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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
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Combipack
Budesonide, Formoterol
asma bronquial (no lo suficientemente controlada por la ingestión de GCS inhalados y β2- estimuladores adrenérgicos de acción corta como terapia bajo demanda o adecuadamente controlada por inhalación GCS y β2- estimuladores adrenérgicos de acción prolongada) como terapia de mantenimiento y para ventosas,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (terapia sintomática en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con FEV postbronhodilatación1 <70% de debido y antecedentes de exacerbaciones a pesar de la terapia con broncodilatadores).
De inhalación, solo con un dispositivo especial, el Aerolizador, que se incluye en el paquete. El formoterol y la budesonida están diseñados para uso por inhalación: los medicamentos son cápsulas con polvo para inhalaciones.
Formoterol y budesonida deben administrarse individualmente, a la dosis mínima efectiva.
Al lograr el control de los síntomas del asma bronquial en el contexto de la terapia con formoterol, se debe considerar la posibilidad de reducir gradualmente la dosis del medicamento. La reducción de la dosis de formoterol se lleva a cabo bajo supervisión médica regular.
En el contexto de la exacerbación del asma bronquial, no realice el tratamiento con formoterol ni cambie la dosis del medicamento. Formoterol no debe usarse para aliviar los ataques agudos de asma bronquial.
Al llevar a cabo la terapia con el uso de un dispositivo de inhalación, es necesario ajustar gradualmente la dosis del medicamento a dosis suficientes para mantener el efecto terapéutico.
Budesonida formoterol
La inhalación previa del β-adrenomimético dilata los bronquios, mejora la entrada de budesonida en el tracto respiratorio y aumenta su efecto terapéutico, por lo que la terapia de mantenimiento para el asma bronquial y la EPOC se realiza en la siguiente secuencia:
- inhalación de formoterol,
- inhalación de budesonida.
Adulto
1. La dosis de formoterol para la terapia de mantenimiento regular es 12-24 mcg (contenido de 1-2 Caps.) 2 veces al día.
No exceda la dosis máxima recomendada del medicamento para adultos (48 mcg / día).
Dado que la dosis diaria máxima de formoterol es de 48 mcg, se pueden aplicar 12-24 mcg/día adicionales si es necesario para aliviar los síntomas del asma bronquial. Si la necesidad de usar dosis adicionales del medicamento deja de ser episódica (por ejemplo, se vuelve más frecuente que 2 días a la semana), el paciente debe consultar a un médico para considerar un cambio en la terapia, ya que esto puede indicar un empeoramiento del curso de la enfermedad.
2. La dosis mínima de budesonida en una cápsula es de 200 mcg. No se debe recetar el medicamento si se requiere una dosis única de menos de 200 mcg. En pacientes adultos con asma bronquial leve, el tratamiento comienza con una dosis mínima efectiva de 200 mcg/día. La dosis de mantenimiento de budesonida para pacientes adultos es 400-800 mcg / día en 2 dosis (200-400 mcg 2 veces al día).
Si el asma bronquial empeora durante la transferencia del paciente del uso de formas de medicamentos GKS para la ingestión a inhalación o si la dosis reducida de formas de medicamentos GKS para la ingestión de budesonida se puede administrar a una dosis de 1600 mcg/día en 2-4 dosis.
Niños ≥6 años
1. La dosis de formoterol para la terapia de mantenimiento regular es de 12 mcg 2 veces al día. La dosis máxima recomendada del medicamento es 24 mcg / día.
2. Debido a la falta de experiencia clínica en el uso en niños menores de 6 años, budesonida no debe administrarse a pacientes de este grupo de edad.
El tratamiento para niños con asma bronquial leve debe comenzar con una dosis de 200 mcg / día.
La dosis de budesonida para la terapia de mantenimiento regular es de 100-200 mcg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis de budesonida se puede aumentar a un máximo de 800 µg / día.
Grupos especiales de pacientes
Deterioro de la función renal. No hay datos sobre la necesidad de ajustar la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal. Sobre la base de los datos farmacocinéticos de budesonida cuando se usa internamente, es poco probable que en tales pacientes, la exposición sistémica al medicamento pueda cambiar clínicamente de manera significativa.
Alteración de la función hepática. No hay datos sobre la necesidad de ajustar la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática, sin embargo, la budesonida se excreta principalmente por el hígado. En este sentido, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, es poco probable que haya un cambio significativo en la exposición al fármaco, teniendo en cuenta los indicadores farmacocinéticos de budesonida por vía oral.
Pacientes ancianos (mayores de 65 años). No hay datos sobre la necesidad de ajustar la dosis del medicamento en pacientes mayores de 65 años.
Instrucciones de inhalación
Para garantizar la correcta aplicación del medicamento, el enfermero o el médico deben enseñar al paciente la técnica correcta para usar el inhalador, aclarar que las cápsulas con polvo para inhalación deben usarse solo con el Aerolizador, advertir al paciente que las cápsulas son solo para uso inhalado y no están destinadas a ser ingeridas. En niños y adolescentes, la inhalación de budesonida y formoterol debe realizarse bajo la supervisión de un adulto. Es necesario asegurarse de que el niño realice la técnica de inhalación correctamente.
Es importante advertir al paciente que cuando se rompe la cápsula de gelatina, pequeños trozos de gelatina pueden entrar en la boca o la garganta como resultado de la inhalación. Para minimizar este fenómeno, no debe perforar la cápsula más de 1 veces.
Retire la cápsula del envase de la ampolla inmediatamente antes de la aplicación (véase también Instrucciones de uso del Aerolizador).
Hacer gárgaras con agua después de inhalar budesonida puede prevenir la irritación de la mucosa oral y faríngea, y reducir el riesgo de eventos adversos sistémicos.
Hay informes aislados de ingestión accidental de cápsulas completas del medicamento. La mayoría de estos casos no están relacionados con el desarrollo de eventos indeseables. La enfermera o el médico deben enseñar al paciente la técnica correcta para usar el medicamento, especialmente si el paciente no experimenta una mejoría respiratoria después de la inhalación.
Instrucciones de uso del Aerolizador
1. Es necesario quitar la tapa del Aerolizador.
2. Sostenga firmemente el Aerolizador por la base y gire la boquilla en la dirección de la flecha.
3. Coloque la cápsula en una celda ubicada en la base del Aerolizador (tiene forma de cápsula). Debe recordarse que debe retirar la cápsula del paquete de ampollas inmediatamente antes de la inhalación.
4. Girando la boquilla, debe cerrar el Aerolizador.
5. Manteniendo el Aerolizador estrictamente en posición vertical, 1 vez debe presionar completamente los botones azules ubicados a los lados. Luego dejarlos ir.
Nota. En esta etapa, al perforar la cápsula, puede romperse, como resultado de lo cual pequeños trozos de gelatina pueden entrar en la boca o la garganta. Debido a que la gelatina es comestible, no causará ningún daño. Para que la cápsula no se destruya por completo, se deben cumplir los siguientes requisitos: no perfore la cápsula más de 1 vez, siga las reglas de almacenamiento, retire la cápsula de la ampolla solo inmediatamente antes de inhalar.
6. Es necesario hacer una exhalación completa.
7. Debe tomar la boquilla en la boca y voltear ligeramente la cabeza hacia atrás. Apretando firmemente la boquilla con los labios, tome una respiración rápida y uniforme, lo más profunda posible. Debe producirse un sonido de traqueteo característico creado por la rotación de la cápsula y la pulverización del polvo. Si no hay un sonido característico, debe abrir el Aerolizador y ver qué pasó con la cápsula. Puede que esté atrapada en una celda. En este caso, debe quitar cuidadosamente la cápsula. En ningún caso se debe intentar liberar la cápsula presionando repetidamente los botones a los lados del Aerolizador.
8. Si se produce un sonido característico durante la inhalación, es necesario contener la respiración el mayor tiempo posible. Al mismo tiempo, debe sacar la boquilla de la boca. A continuación, hacer una exhalación. Abra el Aerolizador y vea si queda polvo en la cápsula. Si queda polvo en la cápsula, vuelva a realizar las acciones descritas en los párrafos 6-8.
9. Después de completar el procedimiento de inhalación, debe abrir el Aerolizador, retirar la cápsula vacía, cerrar la boquilla y el Aerolizador con una tapa.
Cuidado del Arolizador: para eliminar los residuos de polvo, limpie la boquilla y la celda con un paño seco. También puedes usar un cepillo suave.
hipersensibilidad a budesonida, formoterol o lactosa inhalada.,
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (ver " indicaciones Especiales»),
niños menores de 6 años.
Con precaución: tuberculosis pulmonar (forma activa o inactiva), infecciones fúngicas, virales o bacterianas del sistema respiratorio, tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, disminución de la función cortical suprarrenal, hipocalemia no controlada, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, hipertensión arterial grave, aneurisma de cualquier localización u otros graves enfermedades cardiovasculares (enfermedad coronaria, taquiarritmia o insuficiencia cardíaca grave), alargamiento del intervalo QT (tomar formoterol puede causar un alargamiento del intervalo QTs).
En el contexto de la prescripción conjunta de los dos medicamentos, no se observó un aumento en la incidencia de reacciones adversas. Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la administración del medicamento son las que se esperan farmacológicamente para β2- adrenomiméticos fenómenos indeseables como temblores y palpitaciones del corazón, los síntomas suelen ser moderados y desaparecen unos días después del Inicio del tratamiento. Durante el uso de budesonida en la EPOC, los moretones y la neumonía ocurrieron con una frecuencia de 10 y 6%, respectivamente, en comparación con 4 y 3% en el grupo placebo (p<0.001 y p<0.01, respectivamente).
Incidencia de efectos secundarios | Órganos y sistemas de órganos | Efectos secundarios |
A menudo (>1 / 100, <1/10) | Por parte del SNC | dolor de cabeza |
Por parte de la CCSS | palpitación | |
Desde el sistema musculoesquelético | temblor | |
Desde el lado de las vías respiratorias | candidiasis de la mucosa oral y faríngea, tos, ronquera, irritación leve en la garganta | |
Infrecuente (>1/1000, <1/100) | Por parte de la CCSS | taquicardia |
Desde el sistema musculoesquelético | calambres musculares | |
Por parte del SNC | excitación psicomotora, ansiedad, náuseas, mareos, trastornos del sueño | |
Lado de la piel | equimosis | |
Raramente (>1/10000, <1/1000) | Lado de la piel | reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato y retardado (por ejemplo, dermatitis, exantema, urticaria, prurito, angioedema, reacción anafiláctica) |
Desde el lado de las vías respiratorias | broncoespasmo | |
Trastornos metabólicos | hipopotasemia | |
Por parte de la CCSS | arritmia (P. ej., fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístolia) | |
Muy raro (<1/10000) | Trastornos metabólicos | hiperglucemia, signos o síntomas de efectos glucocorticosteroides sistémicos (incluida la hipofunción suprarrenal) |
Síntomas psiquiátricos | depresión, trastornos de conducta (principalmente en niños) | |
Por parte del SNC | alteración del gusto | |
Por parte de la CCSS | angina de pecho, oscilación de la PA |
La acción sistémica de los GCS inhalados puede ocurrir cuando se toman dosis altas durante mucho tiempo.
Aplicación β2- los adrenomiméticos pueden conducir a un aumento en el contenido sanguíneo de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y derivados de cetonas.
Formoterol
Síntomas: temblor, dolor de cabeza, palpitaciones. En casos individuales, se ha informado el desarrollo de taquicardia, hiperglucemia, hipocalemia, alargamiento del intervalo QTs, arritmias, náuseas y vómitos.
Tratamiento: apoyo, sintomático.
Si es necesario cancelar el Simbicort® Turbuchalera® debido a una sobredosis de formoterol, que forma parte del medicamento combinado, se debe considerar la posibilidad de prescribir el GCS apropiado.
Budesonida
Síntomas: en una sobredosis aguda de budesonida, incluso en dosis significativas, no se esperan efectos clínicamente significativos. Con la ingesta crónica de dosis excesivas, puede manifestarse la acción sistémica de GCS, como el hipercorticismo y la supresión de la función suprarrenal.
Simbicort® Turbuchaler® contiene formoterol y budesonida, que tienen diferentes mecanismos de acción y muestran un efecto aditivo con respecto a la reducción de la incidencia de exacerbaciones del asma bronquial. Las propiedades especiales de la budesonida y el formoterol ofrecen la oportunidad de usar su combinación simultáneamente como terapia de mantenimiento y para detener las convulsiones o como terapia de mantenimiento para el asma bronquial.
Budesonida
Budesonida-GKS, que después de la inhalación tiene un efecto antiinflamatorio rápido (en cuestión de horas) y dependiente de la dosis en las vías respiratorias, reduciendo la gravedad de los síntomas y la frecuencia de las exacerbaciones del asma bronquial. Cuando se prescribe budesonida inhalada, hay una menor incidencia de efectos indeseables graves que cuando se usa GCS sistémico. Reduce la gravedad del edema de la mucosa bronquial, la producción de moco, la formación de esputo y la hiperreactividad de las vías respiratorias. El mecanismo exacto de la acción antiinflamatoria de GCS es desconocido.
Formoterol
Formoterol - agonista selectivo β2- receptores adrenérgicos, después de la inhalación de la cual se produce una relajación rápida y prolongada del músculo liso bronquial en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias. El efecto broncodilatador dependiente de la dosis ocurre dentro de 1-3 minutos después de la inhalación y persiste durante al menos 12 h después de tomar una dosis única.
Simbicort® Turbuchaler®: budesonida formoterol
Asma bronquial
Eficacia clínica de Simbicort® Turbuchalera® como terapia de apoyo. La adición de formoterol a budesonida reduce la gravedad de los síntomas del asma bronquial, mejora la función pulmonar y reduce la incidencia de exacerbaciones de la enfermedad.
Acción De Simbicort® Turbuchalera® la función pulmonar corresponde a la acción de una combinación de monopreparados budesonida y formoterol y excede la acción de un budesonida. En todos los casos, se usó β para ventosas2- estimulador de acción corta. No se observó una disminución en el efecto antiasmático a lo largo del tiempo. El medicamento tiene una buena tolerancia.
Simbicort® Turbuchaler® como terapia de mantenimiento en combinación con β2- se administró un adrenoestimulador de acción corta para detener las convulsiones a pacientes de 6 a 11 años durante 12 semanas (2 inhalaciones de 80 4,5 µg/inhalación 2 veces al día). Se observaron mejoras en la función pulmonar y una buena tolerancia a la terapia en comparación con la dosis apropiada de budesonida Turbuchaler®.
Eficacia clínica de Simbicort® Turbuchalera® como terapia de apoyo y para ventosas. Durante el seguimiento de 4.447 pacientes que recibieron terapia Simbicort® Turbuchaler® como terapia de mantenimiento y para detener las convulsiones durante 6 a 12 meses, se observó una reducción estadísticamente y clínicamente significativa en el número de exacerbaciones graves, un aumento en el período de tiempo antes del Inicio de la primera exacerbación en comparación con la combinación de Simbicort® o budesonida como terapia de mantenimiento y β2- un estimulador adrenérgico para ahuecar las convulsiones. También se observó un control efectivo de los síntomas de la enfermedad, la función pulmonar y una disminución en la frecuencia de prescripción de inhalaciones para detener las convulsiones. No se encontró desarrollo de tolerancia a la terapia prescrita.
A partir de los resultados de 6 estudios doble ciego en los que participaron 14385 pacientes con asma bronquial (de ellos 1847 adolescentes), se demostró una eficacia y seguridad comparables del medicamento en pacientes adolescentes y adultos. El número de pacientes adolescentes que tomaron más de 8 inhalaciones durante al menos un día como terapia de mantenimiento y para detener las convulsiones fue limitado, y el uso en este régimen fue poco frecuente.
En pacientes que buscan atención médica para desarrollar un ataque agudo de asma bronquial, después de inhalaciones de Simbicort® Turbuchalera® el alivio de los síntomas (broncoespasmo de abstinencia) se produjo tan rápido y efectivo como después de la prescripción de salbutamol y formoterol.
EPOC
En dos estudios de 12 meses de Duración en pacientes con EPOC de peso medio y grave (basal: FEV prebronhodilatación1 <50% de la debida, mediana de FEV postbronhodilatación1 = 42% del debido) en el contexto de la Recepción de Simbicort® Turbuchalera® hubo una reducción significativa en la incidencia de exacerbaciones de la enfermedad en comparación con los pacientes tratados con formoterol o placebo solo como terapia (incidencia media de exacerbaciones de 1,4 en comparación con 1,8–1,9 en el grupo placebo/formoterol). No se observaron diferencias entre la ingesta de Simbicort y formoterol en relación con el efecto en la Puntuación de FEV1.
Succión. Simbicort® Turbuchaler® bioequivalente a los monopreparados correspondientes con respecto a la acción sistémica de budesonida y formoterol. A pesar de esto, se observó un ligero aumento en la supresión de cortisol después de tomar Simbicort® Turbuchalera® en comparación con los monopreparados. Esta diferencia no afecta la seguridad clínica. No hay evidencia de interacción farmacocinética entre budesonida y formoterol.
Los indicadores farmacocinéticos para las sustancias relevantes son comparables después de la administración de budesonida y formoterol como monopreparados y como parte de un Simbicort® Turbuchalera®. Para budesonida, cuando se administra como parte de un medicamento combinado, el AUC es algo más grande, la absorción del medicamento es más rápida y el valor de Cmax el plasma sanguíneo es más alto.
Para formoterol cuando se administra como parte de un medicamento combinado Cmax el plasma sanguíneo coincide con el de un monopreparado.
La budesonida inhalada se absorbe rápidamente y alcanza Cmax en plasma 30 minutos después de la inhalación. Dosis promedio de budesonida atrapada en los pulmones después de la inhalación a través del Turbuchaler®. representa el 32-44% de la dosis administrada. La biodisponibilidad sistémica es aproximadamente el 49% de la dosis administrada. En niños de 6 a 16 años, la dosis promedio de budesonida ingresada a los pulmones después de la inhalación a través de Turbuchaler®. no difiere de las medidas en pacientes adultos (no se determinó la concentración plasmática final del fármaco).
El formoterol inhalado se absorbe rápidamente y alcanza Cmax en el plasma sanguíneo 10 minutos después de la inhalación. Dosis promedio de formoterol ingresado a los pulmones después de la inhalación a través del Turbuchaler®. representa el 28-49% de la dosis administrada. La biodisponibilidad sistémica representa aproximadamente el 61% de la dosis administrada.
Distribución y metabolismo. Aproximadamente 50% de formoterol y 90% de budesonida se unen a las proteínas plasmáticas. Vd para formoterol es de aproximadamente 4 l / kg y para budesonida es de 3 l / kg. El formoterol se inactiva por conjugación (se forman metabolitos activos o-desmetilados, principalmente como conjugados inactivados). La budesonida se somete a una biotransformación intensa (alrededor del 90%) en el primer paso a través del hígado para formar metabolitos con baja actividad glucocorticosteroide. La actividad glucocorticosteroide de los metabolitos principales (6-β-hidroxibudesonida y 16-α-hidroxiprednisolona) no excede el 1% de la actividad similar de budesonida. No hay evidencia de interacción de metabolitos o reacción de sustitución entre budesonida y formoterol
La mayor parte de la dosis de formoterol se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones: después de la inhalación, 8-13% de la dosis administrada de formoterol se excreta sin cambios. Formoterol tiene un alto aclaramiento sistémico (aproximadamente 1,4 l/min), T1/2 la droga tiene una media de 17 h.
La budesonida se metaboliza predominantemente con la participación de la enzima CYP3A4. Los metabolitos de budesonida son excretados por los riñones sin cambios o en forma de conjugados. Solo se encuentra una pequeña cantidad de budesonida inalterada en la orina. La budesonida tiene un alto aclaramiento sistémico (aproximadamente 1,2 l/min).
La farmacocinética del formoterol y la budesonida en pacientes con insuficiencia renal no se ha estudiado. La concentración plasmática de budesonida y formoterol puede aumentar en pacientes con enfermedad hepática.
- Broncodilatador combinado (beta2- adrenomimético glucocorticosteroide selectivo local) [beta-adrenomiméticos en combinaciones]
Tomar 200 mg de ketoconazol 1 una vez al día aumenta la concentración plasmática de budesonida oral (dosis única — 3 mg) con su administración conjunta en un promedio de 6 veces. Cuando se administró ketoconazol 12 h después de recibir budesonida, la concentración plasmática de este último aumentó en un promedio de 3 veces. No hay información sobre tal interacción con budesonida inhalada, pero se debe esperar un aumento notable en la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo. Dado que no hay datos disponibles para las recomendaciones de selección de dosis, se debe evitar la combinación de medicamentos descrita anteriormente. Si esto no es posible, el intervalo de tiempo entre la administración de ketoconazol y budesonida debe maximizarse. También se debe considerar reducir la dosis de budesonida. Es probable que otros inhibidores potentes de CYP3A4 también aumenten significativamente la concentración plasmática de budesonida. No se recomienda la Designación de Simbicort® Turbuchalera® como terapia de mantenimiento y para detener las convulsiones en pacientes que reciben potentes inhibidores de CYP3A4.
Los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos pueden atenuar los efectos del formoterol. Simbicort® Turbuchaler® no debe administrarse simultáneamente con bloqueadores β (incluidas las gotas para los ojos), excepto en casos forzados.
Asignación conjunta de Simbicort® Turbuchalera® y la quinidina, la disopiramida, la procainamida, las fenotiazinas, los antihistamínicos (terfenadina), los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos pueden alargar el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.
Además, la levodopa, la levotiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia del músculo cardíaco a β2- adrenomiméticos.
La administración conjunta de inhibidores de la MAO, así como medicamentos con propiedades similares, como la Furazolidona y la procarbazina, puede causar un aumento de la PA. Existe un mayor riesgo de arritmias en los pacientes con anestesia general con preparaciones de hidrocarburos halogenados.
Compartiendo Симбикорта® Turbuchalera® y otros fármacos β-adrenérgicos pueden aumentar los efectos secundarios del formoterol.
Como resultado de la aplicación de β2- adrenomiméticos puede ocurrir hipopotasemia, que puede aumentar con el tratamiento concomitante con derivados de xantina, mineralocorticoides y GCS o diuréticos. La hipopotasemia puede aumentar la predisposición a desarrollar arritmias en pacientes que toman glucósidos cardíacos.
No se observó interacción entre budesonida y formoterol con otros medicamentos utilizados para tratar el asma bronquial.