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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Corifeo
Lercanidipin
hipertensión de grado 1-2.
Hipertensión esencial leve a moderada.
Adentro. El medicamento Corifeo se toma 10 mg 1 una vez al día por la mañana, al menos 15 minutos antes de las comidas, sin masticar, beber suficiente agua.
Dependiendo del efecto terapéutico y la tolerabilidad individual del medicamento por parte del paciente, la dosis se puede aumentar a 20 mg. la dosis Terapéutica se selecciona gradualmente, ya que el efecto antihipertensivo máximo se desarrolla aproximadamente 2 semanas después del Inicio del medicamento.
Es poco probable que la efectividad del medicamento aumente a medida que aumenta la dosis de más de 20 mg/día, al mismo tiempo que aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Pacientes de edad avanzada. Cuando se usa Corifeo en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis, sin embargo, se debe tener precaución al tomar El medicamento, especialmente en la etapa inicial del tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Cuando se usa Corifeo en pacientes con insuficiencia renal (CL de creatinina superior a 30 ml/min) o insuficiencia hepática leve o moderada, se debe tener precaución. La dosis inicial es de 10 mg / día. El aumento de la dosis a 20 mg/día debe realizarse con precaución. En caso de que el efecto antihipertensivo sea demasiado pronunciado, debe reducir la dosis.
En caso de insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 30 ml/min) e insuficiencia hepática grave, el uso del medicamento Corifeo está contraindicado (ver "Contraindicaciones").
Adentro, por la mañana, al menos 15 minutos antes de las comidas, sin masticar, beber suficiente agua. Droga Zanidip®- Recordati se prescribe 10 mg 1 una vez al día. La dosis se puede aumentar a 20 mg (en caso de que 10 mg no logre el efecto esperado). La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, el aumento de la dosis a 20 mg se lleva a cabo 2 semanas después del Inicio del medicamento.
Uso en pacientes ancianos. La corrección de la dosis no es necesaria, sin embargo, al tomar el medicamento, se necesita un control constante de la condición de los pacientes.
Uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática. En presencia de insuficiencia renal o hepática leve o moderada, generalmente no se requiere corrección de la dosis, la dosis inicial es de 10 mg, el aumento de la dosis a 20 mg/día debe llevarse a cabo con precaución. En caso de que el efecto antihipertensivo sea demasiado pronunciado, debe reducir la dosis.
hipersensibilidad a la lercanidipina, otros derivados de la serie dihidropiridina o cualquier componente del medicamento,
insuficiencia cardíaca no tratada,
angina inestable,
obstrucción del tracto retractor del ventrículo izquierdo.,
período de 1 mes después de sufrir un infarto de miocardio,
insuficiencia hepática grave,
insuficiencia renal grave (CL de creatinina inferior a 30 ml / min),
administración simultánea con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver Interacción»),
administración simultánea con ciclosporina (ver Interacción»),
consumo simultáneo con jugo de toronja (ver Interacción»),
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa,
embarazo y período de lactancia,
uso en mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables,
edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Con precaución: insuficiencia renal (CL de creatinina superior a 30 ml / min), insuficiencia hepática leve a moderada, edad avanzada, síndrome de debilidad del nódulo sinusal (sin marcapasos), enfermedad coronaria, disfunción del ventrículo izquierdo del corazón, insuficiencia cardíaca crónica, uso simultáneo con sustratos de isoenzima sur3a4 (terfenadina, astemisol, medicamentos antiarrítmicos de clase III, por ejemplo, amiodarona, quinidina) (ver. "Interferencia"), uso simultáneo con los inductores de la isoenzima SUR3A4 e. G anticonvulsivos (fenitoína, carbamazepina), y rifampicina (ver. "Interacción"), uso simultáneo con digoxina (ver. «Interacción»)
hipersensibilidad a la lercanidipina, otros derivados de la serie dihidropiridina o cualquier componente del medicamento,
insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación,
angina inestable, obstrucción de los vasos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón, infarto de miocardio recientemente sufrido (durante 1 mes),
trastornos graves de la función hepática, trastornos de la función renal (tasa de filtración glomerular inferior a 39 ml / min),
uso simultáneo con potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina), así como con jugo de toronja, ciclosporina,
embarazo y período de lactancia, uso en mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables,
niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas),
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa.
Con precaución: trastornos de la función hepática leve a moderada, síndrome de debilidad del nódulo sinusal (sin marcapasos), insuficiencia ventricular izquierda e enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca crónica, administración simultánea de betabloqueantes, digoxina.
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo ≥1/10, a menudo ≥1/100 a <1/10, con poca frecuencia ≥1/1000 a <1/100, rara vez ≥1/10000 a <1/1000, muy raramente <1/10000, incluidos los informes individuales, frecuencia desconocida.
Por parte del SNC: con poca frecuencia — dolor de cabeza, mareos, rara vez-somnolencia.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia-sensación de palpitaciones, taquicardia, flujo sanguíneo a la piel de la cara, rara vez — angina, dolor detrás del esternón, muy raramente — desmayos, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, infarto de miocardio, en pacientes con angina es posible aumentar la frecuencia, la Duración y la gravedad de los ataques.
Desde el lado del sistema digestivo: raramente: náuseas, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, vómitos.
Desde el lado de la piel: rara vez es una erupción cutánea.
Desde el lado musculoesquelético: rara vez-mialgia.
Desde el lado del sistema urinario: rara vez-poliuria, muy raramente-pollakiuria (aumento de la frecuencia urinaria).
Reacciones alérgicas: muy raramente — reacciones de hipersensibilidad.
Indicadores de laboratorio: muy raramente, un aumento reversible en la actividad de las transaminasas hepáticas.
Demás: con poca frecuencia — edema periférico, rara vez-astenia, aumento de la fatiga, muy raramente — hiperplasia de las encías.
Estadísticas de la OMS: muy a menudo — 1/10 citas, a menudo — 1/100 citas, con poca frecuencia — 1/1000 citas, rara vez — 1/10000 citas, muy raramente-menos de 1/10000 citas.
Desde el lado del sistema nervioso: rara vez-somnolencia, con poca frecuencia-dolor de cabeza, mareos.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente-sensibilidad elevada.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia: taquicardia, sensación de palpitaciones, sofocos de sangre en la piel de la cara, rara vez — angina de pecho, muy raramente — desmayos, disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, dolor en el pecho, infarto de miocardio.
Desde el lado del sistema digestivo: raramente-náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, muy raramente — aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (reversible).
Lado de la piel: rara vez es una erupción cutánea.
Desde el lado musculoesquelético: rara vez-mialgia.
Desde el lado del sistema urinario: rara vez, poliuria.
Trastornos comunes y reacciones locales: con poca frecuencia — edema periférico, rara vez-astenia, aumento de la fatiga, muy raramente — hiperplasia de las encías.
Síntomas: presumiblemente, en el caso de una sobredosis de lercanidipina, habrá síntomas similares a los de una sobredosis de otros derivados de dihidropiridina (vasodilatación periférica con una reducción marcada de la PA y taquicardia refleja), náuseas.
Tratamiento: sintomático. En el caso de una disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, la pérdida de conciencia está indicada por la terapia cardiovascular, con bradicardia-inyección de atropina. No hay información sobre la eficacia de la hemodiálisis. Dado el alto grado de Unión a las proteínas plasmáticas, la diálisis puede ser ineficaz.
Hay evidencia de tres casos de sobredosis con lercanidipina en dosis de 150, 280 y 800 mg. en todos los casos de sobredosis, los pacientes permanecieron vivos.
En el caso de la administración simultánea de 150 mg de lercanidipina con etanol (cantidad no especificada), se observó somnolencia. Tratamiento: lavado gástrico, ingestión de carbón activado.
En el caso de la administración simultánea de 280 mg de lercanidipina con 5,6 mg de moxonidina, se observaron los siguientes síntomas: shock cardiogénico, isquemia miocárdica grave, insuficiencia renal leve. Tratamiento: glucósidos cardíacos, diuréticos (furosemida), altas dosis de catecolaminas, sustitutos de plasma.
En el caso de tomar 800 mg de lercanidipina, se observaron náuseas, una disminución pronunciada de la PA. Tratamiento: ingestión de carbón activado y laxantes, B/B — dopamina.
Síntomas: vasodilatación periférica con una marcada disminución de la PA y taquicardia refleja, aumento de la frecuencia y Duración de los ataques de angina, infarto de miocardio.
Tratamiento: terapia sintomática.
La lercanidipina es un BCC selectivo derivado de 1,4-dihidropiridina, inhibe la corriente transmembrana de iones de calcio en las células del músculo liso vascular. El mecanismo de la acción antihipertensiva de la lercanidipina se debe a un efecto relajante directo sobre las células musculares lisas de los vasos, lo que resulta en una disminución de la resistencia vascular periférica general. A pesar de la relativamente corta T1/2 de plasma sanguíneo, lercanidipina tiene un efecto antihipertensivo a largo plazo debido al alto coeficiente de distribución de la membrana. El efecto terapéutico se logra a través de 5-7 h después de tomar el medicamento por vía oral, y su Duración persiste durante un día (24 h). Debido a la alta selectividad a las células musculares lisas vasculares, la lercanidipina no tiene un efecto inotrópico negativo.
La reducción pronunciada de la PA con taquicardia refleja rara vez se produce debido al desarrollo gradual de la vasodilatación con la administración de lercanidipina.
La lercanidipina es una mezcla racémica de () R - y ( – ) s-enantiómeros. El efecto antihipertensivo de la lercanidipina, al igual que otros derivados asimétricos de 1,4-dihidropiridina, está determinado principalmente por el enantiómero S.
La lercanidipina, un bloqueador de los canales de calcio "lentos", es una mezcla racémica de estereoisómeros derecho (R) y Levo - giratorio (S), derivado de 1,4-dihidropiridina, capaz de bloquear selectivamente la corriente de iones de calcio dentro de las células de la pared vascular, células cardíacas y células del músculo liso.
El mecanismo de acción antihipertensiva se debe a un efecto relajante directo sobre las células musculares lisas de los vasos. Tiene un efecto antihipertensivo prolongado. El efecto terapéutico se logra a través de 5-7 h después de la ingestión y su Duración persiste durante el día (24 h). Debido a la alta selectividad a las células musculares lisas vasculares, no hay acción inotrópica negativa. La lercanidipina es un fármaco metabólicamente neutro y no tiene efectos significativos sobre el contenido sérico de lipoproteínas y apolipoproteínas, ni altera el perfil lipídico en pacientes con hipertensión.
Succión. La lercanidipina se absorbe completamente después de la ingestión. Cmax el plasma sanguíneo se alcanza a través de 1,5-3 h y es (3,3±2,09) ng/ml y (7,66±5,9) ng/ml después de tomar 10 y 20 mg de lercanidipina, respectivamente.
() Los enantiómeros R y ( -) s de lercanidipina muestran un perfil farmacocinético similar: tienen el mismo Tmax. la misma T1/2. Cmax en el plasma sanguíneo y el AUC (-) s-enantiómero de lercanidipina, un promedio de 1,2 veces mayor que el () R-enantiómero. Interconversión de enantiómeros en experimentos in vivo no lo vimos.
En el paso primario a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lercanidipina cuando se toma por vía oral después de las comidas es de aproximadamente el 10%. Cuando se toma por vía oral con el estómago vacío, la biodisponibilidad es 1/3 de la tasa de biodisponibilidad postprandial. Cuando se toma lercanidipina por vía oral a más tardar 2 horas después de una comida con alto contenido de grasa, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que la lercanidipina no debe tomarse después de las comidas. La farmacocinética de la lercanidipina en el rango de dosis terapéuticas es no lineal. Cuando se toma lercanidipina en dosis de 10, 20 y 40 mg Cmax el plasma sanguíneo se determinó en una proporción de 1: 3:8, respectivamente, y el AUC en una proporción de 1:4: 18, lo que sugiere una saturación progresiva en el paso primario a través del hígado. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con el aumento de la dosis tomada.
Distribución. La distribución de lercanidipina del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos es rápida. El grado de Unión a proteínas plasmáticas supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática grave, debido a la disminución de la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo, la fracción libre de lercanidipina puede aumentar.
Metabolismo. La lercanidipina se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4 para formar metabolitos inactivos.
Deducción. La excreción de lercanidipina se produce principalmente por biotransformación. Alrededor del 50% de la dosis tomada es excretada por los riñones, alrededor del 50% es a través del intestino. Media T1/2 es 8-10 h. la Acumulación de lercanidipina cuando se toma nuevamente por vía oral no se observa.
Grupos especiales de pacientes. La farmacocinética de lercanidipina en pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal (Cl de creatinina superior a 30 ml/min) y pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada es similar a la farmacocinética en voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 30 ml/min) y en pacientes en hemodiálisis, la concentración plasmática de lercanidipina aumenta en aproximadamente un 70%.
En pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de la lercanidipina, ya que la lercanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.
Succión. Después de la ingestión, la lercanidipina se absorbe del tracto gastrointestinal casi por completo. Cmax el plasma sanguíneo se alcanza a través de 1,5-3 h y es 3,3 y 7,66 ng / ml después de tomar 10 y 20 mg, respectivamente.
La distribución del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos es rápida. La asociación con proteínas plasmáticas supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el contenido de proteínas plasmáticas se reduce, por lo que la fracción libre de lercanidipina puede aumentar.
Metabolismo. Se metaboliza en el" paso primario " a través del hígado por biotransformación por isoenzima del sistema CYP3A4 para formar una serie de metabolitos que no tienen actividad farmacológica.
Deducción ocurre por los riñones y los intestinos después de la biotransformación. Se distinguen 2 fases de liberación de lercanidipina: temprana (valor del indicador T1/2 2-5 h) y final (valor del indicador T1/2 8-10 h). El medicamento en forma inalterada es prácticamente indetectable en la orina y las heces.
Cuando se vuelve a aplicar no acumula.
La lercanidipina se puede usar simultáneamente con bloqueadores β, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Cuando se usa simultáneamente con metoprolol, la biodisponibilidad de lercanidipina se reduce en un 50%. Este efecto también puede manifestarse cuando se usa simultáneamente con otros bloqueadores β, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de lercanidipina para lograr un efecto terapéutico en esta combinación.
La lercanidipina se metaboliza en la participación de la isoenzima SUR3A4, por lo que los inhibidores e inductores de la isoenzima SUR3A4, cuando se usan simultáneamente, pueden afectar el metabolismo y la excreción de lercanidipina. El uso simultáneo de lercanidipina con inhibidores de la isoenzima SUR3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) está contraindicado (ver "Contraindicaciones").
El uso simultáneo de ciclosporina y lercanidipina está contraindicado, porque hay un aumento en la concentración de ambas sustancias en el plasma sanguíneo (ver "Contraindicaciones").
Se debe tener cuidado al usar lercanidipina simultáneamente con otros sustratos de la isoenzima SUR3A4 (terfenadina, astemisol, medicamentos antiarrítmicos de clase III, por ejemplo, amiodarona, quinidina).
Con el uso simultáneo de lercanidipina a una dosis de 20 mg con midazolam, la biodisponibilidad de lercanidipina en pacientes de edad avanzada puede aumentar en aproximadamente un 40%.
La lercanidipina debe usarse con precaución al mismo tiempo que los inductores de la isoenzima SUR3A4, por ejemplo, anticonvulsivos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, ya que es posible reducir los efectos antihipertensivos de la lercanidipina. Se necesita un control regular de la PA.
En pacientes que toman digoxina continuamente, con el uso simultáneo de lercanidipina a una dosis de 20 mg, no se observó interacción farmacocinética. Sin embargo, los voluntarios sanos que tomaron digoxina mostraron un aumento en el valor de Cmax digoxina plasmática, en promedio 33%, después de la ingestión en ayunas de 20 mg de lercanidipina, con el AUC y el aclaramiento renal de digoxina ligeramente alterados. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación por digoxina en pacientes que toman digoxina y lercanidipina al mismo tiempo.
El uso simultáneo de lercanidipina con cimetidina (hasta 800 mg) no causa cambios significativos en la concentración plasmática de lercanidipina. Con el uso de altas dosis de cimetidina, la biodisponibilidad de lercanidipina y su efecto antihipertensivo pueden aumentar.
Con la administración simultánea de lercanidipina (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56% y para su metabolito activo β-hidroxiácido en un 28%. Al tomar medicamentos en diferentes momentos del día (lercanidipina — por la mañana, simvastatina — por la noche), puede evitar interacciones no deseadas.
Con el uso concomitante de 20 mg de lercanidipina y warfarina en voluntarios sanos, no se observaron cambios en la farmacocinética de la warfarina.
Cuando se usa simultáneamente con fluoxetina (un inhibidor de las isoenzimas CYP2D6 y SUR3A4) en pacientes de edad avanzada, no se detectaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de lercanidipina.
Es posible aumentar el efecto antihipertensivo con la ingesta simultánea de jugo de toronja y lercanidipina (ver "Contraindicaciones").
El etanol puede potenciar los efectos antihipertensivos de la lercanidipina.
El medicamento no debe tomarse simultáneamente con inhibidores de CYP3A4 (isoenzima del citocromo P450 hepático), como ketoconazol, itraconazol, eritromicina (aumentan la concentración de lercanidipina en la sangre y conducen a la potenciación del efecto antihipertensivo).
La administración simultánea de lercanidipina con ciclosporina está contraindicada, ya que esto conduce a un aumento en el contenido de ambas sustancias en el plasma sanguíneo. La lercanidipina no debe tomarse junto con el jugo de toronja, ya que conduce a la inhibición del metabolismo de la lercanidipina y la potenciación del efecto antihipertensivo.
Se debe tener precaución cuando se toma simultáneamente con medicamentos como terfenadina, astemizol, quinidina y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona).
La administración concomitante con medicamentos anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina) y rifamicina puede conducir a una disminución en los niveles plasmáticos de lercanidipina y, por lo tanto, a una disminución en el efecto antihipertensivo de lercanidipina.
Con la ingesta simultánea de digoxina, es necesario controlar regularmente los signos de intoxicación por digoxina.
Tomar el medicamento con midazolam en la vejez conduce a un aumento en la absorción de lercanidipina y una disminución en la tasa de absorción.
El metoprolol reduce la biodisponibilidad de la lercanidipina en un 50%, mientras que la biodisponibilidad del metoprolol permanece sin cambios. Este efecto puede ocurrir debido a la disminución del flujo sanguíneo hepático, que es causado por los bloqueadores beta, por lo que también puede manifestarse cuando se usa con otros medicamentos de este grupo.
La cimetidina a una dosis de 800 mg por día no produce cambios significativos en la concentración plasmática de lercanidipina, pero se requiere especial precaución, ya que con dosis más altas de cimetidina, la biodisponibilidad de lercanidipina y, por lo tanto, su efecto antihipertensivo puede aumentar.
Cuando se usa simultáneamente con simvastatina, Zanidip®- Recordati debe tomarse por la mañana y simvastatin por la noche.
La fluoxetina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la lercanidipina.
Tomar lercanidipina simultáneamente con warfarina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de este último.
La lercanidipina se puede usar simultáneamente con bloqueadores beta, diuréticos, inhibidores de la ECA.
El etanol puede aumentar los efectos antihipertensivos de la lercanidipina.
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