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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Danazol cápsulas 100 mg
Cada CÁPSULA contiene 100 mg de danazol.
Excipiente con efecto conocido:
Cada CÁPSULA contiene 45 mg de lactosa.
Cápsula.
Cápsula de tamaño 3, cuerpo gris claro, tapa gris oscuro, marcada en negro "DL 100" y "g"
Las cápsulas de Danazol se recomiendan para el tratamiento de:
1. Endometriosis. Para controlar el dolor, la sensibilidad pélvica y otros síntomas asociados y para resolver o reducir la extensión de los focos endometrióticos. Las cápsulas de Danazol se pueden utilizar como terapia única, en preparación para o después de la cirugía o en pacientes que no responden a otros tratamientos.
2. Sangrado uterino disfuncional que se presenta como menorragia. Para controlar la pérdida excesiva de sangre y para controlar la dismenorrea asociada.
3. Para el tratamiento de la mastalgia cíclica grave con o sin nodularidad (enfermedad fibroquística) que no responde al asesoramiento o analgésicos simples. Para reducir el dolor, la sensibilidad y la nodularidad.
4. Para el control de quistes mamarios benignos, múltiples o recurrentes junto con aspiración.
5. Ginecomastia sintomática severa, tanto idiopática como inducida por medicamentos, para reducir el tamaño de la mama y controlar el dolor y la sensibilidad asociados.
6. Adelgazamiento preoperatorio del endometrio antes de la ablación endometrial histeroscópica.
Posología
Adulto
El rango habitual de dosificación es de 200 mg a 800 mg al día en hasta cuatro dosis divididas.
El Danazol debe administrarse de forma continua, ajustándose la dosis en función de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente. Una vez alcanzada una respuesta satisfactoria, puede ser posible reducir la dosis. En hembras fértiles, el Danazol debe iniciarse durante la menstruación, preferiblemente el primer día, para evitar exponer un embarazo a sus posibles efectos. En caso de duda, deben realizarse las comprobaciones adecuadas para excluir el embarazo antes de iniciar el tratamiento. Las mujeres en edad fértil deben emplear métodos anticonceptivos no hormonales durante todo el curso del tratamiento.
En endometriosis, la dosis recomendada es de 200-800 mg al día en un curso de tratamiento que dura normalmente de tres a seis meses, aunque hasta nueve meses pueden ser necesarios en algunos casos. Se debe aumentar la dosis si el sangrado cíclico normal persiste después de dos meses de tratamiento, también puede ser necesaria una dosis más alta (no superior a 800 mg al día) para la enfermedad grave.
Para el sangrado uterino disfuncional que se presenta como menorragia, la dosis debe ser de 200 mg al día, normalmente durante 3 meses.
En la mastalgia cíclica grave, el tratamiento debe comenzar a una dosis de 200-300 mg al día, de acuerdo con la gravedad de los síntomas, un curso de tratamiento que normalmente dura 3-6 meses.
En la enfermedad fibroquística benigna de mama, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 300 mg al día, un ciclo de tratamiento que normalmente dura de 3 a 6 meses.
En la ginecomastia se recomienda un ciclo de tratamiento de seis meses a una dosis de 200 mg al día en adolescentes, que puede aumentarse a 400 mg al día si no se obtiene respuesta al cabo de dos meses. Los adultos pueden recibir 400 mg al día.
Para el adelgazamiento preoperatorio del endometrio, la dosis habitual es de 400-800 mg al día administrados como un curso continuo que normalmente dura 3-6 semanas.
Anciano
No se recomiendan las cápsulas de Danazol.
Población pediátrica
No se recomiendan las cápsulas de Danazol.
Forma de administración
Sólo para administración oral.
1. Embarazo
2. Lactancia materna: el danazol puede excretarse en la leche materna
3. Función hepática, renal o cardíaca marcadamente alterada
4. Porfiria: el danazol puede inducir la actividad de la ALA sintetasa y, por lo tanto, el metabolismo de la porfirina
5. Trombosis activa o enfermedad tromboembólica y antecedentes de estos acontecimientos
6. Tumor dependiente de andrógenos
7. Sangrado genital anormal que no ha sido completamente investigado.
8.
9. Administración concomitante con simvastatina
En vista de su farmacología, interacciones conocidas y efectos secundarios, se debe tener especial cuidado cuando se usa danazol en pacientes con enfermedad hepática o renal, hipertensión u otra enfermedad cardiovascular y en cualquier estado que pueda exacerbarse por retención de líquidos, así como en diabetes mellitus, policitemia, epilepsia, trastorno de lipoproteínas, en aquellos con antecedentes de trombosis y en aquellos que han mostrado una reacción androgénica marcada o persistente a la terapia con esteroides gonadales previa. Puede ser necesario ajustar el tratamiento concomitante, especialmente en pacientes con hipertensión, diabetes mellitus o epilepsia, al introducir o interrumpir el tratamiento con danazol, así como durante el tratamiento con Danazol
Se recomienda precaución en pacientes con migraña.
Hasta que se sepa más, se recomienda precaución en el uso de danazol en presencia de enfermedad maligna conocida o sospechada (ver también contraindicaciones). Antes de iniciar el tratamiento, debe excluirse la presencia de carcinoma hormonodependiente al menos mediante un examen clínico cuidadoso, así como si los nódulos mamarios persisten o se agrandan durante el tratamiento con danazol. En caso de virilización, se debe retirar el Danazol. Mientras que las reacciones androgénicas probarán generalmente reversible, el uso continuado del danazol en la cara de la virilización evidente es probable causar efectos androgénicos irreversibles.
Debe interrumpirse el tratamiento con Danazol si aparece cualquier acontecimiento adverso clínicamente significativo, y especialmente si hay evidencia de edema papilar, cefalea, alteraciones visuales u otros signos o síntomas de aumento de la presión intracraneal, ictericia u otro indicio de alteración hepática significativa, trombosis o tromboembolismo.
Además de la monitorización clínica en todos los pacientes, se debe considerar la monitorización de laboratorio adecuada, que puede incluir mediciones periódicas de la función hepática y del estado hematológico. Para el tratamiento a largo plazo (>6 meses) o ciclos repetidos de tratamiento, se recomienda la ecografía hepática bianual.
El Danazol debe iniciarse durante la menstruación. Se debe emplear un método anticonceptivo eficaz y no hormonal.
Siempre se debe buscar la dosis efectiva más baja de danazol.
La experiencia de tratamiento a largo plazo con danazol es limitada. Aunque puede ser necesario repetir un ciclo de tratamiento, debe tenerse precaución, ya que no se dispone de datos de seguridad en relación con los ciclos repetidos de tratamiento a lo largo del tiempo. El riesgo a largo plazo de los esteroides 17-alquilados (incluyendo adenomas hepáticos benignos, hiperplasia nodular Focal hepatocelular, peliosis hepatis y carcinoma hepático), debe considerarse cuando el danazol, que está químicamente relacionado con estos compuestos, se utiliza durante períodos más largos que los normalmente recomendados.
Los datos de dos estudios epidemiológicos de casos y controles se agruparon para examinar la relación entre la endometriosis, los tratamientos de endometriosis y el cáncer de ovario. Estos resultados preliminares indican que el uso de danazol podría aumentar el riesgo basal de cáncer de ovario en pacientes tratadas por endometriosis.
Las cápsulas de Danazol contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Terapia Anticonvulsiva: el danazol puede afectar a los niveles plasmáticos de carbamazepina y, posiblemente, a la respuesta del paciente a este agente y a la fenitoína. Con fenobarbital es probable que se produzca una interacción similar.
Terapia Antidiabética: el danazol puede causar resistencia a la insulina.
Terapia Anticoagulante Oral: el danazol puede potenciar la acción de la warfarina.
Terapia Antihipertensiva: Posiblemente a través de la promoción de la retención de líquidos, el danazol puede oponerse a la acción de los agentes antihipertensivos.
Ciclosporina y tacrolimus: danazol puede aumentar el nivel plasmático de ciclosporina y tacrolimus, lo que lleva a un aumento de la toxicidad renal de estos medicamentos.
Esteroides Concomitantes: Aunque no se han descrito casos específicos, es probable que ocurran interacciones entre el danazol y la terapia con esteroides gonadales.
Terapia De Migraña: el danazol puede provocar migraña y posiblemente reducir la eficacia de los medicamentos para prevenir esa condición.
Alcohol Etílico: Se ha reportado intolerancia subjetiva en forma de náuseas y dificultad para respirar.
Alfa Calcidol: el danazol puede aumentar la respuesta calcémica en el hipoparatiroidismo primario, necesitando una reducción de la dosis de este agente.
Interacciones con pruebas de función de laboratorio: el tratamiento con danazol puede interferir con la determinación de laboratorio de testosterona o proteínas plasmáticas.
Estado: El riesgo de miopatía y rabdomiolisis aumenta por la administración concomitante de danazol con estatinas metabolizadas por CYP3A 4 como simvastatina, atorvastatina y lovastatina.
Embarazo
Existe evidencia epidemiológica y Toxicológica de riesgo en el embarazo humano. Se sabe que el Danazol está asociado con el riesgo de virilización del feto femenino si se administra durante el embarazo humano. No se debe usar Danazol durante el embarazo. Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que utilicen un método anticonceptivo eficaz y no hormonal. Si el paciente concibe durante el tratamiento, debe interrumpirse el tratamiento con Danazol.
Lactancia
El Danazol tiene el potencial teórico de efectos androgénicos en lactantes y, por lo tanto, debe interrumpirse el tratamiento con Danazol o la lactancia.
La influencia del Danazol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
La posible relación causal entre el danazol y muchos de los siguientes eventos supuestamente asociados con su uso aún no se ha definido.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Aumento del recuento de glóbulos rojos y plaquetas. Puede producirse eritrocitosis o policitemia reversibles. También se han observado eosinofilia, leucopenia, peliosis esplénica y trombocitopenia.
Trastornos endocrinos
Efectos androgénicos:
Acné, aumento de peso, aumento del apetito, seborrea, hirsutismo, caída del cabello, cambios en la voz, que pueden tomar la forma de ronquera, dolor de garganta o de inestabilidad o profundización del tono. Hipertrofia del clítoris, retención de líquidos.
Otros efectos endocrinos:
Alteraciones menstruales en forma de manchas, alteración del tiempo del ciclo y amenorrea. Rubor, sequedad vaginal, irritación vaginal y reducción del tamaño de los senos. La sequedad e irritación Vaginal y la reducción del tamaño de las mamas pueden reflejar una disminución de los estrógenos.
Aunque el sangrado cíclico y la ovulación suelen volver a los 60-90 días después del danazol, ocasionalmente se ha notificado amenorrea persistente.
Modesta reducción en la espermatogénesis.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
La resistencia a la insulina puede aumentar en la diabetes mellitus, pero también se ha notificado hipoglucemia sintomática en pacientes no diabéticos como un aumento de los niveles plasmáticos de glucagón, un ligero deterioro de la tolerancia a la glucosa.
Una alteración temporal de las lipoproteínas en forma de un aumento del colesterol LDL, una disminución del colesterol HDL, que afecta a todas las subfracciones, y una disminución de las apolipoproteínas A1 y AII. No se ha establecido la importancia clínica de estos cambios.
La inducción de ácido aminolevulínico (ALA) sintetasa, y la reducción de la globulina de unión a la tiroides, T4, con una mayor captación de T3 pero sin alteración de la hormona estimulante de la tiroides o el índice de tiroxina libre, también es probable durante el tratamiento.
Trastornos psiquiátricos
Labilidad emocional, ansiedad, estado de ánimo deprimido, nerviosismo y cambios en la libido.
Trastornos del sistema nervioso
Mareos, cefalea, vértigo, hipertensión intracraneal benigna.
Danazol puede agravar la epilepsia y exponer la condición en aquellos tan predispuestos.
La retención de líquidos puede explicar los informes ocasionales del síndrome del túnel carpiano. El Danazol también puede provocar migraña.
Trastornos oculares
Se han observado alteraciones visuales que pueden tomar la forma de desenfoque o dificultad para enfocar y usar lentes de contacto o necesidad de alteración temporal en la corrección refractiva.
Trastornos cardiacos
Hipertensión, palpitaciones y taquicardia.
Acontecimientos trombóticos incluyendo seno sagital, trombosis cerebrovascular así como trombosis arterial. Infarto de miocardio.
Trastornos vasculares
Rubor, exacerbación de la hipertensión
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Dolor pleurítico, neumonitis intersticial
Trastornos gastrointestinales
Náuseas, dolor epigástrico
Trastornos hepatobiliares
Aumento moderado de los niveles de transaminasas séricas y raramente ictericia colestática, adenomas hepáticos benignos y pancreatitis. Se han observado Peliosis hepatis así como tumores hepáticos malignos con el uso a largo plazo.
Lesión hepatocelular, insuficiencia hepática, ictericia hepatocelular, hiperplasia nodular Focal hepatocelular.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Erupciones, que pueden ser maculopapulares, petequiales o purpúricas o pueden tomar una forma de urticaria y pueden ir acompañadas de edema facial. También se ha notificado fiebre asociada. En raras ocasiones, se ha observado sarpullido sensible al sol. También se han notificado nódulos eritematosos inflamatorios, cambios en la pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Dolor de espalda y calambres musculares que pueden ser graves. Los niveles de creatina fosfoquinasa también pueden aumentar. También se han notificado temblores musculares, fasciculaciones, dolor en las extremidades, dolor articular e hinchazón articular.
Trastornos renales y urinarios
En raras ocasiones se ha notificado hematuria con el uso prolongado en pacientes con angioedema hereditario.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Fatiga
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Las pruebas disponibles sugieren que es poco probable que la sobredosis aguda dé lugar a una reacción grave inmediata.
En el caso de sobredosis aguda, se debe considerar la reducción de la absorción del medicamento con carbón activado, y el paciente debe mantenerse bajo observación en caso de cualquier reacción retardada.
Grupo farmacoterapéutico: hormonas sexuales y moduladores del sistema genital, antigonadotropinas y agentes similares, código ATC: G03XA01
Danazol, 17a-pregna-2,4-dien-20-yno(2,3-d)-isoxazol-17-ol, es un esteroide sintético derivado de ethisterone. Sus propiedades farmacológicas incluyen:
1. Afinidad relativamente marcada por los receptores de andrógenos, afinidad menos marcada por los receptores de progesterona y menor afinidad por los receptores de estrógenos. El Danazol es un andrógeno débil, pero además se han observado acciones antiandrogénicas, progestogénicas, antiprogestogénicas, estrogénicas y antioestrogénicas.
2. Interferencia con la síntesis de esteroides gonadales, posiblemente por inhibición de las enzimas de la esteroidogénesis, incluyendo 3î2 deshidrogenasa hidroxiesteroide,17î2 deshidrogenasa hidroxiesteroide, 17 hidroxilasa, 17, 20 liasa, 11î2 hidroxilasa, 21 hidroxilasa y enzimas de escisión de la cadena lateral de colesterol, o alternativamente por inhibición de la acumulación de AMP cíclico generalmente inducida por hormonas gonadotróficas en células granulosas y lúteas.
3. Inhibición del aumento medio del ciclo de FSH y de LH así como alteraciones en la pulsatility de LH. El Danazol también puede reducir los niveles plasmáticos medios de estas gonadotrofinas después de la menopausia.
4. Una amplia gama de acciones sobre las proteínas plasmáticas, incluyendo el aumento de la protrombina, plasminógeno, antitrombina III, macroglobulina alfa-2, inhibidor de la esterasa C1 y eritropoyetina y la reducción del fibrinógeno, la unión a la tiroides y las globulinas de unión a las hormonas sexuales. Danazol aumenta la proporción y la concentración de testosterona transportada sin unir en plasma.
5. Los efectos supresores del danazol en el eje hipotálmico-pituitario-gonadal son reversibles, actividad cíclica que reaparece normalmente dentro de 60-90 días después de la terapia.
El Danazol parece ejercer su actividad farmacológica principal en el sistema endocrino como inhibidor de la síntesis de gonadotropinas y/o liberación por la hipófisis. Los mecanismos por los cuales el danazol ejerce su efecto terapéutico se entienden de forma incompleta y se consideran cuatro posibles mecanismos de la acción de la siguiente manera:
1. Inhibición directa de la secreción de hormona liberadora de gonadotropinas y / o secreción de gonadotropinas.
2. Inhibición directa de múltiples enzimas de esteroidogénesis.
3. Interacción con enzimas intracelulares de esteroidogénesis.
4. Alteración del metabolismo endógeno de esteroides.
Absorción
Danazol se absorbe en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 50-80ng/ml aproximadamente 2-3 horas después de la administración. En comparación con el estado de ayuno, se ha demostrado que la biodisponibilidad aumenta 3 veces cuando el medicamento se toma con una comida con un alto contenido de grasa. Se cree que los alimentos estimulan el flujo biliar lo que facilita la disolución y absorción del danazol, un compuesto altamente lipofílico.
Una dosis de danazol 100 mg dos veces al día da un nivel plasmático en estado estacionario en 7 días, pero una dosis de 200 mg dos veces al día no da una unidad de nivel plasmático en estado estacionario 14 días.
La semivida de eliminación plasmática aparente del danazol en una dosis única es de aproximadamente 3-6 horas. Con dosis múltiples esto puede aumentar a aproximadamente 26 horas.
Biotransformación
EN HUMANOS, La 2-hidroximetiletisterona y la etisterona son los principales metabolitos urinarios con la ausencia de danazol inalterado. La actividad antigonadotrófica del danazol parece ser ejercida por el compuesto inalterado y no por uno de sus metabolitos, ya que los metabolitos principales carecen de acción antigonadotrófica. La actividad del danazol aumenta ligeramente cuando se administra con sustancias que inhiben la acción de las enzimas metabolizadoras de fármacos.
Ninguno de los metabolitos del danazol, que han sido aislados, exhibe actividad inhibidora pituitaria comparable a la del danazol.
Erradicación
Existen pocos datos sobre las vías y tasas de excreción. En el mono, el 36% de la dosis radiactiva fue recuperable en la orina y el 48% en las heces en un plazo de 96 horas.
hormonas sexuales y moduladores del sistema genital, antigonadotropinas y agentes similares, código ATC: G03XA01
No existen datos preclínicos de seguridad relevantes para el médico prescriptor que sean adicionales a los ya incluidos en otras secciones del RCP.
Cápsula:
- lactosa monohidrato
- celulosa microcristalina
- sílice coloidal anhidra
- povidona K30
- lactosa anhidra
- glicolato sódico de almidón
- laurilsulfato de sodio
- estearato de magnesio
Cubierta de la cápsula:
- gelatina
- dióxido de titanio (E171)
- óxido de hierro negro (E172)
Ninguno.
3 años
Conservar por debajo de 25°C.
Ampolla: Almacenar en el embalaje original para protegerlo de la luz y la humedad.
Contenido: Mantener el envase perfectamente cerrado para protegerlo de la luz y la humedad.
Las cápsulas de Danazol están disponibles en envases de polipropileno con tapas de polietileno y relleno de polietileno ullage opcional, blísters de PVdC / papel de aluminio, envases de HDPE con cierres rápidos de polietileno. Los tamaños de envase disponibles en todos los tipos de envase son 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112 y 250.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Ninguno
Generics (UK) Ltd t / A Mylan
Cerca De La Estación
Bar De Alfareros
Herts
EN6 1TL
PL 04569/0136
Fecha de la primera autorización: 09/10/1986
Fecha de la última renovación: 15/03/2005
03/2018