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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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Hipertensión arterial (si es necesario, terapia simultánea con amlodipino, indapamida y perindopril en dosis utilizadas en monoterapia con componentes individuales).
Hipertensión arterial (si es necesario, terapia simultánea con amlodipino, indapamida y perindopril en dosis utilizadas en monoterapia con componentes individuales).
Dentro, 1 mesa. 1 vez al día, preferiblemente por la mañana, antes de comer.
Dosis de la droga Ko-Dalnev® seleccionado después de la titulación previa de dosis de componentes activos del medicamento. La dosis diaria máxima del medicamento Co-Dalnev® es 8 mg de perindopril + 2.5 mg de indapamida + 10 mg de amlodipino.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal. La droga de Ko-Dalnev® contraindicado para uso en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave (Cl creatinina inferior a 60 ml / min). Co-Dalnev puede usarse en pacientes con Cl creatinina igual y mayor a 60 ml / min. Se recomienda a dichos pacientes que seleccionen individualmente dosis de amlodipino, indapamida, perindopril. Amlodipin, usado en dosis equivalentes, es igualmente bien tolerado por pacientes de edades antiguas y más jóvenes. No se requiere un cambio en el régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada, sin embargo, se debe realizar un aumento de la dosis con precaución, que se asocia con cambios relacionados con la edad y una extensión de T1/2.
El cambio en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo no se correlaciona con el grado de gravedad de la insuficiencia renal.
Pacientes con insuficiencia hepática. La droga de Ko-Dalnev® contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave.
Se debe tener cuidado al usar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Dentro, 1 mesa. 1 vez al día, preferiblemente por la mañana, antes de comer.
Doze de Coverdine® seleccionado después de la titulación previa de dosis de componentes activos del medicamento. La dosis diaria máxima de Coverdine® es 8 mg de perindopril + 2.5 mg de indapamida + 10 mg de amlodipino.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal. Droga Coverdine® contraindicado para uso en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave (Cl creatinina inferior a 60 ml / min). Coverdine se puede usar en pacientes con Cl creatinina igual y mayor a 60 ml / min. Se recomienda a dichos pacientes que seleccionen individualmente dosis de amlodipino, indapamida, perindopril. Amlodipin, usado en dosis equivalentes, es igualmente bien tolerado por pacientes de edades antiguas y más jóvenes. No se requiere un cambio en el régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada, sin embargo, se debe realizar un aumento de la dosis con precaución, que se asocia con cambios relacionados con la edad y una extensión de T1/2.
El cambio en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo no se correlaciona con el grado de gravedad de la insuficiencia renal.
Pacientes con insuficiencia hepática. Droga Coverdine® contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave.
Se debe tener cuidado al usar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
hipersensibilidad a amlodipino y otros derivados de dihidropiridina, indapamidu y otros derivados de sulfonamida, perindopril y otros inhibidores de la APF, así como sustancias auxiliares que forman parte del fármaco;
hinchazón angioneurótica (edema de quinket) en la historia asociada con la recepción de inhibidores de la APF;
edema angioneurótico hereditario / idiopático;
estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón;
hipotensión arterial pesada (sAD inferior a 90 mm RT. Art.);
shock (incluyendo.h. cardiogénico);
angina de pecho inestable (con la excepción de Princemetal angina de pecho);
obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica clínicamente significativa);
insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio;
insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min);
insuficiencia hepática grave, incluido h. encefalopatía hepática;
hipocalemia refractaria;
uso simultáneo con medicamentos capaces de causar arritmia gástrica polimórfica del tipo "pireut" (ver. "Interacción");
uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, potasio y preparaciones de litio, en pacientes con altos niveles de potasio en plasma sanguíneo;
uso simultáneo de drogas que extienden el intervalo QT;
uso simultáneo con aliskirene y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus;
pacientes en hemodiálisis, así como pacientes con insuficiencia cardíaca no tratada en la etapa de descompensación (no hay suficiente experiencia clínica);
embarazo (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia");
período de lactancia (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia");
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Clasificación de los efectos secundarios de la OMS: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/1000; muy raramente disponible - <1/1000000.
Clasificación MedDRA | Efectos no deseados | Frecuencia | |
Amlodipin | Perindopril / Indapamid | ||
De la sangre y el sistema linfático | Leucopenia / neutropenia | Muy raro | Muy raro |
Agranulocitosis o terapia de concha | - | Muy raro | |
Trombocitopenia | Muy raro | Muy raro | |
Anemia aplásica | - | Muy raro | |
Anemia hemolítica | - | Muy raro | |
Cuando se trató con inhibidores de la APF en ciertas situaciones (después del trasplante de riñón, durante la diálisis), se observó anemia | - | Muy raro | |
Del sistema inmune | Reacciones de sensibilidad en pacientes predispuestos a reacciones broncopulticas y alérgicas | - | Con poca frecuencia |
Reacciones alérgicas | Muy raro | - | |
Del lado del metabolismo y la nutrición | Hiperglucemia | Muy raro | - |
Aumentar o disminuir el peso corporal | Con poca frecuencia | - | |
Trastornos mentales | Insomnio | Con poca frecuencia | - |
Capacidad de ánimo (incluyendo.h. ansiedad) | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia | |
Depresión | Con poca frecuencia | - | |
Trastornos del sueño | — | Con poca frecuencia | |
Confusión | Raramente | Muy raro | |
Desde el lado del sistema nervioso | Somnolencia (especialmente al comienzo del tratamiento) | A menudo | - |
Mareos (especialmente al comienzo del tratamiento) | A menudo | A menudo | |
Dolor de cabeza | A menudo | A menudo | |
Temblor | Con poca frecuencia | - | |
Hipestesia | Con poca frecuencia | - | |
Parestesia | Con poca frecuencia | A menudo | |
Hipertensión muscular | Muy raro | - | |
Neuropatía periférica | Muy raro | - | |
Vértigo | - | A menudo | |
Desmayante | Con poca frecuencia | Frecuencia desconocida | |
Desde el lado del cuerpo de visión | Deterioro visual (incluyendo. H. diplopía) | Con poca frecuencia | A menudo |
Del lado de los órganos auditivos y los trastornos del laberinto | Ruido (sonando) en los oídos | Con poca frecuencia | A menudo |
Desde el lado del corazón | El sentimiento de latidos del corazón | A menudo | — |
Benocardia | - | Muy raro | |
Infarto de miocardio, posiblemente debido a una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes de alto riesgo | Muy raro | Muy raro | |
Trastornos del ritmo cardíaco (incluyendo bradicardia, taquicardia gástrica y arritmia parpadeante) | Muy raro | Muy raro | |
Taquicardia gástrica polimórfica según el tipo "pirueta" (posiblemente fatal) | - | Frecuencia desconocida | |
Del lado de los vasos | La sensación de sangre se inclina hacia la piel de la cara | A menudo | - |
Disminución expresada de la presión arterial (incluyendo.h. hipotensión ortostática) | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia | |
Vasculitis (incluyendo.h. vasculitis hemorrágica) | Muy raro | Con poca frecuencia | |
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino | Falta de aliento | Con poca frecuencia | A menudo |
Rinit | Con poca frecuencia | Muy raro | |
Tos | Muy raro | A menudo | |
Broncoespasmo | - | Con poca frecuencia | |
Neumonía eosinofílica | - | Muy raro | |
Desde el lado de la pantalla LCD | Hiperplasia desen | Muy raro | - |
Dolor abdominal, náuseas | A menudo | A menudo | |
Dolor en las epigastrias | - | A menudo | |
Vómitos | Con poca frecuencia | A menudo | |
Dispersión | Con poca frecuencia | A menudo | |
Cambios en el modo de defecación (incluyendo.h. diarrea, estreñimiento) | Con poca frecuencia | A menudo | |
Sequedad de la mucosa oral | Con poca frecuencia | A menudo | |
Violación de la percepción del gusto | - | A menudo | |
Pancreatitis | Muy raro | Muy raro | |
Gastrit | Muy raro | - | |
Disminución del apetito | - | A menudo | |
Edema intestinal angioneurótico | - | Muy raro | |
Del hígado y del tracto biliar | Hepatitis * | Muy raro | - |
Amarillo * | Muy raro | Muy raro | |
Encefalopatía pediátrica en pacientes con insuficiencia hepática | - | Frecuencia desconocida | |
De la piel y el tejido subcutáneo | Vintage | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia |
Hinchazón angioneurótica de la cara, extremidades, labios, membranas mucosas de la lengua, pliegues de voz y / o laringe (ver. "Instrucciones especiales") | Muy raro | Con poca frecuencia | |
Eritema ecsudativo multiforme | Muy raro | Muy raro | |
Exantema | Con poca frecuencia | - | |
Alopecia | Con poca frecuencia | - | |
Púrpura | Con poca frecuencia | - | |
Cambio en el color de la piel | Con poca frecuencia | - | |
Aumento de la sudoración | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia | |
Picazón en la piel | Con poca frecuencia | A menudo | |
Erupción cutánea | Con poca frecuencia | A menudo | |
Dermatitis exfoliativa | Muy raro | - | |
Síndrome de Stevens-Johnson | Muy raro | Muy raro | |
Fotosensibilidad | Muy raro | Frecuencia desconocida | |
Pequeña erupción sucia | - | A menudo | |
Necrólisis epidérmica tóxica | - | Muy raro | |
Es posible empeorar el curso de la forma aguda del sistema de lupus rojo | - | Con poca frecuencia | |
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | Artralgia, mialgia | Con poca frecuencia | - |
Hinchazón de los tobillos | A menudo | - | |
Calambres musculares | Con poca frecuencia | A menudo | |
Dolor de espalda | Con poca frecuencia | - | |
Del lado de los riñones y el tracto urinario | Orinar dolorosamente, necturia, micción rápida | Con poca frecuencia | - |
Insuficiencia renal | - | Con poca frecuencia | |
Insuficiencia renal aguda | - | Muy raro | |
De los genitales y la glándula mamaria | Impotencia | Con poca frecuencia | Con poca frecuencia |
Ginecomastia | Con poca frecuencia | - | |
Trastornos y trastornos generales en el lugar de la administración | Edema periférico | A menudo | - |
Aumento de la fatiga | A menudo | - | |
Dolor en el pecho | Con poca frecuencia | - | |
Astenia | Con poca frecuencia | A menudo | |
El dolor de varias localizaciones | Con poca frecuencia | - | |
Malestar general | Con poca frecuencia | - | |
Datos de laboratorio y herramientas | Aumentar la concentración de bilirrubina sérica, la actividad de las enzimas hepáticas (ALT *, AST *) | Muy raro | Frecuencia desconocida |
Aumento en el intervalo QT en ECG | - | Frecuencia desconocida | |
Un aumento en la concentración de creatinina en orina y plasma sanguíneo, que pasa después de la abolición de la terapia | - | Frecuencia desconocida | |
Hipocalemia | - | Frecuencia desconocida | |
Hipoponatriemia e hipovolemia, que conducen a deshidratación e hipotensión ortostática | - | Frecuencia desconocida | |
Aumento de la concentración de ácido úrico y glucosa en el plasma sanguíneo | - | Frecuencia desconocida | |
Hipercalemia | - | Frecuencia desconocida | |
Hipercalcio | - | Raramente |
* En la mayoría de los casos, está asociado con colestasis.
Síntomas : Los síntomas más probables de sobredosis son una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (riesgo de desarrollo de hipotensión arterial pronunciada y persistente, incluido. h. con el desarrollo del shock y la muerte). A veces, una disminución pronunciada de la presión arterial se acompaña de náuseas, vómitos, calambres, mareos, somnolencia, confusión, oliguria, que pueden convertirse en una anuria (como resultado de la hipovolemia). También se pueden observar trastornos del equilibrio agua-electrolitos (hiponatriemia, hipocalemia).
Tratamiento: Las medidas de emergencia tienen como objetivo eliminar el medicamento del tracto gastrointestinal: lavar el estómago y / o tomar carbón activado con la restauración posterior del equilibrio agua-electrolitos. Con una disminución pronunciada de la presión arterial, se debe establecer un paciente con una posición elevada de las extremidades inferiores, si es necesario, se debe corregir la hipovolemia (por ejemplo, en / en infusión, una solución de cloruro de sodio al 0.9%).
La perindopritis, metabólica activa del perindopril, se elimina mediante diálisis. La amlodipina está firmemente asociada con las proteínas plasmáticas de la sangre, por lo que la diálisis es ineficaz. La indapamida no se elimina mediante hemodiálisis.
Ko-Dalneva® - un fármaco combinado que contiene perindoprila erbumina (inhibidor de la APF), indapamida (diurético similar al tiazidopo) y amlodipino (BKK).
Ko-Dalneva® combina las propiedades de cada una de las sustancias activas que tienen un efecto potenciador.
Amlodipin
Amlodipino - BKK, un derivado de la dihidropiridina. La amlodipina inhibe la transición transmembrana de los iones de calcio en los cardiomiocitos y las células del músculo liso de la pared vascular. El efecto antihipertensivo del amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de la pared vascular. El mecanismo de acción antianginal de amlodipino no se ha estudiado completamente, presumiblemente está asociado con los siguientes efectos:
- provoca la expansión de las arteriolas periféricas, reduciendo el PCUS - después de la carga en el corazón, lo que conduce a una disminución en la necesidad de miocardio en el oxígeno;
- provoca la expansión de las arterias coronarias y las arteriolas en áreas intactas e isquemadas de miocardio, lo que aumenta el flujo de oxígeno al miocardio, incluido. en pacientes con angina de pecho Princemetal.
En pacientes con AG, la ingesta de amlodipino 1 vez al día proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial (en reposo y reposo) durante 24 horas. La acción antihipertensiva se está desarrollando lentamente y, por lo tanto, el desarrollo de la hipotensión arterial aguda no es característico. En pacientes con angina de pecho, tomar amlodipino 1 vez al día aumenta la tolerancia a la actividad física, el tiempo antes del desarrollo del puchero de angina y la depresión isquémica del segmento ST reduce la frecuencia de los hoyos de angina y la necesidad de nitroglicerina (formas de cottoid). La amlodipina no afecta el perfil lipídico y no causa un cambio en los indicadores hipolipidémicos del plasma sanguíneo. El medicamento se puede usar en pacientes con asma bronquial (BA), SD y gota.
Con el uso prolongado de la combinación de perindopril / amlodipino en pacientes de 40 a 79 años con AG y al menos 3 de los factores de riesgo adicionales (GLZH, SD tipo 2, aterosclerosis de arterias periféricas, anteriormente sufrió un derrame cerebral o un ataque isquémico transitorio, género masculino, 55 años y mayores, microalbuminuria o proteinuria, fumando, LPVP colesterol / colesterol común ≥6, desarrollo temprano del SII por los familiares) La frecuencia de tales complicaciones se redujo de manera confiable, como revascularización coronaria, accidente cerebrovascular fatal y no fatal, agravamiento del curso de angina de pecho, desarrollo de SD, insuficiencia renal y enfermedades de las arterias periféricas, así como eventos coronarios y cardiovasculares generales, mortalidad cardiovascular, en comparación con el uso de la combinación de atenolololol / bendroflumetiazida.
Indapamida
La indapamida es un derivado de la sulfonamida. Por propiedades farmacológicas, está cerca de los diuréticos tiazídicos. La indapamida inhibe la reabsorción de iones de sodio en el segmento cortical del circuito de Ghenle, lo que conduce a un aumento en la excreción renal de iones de sodio y cloro, y en menor medida iones de potasio y magnesio, lo que aumenta el diurez y reduce la presión arterial.
En el modo de monoterapia, el efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas y se manifiesta cuando se usa el medicamento en dosis que tienen un efecto diurético mínimo. El efecto antihipertensivo de la indapamida se asocia con una mejora en las propiedades elásticas de las arterias grandes, una disminución en el OPS. En el contexto de tomar indapamida, se reduce GLZH. La indapamida no afecta la concentración de lípidos en el plasma sanguíneo (triglicéridos, colesterol general, LPVP, LDL) e indicadores del metabolismo de los carbohidratos (incluyendo. H. en pacientes con diabetes mellitus (DE).
Perindopril
Perindopril, un inhibidor de la APF, o Kininasa II, es una exopeptidasa que convierte la anhiotensina I en una sustancia vasodizante de la anhiotenzina II, y también destruye la bradikinininina, que tiene propiedades vasodilatantes, hasta el heptapéptido inactivo.
Como resultado, el perindopril proporciona los siguientes efectos:
- reduce la secreción de aldosterona;
- aumenta la actividad del ruibarbo del plasma sanguíneo según el principio de retroalimentación negativa;
- con el uso prolongado reduce el OPS - después de la carga en el corazón, que se debe principalmente a la acción sobre los vasos musculares y renales.
La reducción en el OPSS no va acompañada de un retraso en el sodio y el agua y no causa taquicardia refleja.
Un estudio de indicadores de hemodinámica en pacientes con CN reveló:
- reducción de la presión de llenado en los ventrículos izquierdo y derecho del corazón;
- reducción del PCUS;
- aumento en la liberación cardíaca y el índice cardíaco;
- aumento en el flujo sanguíneo periférico en los músculos.
Además, se observó una mejora en los resultados de la muestra con esfuerzo físico. La acción del perindopril se lleva a cabo mediante metabolito activo - perindoprilato. Otros metabolitos no tienen un efecto inhibidor sobre el APF in vitro Perindopril es eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial (AG) de cualquier gravedad, reduce tanto el CAD como el dAD en la posición acostada y de pie.
El efecto antihipertensivo alcanza un máximo después de 4-6 horas después de una sola entrada y persiste durante 24 horas.
El efecto antihipertensivo 24 horas después de una sola ingesta interna es aproximadamente del 87-100% del efecto antihipertensivo máximo. Perindopril tiene un efecto antihipertensivo en pacientes con actividad de rinoceronte baja y normal en plasma sanguíneo.
El efecto terapéutico ocurre en menos de 1 mes desde el inicio de la terapia y no se acompaña de taquifilaxia. La terminación de la terapia no causa el síndrome de abstinencia.
Perindopril tiene propiedades de expansión vascular y ayuda a restaurar la elasticidad de las arterias grandes, la estructura de la pared vascular de las arterias pequeñas, y también reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo (GLZH).
El uso simultáneo con diurético tiazídico mejora la gravedad de la acción antihipertensiva y reduce el riesgo de desarrollar hipocalemia en medio de la recepción de diuréticos.
Perindopril / Indapamid
La combinación de perindopril / indapamida tiene un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis tanto en la diabetes como en el dAD (de pie y acostado), independientemente de la edad del paciente. El efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas. El efecto terapéutico ocurre en menos de 1 mes desde el inicio de la terapia y no se acompaña de taquifilaxia.
La terminación de la terapia no causa el síndrome de abstinencia.
En ensayos clínicos, el uso simultáneo de perindopril e indapamida aumentó la gravedad de los efectos antihipertensivos en comparación con la monoterapia con cada medicamento. La combinación de perindopril terc-butilamina (perindoprila erbumin) / indapamida condujo a una disminución más pronunciada en GLG que la monoterapia con enalapril. El efecto más significativo sobre GLG se logra cuando se usa la perindopril terc-butilamina (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamida 2.5 mg.
Coverdine® - un fármaco combinado que contiene perindoprila erbumina (inhibidor de la APF), indapamida (diurético similar al tiazidopo) y amlodipino (BKK).
Coverdine® combina las propiedades de cada una de las sustancias activas que tienen un efecto potenciador.
Amlodipin
Amlodipino - BKK, un derivado de la dihidropiridina. La amlodipina inhibe la transición transmembrana de los iones de calcio en los cardiomiocitos y las células del músculo liso de la pared vascular. El efecto antihipertensivo del amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de la pared vascular. El mecanismo de acción antianginal de amlodipino no se ha estudiado completamente, presumiblemente está asociado con los siguientes efectos:
- provoca la expansión de las arteriolas periféricas, reduciendo el PCUS - después de la carga en el corazón, lo que conduce a una disminución en la necesidad de miocardio en el oxígeno;
- provoca la expansión de las arterias coronarias y las arteriolas en áreas intactas e isquemadas de miocardio, lo que aumenta el flujo de oxígeno al miocardio, incluido. en pacientes con angina de pecho Princemetal.
En pacientes con AG, la ingesta de amlodipino 1 vez al día proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial (en reposo y reposo) durante 24 horas. La acción antihipertensiva se está desarrollando lentamente y, por lo tanto, el desarrollo de la hipotensión arterial aguda no es característico. En pacientes con angina de pecho, tomar amlodipino 1 vez al día aumenta la tolerancia a la actividad física, el tiempo antes del desarrollo del puchero de angina y la depresión isquémica del segmento ST reduce la frecuencia de los hoyos de angina y la necesidad de nitroglicerina (formas de cottoid). La amlodipina no afecta el perfil lipídico y no causa un cambio en los indicadores hipolipidémicos del plasma sanguíneo. El medicamento se puede usar en pacientes con asma bronquial (BA), SD y gota.
Con el uso prolongado de la combinación de perindopril / amlodipino en pacientes de 40 a 79 años con AG y al menos 3 de los factores de riesgo adicionales (GLZH, SD tipo 2, aterosclerosis de arterias periféricas, anteriormente sufrió un derrame cerebral o un ataque isquémico transitorio, género masculino, 55 años y mayores, microalbuminuria o proteinuria, fumando, LPVP colesterol / colesterol común ≥6, desarrollo temprano del SII por los familiares) La frecuencia de tales complicaciones se redujo de manera confiable, como revascularización coronaria, accidente cerebrovascular fatal y no fatal, agravamiento del curso de angina de pecho, desarrollo de SD, insuficiencia renal y enfermedades de las arterias periféricas, así como eventos coronarios y cardiovasculares generales, mortalidad cardiovascular, en comparación con el uso de la combinación de atenolololol / bendroflumetiazida.
Indapamida
La indapamida es un derivado de la sulfonamida. Por propiedades farmacológicas, está cerca de los diuréticos tiazídicos. La indapamida inhibe la reabsorción de iones de sodio en el segmento cortical del circuito de Ghenle, lo que conduce a un aumento en la excreción renal de iones de sodio y cloro, y en menor medida iones de potasio y magnesio, lo que aumenta el diurez y reduce la presión arterial.
En el modo de monoterapia, el efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas y se manifiesta cuando se usa el medicamento en dosis que tienen un efecto diurético mínimo. El efecto antihipertensivo de la indapamida se asocia con una mejora en las propiedades elásticas de las arterias grandes, una disminución en el OPS. En el contexto de tomar indapamida, se reduce GLZH. La indapamida no afecta la concentración de lípidos en el plasma sanguíneo (triglicéridos, colesterol general, LPVP, LDL) e indicadores del metabolismo de los carbohidratos (incluyendo. H. en pacientes con diabetes mellitus (DE).
Perindopril
Perindopril, un inhibidor de la APF, o Kininasa II, es una exopeptidasa que convierte la anhiotensina I en una sustancia vasodizante de la anhiotenzina II, y también destruye la bradikinininina, que tiene propiedades vasodilatantes, hasta el heptapéptido inactivo.
Como resultado, el perindopril proporciona los siguientes efectos:
- reduce la secreción de aldosterona;
- aumenta la actividad del ruibarbo del plasma sanguíneo según el principio de retroalimentación negativa;
- con el uso prolongado reduce el OPS - después de la carga en el corazón, que se debe principalmente a la acción sobre los vasos musculares y renales.
La reducción en el OPSS no va acompañada de un retraso en el sodio y el agua y no causa taquicardia refleja.
Un estudio de indicadores de hemodinámica en pacientes con CN reveló:
- reducción de la presión de llenado en los ventrículos izquierdo y derecho del corazón;
- reducción del PCUS;
- aumento en la liberación cardíaca y el índice cardíaco;
- aumento en el flujo sanguíneo periférico en los músculos.
Además, se observó una mejora en los resultados de la muestra con esfuerzo físico. La acción del perindopril se lleva a cabo mediante metabolito activo - perindoprilato. Otros metabolitos no tienen un efecto inhibidor sobre el APF in vitro Perindopril es eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial (AG) de cualquier gravedad, reduce tanto el CAD como el dAD en la posición acostada y de pie.
El efecto antihipertensivo alcanza un máximo después de 4-6 horas después de una sola entrada y persiste durante 24 horas.
El efecto antihipertensivo 24 horas después de una sola ingesta interna es aproximadamente del 87-100% del efecto antihipertensivo máximo. Perindopril tiene un efecto antihipertensivo en pacientes con actividad de rinoceronte baja y normal en plasma sanguíneo.
El efecto terapéutico ocurre en menos de 1 mes desde el inicio de la terapia y no se acompaña de taquifilaxia. La terminación de la terapia no causa el síndrome de abstinencia.
Perindopril tiene propiedades de expansión vascular y ayuda a restaurar la elasticidad de las arterias grandes, la estructura de la pared vascular de las arterias pequeñas, y también reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo (GLZH).
El uso simultáneo con diurético tiazídico mejora la gravedad de la acción antihipertensiva y reduce el riesgo de desarrollar hipocalemia en medio de la recepción de diuréticos.
Perindopril / Indapamid
La combinación de perindopril / indapamida tiene un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis tanto en la diabetes como en el dAD (de pie y acostado), independientemente de la edad del paciente. El efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas. El efecto terapéutico ocurre en menos de 1 mes desde el inicio de la terapia y no se acompaña de taquifilaxia.
La terminación de la terapia no causa el síndrome de abstinencia.
En ensayos clínicos, el uso simultáneo de perindopril e indapamida aumentó la gravedad de los efectos antihipertensivos en comparación con la monoterapia con cada medicamento. La combinación de perindopril terc-butilamina (perindoprila erbumin) / indapamida condujo a una disminución más pronunciada en GLG que la monoterapia con enalapril. El efecto más significativo sobre GLG se logra cuando se usa la perindopril terc-butilamina (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamida 2.5 mg.
Amlodipin
Succión, distribución. Después de ser llevado adentro, la amlodipina se absorbe lentamente desde la pantalla LCD. Comer no afecta la biodisponibilidad de amlodipino. Cmax La amlodipina en el plasma sanguíneo se alcanza 6–12 horas después de ser tomada hacia adentro. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 64-80%. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. En investigación in vitro El grado de unión de amlodipino con proteínas plasmáticas en sangre fue de aproximadamente el 97,5%.
Metabolismo / retirada. Fin T1/2 del plasma sanguíneo es de aproximadamente 35 a 50 horas, lo que le permite tomar amlodipino una vez al día.
La amlodipina se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos, mientras que el 10% de la dosis tomada hacia adentro de amlodipino se elimina sin cambios, aproximadamente el 60% por los riñones, en forma de metabolitos. Amlodipin no se excreta por hemodiálisis.
Tiempo para lograr Cmax amlodipino no difiere en pacientes de edad avanzada y edad más temprana. En pacientes de edad avanzada, hay una disminución en el aclaramiento de amlodipino, lo que conduce a un aumento en el AUC y T1/2 No se requiere la corrección de la dosis en pacientes de edad avanzada, pero la dosis de amlodipino debe aumentarse con precaución. Aumentar AUC y T .1/2 en pacientes con XSN corresponde al valor estimado para un grupo de edad dado.
En pacientes con insuficiencia renal, los cambios en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal. Quizás un ligero alargamiento de T1/2.
En pacientes con insuficiencia hepática, los datos sobre el uso de amlodipino son limitados, hay una disminución en el aclaramiento de amlodipino, lo que conduce a un aumento en la T1/2 y AUC en aproximadamente 40-60%.
Indapamida
Succión, distribución. La indapamida se absorbe rápida y completamente de la pantalla LCD. Cmax en plasma sanguíneo se logra aproximadamente 1 hora después de tomar el medicamento dentro. El grado de unión con las proteínas plasmáticas en sangre es del 79%.
Metabolismo, cría. T1/2 son 14-24 horas (en promedio 18 horas). La ingesta repetida de indapamida no conduce a su acumulación. Está emulado principalmente por riñones (70% de la dosis tomada hacia adentro) y a través de los intestinos (22%) en forma de metabolitos inactivos.
La farmacocinética de indapamida no cambia en pacientes con insuficiencia renal.
Perindopril
Succión, metabolismo. Cuando se lleva adentro, el perindopril se absorbe rápidamente. Cmaxen plasma sanguíneo se logra después de 1 h después de tomar hacia adentro.
Perindopril es una cura, t.e. no tiene actividad farmacológica. Alrededor del 27% de la dosis de perindopril tomada hacia adentro ingresa al torrente sanguíneo en forma de metabolito activo - perindoprilato. Además del metabolito activo - perindoprilato, se forman otros 5 metabolitos que no tienen actividad farmacológica. Cmax El perindoprilato en el plasma sanguíneo se alcanza 3-4 horas después de tomar hacia adentro. Comer ralentiza la conversión de perindoprilato en perindoprilato, lo que afecta la biodisponibilidad. Por lo tanto, el perindopril debe tomarse una vez al día, por la mañana, antes de comer.
Existe una dependencia lineal de la concentración de perindopril en el plasma sanguíneo de la dosis tomada en el interior.
Distribución. Vd el perindoprilato libre es de aproximadamente 0.2 l / kg. El grado de unión del perindoprilato con las proteínas plasmáticas de la sangre (principalmente con APF) es de aproximadamente el 20% y depende del consumo.
La conclusión. T1/2 el plasma sanguíneo perindopril es de 1 h. Perindoprilato es eliminado del cuerpo por los riñones. Fin T1/2 la fracción libre es de aproximadamente 17 horas, el estado de equilibrio se alcanza dentro de los 4 días. La eliminación de perindoprilato se ralentiza en pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con insuficiencia cardíaca y renal. La corrección de la dosis en pacientes con insuficiencia renal se lleva a cabo teniendo en cuenta el grado de insuficiencia renal (clirenos de creatinina). La diálisis de perindoprilato es de 70 ml / min.
La farmacocinética del perindopril varía en pacientes con cirrosis: el aclaramiento hepático disminuye 2 veces. Sin embargo, la cantidad de perindoprilato formado no disminuye, por lo que no se requiere corrección de la dosis (ver. "Proyecto de aplicación y dosis" e "Instrucciones especiales").
- Agente combinado hipotensor (bloqueador de canales de calcio "lentos" + diurético + inhibidor de la enzima transmisora de anhiotensina) [inhibidores de la FAP en combinaciones]
- Agente combinado hipotensor (bloqueador de canales de calcio "lentos" + diurético + inhibidor de la enzima transmisora de anhiotensina) [Diuréticos en combinaciones]
- Agente combinado hipotensor (bloqueador de canales de calcio "lentos" + diurético + inhibidor de la enzima anhiotensinrevertante) [Bloqueadores de canales de Salzio en combinaciones]