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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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menstruación dolorosa,
dolor de garganta,
condición febril,
síntomas del resfriado y la gripe,
tratamiento sintomático del dolor que requiere un efecto analgésico más pronunciado que el de ibuprofeno o paracetamol solo.
terapia sintomática de enfermedades infecciosas e inflamatorias (resfriados, gripe) acompañadas de fiebre, escalofríos, dolor de cabeza, dolor muscular y articular, dolor de garganta,
mialgia,
neuralgia,
dolor de espalda,
dolor articular, síndrome de dolor en enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético,
dolor con moretones, esguinces, dislocaciones, fracturas,
síndrome de dolor postraumático y postoperatorio,
dolor de muelas,
algodismenorrea (menstruación dolorosa).
El medicamento está diseñado para la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, la progresión de la enfermedad no se ve afectada.
dolor de cabeza (incluyendo migraña),
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síndrome de dolor postraumático y postoperatorio,
condiciones febriles (fiebre).
El medicamento se usa como tratamiento sintomático de enfermedades respiratorias agudas (resfriados) y gripe: condiciones febriles (fiebre), dolor de cabeza, dolor muscular. El medicamento está diseñado para la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, la progresión de la enfermedad no se ve afectada.
Se usa en niños de 3 a 12 años:
síndrome febril,
síndrome de dolor de diversa etiología: dolor de muelas, esguinces, dislocaciones, fracturas,
como LS auxiliar: amigdalitis, enfermedades infecciosas e inflamatorias agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, traqueítis, laringitis).
Se usa en niños de 3 a 12 años:
síndrome febril,
síndrome de dolor de diversa etiología: dolor de muelas, esguinces, dislocaciones, fracturas,
como LS auxiliar: amigdalitis, enfermedades infecciosas e inflamatorias agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, traqueítis, laringitis).
Adulto:
síndrome de dolor de intensidad moderada en tranvías (moretones, esguinces, dislocaciones, fracturas),
postoperatorio,
algodismenorrea,
dolor de muelas,
neuralgia,
mialgia,
lumbago,
fibrosita,
tendovaginitis,
artritis reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis anquilosante,
sinusitis,
amigdalitis,
dolor de cabeza,
fiebre.
Para niños (como ayuda):
amigdalitis,
enfermedades infecciosas e inflamatorias agudas del tracto respiratorio superior.
Adentro.
Adultos - 1 tabla. 3-4 veces al día. Niños - en una dosis diaria de 20 mg / kg en varias recepciones.
hipersensibilidad,
úlcera péptica gástrica y duodenal (en fase de exacerbación),
insuficiencia hepática y / o renal,
enfermedades de los órganos hematopoyéticos,
deficiencia de glucocosa-6-fosfato deshidroginasa,
asma" aspirina",
embarazo,
período de lactancia.
Con precaución: asma bronquial, broncoespasmo, insuficiencia cardíaca.
Mareos, trastornos de la visión, fenómenos dispépticos, diarrea, lesiones gastrointestinales erosivas, hemorragias gastrointestinales, reacciones alérgicas (erupción cutánea, picazón), insuficiencia hepática, nefropatía, trombocitopenia, edema.
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, congestión, somnolencia, depresión, dolor de cabeza, tinnitus, acidosis metabólica, coma, insuficiencia renal aguda, disminución de la PA, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, paro respiratorio.
Tratamiento: lavado gástrico (solo dentro de una hora después de la ingesta), ingesta de carbón activado, bebida alcalina, diuresis forzada, terapia sintomática (corrección del estado ácido-base, PA).
El fármaco combinado, tiene un efecto analgésico, antiinflamatorio, antipirético, debido a la inhibición de la COX y el cambio en la síntesis de PG.
Ibuprofeno: la absorción es alta, rápida y casi completamente absorbida por el tracto gastrointestinal. La relación con las proteínas plasmáticas es del 90%. Penetra lentamente en la cavidad articular, permanece en el líquido sinovial, creando mayores concentraciones en ella que en el plasma sanguíneo. Se encuentra en el plasma sanguíneo 5 minutos después de tomar el medicamento en ayunas, Cmax el plasma sanguíneo se logra a través de 1-2 h. la ingesta simultánea de alimentos Puede reducir la concentración de ibuprofeno en el plasma sanguíneo y aumentar la Tmax. El grado de absorción del ibuprofeno es independiente de la ingesta de alimentos. Se metaboliza en el hígado. Después de la absorción, aproximadamente el 60% de la forma R farmacológicamente inactiva se transforma lentamente en la Forma s activa. T1/2 - 2 h. Excretado por los riñones principalmente en forma de metabolitos (sin cambios no más de 1%) y en menor medida — con la bilis en forma de metabolitos. En los ancianos, no se encuentran diferencias significativas en el perfil farmacocinético del ibuprofeno en comparación con los individuos más jóvenes. Existe evidencia de que el ibuprofeno se encuentra en la leche materna en concentraciones insignificantes.
Paracetamol: la absorción es alta, se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La relación con las proteínas plasmáticas es insignificante cuando se toma en dosis terapéuticas, aumenta ligeramente con la sobredosis. Se encuentra en el plasma sanguíneo 5 minutos después de tomar el medicamento en ayunas, Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza 30-40 minutos después de la ingesta. La ingesta simultánea de alimentos puede reducir la concentración plasmática de paracetamol y aumentar la Tmax. El grado de absorción de paracetamol es independiente de la ingesta de alimentos. Se metaboliza en el hígado y se excreta predominantemente como glucurónidos y conjugados sulfatados para formar conjugados de glutatión (alrededor del 10%). Excretado por los riñones. En forma de paracetamol sin cambios, se excreta menos del 5% de la dosis tomada. T1/2 - 3 h. el metabolito Hidroxilado N-acetil-p-benzoquinonimina, que se forma en pequeñas cantidades en el hígado y los riñones bajo la influencia de oxidasas mixtas y generalmente se desintoxica al unirse al glutatión, puede acumularse con una sobredosis de paracetamol y causar daño al tejido hepático. En las personas mayores, no se encuentran diferencias significativas en el perfil farmacocinético del paracetamol en comparación con las personas más jóvenes.
La biodisponibilidad y los indicadores farmacocinéticos del ibuprofeno y el paracetamol tomados como parte de este medicamento combinado no cambian con el uso único y repetido.
Ibuprofeno
La absorción es alta, rápida y casi completamente absorbida por el tracto gastrointestinal. Tmax después de la ingestión, alrededor de 1-2 h.la Relación con las proteínas plasmáticas es más del 90%. T1/2 - aproximadamente 2 h. penetra Lentamente en la cavidad articular, se acumula en el líquido sinovial, creando concentraciones más altas en ella que en el plasma sanguíneo. Después de la absorción, aproximadamente el 60% de la forma R farmacológicamente inactiva se transforma lentamente en la Forma s activa. Se metaboliza. Más del 90% es excretado por los riñones (sin cambios no más del 1%) y en menor medida con la bilis en forma de metabolitos y sus conjugados.
Paracetamol
La absorción es alta, el enlace a las proteínas plasmáticas es inferior al 10% y aumenta ligeramente con la sobredosis. Los metabolitos de sulfato y glucurónido no se unen a las proteínas plasmáticas, incluso en concentraciones relativamente altas. Magnitud Cmax - 5-20 mcg / ml, Tmax - 0,5 - 2 h. se distribuye uniformemente en los medios líquidos del cuerpo. Entra a través de GAB.
Alrededor del 90-95% del paracetamol se metaboliza en el hígado para formar conjugados inactivos con ácido glucurónico (60%), taurina (35%) y cisteína (3%), así como pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados. Una pequeña parte de la preparación es hidroxilada por enzimas microsomales para formar una n-acetil-n-benzoquinonimina altamente activa que se une a los grupos sulfhidrilo de glutatión. Con el agotamiento de las reservas de glutatión en el hígado (por sobredosis), los sistemas enzimáticos de los hepatocitos pueden bloquearse, lo que lleva al desarrollo de su necrosis.
T1/2 - 2-3 h en pacientes con cirrosis hepática T1/2 aumenta un poco. En pacientes ancianos, el aclaramiento del medicamento disminuye y aumenta la T1/2. Se excreta por los riñones, principalmente en forma de conjugados de glucurónido y sulfato (menos del 5%, sin cambios). Menos del 1% de la dosis de paracetamol tomada penetra en la leche materna. En los niños, la capacidad para formar conjugados con ácido glucurónico es menor que en los adultos.
Ibuprofeno. La absorción disminuye ligeramente cuando se toma el medicamento después de las comidas. Tmax cuando se toma con el estómago vacío - 45 min, cuando se toma después de las comidas — 1,5–2,5 h, en el líquido sinovial — 2-3 h (la concentración de ibuprofeno es mayor que en el plasma sanguíneo).
Enlace con proteínas plasmáticas-90%. Sufre un metabolismo presystem y postsistémico en el hígado. Después de la absorción de aproximadamente el 60% de la forma R farmacológicamente inactiva, el ibuprofeno se transforma lentamente en la Forma s activa.
En el metabolismo de la droga participa isferment del citocromo P450 CYP2C9. Tiene cinética de eliminación bifásica con T1/2 2-2, 5 h.
Se excreta por los riñones (sin cambios no más del 1%) y en menor medida, con bilis.
Paracetamol. La absorción es alta. T1/2 se alcanza a través de 0,5 - 2 h. Cmax plasma sanguíneo - 5-20 mcg / ml. Enlace con proteínas plasmáticas-15%. Penetra a través de GAB. Menos del 1% de la dosis de paracetamol tomada por una madre lactante pasa a la leche materna. La concentración plasmática terapéuticamente efectiva de paracetamol se logra cuando se administra a una dosis de 10-15 mg / kg. Metabolizado en el hígado (90-95%): 80% entra en reacciones de conjugación con ácido glucurónico y sulfatos para formar metabolitos inactivos, 17% se somete a hidroxilación para formar metabolitos activos 8, que conjugan con glutatión para formar metabolitos ya inactivos. En ausencia de glutatión, estos metabolitos pueden bloquear los sistemas enzimáticos de los hepatocitos y causar su necrosis. La isoenzima del citocromo P450 CYP2E1 también está involucrada en el metabolismo del paracetamol. T1/2 - 1-4 h. Excretado por los riñones como metabolitos, solo 3% sin cambios. En pacientes ancianos, el aclaramiento del medicamento disminuye y aumenta T1/2.
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La eficacia de los diuréticos de furosemida y tiazida puede reducirse debido a la retención de sodio asociada con la inhibición de la síntesis de PG en el riñón.
El ibuprofeno aumenta la acción de los anticoagulantes directos (heparina) e indirectos (derivados de cumarina e indandiona), medicamentos trombolíticos (alteplasa, anistreplasa, estreptoquinasa, uroquinasa), antiplaquetarios, colchicina: aumenta el riesgo de complicaciones hemorrágicas.
El ibuprofeno puede reducir la eficacia de los agentes antihipertensivos.
El ibuprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina, fenitoína y litio.
El ibuprofeno (similar a otros AINE) debe usarse con precaución en combinación con ácido acetilsalicílico u otros AINE y GCS (esto aumenta el riesgo de desarrollar efectos adversos del medicamento en el tracto gastrointestinal).
El ibuprofeno puede aumentar la concentración plasmática de metotrexato.
El tratamiento combinado con zidovudina e ibuprofeno puede aumentar el riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes infectados por el VIH que sufren de hemofilia.
El ibuprofeno aumenta el efecto hipoglucémico de los agentes hipoglucémicos orales y la insulina, puede ser necesario ajustar la dosis.
El uso combinado a largo plazo con paracetamol y ciclosporina, medicamentos de oro, aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos.
Cefamandol, cefaperazona, cefotetano, ácido valproico, plicamicina aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.
La combinación de paracetamol con etanol, GKS, corticotropina aumenta el riesgo de daño gastrointestinal erosivo-ulceroso.