este caso, puede guiarse por las siguientes reglas básicas:
- la administración del medicamento nunca debe interrumpirse durante más de 7 días (tenga en cuenta que el intervalo recomendado para tomar tabletas blancas inactivas es de 4 días para el régimen de "24 4" y para el régimen de administración flexible, el intervalo sin tomar tabletas no debe exceder los 4 días),
- para lograr una supresión adecuada del sistema hipotalámico-hipofisario-ovárico, se requieren 7 días de administración continua de tabletas.
Dispensador Clic (Clyk) le permite controlar la ingesta de píldoras y advierte a la mujer sobre la necesidad de un método anticonceptivo adicional.
El símbolo de advertencia (signo de exclamación) aparece en la pantalla cuando omite las píldoras o cuando toma píldoras de forma irregular durante más de 7 días consecutivos. Este símbolo desaparece después de 7 días de dispensación continua de tabletas por el dispensador. Si se pierde más de una tableta, se recomienda consultar a un médico. En el caso del modo de Recepción "24 4", así como en el modo flexible, si la información del dispensador hace clic En (Clyk) no está disponible o hay dudas sobre su confiabilidad, es necesario seguir las siguientes recomendaciones:
- cuando se omite durante el día 1 al día 7 de la píldora. Una mujer debe tomar la Última píldora omitida tan pronto como la recuerde, incluso si eso significa tomar dos píldoras a la vez. Sigue tomando las siguientes pastillas a la hora habitual. Además, durante los próximos 7 días, es necesario utilizar un método anticonceptivo de barrera (por ejemplo, un condón). Si el contacto sexual tuvo lugar dentro de los 7 días antes de omitir la píldora, se debe considerar la posibilidad de embarazo,
- cuando se omite entre el día 8 y el día 14 de tomar las tabletas en el modo de Recepción 24 4 o cuando se omita entre el día 8 y el día 24 de tomar las tabletas en el modo de Recepción flexible. Una mujer debe tomar la Última píldora omitida tan pronto como la recuerde, incluso si eso significa tomar dos píldoras a la vez. Las siguientes píldoras que sigue tomando en el momento habitual. Siempre que la mujer haya tomado la píldora correctamente durante los 7 días anteriores a la primera píldora omitida, no es necesario usar medidas anticonceptivas adicionales. De lo contrario, y al omitir dos o más píldoras, se deben usar métodos anticonceptivos de barrera adicionales (por ejemplo, un condón) durante 7 días, y en un régimen de administración flexible, los métodos anticonceptivos de barrera deben usarse hasta que el período continuo de la píldora alcance los 7 días,
- cuando se omite entre el día 15 y el día 24 de tomar las tabletas en el modo de Recepción 24 4 o cuando se omita entre el día 25 y el día 120 de tomar las tabletas en el modo de Recepción flexible. El riesgo de disminución de la confiabilidad es inevitable debido al próximo período de toma de tabletas blancas inactivas en el caso de la aplicación del régimen de administración "24 4" o el período libre de tabletas en el régimen de administración flexible. Es necesario adherirse estrictamente a una de las dos opciones siguientes. Dicho esto, si en los 7 días anteriores a la primera píldora omitida, todas las píldoras se tomaron correctamente, no es necesario usar métodos anticonceptivos adicionales. De lo contrario, la mujer debe aplicar el primero de los siguientes regímenes y, además, usar un método anticonceptivo de barrera (por ejemplo, un condón) durante 7 días
1. Una mujer debe tomar la Última píldora omitida tan pronto como lo recuerde (incluso si eso significa tomar dos píldoras a la vez). Para el modo "24 4": las siguientes tabletas se toman a la hora habitual hasta que se agoten las tabletas activas de color rosa claro en el paquete. 4 las tabletas blancas inactivas deben desecharse y comenzar inmediatamente a tomar las tabletas del siguiente paquete. Es poco probable que se produzca un sangrado de abstinencia hasta que se agoten las tabletas activas de color rosa claro en el segundo paquete, pero puede haber una secreción manchada y/o sangrado avanzado durante la administración de la píldora. En el caso de la aplicación del modo flexible es necesario tomar sin interrupción en la Recepción, por lo menos 7 tablas. (1 tabla. diario).
2. Para el modo "24 4": una mujer también puede interrumpir la toma de píldoras activas de color rosa claro del paquete actual. Luego debe tomar un descanso de no más de 4 días, incluidos los días de omitir las píldoras, y luego comenzar a tomar el medicamento del nuevo paquete. Si una mujer omitió tomar píldoras activas de color rosa claro y no hubo sangrado de abstinencia durante la ingesta de píldoras blancas inactivas, es necesario excluir el embarazo. Para un régimen de administración flexible: una mujer también puede tomar un descanso de 4 días de tomar la píldora, incluido el día de omitir la píldora, para causar sangrado de abstinencia y luego comenzar un nuevo ciclo de administración del medicamento. Si una mujer se saltó la píldora y en el siguiente período de interrupción de la píldora no hubo sangrado de abstinencia, se debe considerar la posibilidad de embarazo
Recomendaciones para trastornos gastrointestinales. En trastornos gastrointestinales graves, la absorción puede estar incompleta, por lo que se deben tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si durante 3-4 h después de tomar la píldora rosa claro activa hubo vómitos o diarrea, debe centrarse en las recomendaciones al omitir las tabletas. Si una mujer no quiere cambiar su régimen de ingesta habitual y transferir el Inicio de la menstruación a otro día de la semana, debe tomar una píldora rosa clara activa adicional.
Cómo cambiar el tiempo de sangrado de abstinencia o retrasar el Inicio del sangrado de abstinencia en el fondo del modo de Recepción "24 4". Para retrasar el Inicio del sangrado de abstinencia, la mujer debe continuar tomando tabletas del siguiente paquete de medicamentos Jes® omitiendo las tabletas blancas inactivas del paquete actual. Por lo tanto, el ciclo se puede extender a voluntad por cualquier período hasta que se agoten las tabletas activas de color rosa claro del segundo paquete, T.E. aproximadamente 3 semanas después de lo normal. Si se planea un Inicio más temprano del siguiente ciclo, debe completar en cualquier momento la ingesta de tabletas activas de color rosa claro del segundo paquete, desechar las tabletas activas de color rosa claro restantes y comenzar a tomar tabletas blancas inactivas (máximo-durante 4 días) y luego comenzar a tomar tabletas del nuevo paquete. En este caso, aproximadamente 2-3 días después de tomar la Última tableta de color rosa claro del paquete anterior, debe comenzar el sangrado de abstinencia. En el contexto de tomar el medicamento del segundo paquete, una mujer puede tener secreciones manchadas y / o sangrado uterino avanzado. Toma regular de la droga Jes® luego se reanuda después del final del período de tomar tabletas blancas inactivas. Para posponer el Inicio del sangrado de abstinencia para otro día de la semana, una mujer debe acortar el siguiente período de tomar píldoras blancas inactivas en el número deseado de días. Cuanto más corto sea el intervalo, mayor será el riesgo de que no tenga sangrado de abstinencia y, en el futuro, habrá secreción manchada y/o sangrado avanzado mientras toma las tabletas del segundo paquete.
Uso en categorías especiales de pacientes
Niños y adolescentes. La Droga De Jes® se muestra solo después del Inicio de la menarquia. Los datos disponibles no sugieren una corrección de la dosis en este grupo de pacientes.
Pacientes ancianos. No aplicable. La Droga De Jes® no está indicado después del Inicio de la menopausia.
Pacientes con insuficiencia hepática. La Droga De Jes® está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave hasta que el rendimiento de las muestras de función hepática vuelva a la normalidad (ver también "Contraindicaciones" y "Farmacodinámica").
Pacientes con insuficiencia renal. La Droga De Jes® está contraindicado en mujeres con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal aguda (ver también "Contraindicaciones" y "Farmacodinámica").
Adentro, en el orden indicado en el paquete, todos los días aproximadamente a la misma hora, regando con un poco de agua.
Tome una tableta al día continuamente durante 21 días. Tomar píldoras del siguiente paquete comienza después de un descanso de 7 días, durante el cual generalmente se desarrolla un sangrado menstrual (sangrado de abstinencia). Por lo general, comienza el día 2-3 después de tomar la Última píldora y puede no terminar antes de comenzar a tomar las píldoras del nuevo paquete.
Cómo comenzar a tomar Yarina®
Sin tomar ningún anticonceptivo hormonal en el mes anterior
Recepción De Yarina® comienza el primer día del ciclo menstrual (es decir, el primer día del sangrado menstrual). Se permite el Inicio de la ingesta en el día 2-5 del ciclo menstrual, pero en este caso se recomienda el uso adicional de un método anticonceptivo de barrera durante los primeros 7 días de tomar las píldoras del primer paquete.
Al cambiar de otros anticonceptivos orales combinados, anillo vaginal o parche anticonceptivo
Es preferible comenzar a tomar Yarina® el día después de tomar la Última tableta activa del paquete anterior, pero en ningún caso a más tardar el día después del descanso habitual de 7 días (para medicamentos que contienen 21 tabletas) o después de tomar la Última tableta inactiva (para medicamentos que contienen 28 tabletas por paquete). Recepción De Yarina® debe comenzar el día en que se retira el anillo o parche vaginal, pero a más tardar el día en que se debe insertar un nuevo anillo o se debe pegar un nuevo parche.
Cuando se cambia de anticonceptivos que contienen solo gestágenos ("Mini-Pili", formas inyectables, implantes) o de un anticonceptivo intrauterino Liberador de gestágeno (Mirena)
Puedes ir de "Mini-Pili" a Yarina® cualquier día (sin interrupción), con un implante o anticonceptivo intrauterino con gestágeno, el día en que se extrae, con la forma inyectable, desde el día en que se debe realizar la próxima inyección. En todos los casos, es necesario utilizar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar la píldora.
Después del aborto en el primer trimestre del embarazo
Puede comenzar a tomar el medicamento inmediatamente, el día del aborto. Si se cumple esta condición, una mujer no necesita anticoncepción adicional.
Después del parto o aborto en el segundo trimestre del embarazo
Comience a tomar el medicamento no antes del día 21-28 después del parto (en ausencia de lactancia) o aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si se inicia más tarde, se debe usar un método anticonceptivo de barrera adicional durante los primeros 7 días de tomar la píldora. Sin embargo, si la mujer ya ha vivido una vida sexual, antes de comenzar a tomar Yarina® debe descartarse el embarazo o debe esperar la primera menstruación.
Tomar píldoras perdidas
Si la tardanza en tomar el medicamento fue inferior a 12 h, la protección anticonceptiva no disminuye. La mujer debe tomar la píldora lo antes posible, la siguiente se toma a la hora habitual.
Si la tardanza en tomar la píldora fue más de 12 h, la protección anticonceptiva se reduce. Cuantas más píldoras se omitan y cuanto más cerca esté el pase de un descanso de 7 días de tomar la píldora, mayor será la probabilidad de que ocurra un embarazo.
Puede guiarse por las siguientes dos reglas básicas:
- tomar el medicamento nunca debe interrumpirse, más de 7 días,
- para lograr una supresión adecuada de la regulación hipotalámica-hipofisaria-ovárica, se requieren 7 días de administración continua de tabletas.
En consecuencia, se pueden dar los siguientes consejos si el retraso en la toma de tabletas supera las 12 h (el intervalo desde la Última píldora es más de 36 h).
Primera semana de tomar el medicamento
Es necesario tomar la Última píldora omitida tan pronto como sea posible, tan pronto como la mujer lo recuerde (incluso si necesita tomar dos píldoras a la vez). La siguiente píldora se toma a la hora habitual. Además, se debe usar un método anticonceptivo de barrera (por ejemplo, un condón) durante los próximos 7 días. Si las relaciones sexuales tuvieron lugar dentro de una semana antes de omitir la píldora, se debe considerar la posibilidad de embarazo.
Segunda semana de tomar el medicamento
Es necesario tomar la Última píldora omitida tan pronto como sea posible, tan pronto como la mujer lo recuerde (incluso si necesita tomar dos píldoras a la vez). La siguiente píldora se toma a la hora habitual. Siempre que la mujer haya tomado la píldora correctamente durante los 7 días anteriores a la primera píldora omitida, no es necesario usar medidas anticonceptivas adicionales. De lo contrario, y al omitir dos o más píldoras, es necesario utilizar métodos anticonceptivos de barrera (por ejemplo, un condón) durante 7 días.
Tercera semana de tomar el medicamento
El riesgo de embarazo aumenta debido a la próxima interrupción de la píldora. Una mujer debe adherirse estrictamente a una de las dos opciones que se indican a continuación. Dicho esto, si durante los 7 días anteriores a la primera píldora omitida, todas las píldoras se tomaron correctamente, no es necesario usar métodos anticonceptivos adicionales.
1. Es necesario tomar la Última píldora omitida tan pronto como sea posible, tan pronto como la mujer lo recuerde (incluso si necesita tomar dos píldoras a la vez). Las siguientes tabletas se toman a la hora habitual hasta que se agoten las tabletas del paquete actual. Tomar tabletas del siguiente paquete debe comenzar inmediatamente sin interrupción. Es poco probable que se produzca un sangrado de abstinencia hasta que se agote el segundo paquete, pero se pueden observar secreciones manchadas y hemorragias intermitentes mientras se toman las tabletas.
2. Puede interrumpir la toma de tabletas del paquete actual, iniciando así un descanso de 7 días (incluido el día de omitir las tabletas) y luego comenzar a tomar tabletas del nuevo paquete.
Si una mujer se saltó la píldora y luego no tiene sangrado de abstinencia durante el descanso, es necesario excluir el embarazo.
Recomendaciones en caso de vómitos y diarrea
En caso de vómitos o diarrea hasta 4 horas después de tomar las tabletas, la absorción puede estar incompleta y se deben tomar medidas adicionales de protección contra embarazos no deseados. En tales casos, debe centrarse en las recomendaciones anteriores al omitir las tabletas.
Cambio en el día del Inicio del sangrado menstrual
Para retrasar el Inicio del sangrado menstrual, es necesario continuar tomando píldoras del nuevo paquete de Yarina® sin un descanso de 7 días. Las tabletas del nuevo paquete se pueden tomar durante el tiempo que sea necesario, incluso hasta que las tabletas del paquete se agoten. En el contexto de tomar el medicamento del segundo paquete, es posible manchar el flujo vaginal con sangre o sangrado uterino avanzado. Reanudan Recepción de Yarina® del siguiente paquete sigue después de la pausa habitual de 7 días.
Para cambiar el día del Inicio del sangrado menstrual a otro día de la semana, una mujer debe reducir el descanso más cercano de tomar píldoras durante tantos días como desee. Cuanto más corto sea el intervalo, mayor será el riesgo de que no tenga sangrado de abstinencia, y más tarde habrá secreción manchada y sangrado avanzado durante el segundo paquete (al igual que en el caso de que le gustaría retrasar el Inicio del sangrado menstrual).
Información adicional para categorías especiales de pacientes
Niños y adolescentes. El medicamento Daylette está indicado solo después del Inicio de la menarquia. Los datos disponibles no sugieren una corrección de la dosis en este grupo de pacientes.
Pacientes de edad avanzada. No aplicable. Droga Daylette® no está indicado después del Inicio de la menopausia.
Pacientes con trastornos hepáticos. Droga Daylette® está contraindicado en mujeres con enfermedad hepática grave hasta que los indicadores de la función hepática vuelvan a la normalidad (ver también "Contraindicaciones" y "Farmacocinética").
Pacientes con trastornos renales. Droga Daylette® está contraindicado en mujeres con insuficiencia renal grave o con insuficiencia renal aguda (ver también "Contraindicaciones" y "Farmacocinética").
La Droga De Jes® está contraindicado en presencia de cualquiera de las condiciones/enfermedades enumeradas a continuación. Si alguna de estas afecciones/enfermedades se desarrolla por primera vez en el contexto de la administración, el medicamento debe revertirse de inmediato.
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga Jes®,
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio), trastornos cerebrovasculares,
condiciones previas a la trombosis (incluidos los ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) en la actualidad o con antecedentes,
predisposición adquirida o hereditaria identificada a la trombosis venosa o arterial, incluida la resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (anticuerpos contra cardiolipina, anticoagulante lúpico),
tener un alto riesgo de trombosis venosa o arterial (ver " instrucciones Especiales»),
migraña con síntomas neurológicos focales actualmente o con antecedentes,
diabetes mellitus con complicaciones vasculares,
insuficiencia hepática y enfermedad hepática grave (hasta la normalización de los indicadores de función hepática),
tumores hepáticos (benignos o malignos) actualmente o con antecedentes,
insuficiencia renal grave, insuficiencia renal aguda,
insuficiencia suprarrenal,
enfermedades malignas dependientes de hormonas identificadas (incluidos los genitales o las glándulas mamarias) o sospecha de ellas.,
sangrado vaginal de Génesis oscura,
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, glucosa - galactosa malab-sorción (la composición del medicamento incluye lactosa monohidrato),
embarazo o sospecha de él,
período de lactancia.
CON PRECAUCIÓN
Si alguna de las condiciones/factores de riesgo que se enumeran a continuación está disponible actualmente, se debe sopesar cuidadosamente el riesgo potencial y los beneficios esperados del uso de anticonceptivos orales combinados en cada caso individual:
factores de riesgo de trombosis y tromboembolismo: tabaquismo, trombosis, infarto de miocardio o alteración de la circulación cerebral a una edad temprana en algún familiar cercano, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, enfermedad valvular cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco, inmovilización prolongada, cirugía mayor, trauma extenso,
enfermedades en las que puede haber trastornos circulatorios periféricos: diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa no específica, anemia de células falciformes y flebitis venosa superficial,
hipertrigliceridemia,
enfermedades hepáticas,
enfermedades que surgen o empeoran por primera vez, durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (por ejemplo, ictericia, colestasis, enfermedad de la vesícula biliar, otosclerosis con discapacidad auditiva, porfiria, herpes durante el embarazo, Corea del Sidengama).
Daylette® no debe aplicarse en presencia de ninguna de las condiciones / enfermedades enumeradas a continuación:
trombosis (venosa y arterial) y tromboembolismo en la actualidad o en la historia (incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), trastornos cerebrovasculares,
condiciones previas a la trombosis (incluidos los ataques isquémicos transitorios, angina de pecho) en la actualidad o con antecedentes,
migraña con síntomas neurológicos focales actualmente o con antecedentes,
diabetes mellitus con complicaciones vasculares,
factores de riesgo múltiples o pronunciados de trombosis venosa o arterial, incluidas lesiones complicadas del aparato valvular del corazón, fibrilación auricular, enfermedad vascular cerebral o arterial coronaria, hipertensión arterial no controlada, cirugía grave con inmovilización prolongada, tabaquismo mayor de 35 años,
pancreatitis con hipertrigliceridemia grave actualmente o con antecedentes,
insuficiencia hepática y enfermedad hepática grave (antes de la normalización de las muestras hepáticas),
tumores hepáticos (benignos o malignos) actualmente o con antecedentes,
insuficiencia renal grave y / o aguda,
enfermedades malignas dependientes de hormonas identificadas (incluidos los genitales o las glándulas mamarias) o sospecha de ellas,
sangrado vaginal de Génesis oscura,
embarazo o sospecha de él,
lactancia,
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de Daylette®.
Si alguna de estas condiciones se desarrolla por primera vez en el contexto de tomar Yarina®. el medicamento debe revertirse inmediatamente.
CON PRECAUCIÓN
Se debe sopesar cuidadosamente el riesgo potencial y el beneficio esperado del uso de anticonceptivos orales combinados en cada caso individual en presencia de las siguientes enfermedades/afecciones y factores de riesgo:
factores de riesgo para la trombosis y el tromboembolismo: tabaquismo, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión arterial, migraña, defectos valvulares cardíacos, inmovilización prolongada, intervenciones quirúrgicas graves, trauma extenso, predisposición hereditaria a la trombosis (trombosis, infarto de miocardio o alteración de la circulación cerebral a una edad temprana en algún familiar cercano),
otras enfermedades en las que puede haber trastornos circulatorios periféricos (diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa no específica, anemia de células falciformes), flebitis venosa superficial,
angioedema hereditario,
hipertrigliceridemia,
enfermedades hepáticas,
enfermedades que ocurren o empeoran por primera vez durante el embarazo o en el contexto de la ingesta previa de hormonas sexuales (por ejemplo, ictericia y / o picazón relacionada con la colestasis, colelitiasis, otosclerosis con discapacidad auditiva, porfiria, herpes durante el embarazo, Corea Sidengama),
puerperio.
Se han informado las siguientes reacciones adversas más comunes en mujeres que usan el medicamento Jes® en el modo "24 4" según las indicaciones "Anticoncepción" y " Anticoncepción y tratamiento del acné moderado (acne vulgaris)": náuseas, dolor en los senos, sangrado uterino irregular, sangrado del tracto genital de Génesis no especificada. Estas reacciones adversas ocurrieron en más del 3% de las mujeres. En pacientes que usan el medicamento Jes® según la indicación "Anticoncepción y tratamiento de la forma grave del síndrome premenstrual", se informaron las siguientes reacciones adversas más comunes (más del 10% de las mujeres): náuseas, dolor en los senos, sangrado uterino irregular. Las reacciones adversas graves son tromboembolismo arterial y venoso, y para el régimen de administración "flexible" del medicamento, el cáncer de mama y la hiperplasia nodular focal del hígado también se observan. La siguiente es la incidencia de reacciones adversas informadas durante los estudios clínicos del medicamento Jes® para el régimen de ingesta "24 4" según las indicaciones "Anticoncepción" y " Anticoncepción y tratamiento del acné moderado (acne vulgaris)"(N=3565), según la indicación " Anticoncepción y tratamiento de la forma grave del síndrome premenstrual "(n=289), así como el régimen flexible de administración del medicamento Jes® (N=2738). Dentro de cada grupo asignado en función de la incidencia de la reacción no deseada, estos se presentan en orden de disminución de su gravedad. Por frecuencia, se dividen en desarrollo frecuente (≥1/100 y <1/10), infrecuente (≥1/1000 y <1/100) y raro (≥1/10000 y <1/1000).
Para reacciones indeseables adicionales identificadas solo durante las observaciones posteriores al registro, y para las cuales no fue posible evaluar la incidencia, se indica "frecuencia desconocida".
Incidencia de reacciones adversas en estudios clínicos de medicamentos Jess® (modo "24 4" y modo de Recepción "flexible"*)
Enfermedades infecciosas y parasitarias: rara vez-candidiasis.
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: rara vez-anemia, trombocitemia.
Desde el lado del sistema inmune: raramente-reacción alérgica, frecuencia desconocida-hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: raramente - aumento del apetito, anorexia, hipercalemia, hiponatremia.
Trastornos mentales: a menudo — labilidad emocional, depresión, disminución de la libido, con poca frecuencia — nerviosismo, somnolencia, rara vez-anorgasmia, insomnio.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, con poca frecuencia — mareos, parestesia, rara vez-vértigo, temblor.
Por parte del órgano de visión: rara vez-conjuntivitis, sequedad de la mucosa ocular.
Del lado del corazón: raramente taquicardia.
Desde el lado de los vasos: a menudo — migraña, con poca frecuencia — venas varicosas, aumento de la presión ARTERIAL, rara vez-flebitis, hemorragias nasales, desmayos, tromboembolismo venoso (TEV), tromboembolismo arterial (ATE).
Desde el tracto gastrointestinal: a menudo — náuseas, con poca frecuencia — dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia, gastritis, diarrea, rara vez-hinchazón, sensación de pesadez en el abdomen, hernia hiatal, candidiasis oral, estreñimiento, boca seca.
Del lado del hígado y del tracto biliar: rara vez-discinesia del tracto biliar, colecistitis.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia-acné, picazón, erupción cutánea, rara vez — cloasma, eczema, alopecia, dermatitis por acné, piel seca, eritema nodular, hipertricosis, estrías, dermatitis de contacto, fotodermatitis, nódulo cutáneo, frecuencia desconocida — eritema multiforme.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia: dolor de espalda, dolor en las extremidades, calambres musculares.
Desde los genitales y la mama:
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: con poca frecuencia — astenia, sudoración mejorada, edema (hinchazón generalizada, edema periférico, edema facial), rara vez-malestar general
Datos de laboratorio e instrumentación: con poca frecuencia, un aumento en el peso corporal, rara vez, una disminución en el peso corporal.
*En los casos en que las reacciones adversas se produjeron con diferentes frecuencias en el contexto de la aplicación del modo "24 4" y el modo flexible, se indica la frecuencia más alta
** La frecuencia de sangrado irregular disminuye a medida que aumenta la Duración del medicamento Jes®.
Para obtener más información sobre TEV y ATE, migrañas, cáncer de mama e hiperplasia nodular focal hepática, consulte también las "Contraindicaciones" y las "instrucciones Especiales".
Información complementaria
A continuación se enumeran las reacciones adversas con una incidencia muy rara de aparición o síntomas retardados que se cree que pueden estar asociados con el uso de medicamentos del grupo de COC (consulte también "Contraindicaciones" e "indicaciones Especiales").
Tumores
- la tasa de diagnóstico de cáncer de mama en mujeres que toman COC es algo mayor. Debido al hecho de que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el aumento en el número de diagnósticos de cáncer de mama en mujeres que toman COC es insignificante en relación con el riesgo general de esta enfermedad,
- tumores hepáticos (benignos y malignos).
Otros Estados
- eritema nodoso, eritema multiforme (solo para el régimen flexible del medicamento),
- mujeres con hipertrigliceridemia (mayor riesgo de pancreatitis mientras toma COC),
- aumento de la PA,
- afecciones que se desarrollan o empeoran durante la administración de COC, pero no se ha demostrado su asociación: ictericia y / o picazón asociada con colestasis, colelitis, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemoliticouremic, Corea del Sidengama, herpes durante el embarazo, disminución de la audición asociada con otosclerosis,
- en mujeres con angioedema hereditario, tomar estrógenos puede causar o agravar sus síntomas,
- trastornos de la función hepática.,
- cambio en la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia a la insulina . ,
- enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa.,
- cloasma,
- hipersensibilidad (incluyendo síntomas como erupción cutánea, urticaria).
Interacción. La interacción de los COC con otros medicamentos (inductores enzimáticos) puede provocar hemorragias disruptivas y/o una disminución de la eficacia anticonceptiva (ver "Interacción").
A las reacciones adversas más comúnmente reportadas al medicamento Daylette® incluyen náuseas y dolor en los senos. Ocurren en más del 6% de las mujeres que usan este medicamento.
Las reacciones adversas graves son tromboembolismo arterial y venoso.
La siguiente tabla muestra la frecuencia de reacciones no deseadas. se informó durante los estudios clínicos del medicamento Daylette® (N=4897). Dentro de cada grupo asignado en función de la incidencia de la reacción no deseada, las reacciones no deseadas se presentan en orden de disminución de su gravedad. Por frecuencia, se dividen en frecuentes (≥1/100 y <1/10), infrecuentes (≥1/1000 y <1/100) y raros (≥1/10000 y <1/1000). Para reacciones indeseables adicionales identificadas solo en el proceso de investigación posterior a la comercialización, y para las cuales no fue posible realizar una evaluación de la frecuencia de ocurrencia, se indica "frecuencia desconocida" (consulte la tabla. 1).
Cuadro 1
Clases de órganos del sistema (versión MedDRA) | A menudo | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida |
Alienación | Cambios de humor, depresión, estado de ánimo deprimido, disminución o pérdida de la libido | ||
Sistema nervioso | Migraña | ||
Trastornos vasculares | Tromboembolismo venoso o arterial* | ||
Gi | Náusea | ||
Piel y tejido subcutáneo | Eritema multiforme | ||
Sistema reproductivo y glándulas mamarias | Dolor en los senos, sangrado uterino irregular, sangrado del tracto genital Génesis no especificada |
Los eventos adversos durante los estudios clínicos se codificaron utilizando el diccionario MedDRA (diccionario Médico de actividades regulatorias, versión 12.1). Los diferentes términos de MedDRA que reflejan el mismo síntoma se agruparon y se presentaron como la única reacción adversa, para evitar atenuar o difuminar el efecto verdadero.
* - Frecuencia aproximada de los estudios epidemiológicos que abarcan el grupo de anticonceptivos orales combinados. La frecuencia bordeaba muy raro.
- El tromboembolismo venoso o arterial incluye las siguientes unidades nosológicas: oclusión de venas profundas periféricas, trombosis y embolia/oclusión vascular pulmonar, trombosis, embolia e infarto/infarto de miocardio/infarto cerebral y accidente cerebrovascular no definido como hemorrágico.
Para tromboembolismo venoso y arterial, migraña, consulte también "Contraindicaciones"e" indicaciones Especiales".
Información complementaria
A continuación se enumeran las reacciones adversas con una incidencia muy rara de aparición o con síntomas retardados que se cree que pueden estar asociados con el uso de medicamentos del grupo de anticonceptivos orales combinados (consulte también "Contraindicaciones" e "indicaciones Especiales").
Tumores:
- la tasa de diagnóstico de cáncer de mama en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados es algo mayor. Debido a que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el aumento en los diagnósticos de cáncer de mama en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados es insignificante en relación con el riesgo general de la enfermedad.
- tumores hepáticos (benignos y malignos).
Otros Estados:
- eritema nodoso,
- mujeres con hipertrigliceridemia (mayor riesgo de pancreatitis mientras toman anticonceptivos orales combinados),
- aumento de la PA,
- condiciones que se desarrollan o empeoran durante la administración de anticonceptivos orales combinados, pero su asociación con el medicamento no está probada (ictericia y / o picazón asociada con la colestasis, cálculos biliares, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urémico, Corea del Sidengama, herpes labial, pérdida de audición asociada con otosclerosis),
- en mujeres con angioedema hereditario, tomar estrógenos puede causar o agravar sus síntomas,
- trastornos de la función hepática.,
- alteración de la tolerancia a la glucosa o efecto sobre la resistencia a la insulina . ,
- enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa.,
- cloasma,
- hipersensibilidad (incluyendo síntomas como erupción cutánea, urticaria).
Interacción. La interacción de los anticonceptivos orales combinados con otros LS (inductores de enzimas hepáticas microsomales, algunos antibióticos) puede provocar hemorragias disruptivas y/o una disminución de la eficacia anticonceptiva (ver "Interacción").
Síntomas (identificado sobre la base de la experiencia acumulada en el uso de anticonceptivos orales): náuseas, vómitos, manchas de sangre o metrorragia.
Tratamiento: sintomático. No hay antídoto específico.
No se informaron anomalías graves en la sobredosis.
La Droga De Jes® - anticonceptivo hormonal combinado con acción antimineralocorticoide y antiandrogénica — . El efecto anticonceptivo del COC se basa en la interacción de varios factores, los más importantes de los cuales incluyen la supresión de la ovulación y el cambio en las propiedades de la secreción cervical, como resultado de lo cual se vuelve poco permeable a los espermatozoides. Cuando se aplica correctamente, el índice de Perl (número de embarazos por cada 100 mujeres por año) es inferior a 1. Si omite las tabletas o se usa incorrectamente, el índice de Perl puede aumentar. En las mujeres que toman COC, el ciclo menstrual se vuelve más regular, la menstruación dolorosa es menos probable, la intensidad del sangrado disminuye, lo que reduce el riesgo de anemia. Además, según estudios epidemiológicos, el uso de COC reduce el riesgo de cáncer de endometrio y cáncer de ovario. Drospirenona contenida en el medicamento Jes®, tiene acción antimineralocorticoide. Previene el aumento de peso corporal y la aparición de edema asociado con la retención de líquidos inducida por estrógenos, lo que garantiza una buena tolerancia al medicamento. La drospirenona tiene efectos positivos sobre el síndrome premenstrual.
Se muestra la eficacia clínica del medicamento Jes® en el alivio de los síntomas de una forma grave de síndrome premenstrual, como trastornos psicoemocionales pronunciados, congestión mamaria, dolor de cabeza, dolor muscular y articular, aumento de peso corporal y otros síntomas asociados con el ciclo menstrual. La drospirenona también tiene actividad antiandrogénica y ayuda a reducir los síntomas del acné( acné), la grasa de la piel y el cabello. Esta acción de la drospirenona es similar a la de la progesterona natural producida por el cuerpo. Drospirenona no tiene actividad androgénica, estrogénica, GCS y antiglucocorticoide. Todo esto, combinado con la acción antimineralocorticoide y antiandrogénica, proporciona a la drospirenona un perfil bioquímico y farmacológico similar al de la progesterona natural.
En combinación con etinilestradiol, la drospirenona muestra un efecto beneficioso sobre el perfil lipídico caracterizado por un aumento de HDL. La Droga De Jes® se puede usar tanto en el modo normal (modo de Recepción "24 4": durante 24 días tomar tabletas activas, luego durante 4 días tomar tabletas inactivas) como en el modo flexible.
Modo extendido adaptable (modo flexible) de tomar el medicamento Jes® se basa en el régimen aprobado anteriormente de tomar el medicamento "24 4" y es que las tabletas activas del medicamento se pueden tomar diariamente continuamente hasta 120 días. Por lo tanto, el período continuo de tomar tabletas activas puede ser de 24 a 120 días y la Duración de la interrupción de la píldora no debe exceder los 4 días. El régimen flexible de la Recepción es posible solamente en presencia del dispensador Clyk (clyk) y los cartuchos Flex, que permiten observar el régimen de la Recepción del preparado (ver. "Método de aplicación y dosis»). Los resultados de un ensayo aleatorizado abierto comparativo multicéntrico en grupos paralelos mostraron que el régimen de administración flexible del medicamento Jes® con el objetivo de alcanzar la Duración máxima de los intervalos sin sangrado de hasta 120 días, se redujo el número total de días de menstruación por año de 66 (régimen de ingesta "24 4") a 41 días (régimen de ingesta"flexible").
Daylette® - dosis baja de estrógeno combinado oral monofásico-anticonceptivo gestagénico.
Efecto anticonceptivo de Yarina® se realiza principalmente mediante la supresión de la ovulación y el aumento de la viscosidad del moco cervical.
La incidencia de tromboembolismo venoso (TEV) en mujeres con o sin factores de riesgo de TEV que usan anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol/drospirenona a una dosis de 0,03 mg / 3 mg es la misma que en mujeres que usan anticonceptivos orales combinados que contienen levonorgestrel u otros anticonceptivos orales combinados. Esto se confirmó en un estudio prospectivo y controlado de bases de datos que comparó a mujeres que usaban anticonceptivos orales a 0,03 mg de etinilestradiol / 3 mg de drospirenona con mujeres que usaban otros anticonceptivos orales combinados. El análisis de los datos reveló el mismo riesgo de TEV entre la muestra
En las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados, el ciclo menstrual se vuelve más regular, con menos frecuencia hay sangrado menstrual doloroso, disminuye la intensidad y la Duración del sangrado, lo que resulta en un menor riesgo de anemia por deficiencia de hierro. También hay evidencia de un riesgo reducido de cáncer de endometrio y ovario.
Drospirenona contenida en Yarin® tiene acción antimineralocorticoide y es capaz de prevenir el aumento de peso corporal y la aparición de otros síntomas (por ejemplo, hinchazón) asociados con la retención de líquidos dependiente de estrógenos. La drospirenona también tiene actividad antiandrogénica y ayuda a reducir el acné( puntos negros), la grasa de la piel y el cabello. Tal efecto de la drospirenona es similar a la acción de la progesterona natural producida por el cuerpo femenino. Esto debe tenerse en cuenta al elegir un anticonceptivo, especialmente para mujeres con retención de líquidos dependiente de hormonas, así como para mujeres con acné (acné) y seborrea. Cuando se aplica correctamente, el índice de Perl (una medida que refleja el número de embarazos en 100 mujeres que usan anticonceptivos durante un año) es inferior a 1. Si omite las tabletas o se usa incorrectamente, el índice de Perl puede aumentar
Drospirenona
Absorción
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo. Después de una sola ingestión Cmax la drospirenona sérica, igual a alrededor de 38 ng / ml, se logra en aproximadamente 1-2 h. la Biodisponibilidad varía de 76 a 85%. En comparación con la ingesta de sustancias en ayunas, la ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad de la drospirenona.
Distribución
Después de la administración oral, hay una disminución de dos fases en el nivel sérico del medicamento, con T1/2 (1,6±0,7) y (27±7,5) h, respectivamente. Se une a la albúmina sérica y no se une a ° C SHPS) o globulina de Unión a corticosteroides (CSG). Sólo 3-5% de la concentración total de la sustancia en el suero está presente como un esteroide libre. La elevación inducida por etinilestradiol de SHGPS no afecta la Unión de la drospirenona a las proteínas séricas. Media aparente Vd es (3,7±1,2) l / kg.
Metabolismo
Después de la administración oral se metaboliza. La mayoría de los metabolitos en plasma están representados por formas ácidas de drospirenona. La drospirenona también es un sustrato para el metabolismo oxidativo catalizado por la isoenzima del citocromo P450SUR3A4.
Excreción del cuerpo
La tasa de aclaramiento metabólico de la drospirenona en suero es (1,5±0,2) ml / min / kg. sin cambios solo se excreta en trazas. Los metabolitos de drospirenona se excretan con las heces y la orina en una proporción de aproximadamente 1,2:1,4. T1/2 la excreción de metabolitos en orina y heces es de aproximadamente 40 h.
Css
Durante el tratamiento cíclico, C de equilibriomin la drospirenona sérica se alcanza entre los días 7 y 14 del tratamiento y es aproximadamente 70 ng / ml. Hubo un aumento en la concentración sérica de aproximadamente 2-3 veces (debido a la acumulación), que se debió a la proporción de T1/2 en la fase terminal y el intervalo de dosificación. Se observa un aumento adicional en la concentración de drospirenona en el plasma sanguíneo entre los ciclos 1 y 6, después de lo cual no se observa un aumento en la concentración.
Poblaciones especiales de pacientes
Impacto de la insuficiencia renal: Css la drospirenona sérica en mujeres con insuficiencia renal leve (creatinina CL = 50-80 ml/min) fue comparable a las tasas correspondientes en mujeres con función renal normal (creatinina Cl >80 ml/min). En mujeres con insuficiencia renal moderada (creatinina CL = 30-50 ml/min), los niveles séricos de drospirenona fueron en promedio 37% más altos que en mujeres con función renal normal. El tratamiento fue bien tolerado en todos los grupos. La administración de drospirenona no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la concentración sérica de potasio. No se ha estudiado la farmacocinética de la drospirenona en la insuficiencia renal grave
Efecto de la insuficiencia hepática: La drospirenona es bien tolerada por pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (grado B en la escala Child-Pugh). No se ha estudiado la farmacocinética en la insuficiencia hepática grave.
Etinilestradiol
Absorción
Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente. Cmax en el plasma sanguíneo, después de una sola ingestión, se alcanza 1-2 h y es de aproximadamente 88-100 PG/ml.la biodisponibilidad Absoluta como resultado de la conjugación presystem y el metabolismo del primer paso es aproximadamente 60%. La ingesta concomitante de alimentos reduce la biodisponibilidad del etinilestradiol en aproximadamente el 25% de los examinados, mientras que no se observaron cambios similares en otros sujetos.
Distribución
La concentración sérica de etihilestradiol disminuye de dos fases, la fase terminal se caracteriza por T1/2, de aproximadamente 24 h. muy significativamente, pero no específicamente, se asocia con albúmina sérica (aproximadamente 98,5%) y causa un aumento en las concentraciones plasmáticas de SHGPS. Aparente Vd es de aproximadamente 5 l / kg.
Metabolismo
El etinilestradiol se somete a conjugación presystem en la mucosa del intestino delgado y el hígado. El etinilestradiol y sus metabolitos oxidativos se conjugan primordialmente con glucurónidos o sulfato. La tasa de aclaramiento metabólico de etinilestradiol es de aproximadamente 5 ml / min / kg.
Excreción del cuerpo
El etinilestradiol prácticamente no se excreta sin cambios. Los metabolitos del etinilestradiol se excretan por los riñones y por los intestinos en una proporción de 4:6. T1/2 el metabolito es de aproximadamente 24 h.
Css
Estado Css se logra durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento, y la concentración de etinilestradiol en el plasma sanguíneo aumenta aproximadamente 1,5–2,3 veces..
Datos de seguridad preclínicos
Los datos preclínicos obtenidos de los estudios estándar para detectar la toxicidad por dosis múltiples del fármaco, así como la genotoxicidad, el potencial carcinogénico y la toxicidad del sistema reproductivo, no indican un riesgo particular para los seres humanos. Sin embargo, debe recordarse que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de algunos tejidos y tumores dependientes de hormonas.
Drospirenona
Cuando se toma por vía oral, la drospirenona se absorbe rápida y casi por completo. Después de una sola ingestión Cmax la drospirenona sérica, igual a 37 ng / ml, se logra a través de 1-2 h. la Biodisponibilidad varía de 76 a 85%. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad de la drospirenona.
La drospirenona se une a la albúmina sérica (0,5–0,7%) y no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) o la globulina fijadora de corticosteroides (CSG). En forma libre es sólo 3-5% de la concentración total en suero. La elevación inducida por etinilestradiol de SHBG no afecta la Unión de la drospirenona a las proteínas plasmáticas.
Después de la administración oral, la drospirenona se metaboliza completamente.
La mayoría de los metabolitos en plasma están representados por formas ácidas de drospirenona, que se forman sin la participación del citocromo P450.
La concentración de drospirenona en el plasma sanguíneo disminuye en la fase 2. Intacta drospirenona no se excreta. Los metabolitos de drospirenona son excretados por los riñones y a través del intestino en una proporción de aproximadamente 1,2–1,4. T1/2 para la excreción de metabolitos en orina y heces es de aproximadamente 40 h.
Durante el tratamiento cíclico, la concentración máxima de equilibrio de drospirenona en suero se alcanza en la segunda mitad del ciclo.
Se observa un aumento adicional en la concentración sérica de drosperinona después de 1-6 ciclos de ingesta, después de lo cual no se observa un aumento en la concentración.
Información adicional para categorías especiales de pacientes
Pacientes con trastornos hepáticos. En mujeres con insuficiencia hepática moderada (clase B en la escala Child-Pugh), el AUC es comparable al puntaje correspondiente en mujeres sanas con valores cercanos de Cmax en las fases de absorción y distribución. T1/2 drospirenona en pacientes con insuficiencia hepática moderada resultó ser 1,8 veces mayor que en voluntarios sanos con función hepática preservada.
Los pacientes con insuficiencia hepática moderada mostraron una reducción del 50% en el aclaramiento de drospirenona en comparación con las mujeres con función hepática preservada, sin diferencias en las concentraciones plasmáticas de potasio en los grupos estudiados. En la detección de diabetes mellitus y el uso concomitante de espironolactona (ambas condiciones se consideran factores que predisponen al desarrollo de hiperpotasemia), no se ha establecido un aumento en la concentración de potasio en el plasma sanguíneo.
Se debe concluir que la tolerancia a la drospirenona en mujeres con insuficiencia hepática leve a moderada es buena (clase B en la escala Child-Pugh).
Pacientes con trastornos renales. La concentración plasmática de drospirenona al alcanzar el estado de equilibrio fue comparable en mujeres con deterioro leve de la función renal (CL de creatinina — 50-80 ml/min) y en mujeres con función renal preservada (CL de creatinina — >80 ml/min). Sin embargo, las mujeres con deterioro leve de la función renal (CL de creatinina — 30-50 ml/min) tenían una concentración media de drospirenona en plasma en un 37% más que las pacientes con función renal preservada. La drospirenona fue bien tolerada por todos los grupos de pacientes. No se observó un cambio en la concentración de potasio en el plasma sanguíneo durante el uso de drospirenona.
Etinilestradiol
Después de la ingestión, el etinilestradiol se absorbe rápida y completamente. Cmax en el plasma sanguíneo, igual a aproximadamente 54-100 PG / ml, se logra en 1-2 h. durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el etinilestradiol se metaboliza, lo que resulta en su biodisponibilidad oral, en promedio, alrededor del 45%.
El etinilestradiol se une casi por completo (aproximadamente 98%), aunque no es específico, a la albúmina. El etinilestradiol induce la síntesis de SHBG.
El etinilestradiol se somete a conjugación presystem, tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. La principal vía metabólica es la hidroxilación aromática.
La reducción de la concentración plasmática de etinilestradiol es bifásica. En forma inalterada, el cuerpo no se excreta. Los metabolitos de etinilestradiol se excretan en la orina y la bilis en una proporción de 4: 6 con T1/2 sobre las 24 horas.
Css se alcanza el Pa durante la segunda mitad del ciclo.
Efectos de otros LS en el medicamento Jes®
Es posible interactuar con LS que inducen enzimas microsomales, lo que puede aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que a su vez puede conducir a sangrado uterino avanzado y/o un efecto anticonceptivo reducido. A las mujeres que reciben tratamiento con tales medicamentos además del medicamento Jes®. se recomienda utilizar un método anticonceptivo de barrera o elegir otro método anticonceptivo no hormonal. El método anticonceptivo de barrera debe usarse durante todo el período de administración de los medicamentos concomitantes, así como durante los 28 días posteriores a su retirada. Si el período de uso del método anticonceptivo de barrera termina más tarde que las píldoras activas en el paquete del medicamento Jess®. debe comenzar a tomar píldoras del medicamento Jes® desde el nuevo paquete sin interrupción en la toma de tabletas activas.
Sustancias que aumentan el aclaramiento de la droga Jes® (eficacia debilitante por inducción de enzimas): fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, así como medicamentos que contienen hierba de San Juan perforada.
Sustancias con diferentes efectos sobre el aclaramiento de la droga Jes®. Cuando se usa junto con el medicamento Jes® muchos inhibidores de las proteasas del VIH o del virus de la hepatitis C y nniot pueden aumentar y disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestinas. En algunos casos, tal influencia puede ser clínicamente significativa.
Sustancias que reducen el aclaramiento de COC (inhibidores de enzimas). Los inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4, como los antimicóticos azólicos (por ejemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamilo, macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina), diltdaylette y jugo de toronja pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o progestina, o ambas.
Se ha demostrado que etoricoxib en dosis de 60 y 120 mg / día cuando se toma conjuntamente con COC que contienen 0,035 mg de etinilestradiol aumenta la concentración plasmática de etinilestradiol en 1,4 y 1,6 veces, respectivamente.
Efecto de la droga Jes® a otros medicamentos
Los COC pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que resulta en un aumento (por ejemplo, ciclosporina) o una disminución (por ejemplo, lamotrigina) de sus concentraciones en el plasma sanguíneo y los tejidos. In vitro la drospirenona es capaz de inhibir débil o moderadamente las enzimas del citocromo P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.
Basado en estudios de interacción in vivo en mujeres voluntarias que tomaron omeprazol, simvastatina o midazolam como sustratos marcadores, se puede concluir que es poco probable un efecto clínicamente significativo de 3 mg de drospirenona en el metabolismo de los medicamentos mediado por las enzimas del citocromo P450.
In vitro el etinilestradiol es un inhibidor reversible de CYP2C19, CYP1A1 y CYP1A2, así como un inhibidor irreversible de CYP3A4/5, CYP2C8 y CYP2J2. En estudios clínicos, la administración de un anticonceptivo hormonal que contenga etinilestradiol no produjo ningún aumento o solo dio lugar a un aumento débil de las concentraciones plasmáticas de sustratos de CYP3A4 (por ejemplo, midazolam), mientras que las concentraciones plasmáticas de sustratos de CYP1A2 pueden aumentar ligeramente (por ejemplo, teofilina) o moderadamente (por ejemplo, melatonina y tizanidina).
Otras formas de interacción
En pacientes con función renal no perturbada, el uso combinado de drospirenona e inhibidores de la ECA o AINE no tiene ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de potasio. Sin embargo, el uso combinado de la droga Jes® no se ha estudiado con antagonistas de aldosterona o diuréticos Ahorradores de potasio. En tales casos, la concentración de potasio en el plasma sanguíneo debe controlarse durante el primer ciclo de administración del medicamento (consulte "instrucciones Especiales").
La interacción de los anticonceptivos orales con otros LS puede provocar hemorragias disruptivas y/o una menor confiabilidad anticonceptiva. Las mujeres que toman estos medicamentos deben usar temporalmente métodos anticonceptivos de barrera además del medicamento Daylette®. o elegir otro método anticonceptivo.
Los siguientes tipos de interacciones han sido reportados en la literatura.
Efecto sobre el metabolismo hepático. El uso de medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales puede conducir a un aumento en el aclaramiento de las hormonas sexuales, lo que a su vez puede conducir a hemorragias disruptivas o una disminución en la confiabilidad de la anticoncepción. Estos LS incluyen: fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina y medicamentos que contienen hierba de San Juan.
Inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir) y inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (por ejemplo, nevirapina) y sus combinaciones también tienen el potencial de afectar el metabolismo hepático.
Efecto sobre la circulación intestinal-hepática. Según estudios individuales, algunos antibióticos (por ejemplo, penicilinas y tetraciclina) pueden reducir la circulación intestinal-hepática de los estrógenos, reduciendo así la concentración de etinilestradiol.
Durante la Recepción fármacos que afectan a las enzimas microsomales, y dentro de los 28 días posteriores a su retirada, se debe usar un método anticonceptivo de barrera.
Durante la Recepción antibióticos (como penicilinas y tetraciclinas) y dentro de los 7 días posteriores a su retirada, se debe usar un método anticonceptivo de barrera. Si dentro de estos 7 días del método anticonceptivo de barrera se agotan las píldoras en el paquete actual, debe comenzar a tomar las píldoras del siguiente paquete de Yarina® sin el descanso habitual de tomar pastillas.
Los principales metabolitos de la drospirenona se forman en el plasma sin la participación del sistema del citocromo P450. Por lo tanto, es poco probable que los inhibidores del sistema del citocromo P450 afecten el metabolismo de la drospirenona.
Los anticonceptivos combinados orales pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos, lo que lleva a un aumento (por ejemplo, ciclosporina) o una disminución (por ejemplo, lamotrigina) en sus concentraciones plasmáticas y tisulares.
Basado en estudios de interacción in vitro, así como la investigación in vivo en las voluntarias que toman omeprazol, simvastatina y midazolam como marcadores, se puede concluir que el efecto de la drospirenona en dosis de 3 mg en el metabolismo de otras sustancias farmacológicas es poco probable.
Existe la posibilidad teórica de aumentar los niveles séricos de potasio en mujeres que reciben Yarina® simultáneamente con otros medicamentos que pueden aumentar los niveles séricos de potasio. Estos medicamentos incluyen antagonistas del receptor de angiotensina II, algunos medicamentos antiinflamatorios, diuréticos Ahorradores de potasio y antagonistas de la aldosterona. Sin embargo, los estudios que evaluaron la interacción de la drospirenona con los inhibidores de la ECA o la indometacina no mostraron una diferencia confiable entre la concentración sérica de potasio en comparación con el placebo.
- Anticonceptivo combinado (estrógeno gestágeno) [Estrógenos, gestágenos, sus homólogos y antagonistas en combinaciones]
- Anticonceptivo (estrógeno gestágeno) [Estrógenos, gestágenos, sus homólogos y antagonistas en combinaciones]