Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Esquizofrenia Resistente Al Tratamiento
FAZACLO está indicado para el tratamiento de pacientes gravemente enfermos con esquizofrenia que no responden adecuadamente al tratamiento antipsicótico estándar. Debido a los riesgos de neutropenia grave y de convulsiones asociados con su uso, FAZACLO sólo debe utilizarse en pacientes que no hayan respondido adecuadamente al tratamiento antipsicótico estándar.
La dosis inicial es de 12,5 mg una vez al día o dos veces al día. La dosis diaria total puede aumentarse en incrementos de 25 mg a 50 mg al día, si se tolera bien, para alcanzar una dosis objetivo de 300 mg a 450 mg al día (administrada en dosis divididas) al final de las 2 semanas. Posteriormente, la dosis puede aumentarse una vez a la semana o dos veces a la semana, en incrementos de hasta 100 mg. La dosis máxima es de 900 mg al día. Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, bradicardia y síncope, es necesario usar esta dosis inicial baja, un programa de ajuste gradual y dosis divididas.
La clozapina se puede tomar con o sin alimentos.
Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes con uso concomitante de: inhibidores potentes del CYP1A2 (p. ej. fluvoxamina, ciprofloxacino o enoxacina), inhibidores moderados o débiles del CYP1A2 (p. ej. anticonceptivos orales o cafeína), inhibidores del CYP2D6 o del CYP3A4 (p. ej. cimetidina, escitalopram, eritromicina, paroxetina, bupropión, fluoxetina, quinidina, duloxetina, terbinafina o Sertralina), inductores del CYP3A4 (ej., fenitoína, carbamazepina, hierba de San Juan y rifampicina) o inductores del CYP1A2 (ej., fumar tabaco) (tabla 1).
Tratamiento y monitorización de FAZACLO en pacientes con Neutropenia étnica benigna (Ver Tabla 3)
FAZACLO solo está disponible a través de un programa restringido bajo un REMS llamado Programa REMS de clozapina debido al riesgo de neutropenia grave.
Clozapina | ||||
Aumento De Peso
Los pacientes con BEN requieren un algoritmo de Ran diferente para el manejo de clozapina debido a sus niveles básicos más bajos de Ran. La Tabla 3 proporciona pautas para el manejo del tratamiento con clozapina y la monitorización del RAN en pacientes con BEN.
Más información en: www.clozapinerems.com o 1-844-267-8678.
Se han producido hipotensión, bradicardia, síncope y paro cardíaco con el tratamiento con clozapina. El riesgo es mayor durante el periodo inicial de ajuste de la dosis, especialmente con un escalado rápido de la dosis. Estas reacciones pueden ocurrir con la primera dosis, a dosis tan bajas como 12,5 mg. Estas reacciones pueden ser mortales. El síndrome es consistente con bradicardia refleja mediada neuralmente (BNM).
53 (27) | ||||
Se han producido alteraciones indeseables en los lípidos en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos, incluyendo clozapina. Se recomienda la monitorización clínica, incluyendo evaluaciones de lípidos básicos y de seguimiento periódico en pacientes que usan clozapina.
Concentración basal de colesterol Total (mg / dL) | ||
46 (25) | ||||
14 (41) | ||||
3 (50) | ||||
2 (33) | ||||
Las siguientes reacciones adversas se discuten con más detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Convulsiones.
- Cambios metabólicos (hiperglucemia y Diabetes Mellitus, dislipidemia y aumento de peso).
- Síndrome Neuroléptico Maligno.
- Toxicidad Anticolinérgica.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
Tabla 9: reacciones adversas frecuentes (≥5%) en el ensayo aleatorio controlado con clorpromazina de 6 semanas de duración en Esquizofrenia resistente al tratamiento
21 | ||
5 | ||
Tabla 10: reacciones adversas (≥2%) notificadas en pacientes tratados con clozapina (N=842) en todos los estudios con clozapina (excluyendo el estudio InterSePT™ de 2 años)
19 | |
Dolor | |
3 | |
2 | |
Diverso | |
Fiebre | |
La tabla 11 resume las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia ( ≥ 10% del grupo tratado con clozapina o olanzapina) en el estudio InterSePT™. Este fue un estudio de dos años adecuado y bien controlado para evaluar la eficacia de clozapina en comparación con olanzapina en la reducción del riesgo de comportamiento suicida en pacientes con esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo. Las tasas no se ajustan en función de la duración de la exposición.
Tabla 11: incidencia de reacciones adversas en pacientes tratados con clozapina o olanzapina en el estudio InterSePT™ (≥10% en el grupo tratado con clozapina o olanzapina)
Olanzapina | ||
12% | ||
Dispepsia |
Distonía
Efecto de clase: los síntomas de distonía, contracciones anormales prolongadas de grupos musculares, pueden ocurrir en individuos susceptibles durante los primeros días de tratamiento. Los síntomas distónicos incluyen: espasmo de los músculos del cuello, a veces progresando a opresión en la garganta, dificultad para tragar, dificultad para respirar y/o protrusión de la lengua. Si bien estos síntomas pueden ocurrir a dosis bajas, ocurren con más frecuencia y con mayor gravedad con alta potencia y a dosis más altas de medicamentos antipsicóticos de primera generación. Se observa un riesgo elevado de distonía aguda en hombres y grupos de edad más jóvenes.
Sistema Endocrino
Pseudopheocromocitoma.
Sistema Gastrointestinal
Sistema Hepatobiliar
Colestasis, hepatitis, ictericia, hepatotoxicidad, esteatosis hepática, necrosis hepática, fibrosis hepática, cirrosis hepática, daño hepático (hepático, colestásico y mixto) e insuficiencia hepática.
Trastornos Del Sistema Inmunológico
Sistema Urogenital
Aspiración, derrame pleural, neumonía, infección del tracto respiratorio inferior.
Sistema hemico y linfático
Leucopenia leve, moderada o grave, agranulocitosis, granulocitopenia, disminución de leucocitos, trombosis venosa profunda, hemoglobina/hematocrito elevados, aumento de la velocidad de sedimentación eritrocitaria (VSG), sepsis, trombocitosis y trombocitopenia.
Trastornos De La Visión
Para obtener la información más actualizada sobre el manejo de la sobredosis de clozapina, comuníquese con un centro regional certificado de control de intoxicaciones (1-800-222-1222). Los números de teléfono de los centros regionales certificados de control de intoxicaciones están listados en Physicians ' Desk Reference®, una marca registrada de la red PDR. Establecer y mantener una vía aérea, asegurar una oxigenación y ventilación adecuadas. Monitoree el estado cardíaco y los signos vitales. Utilice medidas generales sintéticas y de apoyo. No hay antídotos específicos para la clozapina.
Clozapina demostró afinidad de unión a los siguientes receptores: histamina H1 (Ki 1,1 nM), adrenérgica a1A (Ki 1,6 nM), serotonina 5-HT6 (Ki 4 nM), serotonina 5-HT2A (Ki 5,4 nM), muscarínica M1 (Ki 6,2 nM), serotonina 5-HT7 (Ki 6,3 nM), serotonina 5-HT2C (Ki 9,4 nM), dopamina D4 (Ki 24 nM), adrenérgica A2A (Ki 90 nM), serotonina 5-HT3 (ki 95 Nm), serotonina 5ht1a (Ki 120 nM), dopamina D2 (ki 160 Nm), dopamina D1 (ki 270 nM), dopamina D5 (ki 454 nm) y dopamina D3 (Ki 555 nm).
Los estudios clínicos de electroencefalograma (EEG) demostraron que la clozapina aumenta la actividad delta y theta y ralentiza las frecuencias Alfa dominantes. Se produce una sincronización mejorada. La actividad de las ondas agudas y los complejos de picos y ondas también pueden desarrollarse. Los pacientes han reportado una intensificación de la actividad del sueño durante la terapia con clozapina. Se encontró que el sueño REM aumentó al 85% del tiempo total de sueño. En estos pacientes, el inicio del sueño REM ocurrió casi inmediatamente después de dormirse.
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